ЗОДАК табл. п/о 10 мг блистер №30

Для медицинского использования лекарственного средства

Zodk ^® .

(Zodac ^® )

Состав :

Активный ингредиент: цетиризин дигидрохлорид;

1 таблетка содержит цетиризин дигидрохлорид 10 мг;

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, мозолистый крахмал, выраженный 30, стеарат магния, гипромелоза (2910/5), полиэтиленгликоль (макрогол 6000), тальк, диоксид титана (E 171), эмульсия симметрика (SE 4).

Лекарственная форма. Таблетки покрыты оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые оболочкой, расширенной формой, белым или почти белым с линией распределения на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа. Антигистаминные препараты для системного применения. Производные пиперазина. ATH CODE R06A E07.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цетиристина, метаболит гидроксизина, образованный в организме человека, является мощным селективным антагонистом рецептора периферической H ₁ . Исследование связывания с рецептором в условиях in vitro показала значительное сродство к другим рецепторам, за исключением
H1 рецепторы.

Было показано, что в дополнение к этому эффекту анти-Н ₁ цетиризин вызывает антиаллергический эффект: в дозе 10 мг 1 или 2 раза в день он ингибирует поздний этап мобилизации эозинофилов в коже и конъюнктиве пациентов. С атопическим дерматитом, который проводился провокационный тест на наличие аллергии.

Исследования среди здоровых добровольцев показали, что цетиризин в дозах 5 и 10 мг выражены ингибирует реакции с появлением волдырей и воспалительных гиперемии, вызванные очень высокими концентрациями гистамина в коже, но корреляция с эффективностью не установлена.

Не было никакого привыкания к антигистаминому эффекту цетиририна (ингибирование волдырей и воспалительных гиперемии). Когда после использования повторных доз цетилризин лечение препаратом остановилось, нормальная кожная реакция на гистамин была восстановлена ​​во время
3 дня.

У пациентов с аллергическим ринитом на фоне бронхиальной астмы света или средней тяжести цетиризина при дозе 10 мг 1 раз в день сократили симптомы ринита, не влияя на функцию легких. Это исследование подтверждает безопасность использования цетиризина пациентами с аллергией, которые имеют бронхиальную астму легкого или умеренной тяжести.

Цетиристина, назначенные в высокой дозе 60 мг в течение 7 дней, не привели к статистически значимым расширению интервала QT.

Показано, что в рекомендуемых дозах цетиризина улучшается качество жизни пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

Фармакокинетика.

Пиковая концентрация плазмы в равновесии составляет приблизительно 300 нг / мл и достигается в течение 1,0 ± 0,5 часа. После получения цетиризина в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней, кумуляция не наблюдалась. Распределение таких фармакокинетических параметров как максимальная концентрация плазмы крови (CMAX) и область фармакокинетической кривой (AUC) является однородным среди волонтеров.

Степень поглощения цетиризина не уменьшается при еде, но скорость его поглощения уменьшается. Биодоступность цетиризина в виде раствора, капсулы или таблетки аналогичны.

Предполагаемый объем распределения в организме составляет 0,50 л / кг. Процент связывания цетиризина с белками плазмы крови составляет 93 ± 0,3%. Цетиристина не влияет на связывание варфарина с белками крови.

Цетиристин не подвергается значительным обмене метаболизмом в первом отрывке. О
2/3 вещества выделяются с мочой в неизменной форме. Последний период полураспада составляет примерно 10 часов.

В диапазоне дозы от 5 до 60 мг фармакокинетика цетиризина является линейной.

Специальные популяции пациентов.

Пациенты пожилых людей: после одного перорального введения препарата в дозе 10 мг, период полураспада увеличился на 50%, а клиренс снизился на 40% в
16 пожилых пациентов по сравнению с обычными пациентами. Сокращение оформления цетиририна в этих пожилых добровольцев, по-видимому, связано с уменьшением функций почек.

Дети: период полувыведения цетиририна составлял примерно 6 часов у детей в возрасте от 6 до 12 лет.

Пациенты с нарушением функции почек: фармакокинетические параметры препарата были похожи у пациентов с небольшим нарушением почек (зазор креатинина выше
40 мл / мин) и здоровых добровольцев. У пациентов с умеренным нарушением функции почек было трехкратное увеличение полураспада и снижение оформления на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами.

У пациентов, которые были в гемодиализе (клиренс креатинина ниже 7 мл / мин), после одного ухода за цетиририном в дозе 10 мг было трехкратное увеличение полураспада и снижение зазора на 70% по сравнению с обычными пациентами. Цетиризин плохо удаляется гемодиализным. У пациентов с умеренными или тяжелыми расстройствами функции почек регулировки дозы (см. Раздел «Способ применения и доза»).

Пациенты с нарушением функции печени. оформления на 40% по сравнению со здоровыми пациентами.

Регулировки дозы у пациентов с нарушением функции печени необходимо только в случае сопутствующего расстройства функции почек.

Клинические характеристики.

Индикация.

Симптоматическая терапия носовых и глазных симптомов сезонного и постоянного аллергического ринита, хронической идиопатической мортарии.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к активному ингредиенту или к любому вспомогательному веществу, включенному в приготовление, к гидроксизену или к любому производству пиперазина.

Пациенты с тяжелыми расстройствами почек функционируют с оформлением креатинина менее 10 мл / мин.

Пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицит лактазы лактазы или глюкоз-галактоза не должны принимать цетиризин в виде таблеток, покрытых оболочкой.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Исследование фармакокинетического взаимодействия проводилось для цетиризина и псевдоэфедрина, цилимина, кетоконазола, эритромицина, азитромицина; Фармакокинетические взаимодействия не наблюдались. При изучении многократного применения теофиллина (400 мг 1 раз в день) и цетиризин возникли небольшое (16%) снижение оформления зетиризина, а расположение теофиллин не нарушало одновременного приема цетиризина.

В исследованиях циститизина были выявлены сэтилизин, глипиид, диазепам и псевдоэфедрин, доказательства бокообразных фармакодинамических взаимодействий.

При изучении цитиризина с азитромицином эритромицин, кетоконазол, теофиллин и псевдоэфедрин, свидетельствуют о боковых клинических взаимодействиях. Кроме того, одновременное использование цетиризина с макролидами или кетоконазолом никогда не приводило к клинически значимым изменениям в ЭКГ.

При изучении многократного использования ритонавира (600 мг 2 раза в день) и цетиризин (10 мг в день) продолжительность воздействия к цетирирису увеличилось примерно на 40%, в то время как расположение ритонавира слегка нарушается (-11%) при получении цетиризин.

Объем поглощения цетиризина не уменьшается, когда еда, хотя скорость поглощения уменьшается на 1 час.

Нет данных о усилении влияния седативных инструментов при применении в терапевтических дозах. Но использование седативных инструментов следует избегать при приеме препарата.

Особенности приложения.

При принятии в терапевтических дозах не было клинически значимых взаимодействий с алкоголем (на уровне спирта в крови 0,5 г / л). Однако рекомендуется избежать одновременного использования алкоголя.

С осторожностью использовать пациенты, склонные к мочеиспускательной задержке (повреждения позвоночника, гиперплазия простаты), поскольку цетиризин может увеличить риск удержания мочи.

Рекомендуется с осторожностью назначать препараты пациентам с эпилепсией и пациентами с риском отмены.

Антигистаминные препараты подавляются кожей аллергического теста, поэтому до того, как он принимается препаратом, необходимо остановиться за 3 дня до исследования (выходной период).

С осторожностью использовать пациентов с хронической почечной недостаточностью (требуемая коррекция дозировки) и пожилых пациентов с почечной недостаточностью (уменьшение гломеренной фильтрации).

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность. Недостаточно данных о влиянии препарата во время беременности. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие на беременность, эмбриональное / плодовое развитие, роды или постнатальное развитие. Необходимо предписывать препарат с беременными женщинами в случаях, когда, по словам доктора, преимущества применения преобладает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания. Цетиристина проникает в грудное молоко в концентрациях, которые составляют 25-90% концентраций плазмы крови в зависимости от интервала времени после препарата. Поэтому с осторожностью следует назначать наркотиками, которые грудят на грудном процессе.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Объективная оценка способности управлять транспортными средствами, наличие скрытой сонливости и оценки потенциала для работы на конвейере не выявило никаких клинически значимых эффектов при применении препарата в рекомендуемой дозе 10 мг.

Пациенты, которые собираются сидеть за рулем, участвуют в потенциально опасной активности или работе с механизмами, не должны превышать рекомендуемую дозу, и необходимо учитывать реакцию своего собственного организма к этому лекарственному продукту. У пациентов с чувствительными, одновременный прием препарата с другими средствами подавления активности центральной нервной системы может привести к дополнительному ухудшению концентрации внимания и снижения производительности.

Способ применения и доза.

Дети в возрасте от 6 до 12 лет : 5 мг 2 раза в день (½ таблетки 2 раза в день).

Взрослые и дети в возрасте 12 лет : 10 мг 1 раз в день (1 таблетка 1 раз в день).

Таблетки должны проглотить, пить стакан воды.

Пациенты пожилых людей : данные указывают на то, что доза препарата к пациентам пожилых людей при условии нормальной функции почек не нужна.

Пациенты в нарушение функции средней и тяжелой функции почек : данные о соотношении «Эффективность / безопасность» для пациентов в нарушении функции почек. Поскольку цетиризин выводится в основном через почки (см. Раздел «Фармакологические свойства»), затем в случаях, когда другой способ лечения не может быть применен, интервалы между дозами должны быть установлены индивидуально. Необходимо отрегулировать дозу препарата в соответствии с информацией, приведенной в таблице. Чтобы использовать эту дозировку, необходимо рассчитать клиренс креатинина пациента (Cl _KR ) в мл / мин. CL _KR (ML / MIN) может быть рассчитан с использованием определенного уровня креатинина в сыворотке (MG / DL) с использованием следующей формулы:

Cl _kr = [140 - возраст (в годы) ] × Вес тела (кг) (× 0,85 для женщин)

72 × Сыворотка для креатинина (мг / дл)

Коррекция подготовки дозы для взрослых пациентов с нарушенной функцией почек.

Дети с нарушениями функций дозы почек должны быть выбраны индивидуально, принимая во внимание ценность почечного клиренса каждого пациента, а также его возраст и массу тела.

Пациенты с расстройствами функций печени : пациенты, которые имеют только функцию печени, не нужно регулировать дозу.

Пациенты с нарушениями функции печени и почечной линии: коррекция дозы (см. Пациенты с нарушением функции почек средней и тяжелой степени).

Продолжительность лечения определяет доктор индивидуально в зависимости от хода заболевания.

Дети . Препарат предписано детям в возрасте 6 лет. Препарат в виде таблеток, покрытых оболочкой, не рекомендуется применяться к детям до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет забрать желаемую дозу.

Передозировка.

Симптомы. Симптомы, наблюдаемые в передозировке цетиризина, предпочтительно связаны с его влиянием на центральную нервную систему или проявления, которые могут напоминать антихолинергический эффект.

Для нежелательных явлений, наблюдаемых после получения дозы, которая составляет по крайней мере в 5 раз выше, чем рекомендуемая суточная доза, включает в себя: путаница, диарея, головокружение, повышенная усталость, головная боль, недомогание, девочка, зуд, неприятности, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия , задержка тремора и мочеиспускания.

Лечение . Специфический антидот для цетиририна неизвестен. В случае передозировки рекомендуется проводить симптоматическую или поддерживающую терапию. После получения препарата вам нужно как можно скорее вымыть желудок. Удаление цетиризина с диализом неэффективен.

Неблагоприятные реакции.

Клинические исследования показали, что использование цетиризина в рекомендуемых дозах может привести к незначительным нежелательным воздействиям на центральную нервную систему, включая сонливость, повышенную усталость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях были отчеты о парадоксальной стимуляции центральной нервной системы.

Хотя цетиризин представляет собой селективную периферическую рецептор H ₁ без относительной антихолинергической активности, были отчеты о одноразовых случаях мочеиспускания, расстройствам глазных расстройств глаз и чувства сухого рта.

Были сообщения о случаях функциональности печени с увеличением ферментов печени в сочетании с повышенными уровнями билирубина. В большинстве случаев эти симптомы исчезли после прекращения лечения цитиризина дигидрохлорида.

Клинические исследования

В двойных слепого контролируемого или фармако-клинических клинических исследований путем сравнения цетиризина и плацебо или других антигистаминных препаратов в рекомендуемых дозах (10 мг в день для цетиририна), в котором доступны количественные данные о безопасности, приняли участие
3200 пациентов, которые взяли цетиризин. Среди этого набора пациентов были доклады о следующих нежелательных явлениях в результате получения цетиризина в дозе 10 мг в плацебо-контролируемых исследованиях, частота которой составляла 1% или выше:

Хотя сонливость возникла статистически чаще, чем в группе плацебо, в большинстве случаев его степень была легкой или умеренной. Объективные тесты, как продемонстрированные в других исследованиях, показали, что при применении препарата в рекомендуемых ежедневных дозах у здоровых молодых добровольцев повседневная деятельность не нарушала повседневную активность.

Среди детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет, которые были включены в контролируемые плацебо клинические или фармакоклинические исследования, были такие нежелательные реакции на препарат, который составлял 1% или выше.

Опыт после регистрации

В дополнение к побочным эффектам, которые были зарегистрированы во время клинических исследований, и которые приведены выше, в ходе заявления после регистрации, сообщалось о одноразовых случаях последующих нежелательных реакций на препарат. Эти побочные эффекты сообщили о реже, были оценены по частоте возникновения (нечасто: ≥ 1/1000 до <1/100, редко: ≥ 1/10000 до <1/1000, очень редко: <1/10000) на основе опыта Приложение после регистрации.

Путем крови и лимфатической системы

Очень редко: тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы

Редко: гиперчувствительность.

Очень редко: анафилактический шок.

По психике

Нечасто: психическое волнение с беспокойством (применено).

Редко: агрессия, путаница, депрессия, галлюцинации, бессонница.

Очень редко: нервный тик.

Частота неизвестна: суицидальные мысли.

По нервной системе

Нечасто: Парестезия.

Редко: судороги, моторные расстройства.

Очень редко: Освидения, Символ Синкопе, тремор, дистония, дискинезия.

Частота неизвестна - амнезия, нарушение памяти.

По боковой стороне органов

Очень редко: расстройства проживания, нечеткость, расстройства глазных яблок.

Со стороны сердца

Редко: тахикардия.

Услышав и равновесие

Частота неизвестна: головокружение.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто: диарея.

Со стороны гепатобилиарной системы

Рідко: порушення функції печінки (підвищення рівня трансаміназ, лужної фосфатази, гамма-глутамілтранспептидази та білірубіну).

З боку шкіри та підшкірної клітковини

Нечасто: свербіж, висипання.

Рідко: кропив'янка.

Дуже рідко: ангіоневротичний набряк, фіксована медикаментозна еритема.

З боку нирок та сечовивідних шляхів

Дуже рідко: дизурія, енурез.

Частота невідома – затримка сечі.

З боку харчування та обміну речовин: частота невідома – підвищений апетит.

Загальні розлади

Нечасто: астенія, нездужання.

Рідко: набряк.

Зміни при лабораторних та інструментальних дослідженнях

Рідко: збільшення маси тіла.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

№ 10, № 30 (10х 3): по 10 таблеток у блістері, по 1 або 3 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску. Без рецепта.

Виробник.

ТОВ «Зентіва».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

У кабеловни 130, 102 37 Прага 10, Долні Мєхолупи, Чеська Республіка.