АМЛОДИПИН табл. 5 мг блистер №30

Амлодипин

(Амлодипин)

Место хранения:

Активное вещество: 1 таблетка содержит амлодипин замачивать в пересчете на амлодипин 5 мг или 10 мг;

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), повидон 25, стеарат магния, коллоидный безводный кремнезем, индигокармина (E 132).

Лекарственная форма. Таблетки

Основные физические и химические свойства: однослойные таблетки круглая форма белый или белый с синим оттенком, верхней и нижней поверхностью выпуклый. На разбивке в увеличительное стекло есть относительно однородная структура.

Фармакотерапевтическая группа.

Выборные антагонисты кальция с преобладающим влиянием на кровеносные сосуды. Производные дигидропиридина. Амлодипин. Код ATC A01 S08S.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Амлодипин - это антагонист кальция (производная дигидропиридина), блокируя получение ионов кальция к миокарду и к клеткам гладких мышц.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым воздействием релаксации на гладкую мышцу сосудов. Точный механизм антианального эффекта амлодипина недостаточно, но следующие эффекты играют роль:

1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и, таким образом, уменьшает периферийное сопротивление (постняк). Уменьшение нагрузки на сердечном сердце приводит к снижению потребления энергии и спроса на миокарда.

2. Расширение основных коронарных артерий и коронарных артериол может также играть роль в механизме действия амлодипина.

У пациентов с артериальной гипертензией использование препарата один раз в день обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления в течение 24 часов в положение лежа и стоя. У пациентов с стенокардией при использовании одной суточной дозы препарата увеличивается общее время физической активности. Препарат уменьшает частоту атаки стенокардии и снижает необходимость использования нитроглицерина.

Фармакокинетика.

Всасывание / распределение. После орального введения терапевтических доз амлодипин медленно поглощают в плазме крови. Одновременное использование пищи не влияет на поглощение амлодипина. Абсолютная биодоступность неизменной молекулы составляет приблизительно 64-80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 6-12 часов после применения.

Объем распределения составляет приблизительно 21 л / кг; Константа кислотной диссоциации (RCA) амлодипин составляет 8,6. Исследования in vitro продемонстрировали, что связывание амлодипина с белками плазмы крови составляет приблизительно 97,5%.

Метаболизм / выход. Период полураспада кровью плазмы крови примерно
35-50 часов. Концентрация равновесия в плазме крови достигается после 7-8 дней непрерывного использования препарата. Амлодипин в основном метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Около 60% дозы выводились в моче, примерно 10% из которых не изменяют амлодипин.

Пациенты пожилых людей. Время достижения равновесных концентраций в плазме амлодипин аналогична у пожилых пациентов и у взрослых пациентов. Оформление амлодипина обычно несколько уменьшается, что пациенты у пожилых людей приводят к увеличению площади в кривой «концентрации / времени» (AUC) и полурасходом препарата.

Пациенты с нарушением функций почек. Амлодипин широко связан с биотрасформированными для неактивных метаболитов. 10% амлодипин выводится в неизменной форме с мочой. Изменения в концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функций почек. Пациенты с нарушением функций почек могут быть использованы обычными дозами амлодипина. Амлодипин не удален диализом.

Дети. Фармакокинетические исследования были проведены с участием 74 гипертонических детей в возрасте от 12 до 17 лет (в том числе 34 пациента в возрасте от 6 до 12 лет, а также
28 пациентов в возрасте от 13 до 17 лет), который использовал амлодипин дозы 125-20 мг в день в течение 1 или 2 часов. Обычно оральный клиренс у детей в возрасте
От 6 до 12 и от 13 до 17 лет было 22,5 и 27,4 литра / час соответственно для мальчиков и 16,4 и 21,3 литра соответственно для девочек. Существует значительная изменчивость воздействия у разных пациентов. Информация о пациентах до 6 лет ограничена.

Клинические характеристики.

Индикация.

- гипертония.

- хроническая стабильная стенокардия.

- Вазоспастическая стенокардия (принцматальная стенокардия).

Противопоказание.

- известная гиперчувствительность к дигидропиридинам, амлодипин или к любому другому компоненту препарата.

- артериальная гипотензия тяжелой степени.

- Шок (в том числе кардиогенный шок).

- гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

- Вывод обструкции левого желудочка (например, стеноз аорты - это тяжелый).

- Нестабильная стенокардия.

- применяется в течение 8 дней после инфаркта миокарда.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Ингибиторы Surza4. Сопутствующее использование амлодипина и ингибиторов Surza4 сильные или умеренные действия (ингибиторы протеазы, антифунденты азола, макрофиты, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиацем) могут привести к значительному увеличению воздействия амлодипина. Клиническая значимость таких изменений может быть более выраженным у пожилых пациентов. Клиническое наблюдение состояния пациента и выбора дозы может потребоваться.

Не рекомендуется использовать как амлодипин, так и грейпфрут или сок грейпфрута, поскольку некоторые пациенты могут увеличить биодоступность амлодипина, что, в свою очередь, приводит к повышению гипотензивного эффекта.

Индукторы Surza4. Информация о воздействии индукторов Surza4 на амлодипине Nemaye.odnochasne Использование амлодипина и веществ, которые являются индукторами Surza4 (например, Rifampin, St. John's Wort) могут привести к снижению концентрации амлодипина в плазме, поэтому применение таких комбинаций следует использовать с осторожность.

Dunron (Infusions).

Животные наблюдали желудочковую фибрилляцию с летальным следствием и сердечно-сосудистым распадом, связанным с гиперкалиемией, после использования верапамила и должным образом внутривенно. Благодаря риску развития гиперкалемии рекомендуется использовать использование блокаторов каналов кальция, таких как амлодипин, склонны к злокачественным пациентам Hyperthermia и при лечении злокачественной гипертермии.

Клинические исследования лекарственных взаимодействий показали, что используют бициметыну, антациды, содержащие алюминиевый или магний и силденафил, не влияли на фармакокинетику амлодипина.

Влияние амлодипина на другие лекарства.

Гипотензивный эффект амлодипина потенцирует антигипертензивное влияние других антигипертензивных агентов.

Клинические исследования взаимодействия препарата показали, что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, этанола (алкоголя), варфарина и циклоспорина.

Особенности приложения.

Безопасность и эффективность амлодипина гипертонического кризиса не оцениваются.

Пациенты с сердечной недостаточностью . Пациенты с застойной сердечной недостаточностью, блокировщики кальциевых каналов, включая амлодипин, должны использоваться с осторожностью, поскольку они могут увеличить риск сердечно-сосудистых событий и смертей в будущем.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Это должно быть осторожно, как в начале препарата, так и во время увеличения дозы. Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью могут потребовать медленного выбора дозы и тщательного наблюдения состояния пациента.

Пациенты пожилых людей. Увеличьте дозу препарата этой категории пациентов с осторожностью.

Пациенты с почечной недостаточностью. Эта категория пациентов должна применять обычные дозы препарата. Изменения в концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушений функций почек. Амлодипин не удален диализом.

Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований.

Не рекомендуется использовать амлодипин вместе с соком грейпфрута или грейпфрута, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что увеличит антигипертензивный эффект препарата.

Наполнители. Препарат содержит лактозу. Пациенты с редкими наследственными проблемами, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы и малабсорбционная лаппа-глюкоза-галактоза, не должны использовать этот препарат.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Безопасность использования женщин амлодипина во время беременности не было установлено.

В исследовании животных при использовании в высоких дозах наблюдалась репродуктивная токсичность.

Применить амлодипин во время беременности рекомендуется только в случаях, когда нет более безопасных альтернатив и риск большинства заболеваний больше, чем возможный вред от лечения для матери и плода.

Неизвестно, пронизывает ли амлодипин в грудном молоке. Когда решения по расширению грудного вскармливания или использование амлодипина необходимо для оценки преимущества кормления груди для ребенка и преимуществ препарата матери к матери.

Фертильность. Сообщается о обратимых биохимических изменениях в голову спермы у некоторых пациентов с применением блокаторов каналов кальция. Клиническая информация о потенциальном воздействии амлодипина недостаточно для фертильности.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Амлодипин может оказать небольшое или умеренное влияние на способность управлять автомобильными транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Скорость реакции может быть уменьшена в присутствии таких симптомов, как головокружение, головная боль, путаница сознания или тошноты.

Будьте осторожны, особенно в начале терапии.

Способ применения и доза.

Взрослые. Как правило, лечение гипертонии и стенокардии, рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг амлодипин один раз в день 1. В зависимости от реагирования пациента на тотерапию дозу можно увеличить до максимальной дозы 10 мг.
1 в день.

Дети до 6 лет гипертонии. Рекомендуемая начальная доза для этой категории пациентов составляет 2,5 мг на 1 в день. Если требуемое кровяное давление не достигается в течение 4 недель, доза может быть увеличена до 5 мг в сутки. Использование препарата при дозах выше 5 мг для этих пациентов не изучено.

Пациенты пожилых людей. Нет необходимости в выборе дозы для данной категории пациентов. Увеличение дозы должна проводиться с осторожностью.

Пациенты с нарушенной функцией почек. Нет необходимости в выборе дозы для данной категории пациентов.

Использование у пациентов с печеночными нарушениями. Дозы препарата для применения у пациентов в этой категории не были установлены (см. Раздел «Особенности применения»).

Таблетки 5 мг не предназначены для распределения пополам, чтобы получить дозу 2,5 мг.

Дети.

Препарат используется у детей в возрасте до 6 лет.

Влияние амлодипина на артериальное давление пациентов до 6 лет неизвестно.

Передозировка.

Опыт преднамеренной передозировки препарата ограничен.

Симптомы передозировки: препарат передозирован значительный результат в чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, рефлекторной тахикардии. Сообщается о разработке большой и, возможно, длительной системной гипотензии, включая шок с фатальным результатом.

Лечение: клинически значимая гипотензия, вызванная передозировкой амлодипина, требует активной поддержки сердечно-сосудистой системы, включая частое мониторинг функций сердца и дыхания, подъемные конечности, мониторинг объема циркулирующей жидкости и мочеиспускания.

Для восстановления сосудистого и тона давления кровяного давления можно использовать сосудистыми препаратами, убедившись в отсутствие противопоказаний к их использованию. Использование глюконата кальция внутривенно может быть полезно для выравнивания эффектов блокады кальциевого канала.

В некоторых случаях может быть полезно промыть желудок. Использование активированного древесного угля со здоровыми добровольцами в течение 2 часов после введения 10 мг амлодипина значительно снизила его уровень поглощения.

Поскольку амлодипин - это высокая белка, эффект диализа незначительный.

Неблагоприятные реакции.

Нарушение крови и лимфатической системы: лейкоцитопения, тромбоцитопения.

Нарушение иммунной системы: аллергические реакции.

Метаболизм и расстройства питания: гипергликемия.

Психиатрические расстройства: бессонница, изменения настроения (включая беспокойство), депрессию, путаницу.

Нарушения нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль (особенно в начале лечения), тремор, диспецита, гипостезия, парестезия, гипертонность, периферическая невропатия.

Нарушение органов зрения, визуальные нарушения (включая диплопию).

Нарушение слушания и лабиринта: ушах.

Нарушение сердца, сердцебиение, инфаркту миокарда, аритмии (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцательность предсердия).

Нарушение сосудов, промывка, гипотензия, васкулит, обмороженный.

Респираторные, грудные и средостеренные расстройства: одышка, ринит, кашель.

Нарушения желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, злоупотребление кишечниками.

Нарушение гепатобилиарной системы, гепатита, желтухи, повышенные ферменты печени (которые часто связаны с холестаз).

Нарушение кожи и подкожной клетчатки: алопеция, пурпура, обесцвечивание кожи, чрезмерное потоотделение, зуд, сыпь, сыпь, ангиодиома, эритема мультиформной, вартикария, отвлеченный дерматит, синдром Стивенс-Джонсона, ангиодиода, светочувствительность.

Нарушения опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани, отек, отек ног, артралгии, миалгии, мышечные спазмы, боли в спине.

Нарушение почки и мочевыводящих путей: нарушение мочеиспускания, нокопия, повышенная частота мочеиспускания.

Расстройства репродуктивной системы и груди: импотенция, гинекомастия.

Общие расстройства и административные условия сайта: отек, усталость, боль в груди, астения, боль, недомогание.

Исследование: увеличение или уменьшение массы тела.

Были зарегистрированы исключительные случаи экстрапирамидального синдрома.

Дата окончания срока. 3 года.

Условия хранения.

В оригинальной упаковке при температуре выше 30 ° C

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

10 таблеток дозировка 5 мг и 10 мг в блистере; 3 волдыри в упаковке картона;

10 таблеток 5 мг доза волдырь 100 волдырей в коробках из картона;

10 таблеток 10 мг доза блистер 90 волдырей в коробке картона.

Категория выпуска. По рецепту.

Режиссер.

ПАО "Технолог".

Местоположение производителя и его адрес места деятельности.

20300, Украина, м. Умань, Черкасская область., Улица. Мануильский, 8.