ВИЦЕБРОЛ табл. 5 мг блистер №50

Для медицинского использования лекарственного средства

Висячий

(ViceBrol ^® )

Место хранения:

Активный ингредиент : винпоцетин;

1 таблетка содержит винпоцетин 5 мг;

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, Starchelatinized, стеарат магния.

Лекарственная форма. Таблетки

Основные физико-химические свойства: круглые диоксидные таблетки белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Психостимулирующие и ноотропные средства. ATH ATH N06B X18.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Винопоцетин представляет собой соединение с комплексным механизмом действия, который оказывает благотворное влияние на обмен веществ в мозгу и улучшает его кровоснабжение, а также улучшает реологические свойства крови.

Винопоцетин проявляет нейропротекторные эффекты : препарат ослабляет вредное влияние цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Препарат ингибирует потенциальное зависимое от Na ⁺ - и Ca ²⁺ -Canals, а также рецепторы NMDA и AMPA. Препарат усиливает нейропротекторное влияние аденозина.

Винопоцетин стимулирует церебральный метаболизм : препарат увеличивает захват глюкозы и кислорода и расход этих веществ с тканью мозга. Препарат увеличивает устойчивость мозга к гипоксии; Увеличивает транспортировку глюкозы - исключительный источник энергии для мозга - через гематогенеренфический барьер; смещает метаболизм глюкозы в направлении энергетически более благоприятного аэробного пути; Выборочно ингибирует Ca ²⁺ -kalmodulin-зависимый фермент CGMF-фосфодиестераза (FD); Увеличивает уровень лагеря и CGMF в мозге. Препарат увеличивает концентрацию АТФ и соотношение ATP / AMF; усиливает обмен норепинефрином и серотонином в мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; имеет антиоксидантную активность; В результате действия всех вышеуказанных эффектов винпоцетин дает церебропротективное действие.

Винопоцетин улучшает микроциркуляцию в мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает патологически повышенную вязкость крови, увеличивает деформацию эритроцитов и ингибирует захват аденозина, улучшает транспортировку кислорода в тканях путем снижения аффинности кислорода в эритроциты.

Выбор винопоцетина повышает кровоток в мозге: препарат увеличивает церебральную долю сердечной продукции; Уменьшает сосудистое сопротивление в головном мозге, не влияя на параметры циркуляции системы (артериальное давление, вывод сердца, частота импульса, полное периферийное сопротивление); Препарат не вызывает «воровство эффекта». Более того, на фоне применения препарата улучшает кровоток к повреждению (но не некротированным) областях низкой перфузии ишемии (эффект обратного отсечения »).

Фармакокинетика.

Поглощение. Винопоцетин быстро поглощается, максимальная концентрация в плазме крови достигается 1 час после перорального введения. Основным местом поглощения винпоцетина являются проксимальные отделения пищеварительного тракта. Соединение не подлежит метаболизму во время прохождения через кишечную стенку.

Распределение. В исследованиях с пероральным введением препарата у крыс радиоактивный винпоцетин в наибольшей концентрации в печени и в пищеварительном тракте. Максимальные концентрации в тканях могут быть обнаружены через 2-4 часа после применения препарата. Концентрация радиоактивности в мозге не превышала концентрацию крови.

У людей: связывание с белками крови составляет 66%. Абсолютная биодоступность винопоцетина с пероральным введением составляет 7%. Объем распределения составляет 246,7 ± 88,5 л, что означает выраженное связывание вещества в тканях. Значение оформления винпоцетина (66,7 л / ч) в плазме крови превышает его значение в печени (50 л / ч), что указывает на экстракратный метаболизм соединения.

Метаболизм. Основным метаболитом винпоцетина является аповиновой кислотой (AVK), который генерируется в 25-30%. После орального использования площади под кривой «концентрация-время» AVK, 2 раза превышает такие после внутривенного введения препарата, указывающего образование AVK в процессе пресистмельного метаболизма винпоцетина. Другие обнаруженные метаболиты представляют собой гидроксивинпондун, гидрокси-AVK, дигидрокси-AVK-глицинат и их сопряжения с глюкуронидами и / или сульфатами. В каждом из исследованных видов количество винпоцетина, которое было выделено в неизменной форме, было только несколько процентов дозы препарата.

Важным и значимым имуществом винпоцетина является отсутствие особого выбора дозы препарата у пациентов с болезнями печени или почками с учетом метаболизма препарата и отсутствия кумуляции (накопления).

Разведение. С несколькими пероральными введением препарата в дозе 5 мг и 10 мг винпоцетин демонстрирует линейную кинетику; Концентрации равновесия в плазме крови составляют 1,2 ± 0,27 нг / мл и 2,1 ± 0,33 нг / мл соответственно. Период полураспада человека составляет 4,83 ± 1,29 часа. В исследованиях, проводимых с использованием радиоактивного соединения, было обнаружено, что основной выходной путь проводится через почек и кишечника в соотношении 60: 40%. Большое количество радиоактивных тегов у крыс и собак появилось в желчке, но значительная энтерэпитатическая циркуляция не отмечалась. Аповиновая кислота высвобождается через почки простыми гломерелярными фильтрацией, период полураспада этого вещества варьируется в зависимости от дозы и способа нанесения гипоцетина.

Изменение фармакокинетических свойств в особых обстоятельствах (например, в определенном возрасте, в присутствии сопутствующих заболеваний). Поскольку винопоцетин проявляется для терапии преимущественно пожилых пациентов, в которых происходит изменение кинетики препаратов - снижение поглощения, другого распределения и метаболизма, снижение вывода - необходимо было провести исследование по оценке кинетики препарата именно в этой возрастной группе, особенно при длительном использовании. Результаты таких исследований продемонстрировали, что кинетика винопоцетина у пожилых людей существенно не отличаются от кинетики винетики у молодых людей, и, кроме того, нет кукуляции. В случае нарушения функции печени или почек могут быть использованы обычные дозы препарата, поскольку винпоцетин не накапливается в организме таких пациентов, что обеспечивает много времени, чтобы принять препарат.

Клинические характеристики.

Индикация.

Неврология. Для лечения различных форм цереброваскулярной патологии: состояния после переданного нарушения церебрального циркуляции (инсульт), вершина недостаточности, сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертонии энцефалопатия. Способствует снижению психических и неврологических симптомов в цереброваскулярной патологии.

Офтальмология. Для лечения хронической сосудистой патологии хорибидов (сосудистая оболочка глаза) и сетчатки.

Оториноларингология. Для лечения перцептивной туристы, болезнь мезуми и шумом уха.

Противопоказание.

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Беременность, период грудного вскармливания.

Использование препарата для детей противопоказано (из-за отсутствия данных соответствующих клинических исследований).

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Одновременное использование гипоцетина с β-блокаторами (клоранололом, пиндололом), клофамидом, глибенкамидом, дигоксином, аценокумаролом или гидрохлоротиазидом в клинических исследованиях не сопровождалось каким-либо взаимодействием между ними.

Одновременное использование винопоцетина и α-метилдопов иногда вызывало некоторое улучшение гипотензивного эффекта, поэтому на фоне употребления этой комбинации лекарств требует регулярного контроля артериального давления. Несмотря на отсутствие данных клинических исследований, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявляться при одновременном введении винпоцетина с лекарственными средствами, которые влияют на центральную нервную систему, а также в случае сопутствующей антиаритмической и антикоагулянтной терапии.

Особенности приложения.

Наличие длительного интервала QT и приемных препаратов, вызывающих продление Qt, требует периодического контроля ЭКГ.

При наличии повышенного внутричерепного давления, аритмий или длина удлиненного интервала Qt, а также на фоне использования антиаритмических препаратов, ход терапии с препаратом можно запустить только после тщательного анализа льгот. и риски, связанные с использованием препарата.

Этот лекарственный продукт содержит моногидрат лактозы. Пациенты с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы лактазы или нарушение галакозы глюкозы-галактозы глюкозы, не должны принимать этот препарат.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Использование препарата во время беременности или грудного вскармливания противопоказано.

Беременность. Винпоцетин проникает через плацентурный барьер, с концентрацией препарата в плаценту и кровь плода ниже, чем в крови беременной женщины. Тератогенный эффект препарата не был обнаружен. В доклинические исследования с большими дозами препарата, в некоторых случаях произошло кровотечение из плаценты и спонтанное прерывание беременности, вероятно, в результате улучшения плацентарного кровоснабжения.

Кормление грудью. Винпоцетин проникает в грудное молоко. В ходе исследований с использованием радиоактивного изотопа радиоактивность грудного молока в 10 раз превышает такую ​​в крови взрослого животного. Использование винпоцетина в период грудного вскармливания противопоказано из-за проникновения винпоцетина в грудное молоко и отсутствие достаточного количества клинических наблюдений в области безопасности препарата для детей грудной клетки. После получения одной дозы винпоцетина в течение часа в грудном молоке проникают в 0,25% дозы препарата.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Не существует никаких данных о влиянии винпоцетина на способность контролировать транспортную или работу с механизмами, но следует соблюдать меры предосторожности, учитывая вероятность возникновения во время применения сонливости, головокружение.

Способ применения и доза.

Применять внутренне после еды. Ежедневная доза взрослых составляет 15-30 мг (3 раза в день на 5-10 мг). Продолжительность лечения определяет доктор индивидуально.

Пациенты с заболеванием почек или печенью не требуют коррекции дозирования.

Дети.

Дети не применяются к детям (из-за отсутствия клинических данных).

Передозировка.

Симптомы передозировки неизвестны. Согласно литературе доза 60 мг / день безопасна. Одноразовый прием 360 мг винпоцетина не сопровождался развитием сердечно-сосудистых или других побочных эффектов.

Неблагоприятные реакции.

Из системы крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, агглютинация эритроцитов.

Из иммунной системы: гиперчувствительность.

Со стороны метаболизма: гиперхолестеринемия, потеря аппетита, анорексия, сахарный диабет.

Из психики: бессонница, нарушение сна, беда, возбуждение, эйфория, депрессия.

Из нервной системы: головная боль, головокружение, диспозиция, ступор, гемипарез, сонливость, амнезия, тремор, судороги.

Из органов видения: отек нервных нервов, гиперемии конъюнктивы.

Со стороны слушания и лабиринта: головокружение, гиперакусия, гипоацесия, шум в ушах.

Из сердечно-сосудистой системы: Ишемия / инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистола, сердцебиение, аритмия, атриальная фибрилляция, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, приливы, тромбофлебит, колебания артериального давления.

Из пищеварительного тракта: брюшной дискомфорт, сухость во рту, тошнота, боли в животе, запора, диарея, диспепсия, рвота, дисфагия, стоматит.

Из кожи и подкожной клетки: эритема, гипергидроз, зуд, мочевина, сыпь, дерматит.

Общие нарушения: астения, слабость, чувство тепла, дискомфорт в груди, переохлаждение.

Лабораторные показатели: снижение артериального давления, увеличение артериального давления, увеличение уровня триглицеридов в крови, депрессия сегмента ST на электрокардиограмме, увеличение / уменьшение количества эозинофилов, изменение активности ферментов печени, увеличение / Уменьшение количества лейкоцитов, снижение количества эритроцитов, уменьшая время протромбина, увеличение массы тела.

Дата окончания срока. 3 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

На 10 таблеток в блистере; 5 волдырей в картонной коробке.

Категория выпуска. По рецепту.

Режиссер.

BioPharm Co., Ltd.

Расположение производителя и его адрес места деятельности:

Улица. Walbrziska 13, 60-198 Познань, Польша.