БЕТАЛОК раствор для инъекций 1 мг/мл амп. 5 мл №5

Для медицинского использования лекарственного средства

Беталком

( Betaloc ^® )

Место хранения:

Активное вещество : 1 мл содержит метопролол тартрат 1 мг;

Вспомогательные вещества : хлорид натрия, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Инъекционный раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачное бесцветное решение.

Фармакотерапевтическая группа. Выборочные блокаторы бета-адренорецепторов.

АТО Код. С07А В02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Внутривенная терапия методом метоопролола в инфаркте миокарда позволяет снизить тяжесть болевого синдрома в груди, уменьшить частоту фибрилляции и трепетание предсердия. Раннее начало терапии (в течение 24 часов после появления первых симптомов) позволяет ограничить разработку и распределение зоны инфаркта миокарда. В начале начала терапии повышается преимущества лечения.

Благодаря пароксизмальной атриуме тахикардии и фибрилляции / трибелику предсердием, существует снижение частоты уменьшения желудочков сердца.

Метопролол представляет собой селективную бета-блокатор рецептора бета ₁ , что означает, что он влияет на бета- _{рецепторы} сердца при более низких дозах, чем дозы, необходимые для влияния на бета ₂ периферических сосуда и бронхиальные рецепторы. При увеличении доз препарата бета-бета ₁ -Selection может уменьшаться.

Методопролол не имеет бета-стимулирующего эффекта и проявляет незначительную мембраностабилизирующую активность. Блататоры бета-рецепторов имеют отрицательный истотропной и хронотропной эффект.

Методопролол снижает действие катехоламинов в физической и психоэмоциональной нагрузке, приводит к снижению частоты сердечных сокращений, уменьшает выброс сердца, а также уменьшает повышенное артериальное давление. В стрессовых ситуациях сопровождается повышенным выбросом адреналина из надпочечников, метопролол не мешает нормальному физиологическому расширению сосудов. В терапевтических дозах метопролол имеет меньшее воздействие снижения на унции бронхиальных мышц по сравнению с влиянием неселективных бета-блокаторов. Это свойство позволяет лечить метопролол в сочетании со стимуляторами бета ₂ рецепторами у пациентов с бронхиальной астмой или другими выраженными обструктивными легочными заболеваниями. Методопролол влияет на высвобождение инсулина и углеводородного метаболизма в меньшей степени, чем не селективные бета-блокаторы, и поэтому он также может быть использован у пациентов с сахарным диабетом. Сердечно-сосудистые реакции в гипогликемии, например, тахикардия, менее выражены при использовании метопролола, а возвращение уровня сахара в крови до нормальных значений происходит быстрее, чем при нанесении небирающихся блокаторов бета-рецепторов.

Фармакокинетика.

Методопролол метаболизируется в печени в основном с участием CYP2D6. Было обнаружено 3 основных метаболита, ни одна из них не совершает никакого клинически значимого бета-блокирующего эффекта. Срок годности плазмы крови составляет 3-5 часов. Приблизительно 5% метопролола выводятся почками в неизменной форме, другая часть находится в форме метаболитов.

Клинические характеристики.

Индикация.

Противопоказание.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Методопролол представляет собой субстрат фермента CYP2D6. Концентрация метопролола в плазме крови может повлиять на препараты, которые ингибируют активность CYP2D6. Примеры лекарств, которые ингибируют активность CYP2D6: хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропофенон и дифенгидрамин. В начале лечения этими препаратами может потребоваться снижение дозы препарата беталков у пациентов, получающих лечение этим препаратом.

Следует избегать следующих комбинаций с подготовкой бетальбами:

Производные барбитурной кислоты: барбитураты (исследованы для пентобарбитала) стимулируют метаболизм метаболизма путем индуцирования фермента.

Promenon : у 4 пациентов получают обработку метопрололом, при использовании профилена концентрации метопролола в плазме крови увеличилось в 2-5 раз, а у 2 пациентов были побочные эффекты, которые типичны для метопролола. Взаимодействие было подтверждено у 8 здоровых добровольцев. Это взаимодействие может быть связано с тем, что пропофенон, как и хинидин, подавляет метаболизм обмена веществ через цитохромную систему P450 2D6. Результатом такой комбинации, вероятно, сложно предсказать, поскольку Prominon также имеет бета-блокирующие свойства.

Verapamil: в сочетании с бета-блокаторами (описанными для атенолола, прифанолола и пендолола) верапамил может вызвать брадикардию и снижение артериального давления. Верапамил и бета-блокаторы имеют аддитивное ингибирующее влияние на атриовентрикулярную проводимость и функцию узла синуса.

Следующие комбинации с подготовкой Betalks могут требовать регулировки дозы:

Амиодарон: в одном случае продемонстрировал, что пациенты, получающие амиодарон, могут развиваться выраженные синусовые брадикардии в случае одновременного использования препарата с метопрололом. Амиодарон имеет чрезвычайно долгий период полураспада (примерно 50 дней), что означает, что взаимодействие может происходить в течение длительного времени после отмены этого препарата.

Антиаритмические препараты класса I: антиаритмические инструменты класса класса I класса и бета-блокаторов имеют добавку негативного неотрачательного эффекта, что может привести к серьезным побочным эффектам гемодинамики у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Следует также избегать использования этой комбинации с синдромом узла SISUS и нарушением проводимости AV. Это взаимодействие лучше всего описано для дисопирамида.

Нестероидальные противовоспалительные и противоревматические препараты (НПВП): показано, что НПВП противодействуют антигипертензивным эффектам бета-блокаторов. В основном изучал индометацин. Вполне вероятно, что это взаимодействие не происходит с Sulindac. Изучение негативного взаимодействия проводилось с диклофенаком.

Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает (в 2,5 раза) клиренс метопролола до альфа-гидроксиметопролола через систему CYP 2D6 у лиц, имеющих быструю гидроксилирование. Эффекты метопролола усиливаются.

Гликозиды гликозидов: одновременное использование гликозидов гликозидов и блокаторов бета-рецепторов может увеличить время артриовентрикулярной проводимости, а также может вызвать брадикардию.

DILTIAZEM : DILTIAZEM и блокировки бета-рецепторов имеют ингибирующий ингибирующий аддитив на AV проводимость и функцию узла SINUS. Во время комбинированного лечения дилтиацема была выраженная брадикардия.

Эпинефрин: после введения адренафрина (адреналина) пациенты использовали нерешительные блокаторы бета-рецепторов (включая пиндолол и прифанолол), разработали ярко выраженную артериальную гипертензию и брадикардию (примерно 10 сообщений). Эти клинические наблюдения были подтверждены в исследованиях с участием здоровых добровольцев. Кроме того, предполагалось, что эпинефрин в местной анестезии может провоцировать развитие этих реакций с внутрисосудистым введением препарата. Этот риск, вероятно, меньше при применении Cardio Selective Beta-блокаторов.

Фенилпропаноламин : фенилпропаноламин (норефедрин) в одной дозе 50 мг может привести к патологическому увеличению диастолического артериального давления у здоровых добровольцев. Пропранолол в целом противодействует увеличению кровяного давления с фенилпропаноламином. Тем не менее, блокировщики бета-рецепторов могут провоцировать парадоксальные гипертонические реакции у пациентов, которые используют высокие дозы фенилпропаноламина. В некоторых случаях гипертонические кризисы были описаны во время лечения фенилпропаноламином.

Хинидин : хинидин ингибирует метаболизм метапролола у людей, которые имеют быструю гидроксилирование (более 90% населения Швеции), что приводит к значительному увеличению уровня плазмы крови и усиление блокады бета-рецептора. Соответствующее взаимодействие может наблюдаться с другими бета-блокаторами, метаболизированными одним и тем же ферментом (цитохромный P450 2d6).

Клонидин : бета-блокаторы могут потенцифицировать гипертензионную реакцию с внезапной степенью клонидина. В случае, если необходимо отменить сопутствующее обращение с клонидином, бета-блокатор должен быть отменен за несколько дней до отмены клонидина.

Rifampicin : Rifampicin может стимулировать метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его уровней в плазме крови.

Пациенты, получающие сопутствующее обращение с другими бета-блокаторами (например, глазными каплями) или ингибиторами моноаминовых оксидаз (MAO) должны находиться под тщательным наблюдением. Назначение вдыхаемой анестетики пациентам, получающим лечение блокаторами бета-рецепторов, усиливает эффект кардиотессива. У пациентов, получающих бета-блокаторы, может потребоваться отрегулировать дозу пероральных антидиабетических агентов. Концентрация метопролола в плазме крови может увеличиваться, если вводят цилидин или гидулазин.

Концентрация метопролола в плазме крови может увеличиваться, если вы используете алкоголь одновременно.

Пациенты, получающие одновременно с метамопроловыми блокаторами симпатических ганглиев, должны подвергаться тщательному наблюдению.

Методопролол может нарушать устранение лидокаина.

Необходимо предписывать пациентам с осторожностью пациентам пациентам, которые используют стимуляторы бета ₂ рецепторов и рецепторов бета ₁ , а также дигидропиридинов.

Там может возникнуть необходимость в дополнительной коррекции дозы инсулина у пациентов, получающих бета-блокаторы.

Осторожно следует обнаружить в случае одновременного использования метопролола с эрготамином.

Необходимо объединить метопролол с другими препаратами с антигипертензивным эффектом.

Особенности приложения.

Верапамил не следует вводить внутривенно пациентам, получающим лечение бета-блокаторами.

При лечении пациентов с подозрением или подтвержденной сердечной недостаточностью после каждой дозы препарата, тщательно контролируют гемодинамическое состояние пациента. Лечение должно быть прервано, если какое-либо увеличение одышки или появляется холодный пот.

Методопролол может привести к обострению симптомов нарушения периферической артериальной кровообращения, например, промежуточной хромоты. При применении препарата пациентам с тяжелыми расстройствами функций почек с комбинированным лечением DASG на сборе следует учитывать соотношение корреляции / риска. БЕТАЛКИ НЕ ДОЛЖНЫ не должны передаваться пациентам с скрытой или проявленной сердечной недостаточностью без сопутствующего лечения.

У пациентов с ангинным принцем частота и степень атаки стенокардии могут увеличиваться в результате опосредованных альфа-рецепторов, сужающих коронарных сосудов. По этой причине не селективные бета-блокаторы не должны передаваться таким пациентам. Выборочные бета- _{блокаторы} рецепторов должны использоваться с осторожностью.

При лечении пациентов с бронхиальной астмой или другими хроническими обструктивными заболеваниями легких следует одновременно предписывать адекватную терапию бронходилатора. Возможно, нужно будет увеличить дозу бета ₂ -рецепторных стимуляторов.

Лечение метопролола может повлиять на метаболизм углеводов или скрыть развитие гипогликемии, хотя этот риск меньше, чем при нанесении не селективных бета-блокаторов.

В очень редких случаях состояние пациентов с существующей AV-проводимостью умеренной степени тяжести может ухудшаться (что может вызвать развитие блокады AV).

Бета-блокаторная терапия может ухудшить эффективность лечения анафилактической реакции. Если бетальники назначаются пациентам с фенохромоцитомой, следует рассмотреть вопрос о назначении лечения альфа-блокатора.

Если есть необходимость прекратить лечение препаратом Betalk, это необходимо, если это возможно, постепенно делать постепенно, в течение 2 недель, поскольку в противном случае симптомы стенокардии могут усилить вместе с увеличением риска развития инфаркта миокарда и внезапной смерти. Отказ Последняя доза должна приниматься не менее 4 дней, пока препарат не будет полностью аннулирован. В случае обновления симптомов рекомендуется замедлить дозу.

В случае хирургического вмешательства необходимо предотвратить анестезиту, что пациент получает беталку. Пациенты, которые должны проводиться хирургическим вмешательством, остановка лечения бета-блокаторами не рекомендуется. Если удаление метопролола считается необходимым, его, по возможности, должно происходить не менее 48 часов до общего анестезии. Необходимо избегать срочного начала использования высоких доз метоноролола у пациентов, которые планируются для проведения неиндустриальной хирургической операции, поскольку оно может быть связано с развитием брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, включая летальное следствие Пациенты с сердечно-сосудистыми факторами риска. Однако некоторые пациенты могут использовать бета-блокаторы в качестве премедикации. В таких случаях необходимо выбрать анестезию с небольшим негативным неотропным эффектом, чтобы минимизировать риск ингибирования активности миокарда.

Вторая или третья доза препарата не следует использовать в случае, если частоту сердечных сокращений составляет <40 штрихов / мин, систолическое артериальное давление составляет <90 мм рт., Интервал PQ составляет> 0,26 секунды.

Использование метопролола может привести к ухудшению нарушений расстройств периферической крови неэймированного периферической крови.

У пациентов с сердечной недостаточностью в анамнезе или плохом сердечном резерве необходимо учитывать потребность в сопутствующей терапии с диуретиками.

Использование метопролола может привести к развитию брадикардии у пациентов.

Необходимо прописать пациентам с сердечной блокадой и степенью.

Методопролол может маскировать ранние симптомы острой гипогликемии с тахикардией, а также симптомами тиротоксикоза.

Следует уделять серьезному вниманию пациентам с псориазом к назначению метопролола внутривенно.

При использовании метопролола у пациентов с лабильным и диабетом Mellitus и тип, может возникнуть необходимость в коррекции дозы гипогликемии.

Лечение адреналина в обычных дозах не всегда приводит к ожидаемому терапевтическому эффекту.

Лечение пациентов с тяжелой стабильной симптоматической сердечной недостаточностью следует осуществлять врачом со специальными навыками и опытом.

Эффективность и безопасность лечения острого инфаркта миокарда, сопровождаемого сердечной недостаточностью, не имеет подтверждения документального обеспечения.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность.

Беталки не должны использоваться во время беременности и грудного вскармливания, если доктор не верит, что преимущества преобладают возможное повреждение плода / ребенка. Бета-блокаторы уменьшают расцепительный кровоток, который может привести к внутриматеринской смерти плода, незрелости и преждевременного рождения. Как и все бета-блокаторы, беталки, раствор для инъекций, могут вызвать побочные эффекты, особенно брадикардию и гипогликемию в плод, у новорожденного и младенца на грудное вскармливание. Существует повышенный риск развития сердечных и легочных осложнений у новорожденных. Однако беталки, инъекционные раствор были использованы под бдительным наблюдением после 20 недель беременности в случае связанного с беременностью артериальной гипертонии. Хотя беталки проникают через плацентурный барьер и присутствуют в пуповой крови, никаких доказательств патологий плода не было зарегистрировано.

Кормление грудью.

Грудное вскармливание не рекомендуется. Количество метопролола, которое поступает в грудное молоко, не должно приводить к значительным бетам-блокальным эффектам у новорожденных, если мать применяет обычные терапевтические дозы.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Під час лікування препаратом Беталок може виникнути запаморочення та стомлюваність. Пацієнтів, діяльність яких пов'язана з напруженням уваги, а саме: керування автомобілем та роботі з механізмами, слід попередити про можливість виникнення таких ефектів.

Спосіб застосування та дози.

Парентеральне введення препарату Беталок слід проводити під наглядом спеціально підготовленого персоналу у місцях, де можна проводити вимірювання артеріального тиску, зробити ЕКГ та проводити реанімаційні заходи.

Суправентрикулярна тахіаритмія.

На початковому етапі 5 мг (= 5 мл) необхідно вводити внутрішньовенно зі швидкістю 1-2 мг/хв. Введення препарату в такій дозі може повторюватися кожні 5 хвилин до досягнення необхідного ефекту. Зазвичай загальна доза 10-15 мг (= 10-15 мл) є достатньою. Рекомендована максимальна доза для внутрішньовенного введення становить 20 мг (= 20 мл).

Профілактика і лікування ішемії міокарда, тахіаритмія і біль у випадку підозрюваного або діагностованого інфаркту міокарда.

Гострий стан: препарат слід вводити внутрішньовенно у дозі 5 мг (= 5 мл). Введення дози препарату можна повторювати кожні 2 хвилини; максимальна доза становить 15 мг (= 15 мл). Через 15 хвилин після останньої ін'єкції слід призначити внутрішньо 50 мг метопрололу тартрату кожні 6 годин впродовж 48 годин. Для тривалого (перорального) застосування слід призначати таблетки препарату Беталок або таблетки з уповільненим вивільненням препарату Беталок ЗОК.

Розведений розчин для ін'єкцій слід використати впродовж 12 годин.

Порушення функцій нирок.

Ниркова функція лише незначно впливає на швидкість виведення препарату, тому немає необхідності в корекції дози препарату у пацієнтів з порушенням функції нирок.

Порушення функцій печінки.

Зазвичай пацієнтам, які страждають від цирозу печінки, можуть призначити таку ж саму дозу, що й пацієнтам з нормальною функцією печінки. Лише у випадку наявності ознак дуже тяжкого порушення функцій печінки (наприклад, пацієнти, у яких проводилася операція шунтування) необхідно розглянути можливість зменшення дози препарату.

Пацієнти літнього віку.

Корекція дози препарату не потрібна.

Діти.

Досвід лікування дітей препаратом Беталок обмежений.

Передозування.

Токсичність: застосування препарату в дозі 7,5 г у дорослих призводило до розвитку інтоксикації з летальними наслідками. Застосування препарату в дозі 100 мг у пацієнтів віком до 5 років не призводило до розвитку у пацієнтів будь-яких симптомів після проведення в них промивання шлунка. Застосування препарату в дозі 450 мг у пацієнтів віком до 12 років та 1,4 г у дорослих пацієнтів стало причиною розвитку помірної інтоксикації; застосування препарату в дозі 2,5 г у дорослих призводило до розвитку серйозної інтоксикації, а застосування препарату в дозі 7,5 г у дорослих призвело до розвитку тяжкої інтоксикації.

Симптоми : найважливішими є серцево-судинні симптоми, проте у деяких випадках, особливо у дітей та осіб молодого віку, можуть переважати симптоми з боку центральної нервової системи (ЦНС) та пригнічення дихання. Брадикардія, AV-блокада I-IІІ ступеня, подовження інтервалу QT (виняткові випадки), асистолія, зниження артеріального тиску, недостатня периферична перфузія, серцева недостатність, кардіогенний шок. Пригнічення дихання, зупинка дихання. Інші симптоми: втомлюваність, сплутаність свідомості, втрата свідомості, дрібнорозмашистий тремор, судоми, потовиділення, парестезії, бронхоспазм, нудота, блювання, можливо, спазм стравоходу, гіпоглікемія (особливо у дітей) або гіперглікемія, гіперкаліємія. Вплив на нирки. Тимчасовий міастенічний синдром. Одночасне вживання алкоголю, гіпотензивних препаратів, хінідину або барбітуратів може погіршити стан пацієнта. Перші ознаки передозування можуть спостерігатися через 20 хвилин - 2 години після застосування препарату.

Лікування : При необхідності – промивання шлунка, застосування активованого вугілля.

Атропін (0,25-0,5 мг внутрішньовенно дорослим, 10-20 мкг/кг маси тіла – дітям) слід вводити до промивання шлунка (через ризик вагусної стимуляції). Може знадобитися інтубація та використання апарату штучного дихання; адекватне відновлення об'єму; інфузія глюкози; ЕКГ-моніторинг; повторне внутрішньовенне введення атропіну 1,0-2,0 мг (головним чином, при вагусних симптомах). У разі пригнічення функції міокарда: інфузія добутаміну або допаміну та кальцію глубіонату 9 мг/мл, 10-20 мл. Можна вводити глюкагон 50-150 мкг/кг внутрішньовенно впродовж 1 хвилини з наступною інфузією, а також амринон. У деяких випадках було ефективним додавання епінефрину (адреналіну). Інфузія натрію (хлориду або бікарбонату) у разі подовження QRS-комплексу та аритмії. Можна використати кардіостимулятор. У разі зупинки кровообігу можуть бути потрібні заходи з реанімації впродовж кількох годин. При бронхоспазмі призначати тербуталін (ін'єкція або інгаляція). Симптоматична терапія.

Побічні реакції.

Небажані реакції спостерігаються приблизно у 10 % пацієнтів і, як правило, є дозозалежними.

Небажані реакції, пов'язані із застосуванням метопрололу, показані нижче відповідно до класу системи органів і частоти.

Використовуються наступні визначення частоти: дуже часто (≥ 1/10), часто (від ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (від ≥ 1/1000 до < 1/100), рідко (від ≥ 1/10000 до < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), невідомої частоти (не може бути оцінена на основі наявних даних).

Беталок при внутрішньовенному введені може у рідких випадках спричинити клінічно значуще падіння артеріального тиску.

Також при застосуванні метопрололу можуть спостерігатися безсоння, сонливість, амнезія, погіршення існуючої AV-блокади, постуральні розлади (дуже рідко із синкопе), феномен Рейно, посилення симптомів переміжної кульгавості, висип (у формі псоріатиформної кропив'янки та дистрофічних уражень шкіри), імпотенція/сексуальна дисфункція, прекардіальний біль, поява антинуклеарних антитіл (не пов'язаних із системним червоним вовчаком), реакції у місці введення.

Термін придатності. 5 років.

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Несумісність (за наявності).

Беталок, розчин для ін'єкцій, 1 мг/мл, що відповідає 40 мг метопрололу, може бути доданий до 1000 мл наступного розчину для інфузій: натрію хлорид 9 мг/мл, манітол 150 мг/мл, глюкоза 100 мг/мл, глюкоза 50 мг/мл, фруктоза 200 мг/мл, інвертоза 100 мг/мл, розчин Рінгера, розчин Рінгера з глюкозою, розчин Рінгера з ацетатом.

Не допустимо додавати Беталок, розчин для ін'єкцій, 1 мг/мл, до Макодексу.

Упаковка. По 5 мл розчину в ампулі. По 5 ампул у картонній коробці разом із інструкцією для медичного застосування.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Сенексі, Франція / Cenexi, France .

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності . 52 Ру Марсель є Жак Гоше 94120 Фонтеней су Буа, Франція/ 52 Rue Marcel et Jacques Gaucher 94120 Fontenay sous Bois, France.