ЦЕФОПЕКТАМ порошок д/р-ра д/ин. 1 г + 1 г фл. №1

Для медицинского использования лекарственного средства

Cefoptam.

(CEF Opectam )

Место хранения:

Активные вещества: конферасонс, сульбактам;

1 флакон содержит CePoperazone (в виде стерильной соли натрия) - 500 мг или 1 г и сульбактама (в виде натриевой соли стерильной) - 500 мг или 1 г соответственно.

Лекарственная форма. Порошок для инъекционного раствора.

Основные физико-химические свойства: порошок от белого до почти белый, без видимых краев.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные агенты для системного применения. Бета-лактамические антибиотики. Цефалоспорины третьего поколения. На X J01D D62 код.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика . Cefoped - это комбинация колпачков сульфа натрия и цефоперазона натрия. Крышка сульфа натрия представляет собой производную о главном ядре пенициллина. Это необратимая бета-лактамаза ингибитора и применяется только парентерально. Химическая структура - пенициллинат натрия сульфона.

Антибактериальный составляющий сульбактам / цефоперазон представляет собой цефоуперазон натрия - полусинтетический цефалоспорический антибиотик от третьего поколения широкого спектра действий, используется только парентерами и работает против чувствительных микроорганизмов на этапе активного умножения, подавляя биосинтез мукопептида клеточная мембрана.

Сульбактамы не имеют выраженной антибактериальной активности, за исключением активности против Neisseriaceae и Acinetobacter . Тем не менее, биохимические исследования нециточных бактериальных систем показали, что сульбактам представляет собой необратимый ингибитор наиболее важных бета-лактамаз, полученных микроорганизмами, устойчивыми к антибиотикам бета-лактама.

Потенциал сульбактама для предотвращения разрушения пенициллинов и цефалоспоринов с устойчивыми микроорганизмами подтверждается в исследованиях устойчивых штаммов на целостных микроорганизмах, в которых сульбакты продемонстрировали выраженный синергизм с пенициллинами и цефалоспоринами. Поскольку Sulbactams также связывают с некоторыми белками, связанными с пенициллином, чувствительные штаммы становятся уязвимыми для сульбактама / цефоперазона, чем к действию одного ценоперазона.

Сочетание сульбактама и цефоперазона активна для всех микроорганизмов, которые чувствительны к цефоперазону. Кроме того, существует синергизм действия (уменьшение примерно в 4 раза минимальные концентрации, которые подавляются микроорганизмами, в комбинации по сравнению с такими концентрациями для каждого компонента отдельно) против следующих микроорганизмов: Гемофильные гриппы , виды бактериоидов , видов стафилококки , Acinetabacter Calcoaceticus , Enterobacter Aerogenes , Escherichia Coli , Proteus Mirabilis , Klebsiella Pneumoniae , Morganella Morganii , Citrobacter Freundii , Enterobacter Cloacae , Citribacter Divingus .

Сульбактам / Cefoperasis демонстрирует активность in vitro по отношению к широкому спектру клинически значимых микроорганизмов:

Грамоположительные микроорганизмы: стафилококк aureus (штаммы, продуцирующие или не производящие пенициллиназу), стафилококк эпидермидис, streptococcus пневмония (ранее диплококк пневмония E), стрептококки pyogenes (бета-гемолитическая стрептококка A), стрептококки агалактии (бета-гемолитическая стрептококка группы B), Большинство других штаммов бета-гемолитических стрептококков, многие штаммы стрептококка Faecalis (энтерококки).

Грамм -негативные микроорганизмы: Escherichia Coli , типы Klebsiella , типы Enterobacter , типы Citrobacter , Haemophilus грипп , Proteus Miranii , Proteus Vulgaris , Morganella Morganii (Предыдущее имя Proteus Morganii ), Proventencia Rettgeri ( Procesencia Rettgeri ), Виды Провиденсии , Виды Serratia (в том числе Serratia (в том числе S. Marcescens ), видов сальмонеллы и Шигеллы , псевдомонас Аэрогода и некоторые виды псевдомонас , ацинетобактер , Neisseria Gonorthoeaea , Neisseria Meningitidis , Bordetella Copussis , Ерисиния Энтеколокола .

Анаэробные микроорганизмы: грамотрицательные бациллы (в том числе бактерииры фрагилиса , другие виды бактериоидов и видов Fusobacterium ), грамположительный и грамотрицательный кока (включая пептококку , пептострептококк и велонула ), грамположительные бациллы (включая Clobtridium , Eubacterium и Lactobacillus ) Отказ

Фармакокинетика. Приблизительно 84% дозы сульбактама и 25% дозы ценоперазона, полученного при введении сочетания сульбактов / цефопереданий, получена почками. Сеферза в значительной степени выделена желчью. После введения сульбактама / цефоперазона средний период полураспада сульбактама составляет 1 час, а цепоперазон составляет 1,7 часа. Концентрации в плазме пропорциональны введенной дозе. Эти данные соответствуют ранее опубликованным результатам фармакокинетического изучения этих компонентов с их отдельным использованием.

Средние значения максимальных концентраций сульбактама и цефоперазона после введения 2 г сульбактама / конферазона (1 г сульбактама, 1 г Zepopperzone) внутривенно в течение 5 минут составляют 130 и 236,8 мкг / мл. Это указывает на больший объем распределения сульбактама (Vα = 18,0-27,6 литров) по сравнению с распределением Cepopperzone (Vα = 10,2-11 л).

Сульбактам и Cefoperas хорошо распределяются в тканях и жидкостях организма, включая желчь, желчный пузырь, кожу, приложение, фаллопические трубы, яичники, матку.

Нет никаких доказательств любого фармакокинетического взаимодействия между сульбактами и Cefoperazone с их совместимым применением в форме комбинированного препарата.

После нескольких введений любые значительные изменения в фармакокинетике компонентов препарата и любой кумуляции не обнаружены при нанесении каждые 8-12 часов.

Исследования, проведенные у детей, оказали какие-либо значительные изменения в фармакокинетике компонентов лекарств (сульбакты / цефоперы) по сравнению со взрослыми пациентами. У детей, средний период полураспада сульбактама - от 0,91 до 1,42 часа, а сепоперсон - от 1,44 до 1,88 часов.

Фармакокинетика комбинации сульбактов / Cefoperason была изучена у пожилых пациентов с нарушением функции почек и нарушением функции печени. Выявлено удлинение полураспада, снижающее оформление и увеличение распределения обоих компонентов препарата по сравнению с соответствующими показателями здоровых добровольцев. Фармакокинетические показатели для сульбактама коррелируют со степенью почечной функции, в то время как индикаторы для ценоперазона - со степенью функции печени.

Нарушение функции печени . Видеть Раздел «Особенности применения».

Нарушение функции почек . У пациентов с нарушением функции почек различных степеней, при использовании сульбактама / цетоперазона, общий зазор сульбактама тесно коррелирует с оформлением креатинина. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек существует значительное распространение полураспада в сульбактаме (в среднем 6,9 и 9,7 часа в соответствии с различными исследованиями). Гемодиализ значительно влияет на период полураспада, общий оформление и объем распределения сульбактама. Значительные изменения фармакокинетики цефоперазона у пациентов с почечной недостаточностью не обнаружены.

Сеферзон не смещает билирубин с сывороточным альбумином.

Клинические характеристики.

Индикация.

Инфекционные и воспалительные заболевания, вызванные микроорганизмами, чувствительными к препарату:

Противопоказание.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Учитывая широкий спектр антибактериальной активности сульбактама / цефоперазона, с большинством инфекций монотерапия возможно по этому препарату. Однако для определенных показаний сульбактам / Cefoperas можно использовать вместе с другими антибиотиками. Если в то же время используйте аминогликозиды , необходимо контролировать функцию почек на протяжении всего курса терапии из-за возможных нефротоксических реакций (а также раздел «несовместимость»).

Алкоголь (этанол): при использовании алкоголя во время курса лечения и в течение 5 дней после окончания лечения зепоперазон были обнаружены дисульфирующими реакциями. Пациенты должны избегать употребления алкоголя, лекарств, содержащих алкоголь во время лечения и в течение 5 дней после его завершения. С искусственным питанием (оральными или парентеральными) растворами, содержащими этанол, его не следует использовать.

Нестероидные противовоспалительные препараты, антиагрегаты, антагонисты витамина К (Warfarin): повышенный риск кровотечения.

Телетики петли и нефротоксические препараты : возможное увеличение риска нефротоксичности.

Лабораторные испытания : Возможен ложноположительный результат в определении глюкозы в моче с использованием бенедикта или раствора пыли.

Комбинация сульбактам / церепоперов физически несовместима с аминогликозидами , амифостином , филагристимой , лабиталолом, медиа, никоринипинами, мышцей, перфоназином, претемэзином, сарграмостином, винорельбином .

Особенности приложения.

Гиперчувствительность . Сообщалось, что о развитии тяжелых, а иногда и смертельных реакций гиперчувствительности (анафилактические реакции) у пациентов, получающих бета-лактам или цефалоспориновые антибиотики, в т.ч. комбинация конферасонс / сульбактама. Реакции гиперчувствительности чаще развиваются у пациентов с любой формой аллергии анамнеза. В случае аллергических реакций необходимо немедленно отменить препарат и назначить соответствующую обработку. Тяжелые анафилактические реакции требуют немедленного использования адреналина, внутривенного введения глюкокортикостероидов. Согласно показаниям можно использовать кислородную терапию, обеспечивая дыхательные тракты, включая интубацию.

Применение с нарушениями функции печени . Сеферза в значительной степени выделена желчью. У пациентов с болезнями печени и / или обструкции желчного тракта, период полувыведения ценоперазона обычно удлиняется, а выход мочи увеличивается. Даже при сильных нарушениях функции печени в желчке обнаружены терапевтические концентрации ценоперазона, и только период полураспада увеличивается в 2-4 раза. Коррекция дозы может стать необходимой в случае тяжелой обструкции желчного тракта, тяжелых заболеваний печени или в случае почечных расстройств, связанных с любым из этих состояний. У пациентов с функциями печени и сопутствующими расстройствами функции почек, тщательно контролируйте концентрацию ценоперазона в сыворотке крови и, при необходимости, отрегулируйте дозировку. При отсутствии контроля концентрации препарата в крови доза цефоперазона не должна превышать 2 г / суть.

Применение в нарушение функции почек . Видеть Разделы «Способ применения и доза» и «фармакокинетика».

Общие оговорки . Как и при использовании других антибиотиков, лечение ценоперазоном / сульбактами может вызвать дефицит витамина К из-за ингибирования кишечной микрофлоры, что является нормальным синтезам этого витамина. Группа риска включает в себя питание с ограниченной едой, малабсорбцией (например, в кистозной фиброзе, в фиброзе желчного пузыря), пациенты, которые были на парентеральном (внутривенном) питании в течение длительного времени. Такие пациенты, а также пациенты, получающие длительные антикоагулянты до цели цефонаративного, должны постоянно контролировать время протромбин (или международное нормализованное соотношение) как в начале, так и во время использования Cefeptam. При наличии показаний экзогенный витамин К. должен быть предписан

Как и при использовании других антибиотиков, длительное лечение препаратом Cefoped может привести к повышению роста устойчивой микрофлоры.

Лечение антибактериальными агентами подавляет нормальную флору толстой кишки, что приводит к увеличению роста S. difficile. О возникновении диареи, связанного с c . Расстояние и его токсины A и B (CDAD) были зарегистрированы с использованием практически всех антибактериальных агентов, включая комбинацию сульфатора натрия / цефектора натрия. Серьезность проявлений может колебаться от умеренной диареи до смертельного колита. При отсутствии необходимого лечения токсический мегаколон, перитонит, шок может развиваться. Возможность CDAD следует учитывать у всех пациентов, в которых во время или после использования антибиотиков появилась диарея. Необходимо тщательно собирать анамнез заболевания, поскольку возникновение CDAD было отмечено и через 2 месяца после лечения антибактериальными средствами.

Алкоголь. Видеть Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия».

Во время лечения вы должны тщательно соблюдать состояние пациентов, периодически отслеживать функции почек, печени и гематопоэтической системы. Это особенно важно для новорожденных, в частности преждевременного, а также других детей.

Сеферзон не смещает билирубин с сывороточным альбумином.

Возможные ложноположительные результаты при определении концентрации глюкозы в моче с помощью методов нельзима и при установке реакции круговыхbbs.

Препарат содержит натрий (63 мг натрия на 1 г препарата): это следует помнить, предписывая его пациентам, которые находятся на диете с контролируемым содержанием натрия.

Использование во время беременности или грудного вскармливания.

Сульбактам и цефоперы проникают через плацендентный барьер. Данные об использовании препарата для лечения беременных женщин отсутствуют. Ввиду этого приложение во время беременности возможно только в исключительных случаях жизненно важных показаний.

Приготовление цефопитов следует с осторожностью назначать грудное вскармливание женщин, несмотря на то, что компоненты препарата проникают в грудное молоко в небольшом количестве.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Клинический опыт использования Ceferazone / Sulbactam дает повод полагать, что эффект препарата на скорость реакции при движении двигательной транспортом или другими механизмами.

Способ применения и доза.

Перед применением препарата вы должны сделать образец кожи для толерантности.

Взрослый и . Обычная доза препарата CEFOPED взрослых составляет 2-4 г в день (то есть из 1-2 г в сутки сенопэразона) внутривенно или внутримышечно, в эквивалентном отделении доз каждые 12 часов.

В тяжелых или огнеупорных инфекциях суточная доза препарата цефопетов может быть увеличена до 8 г (то есть доза Zepopperzone - 4 г) внутривенно в равномерно распределенных дозах каждые 12 часов. Рекомендуемая максимальная ежедневная доза сульбактама составляет 4 г (8 г Cefoped препарата).

Нарушение функции печени . Видеть Раздел «Особенности применения».

Нарушение функции почек . Режим дозировки CEFOPED препарата следует регулировать у пациентов со значительным снижением функции почек (клиренс креатинина <30 мл / мин), чтобы компенсировать снижение напряжения сульбактама. Пациенты с зазором креатинина 15-30 мл / мин следует вводить до сульбактов при максимальной дозе 1 г, который вводят каждые 12 часов (максимальная доза сульбактама - 2 г), а пациенты с оформлением креатина менее 15 мл / Мину следует назначать сульбактами при максимальной дозе 500 мг, которая вводится каждые 12 часов (максимальная суровая доза сульбактама - 1 г). В тяжелых инфекциях может потребоваться дополнительная отдельная цель цепперазона.

Фармакокинетический профиль Sulbactam значительно варьируется при проведении гемодиализа.

Срок полува жизни ценоперазона в гемодиализе слегка уменьшается. Таким образом, режим дозы Zephopectam во время диализа подвергается коррекции.

Пациенты пожилых людей . Видеть Раздел «Фармакокинетика».

D Это я. _ Обычная доза препарата Cefoped для детей составляет 40-80 мг / кг / день (20-40 мг / кг / день цефоперазона), равномерно распределена до 2-4 доз.

В тяжелых или огнеупорных инфекциях суточная доза может быть увеличена до 160 мг / кг массы тела (80 мг / кг / день ценоперазона) с равномерным распределением 2-4 доз.

Нвотованного и . _ Newborn 1-я неделя жизни Препарат следует вводить каждые 12 часов. Максимальная ежедневная доза сульбактама для детей не должна превышать 80 мг / кг массы тела (160 мг / кг / день приготовления Cefoped). В случае, если доза Zepopperzone превышает 80 мг / кг / день, дополнительная доза ценоперазона должна вводиться отдельно.

Внутривенное применение.

Способ разбавления.

Этап 1 . Подготовка первичного решения.

Содержание флакона необходимо растворить в соответствующем количестве 5% -ного раствора впрыска для инъекций, 0,9% раствора хлорида натрия для инъекции или стерильной воды для инъекции в соотношениях, указанных в таблице.

Этап 2 . Подготовка вторичного решения.

Для внутривенных настои капель первичное решение добавляют к соответствующему растворителю до получения общей концентрации приготовления Cefoped 10-20 мг / мл в общем объеме раствора. Готовое вторичное решение вводят внутривенно в капельку в течение 15-60 минут.

Для проведення внутрішньовенних струминних ін'єкцій отриманий первинний розчин препарату Цефопектам доводять розчинником до 20 мл і вводять повільно протягом не менше 3 хвилин.

Цефопектам сумісний з такими розчинами:

Розчин Рінгера лактата є прийнятним розчинником для проведення внутрішньовенної інфузії, але не для первинного розведення (див. розділ «Несумісність»). Необхідним є двоетапне розведення. Для відновлення слід застосовувати стерильну воду для ін'єкцій (див. таблицю вище); потім отриманий розчин розводять розчином Рінгера лактату для отримання концентрації сульбактаму 5 мг/мл (2 мл або 4 мл первинно відновленого розчину додають до 50 мл або 100 мл розчину Рінгера лактату відповідно).

Внутрішньом'язове застосування. 2 % розчин лідокаїну є прийнятним розчинником для приготування розчину для внутрішньом'язового введення, але не для первинного розведення (див. розділ «Несумісність»).

Лідокаїн . У випадку застосування лідокаїну слід зробити шкірну пробу на переносимість. Для проведення внутрішньом'язової ін'єкції розведення лікарського засобу проводять у два етапи. Спочатку готують первинний розчин у стерильній воді для ін'єкцій (див. таблицю вище) з подальшим додаванням 2 % розчину лідокаїну. Приблизна концентрація лідокаїну у вторинному розчині – 0,5 %.

Будь-який невикористаний продукт або відходи потрібно утилізувати відповідно до місцевих вимог.

Діти .

Застосовують дітям з перших днів життя.

З обережністю призначають новонародженим та недоношеним дітям. При застосуванні новонародженим, особливо недоношеним, та грудним дітям можуть виникати транзиторні порушення функції нирок, печінки та кровотворної системи. Тому перед початком лікування слід ретельно оцінити потенційну користь та можливі ризики терапії.

У новонароджених із білірубіновою енцефалопатією цефоперазон не витісняє білірубін зі зв'язку з білками плазми крові.

Передозування.

Симтоми : посилення проявів побічних ефектів. Слід брати до уваги, що високі концентрації бета-лактамних антибіотиків у спинномозковій рідині можуть спричиняти неврологічні реакції, зокрема судоми. Можливі також ниркові порушення та подовження протромбінового часу.

Лікування : симптоматичне. Слід підтримувати життєві функції організму та водно-електролітний баланс, контролювати протромбіновий час та при необхідності призначати вітамін К. У разі виникнення судом – седативна терапія. Можливе проведення гемодіалізу для посилення елімінації препарату, особливо пацієнтам з порушенням функції нирок.

Побічні реакції.

Система крові та лімфатична система: еозинофілія, гіпопротромбінемія, нейтропенія (пов'язана з тривалим застосуванням, оборотна), тромбоцитопенія, лейкопенія, зниження рівня гемоглобіну та/або гематокриту, кровотечі, дефіцит вітаміну К.

Імунна система: анафілактичні реакції (включаючи анафілактичний шок).

Шкіра та підшкірні тканини: макулопапульозні висипання, свербіж, кропив'янка, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона.

Нервова система: головний біль, запаморочення.

Серцево-судинна система: васкуліт, артеріальна гіпотензія, припливи.

Травний тракт: діарея, нудота, блювання, псевдомембранозний ентероколіт.

Гепатобіліарна система: транзиторне підвищення рівнів АсАТ, АлАТ, лужної фосфатази, білірубіну в плазмі крові, жовтяниця.

Сечовидільна система: гематурія.

Загальні прояви та порушення, пов'язані зі способом застосування препарату: гарячка, озноб, фасцикуляції, підвищена пітливість, флебіт у місці введення катетера, біль у місці ін'єкції.

Лабораторні показники: підвищення рівня азоту сечовини крові, підвищення рівня креатиніну, циліндрурія, позитивний прямий тест Кумбса.

Ефекти, зумовлені біологічною дією препарату: можливий розвиток суперінфекції (у т.ч. кандидамікоз, мікоз статевих органів), викликаної резистентними мікроорганізмами.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність .

Аміноглікозиди

Розчини препарату Цефопектам та аміноглікозидів не слід змішувати в одному шприці або в одній інфузійній системі, оскільки між ними існує фізична несумісність. Якщо комбінована терапія препаратом Цефопектам та аміноглікозидами необхідна, слід застосовувати їх послідовну роздільну краплинну інфузію із застосуванням окремої вторинної внутрішньовенної трубкової системи, при цьому первинну внутрішньовенну трубкову систему слід ретельно промити відповідним розчином у перерві між інфузіями зазначених препаратів. Також доцільно, щоб протягом доби інтервали між введенням препарату Цефопектам та аміноглікозидів були по можливості максимальними.

Розчин Рінгера лактат

Первинне розведення розчином Рінгера лактату не рекомендоване, оскільки ці препарати несумісні. Однак застосування двоетапного процесу розведення, при якому первинним розчинником є вода для ін'єкцій, дозволяє уникнути несумісності при подальшому розведенні розчином Рінгера лактату (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Лідокаїн

Первинне розведення 2 % розчином лідокаїну не рекомендується, оскільки ці препарати несумісні. Однак застосування двоетапного процесу розведення, при якому первинним розчинником є вода для ін'єкцій, дозволяє уникнути несумісності при подальшому розведенні 2 % розчином лідокаїну (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Упаковка.

По 1 флакону; по 1 флакону в пачці; по 5 флаконів у касеті, 1 касета в пеналі.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Публічне акціонерне товариство «Науково-виробничий центр «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод».

Місцезнаходження.

Україна, 03134, м. Київ, вул. Миру, 17.