МЕТРОНИДАЗОЛ р-р инф. 5 мг/мл бутылка стекл. 100 мл

Для медицинского использования препарата

Метронидазол

(Метронидазол)

Место хранения:

Активное вещество: метронидазол;

1 мл содержит 5 мг метронидазола;

Вспомогательные вещества: хлорид натрия, ЭДТА натрия, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Инфузионный раствор.

Основные физические и химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Антимикробные для системного применения. Производные имидазола. ATC код J01X D01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Метронидазол - стабильное соединение способно проникать в микроорганизмы. В анаэробных микробных метронидазольных формах пируват-ферредоксина оксидоредуктаза-нитрозорадыхалы ферредоксина путем окисления и флавококюну. Нитрозорадыкалика формы основных продуктов, соединяющих пары ДНК, что приводит к разрыву цепи ДНК и смерти клеток.

Минимальная ингибирующая концентрация (MIC), установленная Европейским комитетом по тестированию антимикробной восприимчивости, точками останова, отделения восприимчивых организмов (ы) от устойчивых (r) следующим образом:

Грамоположительный анаэробный (S: ≤ 4 мг / мл, R> 4 мг / мл);

Грамотрицы Anaerobes (S: ≤ 4 мг / мл, R> 4 мг / мл).

Список чувствительных и устойчивых организмов

(Согласно центральному офисному анализу данных о системе устойчивости к антибиотикам, Германии, декабрь 2009 г.):

Anaerobes: Bacteroides Fragilis ^, Clostridium ^{Difficile 0, Closttridium Perfingens 0 ⌂,} Fusobacterium SPP. ^0, Pepptoniphilus SPP. ^0, Peptostreptococcus SPP. ^0, порфиромонас SPP. ^0, Prevotella SPP., Veellonella SPP. ⁰

Другие организмы: Entamoeba Histolytica ^0, Gardnerella Vaginalis ^0, Giardia Lamblia ^0, Trichomonas Vaginalis ^0.

Штаммы приобретенные чувствительность, которые могут быть проблемой:

Грамотрицы аэробов: Helicobacter Pylori.

Приполоднорезыстентные микроорганизмы: все облигативные аэробы:

Грамоположительные микроорганизмы: Enterococcus SPP., Staphylococcus SPP., STREPTOCOCCUS SPP.

Грамотрицательные бактерии: Enterobacteriaceae, Haemophilus SPP.

⁰ На момент публикации этих таблиц доступные данные не существовали. В первичной литературе вероятно, являются стандартными ссылками и терапевтическими рекомендациями чувствительности соответствующих штаммов.

^⌂ Может использоваться только у пациентов с аллергией на пенициллин.

Механизмы устойчивости к метронидазолу

Механизмы устойчивости к метронидазолу в настоящее время только частично исследованы. Сопротивление Metronidazole N.rulori , вызванные мутациями в кодировке генов
Надф-нитроредуктазу. Эти мутации приводят к метаболизму аминокислота, вызывая бездействие фермента. Таким образом, стадия активации метронидазол активным нитрозорадыкалом происходит.

Бактериистые штаммы устойчивы к метронидазолу из-за генов, кодирующих нитроимидазоледуктазы, которые делают нитроимидазол в аминимидазоли, что привело к образованию эффективной антибиотики нитрозорадыкалив. Существует полное перекрестное сопротивление между метронидазолом и другими нитроимидазольными производными (тинидазол, орнидазол, ниморазол).

Распространенность приобретенной чувствительности некоторых штаммов может варьироваться в зависимости от региона и со временем. Поэтому необходимо использовать локальные данные, особенно для эффективного лечения серьезных инфекций. Если есть сомнения по поводу эффективности метронидазола, должны использовать экспертные рекомендации. Необходимо установить микробиологический диагноз, включая идентификацию микроорганизмов и их чувствительность к метронидазолу, особенно в случае тяжелой инфекции или отказа лечения.

Фармакокинетика. Как метронидазол вводят внутривенно, его биодоступность составляет 100%.

Распределение

Метринидазол метаболизируется широко после введения в ткани организма. Метронидазол содержится в большинстве тканей и жидкостей организма, включая желчь, кости, церебральный абсцесс, спинномозговую жидкость, печень, слюну, семенную жидкость и вагинальные разряды, которые достигли концентраций, аналогичных концентрациям плазмы. Он также пересекает плаценту и находится в грудном молоке в концентрациях, эквивалентных концентрациям в сыворотке. Связывание белка составляет менее 20%, очевидный объем распределения составляет 36 литров.

Биотрансформация

Метронидазол метаболизируется в печени окислением и образованием боковых цепей глюкуронида. Его метаболиты включают в себя окисление кислоты, гидроксильные производные и глюкуронид. Основной метаболит в сыворотке - это гидроксилированные метаболиты и основной метаболит в моче-кислотной кислоте.

Разведение

Приблизительно 80% вещества выводится в моче, из которых не менее 10% - в неизменной форме. Небольшое количество выделяется печенью. Период полураспада составляет 6-10 часов.

Характеристики в специальных группах пациентов

Почечная недостаточность задерживает выделение только незначительно.

В тяжелых заболеваниях печени следует ожидать задержки и продления плазменной очистки сыворотки наповвиведенного времени (30 часов).

Клинические характеристики.

Индикация.

Лечение и профилактика инфекций, вызванных патогенами, подверженными метронидазолу (в основном анаэробные бактерии).

Метринидазол активен против широкого спектра патогенных микроорганизмов, особенно бактериоидов, F Usobacteries, Clastridia, Eubacteria , анаэробных кокков и Гардереллы вагиналис .

Метринидазол указан для взрослых и детей:

При применении метронидазола следует учитывать национальные и международные руководства по правильному использованию антимикробных препаратов.

Противопоказание.

Гиперчувствительность к метронидазолу, другие нитроимидазольные производные или любого наполнения.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Пациенты должны быть посоветованы не принимать алкоголь во время лечения метронидазолом и, по крайней мере, через 48 часов после лечения из-за возможности реакции дисульфирампунибного (эффект, антабушка). Сообщили о психотических реакциях у пациентов, которые использовали как метронидазол, так и дисульфирам.

Сообщили о небольшом потенциале антикоагуляции при использовании метронидазола вместе с пероральными антикоагулянтами варфарьновой типа. Может потребоваться уменьшить дозу последнего. Необходимо контролировать уровень протромбин. Нет взаимодействия с гепарином.

У пациентов, получавших одновременно с литиевым и метронидазолом, произошла задержка лития, сопровождаемая признаками возможного повреждения почек. Перед началом лечения литиевой метронидазолом следует ограничить или остановить. Пациенты, леченные литием, необходимо контролировать концентрацию плазмы лития, креатинина и электролиты в то время, когда они обрабатывают метронидазолом.

Фенитоин и фенобарбитал, во время лечения фенобарбитальным или фенотоиновым метаболизмом метронидазола проводили гораздо больше, чем нормальная скорость, потому что период полураспада снижается до примерно 3 часов.

Метринидазол уменьшает оформление 5-фторурацила и, следовательно, может привести к повышению токсичности 5-фторурацила.

Пациенты, получающие циклоспорину, риск повышения уровня циклоспорина в плазме. При необходимости необходимо комбинируемое использование, следует внимательно контролировать циклоспорин и креатинин сыворотки.

Метринидазол может увеличить уровень Bisulfanu плазмы, который может привести к тяжелой токсичности бисулфановой.

Особенности приложения.

Метринидазол не имеет прямого действия против аэробных или факультативных анаэробных бактерий.

Рекомендуется, чтобы клинические или лабораторные мониторинг (особенно количество лейкоцитов), и если администрация метронидазола составляет более 10 дней, требуется мониторинг. Особое внимание следует уделять наличию таких побочных эффектов в виде периферической или центральной невропатии (симптомы которых являются парестезия, атаксия, головокружение, судороги).

Метринидазол следует использовать с осторожностью у пациентов с активными или хроническими тяжелыми заболеваниями периферической или центральной нервной системы из-за риска неврологического ухудшения.

Возможность существует, что после разрушения T R Ichomonas Vaginalis можно хранить гонококковую инфекцию.

Половина выходного метронидазола остается неизменным в присутствии почечной недостаточности. Следовательно, уменьшить дозу метронидазола не нужна. Эти пациенты, однако, держат метаболиты метронидазола. Клиническая значимость этого неизвестна в настоящее время.

У пациентов, проходящих гемодиализис метронидазол и метаболиты из организма в течение восьми эффективных периодов диализа. Поэтому после гемодиалисиса метронидазол следует немедленно войти.

Для пациентов с почечной недостаточностью подвергают прерывистому перитонеальному диализу (IPA) или непрерывной амбулаторной перитонеальном диализе (ADF), поправлению дозы метринидазола коррекции не требуется.

Метринидазол в основном метаболизируется окислением в печени. Значительное уменьшение зазора метронидазола может происходить в присутствии отказа печени. У пациентов с печеночной энцефалопатией может увеличить концентрацию метронидазола в плазме. Поэтому метронидазол следует тщательно управлять пациентами с печеночной энцефалопатией. Ежедневная доза должна быть уменьшена до трети и введена один раз в день.

Метринидазол влияет на результаты фермент-спектрофотометрического определения аспартатной аминотрасферазы, аланина аминотрансферазы, лактата, триглицеридов и глюкозатекрозиназы, уменьшая их значение (возможно, ноль).

Пациентам следует предупредить, что метронидазол может вызвать затемнение мочи.

Препарат можно разбавить в 0,9% хлорида натрия или 5% раствора глюкозы.

Из-за риска мутагенности у людей должны тщательно взвесить целесообразность метронидазола в течение более длительного периода.

Этот продукт содержит 14 мг (или 322 мг) натрия на 100 мл, что следует учитывать у пациентов, которые следовали в диете с контролируемым натрием.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Использование метронидазола безопасности во время беременности плохо изучена. Поэтому метронидазол не следует использовать во время беременности или во время грудного вскармливания, за исключением случаев, когда ожидаемые выгоды перевешивают возможные риски. Мы не рекомендуем использовать высокие дозы на короткий период.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами.

Пациенты должны быть предупреждены о возможности сонности, головокружения, путаницы, галлюцинаций, судороги или временных визуальных нарушений, которые могут ухудшить способность водить машины и машины.

Способ применения и доза.

Метринидазол вводят только внутривенно в 5 мл / мин.

Предварительная и послеоперационная профилактика инфекций, в основном в брюшной (особенно колоректальной) и гинекологической хирургии.

Взрослые

500 мг непосредственно перед хирургическим путем, положив за примерно за 1 час до операции. Доза вводят несколько раз каждые 8 ​​часов.

Дети

Дети <12 лет: одна доза 20-30 мг / кг, вполне в комплекте примерно за 1 час до операции.

Младенцы с гестационным возрастом <40 недель, 10 мг / кг массы тела один раз перед операцией.

Анаэробные инфекции. Продолжительность лечения зависит от его эффективности. В большинстве случаев достаточно для семидневного курса. Если есть клинические указания (например, искоренение инфекции от досягаемости дренажа, тенденция к эндогенному загрязнению аэробных патогенов из кишечника, орочечной или генитальных органов) лечения могут продолжаться.

Лечение установленных анаэробных инфекций  

Взрослые

500 мг каждые 8 ​​часов.

Дети

Дети в возрасте от 8 недель до 12 лет: обычная суточная доза - 20-30 мг / кг / день один или 7,5 мг / кг каждые 8 ​​часов. Суточная доза может быть увеличена до 40 мг / кг в зависимости от тяжести инфекции. Продолжительность лечения обычно 7 дней.

Дети в возрасте <8 недель от 15 до 15 мг / кг один раз в день или 7,5 мг / кг каждые 12 часов. У детей с гестационным возрастом <40 недель в течение первой недели жизни могут возникать накопление метронидазола, поэтому через несколько дней лечения рекомендуется контролировать концентрацию метронидазола в сыворотке.

Бактериальный вагиноз

Подростки: 400 мг два раза в день в течение 5-7 дней или 2000 мг. Одна доза.

Урогенитальный трихомониаз

Взрослые и подростки: 2000 мг Одно доза или 200 мг три раза в день в течение 7 дней или 400 мг два раза в день в течение 5-7 дней.

Дети <10 лет: 40 мг / кг один или 15-30 мг / кг / день, которые разделены на 2-3 дозы в течение 7 дней; не превышает 2000 мг / доза.

Огни

Пациенты в возрасте> 10 лет: 2000 мг один раз в день в течение 3 дней или 400 мг три раза в день в течение 5 дней или 500 мг два раза в день 7-10 дней.

Дети от 7 до 10 лет: 1000 мг один раз в день в течение 3 дней.

Дети от 3 до 7 лет: от 600 до 800 мг один раз в день в течение 3 дней.

Дети в возрасте от 1 до 3 лет: 500 мг один раз в день в течение 3 дней.

В качестве альтернативы назначают 15-40 мг / кг / день, разделенные на 2-3 дозы.

amebiasis.

Пациенты в возрасте> 10 лет: от 400 до 800 мг 3 раза в день в течение 5-10 дней.

Дети от 7 до 10 лет от 200 до 400 мг 3 раза в день в течение 5-10 дней.

Дети от 3 до 7 лет: от 100 до 200 мг 4 раза в день в течение 5-10 дней.

Дети от 1 O F 3 года: от 100 до 200 мг 3 раза в день в течение 5-10 дней.

Альтернативно, используйте от 35 до 50 мг / кг в день, разделенные на 3 дозы в течение 5-10 дней, не превышают 2400 мг / день.

Искоренение Helicobacter Pylori в педиатрических пациентах. Застосувуют в комбинированной терапии до 20 мг / кг в день, не превышающие максимальную суточную дозу 1000 мг, разделенные на 2 в течение 7-14 дней. Перед лечением следует ознакомиться с официальными рекомендациями.

Пожилые люди

Рекомендуется проявлять осторожность на пожилых людей, особенно в высоких дозах.

Дети. Примените детей с первых дней жизни.

Передозировка.

По сообщениям, случаи получают одноральные дозы Metronidazole 12 г, попытки самоубийства и случайных переложений в то время как. Симптомы были ограничены рвотой, атаксией и легкой дезориентацией. Нет специфической противоположной передозировки метронидазола. В случае подозреваемой передозировки симптоматического и поддерживаемого назначенного лечения.

Неблагоприятные реакции.

Неблагоприятные последствия в основном связаны с длительным использованием высоких доз.

При планировании долгосрочного лечения необходимо оценить преимущество против риска развития периферической невропатии.

Чтобы описать частоту побочных эффектов, следующие критерии: очень распространены: ≥ 1/10; Часто: ≥ 1/100 - <1/10; Редкий: ≥ 1/1000 - <1/100; Редкий: ≥ 1/10000 - <1/1000; Очень редко <1/10000; Неизвестно: частота не может быть определена из доступных данных.

По системе крови и лимфатической системе

Очень редкий: агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения, панцитопения.

Неизвестно: Лейкопения.

Со стороны иммунной системы

Редко: анафилаксия.

Неизвестно, ангиодиома, уравнение, лихорадка.

Расстройства обмена веществ и питания

Неизвестно: анорексия.

Психические расстройства

Очень редко: психотические расстройства, включая путаницу и галжутынацию.

Неизвестно: депрессия.

По нервной системе

Очень редко, энцефалопатия (например, путаница, лихорадка, головная боль, галлюцинации, паралич, чувствительность к светлому, визуальные нарушения и движек излициоллис) и подорайте синдром мозжечка (например, атаксия, дисартрия, нарушение походки, нистагмус и тремор), которые могут исчезнуть после остановки обработки ; сонливость, головокружение, судороги, головные боли.

Неизвестно: периферическая сенсорная нейропатия, преходящие эпилептоформные атаки во время интенсивной и / или длительной терапии метронидазол. В большинстве случаев невропатия исчезла после прекращения разрыва или уменьшения дозы; Асептический менингит.

По боковой стороне органов

Очень редко: визуальные нарушения, такие как миопия и диплопия, которые в большинстве случаев выходят.

Неизвестно: оптическая невропатия / неврит.

Желудочно-кишечные расстройства

Неизвестно: нарушения вкуса, оральный мукозит, обкладенистский язык, тошнота, рвота, желудочно-кишечные расстройства, такие как эпигастральная боль и диарея.

Гепатобилиарные расстройства

Очень редкость: увеличение ферментов печени (AST, ALT, щелочная фосфатаза), холестатический или смешанный гепатоцелентный гепатит и повреждение печени, желтуха и панкреатит, которые обратимы с прекращением препарата; По сообщениям, случаи неспособности печени, которые требовали трансплантации печени у пациентов, получавших метронидазол в сочетании с другими антибиотическими агентами.

Кожа и подкожная клетчатка

Очень редко: кожная сыпь, пустурная сыпь, зуд, покраснение.

Неизвестно: полиморфная эритема.

От опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани

Очень редко: Myalgia, боль в суставах.

Система мочевыведения:

Очень редко: темная моча (из-за метаболита метронидазола).

Дата окончания срока. 3 года.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте или выше 25 ^° C. Не замерзнуть.

Упаковка. По 100 мл у пляшках скляних або у контейнерах полімерних.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник/заявник. ТОВ «Юрія-Фарм».

Місцезнаходження.

Україна 18030, м. Черкаси, вул. Вербовецького, 108. Тел. (044) 281-01-01.