УРСОФАЛЬК суспензия д/перорал. применения 250 мг/5 мл бутылка 250мл, с мерной ложкой №1

Для медицинского использования лекарственного средства

Ursofalk.

(Ursofalk ^® )

Класс:

Активное вещество: урсодоксихоловая кислота;

5 мл суспензии (одномерное стекло) содержат урсодоксихолическую кислоту 250 мг;

Вспомогательные вещества : бензоиниковая кислота (E 210), Aviceel RC-591, хлорид натрия, цитрат натрия, кислота, лимонок, глицерин, пропиленгликоль, ксилитол, цикламат натрия, лимонный ароматизатор, очищенная вода.

Лекарственная форма. Подвеска оральный.

Основные физико-химические свойства: белая гомогенная суспензия с небольшими пузырьками воздуха и запахом лимона.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства, используемые для лечения печени и желчного тракта. Средства, используемые в билиарной патологии.

Код AT A05A A02.

Средства, используемые в случае заболеваний печени, липотропных веществ.

ATH A05B код.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Небольшое количество урсодоксихолической кислоты найден в желчном человеке.

После устного употребления он уменьшает насыщенность желчного холестерина, подавляя его поглощение в кишечнике и уменьшая выделение холестерина до желчи. Возможно, из-за дисперсии холестерина и образования жидких кристаллов происходит постепенное растворение желчных камней.

Согласно современным знаниям, считается, что влияние урсодоксихольной кислоты в заболеваниях печени и холестатических заболеваний обусловлена ​​относительной заменой липофильных кислот, аналогичных моющим средствам токсичных желчных кислот с гидрофильной цитопротективной нетоксичной урсодоксихольной кислотой, улучшая Секреторская способность гепатоцитов и иммунорегуляторных процессов.

Применение к детям

Мукидозоз

Доступная информация о клинических отчетах, касающихся длительного применения урсодеоксихолической кислоты (в течение периода до 10 лет) при лечении детей с гепатобилиарными расстройствами, связанными с цистическим фиброзом. Существуют данные, что использование урсодеоксихолической кислоты может снизить пролиферацию в желчных протоках, чтобы остановить прогрессирование гистологических изменений и даже устранения гепатобилюальных изменений при условии, что терапия на ранних стадиях кистовического фиброза. Для лучшей эффективности лечения с использованием урсодоксихолической кислоты, она должна быть первоначально началась после уточнения диагностики кистозной концентрации.

Фармакокинетика.

Когда пероральное введение урсодоксихолической кислоты быстро поглощается пустыми и верхними подвздошными кишками пассивным транспортом, а в терминальной подвздошении - активно транспорт. Скорость поглощения обычно составляет 60-80%. После поглощения желчная кислота подвержена печени почти полного конъюгации с аминокислотами с глицином и таурином, а затем выводится желчью. Зазор первого прохождения через печень до 60%.

В зависимости от суточной дозы и основного нарушения или состояния печени больше гидрофильной урсодоксиловой кислоты приведет к желчью. В то же время наблюдается относительное снижение других липофильных желчных кислот.

Под влиянием кишечных бактерий происходит частичная деградация до 7 клетки и литокулярных кислот. Литокулярная кислота представляет собой гепатотоксическую и приводит к повреждению паренхимы печени в некоторых видах животных. Человек поглощает лишь незначительное количество, которое в печени сульфаты и, таким образом, детоксифицируют, прежде чем быть полученным из желчи и, наконец, с фекалиями.

Биологический период полураспада урсодоксихолической кислоты составляет 3,5-5,8 дня.

Клинические характеристики.

Индикация.

Симптоматическое лечение первичного желчного цирроза (PBC) при условии отсутствия декомпенсированного цирроза печени.

Растворить рентгеновский отрицательный холестерин желчные камни в размере не более 15 мм в диаметре у пациентов с функционирующим желчным мочевым пузырем, несмотря на наличие желчи в нем.

Для лечения гепатобилиарных расстройств в цистическом фиброзе у детей от 1 месяца до 18 лет.

Противопоказание.

Гиперчувствительность к желчным кислотам или любому из вспомогательных веществ, включенных в препарат.

Острый холецистит или острый холангит.

Обтурация желчного тракта (блокада общего желчного протока или пузырькового протока).

Частые атаки желчного (печени) колики.

Наличие радиоконтрастных кальцинированных желчных камней.

Выквышенное снижение желчного мочевого пузыря.

Неудачный результат портоэнтеростомии или отсутствие адекватного оттока желчи у детей с желчным пустым атрезией.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

UrsoFalk, пероральная суспензия, (250 мг / 5 мл) нельзя использовать одновременно с холестырамином, холестыполем или антацидами, содержащими гидроксид алюминия или смецита (оксид алюминия), поскольку эти препараты связывают урсодоксиловую кислоту в кишечнике и, таким образом, вмешиваются в поглощение и, таким образом, Уменьшить эффективность. Если использование препарата, содержащего одно из этих веществ, имеет важное значение, то следует принимать не менее 2 часов до или через 2 часа после приема урсофии, пероральной суспензии, 250 мг / 5 мл.

UrsoFalk, подвеска, может повлиять на поглощение циклоспорина от кишечника. В связи с этим пациенты, принимающие циклоспорин, должны проверить концентрацию этого вещества в крови и, при необходимости, отрегулируйте дозу.

В некоторых случаях UrsoFalk, пероральная суспензия 250 мг / 5 мл может уменьшить всасывание ципрофлоксацина.

В клиническом исследовании у здоровых добровольцев совместное использование урсодеоксихольной кислоты (500 мг / день) и десассионар (20 мг / день) привели к определенному увеличению концентрации плазмы. Клиническая значимость этого взаимодействия, а также значимость других статинов не установлено.

Доказано, что урсодоксихоловая кислота уменьшает пиковую концентрацию плазмы (C _max ) и площадь под антагонистом кривой (AUC) кальция нитрадипина у здоровых добровольцев. Для результата совместного использования нифедипина и урсодоксихолической кислоты рекомендуется тщательное наблюдение. Может потребоваться доза нифедипина. Кроме того, сообщалось, что ослабило терапевтический эффект дапсона.

Эта информация, а также данные, полученные in vitro , позволяют предположить, что урсодоксихольная кислота может потенциально вызвать индукцию ферментов цитохрома P450 3A. Но в хорошо запланированном изучении взаимодействия с будезонидом, который представляет собой доказанный субстрат цитохрома P450 3A, такой эффект не наблюдался.

Эстрогенные гормоны, а также препараты для снижения концентрации холестерина в крови могут усиливать секрецию холестерина печенью и, таким образом, для продвижения камня образования в желчном пузыре, который является противоположным эффектом для урсодоксихоловой кислоты, используемой для растворения. их.

Особенности приложения.

Подвеска Ursofalc следует принимать под наблюдением врача.

В течение первых трех месяцев лечение следует проверять параметры функции печени AST (SGOT), ALT (SGPT) и G-GT каждые 4 недели, а затем каждые 3 месяца. Он также позволяет определять наличие или отсутствие реакции на лечение у пациентов с PBC, а также своевременно выявить потенциальную функцию печени, особенно у пациентов с PBC на более поздних стадиях.

Приложение для растворения желчных камней холестерина

Для того, чтобы оценить эффективность лечения и обнаруживать любую кальцификацию желчных камней заранее, в зависимости от размера камня необходимо провести изучение общего появления желчного мочевого пузыря (оральная холецистография) и возможная обструкция в положении Пациент стоял и лежит на спине (ультразвуковой контроль) через 6-10 месяцев от начальной обработки.

Не рекомендуется использовать UrsoFalk, пероральную суспензию, 250 мг / 5 мл, если желчный мочевой пузырь не визуализируется на рентгеновских лучах или в случае кальцификации камней, нарушающих аномальность желчного мочевого пузыря или частых цветов печени.

Женщины, принимающие UrsoFalk, пероральную суспензию, 250 мг / 5 мл для растворения желчных камней, должны использовать эффективный не гормональный метод контрацепции, поскольку гормональные контрацептивы могут увеличить образование камней в желчном пузыре.

Лечение пациентов с PBC на поздней стадии

Чрезвычайно редко отмечает случаи декомпенсации цирроза печени, которые могут частично регрессировать после прекращения терапии.

У пациентов с PBC крайне редко редко усиливается симптомами в начале лечения, например, зуд можно усилить. В таких случаях доза урсолков, пероральных суспензий, 250 мг / 5 мл должна быть уменьшена до одного урсофальканского, пероральной суспензии, 250 мг / 5 мл в день; Затем доза должна постепенно увеличиваться, как описано в «методе применения и дозы».

В случае диареи рекомендуется уменьшить дозу препарата, а в случае стабильной диареи лечение следует отменять.

Одномерная чашка (эквивалент 5 мл) урсофии, пероральной суспензии 250 мг / 5 мл содержит 0,50 ммоль (11,39 мг) натрия. Пациенты, контролирующие потребление натрия (низковольтная диета), следует учитывать этот факт.

Применение во время беременности и грудного вскармливания.

Исследования животных не показали влияния урсодеоксихольной кислоты на фертильность. Данные о влиянии на фертильность у людей отсутствуют.

Данные об использовании урсодоксихолической кислоты к беременным женщинам недостаточно. Результаты исследований животных указывают на наличие репродуктивной токсичности на ранних этапах беременности. UrsoFalk, пероральная суспензия, 250 мг / 5 мл не следует использовать во время беременности, за исключением случаев, когда она крайне необходима. Женщины репродуктивного возраста могут принимать препарат только в том случае, если они используют надежные средства контрацепции.

Рекомендуется использовать не гормональные контрацептивы или оральные контрацептивы с низкими эстрогенами. Пациенты, получающие урсофалы, пероральную суспензию, 250 мг / 5 мл для растворения камней в желчном пузыре, должны использоваться эффективные не гормональные контрацептивы, поскольку гормональные оральные контрацептивы могут усиливать образование породы в желчном мочеводом. До лечения возможности беременности следует исключать.

Согласно нескольким зарегистрированным случаям, использование препаратов, которые кормят грудью, содержание урсодоксихоловой кислоты в грудном молоке было чрезвычайно низким, поэтому не следует ожидать каких-либо нежелательных явлений у детей, которые получают такое молоко.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Влияние на способность водить машину и не наблюдалось другими механизмами.

Способ применения и доза.

Открытие бутылки с крышкой, оборудованной защитным механизмом от открытия детей

Чтобы открыть бутылку, надежно нажмите на крышку и прокрутите влево.

В различных показаниях рекомендуются следующие ежедневные дозы.

Растворить холестерин желчные камни

Приблизительно 10 мг урсодеоксихолической кислоты / кг массы тела в день (см. Таблицу 1)

Таблица 1

* 1 Измерительное стекло (= 5 мл суспензии) содержит 250 мг урсодеоксихолической кислоты.

Урсофалькальная подвеска должна быть принята вечером перед сном. Суспензия должна быть принята регулярно.

Необходимо растворить вечерние камни, обычно составляет 6-24 месяца. Если снижение желчных камней не наблюдается после 12 месяцев приема, продолжать терапию не должно быть.

Успех лечения должен быть проверен каждые 6 месяцев ультразвуковым или рентгеновским исследованием. С дополнительными исследованиями необходимо проверить, не происходит ли кальцификация камней. Если это произойдет, лечение должно быть прекращено.

Для симптоматического лечения первичного желчного цирроза (PBC)

Ежедневная доза зависит от веса организма и составляет около 14 ± 2 мг урсодеоксихольной кислоты / кг массы тела.

В первые 3 месяца лечение суспензию урсофалы необходимо принимать в течение дня, распределяя суточную дозу для нескольких методов. При улучшении функции печени печени ежедневная доза может принимать один раз в день, вечером.

Таблица 2

* 1 Измерительное стекло (= 5 мл суспензии) содержит 250 мг урсодеоксихолической кислоты.

Подвеска Ursofalc следует принимать в соответствии с дозировкой. Следует соблюдать регулярный прием.

Использование суспензии урсофалыка в первичном желчном циррозе может быть неограниченным во времени.

У пациентов с первичным желчным циррозом, редко в начале лечения, например, ухудшение клинических симптомов, например, может увеличить зуд. В этом случае терапия должна продолжаться, принимая снижение суспензии суспензии урсофии, а затем постепенно повышайте дозу (увеличивая суточную дозу), чтобы достичь режима дозировки.

Для лечения гепатобилиарных расстройств в цистическом фиброзе

Для детей с цистическим фиброзом от 1 месяца до 18 лет дозировка составляет 20 мг / кг / день и распределяется до 2-3 приема с последующим увеличением дозы до 30 мг / кг / сутки при необходимости.

Вес тела детей менее 10 кг влияет очень редко. В таких случаях для введения суспензии для внутреннего применения рекомендуется использовать одноразовые шприцы в свободной продаже.

Одноразовые дозы для детей с весом тела до 10 кг следует получить шприц с измерительной чашкой, которая включена в набор 1,25 мл. Для этого шприц используется для одноразового использования 2 мл с градацией 0,1 мл. Обратите внимание, что одноразовые шприцы не включены в пакет, но свободно продаются в аптеках.

Для того, чтобы ввести необходимую дозу с помощью шприца:

1. Прежде чем открыть стеклянную бутылку, она должна быть потрясена.

2. Далее нужно налить небольшое количество суспензии на измерительное стекло.

3. Возьмите немного больше подвески в шприце, чем требуется.

4. Нажмите на палец к поршнему шприцу, чтобы удалить пузырьки воздуха из забитой суспензии.

5. Проверьте громкость суспензии в шприце, при необходимости отрегулируйте.

6. Осторожно введите содержимое шприца прямо в устье ребенка.

Вы не можете набрать шприц прямо из бутылки. Вы не можете налить неиспользуемую подвеску с помощью мерного стекла или шприца обратно в бутылку.

Таблица 3.

Режим дозировки для детей с весом тела менее 10 кг: 20 мг урсодоксической хлоридной кислоты / кг / день (устройство для измерения объема - одноразовый шприц)

Таблица 4

Режим дозировки для детей с весом тела более 10 кг: 20-25 мг урсодексихолической кислоты / кг / день (устройство для измерения объема - измерительное стекло)

Таблица 4

* Таблица передачи

Дети.

Растворить холестерин желчные камни и симптоматическое лечение PBS:

Нет никаких возрастных ограничений на использование этого лекарственного средства. Дозировка в соответствии с разделом «Способ применения и доза».

Для лечения гепатобилиарных расстройств с цистическим фиброзом:

Примените детей от 1 месяца.

Передозировка.

Когда передозировка возможная диарея. Передозировка вряд ли поглощение урсодоксихолической кислоты уменьшается с увеличением дозы, и большинство его количества выводится с калом.

В случае диареи необходимо уменьшить; Если диарея продолжает останавливать терапию.

Не требуются конкретные контрмеры; Эффекты диареи следует лечить симптоматически с сохранением баланса жидкости и электролитов.

Дополнительная информация о специальных группах пациентов

Длительная терапия с высокими дозами урсодексихолической кислоты (28-30 мг / кг / день) у пациентов с первичным склерозирующим холангитом (применение для незарегистрированных показаний) было связано с более высокой частотой серьезных нежелательных явлений.

Неблагоприятные реакции.

Оценка частоты неблагоприятных явлений основана на следующих данных:

Очень часто: > 1/10.

Часто: > 1/100 и <1/10.

Узкие: > 1/10 00 и <1/100.

Редко: > 1/10 000 и <1/1 000.

Очень редко: <1/10 000, включая отдельные случаи.

Побочные эффекты от желудочно-кишечного тракта

Были частые сообщения о жидком опорожнении или диарее во время терапии урсодеоксихолической кислоты.

Очень редко при лечении первичного желчного цирроза был выраженную боль в правой верхней брюшной полости.

Нарушения от печени и желчного пузыря

При лечении урсодоксихолической кислоты очень редко возможна кальцификация желчных камней.

При терапії розвинених стадій первинного біліарного цирозу дуже рідко спостерігалася декомпенсація печінкового цирозу, яка частково регресувала після припинення лікування.

Реакції гіперчутливості

Дуже рідко можливі висипання (кропив'янка).

Термін придатності. 4 роки.

Термін придатності після відкриття пляшки становить 4 місяці.

Лікарській засіб не можна використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання. Не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. Суспензія оральна (250 мг/5 мл) по 250 мл у скляній пляшці № 1 разом з мірним стаканчиком № 1 у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Др. Фальк Фарма ГмбХ.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Ляйненвеберштрассе 5,

Д-79108 Фрайбург, Німеччина.