АЗАРГА капли глазные фл.-капельн. Дроп-Тейнер 5 мл

Место хранения:

Активные вещества: 1 мл суспензии содержит 10 мг бринозоламида, 5 мг тимолола (в виде тимолола Малеата);

Вспомогательные вещества: хлорид бензалкония, маннит (E 421), карбомер 974R, тилоксаполь, эмедат динатрии, хлорид натрия, гидрохлорическая кислота и / или гидроксидная кислота натрия (для регулирования pH), очищенная вода.

Лекарственная форма. Капли глаз.

Основные физико-химические свойства: белый или почти белый с однородной суспензией.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, используемые в офтальмологии. Препараты антиглакомы и миотии. β-блокаторы. ATH S01E D51 код.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Глазные капли Azarg ^® содержат два активных вещества: бринсоламид и титулового малеата. Эти два компонента уменьшают повышенное внутриглазное давление (ИТ) путем снижения секреции внутриглазной жидкости, но выполняются различными механизмами действия. Объединенный эффект этих двух активных веществ приводит к дополнительному уменьшению Vots по сравнению с эффектом, который достигается при нанесении любого из этих компонентов отдельно.

Бринозоламид - мощный ингибитор углевода II (Ca-II) человека, доминирующего Isobrament глаз. Ингибирование углеводной основе в цилиарных сегментах глаза уменьшает выбор внутриглазной жидкости, главным образом из-за замедления бикарбонатных ионов с последующим снижением натрия и транспортировки жидкости.

TimoLol - небирательный блокировщик β-адренергических рецепторов, который не имеет внутренней симпатомиметической и мембранной стабилизирующей активности, а также непосредственно подавляющее действие на миокарда. Толография и фторофотометрические исследования у людей подтвердили, что его основное действие связано с уменьшением образования внутриглазнейной жидкости и небольшого увеличения его оттока.

Фармакодинамическое действие

Клинические эффекты:

В одномесячном контролируемом клиническом обследовании у пациентов с открытой глаукомой или гипертензией глаз, которые, по мнению исследователей, могут воспользоваться использованием комбинированной терапии и имел среднее значение от 25 до 27 мм рт. Искусство. Средний 25 мМ HG был применен к AZARGA AZARGA ^® . Искусство. Во всех временем во время всех посещений пациента было продемонстрировано, что среднее снижение веса использования дорсоламида 20 мг / мл + тимолола 5 мг / мл не превышало аналогичного эффекта при использовании препарата Azarga ^® .

В шестимесячном контролируемом клиническом исследовании у пациентов с открытой глаукомой или гипертонией глаз со в среднем от 25 до 27 мм рт. Искусство. Среднее снижение веса в применении глазных капель ^Азарги два раза в день составило 7-9 мм рт. Искусство., Который составляет 3 мм рт. Искусство. Избыточное влияние использования бринозоламида 10 мг / мл два раза в день и 2 мм рт. Искусство. - Эффект при использовании тимолола 5 мг / мл два раза в день. Было статистически значимое снижение среднего значения гота по сравнению с использованием бринозоламида и тимолола во время всех визитов во время исследования.

В трех контролируемых клинических исследованиях дискомфорт глаз после прививки глазных капель Azarga ^® значительно ниже, чем при использовании дорсоламида 20 мг / мл + тимолола 5 мг / мл.

Фармакокинетика.

Поглощение

После локального применения бринзоламид и тимолол поглощаются через роговицу в системном кровотоке. В фармакокинетическом исследовании здоровые добровольцы взяли оральный бринозоламид на 1 мг два раза в день в течение 2 недель, чтобы сократить время для достижения стабильной концентрации до приложения глазных капель Azarga ^® . После использования глазных капель ^азарги два раза в день в течение 13 недель концентрация бринсоламида в эритроцитах (CHC) усреднена в среднем 18,8 ± 3,29 мкм, 18,1 ± 2,68 мкм и 18,4 ± 3, 01 мкм соответственно 4, 10 и 15 Недели, указывающие, что устойчивая концентрация бринозоламида поддерживается в CHC.

Когда стабильные концентрации после использования глазных капель Azarg ^® , максимальное значение максимальной концентрации (C _max ) плазмы крови и время концентрации (AUC _{0-12 часов} ) соответственно 27% и на 28% меньше (C _max : 0,824 ± 0,453 нг / мл; AUC _0-12GOD : 4,71 ± 4,29 нг · г / мл) по сравнению с использованием тимолола 5 мг / мл (C _max : 1,13 ± 0,494 нг / мл; AUC _0-12Good : 6,58 ± 3,18 нг · г / мл). Низкий системный эффект тимолола после применения глазных капель Azarga ^® не является клинически значимым. После применения глазных капель Azarg ^® среднее значение максимальной концентрации (C _Max ) тимолола в плазме крови было достигнуто в 0,79 ± 0,45 часа.

Распределение

Связывание Brinsolamide с белком плазменного белка крови умерена (приблизительно 60%). Из-за его высокой аффинности с Ca-II и чуть менее - с SA-I, бринозоламид проникает в зол. Его активным метаболитом N-дезетрилбринзоламидом также накапливается в CHC, где он предпочтительно связывается с SA-I. Сродство бринозоламида и метаболита с эритроцитами и тканью приводит к низкой концентрации в плазме крови.

Данные о распределении в тканях глаза у кроликов показали, что тимолол может быть количественно определен в интраокулярной жидкости в течение 48 часов после использования глазных капель Azarga ^® . При стабильной концентрации Timolol можно определить в плазме крови человека в течение 12 часов после применения глазных капель Azarga ^® .

Метаболизм

Способы метаболизма бринозоламида включают N-делкилирование, O-делкилирование и окисление его N-пропилбочной цепочки. N-дезетилбринзоламид является основным метаболитом бринсоламида, образованного у людей, которые также связываются с SA-I в присутствии бринозоламида и накоплены в CHC. Исследования in vitro продемонстрировали, что метаболизм Brinsolamide в основном связан с CYP3A4, а также как минимум на четыре других изоэнцима (CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9).

Тимолол метаболизируется двумя способами. Первый путь связан с формированием боковой цепи этаноламина в кишечном кольце, а другая связана с образованием боковой цепи этанола в морфолиназите и второй подобной боковой цепи с карбонильной группой, смежной с азотом. Тимолольный обмен веществ связан в основном с CYP2D6.

Экскреция

Бринозоламид получен преимущественно почкам (примерно 60%). Почти 20% доза была обнаружена в моче в форме метаболита. Бринозоламид и N-дезетилбринзоламид являются основными компонентами, обнаруженными в моче наряду с следами N-демотоксипропильных метаболитов и о-десимптуса (<1%).

Тимолол и его метаболиты преимущественно получены почками. Приблизительно 20% дозы тимолола выводится в неизменной форме, и остаток также выводится в виде метаболитов. Полувывение рода романов из плазмы крови T _1/2 составляет 4,8 часа после применения глазных капель ^Азарги .

Доклинические данные безопасности

Бринсоламид

Предварительные данные указывают на то, что людям не существует риска для использования бринозоламида, о чем свидетельствуют фармакологические исследования безопасности, изучением токсичности повторных доз, генотоксичность, канцерогенного потенциала.

В ходе исследований токсичности на кроликах при введении пероральных доз бринозоламида до 6 мг / кг / день (214 раза более рекомендуется ежедневная клиническая доза, что составляет 28 мкг / кг / день), не влияет на развитие плода. , несмотря на значительный токсический эффект на женщине. Аналогичные исследования у крыс показали небольшое снижение состава костей черепа и груди плода в самок, получающих бринозоламид в количестве 18 мг / кг / день (642 раза более рекомендуемой ежедневной клинической дозы). Но у женщин получают 6 мг / кг / день, этот эффект не наблюдался. Эти результаты были подготовлены при дозах, которые вызвали метаболический ацидоз с уменьшением роста масс организма и уменьшения массы плода. Была зависимая доза уменьшение массы плода до самок, получающих бринозоламид орально: от небольшого снижения (приблизительно 5-6%) при дозе 2 мг / кг / день до около 14% в дозе 18 мг. / кг / день. Во время лактации наблюдались 5 мг / кг / день побочных эффектов на плод.

Тимолол

Предварительные клинические данные указывают на то, что люди не существует риска для использования тимолола, о чем свидетельствуют фармакологические исследования безопасности, изучением токсичности повторных доз, генотоксичность, канцерогенного потенциала. Изучение токсического воздействия тимолола в репродуктивную функцию показало умеренную скамкуляцию плода у крыс в отсутствие побочных эффектов в постнатальном периоде (в дозе 50 мг / кг / день, что в 3500 раз выше, чем Ежедневная клиническая доза, 14 мкг / кг / день) и повышенная резорбция плода у кроликов (при введении доза 90 мг / кг / день, которая в 6400 раз выше, чем ежедневная клиническая доза).

Клинические характеристики.

Индикация.

Снижение внутриглазного давления у взрослых пациентов с открытой глаукомой или гипертонией глаз, в которой использование монотерапии не привело к достаточным снижению внутриглазного давления.

Противопоказание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими типами интерстициальных.

Исследования AZARGA ^® для их взаимодействия с другими препаратами не проводились.

Хотя капли глаз являются Azarg ^® , содержащий бюбилозоламид, ингибитор углевода используется локально, препарат поглощается систематически. При устном использовании ингибиторов углеводов сообщили о кислотно-щелочном балансе. У пациентов, которые используют глазные капли AZARG ^® , должны учитывать такое проявление взаимодействия.

Существует вероятность добавки к уже известным системным эффектам ингибиторов углеводных ингибиторов у пациентов, принимающих ингибиторы углеводов перорально и глазных капель бринсоламида. Одновременное использование глазных капель, содержащих бринозоламид и ингибиторы устных углеводов, не рекомендуется.

Изоферменты цитохрома P450, которые отвечают за метаболизм Brinsolamide, включают CYP3A4 (основной), CYP2A6, CYP2B6, CYP2S8 и CYP2S9. Ожидается, что ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол, андтраконазол, клотримазол, ритонавир и тролландомицин, будут подавлять метаболизм Brinsolamide, связанный с Isoenzyme Cyp3a4. Это должно быть осторожно, когда ингибиторы CYP3A4 связаны. Однако накопление бринсоламида вряд ли поскольку он предпочтительно получен почками. Бринозоламид не является ингибитором изоэнцима цитохрома P450.

Существует вероятность аддитивных эффектов, которые приводят к артериальной гипотензии и / или выраженной брадикардии при использовании глазных капель, содержащих β-блокаторы одновременно с оральными или внутривенными блокаторами кальция (DILTIAZEM), β-блокаторы, антиаритмические средства (включая амиодарон), гликозиды гиперсетки. , паразиметрии, гуанетидин и резервуар.

β-блокаторы могут снизить чувствительность к адреналину при лечении анафилактических реакций. Особенно осторожно должны быть пациентами с атопией или анафилаксией в анамнезе (см. Раздел «Особенности исследования»).

При получении β-блокаторов гипертоническая реакция может увеличиваться в случае внезапного расторжения клонидина. Рекомендуется быть осторожным при одновременном применении азарги ^® и капель клонидина.

О увеличенном системном действии β-блокаторов (например, уменьшение частоты сердечных сокращений, депрессии) было зарегистрировано во время комбинированного лечения ингибиторами CYP2D6 (например, хинидин, флуоксетин, пароксетин) и тимололом. Рекомендуется использовать комбинации с осторожностью.

β-блокаторы могут усиливать гипогликемический эффект антидиабетических агентов. β-блокаторы могут маскировать признаки и симптомы гипогликемии (см. Раздел «Особенности применения»).

Иногда появление девочков было сообщено при использовании офтальмологических β-блокаторов и адреналина (адреналина) одновременно.

Особенности приложения.

Системные эффекты

Нарушения от сердца.

β-блокаторы должны использоваться с осторожными пациентами с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ишемической болезнью сердца, принца стенокардии и сердечной недостаточностью), гипотензией и, при необходимости, считают лечение другими препаратами. Следует тщательно наблюдаться пациентами с сердечно-сосудистыми заболеваниями, чтобы не пропустить симптомы ухудшения этих заболеваний и побочных реакций.

Из-за негативного воздействия на время импульса β-блокаторы должны быть предписаны только пациентам с первой степенью блокады сердца.

Сосудистые нарушения

Для лечения пациентов с тяжелыми расстройствами / заболеваниями периферической кровообращения (например, тяжелые формы заболевания носорога или синдрома Reino), с осторожностью.

Гипертиреоз

β-блокаторы могут маскировать симптомы гипертиреоза.

Мышечная слабость

Сообщалось, что было сообщено расширение проявлений мышечной слабости, связанной с симптомами с миаастониками (например, диплопией, птозом и общей слабостью), которые проявлялись в использовании блокаторов β-адренергических рецепторов.

Нарушение органов дыхания

Ответом от респираторной системы, включая летальное следствие из-за бронхоспазма у пациентов с астмой после нанесения некоторых блокаторов β-адренергических рецепторов для местных офтальмологических применений.

Капли глаз Azarg ^® должен использоваться с осторожностью пациентов с легким / умеренным степенью хронической обструктивной болезни легких (COPD) и только тогда, когда потенциальные выгоды превышают потенциальный риск.

Гипогликемия / диабет

Блокировщики β-адренергических рецепторов следует использовать с осторожными пациентами, склонными к спонтанной гипогликемии или пациентам с декомпенсированным диабетом, поскольку блокировщики β-адренорецепта могут маскировать симптомы и признаки острой гипогликемии.

Нарушение кислотно-щелочного баланса

Капли глаз Azarga ^® содержат бринозоламид, который является сульфонамидом. В местном применении препарата те же нежелательные реакции могут возникать как при использовании сульфонамидов. Сообщалось, что он нарушает кислотно-щелочное баланс в пероральном введении углеводных ингибиторов. Поскольку существует риск метаболического ацидоза, препарат следует использовать с осторожностью пациентам с риском повреждения почек. В случае симптомов серьезных реакций или повышенной чувствительности препарат следует прекратить.

Умственная деятельность

Ингибиторы устных углеводов могут ухудшить способность выполнять деятельность, которые требуют умственной деятельности и / или физической координации. Глазные капли ^Azarg всасываются систематически, и, таким образом, указанные эффекты могут возникать при местном применении капель.

Анафилактические реакции

При использовании β-адренергических блокаторов пациенты с атопией в анамнезе или тяжелых анафилактических реакциях на различные аллергены анамнеза могут более активно реагировать на повторяющиеся входящие в эти аллергены и не реагируют на обычные дозы адреналина, которые используются для лечения анафилактических реакций.

Отрыв сосудистой оболочки глаза

Сообщалось, что он отсоединяет сосудистую оболочку глаза в лечении, направленном на снижение секреции внутриглазной жидкости (например, тимолола, ацетазоламида) после трабекулотомии.

Хирургическая анестезия

Когда местное приложение блокаторы β-адренергических рецепторов могут блокировать систему бета-агонистических эффектов, таких как адреналин. Если пациент назначен тимолол, об этом должен быть проинформирован анестезиолог.

Одновременное применение

Вплив на внутрішньоочний тиск або відомі системні ефекти β-блокаторів можуть посилюватися при застосуванні тимололу пацієнтам, які вже отримують системні β-блокатори. Слід ретельно спостерігати за такими пацієнтами. Застосування двох місцевих β-блокаторів або двох інгібіторів карбоангідрази місцево не рекомендується (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Існує імовірність виникнення адитивного ефекту до вже відомих системних ефектів інгібіторів карбоангідрази у пацієнтів, які приймають інгібітори карбоангідрази перорально та очні краплі АЗАРГА ^® . Супутнє застосування очних крапель АЗАРГА ^® і пероральних інгібіторів карбоангідрази не досліджувалося і тому не рекомендується (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Офтальмологічні ефекти

Досвід застосування очних крапель АЗАРГА ^® для лікування пацієнтів з псевдоексфоліативною глаукомою або пігментною глаукомою обмежений. Слід бути обережним при лікуванні таких пацієнтів, рекомендується здійснювати постійний моніторинг ВОТ.

Після припинення лікування препаратом очікується, що зниження внутрішньоочного тиску триватиме протягом 5-7 днів і потенційно може виникати ефект відміни.

Очні краплі АЗАРГА ^® не досліджувалися у пацієнтів із закритокутовою глаукомою, тому їх застосування цій категорії пацієнтів не рекомендується.

Офтальмологічні β-блокатори можуть спричиняти сухість ока. Пацієнтів із хворобами рогівки слід лікувати з обережністю.

Можливий вплив бринзоламіду на функцію ендотелію рогівки у пацієнтів з ушкодженою рогівкою (зокрема у пацієнтів із низькою кількістю ендотеліальних клітин) не досліджували.

Особливу увагу слід звернути на пацієнтів, які носять контактні лінзи, оскільки досліджень у цієї категорії пацієнтів не проводилось. Тому рекомендується ретельний нагляд за такими пацієнтами при застосуванні бринзоламіду, оскільки інгібітори карбоангідрази можуть впливати на гідратацію рогівки, застосування при цьому контактних лінз може підвищити ризик ушкодження рогівки. При інших ушкодженнях рогівки, наприклад у пацієнтів з цукровим діабетом або дистрофією рогівки, також рекомендується ретельний нагляд.

Очні краплі АЗАРГА ^® можна застосовувати під час носіння контактних лінз під ретельним наглядом (див. нижче розділ «Бензалконію хлорид»).

Бензалконію хлорид

Очні краплі АЗАРГА ^® містять бензалконію хлорид, який може спричиняти подразнення ока і, як відомо, знебарвлювати м'які контактні лінзи. Слід уникати контакту з м'якими контактними лінзами. Слід попередити пацієнтів про те, що необхідно знімати контактні лінзи перед застосуванням очних крапель АЗАРГА ^® і зачекати 15 хв після інстиляції, перш ніж знову одягати контактні лінзи.

Повідомлялося, що бензалконію хлорид може спричиняти точкову кератопатію та/або токсичну виразкову кератопатію. Необхідно проводити ретельний моніторинг пацієнтів при частому або тривалому застосуванні крапель.

Порушення функцій печінки

Препарат АЗАРГА ^® слід з обережністю застосовувати пацієнтам з порушеннями функцій печінки тяжкого ступеня.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Немає відповідних даних щодо застосування бринзоламіду та тимололу вагітним жінкам. Дослідження бринзоламіду на тваринах продемонстрували наявність токсичного впливу на репродуктивну функцію (див. розділ «Доклінічні дані з безпеки»). Очні краплі АЗАРГА ^® не слід застосовувати у період вагітності. Щоб зменшити системну абсорбцію, див. розділ «Спосіб застосування та дози».

Епідеміологічні дослідження не виявили негативного впливу на формування плода, однак при пероральному застосуванні β-блокаторів показали ризик для внутрішньоутробного розвитку. Крім того, при застосуванні β-блокаторів до пологів у новонароджених спостерігалися ознаки та симптоми β-блокади (наприклад брадикардія, гіпотензія, респіраторний дистрес та гіпоглікемія). Новонароджені повинні бути під ретельним наглядом протягом перших днів життя, якщо мати застосовувала очні краплі АЗАРГА ^® перед пологами.

Враховуючи, що дані щодо застосування бринзоламіду вагітним жінкам відсутні або їх кількість обмежена та дослідження на тваринах продемонстрували наявність токсичного впливу на репродуктивну функцію, не слід призначати цей препарат у період вагітності та жінкам репродуктивного віку, які не застосовують контрацептивні засоби.

Період годування груддю

Невідомо, чи проникає бринзоламід у грудне молоко людини. Дослідження на тваринах продемонстрували екскрецію бринзоламіду у грудне молоко при пероральному застосуванні (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

β-блокатори проникають у грудне молоко людини. Однак при застосуванні терапевтичних доз тимололу в око, малоймовірно, що його наявність у грудному молоці є достатньою, для того щоб спричинити клінічні симптоми β-блокади у немовлят. Щоб зменшити системну абсорбцію, див. розділ «Доклінічні дані з безпеки». Однак не можна виключити ризик для дитини у період грудного годування. Рішення щодо припинення грудного годування або утримання від застосування очних крапель АЗАРГА ^® має приймати лікар, враховуючи користь для жінки та ризик для дитини.

Репродуктивна функція

Доклінічні дані не продемонстрували жодних ефектів бринзоламіду чи тимололу на репродуктивну функцію у чоловіків або жінок.

При застосуванні очних крапель АЗАРГА ^® не очікується жодних ефектів на репродуктивну функцію чоловіків або жінок.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Очні краплі АЗАРГА ^® мають мінімальний вплив на здатність керувати транспортними засобами або працювати з механізмами.

Тимчасове затуманення зору або розлади з боку зору можуть впливати на здатність керувати транспортними засобами або працювати з механізмами. Якщо затуманення зору виникає під час закапування, пацієнту необхідно зачекати поки зір проясниться, перш ніж керувати транспортними засобами або працювати з механізмами.

Інгібітори карбоангідрази можуть погіршити здатність виконувати завдання, що вимагають розумової активності та/або фізичної координації (див. розділ «Особливості застосування»).

Спосіб застосування та дози.

Застосування дорослим, включаючи пацієнтів літнього віку

Доза становить 1 краплю очних крапель АЗАРГА ^® у кон'юнктивальний мішок ураженого ока (очей) 2 рази на добу.

Системна абсорбція знижується, якщо притиснути в ділянці нососльозового отвору або закрити повіки на 2 хвилини. Це знижує системні побічні реакції та підвищує місцеву активність (див. розділ «Особливості застосування»).

Якщо дозу пропущено, лікування слід продовжувати, застосовуючи наступну дозу згідно зі схемою застосування. Доза не повинна перевищувати 1 краплю в уражене око (очі) 2 рази на добу.

При заміні іншого офтальмологічного антиглаукомного засобу очними краплями АЗАРГА ^® застосування іншого засобу слід припинити, розпочавши застосування очних крапель АЗАРГА ^® з наступного дня.

Пацієнти з порушеннями функцій печінки та нирок

Не проводилось будь-яких досліджень препарату АЗАРГА ^® або очних крапель тимололу 5 мг/мл, у пацієнтів з порушеннями функцій печінки та нирок. Немає необхідності у коригуванні дози препарату пацієнтам з порушеннями функції печінки або пацієнтам з порушеннями функцій нирок легкого або середнього ступеня тяжкості.

Не проводились дослідження препарату АЗАРГА ^® при застосуванні пацієнтам з тяжким ступенем ниркової недостатності (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) або пацієнтам з гіперхлоремічним ацидозом (див. розділ «Протипоказання»). Оскільки бринзоламід та його основний метаболіт виводяться головним чином нирками, препарат АЗАРГА ^® протипоказаний для лікування цієї категорії пацієнтів (див. розділ «Протипоказання»).

Препарат АЗАРГА ^® слід з обережністю застосовувати пацієнтам з порушеннями функції печінки тяжкого ступеня (див. розділ «Особливості застосування»).

Спосіб застосування

Для офтальмологічного застосування.

Пацієнту слід рекомендувати добре збовтувати флакон перед застосуванням.

Після першого відкриття флакона слід зняти захисне кільце, призначене для контролю першого відкриття.

Щоб попередити забруднення кінчика крапельниці та вмісту флакона, необхідно дотримуватись обережності та не торкатися повік, прилеглих ділянок або інших поверхонь кінчиком флакона-крапельниці. Пацієнту слід рекомендувати щільно закривати флакон після застосування крапель.

Якщо місцево застосовується більше одного офтальмологічного засобу, інтервал між їх застосуванням повинен становити не менше 5 хвилин. Очні мазі застосовують в останню чергу.

Діти.

Безпека та ефективність очних крапель АЗАРГА ^® у дітей віком до 18 років не встановлені. Дані щодо застосування цій категорії пацієнтів відсутні.

Передозування.

При випадковому проковтуванні вмісту флакона, симптоми передозування β-блокаторами можуть включати брадикардію, гіпотензію, серцеву недостатність та бронхоспазм.

У випадку передозування очними краплями АЗАРГА ^® лікування повинно бути симптоматичним та підтримуючим. Через вміст бринзоламіду може виникнути електролітний дисбаланс, розвинутись ацидозний стан, а також можливий вплив на центральну нервову систему. Необхідно контролювати рівні електролітів у сироватці крові (особливо калію) та рівень рН крові. Дослідження продемонстрували, що тимолол важко виводиться з організму шляхом діалізу.

Побічні реакції.

Короткий огляд даних з безпеки

У клінічних дослідженнях найчастішими побічними реакціями були затуманення зору, подразнення ока та біль в оці, що виникали у приблизно від 2 % до 7 % пацієнтів.

Короткий огляд побічних реакцій, наведений у формі таблиці

Під час клінічних досліджень очних крапель АЗАРГА ^® і компонентів бринзоламіду та тимололу, та у постмаркетинговий період, повідомлялося про наведені нижче побічні реакції, що класифікувалися наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), поодинокі (≥1/10000 до <1/1000) або одиничні (<1/10000) або частота виникнення невідома (неможливо оцінити з наявних даних). У межах кожної групи побічні реакції зазначені у порядку зменшення їх ступеня тяжкості.

¹ Побічні реакції, які спостерігалися при застосуванні препарату АЗАРГА ^® .

² Додаткові побічні реакції, які спостерігалися при застосуванні тимололу як монотерапії.

³ Додаткові побічні реакції, які спостерігались при застосуванні бринзоламіду як монотерапії.

Опис деяких побічних реакцій

Дизгевзія (гіркий або незвичний присмак у роті після закапування) була системною побічною реакцією, пов'язаною із застосуванням очних крапель АЗАРГА ^® , про яку часто повідомлялося у клінічних дослідженнях. Вона, імовірно, була пов'язана з бринзоламідом та спричинена потраплянням очних крапель у носоглотку через носослізний канал. Притиснення в ділянці нососльозового каналу або обережне закриття повік після закапування може зменшити вірогідність цього прояву (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Очні краплі АЗАРГА ^® містять бринзоламід, який є інгібітором карбоангідрази сульфонамідної групи, що абсорбується системно. Як правило, при застосуванні системних інгібіторів карбоангідрази виникають шлунково-кишкові, нервові, гематологічні, ниркові та метаболічні розлади. Такі ж типи побічних реакцій, які властиві пероральним інгібіторам карбоангідрази, можуть виникнути і при їх місцевому застосуванні.

Тимолол абсорбується в системний кровотік. Це може спричинити такі ж побічні реакції, які властиві системним β-блокаторам. Наведені побічні реакції, включають реакції притаманні класу офтальмологічних β-блокаторів.

Вище наведені додаткові побічні реакції, пов'язані із застосуванням окремих компонентів, які можуть потенційно виникати при застосуванні очних крапель АЗАРГА ^® . Частота виникнення системних побічних реакцій після місцевого офтальмологічного застосування є нижчою, ніж при системному застосуванні. Для зменшення системної абсорбції див. розділ «Спосіб застосування та дози».

Повідомлялось про наступні побічні реакції під час терапії із системним застосуванням тимололу: набряк легенів, зниження рівня фізичних навантажень, підвищена пітливість, ексфоліативний дерматит, зниження концентрації, ускладнене сечовипускання, гіперглікемія, хрипи, неспецифічна тромбоцитопенічна пурпура.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції

Після реєстрації лікарського засобу важливо повідомляти про підозрювані побічні реакції. Це забезпечує постійний моніторинг співвідношення користь/ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції.

Термін придатності.

2 роки. Не використовувати більше 4 тижнів після першого відкриття флакона.

Умови зберігання.

Спеціальні умови зберігання препарату не передбачені. Зберігати у місцях, недоступних для дітей.

Упаковка. По 5 мл у флаконах-крапельницях «Дроп-Тейнер ^® ».

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності .

Рійксвег 14, B-2870 Пуурс, Бельгія/Rijksweg 14, B-2870 Puurs, Belgium.