ТЕРБИНАФИН-КВ табл. 250 мг блистер №14

Для медицинского использования лекарственного средства

Тербинафин-кв

(Terbinafine-KV)

Состав :

Активный ингредиент: тербинафин;

1 таблетка содержит гидрохлорид Terbinafine в переносе в тербинафин 250 мг;

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кукурузный крахмал, крахмал натрия (тип а), коллоидный безводный кремнезем, стеарат магния, гипромеллозу (гидроксипропилметилцеллюлоза).

Лекарственная форма. Таблетки

Основные физико-химические свойства: таблетки плоской цилиндрической формы с формованными краями и богатым, белым или почти белым.

Фармакотерапевтическая группа. Противогрибковые препараты для использования в дерматологии. Противогрибковые препараты для системного применения. Тербинафин. ATH D01B A02 код.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Тербинафин является алиламином с широким спектром противогрибковым действием к инфекциям кожи, волосы и ногти, вызванные такими дерматофитами, как трихофийтон (например , Т. Рубрум, Т. Ментагрофиты, т. Verrucosum, T. Tonsurans, T. скрипучий), микроспорум ( Например, микроспорский Canis), эпидермофитона флоккозума и дрожжевые грибы рода Candida (например, Candida Albicans) и Pityrosporum. В низких концентрациях Terbinafin демонстрирует фунгицидное действие против дерматофитов, плесени и некоторых диморфных грибов. Деятельность относительно дрожжевых грибов в зависимости от их видов может быть фунгицидным или фунгистатическим.

Тербинафин специально способствует ранней стадии биосинтеза стеринов в грибной камере. Это приводит к дефициту эргостерола и на внутриклеточное накопление скваль, вызывая гибель грибной клетки. Эффект тербинафина проводится путем ингибирования фермента сокеленопоксидазы в клеточной мембране грибка. Этот фермент не принадлежит цитохромной системе P450.

При применении внутреннего препарата накапливается в конце концентраций, которые обеспечивают его фунгицидное действие.

Фармакокинетика.

После орального использования тербинафин хорошо поглощен (> 70%); Абсолютная биодоступность тербинафина, которая является частью лекарственного средства тербинафин-кВ в таблетках, в результате пресистмельного метаболизма составляет около 50%. Одноральная доза устной дозы 250 мг тербинафина показала среднее значение пиковых концентраций в плазме крови - 1,3 мкг / мл через 1,5 часа после использования лекарственного средства. В равновесии по сравнению с одноразовой дозой максимальная концентрация тербинафина была в среднем на 25% выше, а плазма AUC увеличилась в 2,3 раза. На основании увеличения плазмы может быть рассчитано эффективный период полураспада (~ 30 часов). Еда имеет умеренный узор на биодоступности тербинафина (увеличение AUC менее 20%), но не столько, чтобы требовать коррекции дозы.

Тербинафин твердо связывает с белками в плазме крови. Он быстро распространяется через дерму и концентрируется в липофильном слое.

Тербинафин также выпускается с кожей кожи и, таким образом, достигает высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и коже, обогащенной кожным салом. Также доказано, что тербинафин распределяется на ногтевых пластинах в течение первых недель после начала терапии. Terbinafine метаболизируется быстро и широко связано, включающее как минимум семи изоферментов CYP со значительным вкладом CYP2C9, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C8 и CYP2C19. В результате бионтрасформации тербинафина образуются метаболиты, которые не имеют противогрибковой активности и получают в основном с мочой. Период полураспада лекарственного средства составляет 17 часов. Нет доказательств накапливать лекарственный продукт в организме.

Изменение фармакокинетики лекарственного средства в зависимости от возраста пациента не наблюдается, но скорость удаления лекарственного средства от организма может быть уменьшена у пациентов с нарушением нарушения почек или печени, что приводит к Увеличение уровня тербинафина в крови.

Биодоступность препарата Terbinafin-KV не зависит от еды.

Исследование фармакокинетики одиночных доз лекарственного средства с участием пациентов с нарушением функции почек (клиренс креатинина <50 мл / мин) или с уже имеющимся заболеванием печени показал, что зазор препарата тербинафин КВ у таких пациентов может быть уменьшен примерно на 50%.

Клинические характеристики.

Индикация.

Грибковые инфекции кожи и ногтей, вызванные трихофийтоном (например , T. Rubrum, T. Mentagrofhytes, T. verrucoSum, T. скрипкой ), микроспортена и эпидермофитонов .

1. Сильный лишайник (трихофитивность гладкой кожи, трихофитическая промежутка и дерматофит), когда локализация поражения, тяжести или распространенности инфекции определяет целесообразность оральной терапии.

2. Онихомикоз.

Противопоказание.

Гиперчувствительность к тербинафине или любым вспомогательным веществам лекарственного средства.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Влияние других лекарств на тербинафин

Оформление тербинафина в плазме крови может быть увеличено путем препаратов, которые вызывают обмен веществ и могут быть уменьшены путем препаратов, которые ингибируются цитохром P450. В случае необходимости сопутствующего обращения с такими препаратами дозировка препарата тербинафин-кВ должна соответственно корректироваться.

Лекарства, которые могут повысить эффект или плазменные концентрации тербинафина

Ciminidine снижает клиренс тербинафина на 30%.

Fluconazole увеличивает производительность C _Max и AUC Terbinafine на 52% и 69%, соответственно, за счет ингибирования фермента CYP2C9 и Cyp3a4. Такое увеличение показателей также может наблюдаться при одновременном использовании с тербинафином препаратов, которые подавляют CYP2C9 и Cyp3a4, такие как кетоконазол и амиодарон.

Препараты могут с меньшими эффектом ICHI или концентрацией плазмы тербинафина

Rifampicin увеличивает клиренс тербинафина на 100%.

Влияние тербинафина на другие лекарства

Известно, что тербинафин имеет небольшой потенциал для подавления или повышения очистки лекарств, которые метаболизируются с участием системы цитохрома P450 (например, терфенадина, триазолеум, толбутамин или оральных контрацептивов), за исключением тех лекарств, которые являются метаболизируется с участием CYP2D6.

Тербинафин не влияет на клиренс антипирина или дипоксина.

Никакое влияние тербинафина на фармакокинетику флуконазола не наблюдалось. Кроме того, не было клинически значимого взаимодействия между тербинафином и сопровождающими препаратами с возможным потенциалом взаимодействия, такого как сореметококсазол (триметоприм и сульфаметоксазол), зидовудин или теофилин.

Некоторые случаи нарушения менструального цикла были зарегистрированы (промежуточное кровотечение и нерегулярное менструальное цикл) у пациентов, принимающих тербинафин-кВ одновременно с оральными контрацентами, хотя частота этих расстройств остается в пределах частоты побочных реакций у пациентов, принимающих устные контрацептивы.

Лекарства, влияние или концентрации плазмы, которые могут увеличить тербинафин

Тербинафин уменьшает зазор кофеина, вводимого внутривенно на 21%.

Известно, что Terbinafin подавляет CYP2D6 - опосредованный метаболизм. Эти данные могут быть клинически важными для пациентов, получающих препараты CYP2D6, такие как трициклические антидепрессанты (TCAS), бета-блокаторы, селективные ингибиторы обратной связи серотонина (SSRIS), антиаритмические препараты (включая класс 1А, 1В и 1С) и ингибиторы моноамической оксидазы (MAO-IS) Тип B, в случае, когда препарат используемый имеет небольшой диапазон терапевтической концентрации.

Terbinafine снижает очистку на промогу на 82%.

У пациентов, в которых процессы метаболизма декстрометорфана (противотусительный лекарственный продукт и маркерный субстрат CYP2D6) были быстрыми, тербинафин увеличил коэффициент метаболического взаимодействия декстрометорфана / декстрорфана в моче в среднем 16-97 раз. Таким образом, использование тербинафина может привести к изменению состояния быстрых метаболизирующих CYP2D6 на состояние медленных метаболизаторов.

Эффект препаратов или концентрация плазмы которых может быть меньше ичи тербинафина

Тербинафин увеличивает оформление циклоспорина на 15%.

У пациентов, получающих тербинафин одновременно с варфарином, редко зарегистрированные изменения в международном нормализованном соотношении (INR) и / или протромбинском времени.

Особенности приложения.

Функция печени

Terbinafine-KV не рекомендуется использовать пациентов с хроническим или активным заболеванием печени. Перед назначением лекарственного средства необходимо учитывать все заболевания печени, доступные у пациента.

Гепатотоксичность может возникнуть у пациентов с предварительной болезнью печени и без него, поэтому рекомендуется периодический мониторинг функции печени (через 4-6 недель лечения). Использование препарата тербинафин-кВ должно быть немедленно прекращено в случае повышения активности функциональных печеночных испытаний. У пациентов, которые взяли Тербинафин, очень редко регистрируются случаи серьезной печеночной недостаточности (некоторые из них имели летальные последствия или требуемые трансплантаты печени). В большинстве случаев пациенты неспособности печени имели серьезные основные заболевания системы, а причинно-следственные отношения с использованием тербинафина были сомнительными.

Пациенты, принимающие Тербинафин К.В., следует предотвращать, что необходимо немедленно уведомить доктора о любых признаках или симптомах, указывающих на функцию печени, такие как зуд, постоянная тошнота необъяснимой этиологии, потери аппетита, анорексии, желтухи, рвоты, повышенной усталости , боль в верхней правой части живота, цвет темного мочи или обесцвеченного опорожнения. Пациенты с такими симптомами должны прекратить использование тербинафина перорально, а функция печени пациента должна быть немедленно оценена.

Нарушение вкуса

При применении лекарственного средства было нарушение вкуса и потери вкуса. Это может привести к ухудшению аппетита, потери массы тела, тревоги и депрессивных симптомов. Если есть симптомы нарушения вкуса, использование препарата должно быть прекращено.

Нарушение запаха

Также сообщили о нарушениях и потере запаха. Эти нарушения могут исчезнуть после прекращения терапии, но также могут быть удлинены (более 1 года) или постоянного. Если происходит нарушение ощущения запаха, лечение лекарственным средством должно быть прекращено.

Депрессивные симптомы

Во время лечения лекарственное средство может возникать депрессивные симптомы, которые могут потребовать лечения.

Дерматологические эффекты

Очень редко сообщили о появлении серьезных реакций из кожи (например, синдром Стивенс-Джонсона, токсического эпидермального некролиза) у пациентов, получающих тербинафин-кВ в таблетках. В случае прогрессирующих высылков на кожную лечение лекарственное средство тербинафин-кВ в таблетках должно быть прекращено.

Тербинафин-кВ следует использовать с осторожностью пациентов с псориазом, поскольку сообщения о очень редких случаях обострения псориаза.

Гематологические эффекты

Очень редко сообщают патологические изменения из крови (нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопении, паситопении) у пациентов, получающих тербинафин в таблетках. Необходимо оценить причину возникновения каких-либо патологических изменений из крови у пациентов и рассмотреть вопрос о возможных изменениях режима лечения, включая прекращение лечения препаратом Terbinafin-KV в таблетках.

Исследование фармакокинетики одной дозы тербинафина у пациентов с заболеванием печени показало, что оформление лекарственного средства у таких пациентов может быть уменьшено примерно на 50%.

Функция почек

Применение препарата Terbinafin-KV в таблетках у пациентов с функцией почек (клиренс креатинина менее 50 мл / мин или уровень сыворотки крови более 300 мкмоль / л) не был изучен должным образом и поэтому не рекомендуется.

Другой

Terbinafine-KV следует использовать с осторожными пациентами с красной волчанкой, в качестве сообщений о очень редких случаях обострения красной волчанки.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Клинический опыт использования Terbinafine с беременными женщинами очень ограничен, поэтому Terbinafine-KV не следует использовать во время беременности, за исключением случаев, когда клиническое состояние женщины требует лечения орального тербинафина и ожидаемых преимуществ матери, преобладающей любой потенциальный риск для плода. Отказ

Тербинафин проникает в грудное молоко, и поэтому женщины, которые кормит грудью, не должны получать лечение лекарственным средством тербинафин-квадрата.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Данные о влиянии лекарственного средства тербинафин-кВ на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами. Пациенты, в которых головокружение проявляется как нежелательное влияние применения лекарственного средства, следует избегать вождения транспортных средств и механизмов.

Способ применения и доза.

Лечебный продукт предназначен для перорального использования.

Взрослые предписаны на 1 таблетку 250 мг 1 раз в день.

Продолжительность лечения зависит от природы и тяжести заболевания.

Кожная инфекция

Рекомендуемая продолжительность лечения:

Полное исчезновение симптомов инфекции может происходить только через несколько недель после обнаружения отсутствия патогенов лабораторным контролем.

Кожа головы в головной инфекции

Рекомендуемая продолжительность лечения грибальными поражениями кожи головы - 4 недели.

Грибковое поражение кожи головы наблюдается в основном у детей.

Онихомикоз

Продолжительность лечения для большинства пациентов - от 6 недель до 3 месяцев. Периоды лечения на протяжении всего до 3 месяцев могут продолжаться у пациентов с поражениями ногтей на пальцах, ногтях на ногах, за исключением большого пальца, или в младших пациентах. При лечении поражений ногтей на пальцах обычно достаточно 3 месяцев, хотя для некоторых пациентов может быть необходима лечение в течение 6 месяцев или дольше. Пациенты, которые нуждаются в более длительном лечении, определяются при уменьшенном уровне роста ногтей в течение первых недель лечения.

Полное исчезновение симптомов инфекции может происходить только через несколько недель после обнаружения отсутствия патогенов лабораторным контролем.

Специальные группы пациентов

Пациенты с нарушением функции печени

Препарат Terbinafin-KV в таблетках не рекомендуется использовать пациентов с хроническим или активным заболеванием печени.

Пациенты с нарушенной функцией почек

Использование препарата Terbinafin-KV в таблетках у пациентов с нарушением функции почек не было должным образом изучено и поэтому не рекомендуется этой группе пациентов.

Дети

Установлено, что профиль нежелательных явлений в использовании тербинафина у детей похож на такой взрослый. Доказательства появления каких-либо новых, необычных или более серьезных реакций, чем тех, которые были отмечены у взрослых пациентов. В настоящее время информация об использовании детей Terbinafine ограничена, поэтому использование лекарственного средства не рекомендуется для этой возрастной категории пациентов.

Пациенты летнего возраста

Доказательства того, что для пожилых пациентов необходимо изменить дозу лекарственного средства или что у них есть побочные реакции, которые отличаются от тех, кто отличается от молодых пациентов. В этой возрастной группе при нанесении лекарственного средства вы должны учитывать возможность нарушения функции печени или почек.

Дети.

Данные об использовании лекарственных средств для детей ограничены, поэтому его использование не рекомендуется для этой возрастной категории пациентов.

Передозировка.

Существует несколько случаев передозировки (нанесение внутри 5 г тербинафина).

Симптомы: головная боль, тошнота, эпигастральная боль и головокружение.

Лечение: отвод препарата, особенно с активированным углем и при необходимости применение симптоматической поддерживающей терапии.

Неблагоприятные реакции.

Неблагоприятные реакции обычно слабые и умеренно выражены и имеют укороченный характер.

Из крови и лимфатической системы: нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; Анемия, Пашентопения.

Иммунная система: анафилактические реакции (включая Angioedema), кожная и системная волчанка эритуматоза; Реакции, аналогичные симптомам болезни сыворотки.

От общественного питания и метаболизма, уменьшайте аппетит.

Со стороны психики: беспокойство и депрессивные симптомы являются вторичными к расстройствам вкуса.

По нервной системе: головная боль; Парестезия, гипостезия, головокружение; аносмии, включая постоянную амосмию, хипромию; Нарушение ощущения вкуса, включая потерю вкуса, которое обычно восстанавливает несколько недель после прекращения препарата. Очень редкие сообщения о длительном нарушении вкуса, которые иногда приводят к снижению потребления пищи и значительной потерей веса.

Для части зрения: размытое видение, снижение остроты зрения.

От слуха и баланса, головокружение; туговухість, порушення слуху, шум у вухах.

З боку серцево-судинної системи: васкуліт.

З боку шлунково-кишкового тракту: шлунково-кишкові симптоми (відчуття переповнення шлунка, диспепсія, нудота, біль у ділянці живота, діарея); панкреатит.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: випадки серйозних порушень функції печінки, у тому числі печінкова недостатність, підвищення рівня ферментів печінки, жовтяниця, холестаз і гепатит. Якщо розвивається порушення функції печінки, лікування лікарським засобом Тербінафін-КВ необхідно припинити. Дуже рідко надходили повідомлення про серйозну печінкову недостатність (деякі випадки з летальним наслідком або випадки, що вимагали пересадки печінки). У більшості випадків печінкової недостатності пацієнти мали серйозні основні системні захворювання, а причинно-наслідковий зв'язок з застосуванням тербінафіну був сумнівним.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: нетяжкі форми реакції шкіри (висипання, кропив'янка); псоріазоподібні висипання або загострення псоріазу; еозинофілія, ексфоліативний та бульозний дерматит; серйозні шкірні реакції (наприклад гострий генералізований екзантематозний пустульоз, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз); фоточутливість (наприклад фотодерматоз, реакція фотосенсибілізації та поліморфний фотодерматоз); алопеція. Лікування лікарським засобом Тербінафін-КВ необхідно припинити, якщо на шкірі спостерігаються висипання прогресуючого характеру.

З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини: реакції з боку скелетно-м'язової системи (артралгія, міалгія); рабдоміоліз.

Загальні розлади: нездужання; втомлюваність; грипоподібні захворювання, пірексія.

Результати лабораторних досліджень: підвищення рівня креатинфосфокінази крові; зміни протромбінового часу (подовження, скорочення) у пацієнтів, які одночасно приймали варфарин.

Термін придатності. 4 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 7 таблеток у блістері; по 2 блістери у пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ПАТ «Київський вітамінний завод».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

04073, Україна, м. Київ, вул. Копилівська, 38.

Web-сайт: www.vitamin.com.ua.