Argett Duo
Argett Duo
Композиция:
Активное вещество: 1 капсула содержит 75 мг диклофенака натрия (25 мг диклофенака натрия в кишечной форме, 50 мг диклофенака натрия по форме с длительным эффектом);
Экспцинаты: тальк, целлюлозный микрокристаллический, повидон K 25, Кремниевый коллоидный безводный, пропиленгликоль, аммоний-метакрилатный сопополимер (тип A), аммоний-метакрилатный сопополимер (тип B), метакрилаттил. диоксид титана (E 171), лаурилсульфат натрия, уплотняя краска (шеллак, пропиленгликоль, диоксид титана (E 171)).
Дозировка формы.
Капсулы с модифицированным сплошным твердым.
Фармакотерапевтическая группа.
Негероидальные анти -инфляционные и анти -ривматические агенты; Производные уксусной кислоты и связанные с ними вещества. Код ATC M01A B05.
Клинические характеристики.
Индикация.
Симптоматическое лечение боли и воспаления при:
Ревматоидный артрит, анкилоз спондилит, остеоартрит, спондилоартрит, болевой синдром различной локализации, экстравагантный ревматизм;
Отек с болью или пост -травматическим воспалением.
Противопоказание.
Гиперчувствительность к диклофенаку, соевому бобам, арахису или другим ингредиентам препарата;
язва желудка или кишечник, желудочно -кишечное кровотечение или перфорация;
Пациенты, которые имеют в ответ на введение ацетилсалициловой кислоты или других негероидальных анти -инфляторных препаратов (НПВП), приступах бронхиальной астмы, крапивница или острый ринит;
III триместр беременности;
Проница, геморрово -симптомы, ректальное кровотечение или другое активное кровотечение;
тяжелая нарушение функции печени или почек;
серьезное нарушение функции сердца;
Неизвестные расстройства гематопоэза;
Застойная сердечная недостаточность (nyhai-iv);
Ишемическая болезнь сердца у пациентов с стенокардией, инфарктом миокарда;
Цереброваскулярные заболевания у пациентов, у которых есть инсульт или имеют эпизоды временных ишемических атак;
Болезни периферических артерий;
Лечение периоперационной боли при аорто-корнарном шунтировании (или использование искусственного кровообращения).
Метод администрирования и доз.
Препарат используется для лечения взрослых пациентов, начинающих дозу 75-150 мг в зависимости от тяжести симптомов. В случае необразованных симптомов, а также с длительной терапией дозы 75 мг/день достаточно. При необходимости повлиять на ночную боль или утреннюю стабильность, препарат следует принимать перед сном. Ежедневная доза препарата не должна превышать 150 мг.
Препарат следует использовать в наименьших эффективных дозах в течение кратчайшего периода времени, принимая во внимание задачу лечения у каждого отдельного пациента.
Дуэт Argett принимается без пережевы и промывается достаточным количеством жидкости во время еды.
Пожилые пациенты.
Там нет специальной корректировки дозы, но препарат следует использовать с осторожностью.
Нарушенная почечная функция.
Пациенты с нарушением функции почек от легкой до умеренной тяжести не требуются.
Нарушенная функция печени.
Пациенты с нарушением функции печени от легкой до умеренной тяжести не требуются.
Неблагоприятные реакции.
Следующие категории используются для оценки побочных реакций:
очень частый (≥ 1/10); часты (от ≥ 1/100 до <1/10); редкий (от ≥ 1/1000 до <1/100); один (от ≥ 1/10 000 до <1/1 000); редко (<1/10 000); Частота не известна (не может быть оценена в соответствии с доступными данными).
Клинические исследования и эпидемиологические данные указывают на повышенный риск тромботических осложнений (например, сердечный приступ миокарда или инсульта), связанный с диклофенаком, в частности, в высоких терапевтических дозах (150 мг в день) и длительного применения.
Из пищеварительной системы : частая - боль в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, спазмы живота, диспепсия, вздутие живота, анорексия; Нечастое - желудочно -кишечное кровотечение (кровавая рвота, земля, диарея с примесями крови), язвы желудка и кишечник, сопровождаемый или не сопровождаемый кровотечением или перфорацией; Одиночный - афтозный стоматит, глоссит, поражения слизистой оболочки пищевода, адгезии в кишечнике, неспецифический геморрагический колит, обострение неспецифического язвенного язвенного колита или заболевания Крона, сопота, панкреатит.
Из центральной нервной системы: частая головная боль, головокружение, ярко выраженное головокружение; Редко - сонливость; Одиночные - расстройства чувствительности, включая парестезию, расстройства памяти, дезориентацию, бессонницу, раздражительность, судороги, депрессию, тревогу, кошмары, тремор, психотические реакции, асептический менингит.
Из чувств: изолированное - нарушение зрения (поживание видения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкуса.
От кожи и ее производных: часто - кожная высыпания; редко - крапивница; Одиночный в форме волдырей, экземы, мультиформной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона, синдрома Лиелла (острый токсичный эпидермолиз), эритродерма (отшефолитивный дерматит), выпадение волос, фоточувствительные реакции; Пурпура, вкл. Аллергия.
Из почк: часты - отек; Островая почечная недостаточность, гематурия и протеинурия, интерстициальный нефрит; нефротический синдром; Папиллярный некроз.
Из печени: частые - увеличение сывороточных аминотрансфераз; нечасто - гепатит, который сопровождается или не сопровождается желтухой; Одинокий - молния гепатит.
Из гематопоэтической системы: одиночная тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.
Гиперчувствительность реакции: нечатая - бронхиальная астма; системные анафилактические/анафилактоидные реакции, включая артериальную гипотонию; Одиночный - васкулит, пневмонит.
Из сердечно-сосудистой системы: однополучия, боль в груди, гипертония, застойная сердечная недостаточность.
Передозировка.
Там нет типичной клинической картины, характерной для передозировки диклофенака. Передозировка может сопровождаться такими симптомами, как рвота, желудочно -кишечное кровотечение, диарея, головокружение, колокольчики или судороги.
В случае тяжелого отравления возможным развитие острой почечной недостаточности и повреждения печени.
Уход. Лечение острого отравления НПВП - это использование поддерживающей и симптоматической терапии. Поддерживающее и симптоматическое лечение указывается в таких осложнениях, как артериальная гипотония, почечная недостаточность, судороги, расстройства желудочно -кишечного тракта и дыхательная депрессия. Маловероятно, что принудительный диурез, гемодиализ или гемоперфузия полезны для удаления НПВП, поскольку активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с плазматическими белками и являются интенсивными.
Используйте во время беременности или грудного вскармливания.
В триместре беременности I-II использование препарата с учетом соотношения риска/выгоды. В третий период беременности использование дуэта Argett противопоказано.
Препарат противопоказан во время грудного вскармливания. Это может отрицательно повлиять на фертильность женщины, поэтому не рекомендуется назначать препарат для женщин, которые планируют беременность. Женщины, у которых есть проблемы с зачатием или изучением бесплодия, должны учитывать целесообразность отмены дуэта Argett.
Дети. Не используются.
Особенности приложения.
Поскольку высвобождение активного вещества из дуэта лекарства Argett поставляется с задержкой, эта дозировка не является оптимальной, когда необходимо получить быстрый обезболивающий или анти -инфляционный эффект.
Пожилые пациенты
При использовании НПВП у пожилых пациентов нежелательные эффекты возникают чаще, особенно желудочно -кишечного кровотечения и перфорации, которые иногда могут быть смертельными.
Влияние на желудочно -кишечный тракт
Следует избегать использования дуэта Argett в сочетании с НПВП, включая селективные ингибиторы COX-2.
Нежелательные эффекты могут быть уменьшены путем принятия наименее эффективной дозы за кратчайший период, необходимый для контроля симптомов.
Желудочно -кишечное кровотечение, язвы и перфорация
При применении всех НПВП, желудочно -кишечное кровотечение, язв или перфорации, иногда смертоносные. Их возникновение на любой стадии лечения сопровождалось или не сопровождалось предварительно вызывающими симптомами или наличием серьезных желудочно-кишечных явлений в истории.
Пациенты с желудочно -кишечной токсичностью, особенно пожилые пациенты, должны сообщать о любых необычных симптомах брюшной полости (в первую очередь из желудочно -кишечного кровотечения).
Рекомендуется, чтобы пациенты, которые одновременно рискуют язвами или кровотечением, таким как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или ингибиторы агрегации тромбоцитов, такие как ацетилсиликовая кислота, чтобы быть тщательными.
В случае желудочно -кишечного кровотечения или язв у пациентов, получающих дуэт архет, лечение должно быть прекращено.
НПВП следует назначать с осторожностью в истории желудочно -кишечных заболеваний (язвенной колит, болезнь Крона), поскольку их состояние может ухудшаться.
Сердечно -сосудистые и цереброваскулярные эффекты
Пациенты с гипертонией и/или застойной сердечной недостаточностью от легкой до умеренной степени тяжести в анамнезе должны контролироваться и консультироваться, поскольку есть сообщения о задержке жидкости и отек, связанном с НПВП.
Пациенты с неконтролируемой гипертонией, сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, блокировкой периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями должны лечиться только диклофенаком только после тщательного обследования. Такое же обследование должно быть проведено до начала долгосрочной терапии пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых явлений (таких как артериальная гипертония, гиперлипидемия, диабет, курение).
Кожные реакции
Использование НПВП редко сообщалось о серьезных кожных реакциях, причем некоторые из них были смертельными, включая отшелоновный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лиелла). Самый высокий риск таких реакций может быть в начале лечения, поскольку в большинстве случаев эти реакции происходили в первый месяц лечения. Дуэт Argett должен быть прекращен, когда первые признаки сыпи на коже, повреждения слизистой оболочки или другие признаки реакции гиперчувствительности.
Воздействие на печень
Необходимо соблюдать осторожность до того, как следует осуществлять лечение дисфункции печени, поскольку состояние таких пациентов может ухудшить при лечении диклофенака. При длительном использовании препарата функция печени следует регулярно проверять. Если клинические признаки заболевания печени, Argett Duo следует немедленно прекратить.
Другие функции
Дуэт Argett должен применяться только после тщательной оценки отношения риска/выгод:
с врожденным метаболизмом порфирина (например, острая прерывистая порфирия);
При системной волчанке эритематозис или смешанную связь соединительной ткани.
В следующих случаях требуется особенно тщательный медицинский надзор:
нарушение функции почек;
нарушенная функция печени;
Сразу после значительной операции;
Сеновая лихорадка, носовые полипы или хроническая обструктивная болезнь легких, поскольку существует повышенный риск аллергических реакций. Их можно проявить как приступы астмы (анальгетическая астма), Quincke или крапивница;
Аллергические реакции на другие вещества, так как существует повышенный риск реакций гиперчувствительности и при использовании дуэта Argett.
Тяжелые реакции гиперчувствительности (такие как анафилактический шок) очень редки. Когда первые признаки реакции гиперчувствительности после дуэта Argett его использование должно быть прекращено. Медицинский персонал должен начать необходимые медицинские процедуры в соответствии с симптомами.
Диклофенак может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Следовательно, пациенты с нарушением коагуляции крови должны быть осторожны.
Как и в случае с другими негероидальными анти -инфляционными препаратами, фармакодинамические свойства диклофенака могут маскировать признаки и симптомы инфекции.
Поэтому пациенту рекомендуется немедленно обратиться к врачу, если признаки инфекции с дуэтом Argett. Необходимо проверить выполнимость использования антибиотикотерапии.
При длительном использовании препарата необходимо регулярно проверять функцию почк и показателей формулы крови.
Использование анальгетиков, особенно при объединении нескольких обезболивающих, может привести к повреждению почек с риском почечной недостаточности (анальгетическая нефропатия).
Использование НПВП в то же время алкоголем может усилить нежелательные эффекты, вызванные активным веществом, особенно те, которые влияют на желудочно -кишечный тракт или центральную нервную систему.
Пациенты с диклофенаком со значительными факторами риска сердечно -сосудистых явлений (например, гипертония, гиперлипидемия, диабет, курение) могут быть только тщательно клиническими. Поскольку сердечно -сосудистые риски диклофенака могут увеличиваться с увеличением дозы и продолжительности лечения, его следует использовать в качестве более короткого периода и при самой низкой эффективной дозе. Потребности пациента в диклофенаке для облегчения симптомов и оценки терапии должны периодически рассматриваться. Тщательно использовать у пациентов старше 65 лет.
Способность влиять на скорость реакции при вождении или работе с другими механизмами.
В течение периода лечения вы должны воздерживаться от вождения или работы с другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий.
НПВП, включая салицилаты
Из -за синергического эффекта одновременное использование нескольких НПВП может увеличить риск язв желудочно -кишечного тракта и кровотечения. Следовательно, не рекомендуется использовать диклофенак и другие НПВП одновременно.
Дигоксин, фенитоин, литий
Сопутствующее использование дуэта Argett Duo и дигоксина, фенитоина или лития может увеличить концентрацию этих препаратов в крови. Уровни лития в сыворотке следует контролировать. Рекомендуется контролировать уровень дигоксина и фенитоина в сыворотке.
Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II
НПВП могут ослабить влияние диуретики и антигипертензивных агентов. У пациентов с нарушением функции почек (таких как пациенты с дегидратацией или пожилые пациенты с нарушением функции почек), использование ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II в то же время, что и препарат, который ингибирует ЦОГ, может еще больше усугубить почечную функцию или даже привести к острой почке. Поэтому такие комбинации должны быть назначены с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациентам следует рекомендовать выпить достаточно жидкости. После комбинирования терапии почечная функция должна регулярно контролироваться.
Использование дуэта Argett в то же время с диуретиками, способствующими калием, может привести к гиперкалиемии. Одновременное использование таких лекарств должно контролироваться на уровне калия.
Глюкокортикостероиды
Повышенный риск желудочно -кишечных язв или кровотечения.
Ингибиторы агрегации тромбоцитов, такие как ацетилсалициловая кислота и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина
Повышенный риск желудочно -кишечного кровотечения.
Метотрексат
Использование дуэта Argett менее чем за 24 часа до или после введения метотрексата может увеличить концентрацию метотрексата в крови и усилить его токсический эффект.
Циклоспорин
НПВП (такие как диклофенак натрия) могут увеличить почечную токсичность циклоспорина.
Антикоагулянты
НПВП могут усилить влияние антикоагулянтов, таких как варфарин.
Пробенецид и сульфинпиразон
Препараты, содержащие пробенецид или сульфинпиразон, могут задержать диклофенак.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Дуэт Argett содержит диклофенак натрия, негероидальное соединение, которое имеет выраженный анти -инфляторный, анальгетический и антифрамовый эффект. Основным механизмом действия диклофенака является ингибирование биосинтеза простагландина. Простагландины играют важную роль в генезисе воспаления, боли и лихорадки.
Диклофенак in vitro в концентрациях, эквивалентных тем, что они достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез хряща протеогликанов.
Фармакокинетика.
После устного использования капсулы с модифицированным высвобождением максимальный уровень в плазме достигается в зависимости от продолжительности прохода через желудок, в среднем - через 2-3 часа.
Связывание сывороточных белков составляет 99,7 %, это происходит в основном с альбумином (99,4 %). Воображаемый объем распределения составляет 0,12-0,17 л/кг.
Диклофенак входит в синовиальную жидкость, где ее максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Воображаемый период полураспада синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме, и его значения остаются выше 12 часов.
Диклофенак метаболизм осуществляется частично глюкуронией неизменной молекулы, но в основном посредством одноразового и множественного метаксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (3'-гидрокси, 4'-гидрокс, 5'-гидрокс, 4 ', 5'-Hydo-Methxy-4'-methxy-4'-methoxy-4'-methxy-4'-methxy-4'-methxy-methxy-methxy-methoxy-methxy-methxy-methxy-methxy-methxy-hydrox-hydrox-4'-hydrox- из которых превращаются в конъюгаты глюкуронидов. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но гораздо меньше, чем диклофенак.
Загальний системний плазмовий кліренс диклофенаку дорівнює 263±56 мл/хв. Кінцевий період напіввиведення становить 1-2 години. Період напіввиведення 4 метаболітів, включаючи два фармакологічно активних, також нетривалий - 1-3 години. Один із метаболітів, 3'-гідрокси-4'-метоксидиклофенак, має довший період напіввиведення, проте цей метаболіт повністю неактивний.
Близько 60 % застосованої дози препарату виводиться із сечею у вигляді глюкуронових кон'югатів незміненої активної речовини, а також у вигляді метаболітів, більшість з яких являють собою глюкуронові кон'югати. У незміненому стані виводиться менше 1 % диклофенаку. Решта застосованої дози препарату виводиться у вигляді метаболітів із жовчю, з калом.
Фармакокінетика в окремих групах хворих
У пацієнтів з порушенням функції нирок при застосуванні АРГЕТТ ДУО у звичайних разових дозах накопичення диклофенаку не відмічалося. У тому випадку, коли кліренс креатиніну становить менше 10 мл/хв, розрахункові рівноважні концентрації гідроксиметаболітів диклофенаку приблизно в 4 рази вищі, ніж у здорових добровольців. Проте в кінцевому результаті метаболіти виводяться з жовчю.
У хворих на хронічний гепатит або компенсований цироз печінки показники фармакокінетики диклофенаку аналогічні таким у пацієнтів без захворювань печінки.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико -химические свойства:
Тверді желатинові капсули, розміром 2, з білим відбитком «D75M» на кришечці та корпусі; кришечка капсули: світло-блакитна непрозора; корпус капсули: безбарвний прозорий; вміст капсули: гранули від білого до кремового кольору.
Дата окончания срока. 4 года.
Условия хранения.
Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C.
Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від вологи.
Упаковка.
По 10 капсул у блістері; по 1, 2 або 3 блістери у картонній коробці.
Категория отпуска.
По рецепту.
Продюсер.
Теммлер Верке ГмбХ / Temmler Werke GmbH.
Расположение.
Вайенштефанер Штрассе 28, 81673 Мюнхен, Німеччина / Weihenstephaner Strasse 28, 81673 Munchen, Germany.
Продюсер.
Свісс Капс ГмбХ / Swiss Caps GmbH.
Расположение.
Грассінгерштрассе 9, 83043 Бад Айблінг, Німеччина / Grassingerstrasse 9, 83043 Bad Aibling, Germany.
Кандидат.
Дельта Медікел Промоушнз АГ / Delta Medical Promotions AG.
Расположение.
Отенбахгассе 26, Цюріх СН-8001, Швейцарія / 26 Oetenbachgasse, Zurich СН-8001, Switzerland.