Вы здесь:ГлавнаяКаталог товаровАптечный товар

Назад к списку

АБИРАТЕРОН табл. 500 мг №60

Код товара: 598784

Производитель: Synthon Hispania (Испания)

475 800,00 RUB

нет в наличии

Сообщить когда товар появиться в наличии

Задать вопрос по этому продукту

Написать жалобу

поиск медикаментов, лекарства, таблеток

Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!

Инструкция

Для медицинского использования лекарственного средства

Абиратер.

Место хранения:

Активный ингредиент: ацетат абиратрона;

1 таблетка содержит ацетат ацетата 500 мг;

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармендоз натрия, гипромелоза (E 464), лаурилсульфат натрия, диоксид кремния коллоидный безводный, стеарат магния; Оболочка: поливиниловый спирт (E 1203), диоксид титана (E 171), Macrolool (E 1521), тальк (E 553B), оксид железа красный (E 172), оксид железа (E 172).

Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки покрыты фиолетовым цветом, овальной формой, с гравировкой A7TN на одной стороне и 500 с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа. Противоопухолевые и иммуномодулирующие агенты. Средства, используемые для гормональной терапии. Антагонисты гормонов и аналогичные средства. Другие антагонисты гормона и аналогичные средства. Абиратрон. ATH L02B X03 код.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Ацетат ацетата in vivo метаболизируется до абиратрона, который представляет собой ингибитор биосинтеза андрогена. В частности, Abirateron избирательно ингибирует фермент 17α-гидроксилаза / C17,20-Liax (CYP17). Этот фермент необходим для биосинтеза Androgen в тканях яичек, коры надпочечников и опухолей простаты. CYP17 катализирует трансформацию преобразования печени и прогестерона до прекурсоров тестостерона, DHEA и Androstedion, соответственно, через

17α-гидроксилирование и расщепление связи C17.20. Ингибирование CYP17 также приводит к увеличению добычи минералокортической кислоты с надпочечниками (см. Раздел «Особенности применения»).

Андрогенная рак простаты соответствует лечению, которое снижает уровень андрогенов. Тем не менее, терапия, направленная на снижение уровня андрогенов, в частности, использование агонистов лютеинизирующего гормона ритмичного гормона (LHRG) или проводящей орчеэктомии, уменьшить производство андрогенов в яичкости, но не влияет на производство андрогенов с надпочечниками или опухолью ткани. Лечение с использованием препарата Abirateron-Vista уменьшает уровень сыворотки тестостерона до однозначных показателей, одновременно используемый с агонистами LHRG (или проводящей оркенерэктомией).

Abirategory-Vista снижает уровни сыворотки тестостерона и другие андрогены сильнее, чем агонисты или орхиэктомии. Это результат селективного ингибирования CYP17, необходимого для биосинтеза андрогенов. Антиген простаты (PSA) представляет собой биологический маркер у пациентов с раком простаты. В ходе клинического осмотра III фазы у пациентов после неудачной химиотерапии с использованием такса больных, которые принимали ацетат (38%) по сравнению с пациентами, принимающими плацебо (10%), было снижение уровня PSA не менее чем 50% начальный уровень.

Фармакокинетика.

Фармакокинетика абиратрона и азарата ацетата была исследована у здоровых добровольцев, пациентов с метастатическим раком простаты и пациентами без рака с печеночной или почечной недостаточностью. Абиратегория ацетат быстро метаболизируется in vivo в абиратрон, который является ингибитором биосинтеза андрогена.

Поглощение

После орального использования ацетата максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа. Использование ацетата аберрации вместе с едой по сравнению с потреблением препарата, оно приводит почти к 17-кратному увеличению системного действия абиратрона в зависимости от содержания жиров в пищевых продуктах. Поэтому прием абиратегории-Vista во время еды может потенциально привести к изменению системного действия препарата. Следовательно, препарат Abiratron-Vista не может быть принят с едой. Препарат Abiratron-Vista следует применять не менее 1 часа до или через 2 часа после еды. Таблетки должны глотать без жевания и пить достаточно жидкости.

Распределение.

Связывание ¹⁴ C-Tobiraton с белками в плазме человека составляет 99,8%. Объем распределения составляет 5630 литров, что указывает на то, что абиратрон широко распространен в периферийных тканях.

Биотрансформация.

После устного употребления ¹⁴ C-ацетата в виде капсулы ацетат ацетата гидролизуют до абиратрона, что дополнительно подвергается воздействию сульфинга, гидроксилирования и окисления, предпочтительно печенью. Большая часть циркуляционного радиоактивного препарата (приблизительно 92%) проявляется в виде метаболитов Абдера.

Из 15 метаболитов, которые можно обнаружить на двух основных метаболитах - сульфат абиратрона и

N-оксид сульфата Abiratron - составляет приблизительно 43% от общей радиоактивности.

Разведение.

Средний период полураспада крови кровь составляет около 15 часов; Учитывая данные, полученные у здоровых добровольцев. После устного употребления 1000 мг ¹⁴ C-Abiratter ацетат составляет приблизительно 88% от радиоактивной дозы в CALI и примерно на 15% в моче. Основные компоненты, которые выделяются с фекалиями, являются неизменными ацетатом абиратурона и абиратрон (приблизительно 55% и 22% дозы, назначенного соответственно).

Пациенты с печеночной недостаточностью.

Фармакокинетика алетитата ацетата была оценена у пациентов с присущими пиломатериалами или умеренной степенью (класс A и B в соответствии с классификацией детского гной, соответственно) и в контрольной группе здоровых добровольцев. Системный эффект абиратрона после одного перорального введения препарата в дозе 1 г увеличился примерно на 11% и 260% у пациентов с жительницей более легкой или умеренной степени у пациентов соответственно. Средний период полураспада абирата распространяется до примерно 18 часов у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени и около 19 часов у пациентов с недостаточностью печени умеренной степени.

В еще одном исследовании фармакокинетика Abirateron была оценена у 8 пациентов с присущей емкостной недостаточностью тяжелой степени (класс C по классификации Childa-Pew) и 8 здоровых добровольцев с нормальной функцией печени. По сравнению со здоровыми добровольцами, у пациентов с тяжелыми функциями печени, системный эффект (AUC) абируса увеличился на 600%, а доля несвязанного активного ингредиента составляет 80%.

Пациенты с печеночной недостаточностью легкой дозы отбора не требуются. Необходимо использовать препарат в Abiratron-Vista с пациентами с печеночной недостаточностью средней тяжести и только в том случае, если преимущества лечения значительно доминируют потенциальные риски (см. Разделы «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»).

Абиратрон-Vista не следует использовать пациентами с тяжелой печеночной недостаточностью (см. Разделы «Способ применения и доза», «Противопоказания» и «Особенности применения»).

Пациенты, в которых развивается гепатотоксичность в процессе лечения с использованием ориентации ацетата, может потребовать суспензию лечения и коррекции дозы (см. Разделы «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»).

Пациенты с почечной недостаточностью.

Фармакокинетика угла ацетата сравнивалась у пациентов с клеммной стадией почечной недостаточности на постоянном гемодиализе и контрольной группе пациентов с нормальной функцией почек. Системный эффект абиратрона после одного перорального введения препарата в дозе 1000 мг не увеличился у пациентов с клеммной стадией почечной недостаточности, которые находятся в гемодиализе. Следовательно, при нанесении препарата Абиратерно-Vista у пациентов с почечной недостаточностью, включая тяжелую почечную недостаточность, не нужно уменьшать дозу. Однако необходимо назначить пациента абиратрон-Vista с раком предстательной железы с почечной недостаточностью тяжелой степени, поскольку клинические данные об использовании ацетата ацетата такие пациенты отсутствуют.

Клинические характеристики.

Индикация.

Препарат Abiratron-Vista показан для использования в сочетании с преднизоном или преднизолоном для лечения:

Метастатический литейный рак простаты рак простаты с бессимптомным или мягким курсом у взрослых людей после неудовлетворительного результата андрогенной блокады, и какая химиотерапия не показана клиническими.
Метастатическая литейная устойчивая рак простаты у взрослых людей, заболевания которого прогрессирует во время или после предварительной химиотерапии с использованием доцетаксела.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к активному ингредиенту или в вспомогательные вещества.
Лечебный продукт абиратрон-Vista противопоказан беременным женщинам и женщинам репродуктивного возраста.
Небольшая печеночная недостаточность (класс C на шкале Childa-Pew) (см. Разделы «Способ применения и доза», «Особенности применения» и «фармакокинетика»).
Лечебный продукт Abiratron-Vista с преднизоном или преднизолоном противопоказан в сочетании с RA-223.

Специальные меры безопасности.

Из-за механизма действия Abiratron-Vista он может повлиять на развитие плода, поэтому беременных и женщин репродуктивного возраста должны ставить защитные перчатки при работе с препаратом.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Влияние еды на абиратрон ацетат.

Использование Abiratron-Vista с едой в значительной степени увеличивает поглощение ацетата аберрации. Эффективность и безопасность применения Abirateron-Vista с пищевыми продуктами не установлены, поэтому Abiratron-Vista не может применяться вместе с едой.

Влияние других лекарств на абиратрон.

В ходе изучения фармакокинетических взаимодействий с участием здоровых добровольцев, которые первоначально использовали рифампицин, мощный индуктор CYP3A4, в дозе 600 мг в сутки в течение 6 дней, а затем одна доза 1000 мг ацетата Ацетат, средний уровень AUC _∞ абиратрон в плазме крови снизился на 55%.

Использование сильных индукторов CYP3A4 (таких как фенитоин, карбамазепин, рифампицин, рифабутин, рифапинин, фенобарбитал, питомники являются обычными (Perysoricum Perforatum)) следует избегать.

В отдельном клиническом исследовании с участием здоровых добровольцев, одновременное использование кетоконазола, сильного ингибитора CYP3A4, никакого клинически ванного влияния на фармакокинетику Абдера.

Влияние абиратрона на другие лекарства.

Абаратерн является ингибитором ферментов печени CYP2D6 и Cyp2C8, посредством которого существует метаболизм лекарственных средств. Во время исследования, который проводился для определения воздействия ацетата (с преднизоном) на одноразовую дозу декстрометорфана CYP2D6 субстрата, экспозиция системы (AUC) декстрометорфана увеличилась в 2,9 раза. Значение AUC ₂₄ для декстрорфана, активного метаболита декстрометорфана, увеличилось на 33%.

Рекомендуется использовать абиратрон с активированным лекарственными средствами или метаболизированными CYP2D6, в частности с препаратами, которые имеют узкий терапевтический индекс. Следовательно, следует рассмотреть вопрос о сокращении дозы лекарственного средства, который метаболизируется CYP2D6 и имеет узкий терапевтический индекс. Такие препараты, в частности, представляют собой метопролол, пропранолол, диспозицию, венлафаксин, галоперидол, рисперидон, пропофенон, флекаинид, кодеин, оксикодон, трамадол (три последних требуемого CYP2D6 для формирования активных анальгетических метаболитов).

Во время изучения взаимодействия CYP2C8 с участием здоровых добровольцев при использовании пиоглитазона с одной дозой 1000 мг переменного тока ацетата пиглитазона увеличивался на 46%, а AUC каждую из активных M-III и M-IV Метаболиты уменьшились на 10%. Хотя эти результаты указывают на отсутствие клинически важного увеличения системного воздействия препаратов, которые метаболизируются преимущественно CYP2C8, при одновременном применении их с абиротироном пациенты должны быть тщательно наблюдаются с признаками токсичности, связанной с одновременным использованием субстратов CYP2C8 с узким терапевтическим индексом.

Основные метаболиты Abiratheron - абиратегории сульфата и N-оксида абиратронсон сульфат in vitro продемонстрировали ингибирование конвейера OATP1B1. В результате это может увеличить концентрации лекарственных средств, которые отображаются с использованием OATP1B1. Нет клинических данных для подтверждения взаимодействия транспортера.

Лекарства, которые продлевают интервал QT.

Поскольку андроген-деприватная терапия может привести к расширению интервала QT, необходимо использовать абора с лекарственными средствами, которые могут продлить интервал QT или препараты, которые могут вызвать желудочковую тахикардию, такие как «пируты», такие как антиаритмические агенты Класс Ia (например, хинидин, дисопирамид) или класс III (например, амиодарон, соталол, дофэтилид, анноталий), метадон, моксифлоксацин, антипсихотические препараты.

Применение с спиромолактоном.

Спиронолактон связывается с андрогенными рецепторами, которые могут привести к увеличению уровня антигена простаты (PSA). Одновременное использование с Abiratron не рекомендуется.

Лечение абиратрон и преднизоном или преднизоном в сочетании с РА-223 противопоказан из-за повышенного риска переломов и тенденций для повышения смертности между пациентами с раком простаты с бессимптомным или мягким курсом.

Рекомендуется, чтобы дальнейшее лечение RA-223 не запускается не менее 5 дней после последнего введения угла ацетата в сочетании с преднизоном или преднизолоном.

Особенности приложения.

Артериальная гипертензия, гипокалиемия и задержка жидкости и сердечная недостаточность из-за избыточных минералокортикоидов.

Abirategory-Vista может вызвать артериальную гипертензию, гипокалий и задержку жидкости в организме в результате увеличения минералокортикоидных уровней, что является результатом ингибирования CYP17. Одновременное использование кортикостероидов подавляет активность адренокортикотропного гормона (ACTG), что приводит к снижению частоты и тяжести этих побочных эффектов. Необходимо использовать препарат при лечении пациентов, в которых обострение основных заболеваний может проявляться путем увеличения артериального давления, гипокализа (на фоне гликозида сердца) или задержки жидкости, например, в сердечной недостаточности , тяжелая или нестабильная стенокардия, недавно переведенная инфаркт миокарда или желудочковая аритмия, а пациенты с тяжелой почечной недостаточностью.

Абиратрон-Vista следует использовать для использования пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе. Из исследований III-фазы, используя пациентов с неконтролируемой гипертонией, клинически значимыми заболеваниями сердца, о чем свидетельствуют инфаркты миокарда или артериальными тромботическими явлениями в течение последних 6 месяцев, сильной или нестабильной стенокардии, сердечной недостаточности III или IIV в масштабе NYH ( Исследования с участием пациентов ранее использовали химиотерапию) или сердечной недостаточности от II к IV степени (исследования с участием пациентов с первой диагностированной раком простаты или химиотерапии которого не являются клиническими.), Значение фракции выбросов левой желудочки ˂ 50% Отказ

Из исследований с участием пациентов с первым диагнозным раком предстательной железы или химиотерапия которого не является клинически не показан, исключены пациенты с аритриальной фибрилляцией и другими видами сердечных аритмий, которые необходимого медицинского вмешательства. Безопасность применения ацетента ацетателя для пациентов с левой желудочковой фракцией ˂ 50% или сердечной недостаточности III или III степени в масштабе Nyha (исследование, связанное с ранее использованной химиотерапией) или сердечной недостаточностью от II до IV степени (исследования с участием пациентов с первого раза , Диагноз рака простаты или химиотерапии не является клинически не показан) не установлен (см. Раздел «Побочные реакции»).

Перед лечением пациентов со значительным риском застойной сердечной недостаточности (например, сердечная недостаточность, неконтролируемая гипертония или ишемическая болезнь сердца в анамнезе) следует оценивать с помощью сердечной активности (например, с помощью эхокардиограммы). Сердечная недостаточность должна рассматриваться и оптимизировать функцию сердца перед лечением препарата Abiratron-Vista. Необходимо контролировать артериальную гипертензию, гипокалиемию и задержку жидкости. Во время лечения следует измерить артериальное давление, уровень калия, задержка жидкости (увеличение массы тела, периферическое тему) и другие проявления застойной сердечной недостаточности каждые 2 недели в течение первых трех месяцев и в будущем каждый месяц отклонение должно быть исправлено Отказ У пациентов, в которых гипокалиемия наблюдалась на фоне лечения ацетата ацетата, было удлинение интервала QT. В клинически значимых отклонениях функции сердца соответствующая терапия должна проводиться и, при необходимости, рассмотрим прекращение лечения препаратом Abiratron-Vista.

Гепатотоксичность и печеночная недостаточность

Во время клинических исследований сообщили о случаях увеличения уровня ферментов печени, которые привели к отмене или регулировке дозы препарата. Слід контролювати рівні сироваткових трансаміназ перед застосуванням препарату Абіратерон-Віста, а також кожні 2 тижні протягом перших 3 місяців лікування та кожного місяця у подальшому. У разі розвитку клінічних симптомів або ознак, що вказують на розвиток гепатотоксичності, слід негайно визначити рівень сироваткових трансаміназ. Якщо рівень АЛТ або АСТ перевищує верхню межу норми більше ніж у 5 разів, лікування Абіратероном-Віста слід негайно припинити та провести ретельну оцінку функції печінки. Відновити лікування із застосуванням зниженої дози препарату Абіратерон-Віста можна лише за умови нормалізації функції печінки у пацієнта до початкового рівня.

У разі розвитку тяжкої гепатотоксичності (рівень АЛТ або АСТ в 20 разів перевищує верхню межу норми) препарат слід відмінити та у подальшому уникати призначення абіратерону.

Пацієнти з вірусним гепатитом в активній фазі не брали участі у клінічних дослідженнях абіратерону ацетату, тому немає даних щодо застосування препарату Абіратерон-Віста цій популяції.

Немає даних щодо безпеки та ефективності застосування багаторазових доз абіратерону ацетату пацієнтам з помірною або тяжкою печінковою недостатністю (клас В або С за шкалою Чайлда−П'ю). Слід з обережністю застосовувати препарат Абіратерон-Віста пацієнтам з помірною печінковою недостатністю і лише у разі, якщо користь від лікування значно переважає потенційні ризики. Не слід застосовувати Абіратерон-Віста пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю.

У постмаркетинговий період рідко повідомляли про випадки гострої печінкової недостатності та фульмінантного гепатиту, деякі з них мали летальний наслідок (див. розділ «Побічні реакції»).

Відміна кортикостероїдів та локалізація стресових ситуацій

У разі відміни преднізону або преднізолону слід ретельно контролювати стан пацієнта стосовно проявів недостатності кори надниркових залоз. Якщо прийом Абіратерону-Віста продовжується після відміни кортикостероїдів, слід відслідковувати стан пацієнта щодо надлишку мінералокортикоїдів.

Якщо пацієнт переніс тяжку стресову ситуацію, йому можуть бути показані підвищені дози преднізону або преднізолону впродовж та після стресової ситуації.

Щільність кісток

У чоловіків з метастазуючим раком простати (кастраційно-резистентний рак передміхурової залози) можливе зниження щільності кісткової тканини. Застосування Абіратерон-Віста в комбінації з глюкокортикостероїдами може посилити цей ефект.

Попереднє застосування кетоконазолу

Можна очікувати більш низькі показники чутливості до Абіратерону-Віста у пацієнтів, які раніше отримували кетоконазол.

Гіперглікемія

Застосування глюкокортикоїдів може збільшувати гіперглікемію, тому пацієнтам з цукровим діабетом слід часто вимірювати рівень цукру в крові.

Застосування при хіміотерапії.

Безпека та ефективність одночасного застосування абіротерону ацетату з цитотоксичною хіміотерапією не встановлені.

Непереносимість допоміжних речовин.

До складу Абіратерон-Віста входить лактоза. Пацієнтам зі спадковою непереносимістю галактози, лактазою недостатністю або синдромом мальабсорбції глюкози-галактози не повинні приймати препарат Абіратерон-Віста. Препарат містить більше 1 ммоль натрію в одній дозі (2 таблетки), що потрібно врахувати пацієнтам, які перебувають на контрольованій натрієвій дієті.

Потенційні ризики

У чоловіків з метастазуючим кастраційно-резистентним раком простати, включно з тими, хто проходить терапію препаратом Абіратерон-Віста, можуть виникати анемія та статева дисфункція.

Ефекти з боку скелетних м'язів.

Повідомляли про випадки міопатії та рабдоміолізу у пацієнтів, які отримували абіратерону ацетат. Більшість випадків розвивалися протягом перших 6 місяців лікування і минали після відміни абіратерону ацетату. Слід з обережністю приймати пацієнтам, які одночасно отримують лікарські засоби, застосування яких пов'язують з розвитком міопатії/рабдоміолізу.

Взаємодії з іншими лікарськими засобами.

Слід уникати одночасного застосування Абіратерону-Віста з потужними індукторами CYP3A4, за винятком випадків, коли відсутня терапевтична альтернатива через ризик зниження системного впливу абіратерону (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Комбінація абіратерону та преднізону/преднізолону з Ra -223.

Лікування абіратероном та преднізоном/преднізолоном у комбінації з Ra-223 протипоказане (див. розділ «Протипоказання») через підвищений ризик переломів та тенденцію до підвищеної летальності у пацієнтів з раком передміхурової залози без симптомів або з мало вираженими симптомами, що спостерігається у клінічних дослідженнях.

Не рекомендується розпочинати подальше лікування Ra-223 менше ніж через 5 днів після останнього прийому препарату Абіратерон-Віста у комбінації з преднізоном/преднізолоном.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Жінки репродуктивного віку.

Дані щодо застосування Абіратерону-Віста вагітним жінкам відсутні. Даний лікарський засіб протипоказаний жінкам, які потенційно можуть завагітніти.

Вагітність

Препарат Абіратерон-Віста не показаний для застосування жінкам. Абіратерону ацетат протипоказаний вагітним та жінкам, які потенційно можуть завагітніти.

Контрацепція у чоловіків та жінок

Дані про присутність абіратерону або його метаболітів у спермі відсутні. Слід застосовувати презерватив при статевому контакті з вагітною жінкою. Якщо пацієнт живе статевим життям з жінкою репродуктивного віку, то слід використовувати презерватив у комбінації з іншими ефективними методами контрацепції. Дослідження на тваринах продемонстрували наявність репродуктивної токсичності.

Період лактації

Препарат Абіратерон-Віста не застосовувати жінкам.

Фертильність

Абіратерон впливав на фертильність тварин під час досліджень, але цей вплив був оборотним.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Абіратерон-Віста не впливає або проявляє незначний вплив на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Спосіб застосування

Препарат слід приймати натще (щонайменше через 2 години після їди, а також слід уникати прийому їжі протягом 1 години після застосування препарату). Таблетку приймати цілою, не розжовуючи та не подрібнюючи. Рекомендовано запивати водою.

Рекомендована доза абіратерону становить 1000 мг (2 таблетки по 500 мг) як одноразова добова доза. Застосування препарату разом з їжею збільшує системний вплив абіратерону.

Препарат застосовувати у комбінації з преднізоном або преднізолоном. Рекомендована доза преднізону або преднізолону становить 10 мг на добу.

Пацієнтам, яким не проводили хірургічну кастрацію, слід продовжувати медичну кастрацію аналогом гонадотропін-рилізинг-гормону (ГнРГ) упродовж лікування препаратом Абіратерон-Віста.

Перед початком лікування із застосуванням абіратерону слід провести контроль рівнів сироваткових трансаміназ, а також контролювати їх рівень кожні 2 тижні впродовж перших 3 місяців лікування, а потім – кожного місяця. Щомісячно слід контролювати рівень артеріального тиску, сироваткового калію та затримку рідини. Пацієнтів з високим ризиком застійної серцевої недостатності слід контролювати кожні 2 тижні протягом перших трьох місяців лікування, а потім – кожного місяця.

Пацієнтам з гіпокаліємією в анамнезі або у яких розвивається гіпокаліємія під час лікування препаратом Абіратерон-Віста слід підтримувати рівень калію ≥ 4,0 мМ.

Пацієнтам, у яких розвивається токсичність 3 рівня, включаючи артеріальну гіпертензію, гіпокаліємію, набряк та немінералокортикоїдну токсичність, лікування слід припинити та вжити відповідних лікувальних заходів. Лікування препаратом Абіратерон-Віста можна відновлювати лише після того, як симптоми токсичності знизяться до рівня 1 або зникнуть.

У разі пропуску добової дози як Абіратерону-Віста, так і преднізону або преднізолону лікування слід відновити наступного дня, застосовуючи звичайну добову дозу.

Гепатотоксичність

Лікування слід негайно призупинити до нормалізації функції печінки у пацієнтів, у яких на тлі лікування розвивається гепатотоксичність (рівень АЛТ або АСТ перевищує норму більше ніж у п'ять разів). Відновлення лікування можливе після нормалізації функції печінки зі зниженої дози препарату – 500 мг (1 таблетка) 1 раз на добу. У таких пацієнтів слід проводити контроль рівня сироваткових трансаміназ протягом 3 місяців лікування та щомісячно у подальшому. Якщо прояви гепатотоксичності з'являються при прийомі зниженої дози 500 мг на добу, лікування слід припинити.

Якщо у пацієнта на тлі прийому препарату розвивається тяжка гепатотоксичність (рівень АЛТ або АСТ перевищує верхню межу норми у 20 разів), лікування абіратероном слід відмінити та в подальшому не відновлювати.

Печінкова недостатність

Пацієнтам з печінковою недостатністю класу А за класифікацією Чайлда−П'ю в анамнезі коригування дози не потрібне.

Було продемонстровано, що помірна печінкова недостатність (клас В за шкалою Чайлда−П'ю) збільшувала системний вплив абіратерону, що застосовували перорально у дозі 1000 мг 1 раз на добу, у 4 рази. Немає даних щодо клінічної безпеки та ефективності застосування багаторазових доз абіратерону ацетату пацієнтам з помірною або тяжкою печінковою недостатністю (клас В або С за шкалою Чайлда−П'ю). Не можна передбачити коригування дози. Слід ретельно зважити можливість застосування препарату Абіратерон-Віста пацієнтам з помірною печінковою недостатністю, користь від лікування повинна значно переважати над потенційним ризиком. Абіратерон-Віста не можна застосовувати пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю.

Ниркова недостатність

Пацієнти з нирковою недостатністю не потребують корекції дози абіратерону. Немає клінічного досвіду застосування препарату пацієнтам з раком простати та тяжкою нирковою недостатністю. Слід бути обережними при застосуванні абіратерону даній категорії пацієнтів.

Діти.

Препарат не призначений для застосування дітям.

Передозування.

Досвід передозування препарату Абіратерон-Віста обмежений.

Спеціального антидоту не існує. Тому у разі передозування прийом Абіратерон-Віста слід призупинити і призначити симптоматичне лікування та моніторинг на випадок аритмії, гіпокаліємії і симптомів затримки рідини. Також слід провести оцінку функції печінки.

Побічні реакції.

У зведеному аналізі побічних реакцій, що спостерігалися у ході клінічних досліджень ІІІ фази при прийомі абіратерону з частотою ≥ 10 %, були периферичний набряк, гіпокаліємія, артеріальна гіпертензія, інфекції сечовидільної системи, підвищення рівнів АЛТ та/або АСТ.

Інші важливі побічні реакції включають серцеві порушення, гепатотоксичність, переломи та алергічний альвеоліт.

Абіратерон може спричинити артеріальну гіпертензію, гіпокаліємію та затримку рідини як фармакодинамічний наслідок механізму дії. Під час третьої фази клінічних досліджень очікувані мінералокортикоїдні побічні реакції частіше спостерігались у пацієнтів, які приймали абіратерону ацетат, порівняно з тими, хто приймав плацебо: гіпокаліємія 18 % проти 8 %, артеріальна гіпертензія 22 % проти 16 % та затримка рідини (периферичний набряк) 23 % проти 17 % відповідно. У пацієнтів, яких лікували абіратероном, порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо, спостерігалися такі побічні реакції III та IV ступеня за шкалою СТСAE: гіпокаліємія – у 6 % проти 1 %, артеріальна гіпертензія – у 7 % проти 5 %, затримка рідини (периферичні набряки) – у 1 % та 1 % пацієнтів. Мінералокортикоїдні реакції, як правило, можна успішно коригувати за допомогою медикаментозного лікування. Одночасний прийом кортикостероїдів знижує частоту та ступінь тяжкості цих побічних реакцій.

У ході досліджень пацієнтів з метастазуючим раком простати, які застосовували ГнРГ аналог або в яких була проведена орхіектомія, абіратерон застосовували у дозі 1000 мг/добу у комбінації з преднізоном або преднізолоном (5 мг або 10 мг на добу залежно від показання).

Побічні реакції, що спостерігалися у ході клінічних досліджень та у постмаркетинговий період із застосуванням абіратерону ацетату, наведені нижче за категоріями частоти проявів: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 - < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 - < 1/100); рідко (≥1/10 000 - <1/1000); дуже рідко (<1/10000), невідомо (частоту неможливо оцінити з наявних даних).

У межах кожної групи частоти побічні реакції представлено у порядку зниження ступеня проявів.

Таблиця 1.

Системи органів	Побічні реакції та частота
Інфекції та інвазії	Дуже часто: інфекції сечовидільної системи Часто: Сепсис
З боку ендокринної системи	Нечасто: недостатність надниркових залоз
З боку метаболізму та травлення	Дуже часто: гіпокаліємія Часто: гіпертригліцеридемія
З боку серця	Часто:серцева недостатність*, стенокардія, миготлива аритмія, тахікардія Нечасто: інші види аритмій Невідомо: інфаркт міокарда, подовження інтервалу QT (див. розділи «Особливості застосування» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»)
З боку судинної системи	Дуже часто: артеріальна гіпертензія
З боку дихальної системи	Рідко: алергічний альвеоліт ^а
З боку шлунково-кишкової системи	Дуже часто: діарея Часто: диспепсія
З боку гепатобіліарної системи	Дуже часто: підвищення рівня АЛТ, підвищення рівня АСТ ^b Рідко: фульмінантний гепатит, гостра печінкова недостатність
З боку шкіри та підшкірної клітковини	Часто: висипання
З боку м'язово-скелетної системи та сполучної тканини	Нечасто: міопатія, рабдоміоліз
З боку сечовидільної системи	Часто: гематурія
Загальні розлади та реакції у місці введення	Дуже часто: периферичний набряк
Пошкодження, отруєння та процедурні ускладнення	Часто: переломи**

*серцева недостатність також включає застійну серцеву недостатність, дисфункцію лівого шлуночка та зменшення фракції викиду.

** переломи включають остеопороз і всі види переломів, за винятком патологічних переломів.

^а Спонтанні повідомлення постмаркетингового періоду.

^b Підвищення рівнів (АЛТ) та/або (АСТ), включаючи підвищення AЛT, підвищення ACT, порушення функції печінки

Побічні реакції III ступеня за шкалою СТСAE, що спостерігалися у пацієнтів, які приймали абіратерону ацетат, гіпокаліємія (5 %); інфекції сечовидільної системи (2 %), підвищення рівня аланін АЛТ, і/або АСТ (4 %), артеріальна гіпертензія (6 %), переломи (2 %); периферичний набряк, серцева недостатність, миготлива аритмія

(1 %). Побічні реакції III ступеня за шкалою СТСАЕ, такі як гіпертригліцеридемія та стенокардія, спостерігалися у < 1 % пацієнтів. Побічні реакції IV ступеня за шкалою СТСAE, такі як периферичний набряк, гіпокаліємія, інфекції сечовидільної системи, підвищення рівня аланінамінотрансферази і/або аспартатамінотрансферази, серцева недостатність, миготлива аритмія та переломи, спостерігалися у < 1 % пацієнтів.

Більшість випадків артеріальної гіпертензії та гіпокаліємії спостерігалося у гормоночутливої популяції (дослідження 3011). Повідомляли про гіпертонію у 36,7 % пацієнтів у гормоночутливій популяції (дослідження 3011) порівняно з 11,8 % та 20,2 % у дослідженнях 301 та 302 відповідно. Гіпокаліємія спостерігалася у 20,4 % пацієнтів у гормоночутливій популяції (дослідження 3011) порівняно з 19,2 % та 14,9 % у 301 та 302 відповідно.

Опис окремих побічних реакцій

Серцево-судинні побічні реакції

З досліджень ІІІ фази виключали пацієнтів з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, клінічно значущими захворюваннями серця, такими як інфаркт міокарда, артеріальні тромботичні явища протягом останніх 6 місяців, тяжка або нестабільна стенокардія, серцева недостатність ІІІ або ІV ступеня за шкалою NYHA (дослідження з участю пацієнтів, яким попередньо застосовували хіміотерапію) або серцева недостатність від ІІ до IV ступеня (дослідження з участю пацієнтів, яким хіміотерапія не показана), значення фракції викиду лівого шлуночка ˂ 50 %. Усі пацієнти, які брали участь у дослідженнях (ті, які приймали абіратерон, та ті, які отримували плацебо), одночасно отримували лікування, яке знижує рівень андрогенів, із застосуванням агоністів ЛГРГ, що було асоційовано з виникненням діабету, інфаркту міокарда, інсульту та раптовою серцевою смертю. Частота серцево-судинних побічних реакцій під час фази ІІІ досліджень серед пацієнтів, які отримували абіратерон, та пацієнтів, які отримували плацебо, була такою: фібриляція передсердь - 2,6 % проти 2,0 %, тахікардія - 1,9 % проти 1,0 %, стенокардія - 1,7 % проти 0,8 %, серцева недостатність - 0,7 % проти 0,2 %, аритмія - 0,7 % проти 0,5 %.

Гепатотоксичність

Повідомляли про випадки гепатотоксичності з підвищенням рівня АЛТ, АСТ та загального білірубіну серед пацієнтів, які отримували абіратерону ацетат. Дослідження ІІІ фази клінічних досліджень показали, що гепатотоксичність III та IV рівня (підвищення АСТ і АЛТ більше ніж у 5 разів від верхньої межі норми та білірубіну більше ніж у 1,5 раза від верхньої межі норми) спостерігалося у близько 6 % пацієнтів, яким застосовували абіратерону ацетат, зазвичай протягом перших трьох місяців лікування.

У дослідженні 3011 гепатотоксичність III або IV ступеня спостерігалася у 8,4 % пацієнтів, які отримували абіратерону ацетату. Застосування абіратерону ацетату було припинено 10 пацієнтам через гепатотоксичність; з них 2 пацієнти мали гепатотоксичність II ступеня,

6 мали гепатотоксичність III ступеня, а 2 − гепатотоксичність IV ступеня без летальних наслідків. У клінічних дослідженнях ІІІ фази порушення печінкової функції частіше спостерігалося у пацієнтів, у яких рівень АЛТ або АСТ до початку лікування був підвищений, ніж у пацієнтів з нормальними значеннями АЛТ та АСТ до початку лікування. При підвищенні АЛТ або AСТ більше ніж у 5 разів або підвищенні рівня загального білірубіну більше ніж у 3 рази від верхньої межі норми лікування абіратероном призупиняли або припиняли. У двох випадках відбулося значне підвищення показників функціональних печінкових проб. У цих пацієнтів з нормальною печінковою функцією до лікування мало місце підвищення АЛТ або АСТ на тлі лікування у 15–40 разів від верхньої межі норми та підвищення рівня білірубіну у 2‑6 разів від верхньої межі норми.

Після припинення лікування в обох пацієнтів спостерігалась нормалізація печінкових проб, одному пацієнтові відновили застосування абіратерону без повторного підвищення печінкових ферментів. У дослідженні 302 токсичність III -IV рівня з підвищенням рівня АЛТ або AСТ спостерігалась у 35 (6,5 %) пацієнтів, які отримували абіратерону ацетат. Підвищення рівня амінотрансфераз було відкориговане у всіх, крім 3 пацієнтів (2 з новими множинними метастазами у печінку та 1 з підвищенням АСТ приблизно через 3 тижні після останньої дози абіратерону ацетату). У клінічних дослідженнях ІІІ фази про припинення лікування через підвищення АЛТ та АСТ або порушення функції печінки повідомляли в 1,1 % пацієнтів, які отримували абіратерону ацетат, та у 0,6 % пацієнтів, які отримували плацебо. Летальних наслідків не зафіксовано.

У клінічних випробуваннях ризик розвитку гепатотоксичності був зменшений шляхом виключення пацієнтів із гепатитом або значними порушеннями печінкових тестів до початку лікування. З дослідження 3011 були виключені пацієнти з базовим показником АЛТ та AСТ, що перевищував більше ніж 2,5 раза верхню межу норми, білірубіну > 1,5 раза від верхньої межі норми, а також пацієнти з активним або симптоматичним вірусним гепатитом або хронічним захворюванням печінки; з асцитом або шлунково-кишковими кровотечами внаслідок порушення функції печінки. З дослідження 301 були виключені пацієнти з базовим показником АЛТ та АСТ, що перевищував більше ніж у 2,5 раза верхню межу норми за відсутності метастазів у печінку та більше ніж у 5 разів від верхньої межі норми за наявності метастазів у печінку. З дослідження 302 були виключені пацієнти з метастазами у печінку, а також пацієнти з початковим показником АЛТ та AСТ, що перевищував більше ніж у 2,5 раза верхню межу норми. Підвищення показників печінкових проб у пацієнтів, які беруть участь у клінічних випробуваннях, відслідковували та контролювали шляхом переривання лікування та повторного його призначення лише після повернення печінкових тестів у пацієнта до базового рівня. Пацієнтам із підвищенням рівня AЛТ або AСТ більше ніж у 20 разів від верхньої границі норми повторне лікування не призначали. Безпека повторного призначення лікування таким пацієнтам невідома. Механізм гепатотоксичності не вивчений.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Не потребує особливих умов зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 60 таблеток у пластиковому контейнері, по 1 контейнеру в картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Сінтон Хіспанія, С. Л.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності .

Вул. К/Кастелло, n ^o 1, Сант Боі де Ллобрегат, Барселона, 08830, Іспанія

АБИРАТЕРОН

Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.

Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.

В аптеке бывают лекарства-аналоги.

Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.

Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.

Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.

Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.

Список отзывов пуст

Добавить отзыв

Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа