АСАКОЛ суппозитории 500мг N20

Место хранения:

Активное вещество: месалазин;

1 Супранторий содержит: Масалазин 500 мг;

Вспомогательное вещество: твердый жир.

Лекарственная форма. Поставляет ректальные.

Основные физико-химические свойства: суппозитории торпедоподобной формы светло-коричневого цвета.

Фармакотерапевтическая группа . Противовоспалительный агент, используемый в кишечных заболеваниях. ATX A07E CA CODE.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика .

Механизм действия

Суппозитории Asacol ^® содержат масалазин, который представляет собой 5-аминозалициловую кислоту, которая имеет противовоспалительный эффект. Механизм действия все еще не уточняется. Месалазин подавляет миграцию полиморфных ядерных лейкоцитов, что привело к подавлению воспаления в кишечнике путем ограничения миграции макрофагов на воспаленные районы. В результате синтез противовоспалительных лейкотриенов (LTB4 и 5-хи) подавляется в макрофагах кишечной стенки. В недавних исследованиях было обнаружено, что Месалазин активирует рецепторы PPAR-γ, которые противодействуют ядерной активации воспалительных реакций в кишечнике.

Фармакодинамические эффекты

В ходе исследований было обнаружено, что Масалазин также ингибирует влияние циклооксигеназы и, следовательно, выделение тромбоксана в ₂ и простагландина Е ₂ , но клиническое значение этого эффекта еще не установлено. Месалазин ингибирует синтез фактора активации тромбоцитов (жир). Кроме того, Масалазин также является антиоксидантом: снижает синтез веществ, содержащих активное кислород, и связывает свободные радикалы.

Данные метаанализа 9 исследований (3 которых исследований, 6 исследований для деловых ресурсов) с участием 1932 пациентов с язвенным колитом (334 случая колоректального рака (CRR) и 140 случаев дисплазии) подтвердили снижение риска CRR Развитие на 49% у тех пациентов, которые регулярно принимали месалазин. Этот эффект отсутствовал у пациентов с VCS, которые не принимали месалазин или не приняли его нерегулярно.

Клиническая эффективность и безопасность

Индукция ремиссии у пациентов с выборкой или легкой или умеренной степенью тяжести.

Поддерживающее лечение в ремиссии у пациентов с мандатом или умеренной степенью тяжести.

Клинические исследования суппозиториев ASACOL ^® включали: одно сравнительное изучение биодоступности, одно нематериальное изучение переносимости и четырех двойных слепых клинических исследований. Эти исследования биодоступности подтвердили приемлемый профиль по сравнению с другим лицензированным лекарством, содержащим месалазин в виде суппозиториев. При исследованиях терпимости и клинических исследований были получены данные, подтверждающие безопасность и эффективность применения этого препарата. Доказательства клинической эффективности состоят в статистически значительном совершенствовании клинических, сигмоидоскопических и гистологических показателей заболевания.

Фармакокинетика.

Поглощение

Только часть масалазина, содержащаяся в суппозиторий, поглощенном и циркулирует в системном кровотоке. Механизм действия Масалазина является местным, а не системным. При нанесении одного суппозитория ASACOL ^® при дозе 500 мг здоровые добровольцы средние значения C _Max и T _MAX были 211 нг / мл и 2,0 часа для масалазина и 443 нг / мл и 3,0 часа для N-ацетил-месалазина, соответственно. Месалазин и н-ацетил-масалазин связаны с плазменными белками на 43% и 78% соответственно.

Распределение

В человеческом грудном молоке были установлены низкие концентрации масалазина и его метаболит N-ацетил. Клиническое значение этого явления не установлено.

Биотрансформация

Метаболизм MassaLazine проводится в слизистой оболочке кишечника и печени, что приводит к неактивному метаболиту N-ацетилсалазин.

Экскреция

Экскреция Масалазина происходит в основном с фекалиями и мочой в неизменной форме и в виде метаболита N-ацетила. После нанесения одного суппозитория ASACOL ^® в дозе 500 мг, дорогие добровольцы биологические периоды полуотерозивного масалазина и N-ацетилсалазина составляли 4,97 часа и 8,32 часа соответственно.

Линейность / нелинейность

Специальные исследования не были проведены.

Взаимосвязь между фармакокинетическими / фармакодинамическими данными

Специальные исследования не были проведены.

Клинические характеристики.

Индикация.

Этот лекарственный продукт предназначен для взрослых:

- с целью лечения провозглашения и эффектной шахты или умеренной степени тяжести;

- С тяжелыми формами полного язвенного колита, которые влияют на прямую кишку или ректосигмоиды прямой кишки, как дополнительная терапия для перорального лечения.

Противопоказание.

Гиперчувствительность к активному ингредиенту или любому из компонентов препарата.

Известна гиперчувствительность к салицилатам.

Серьезные нарушения функции печени.

Серьезные нарушения функции почек (GKF (скорость гломеренной фильтрации) <30 мл / мин / 1,73 м ² ).

Специальные меры безопасности.

Нарушение функции почек

Чтобы оценить функциональное состояние почек, доктор может обозначить анализ мочи (с использованием тестовой полосы) до и во время лечения. С осторожностью этот препарат должен быть назначен пациентам с повышенной концентрацией креатинина сыворотки и протеинурия. Если при лечении масалазина отмечается функция почек, это может быть проявление нефротоксического действия месалазина.

Рекомендуется контролировать функцию почек для всех пациентов перед лечением ASACOL ^® , а также во время лечения. Также рекомендуется контрольные тесты 14 дней после лечения, а затем каждые 4 недели в течение следующих 12 недель. С помощью контроля, который выполняется с небольшими интервалами времени после инициирования терапии Asacol ^® , можно обнаружить редкие острые почечные реакции. При отсутствии острых почечных реакций интервалы между тестами могут быть увеличены до 3 месяцев, а затем до одного года в течение следующих 5 лет. При наличии дополнительных лабораторных или клинических признаков почечной недостаточности необходимо немедленно проводить анализ данных. При наличии признаков функции почек пациент должен немедленно прекратить лечение Asacol ^® и срочно увидеть доктора.

Навес

Случаи серьезных дисков крови очень редки. В случае подозрения или надежного возникновения разряда (признаки кровотечения необъяснимого происхождения, ушибы, фиолетовых, анемии, ненужной лихорадки или болит горло), пациент должен немедленно прекратить лечение ASACOL ^® и срочно связаться с врачом. Перед началом и во время терапии рекомендуется гематологические исследования (расчет определенных типов лейкоцитов), дата которого определяет доктор. Рекомендуемое проведение контрольных испытаний 14 дней после начала лечения, а затем 2-3 раза с 4 недельными интервалами. Если результаты исследования являются нормальными, такие анализы достаточно проводить каждые 3 месяца. При наличии дополнительных симптомов требуется немедленный анализ анализа.

Нарушение функции печени

Среди пациентов, которые взяли препараты, содержащие масалазин, были зарегистрированы случаи ферментов ферментов печени. Необходимо предписывать пациентов с Asacol ^® с нарушением функции печени. Рекомендуется проводить анализы крови (параметры печени, такие как Alt или AST) до и во время лечения препаратом. Время анализа анализа определяет доктор. Рекомендуемое проведение контрольных испытаний 14 дней после начала лечения, а затем 2-3 раза с 4 недельными интервалами. Если результаты исследования являются нормальными, такие анализы достаточно проводить каждые 3 месяца. При наличии дополнительных симптомов требуется немедленный анализ анализа.

Реакция повышенной чувствительности сердца

Случаи реакций высокой чувствительности от сердца, вызванного масалазином (мио- или перикардитом), очень редки в пациентах Asacol ^® . В случае реакций высокой чувствительности от сердца, вызванного месалазином, пациенты не должны использоваться Asakol ^® во-вторых. Препарат используется с осторожностью пациентам с аллергическим мио- или перикардитом в анамнезе, независимо от того, какая подготовка вызвала такую ​​реакцию.

Заболевания легких

Пациенты с легочной болезнью, в частности, астма, должны подвергаться тщательному надзору при лечении ASACOL ^® .

Повышенная чувствительность к сульфасалазину

При наличии повышенной чувствительности у пациента сульфасалазин проводится только под постоянным медицинским контролем. Следует немедленно остановиться в присутствии признаков острого непереносимости препарата, такого как кулика, острая боль в животе, повышенная температура тела, тяжелая головная боль или кожная сыпь.

Язва желудка и двенадцатиперстной кишки

Основываясь на теоретических знаниях, необходимо осторожно начать лечение у пациентов с язвой желудка или двенадцатиперстной кишкой.

Пациенты летнего возраста

Следует назначить, чтобы назначить препарат пациентам летом летнего возраста и только при сохранении нормальной функции почек и в отсутствие тяжелых расстройств функции почек.

Дети

Опыт использования препарата в педиатрической группе незначительно, в связи с которым существует ограниченное количество документов о влиянии препарата при нанесении детей.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Изучение медицинского взаимодействия не было проведено.

Существуют некоторые данные о возможности снижения эффекта антикоагулянтного действия варфарина при одновременном использовании с масалазином.

Под действием Масалазина иммуносупрессивная активность азатиоприна, 6-меркаптопурина или тиоганина может увеличить. В результате можно возникнуть опасным для жизни инфекции. Необходимо внимательно соблюдать пациентов, чтобы своевременно обнаруживать признаки инфекционных заболеваний или иммуносупрессии. Перед комбинированной терапией следует контролировать гематологические параметры, особенно количество лейкоцитов, тромбоцитов и лимфоцитов, периодически рационального анализа крови (еженедельно) во время лечения. Если значение количества лейкоцитов в течение одного месяца остается стабильным, анализ может проводиться с 4-недельными интервалами в течение следующих 12 недель, а затем - с 3-месячными интервалами.

При одновременном использовании с лекарственными средствами, обладающими нефротоксическими эффектами, такими как НПВП, азатиоприин или метотрексат, возможны увеличение риска нежелательных реакций из почек. Однако побочные эффекты, которые являются доказательством такого взаимодействия, не зарегистрированы.

Особенности приложения.

Беременность

Данные об использовании беременных женщин Asacol ^® недостаточно. Ограниченные данные (627 беременных) указывают на отсутствие нежелательных эффектов масалазина на ход беременности или здоровья плода и / или новорожденного. Однако отдельные данные указывают на увеличение риска преждевременного рождения и снижения массы тела новорожденного у женщин, которые использовали Месалазин во время беременности. На данный момент нет соответствующих эпидемиологических данных.

Один из почечной недостаточности у новорожденного, который давно использовался месалазином в высокой дозе (2-4 г устно) во время беременности.

Произведения домашних животных при устном использовании масалазина не указывают на его прямое или косвенное вредное воздействие на ход беременности и родов, эмбриона или постнатального развития.

Таким образом, ASACOL ^® может быть предписан во время беременности только при ожидаемых выгодах женщине превышает потенциальный риск для плода.

Грудное вскармливание

N-ацетил-5-аминозалициловая кислота и в меньшей степени, масалазин выводится из организма в грудном молоке. Клиническая значимость такого экскреции не установлена. Сегодня существует только ограниченный опыт использования препарата для женщин во время грудного вскармливания. Невозможно исключить в новорожденных реакциях повышенной чувствительности, таких как диарея. Следовательно, ASACOL ^® может использоваться во время периода грудного вскармливания только тогда, когда потенциальные преимущества использования преобладающих риск. Если младенца развивает диарею, грудное вскармливание должно быть прекращено.

Репродуктивная функция

Воздействие на репродуктивную функцию не установлено.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Asacol ^® не влияет на не влияет или может обнаружить небольшое влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

В случае, если во время лечения головокружение наблюдается, воздерживаться от контроля контроля.

C ручного применения и доза.

Суппозитории предназначены только для ректального применения.

Дозировка

Взрослые

Индукция ремиссии: 1 суппозиторий 3 раза в день после дефекации.

В тяжелых формах общего язвенного колита, которые влияют на прямую кишку или ректосигмы прямой кишки, а также в случае медленного реагирования на оральную терапию - 1 суппозиторий утром и вечером в качестве дополнительной терапии для перорального лечения.

Вспомогательное лечение на этапе ремиссии: дозировка зависит от тяжести заболевания и может быть уменьшена в случае улучшения состояния пациента.

Пациенты летнего возраста

Пожилые пациенты могут использовать обычную дозу для взрослых, если у них нет расстройств функций почек. Изучение в группе пациентов старшего возраста старшего возраста не проводилось.

Дети.

Опыт использования препарата в педиатрической практике незначительно, в связи с которым существует ограниченное количество данных о влиянии препарата у детей.

Передозировка.

Существует недостаточная передозировка данных (например, самоубийства, устным введением высоких доз масалазина), которые не указывают на возможную нефротоксичность или печеночную токсичность. Специфический антидот не существует. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.

Неблагоприятные реакции.

База данных клинических исследований включает в себя 246 пациентов, которые использовали Asacol ^® , суппозитории 500 мг. Диапазон доз масалазина варьировался от 1,0 г в день до 1,5 г в день, продолжительность лечения составляла от четырех недель до двенадцати месяцев.

При использовании пероральной или комбинированной оральной и ректальной терапии Масалазин были зарегистрированы органоспецифические побочные эффекты, в частности, со стороны сердца, легких, печени, почек, поджелудочной железы, кожи и подкожных тканей. Большинство из этих побочных эффектов были зарегистрированы именно во время оральной терапии масалазином и не наблюдались у пациентов, которые использовались в качестве суппозиториев Asacol ^® монотерапии 500 мг. Однако такие эффекты не могут быть исключены при использовании ректальной монотерапии масалазином.

Необходимо немедленно прекратить лечение в присутствии пациента признаков острой непереносимости сульфасалазина, такого как кулика, острая боль в животе, повышенная температура тела, тяжелая головная боль или кожная сыпь.

Побочные эффекты, зарегистрированные в двух двойных слепых клинических испытаниях и одно открытое клиническое исследование, а также в спонтанных сообщениях или в литературных источниках, появление которых может быть связано с использованием месалазина или не может быть исключена ниже в соответствии с классовыми системами органов: часто ( ≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Нарушение из крови и лимфатической системы

Очень редко: отклонение показателей анализа крови (апластическая анемия, агранулоцитоз, пантопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения).

Нарушение от иммунной системы

Очень редко: реакции гиперчувствительности, такие как аллергические высыпания, лекарственная лихорадка, эритематозная волчанка, панколит.

Нарушение нервной системы

Редко: головная боль, головокружение.

Очень редко: периферическая невропатия.

Нарушение сердечно-сосудистой системы

Редко: миокардит, перикардит.

Нарушения от дыхательной системы, грудных органов и средостения

Очень редко: аллергические и волокнистые реакции из легких (включая одышку, кашель, бронхоспазм, альвеолит, легкие эозинофилия, легкая инфильтрация, пневмонит).

Нарушения от желудочно-кишечного тракта

Редко: боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота.

Очень редко: острый панкреатит.

Нарушение от гепатобилиарной системы

Очень редко: нарушение функции печени (увеличение уровней трансаминаз и параметров холестаза), гепатит, холестастический гепатит.

Нарушения от кожи и подкожных тканей

Очень редко: алопеция.

Нарушение костной и мышечной системой и соединительной тканью ; Поражения кости

Очень редко: Myalgia, артралгия.

Нарушение из системы мочи

Очень редко: расстройства функции почек, включая острый и хронический межучий нефрит и почечную недостаточность.

Нарушения репродуктивной системы и молокола железы

Очень редко: Олигоспермия (обратимый).

Системы нарушения

Нечасто: отсутствие эффективности препарата.

Описание отдельных побочных эффектов

Некоторые (количество не установлено) из вышеуказанных побочных эффектов, вероятно, связано с основным заболеванием (воспалительным заболеванием кишечника), а не с использованием Asacol ^® . Это особенно верно для нарушений из кишечного тракта желудка.

Слід ретельно спостерігати за пацієнтами з метою уникнення дискразії крові, яка може бути спричинена пригніченням діяльності кісткового мозку.

Одночасне застосування мієлосупресивних препаратів, таких як азатіоприн, 6-меркаптопурин або тіогуанін може спричинити лейкопенію.

При одночасному застосуванні з НПЗЗ, азатіоприном або метотрексатом можливе підвищення ризику небажаних реакцій з боку нирок.

Діти

Існують обмежені дані з безпеки при застосуванні супозиторіїв Асакол ^® в педіатричній практиці. Очікується, що у дітей ураженню можуть піддаватись ті ж самі органи, що й у дорослих (серце, легені, печінка, нирки, підшлункова залоза, шкіра та підшкірні тканини).

Інші особливі групи пацієнтів

Пацієнти з порушеною функцією нирок

Були отримані рідкісні повідомлення про гострі порушення функції нирок. Слід ураховувати можливість виникнення месалазиніндукованої нефротоксичності у пацієнтів, у яких під час лікування розвинулась ниркова дисфункція. Дана нефротоксичність зазвичай зникає після припинення лікування.

Пацієнти з порушеною функцією печінки

Є повідомлення про підвищення рівнів ферментів печінки та виникнення гепатиту. У деяких пацієнтів дані симптоми зникали після припинення застосування месалазину.

Пацієнти літнього віку

Пацієнтам літнього віку супозиторії Асакол ^® призначають з обережністю. Асакол ^® може бути призначений тільки тоді, коли пацієнт має нормальну функцію нирок.

Термін придатності. 3 роки.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25º С. Не тримати у холодильнику та не заморожувати. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. Супозиторії ректальні по 500 мг № 20 у блістерах (2 блістери x 10 супозиторіїв) у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник/заявник .

Тілотс Фарма АГ/ Tillotts Pharma AG.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності/місцезнаходження заявника.

Виробник: Хауптштрассе 27, 4417 Цифен, Швейцарія/Hauptstrasse 27, 4417 Ziefen, Switzerland.

Заявник: Базлерштрассе 15, 4310 Райнфельден, Швейцарія/Baslerstrasse 15, 4310 Rheinfelden, Switzerland.