АМЛОДИПИН табл. 10 мг блистер №30

Амлодипин

(Амлодипин)

Место хранения:

Активное вещество: 1 таблетка содержит амлодипин Bealate в переносе до амлодипина 5 мг или 10 мг;

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, натрий кроскармелоз, гипромелоз (гидроксипропилметилцеллюлоза), напечатаны 25, стеарат магния, силиконовый диоксид коллоидный безводный, индигамин (E 132).

Лекарственная форма. Таблетки

Основные физико-химические свойства: однослойные таблетки круглой формы белого или белого с синим оттенком цвета, верхней и нижней поверхности которого выпуклые. На разбивке в увеличительное стекло есть относительно однородная структура.

Фармакотерапевтическая группа.

Выборные антагонисты кальция с преобладающим действием на сосудах. Производные дигидропиридина. Амлодипин. ATH C08C A01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Амлодипин - это антагонист кальция (производная дигидропиридина), блокируя получение ионов кальция к миокарду и к клеткам гладких мышц.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым воздействием релаксации на гладкую мышцу сосудов. Точный механизм антианального эффекта амлодипина недостаточно, но следующие эффекты играют роль:

1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и, таким образом, уменьшает периферийное сопротивление (поступление). Сокращение бремени на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребностей миокарда в кислороде.

2. Расширение основных коронарных артерий и коронарных артериол может также играть роль в механизме действия амлодипина.

У пациентов с артериальной гипертензией использование препарата один раз в день обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления в течение 24 часов в положение лежа и стоя. У пациентов с стенокардией при использовании одной суточной дозы препарата увеличивается общее время физической активности. Препарат уменьшает частоту атаки стенокардии и снижает необходимость использования нитроглицерина.

Фармакокинетика.

Всасывание / распределение. После орального использования терапевтических доз, амлодипин постепенно поглощается в плазме крови. Одновременное использование пищи не влияет на поглощение амлодипина. Абсолютная биодоступность неизменной молекулы составляет приблизительно 64-80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 6-12 часов после применения.

Объем распределения составляет приблизительно 21 л / кг; Константа кислотной диссоциации (RCA) амлодипин составляет 8,6. Исследования in vitro продемонстрировали, что связывание амлодипина с белками плазмы крови составляет приблизительно 97,5%.

Метаболизм / выход. Период полураспада кровью плазмы крови примерно
35-50 часов. Концентрация равновесия в плазме крови достигается после 7-8 дней непрерывного использования препарата. Амлодипин в основном метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Около 60% дозы введены из мочи, около 10% от чего амлодипин не изменится.

Пациенты пожилых людей. Время достижения равновесных концентраций амлодипина в плазме аналогична пожилым пациентам и у взрослых пациентов. Оформление амлодипина обычно несколько уменьшается, что пациенты у пожилых людей приводят к увеличению площади в кривой «концентрации / времени» (AUC) и полурасходом препарата.

Пациенты с нарушением функций почек. Амлодипин широко связан с биотрасформированными для неактивных метаболитов. 10% амлодипин выводится в неизменной форме с мочой. Изменения в концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функций почек. Пациенты с нарушением функций почек могут быть использованы обычными дозами амлодипина. Амлодипин не удален диализом.

Дети. Изучение фармакокинетики было проведено вовлечение 74 детей с артериальной гипертензией от 12 до 17 лет (также 34 пациента в возрасте от 6 до 12 лет, а также
28 пациентов в возрасте от 13 до 17 лет), которые использовались амлодипин в дозах 1,25-20 мг в день в течение 1 или 2 приема. Обычно клиренс с устным использованием детей в возрасте от
От 6 до 12 до 13-17 лет составил 22,5 и 27,4 литра / час соответственно для мальчиков, а 16,4 и 21,3 л / час соответственно для девочек. Существует значительная изменчивость воздействия у разных пациентов. Информация о пациентах до 6 лет ограничена.

Клинические характеристики.

Индикация.

- артериальная гипертония.

- хроническая стабильная стенокардия.

- Вазоспастикальная стенокардия (принц стенана).

Противопоказание.

- известная повышенная чувствительность к дигидропиридинам, амлодипин или к любому другому компоненту препарата.

- артериальная гипотензия тяжелой степени.

- Шок (в том числе кардиогенный шок).

- гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

- Обструкция левого желудочкового тракта (например, стеноз аорты тяжелой степени).

- Нестабильная стенокардия.

- Заявка в течение 8 дней после инфаркта миокарда.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Ингибиторы Surza4. Одновременное использование амлодипина и ингибиторов мощных или умеренных действий (ингибиторы протеазы, противогрибковых азолей, макролитов, таких как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиацем), могут привести к значительному увеличению воздействия амлодипина. Клиническая значимость таких изменений может быть более выраженным у пожилых пациентов. Клиническое наблюдение состояния пациента и выбора дозы может потребоваться.

Не рекомендуется одновременно применять амлодипин и сок грейпфрута или грейпфрута, поскольку у некоторых пациентов биодоступность амлодипина может увеличиваться, что, в свою очередь, приводит к увеличению антигипертензивных действий.

Индукторы Surza4. Информация о влиянии индукторов Surza4 на амлодипин не является. Мониторинг амлодипина и веществ, которые являются индукторами Surza4 (например, рифампицин, ул., Могут привести к снижению концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому применяйте такие Комбинации должны быть осторожны.

Dunron (Infusions).

Животные наблюдали желудочковую фибрилляцию с летальным следствием и сердечно-сосудистым распадом, связанным с гиперкалиемией, после использования верапамила и должным образом внутривенно. Благодаря риску развития гиперкалемии рекомендуется использовать использование блокаторов каналов кальция, таких как амлодипин, склонны к злокачественным пациентам Hyperthermia и при лечении злокачественной гипертермии.

Клинические исследования взаимодействия препарата показали, что использование бицимаций, антацидов, содержащих алюминиевый или магний и силденафил, не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Влияние амлодипина на другие лекарства.

Гипотензивный эффект амлодипина потенцирует антигипертензивное влияние других антигипертензивных агентов.

Клинические исследования взаимодействия препарата показали, что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, этанола (алкоголя), варфарина и циклоспорина.

Особенности приложения.

Безопасность и эффективность амлодипина с гипертонией не были оценены.

Пациенты с сердечной недостаточностью . Пациенты с застойной сердечной недостаточностью блокаторов кальциевых каналов, включая амлодипин, должны использоваться с осторожностью, поскольку они могут увеличить риск сердечно-сосудистых событий и смертельных случаев в будущем.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Это должно быть осторожно, как в начале препарата, так и во время увеличения дозы. Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью могут потребовать медленного выбора дозы и тщательного наблюдения состояния пациента.

Пациенты пожилых людей. Увеличьте дозу препарата этой категории пациентов с осторожностью.

Пациенты с почечной недостаточностью. Эта категория пациентов должна применять обычные дозы препарата. Изменения в концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушений функций почек. Амлодипин не удален диализом.

Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований.

Не рекомендуется использовать амлодипин вместе с соком грейпфрута или грейпфрута, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что увеличит антигипертензивный эффект препарата.

Вспомогательные вещества . Препарат содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, лактазы лактазы и глюкоза-галактозы, не должны использоваться этой подготовкой.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Безопасность амлодипина для женщин во время беременности не установлена.

В ходе исследований на применении высоких доз наблюдалось репродуктивную токсичность.

Применить амлодипин во время беременности рекомендуется только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самой болезнью, превышает возможный ущерб от лечения матери и плода.

Неизвестно, пронизывает ли амлодипин в грудном молоке. При решении продолжить грудное вскармливание или использование амлодипина необходимо оценить преимущество грудного вскармливания для ребенка и извлечь выгоду из употребления препарата матери.

Фертильность . Сообщается о обратимых биохимических изменениях в голову спермы у некоторых пациентов с применением блокаторов каналов кальция. Клиническая информация о потенциальном воздействии амлодипина недостаточно для фертильности.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Амлодипин может оказать небольшое или умеренное влияние на способность управлять автомобильными транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Скорость реакции может быть уменьшена в присутствии таких симптомов, как головокружение, головная боль, путаница сознания или тошноты.

Должны быть осторожны, особенно в начале терапии.

Способ применения и доза.

Взрослые. Как правило, для лечения артериальной гипертонии и стенокардии рекомендуемая начальная доза препарата составляет 5 мг амлодипина 1 раз в день. В зависимости от реакции пациента на тощую терапию вы можете увеличить до максимальной дозы 10 мг до
Один раз в день.

Дети в возрасте 6 лет с артериальной гипертонией. Рекомендуемая начальная доза препарата для этой категории пациентов составляет 2,5 мг на 1 раз в день. Если требуемое кровяное давление не достигается в течение 4 недель, доза может быть увеличена до 5 мг в сутки. Использование препарата в дозах выше 5 мг для этой категории пациентов не исследовано.

Пациенты пожилых людей. Нет необходимости в выборе дозы для данной категории пациентов. Увеличение дозы должна проводиться с осторожностью.

Пациенты с нарушенной функцией почек. Нет необходимости в выборе дозы для данной категории пациентов.

Применение пациентами с печеночной недостаточностью. Дозы препарата для использования пациентов в этой категории не установлены (см. Раздел « Особенности приложения» ).

Таблетки 5 мг препарата не предназначены для распределения пополам, чтобы получить дозу 2,5 мг.

Дети.

Препарат применяется к детям в возрасте 6 лет.

Влияние амлодипина на артериальное давление пациентов до 6 лет неизвестно.

Передозировка.

Опыт преднамеренной передозировки препарата ограничен.

Симптомы передозировки: значительная передозировка препарата приведет к чрезмерной периферической вазодилам и, возможно, рефлекторной тахикардии. Сообщалось, что она разработала значительную и, возможно, длительную системную артериальную гипотензию, в том числе шок с летальным следствием.

Лечение: клинически значимая гипотензия, вызванная передозировкой амлодипина, требует активной поддержки сердечно-сосудистой системы, включая частое мониторинг функций сердца и дыхания, подъемные конечности, мониторинг объема циркулирующей жидкости и мочеиспускания.

Для восстановления сосудистого и тона давления кровяного давления можно использовать сосудистыми препаратами, убедившись в отсутствие противопоказаний к их использованию. Использование глюконата кальция внутривенно может быть полезно для выравнивания эффектов блокады кальциевого канала.

В некоторых случаях может быть полезно промыть желудок. Использование активированного древесного угля со здоровыми добровольцами в течение 2 часов после введения 10 мг амлодипина значительно снизила его уровень поглощения.

Поскольку амлодипин высоко связывается с белками, эффект диализа незначительный.

Неблагоприятные реакции.

Нарушения из крови и лимфатической системы : лейкоцитопения, тромбоцитопения.

Нарушения от иммунной системы : аллергические реакции.

Нарушение метаболизма и пищевые расстройства : гипергликемия.

Психические нарушения : бессонница, изменения настроения (включая беспокойство), депрессию, путаницу сознания.

Нарушения нервной системы : сонливость, головокружение, головная боль (в основном в начале лечения), тремор, инсульсию, гипестезия, парестезия, гипертона, периферическая невропатия.

Нарушения от органов видения : визуальные нарушения (включая диплопию).

Нарушения слуховыми органами и лабиринтом : Белл в ушах.

Нарушение от сердца : улучшенное сердцебиение, инфаркт миокарда, аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердия).

Нарушение кровеносных сосудов : прилив, артериальная гипотензия, васкулит, омороп.

Респираторные, грудные и медиастерические расстройства : неприродный, ринит, кашель.

Нарушения от желудочно-кишечного тракта : боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, нарушение кишечного перистальсиса (включая запор и диарею), сухость во рту, панкреатит, гастрит, датчик GipPlas.

Нарушения гепатобилиарной системы : гепатит, желтуха, увеличение ферментов печени (чаще всего ассоциируется с холестазом).

Нарушения от кожи и подкожной клетчатки : алопеция, фиолетовая, изменение цвета кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, экзамента, ангионевротическое отек, многоформерная эритема, уравновешенность, отвлекательный дерматит, Стивенс Синдром Джонсона, отек айвы, фоточувствительности.

Нарушения от скелетных мышц и соединительных тканей : отек, отек ног, артралгии, миалгии, мышечные спазмы, боли в спине.

Нарушения почек и мочевыводящих путей : нарушение мочеиспускания, нокопия, повышенная частота мочеиспускания.

Нарушения репродуктивной системы и молочных желез : импотенция, гинекомастия.

Общие нарушения и условия во введении : отек, усталость, боль для груди, астения, боли, недомогания.

Исследования : увеличение или уменьшение массы тела.

Сообщаемые исключительные случаи развития экстрапирамидального синдрома.

Дата окончания срока. 3 года.

Условия хранения.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

10 таблеток дозируют 5 мг и 10 мг в блистере; 3 волдыри в упаковке картона;

10 таблеток дозируют 5 мг в блистере; 100 волдырей в картонной коробке;

10 мг таблетки в блистере; 90 волдырей в картонной коробке.

Категория выпуска. По рецепту.

Режиссер.

ПАО "Технолог".

Местоположение производителя и его адрес места деятельности.

20300, Украина, М. Умана Черкасской области, ул. Мануильский, 8.