БУПИВАКАИН-ЗН раствор для инъекций 5 мг/мл амп. 5 мл №10

(Бупивакаина-ЦН)

Место хранения:
Активное вещество: бупивакаин;
1 мл содержит бупивакаина гидрохлорида в пересчете на 100% вещество 5 мг;
Вспомогательные вещества: хлорид натрия, соляная кислота или разбавленный гидроксид натрия, вода для инъекций.

Лекарственная форма . Инъекционный раствор.

Фармакотерапевтическая группа.
Препараты для местной анестезии. Амид. Код АТС V01 N01V.

Клинические характеристики.

Индикация.
Проникновение анестезия при необходимости достижения значительной продолжительности эффекта, например, для устранения послеоперационной боли.
Продолжительные анестезии или эпидуральная анестезия, когда противопоказаны добавление адреналина и не желательно использовать сильные мышцы. Анестезия в акушерстве.

Противопоказание.
Гиперчувствительность к местным анестетикам амидного типа или другим ингредиентам. Бупивакаина не должна использоваться для внутривенной региональной анестезии (блокада Billere). Не использовать эпидуральную анестезию пациентам с тяжелой гипотензии, например, в случае кардиогенного или гиповолемического шока. Эпидуральная анестезия независимо от местной анестезии имеет свои противопоказания, которые включают в себя заболевание нервной системы в активной стадии, такие как менингит, полиомиелит, внутричерепное кровоизлияние, подострой комбинированной дегенерация спинного мозга из-за злокачественную анемию и опухоли головного и спинного шнур; Туберкулез позвоночника; инфекции кожи гнойной на месте или близко к области прокола lyumbarnoyi; нарушения свертывания крови или постоянное антикоагулянтное лечение.

Способ применения и доза.
Бупивакаина рака следует назначать только врач с опытом региональной анестезии или под его наблюдением. Он должен использовать самую низкую дозу, которая может достичь достаточной степени анестезии.
Важно соблюдать особые меры предосторожности, включая тщательное стремление предотвратить случайную внутрисосудистую инъекцию. При эпидуральной анестезии доза теста должна ввести 3-5 мл бупивакаина с адреналином в качестве внутрисосудистой инъекции адреналина быстро приводит к более быстрой частоте сердечных сокращений. В течение 5 минут после введения тестовой дозы должны поддерживать вербальный контакт с пациентом и проводить периодические проверки сердечного ритма. Кроме того, необходимо аспирата перед входом в общую дозу следует вводить медленно, со скоростью 25-50 мг / мин, постепенно, поддерживая постоянный контакт с пациентом. Если вы испытываете симптомы интоксикации препарата следует немедленно прекратить.
Ниже приведены рекомендуемые дозы. Дозировка должна быть скорректирована в зависимости от степени блокады и общего состояния пациента.
Для инфильтрационной анестезии следует вводить 5-30 мл бупивакаина-рак 5 мг / мл (25-150 мг бупивакаина гидрохлорида).
Для межреберной блокады следует вводить 2-3 мл бупивакаина-рака 5 мг / мл (10-15 мг бупивакаина гидрохлорида) на нерв, чтобы в общей сложности 10 нервов.
Для большого нерва блокады (например, эпидуральной, и крестцового сплетения анестезии плечо) следует вводить 15-30 мл бупивакаина-рак 5 мг / мл (75-150 мг бупивакаина гидрохлорида).
Для акушерской анестезии (например, эпидуральной и каудальной анестезии для вагинальной доставки или вакуум-экстракция) должны быть введены 6.10 мл бупивакаина-рак 5 мг / мл (30-50 мг бупивакаина гидрохлорида). Это начальная доза, введение которой может быть повторена, если необходимо, через каждые 2-3 часа.
Для эпидуральной блокады (во время операции кесарева сечения) следует вводить 15-30 мл бупивакаина-рак 5 мг / мл (75-150 мг бупивакаина гидрохлорида).
Если комбинация бупивакаина дозы опиоидных препаратов следует уменьшить. В течение периода введения инфузии следует проводить регулярный мониторинг артериального давления, частоты сердечных сокращений и возможных симптомов токсичности у пациента. С признаками токсического эффекта инфузии следует немедленно прекратить.
Максимальная рекомендуемая доза
Максимальная рекомендуемая доза используется для того же события, рассчитанные в размере 2 мг / кг массы тела для максимальной дозы для взрослых составляет 150 мг в течение 4 часов.
БМ-бупивакаина 5 мг / мл, 30 мл (150 мг бупивакаина гидрохлорида).
Максимальная рекомендуемая суточная доза составляет 400 мг. Общая доза должна быть скорректирована в зависимости от возраста пациента, телосложению и других соответствующих обстоятельств.

Неблагоприятные реакции.
Побочные эффекты, вызванные препаратом, может быть трудно отличить от физиологических эффектов блокады нервов (например, снижение артериального давления, брадикардия), события, вызываемые непосредственно прокола (например, повреждение нервов) события, косвенной причиной которого была игла прокола (например, эпидуральный абсцесс).
Общие нарушения: тошнота, аллергические реакции в самых тяжелых случаях - анафилактический шок.
Поскольку сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, сердечные аритмии.
Центральная нервная система: парестезия, головокружение, судороги, navkolorotova парестезия, онемение языка, hiperakuziya, потеря сознания, тремор, дизартрия, нейропатия, травмы периферических нервов, арахноидит, парез и параплегии.
Со стороны органов чувств: нечеткость зрения, двойное зрение, звон в ушах.
GIT: рвота.
Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи.
Дыхательная система: угнетение дыхания.

Передозировка.
Симптомы.
Системные токсические реакции, связанные с центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы. Такие реакции могут быть вызваны высокой концентрацией местного анестетика в крови из-за случайную внутрисосудистую инъекцию, передозировку или необычно быстрое всасывание из тканей насыщены сосудов.
Симптомы ЦНС аналогичные для всех местных анестетиков амидного типа, в то время как сердечные симптомы, которые различны для разных препаратов, как количественно, так и качественно.
Случайные внутрисосудистые инъекции местных анестетиков могут привести к немедленным (от нескольких секунд до нескольких минут) системных токсических реакций. В случае передозировки системной токсичности появляется позже (после 15-60 мин после инъекции) в связи с более медленным ростом концентрации местного анестетика в крови.
Токсичность ЦНС развивается постепенно с увеличением тяжести симптомов и реакций. Первые симптомы обычно появляются как легкое головокружение, парестезии navkolorotova, онемение языка, hiperakuziya, шум в ушах и ухудшение зрения. Осложнения артикуляция, судорожные движения мышц или тремор более серьезные симптомы, которые предшествуют генерализованные припадки. Эти знаки не должны быть истолкованы как невротическое поведение. Тогда может быть большая потеря сознания и судороги продолжительностью от нескольких секунд до нескольких минут. Во время суда быстро развиваются кислородное голодание и гиперкапнии (увеличение СО2 в крови) из-за повышенной активности мышц и недостаточного газообмена в легких. В тяжелых случаях, также может развиться апноэ во время сна. Ацидоз увеличивает токсические эффекты местных анестетиков.
Восстановление зависит от метаболизма местного анестетика и распространения за пределами центральной нервной системы. Это быстро, за исключением того, когда они были поставлены очень большие количества препарата.
Сердечно-сосудистые эффекты, как правило, более серьезная угроза. Эти эффекты, как правило, предшествует признаки токсичности центральной нервной системы, которые, однако, могут маскировать под общим наркозом или глубокой седации, которая достигается с помощью таких препаратов, как бензодиазепинов или барбитуратов. В результате высоких системных концентраций местных анестетиков может развиться снижение артериального давления, брадикардии, аритмии и даже остановки сердца. Сердечно-сосудистые эффекты часто токсические связано с ингибированием проводящей системы сердца и миокарда, что приводит к уменьшению сердечного выброса, гипотензией, AV-блокады, брадикардии и иногда - желудочковые аритмии, в том числе желудочковой тахикардии, фибрилляции желудочков и остановки сердца. Эти состояния часто предшествуют признаки тяжелой интоксикации центральной нервной системы, например, в форме суда, но в редких случаях остановка сердца ранее не обратил никакого влияния на ЦНС. После быстрой внутривенной болюсной инъекции в коронарных сосудах может быть достигнуто такой высокой концентрации уровней бупивакаина, воздействие на кровеносную систему происходит независимо или возникновение эффектов ЦНС. Благодаря этому механизму, ингибирование миокарда может развиваться даже в качестве первого симптома интоксикации.
Уход. В случае появления признаков острой системной токсичности местного применения анестетиков следует немедленно прекратить. Лечение должно быть направлено на поддержание надлежащей вентиляции, оксигенации и кровообращение. Всегда дают кислород и, при необходимости, проводить искусственное дыхание. Если судороги не остановка самопроизвольно в течение 15-20 секунд, пациент должен быть введен внутривенно 1-3 мг / кг тиопентал натрия натрия для улучшения вентиляции, или вводят внутривенно 0,1 мг / кг диазепама (инструмент работает гораздо медленнее). Продолжительные приступы угрожают дыхание пациента и оксигенации. Инъекция миорелаксантов (например suksametoniyu 1 мг / кг) создает более благоприятные условия для вентиляции и оксигенации пациента, но требует опыта интубации и искусственной вентиляции легких.
За счет снижения кровяного давления / брадикардии следует ввести прессорные агенты (например, эфедрина 5-10 мг внутривенно, 2-3 мин введение можно повторить).
В случае остановки сердца, немедленно начать реанимационные pnevmokardialni. Важно, чтобы поддерживать адекватную оксигенацию и дыхательную циркуляцию одновременно с коррекцией ацидоза.
При остановке сердца может потребовать длительного реанимации.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.
Свидетельство неблагоприятного воздействия на беременности у человека нет, но бупивакаин рак не должен использоваться на ранних стадиях беременности, если ожидаемая польза для матери не превышает потенциальный риск для плода.
Возникновение побочных эффектов у плода вызвана местная анестезия, такие как плод брадикардия, наиболее отчетливо наблюдается во paratservikalnoyi блока анестезии. Такие эффекты могут быть из-за высоких концентраций анестетика, достигающих плода (см. Раздел «Особенности применения»).
Бупивакаина проникает в грудное молоко, но в таких малых количествах, что риск ребенка при применении препарата в терапевтических дозах, доступных.

Дети.
Дети с показаниями бупивакаина-рака, таких не применяется.

Особенности приложения.
Перед началом лечения необходимо проверить на индивидуальную чувствительность.
Процедуры использования региональных или местных анестетиков, за исключением простейших, всегда должны быть, если оборудование, необходимые для реанимации. Необходимо установить внутривенные катетеры до введения местного анестетика во время великой осады.
Есть сообщения о остановке сердца и смерти при применении бупивакаина для эпидуральной анестезии или периферической нервной блокады. В некоторых случаях, реанимация было трудно или невозможно, несмотря на адекватную терапию.
Основная блокада периферических нервов может потребовать использование больших объемов местного анестетика в сильно васкуляризированных районах, часто вблизи крупных сосудов. В таких случаях существует повышенный риск внутрисосудистой инъекции и / или системной абсорбции, что может привести к высокой концентрации в плазме крови.
Как и во всех местных анестетиков, применение высоких доз бупивакаина может вызывать острые токсические эффекты на центральную нервную и сердечно-сосудистой систем. Это особенно верно в отношении случайного внутрисосудистого введения.
Некоторые методы регионарной анестезии может быть связано с серьезными побочными реакциями следующим образом:
- эпидуральная анестезия может вызвать угнетение сердечно-сосудистой системы, особенно в случаях сопутствующей гиповолемии. Следует соблюдать осторожность при использовании пациентов наркотиков с нарушениями сердечно-сосудистой функции;
- в редких случаях может достигать Ретробульбарная инъекцию черепной субарахноидальное пространство и причину, например, временная слепота, сердечно-сосудистой недостаточности, апноэ сна и судороги; Эти симптомы должны рассматриваться немедленно;
- ретро и navkolobulbarni инъекции местных анестетиков могут представлять риск персистирующей дисфункции окуляр мышц;
- в случаях hondrolizu период postreyestratsiynomu сообщалось у пациентов, получающих длинные внутрисуставной инфузии местных анестетиков после операции. В большинстве случаев, сообщалось, hondroliz ударил плечевой сустав. Учитывая многочисленные этиологические факторы и противоречивая научная литературу о механизме действия, не была установлена ​​причинно-следственная связь. Длинные внутрисуставной настой не является утвержденным показанием для бупивакаина-рака наркотиков.
Основные причинами являются травматическим повреждением нервов и / или местными токсическими эффектами местного анестетика, вводимых мышц и нервов. Таким образом, вы должны выбрать самую низкую эффективную дозу.
Случайные intravaskulyarne ввод в области шеи и головы может вызвать церебральные симптомы даже при низких дозах.
Следует соблюдать осторожность, если пациенты АВ-блок II и III уровня, так как местные анестетики могут уменьшить проводимость миокарда. У пациентов пожилого возраста, у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени и тяжелыми нарушениями функции почек или пациентов, в плохом состоянии и требуют особого внимания.
Пациенты, которые лечатся с антиаритмическими препаратами класса III (например, амиодарон), должны находиться под тщательным наблюдением. Кроме того, имейте в виду необходимость мониторинга ЭКГ у пациентов, таких как сердечные эффекты бупивакаина и антиаритмические препараты класса III могут быть аддитивными.
Epidurals может привести к снижению кровяного давления и брадикардии. Этот риск может быть уменьшен путем внутривенного кристаллоида или коллоидного раствора. Снижение артериального давления должно быть отрегулировано немедленно, например, путем внутривенной инъекции 5.10 мг эфедрина, который повторяется по мере необходимости.
Эпидуральная анестезия может вызвать паралич межреберных мышц и ухудшение дыхания у больных с плевритом. У пациентов с повышенным риском развития сепсиса intraspinalnyh абсцессов, особенно в послеоперационном периоде.
Paratservikalna блок может иногда вызывать брадикардия / тахикардия у плода, поэтому следует внимательно следить за ЧСС плода.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами.
В зависимости от дозы и пути введения бупивакаина может показать временное влияние на движения и координации.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Следует соблюдать осторожность при применении бупивакаина с препаратами, которые структурно сходные с местными анестетиками, например, антиаритмические класс IP из-за их токсического воздействия являются аддитивными.
Конкретные исследования взаимодействий между местными анестетиками и антиаритмическим классом III (например, амиодароном) не проводились, но в этом случае следует проявлять осторожность.

Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Бупивакаин-содержащие раки бупивакаина - длительно действующий местный анестетик амидного типа. Бупивакаин обратимо блокирует проводимость импульсов по нервным волокнам, ингибирующие перенос ионов натрия через мембрану нерва. Подобные эффекты могут также возникать в возбуждающих мембранах головного мозга и миокарда.
Наиболее важная особенность бупивакаина имеет длительный срок его действия. Разница между длительностью эффекта бупивакаина в сочетании с и без адреналина относительно небольшой. Бупивакаина особенно подходит для длительной эпидуральной блокады. Более низкие концентрации меньшее влияние на моторных нервов и волокон короткой продолжительности эффекта, и могут быть пригодны для длительного облегчения боли, например, во время родов или в послеоперационном периоде.
Фармакокинетика. Скорость абсорбции зависит от дозы, пути введения и перфузии в месте введения. Межреберная блокада приводит к самой высокой концентрации в плазме (4 мг / л после того, как доза 400 мг) из-за быстрое всасывание, в то время как подкожная инъекция в брюшной полости, в результате чего самых низких концентраций в плазме крови. У детей, быстрое поглощение и высокие концентрации в плазме, наблюдаемых в случае блокады хвостовой (примерно 1,0-1,5 мг / л после того, как доза 3 мг / кг).
Бупівакаїн демонструє повну та двофазну абсорбцію з епідурального простору, періоди напіввиведення становлять приблизно 7 хв та 6 годин. Повільна абсорбція є фактором, що обмежує швидкість виведення бупівакаїну та пояснює, чому період напіввиведення є більшим після епідурального застосування, ніж після внутрішньовенного введення.
Об'єм розподілу бупівакаїну в рівноважному стані становить приблизно 73 л, коефіцієнт печінкової екстракції – приблизно 0,40, загальний плазмовий кліренс становить 0,58 л/хв, а період напіввиведення – 2,7 години.
Період напіввиведення у новонароджених до 8 годин довший, ніж у дорослих. У дітей віком від 3 місяців період напіввиведення такий самий, як у дорослих.
Зв'язування з білками плазми крові становить приблизно 96 %, зв'язування переважно відбувається з α1-глікопротеїном. Після значного хірургічного втручання рівень цього білка може підвищитися та дати більшу загальну плазмову концентрацію бупівакаїну. Проте концентрація незв'язаного бупівакаїну залишається незміненою. Це пояснює, чому плазмові концентрації, які перевищують токсичні рівні, можуть добре переноситися.
Бупівакаїн майже повністю метаболізується в печінці, переважно шляхом ароматичного гідроксилювання до 4-гідроксибупівакаїну та N-деалкілування до РРХ, причому обидва ці шляхи є опосередковані цитохромом Р450 3А4. Таким чином, кліренс залежить від печінкової перфузії та активності метаболізуючого ферменту.
Бупівакаїн проходить через плацентарний бар'єр. Концентрація вільного бупівакаїну є однаковою у матері та плода. Проте загальна плазмова концентрація є нижчою у плода, який має нижчий ступінь зв'язування з білками плазми крові.

Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Несумісність.
Алкалізація може спричинити осад, оскільки бупівакаїн мало розчинний при рН вище 6,5.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 оС.

Упаковка.
По 5 мл в ампулах № 10 у коробці, № 5×2 у блістерах.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.
Товариство з обмеженою відповідальністю «Харківське фармацевтичне підприємство «Здоров'я народу».

Місцезнаходження.
Україна, 61002, Харківська обл., місто Харків, вулиця Мельникова, будинок 41.