Личный кабинет
5-ФУ раствор для инъекций 50 мг/мл фл. 10 мл №1
rx
Код товара: 465855
Производитель: Amaxa
1 600,00 RUB
нет в наличии
Сообщить когда товар появиться в наличии
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного средства
5-FF
5- Фу.
Место хранения:
Активный ингредиент: фторурацил;
1 мл раствора содержит 50 мг фторурацила;
Вспомогательные вспомогательные: гидроксид натрия натрия 20%, инъекционная вода.
Лекарственная форма. Инъекционный раствор.
Основные физико-химические свойства: прозрачный, от бесцветного до слегка желтоватого раствора.
Фармакотерапевтическая группа. Противоопухолевые средства. Антиметаболиты. Структурные аналоги пиримидина. ATH L01B код C02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Флюрурацил - фторсиримидин, который не имеет противоопухолевой активности. Внутриклеточные сформированные активные метаболиты: флюрурдиние трифосфат (Footfty) и фтородосиуридина монофосфата (MDMF). Предполагается, по крайней мере, три механизма действия: footform встроен в РНК, тем самым ухудшающийся синтез белка. Ингибирование субстрата тимидилата синтетазы (субстрата: FDUMF имеет значительно более высокое сродство с томидилатой синтетазой, чем естественная субстрат однооксиюридина монофосфата), приводит к так называемую дефициту тимина с особенно выраженным влиянием на скорость деления клеток. Кроме того, FDUMF после фосфорилирования трифосфата (фтордеосезоксиуридин трифосфата) встроен в ДНК как «ложный нуклеотид», который приводит к разрыву цепи.
Благодаря биохимической модификации фторурацила (5-фу), фолатат кальция также широко используется для увеличения цитотоксической активности фторурацила. 5-FU подавляет томидилат синтетический (Tc), ключевой фермент, участвующий в биосинтезе пиримидинов, и кальций, усиливает ингибирование ТС из-за увеличения внутриклеточного запаса фолиевых, стабилизирующих комплекс из 5-фторурацила / тимидилата синтетазы. и увеличение его деятельности.
Фармакокинетика.
После внутривенной инъекции одной дозы 400-600 мг / м 2 площади поверхности тела (10-15 мг / кг массы тела) достигается пиковая концентрация 0,2-1 мм в плазме. 80% внутривенно вводимый фторурацил быстро метаболизируется в печени и других тканях с участием дигидропиримидина дегидрогеназы дигидрофторурурацил, благодаря этому происходит быстрое снижение концентрации фторурацила в плазме после внутривенного введения. Срок полува жизни плазмы фторорацил составляет 6-20 минут и может значительно варьироваться у различных пациентов. 20% фторурацила выводится в неизменной форме с мочой. После внутривенного введения болюсного впрыска или инфузии фторрурацил проникает в спинальную и внеклетую жидкость (например, свободная жидкость брюшной и плевральной полости).
Активные метаболиты, в отличие от исходного материала, имеют длительный период внутриклеточного периода полураспада и несут ответственность за продолжительность и степень токсического воздействия фторурацила.
Клинические характеристики.
Индикация.
Прогрессивный или метастатический колоректальный рак.
Адревантная химиотерапия рака толстой кишки на стадии III (T1-4 N1-2) после предварительной проводимости первичной опухоли.
Адревантная химиотерапия ректального рака на этапах II (T3-4) и III (T1-4 N1-2) после предварительной проводимости первичной опухоли.
Прогрессивный рак желудка.
Прогрессивный рак поджелудочной железы.
Прогрессивный рак пищевода.
Прогрессивный и / или метастатический рак молочной железы.
Адревантная терапия первичного инвазивного рака молочной железы.
Рак кадров и шеи и шеи:
• Неоператорные локальные опухоли у пациентов ранее получали лечение;
• Местный рецидив и удаленные метастазы.
Противопоказание.
Значительные отклонения от нормы количества равномерных элементов в крови.
Кровотечение.
Стоматика, язвы слизистой оболочки рта и желудочно-кишечного тракта.
Жесткая диарея.
Тяжелая нарушение функции почек.
Уровень билирубина в плазме крови> 85 мкмоль / л.
В период лечения флурурацилом следует избегать вакцинации живых организмов.
Повышенная чувствительность к фторурацилу или другим компонентам препарата.
Тяжелые инфекционные заболевания (работающие герпес, Windpox).
Ингибирование костного мозга после радиационной терапии или после лечения другими противоопухолевыми агентами.
Серьезно истощенные пациенты.
Серьезные нарушения функции печени.
Не применимо для лечения доброкачественных опухолей.
Он не используется одновременно с бривидин, сорвидин или аналогами (бриводин, сорвидин и аналоги - мощные ингибиторы дигидропиримидина дегидрогеназы дегидрогеназой дегидрогеназы).
Не следует назначать пациентам с отсутствием / снижение активности дигидропиримидина дегидрогеназы.
Препарат полностью противопоказан при беременности или грудном вскармливании.
Специальные меры безопасности .
Как и в случае с другими цитотоксическими препаратами, в манипуляциях с 5-фу, необходимо придерживаться правил безопасности: использовать защитную одежду (халаты, шляпы, маски, очки и одноразовые перчатки), если это возможно для работы в специально обозначенной комнате для Эти цели.
Следует избегать растворов фторурацила к кожу и слизистым оболочкам. Если это произошло, необходимо тщательно повлиять на области мылом. Когда растворы фторурацила вступают в их глаза, они должны быть промыты большим количеством воды и немедленно обратиться за медицинской помощью. Беременные медицинские работники не должны работать с препаратом.
Неиспользованные препараты или расходные материалы должны проходить распоряжение в соответствии с требованиями местного законодательства.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Все терапевтические меры, которые ухудшают общее состояние пациента или отрицательно влияют на функцию костного мозга, могут повысить токсичность фторурацила.
Флюрурацил может увеличить токсический эффект на кожу во время радиационной терапии.
Фолит кальция увеличивает связывание фторурацила с тимидилатом синтетазой. Это приводит к увеличению эффекта фторурацила. Клинические последствия такого взаимодействия состоит в том, чтобы увеличить токсическое воздействие на желудочно-кишечный тракт, с тяжелыми, иногда смертельными случаями диареи, а также увеличение риска развития миелосупрессии. В частности, при нанесении схемы лечения фторурацила в дозе 600 мг / м 2 площади поверхности тела (PPT) один раз в неделю путем введения внутривенного болюсного инъекции в комбинации кальция.
КИМИНИДИН, как интерфероны, могут увеличить фторурацил в плазме.
В ходе сопутствующей терапии с флюрурацилом и левамизолом часто наблюдалось гепатотоксические эффекты, а именно увеличение щелочной фосфатазы, трансаминазы или билирубина.
При сопутствующем использовании с метронидазолом наблюдалось значительное снижение зазора в флюрурациле с последующим увеличением фторурацила в сыворотке крови и повышенной токсичности. Следовательно, одновременное использование этих веществ следует избегать.
В одном исследовании повышенный риск риска тромбоэмболии у женщин с раком молочной железы во время комбинированной терапии с циклофосфамидом, метотрексатом, фторурацилом и тамоксифеном.
Тиазидные диуретики могут усиливать неблагоприятные миелосупрессивные последствия цитостатики. Он также наблюдался в исследовании с участием женщин с раком молочной железы, получая диуретики тиазидов в дополнение к схеме лечения CMF (циклофосфамида, метотрексата, фторурацил).
Одновременное использование винорельбина и фторурацила / фолиновой кислоты может привести к развитию тяжелого слизирования с летальным следствием.
В некоторых случаях пациенты, которые обрабатывали варфарином, и одновременно получали фторурацил в качестве монотерапии или в сочетании с левамизолом, наблюдалось снижение времени протромбина.
Методы определения билирубина и 5-гидроксиингенеракусной кислоты в моче могут дать увеличение или ложные положительные результаты.
Джемцитабин может увеличить системный эффект фторурацила.
Ферменность дигидропиримидиндинда дегидрогеназы (DPD) играет важную роль в разложении фторурацила. Нуклеозидные аналоги, такие как ягороводин и соривудин, могут привести к резкому увеличению концентрации фторурацила или других фторпиримидинов в плазме и, как следствие, увеличить токсичность.
Ввиду этого следует наблюдать интервал 4 недели между использованием фторурацила и брибулина, сорвидина и аналогов.
В случае необходимости следует определить активность фермента DPD до лечения фторопиримидинов.
Сообщалось, что при одновременном использовании фенитоина и фторурацила увеличивают концентрацию фенитоина в плазме, что привело к появлению симптомов интоксикации фенитоином.
Эффективность и токсичность фторурацила могут быть увеличены путем одновременного использования фторурацила с другими цитотоксическими препаратами (например, цитотоксическими препаратами (например, циклофосфамид, винчербин, метотрексат, цисплатин, доксорубицин), интерферон-альфа или фолиновая кислота.
При использовании в сочетании с другими миелосупрессивными агентами требуется регулировка дозы; Предварительная или сопровождающая лучевая терапия может потребовать снижения дозы. Антрациклины кардиотоксичность могут увеличить.
Аминофеназон, фенилбутазон и сульфаниламиды до или во время лечения фторурацила не должны использоваться.
Одновременное использование аллопуринола может уменьшить токсичность и эффективность фторурацила.
Эффективность фторурацила может быть уменьшена при использовании хлорацепоксида, дисульфирама, гритцефульвина и изониазида.
Вакцинация. Пациенты, получающие фторурацил, должны избегать вакцинации живой вакциной из-за возможности тяжелого развития, в том числе Те, которые угрожают жизни, инфекциям. Свяжитесь с людьми, которые недавно получили вакцину против полиомиелита.
В комбинированном лечении фторурацилом и митомицином было сообщено о развитии гемолитико-уремического синдрома.
Особенности приложения.
Фолит кальция может увеличить риск токсичности фторурацила, особенно у пожилых пациентов или ослабленных пациентов. Наиболее распространенными проявлениями являются лейкопения, мукозит, стоматит и / или диарея, которая может быть дозимизирована. При комбинированном использовании фторурацила и кальциевого фолата в случае развития дозы фторурацила необходимо уменьшить больше, чем когда флурурацил используется отдельно. Комбинированное лечение фторурацила и фолитата кальция не должно начинаться или продолжаться у пациентов с симптомами желудочно-кишечной токсичности, независимо от серьезности, пока симптомы токсичности не исчезнут.
Поскольку диарея может быть признаком желудочно-кишечной токсичности, пациенты с симптомами диареи должны находиться под тщательным надзором, чтобы исчезнуть симптомы, чтобы предотвратить быструю обострение с летальным следствием. В случае диареи и / или стоматита рекомендуется уменьшить дозу фторурацила до полного исчезновения симптомов. В частности, пациенты у пожилых людей и пациентов с ослабленным общем заболеванием из-за болезни повышенного риска токсичности. Поэтому особый уход необходим при лечении пациентов с такой группой.
Лечение пожилых пациентов и пациентов, которые испытывали предварительную радиационную терапию, рекомендуется начать с уменьшенных доз фторурацила.
У пациентов, получающих комбинированное лечение флюрурацилом / кальцием, необходимо контролировать уровни кальция и, при необходимости, администрировать кальция, если уровень кальция низкий.
Лечение следует немедленно прекратить при обнаружении таких признаков токсичности: быстрое снижение количества лейкоцитов при лечении или возникновении лейкопении (<2500 / мкл); тромбоцитопения (<75000 / мкл); стоматит; Эзофафхарификация; мукозит; диарея; язвы и кровотечение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта; кровотечение любой локализации; Обвинение, которое не подлежит лечению или другим серьезным побочным реакциям (например, нейротоксические и кардиотоксические расстройства).
После восстановления параметров крови (лейкоциты возвращаются к уровню не менее 3500 / мкл и тромбоцитов, по меньшей мере, 100 000 / мкл), при необходимости, лечение может быть уменьшена путем пониженной дозы при условии, что нет других побочных реакций, которые требуют расторжения лечения Отказ
Нарушение функций кишечной стенки требует симптоматического лечения в зависимости от силы тяжести, например, замена растворителя. Диарея источника света может быть устранена антидиатрическими агентами, но они не эффективны в умеренной или тяжелой диареи.
До и во время терапии флурурацил рекомендуется проводить такие обзоры (частота этих обзоров будет зависеть от общего состояния пациента, доз и препаратов, используемых одновременно): ежедневный обзор полости рта и глотки для контроля изменения слизистых оболочек; Перед каждым введением фторурацила: анализ крови, включая дифференциальный анализ крови и тромбоцитов; Анализ водного солевого метаболизма; Индикаторы печени.
У пациентов, проходящих лечение пероральными антикоагулянтами, необходимо тщательно контролировать время протромбин в дополнение к монотерапии с фторурацилом или комбинированной терапией левамизолом.
При необходимости активность фермента ДПС должна определяться до лечения 5-флуоропиримидинов. В случае с целью BRIVAUD пациенты, получавшие флюрурацил, должны принять эффективные меры по снижению токсичности фторурацила. Рекомендуется немедленная госпитализация. Все меры должны быть направлены на предотвращение системных инфекций и дегидратации.
По мнению пациентов, принимающих фенитоин одновременно с флюрурацилом, следует установить регулярное наблюдение, поскольку можно увеличить концентрацию фенитона в плазме.
Лекарственный продукт содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в 1 мл.
Применение во время беременности или грудного вскармливания.
Беременность
Флюрурацил нельзя использовать во время беременности. Женщины репродуктивного возраста должны применять эффективные контрацептивы. Если пациент забеременен во время администрации препарата, он должен быть проинформирован о необходимости генетического консультирования. Использование фторурацила обычно противопоказано во время беременности; Это также относится к объединенному использованию флюрурацила кальция.
Кормление грудью
5-FU нельзя наносить во время грудного вскармливания. Это также относится к объединенному использованию флюрурацила кальция.
Фертильность
Флюрурацил может иметь мутагенный эффект. Следовательно, мужчины рекомендуются использовать эффективные инструменты контрацепции во время лечения и в течение 6 месяцев после его завершения.
Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.
Пациентам рекомендуется воздерживаться от контроля автомобилей или других механизмов из-за частых появлений тошноты и рвоты.
Способ применения и доза.
Лечение фторурацила должно проводиться только под наблюдением квалифицированных врачей с опытом проведения противоопухолевой терапии в больнице.
Монотерапия
С монотерапией фторурацил 370-400 мг / м 2 площади поверхности тела (PPT) (но в некоторых случаях значительно более высокие дозы), как правило, вводят различные интервалы с использованием различных методов введения.
Комбинированная химиотерапия
В сочетании с другими цитостатиками флюрурацил вводится с использованием различных доз и методов введения. В большинстве случаев сообщили, что диапазон дозы 500-600 мг / м 2 площади поверхности тела вводили внутривенно в определенное время в соответствии с соответствующей схемой комбинированной химиотерапии.
Точная дозировка в комбинированной химиотерапии получается из протоколов лечения доказанной эффективностью для лечения каждого соответствующего заболевания.
Взрослые
Флюрурацил используется в качестве монотерапии и в комбинированной химиотерапии.
Прогрессивный или метастатический колоректальный рак
Применить лечение и дозированные протоколы.
Ниже приведены примеры, некоторые схемы лечения для взрослых и пожилых пациентов с прогрессирующим или метастатическим колоректальным раком. Данные о применении этих комбинаций для лечения детей отсутствуют.
Протокол с повторением курсов лечения два раза в месяц
Каждые две недели в течение 2 дней подряд (1 и 2 дня цикла цикла) после внутривенного инфузии 200 мг / м 2 равна 2 часа вводят болюсную инъекцию фторурацила в дозе 400 мг / м 2 с последующей инфузией фторурацила в дозе 600 мг / м 2 в течение 22 часов.
Протокол с повторением курсов лечения еженедельно
Раз в неделю после внутривенного вливания в размере 500 мг / м 2 длительность кальция на 2 часа вводили фторурацил в дозе 500 мг / м 2 путем внутривенного болюсного инъекции через час после начала инфузии содержания кальция. Цикл состоит из 6 еженедельных процедур с последующим перерывом 2 недели.
Протокол с повторением курсов лечения ежемесячно
В течение 5 дней подряд после введения болюса впрыска кальция фолиета (20 мг / м 2 ppt), фторурацил вводится в дозе 425 мг / м 2 путем внутривенного болюсного введения; Повторение курса каждые 4-5 недель.
В течение 5 дней подряд после введения болюсного инъекции фолатата кальция (200 мг / м 2 PPT), фторурацил в дозе 370 мг / м 2 путем внутривенного болюсного инъекции; Повторение курса каждые 4 недели.
Кількість циклів визначає лікар залежно від відповіді на лікування та/або виникнення небажаних побічних реакцій. При застосуванні протоколу з повторенням курсів лікування щотижня або щомісяця комбінована терапія зазвичай використовується протягом 6 циклів.
Модифікація дозування фторурацилу при застосуванні комбінованої терапії з кальцію фолінатом
Під час комбінованої терапії з кальцію фолінатом може виникнути необхідність у корекції доз фторурацилу і інтервалів між його введеннями залежно від стану пацієнта, клінічної реакції на терапію і дозолімітуючих токсичних ефектів. Зниження дози кальцію фолінату не є необхідним.
Ад'ювантна хіміотерапія раку товстої кишки на стадії III (T1-4 N1-2) після попереднього проведення лікувальної резекції первинної пухлини
На сьогодні рекомендовано такі протоколи дозування.
Протокол з повторенням курсів щотижня
Один раз на тиждень протягом 6 тижнів після внутрішньовенної інфузії кальцію фолінату (у дозі 500 мг/м 2 ППТ) тривалістю 2 години вводять фторурацил у дозі 500 мг/м 2 ППТ шляхом внутрішньовенної болюсної ін'єкції через годину після початку інфузії кальцію фолінату. Рекомендується 6 циклів з 2-тижневим інтервалом між курсами лікування, незалежно від корекції доз або перерв у лікуванні, яке не повинно тривати довше одного року.
Протокол лікування з низькою дозою фолінової кислоти
Протягом 5 послідовних днів безпосередньо після болюсної ін'єкції кальцію фолінату (20 мг/м 2 ) вводять фторурацил у дозі 425 мг/м 2 шляхом внутрішньовенної болюсної ін'єкції протягом 6 циклів терапії. Цикли терапії повторюються після 4 і 8 тижнів, а потім через кожні 5 тижнів.
Залежно від виникнення токсичних побічних реакцій може бути необхідним коригування дози.
Таблиця 1
Переривання терапії при прояві гематологічної токсичності
Показники | Рекомендації |
Лейкоцити < 3500 або тромбоцити < 100000 | Переривання терапії до збільшення кількості лейкоцитів (≥ 3500) і тромбоцитів (≥ 100000) |
Лейкоцити < 2500 або тромбоцити < 75000 | Переривання терапії до збільшення кількості лейкоцитів (≥ 3500) і тромбоцитів (≥ 100000), однак не менше ніж на 3 тижні |
Таблиця 2
Переривання терапії при прояві шлунково-кишкової токсичності
Ознаки токсичності | Рекомендації |
Стоматит від слабкого до помірного ступеня і/або діарея легкого ступеня (2 рази на день) | Переривання терапії до нормалізації стану хворого |
Стоматит важкого ступеня і/або діарея від помірного до важкого ступеня (3–6 разів на день) | Переривання терапії до нормалізації стану хворого, однак не менше ніж на 3 тижні |
Шлунково-кишкові кровотечі, виснажлива діарея (≥ 7 разів на день) і/або ексфоліативний дерматит | Зупинити проведення терапії |
Ад'ювантна хіміотерапія раку прямої кишки на стадіях II (T3-4) і III (T1-4 N1-2) після попереднього проведення лікувальної резекції первинної пухлини
Під час променевої хіміотерапії фторурацил застосовують до початку променевої терапії в дозі 500 мг/м 2 ППТ шляхом внутрішньовенної болюсної ін'єкції з 1-го по 5-й день на 1-му та 5-му тижні лікування. Під час подальшої променевої терапії фторурацил застосовують в тій самій дозі з 1-го по 3-й день на 9-му та 13-му тижні лікування і потім на 4-му і 8-му тижні після завершення променевої терапії у дозі 450 мг/м 2 ППТ шляхом внутрішньовенної болюсної ін'єкції з 1-го по 5-й день.
Прогресуючий рак підшлункової залози
Застосовують як монохіміотерапію у разовій добовій дозі 400–500 мг/м 2 ППТ шляхом внутрішньовенної болюсної ін'єкції або у дозі 1000 мг/м 2 ППТ у вигляді внутрішньовенної довготривалої інфузії.
Прогресуючий рак шлунка
Застосовують як монохіміотерапію або в рамках комбінованої хіміотерапії у разовій добовій дозі 500–600 мг/м 2 ППТ у вигляді внутрішньовенної болюсної ін'єкції.
Прогресуючий рак стравоходу
У комбінації з цисплатином фторурацил вводять шляхом 24-годинної безперервної інфузії в дозі 1000 мг/м 2 ППТ з 1-го по 5-й день циклу лікування, повторюють кожні 3–4 тижні.
Метастатичний рак молочної залози
Застосовують у складі комбінованої хіміотерапії шляхом внутрішньовенного введення разової добової дози 500–600 мг/м 2 ППТ.
Ад'ювантна терапія первинного інвазивного раку молочної залози
В складі комбінованої хіміотерапії препарат 5-ФУ застосовують у разовій добовій дозі 500–600 мг/м 2 ППТ.
Плоскоклітинний рак голови та шиї
Неоперабельні місцевопрогресуючі пухлини у пацієнтів, які раніше не отримували лікування:
• у складі комбінованої променевої хіміотерапії (променева терапія плюс цисплатин/фторурацил) фторурацил застосовують у дозі 1000 мг/м 2 ППТ шляхом 24-годинної безперервної інфузії з 1-го по 5-й день курсу лікування (повторення курсу кожні 3–4 тижні).
Локальний рецидив та віддалені метастази:
• залежно від загального стану та за наявності супутніх захворювань фторурацил застосовують в дозі 1000 мг/м 2 площі поверхні тіла шляхом 24-годинної безперервної інфузії з 1-го по 5-й день курсу лікування в комбінації з цисплатином, повторення курсу кожні 3 тижні, або з 1-го по 4-й день курсу лікування в поєднанні з карбоплатином, повторення курсу кожні 3 тижні.
Припинення лікування, зниження дози
Лікування необхідно негайно припинити при виявленні таких ознак токсичності: швидке зниження кількості лейкоцитів під час лікування або виникнення лейкопенії (<2500/мкл); тромбоцитопенія (<75000/мкл); стоматит; езофагофарингіт; мукозит; діарея; виразки і кровотечі слизової оболонки шлунково-кишкового тракту; кровотечі будь-якої локалізації; блювання, що не піддається лікуванню, або інші серйозні побічні реакції (наприклад нейротоксичні та кардіотоксичні розлади).
Після відновлення показників крові (лейкоцити повертаються до рівня щонайменше 3500/мкл і тромбоцити щонайменше 100000/мкл) у разі необхідності лікування можна відновити зниженою дозою за умови відсутності інших побічних реакцій, які вимагають припинення лікування.
Пацієнти з порушенням функції печінки або нирок
Зниження дози не потрібне у разі порушення функції печінки або нирок. Зниження дози слід розглядати тільки тоді, коли порушення печінкової і ниркової функції є одночасними; в більш тяжких випадках дозу зменшують на 1/3–1/2.
Спосіб застосування
Фторурацил застосовують внутрішньовенно у вигляді болюсної ін'єкції або безперевної інфузії.
Тривалість застосування
Рішення про тривалість лікування приймає лікар залежно від протоколу лікування. Терапію потрібно припинити у випадку відсутності відповіді на лікування, прогресування захворювання або виникнення небажаних реакцій, що унеможливлює продовження терапії.
Примітка
Використовувати тільки прозорі, від безбарвного до злегка жовтуватого кольору розчини. Розчини можуть кристалізуватися при температурі нижче 15 °C. Каламутні розчини або розчини з осадами потрібно вилучити з використання. Використовувати тільки свіжоприготовані розчини.
У разі зберігання при низьких температурах можуть утворюватися осади. Перед використанням флакони необхідно перевірити на наявність осаду. Осад може бути розчинений підігріванням до 40 – 60 ºС на водяній бані, супроводжуючи інтенсивним збовтуванням, що не вплине на якість препарату. Перед використанням розчин необхідно охолодити до температури тіла.
Діти
Немає рекомендацій щодо лікування дітей, тому не слід застосовувати препарат у педіатричній практиці.
Передозування.
У разі передозування в основному посилюється токсичний вплив на шлунково-кишковий тракт та мієлосупресія.
Симптоми
Гострі: психотичні реакції, сонливість, посилення дії седативних препаратів, посилення токсичної дії алкоголю. Для досягнення седативного ефекту призначають діазепам внутрішньовенно у малих дозах (починаючи з 5 мг) та контролюють функції серцево-судинної і дихальної систем.
Хронічні: пригнічення функції кісткового мозку, аж до розвитку агранулоцитозу і критичної тромбоцитопенії, тенденція до кровотеч, виразки шлунково-кишкового тракту, діарея, алопеція.
Лікування
Специфічний антидот фторурацилу невідомий. З профілактичною метою застосовують трансфузії лейкоцитарного або тромбоцитарного концентратів. Необхідно забезпечувати адекватну гідратацію і діурез, а також коригувати порушення балансу електролітів. У гемодіалізі зазвичай немає потреби. Пацієнт повинен перебувати під пильним медичним наглядом для якомога більш раннього виявлення гематологічних і пізніх шлунково-кишкових ускладнень. Подальше лікування симптоматичне.
Пацієнтам необхідно проводити аналізи крові протягом принаймні 4 тижнів після передозування. У разі виникнення передозування комбінацією фторурацилу з кальцію фолінатом слід дотримуватися тих самих заходів, що і при передозуванні фторурацилом.
Побічні реакції.
Для оцінки частоти побічних реакцій використовують таку класифікацію: дуже поширені (≥ 1/10), поширені (≥ 1/100 до < 1/10), непоширені (≥ 1/1000 до < 1/100), рідко поширені (≥ 1/10000 до < 1/1000), дуже рідко поширені (≤ 1/10000), частота невідома (не можна оцінити з наявних даних).
В межах кожної частотної групи побічні реакції представлені у порядку зменшення серйозності.
Інфекції та інвазії: дуже поширені – інфекції; непоширені – сепсис; дуже рідко поширені – псевдомембранозний коліт.
З боку кровотворної та лімфатичної систем: дуже поширені – лейкопенія, мієлосупресія, нейтропенія, тромбоцитопенія, анемія, панцитопенія; рідко поширені – агранулоцитоз.
З боку імунної системи: дуже поширені – імуносупресія; дуже рідко поширені – анафілактичні реакції, анафілактичний шок.
З боку ендокринної системи: рідко поширені – збільшення загальної кількості тироксину (Т4), збільшення загальної кількості трийодтироніну (Т3).
Метаболізм та розлади харчування: непоширені – гіперурикемія, дегідратація.
З боку психіки: рідко поширені – сплутаність свідомості.
З боку центральної нервової системи: непоширені – ністагм, головний біль, запаморочення, симптоми хвороби Паркінсона, пірамідні симптоми, ейфорія, сонливість; рідко поширені – кортикальні розлади, екстрапірамідні розлади, неврит зорового нерва, периферична нейропатія; дуже рідко поширені – симптоми лейкоенцефалопатії, в тому числі атаксія, гострі мозочкові порушення, дизартрія, сплутаність свідомості, дезорієнтація, міастенія, афазія, судоми або кома у пацієнтів, які отримують високі дози фторурацилу, та у пацієнтів з дефіцитом ферменту дигідропіримідиндегідрогенази.
Поодинокі випадки інфаркту головного мозку при комбінованій хіміотерапії з мітоміцином С або цисплатином.
З боку органів зору: поширені – кон'юнктивіт; непоширені – посилена сльозотеча, дакріостеноз, зниження гостроти зору, порушення руху очного яблука, фотофобія, диплопія, блефарит, кератит, ектропіон.
З боку серцево-судинної системи: дуже поширені – зміни на ЕКГ; поширені – біль у грудях, подібний до болю при стенокардії;
непоширені – аритмія, інфаркт міокарда, міокардит, серцева недостатність, артеріальна гіпотензія; рідко поширені – інфаркт міокарда, дилатаційна кардіоміопатія, гостра серцева слабість, мозкова ішемія, шлуночкова ішемія, периферична ішемія, ішемія міокарда, кишкова ішемія, синдром Рейно, васкуліт, тромбофлебіт, тромбоемболія;
дуже рідко поширені – зупинка серця, раптова серцева смерть.
Кардіотоксичні побічні реакції в основному з`являються під час або протягом декількох годин після першого циклу лікування. Існує підвищений ризик кардіотоксичності у пацієнтів з ішемічною хворобою серця або кардіоміопатією в анамнезі.
З боку дихальної системи: непоширені – носова кровотеча, диспное, бронхоспазм.
З боку шлунково-кишкової системи : дуже поширені – шлунково-кишкові побічні ефекти дуже поширені і можуть бути небезпечними для життя: запалення слизової оболонки, стоматит, езофагіт, фарингіт, гастроентерит, ентерит, коліт, проктит, водяниста діарея, нудота, блювання, анорексія; непоширені – виразка шлунка, шлунково-кишкова кровотеча.
З боку гепатобіліарної системи: непоширені – печінковоклітинні порушення; дуже рідко поширені – некроз печінки (у т.ч. з летальним наслідком), склероз жовчних шляхів, холецистит.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: дуже поширені – алопеція. Синдром долонно-підошовної еритродизестезії спостерігався при тривалій і безперервній інфузії високих доз препарату. Синдром розпочинався з дизестезії долонь і підошов, що переходило в біль і болючість. Паралельно розвивався набряк і еритема рук та ніг.
Непоширені – дерматит, екзантема, кропив'янка, зміни стану шкіри (сухість шкіри, тріщини, еритема, сверблячий макулопапульозний висип, гіперпігментація, гіпопігментація), смугаста гіперпігментація або депігментація поблизу вен, зміна нігтьових пластинок (знебарвлення, гіперпігментація, дистрофія, ламкість нігтів або запалення, оніхолізис), фоточутливість, місцева запальна реакція. Рідко поширені – шкірний червоний вовчак.
З боку кістково-м'язової системи: непоширені – некроз носових кісток.
З боку нирок і сечовивідної системи: непоширені – ниркова недостатність.
З боку репродуктивної системи: непоширені – порушення сперматогенезу і овуляції.
Інші: розширення вен.
Лабораторні показники: дуже рідко поширені – відзначалися поодинокі випадки збільшення протромбінового часу при комбінованому застосуванні фторурацилу і варфарину.
Загальні порушення та реакції у місці введення препарату: дуже поширені – повільне загоювання ран, пропасниця, загальна слабкість, втомлюваність, астенія.
Звіти про небажані реакції.
Звіти про небажані реакції після реєстрації лікарського засобу дуже важливі. Вони дають змогу продовжувати моніторинг балансу користь/ризик лікарського засобу. У разі виникнення будь-яких побічних реакцій слід повідомити працівників охорони здоров'я.
Термін придатності.
Запечатаний флакон зберігається 2 роки .
Фторурацил заборонено використовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Флакони призначені лише для одноразового використання. Невикористані залишки препарату слід утилізувати.
Хімічна і фізична стабільність після розбавлення 5 % розчином глюкози або 0,9 % розчином натрію хлориду була продемонстрована протягом 24 годин при зберіганні при кімнатній температурі (не вище 25 °С).
Хімічна і фізична стабільність сумішей 5-фторурацилу і вільного від трометамолу кальцію фолінату в поліізопренових пакетах для інфузій була продемонстрована протягом 2 днів при температурі 32 °С за умови захисту від світла.
З мікробіологічної точки зору, готова до використання суміш повинна бути використана негайно. Якщо розчин не використовується одразу, користувач несе відповідальність за термін і умови зберігання. Якщо готова до використання суміш була отримана в контрольованих і валідованих асептичних умовах, вона може зберігатися протягом не більше 24 годин при кімнатній температурі (не вище 25 °С) в захищеному від світла місці.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від світла при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці. Не охолоджувати та не заморожувати.
Несумісність.
Фторурацил розбавляють лише 0,9 % розчином натрію хлориду або 5 % розчином глюкози. 5-ФУ не слід змішувати з іншими речовинами при інфузійному введенні за винятком вільних від трометамолу розчинів кальцію фолінату.
Були повідомлення про несумісність з такими речовинами: цисплатин, циторабін, діазепам, доксорубіцин, дроперидол, філграстим, нітрат галію, лейковорин, метотрексат, метоклопрамід, морфін, ондансетрон, вінорелбін, парентеральні поживні розчини.
Упаковка.
По 5 мл, 10 мл, 20 мл або 100 мл у флаконі; по 1 флакону в картонній коробці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник.
Хаупт Фарма Вольфратсхаузен ГмбХ / Haupt Pharma Wolfratshausen GmbH.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Пфаффенріедер Штрассе 5, 82515 Вольфратсхаузен, Німеччина / Pfaffenrieder Strasse 5, 82515 Wolfratshausen, Germany.
Заявник.
Амакса Фарма ЛТД / Amaxa Pharma LTD.
Місцезнаходження заявника.
72 Хаммерсміт Роад, Лондон, W14 8TH, Велика Британія / 72 Hammersmith Road, London, W14 8TH, United Kingdom.
ФЛУОРОУРАЦИЛ
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
у
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа