Личный кабинет
АРОМАЗИН табл. п/сах. оболочкой 25 мг блистер №30
rx
Код товара: 85348
Производитель: Pfizer Inc. (США)
21 500,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 15.06.2026
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
АРОМАЗИН
AROMASIN
Состав:
действующее вещество: exemestane;
1 таблетка содержит экземестан 25 мг;
другие составляющие : маннит (Е 421), гипромелоза, полисорбат 80, кросповидон, кремния диоксид коллоидный водный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмальгликолят (тип А), магния стеарат; сахарная оболочка (гипромеллоза, эмульсия симетикона, макрогол 6000, сахароза, магния карбонат легкий, титана диоксид (Е 171), метилпарагидроксибензоат (Е 218), спирт поливиниловый, воска цетиловые эфиры, тальк, карнаубский воск); чернила: шеллак, железа оксид (Е 172), титана оксид (Е 171), спирт этиловый, спирт изобутиловый.
Лекарственная форма.
Таблетки, покрытые сахарной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые сахарной оболочкой, от почти белого до слегка сероватого цвета, диаметром примерно 6 мм с надписью цифрами 7663 черными чернилами с одной стороны.
Фармакотерапевтическая группа.
Антагонисты гормонов и подобные средства. Ингибиторы ферментов. Код ATX L02B G06.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Экземестан является необратимым стероидным ингибитором ароматазы, сходным по своей структуре природному веществу андростендион. У женщин в период постменопаузы эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под влиянием фермента ароматазы в периферических тканях. Блокирование образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы является эффективным и селективным методом лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в период постменопаузы. У женщин в период постменопаузы экземестан существенно снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке крови, начиная с дозы 5 мг; максимальное снижение (>90%) достигается при применении дозы 10-25 мг. У пациенток в период постменопаузы с диагнозом рак молочной железы, получавших 25 мг ежедневно, общий уровень ароматазы снижался на 98%.
Экземестан не имеет прогестогенной и эстрогенной активности. Небольшая андрогенная активность, вероятно, связанная с 17-гидродеривативом, наблюдалась главным образом при применении препарата в высоких дозах. Во время исследований длительного ежедневного применения экземестан не влиял на биосинтез таких гормонов как кортизол или альдостерон, уровень которых изменялся до или после теста АСТН; этим была продемонстрирована селективность по отношению к другим ферментам, участвующим в гормональном обмене. В этой связи нет необходимости в заместительной терапии глюкокортикоидами и минералокортикоидами.
Незначительное повышение уровней лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в сыворотке крови отмечается даже при низких дозах; этот эффект однако ожидаем для препаратов этой фармакологической группы; вероятно, он развивается по принципу обратной связи на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гипофизом гонадотропинов (также и у женщин в период постменопаузы).
Фармакокинетика .
Абсорбция . После приема внутрь экземестан быстро абсорбируется. Доза, поглощаемая из желудочно-кишечного тракта, высока. Абсолютная биологическая доступность не установлена, хотя распространение должно быть ограничено эффектом первого прохождения. При однократном приеме дозы 25 мг средний уровень в плазме достигает максимума через 2 ч и составляет 18 нг/мл. Одновременное применение препарата с пищей повышает его биодоступность на 40%.
Деление. Объем распределения экземестана без коррекции на пероральную биодоступность составляет около 20 000 л. Фармакокинетика экземестана линейна и конечное время полувыведения составляет 24 часа. Связывание с белками плазмы крови составляет 90% и не зависит от концентрации. Эксеместан и его метаболиты не связываются с эритроцитами. Эксеместан не аккумулируется непредсказуемым путем после повторных доз.
Метаболизм и экскреция. Экземестан метаболизируется путем окисления метиленовой группы (6) посредством изофермента CYP3А4 и/или путем восстановления 17-кетогруппы с помощью альдокеторедуктазы с последующей конъюгацией. Клиренс эксеместана составляет около 500 л/ч без коррекции на пероральную биодоступность.
Относительно ингибирования ароматазы эти метаболиты либо неактивны, либо менее активны, чем исходное соединение. Количество препарата в неизмененном виде, выделяемом с мочой, составляет 1% дозы. Равное количество (40%) эксеместана, меченного изотопом 14 C, выделялось с мочой и калом в течение недели.
Специальные группы.
Возраст . Существенной корреляции между системной экспозицией Аромазина и возрастом пациенток не наблюдалось.
Пациенты с нарушением функций почек и печени см. См. раздел «Особенности применения».
Клинические свойства.
Показания.
Адъювантная терапия у женщин с инвазивным раком молочной железы ранних стадий с положительной пробой на эстрогеновые рецепторы в период постменопаузы после 2-3 лет начальной адъювантной терапии тамоксифеном.
Лечение распространенного рака молочной железы у женщин с естественным или индуцированным постменопаузным статусом, у которых выявлено прогрессирование болезни после антиэстрогенной терапии. Не была продемонстрирована эффективность у пациенток с отрицательной пробой на эстрогеновые рецепторы.
Противопоказания.
Аромазин противопоказан пациенткам с гиперчувствительностью к активному ингредиенту препарата или любому другому компоненту препарата. Препарат также противопоказан женщинам в предменопаузальном периоде, женщинам в период беременности или кормления грудью.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Результаты исследований in vitro показали, что препарат метаболизируется под влиянием цитохрома Р450 3А4 (CYP3А4) и альдокеторедуктаз и не блокирует ни одного из основных CYP-изоферментов. В ходе клинического фармакокинетического исследования было установлено, что специфическое ингибирование CYP3А4 кетоконазолом не влияет на фармакокинетику экземестана.
Хотя в фармакокинетических исследованиях взаимодействия с рифампицином, мощным ингибитором CYP3A4, наблюдались фармакокинетические эффекты, фармакологическая активность препарата (т.е. угнетение эстрогена) нарушена не была и коррекция дозы не требуется.
Aромазин не применять с лекарственными средствами, содержащими эстроген, поскольку при одновременном применении они оказывают отрицательное фармакологическое действие.
Особенности применения.
До начала лечения ингибиторами ароматазы следует проводить оценку уровней.
25-гидрокси витамина D в организме, поскольку часто возникает тяжелый дефицит, связанный с ранними стадиями рака молочной железы. Женщинам с дефицитом витамина D нужно получать дополнительно витамин D.
25-гидрокси витамина D в организме, поскольку часто возникает тяжелый дефицит, связанный с ранними стадиями рака молочной железы. Женщинам с дефицитом витамина D нужно получать дополнительно витамин D.
Учитывая механизм действия, Аромазин не следует назначать женщинам с пременопаузным эндокринным статусом. Поэтому в приемлемых клинических случаях необходимо установить постменопаузный статус путем оценки уровней ЛГ, ФСГ и эстрадиола.
Учитывая, что Аромазин является препаратом, сильно снижающим уровень эстрогенов, можно ожидать уменьшения минеральной плотности костей. Во время адъювантной терапии препаратом женщинам, страдающим остеопорозом или риском его возникновения, следует оценить параметры минеральной плотности костей с помощью денситометрии в начале лечения. За пациентами, применяющими Аромазин, следует наблюдать, а при необходимости начать терапию остеопороза.
Таблетки Аромазин содержат сахарозу, нельзя назначать пациенткам с редкими врожденными дефектами метаболизма фруктозы, мальабсорбцией глюкозы и галактозы или недостаточностью изомальтазы сахарозы.
Таблетки Аромазин содержат метилпарагидроксибензоат, который может вызвать аллергические реакции (возможно отсроченные).
Пациенты с почечной недостаточностью.
У пациентов с поражением почек тяжелой степени (CL с r < 30 мл/мин) уровень экспозиции экземестана был вдвое выше по сравнению со здоровыми добровольцами. Корректировка дозы не требуется.
Пациенты с пенчиночной недостаточностью.
У пациентов с поражением печени средней или тяжелой степени уровень экспозиции экземестана в 2-3 раза выше по сравнению со здоровыми добровольцами. Корректировка дозы не требуется.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность, поэтому Aромазин противопоказан для применения беременных женщин.
Кормление грудью.
Aромазин также не следует применять женщинам в период кормления грудью.
Женщины в перименопаузальном периоде или с потенциалом рожать.
С женщинами, имеющими потенциал забеременеть, врач должен обсудить необходимость в соответствующей контрацепции, а также с женщинами, находящимися в перименопаузальном или недавно перешедшем в постменопаузальный период, пока их постменопаузальный статус не станет полностью изучен.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
При применении препарата сообщалось о сонливости, сомноленции, астении и головокружении, поэтому пациенткам следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.
Способ применения и дозы.
Взрослые и пациентки пожилого возраста
Аромазин рекомендуется принимать по 25 мг 1 раз в сутки ежедневно, предпочтительно после еды.
У пациенток с раком молочной железы на ранних стадиях лечение с помощью Aромазина необходимо продолжать до завершения пятилетней последовательной адъювантной гормональной терапии (продолжение терапии Аромазином после применения тамоксифена) или до возникновения рецидива опухоли.
У пациенток с распространенным раком молочной железы лечение Aромазином следует продолжать, пока прогрессия опухоли очевидна.
Пациенткам с недостаточностью функции печени или почек коррекция дозы не требуется.
Дети.
Препарат не рекомендуется для использования детям.
Передозировка.
Данные о применении Аромазина в разовых дозах 600-800 мг свидетельствуют о хорошей переносимости этих доз. Однократная доза Аромазина, которая может повлечь за собой появление опасных для жизни симптомов, не установлена. В опытах на животных летальность регистрировалась после введения однократной дозы, эквивалентной соответственно 2000 и 4000 рекомендуемой человеческой дозы в мг/м 2 . Специфических антидотов при передозировке не существует; следует проводить симптоматическое лечение.
Побочные реакции.
Аромазин в целом хорошо переносился во всех исследованиях при применении дозы.
25 мг/сут; нежелательные явления обычно были от слабой до умеренной степени тяжести.
25 мг/сут; нежелательные явления обычно были от слабой до умеренной степени тяжести.
Частота прекращений лечения из-за нежелательных явлений составила 7,4% у пациенток с раком молочной железы на ранней стадии, получавших лечение Аромазином после стартовой адъювантной терапии тамоксифеном. Наиболее распространенными нежелательными явлениями были приливы (22%), артралгия (18%) и повышенная утомляемость (16%).
Частота прекращения лечения из-за нежелательных явлений составила 2,8% в общей популяции больных с распространенным раком молочной железы. Наиболее распространенными нежелательными явлениями были приливы (14%) и тошнота (12%).
Большинство нежелательных явлений могут быть объяснены нормальными фармакологическими последствиями блокирования эстрогена (например, приливы).
Ниже приведены побочные реакции разных органов и систем организма. Очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), редко (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000).
Со стороны метаболизма и обмена веществ:
часто – анорексия.
Со стороны психики:
очень часто – депрессия, бессонница.
Со стороны нервной системы :
очень часто – головная боль, головокружение; часто – запястный туннельный синдром; нечасто – сонливость.
Со стороны сосудов :
очень часто – приливы.
Со стороны пищеварительного тракта :
очень часто – боль в животе, тошнота; часто – рвота, диарея, запор, диспепсия.
Со стороны гепатобилиарной системы:
очень часто – повышение уровня печеночных ферментов, повышение уровня билирубина в крови, повышение уровня щелочной фосфатазы в крови.
Со стороны кожи и подкожной ткани:
очень часто – увеличение потоотделения; часто – алопеция, сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы:
очень часто – боль в суставах и мышцах (включая артралгию и в меньшей степени – боль в конечностях, спине, остеоартрит, артрит, миалгию, скованность в суставах); часто – переломы, остеопороз.
Общие нарушения:
очень часто – боль, повышенная утомляемость; часто – периферические отеки; нечасто – астения.
Со стороны системы крови и лимфатической системы:
у пациенток с распространенным раком молочной железы редко сообщалось о тромбоцитопении и лейкопении. Эпизоды снижения количества лимфоцитов отмечали примерно у 20% пациенток, принимавших Аромазин, в частности у пациенток с уже существующей лимфопенией, однако среднее количество лимфоцитов в течение довольно длительного времени у этих пациенток существенно не изменялось; также не отмечено повышение заболеваемости вирусными инфекциями. Эти эффекты не наблюдались у пациенток с ранними стадиями рака молочной железы.
В рамках исследования начальной стадии рака молочной железы частота ишемических кардиальных осложнений в группах лечения экземестаном и тамоксифеном составила 4,5% и 4,2% соответственно. Значительная разница не была замечена ни для одного из индивидуальных сердечно-сосудистых осложнений, в том числе артериальной гипертензии (9,9% по сравнению с 8,4%), инфаркта миокарда (0,6% по сравнению с 0,2%) и сердечной недостаточности (1,1% по сравнению с 0,7%). Также имели место влагалищная геморрагия (4% по сравнению с 5,3%), рак начальной стадии других органов (3,6% по сравнению с 5,3%), тромбоэмболии (0,7% по сравнению с 0,8%).
Экземестан был связан с большим количеством случаев гиперхолестеринемии по сравнению с тамоксифеном (3,7% по сравнению с 2,1%).
В рамках исследования начальной стадии рака молочной железы язва желудка наблюдалась с несколько большей частотой в группе экземестана по сравнению с группой тамоксифена (0,7% по сравнению с <0,1%). Большинство пациентов, которые имели язву желудка, одновременно с экземестаном принимали сопутствующее лечение нестероидными противовоспалительными средствами и/или имели язву в анамнезе.
Постмаркетинговый опыт
Со стороны иммунной системы: редко – повышенная чувствительность.
Со стороны нервной системы: часто – парестезия.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко – гепатит, холестатический гепатит.
Со стороны кожи и подкожной ткани: часто – крапивница, зуд; редко – острый генерализованный экзантематозный пустулез .
Срок годности.
3 года.
Условия хранения.
Хранить при температуре выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 15 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке или по 20 таблеток в блистере, по 5 блистеров в картонной коробке.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
Пфайзер Италия С.Р.Л.
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.
Локалита Марино дель Тронто – 63100 Асколи Писено (АП), Италия.
ЭКСЕМЕСТАН
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа