АЦИКЛОВИР-ФАРМАК табл. 200 мг №20

Для медицинского применения л и Карского

( Ацикловир - Фармак )

Место хранения:

Активный ингредиент: ацикловир;

1 таблетка содержит ацикловир в переносе 100% вещества 200 мг;

Вспомогательные вещества: картофельный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, натрийный кроскаррелоз, выраженный полиэтиленгликоль 4000, диоксид кремния коллоидный безводный, стеарат магния.

Лекарственная форма. Таблетки

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого с плоской поверхностью, рисом и лицами.

Фармакотерапевтическая группа. Противовирусные средства для системного применения.

ATH ATH J05A B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ацикловир представляет собой синтетический аналог нуклеозидов пурина in vivo и in vitro с вирусом герпеса человека, включая вирус герпеса и тип типа II, вирус ветряной оспы и спеченным герпесом, вирусом Эпштейна - Барр и цитомегаловирус. В культуре клеток ацикловир обнаруживает наибольшую активность против вируса I-типа I типа I типа, а также, уменьшая активность, против симулятора симулятора II типа II, вируса ветропокса и герпеса, эпштейна-бар и вируса цитомегаловируса.

Ингибирующая активность ацикловира против вышеуказанных вирусов очень селективна. Фермент томидинкиназы в нормальной неконфицированной клетке не использует ацикловир в качестве субстрата, поэтому токсическое действие относительно клеток-хозяина минимальна. Однако томидинкиназа, закодированные в вирусах простых герпесов, вирусов вирусов вирусов вирусов, шлифовальных герпеса и эпштейна - барьерные вирусы - барьер, преобразуют ацикловир в монофосфат ацикловира - аналог нуклеозида, который затем преобразуется последовательно на дифосфат и трифосфат. клеточные ферменты. После встроенного в вирусный днацикловир трифосфат взаимодействует с вирусной ДНК-полимеразой, что приводит к прекращению синтеза вирусной цепочки ДНК.

С пролонгированными или повторными курсами для лечения тяжелых пациентов с уменьшенным иммунитетом можно уменьшить чувствительность отдельных штаммов вируса, которые не всегда соответствуют лечению ацикловира. Большинство клинических случаев непринужденности связаны с дефицитом вирусных тимиджинкиназ, но есть сообщения о повреждении вирусных тимиджинциназ и ДНК. В взаимодействии отдельных вирусов Simplex отдельных герпеса с ацикловиром также может привести к образованию менее чувствительных штаммов. Взаимодействие между чувствительностью отдельных герпес симплексных вирусов in vitro и клинических результатов лечения ацикловир не прояснится.

Фармакокинетика.

Ацикловир частично поглощается в кишечнике. Средняя пиковая стабильная концентрация ( _SSmax ) в плазме после дозы 200 мг с 4-часовым интервалом составляет 3,1 мкмоль (0,7 мкг / мл), а соответственно, уровни плазмы (C _Ssmin ) составит 1,8 мкмоль (0, 4 мкг. / мл). Соответствующие уровни _SSMAX после доз 400 мг и 800 мг с 4-часовым интервалом составляют 5,3 мкмоль (1,2 мкг / мл) и 8 мкмоль (1,8 мкг / мл), эквивалентные уровню C _Ssmin, составляли 2,7 мкмоль (0,6 мкг / мл. ) и 4 мкмоль (0,9 мкг / мл).

У взрослых последняя период полувыведения во внутреннем введении ацикловира составляет приблизительно 2,9 часа. Большинство лекарств выделяется в неизменной почке. Почечная очистка ацикловира значительно выше, чем зазор креатинина, указывая на то, что удаление препарата почками осуществляется не только гломерелярной фильтрацией, но и трубчатой ​​секрецией.

9-карбоксиметоксиметилгуанин является единственным важным метаболитом ацикловира, который может быть определен в моче, и составляет около 10-15% приложенной дозы. Если ацикловир используется через час после приема 1 г Probenecid, терминал полураспада и площадь в кривой «концентрации / времени» увеличивается на 18% и 40% соответственно.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью средний период полураспада составляет 19,5 часов. Средний период полураспада ацикловира во время гемодиализа составляет 5,7 ч. Уровень ацикловира в плазме во время диализа уменьшается примерно на 60%.

Концентрация препарата в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% от соответствующей концентрации плазмы. Уровень связывания с белками плазмы относительно низко (от 9 до 33%), а при взаимодействии с другими препаратами он не меняется.

При одновременном использовании ацикловира и зидовидина для лечения ВИЧ-инфицированных пациентов нет изменений фармакокинетики этих препаратов.

Клинические характеристики.

Индикация.

Противопоказания .

Повышенная чувствительность к ацикловиру, валиатировиру или другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Клинически важное взаимодействие ацикловира с другими лекарственными средствами не обнаружено.

Ацикловир в основном в неизменных почках через трубчатую секрецию, поэтому какие-либо лекарства, имеющие аналогичный механизм распределения, могут повысить концентрацию ацикловира в плазме. Пробенецид и циминидин продливают период полураспада ацикловира и площади под кривой «концентрация / время». При одновременном использовании с иммунодепрессантами у пациентов после трансплантации органов уровень ацикловира и неактивный метаболит иммуносупрессивной подготовки увеличивается в плазме, но из-за широкого терапевтического показателя ацикловира не нужно регулировать дозу.

Особенности приложения.

Ацикловир выводится из организма в основном почечной очистке, поэтому пациенты с почечной недостаточностью должны быть уменьшены (см. «Способ применения и доза»). У пациентов пожилых людей также существует высокая вероятность расстройства почек, поэтому для этой группы пациентов также может быть необходима для уменьшения дозы. Оба этих группы (пациенты с почечной недостаточностью и больным возрастом) являются группы риска неврологических побочных эффектов, и поэтому должны находиться под бдительным контролем для обнаружения этих побочных реакций. Согласно этим реакциям, такие реакции обычно обратимы в случае расторжения лечения препаратом (см. Раздел «Побочные реакции»).

Особое внимание следует уделить поддержке адекватного уровня гидратации пациентов, получающих высокие дозы ацикловира.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

В период после регистрации документированы результаты использования беременных различных фармацевтических форм ацикловира. Не было выявлено увеличение числа дефектов рождения у детей, чьи матери использовали ацикловир во время беременности по сравнению с населением в целом. Однако таблетки Acyclovo-Pharmacha требуются, когда потенциальная выгода матери превышает потенциальный риск для плода.

В случае перорального введения 200 мг 5 раз в день ацикловир проникает в грудное молоко в телах, которые составляют 0,6-4,1% от соответствующего уровня его в плазме крови. Потенциально ребенок, подаваемый этим молоком, может ассимилировать ацикловир в дозе до 0,3 мг / кг массы тела в день. Поэтому назначить ациклист в грудное вскармливание женщин, это необходимо с осторожностью с учетом коэффициента риска / выгоды.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

При решении проблемы управления автомобилем и другими механизмами следует учитывать клиническое положение пациента и профиль побочных эффектов препарата. Клинические исследования влияния ацикловира на скорость реакции при движении двигателя или работа с другими механизмами не проводились. Кроме того, фармакология ацикловира не дает основания ожидать любого негативного воздействия.

Способ применения и доза.

Таблетка должна быть взята в целом путем питьевой воды. При нанесении высоких доз ацикловира следует поддерживать адекватный уровень гидратации организма.

Взрослые

Лечение инфекций, вызванных вирусом Simplex Gerpes

Для лечения инфекций, вызванных вирусом симплекса герпеса, таблетки ацикловир-фармака требуются в дозе 200 мг 5 раз в день с приблизительно 4-часовым интервалом, за исключением ночного периода.

Лечение должно длиться 5 дней, но в случае тяжелой первичной инфекции он может быть продлен.

Для пациентов с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или для пациентов с уменьшенным поглощением в кишечнике доза может быть удвоить до 400 мг или использовать форму внутривенного введения.

Лечение должно начинаться как можно раньше после развития инфекции. В случае повторяющихся герпесов лучше начать лечение в продромальном периоде или после первых признаков повреждения кожи.

Предотвращение рецидивов (подавляющая терапия) инфекций, вызванных вирусом симплекса герпеса

Пациенты с нормальным иммунитетом для предотвращения рецидивов инфекций, вызванных вирусом симплекса герпеса, таблетки ациклово-фармако предписаны в дозе 200 мг 4 раза в день с 6-часовым интервалом.

Для удобства большинство пациентов могут принимать 400 мг препарата Ацикловир-Фармак 2 раза в день с 12-часовым интервалом.

Лечение будет эффективным даже после сокращения дозы приготовления таблеток ациклово-фармакака до 200 мг, которые принимают 3 раза в день с 8-часовым интервалом или даже 2 раза в день с 12-часовым интервалом.

У некоторых пациентов наблюдается радикальное улучшение после приема суточной дозы препарата Ацикловир-Фармак 800 мг.

Для наблюдения о возможных изменениях при естественном ходе терапии препарат Ациклово-Фармак должен периодически прерываться интервалом 6-12 месяцев.

Профилактика инфекций, вызванных вирусом Simplex Gerpes

Для предотвращения инфекций, вызванных вирусом симплекса герпеса, пациенты с таблетки иммунодефицита ациклово-фармака в дозе 200 мг, чтобы занять 4 раза в день с 6-часовым интервалом. Для пациентов со значительным иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или для пациентов с уменьшенным поглощением в кишечной дозе вы можете удвоить до 400 мг или использовать форму препарата для внутривенного введения.

Продолжительность профилактики зависит от продолжительности периода риска.

Лечение ветряных и тяжелых герпес

Для лечения инфекций, вызванных вирусами вирусов Windpox Ta захватывающих герпеса, принимая таблетки ациклово-фармака в дозе 800 мг 5 раз в день с 4-часовым интервалом, за исключением ночного периода. Лечение должно продлиться 7 дней.

Пациенты с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или пациентов с уменьшенным поглощением в кишечнике лучше использовать внутривенное введение.

Лечение должно начинаться как можно раньше после появления заболевания, результат будет лучше, если лечение начинается сразу после появления сыпи.

Дети

Для лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом симплекса герпеса, у детей с иммунодефицитом возрастом 2 года, дозы используются для взрослых.

Для лечения Windpox у детей от 6 лет 800 мг препарата Ациклово-Фармак прописывается 4 раза в день, дети в возрасте от 2 до 6 могут получать 400 мг препарата Ацикловир-Фармак 4 раза в день. Продолжительность лечения составляет 5 дней.

Точнее доза препарата может быть рассчитана по весу тела ребенка - 20 мг / кг массы тела в день (не превышает 800 мг, распределен на 4 приема.

Специальные данные об использовании препарата Ациклово-фармака для профилактики (предотвращение рецидивов) инфекций, вызванные вирусом симплекса герпеса или для лечения инфекций, вызванных вирусом герпеса, у детей с нормальным иммунитетом.

Пациенты летнего возраста

Следует помнить возможность беспокоить функцию почек у пациентов пожилых людей, а доза препарата для них должна быть изменена соответственно (см. «Почести сбой»). Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации тела.

Почечная недостаточность

Ацикловир-фармак должен быть назначен пациентам с почечной недостаточностью. Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации тела.

В профилактике и лечении инфекций, вызванных вирусом симплекса герпеса, у пациентов с почечной недостаточностью рекомендуемые пероральные дозы не приводят к накоплению ацикловира, уровень которого превышает безопасный уровень для внутреннего введения. Однако для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 10 мл / мин) рекомендуется установить дозу 200 мг 2 раза в день с интервалом около 12 часов.

При лечении инфекций, вызванных вирусом Varicella Zoster ( Windpox и операционные герпес) для пациентов с значительно уменьшенным иммунитетом, рекомендуется для тяжелой почечной недостаточности (зазор креатинина менее 10 мл / мин) для установки дозы 800 мг 2 раза День с приблизительно 12-часовым интервалом. И для пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина в диапазоне 10-25 мл / мин) - 800 мг 3 раза в день с интервалом около 8 часов.

Дети. Ацикловир-фермы таблетки применяют детей от 2 лет.

Передозировка.

Симптомы . Ацикловир частично поглощается только из кишечного тракта желудка. В случае случайного введения пациентам до 20 г ацикловира не возникало токсического эффекта. С случайной повторной передозией перорального ацикловира на несколько дней возникают гастроэнтерологические (такие как тошнота и рвота) и неврологические симптомы (головная боль и путаница сознания).

При передоре внутривенного ацикловира уровень креатинина сыворотки, азот кровяного азота увеличивается и появляется почечная недостаточность. Неврологические проявления передозировки могут быть запутаны, галлюцинации, волнение, судороги и запятую.

Уход. Пациент должен быть тщательно изучен для обнаружения симптомов интоксикации. Поскольку уровень ацикловира в крови хорошо устраняется гемодиализмом, последний должен использоваться в случае передозировки.

Неблагоприятные реакции.

Из крови и лимфатической системы: анемия, тромбоцитопения, лейкопения.

Из иммунной системы: анафилаксия.

Из психики и нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, путаница сознания, тремор, атаксии, дисартрии, галлюцинаций, психотических симптомов, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома. Вышеуказанные неврологические реакции обычно обратимы и обычно встречаются у пациентов с почечной недостаточностью или другими факторами риска (см. Раздел «Особенности применения»).

Из дыхательной системы и грудных органов: одышка.

Из гастроэнтерологической системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе.

С стороны гепатобилиарной системы: обратимое увеличение уровня билирубин и ферментов печени, желтуха, гепатит.

Из кожи и подкожной клетки: зуд, сыпь (включая светочувствительность), вартикария, ангионевротические отеки, ускоренные рассеивающие выпадение волос. Поскольку выпадение волос может быть связана с большим количеством заболеваний и препаратов, ацикловир не обнаружено.

Из почек и мочевой системы: увеличение мочевины и кровь креатинина, острая почечная недостаточность, боль в почках. Боль в почках может быть связана с почечной недостаточностью и Crystalluria.

Общие расстройства: усталость, лихорадка.

Дата окончания срока. 4 года.

Не используйте препарат после срока годности, указанной на пакете .

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. 10 таблеток в блистере. 2 волдыри в упаковке.

Категория выпуска. По рецепту.

Режиссер. ПАО "ФАРМАК".

Местоположение производителя и его адрес места деятельности. Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.