ЦЕФТРАКТАМ порошок д/р-ра д/ин. 1500 мг фл. №1

Для медицинского использования лекарственного средства

Ceftractam.

(CEF Tractam )

Место хранения:

Активные ингредиенты: цефтриаксон, сульбактам;

1 флакон содержит цефтриаксон (в виде стерильной соли натрия) 500 мг или 1000 мг и сульбактама (в виде натриевой соли стерильной) 250 мг или 500 мг соответственно.

Лекарственная форма. Порошок для инъекционного раствора.

Основные физико-химические свойства: кристаллический порошок от белого до светло-желтого цвета, слегка гигроскопич.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные агенты для системного применения. Другие бета-лактами антибиотики. Цефалоспорины третьего поколения. Цефтриаксон, комбинации.

ATH J01D D54 код.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Ceftracts - это комбинация Ceftriaxone и сульфа натрия. Ceftriaxone - полусинтетический антибиотик группы бета-лактамов, цефалоспорин ІІІ поколений; Он имеет бактерицидный эффект, механизм которого связан с ингибированием активности фермента транспептидаза, нарушением биосинтеза пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов; имеет широкий спектр действий.

Активно относительно грамположительных аэробов : Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие пенициллиназу), стафилококк эпидермидис , streptococcus пневмония , бета-гемолитическая стрептококка A ( S. pyogenes ), streptococcus group b (s.agalactiae ) , Группы вириданса , streptococci nenenterococcal D; Грамотрицательные аэробы : E.coli , H.influenzae, H. Parainfluenzae , Klebsiella SPP. (в том числе K.Pneumoniae ), Morganella Morganii , Neisseria Gonorrhoeae (включая штаммы пенициллиназы), Neisseria Meningitidis, Proteus Mirabilis, Proteus vulgaris , Providencia SPP. , Псевдомонас Aeruginosa , Salmonella SPP. (включая S.typhi ), Serratia SPP. (в том числе S.Marcescens ), Shigella SPP. , Ериния СПП. (в том числе Y.enterocolitica ), Treponema Pallidum ; Anaerobes : бактериоиды SPP. (в том числе некоторые штаммы B.fragilis ), Closttridium SPP . (Тем не менее, большинство штаммов C.Difficile имеют сопротивление), Peptococcus SPP. , Peptostreptococcus SPP. , Fusobacterium SPP. (кроме F.MORTIFERUM и F.VARIUM ). Препарат активен в отношении микроорганизмов, устойчивых к пенициллинам, цефалоспоринам первых поколений, аминогликозидов.

К действию препарата стабильна: стафилококки, устойчивые к метициллину; Большинство штаммов Enterococcus (в том числе S.Faecalis ) и Streptococcus d; Многие штаммы бета-лактамазопродуктивных бактериоидов SPP . ( B.fragilis ).

Крышка сульфа натрия представляет собой производную о главном ядре пенициллина. Применяется только парентерально. Химическая структура - пенициллинат натрия сульфона. Содержит 92 мг натрия (4 Мюка) на 1 г.

Сульбактамы не имеют выраженной антибактериальной активности, за исключением активности против Neisseriaceae и Acinetobacter . Тем не менее, биохимические исследования нециточных бактериальных систем показали, что сульбактам представляет собой необратимый ингибитор наиболее важных бета-лактамаз, полученных микроорганизмами, устойчивыми к антибиотикам бета-лактама.

Способность сульбактама для предотвращения инактивации пенициллинов и цефалоспоринов ферментами микроорганизмов подтверждается во время исследований, использующих устойчивые штаммы, относительно чьи сульбакты обнаруживают синергизм с цефалоспоринами. Сульбактам также связывается с некоторыми белками, которые связывают цефтриаксон, поэтому препараты Ceftriaxone / Sulbactam часто показывают более выраженное влияние на штаммы, которые чувствительны к цефтриаксию, чем цефтриаксон. Особенностью действия сульбактама заключается в том, что при разрушении молекулы разрушается ферментом цефтриаксонами.

Фармакологическая совместимость цефтриаксона / сульбактама была изучена в течение нескольких исследований, в течение которого было доказано отсутствие фармакологического взаимодействия компонентов. Аналогичные результаты были получены при изучении комбинаций сульбактама с другими бета-лактамами антибиотиками: Cefperazone, аммония, амоксициллин, пиперациллин; Следовательно, дозировка основана на множестве антибиотиков цефтриаксона / сульбактама 1-2 раза в день.

Фармакокинетика .

Фармакокинетика цефтриаксон. День-жизнь у здоровых взрослых волонтеров составляет около 8 часов. У младенцев до восьми дней и у пожилых людей средний период полураспада примерно дважды. У взрослых 50-60% цефтриаксон выделяется в неизменной форме с мочой, а 40-50% - также в неизменной форме желчи. Под воздействием кишечной флоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит. У детей, примерно 70% введенной дозы секретируется почками. При почечной недостаточности или в патологии печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона практически не изменилась, период ликвидации не продлен. В случае нарушения функции почек выделение желчи увеличивается, и если доступен патология печени, то распределение цефтриаксон почками увеличивается. Цефтриаксон обращается связывание с альбумином, и это связывание обратно пропорциональная концентрация: например, в концентрации препарата в сыворотке менее 100 мг / л связывание цефтриаксона с белками составляет 95%, а в концентрации 300 мг / л - только 85%. Из-за более низкого содержания альбумина в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в нем выше, чем в сыворотке. Как сульбактам, так и цефтриаксон хорошо распределены в различных тканях и жидкостях организма.

Фармакокинетика сульбактама. После внутримышечного введения 0,5 г сульбактама его максимум в крови наблюдается в течение 30 минут после введения. Биодоступность внутримышечных и внутривенных доз одинаково. Период полураспада сульфактама составляет 1 час. До 85% сульбактама выводится с мочой в течение 8 часов после введения. Около 38% сульбактама обратно связывается с белками плазмы крови. Данные о наличии любого фармакокинетического взаимодействия между сульбактами и цефтриаксом при введении комбинации цефтриаксон / сульбактам.

При повторном использовании значительных изменений в фармакокинетических параметрах обоих компонентов препарата не отмечено. При введении препарата каждые 8-12 часов кумуляции не было отмечено.

Проникновение в спинальную жидкость . Концентрация препарата в печени выше у пациентов с менингитом, чем здоровые добровольцы. У детей, в том числе новорожденных, в случае бактериального менингита, в среднем 17% концентрации препарата в сыворотке диффундирования в спинномозговой жидкости, которая составляет примерно в 4 раза больше, чем с асептическим менингитом. Через 24 часа после внутривенного введения цефтриаксона в дозе 50-100 мг / кг. Концентрация массы тела в спинномозговой жидкости превышает 1,4 мг / л. У взрослых пациентов с менингитом 2-2,5 часа после введения цефтриаксона в дозе 50 мг / кг массы тела концентрация цефтриаксон неоднократно превысили минимальную дозу, что необходимо для подавления бактериальных патогенов менингита.

Клинические характеристики.

Индикация.

Инфекционные и воспалительные заболевания, вызванные микроорганизмами, чувствительными к препарату:

При назначении Ceftractam должны наблюдаться официальные рекомендации по антибиотической терапии и рекомендации по предотвращению антибиотического сопротивления.

Противопоказание.

- с гипербилирубинемией, желтухи, гипоальбуминой, ацидозом (с этими билирубинами связывающимися состояниями с белками крови) *;

.

* В исследованиях in vitro было показано, что Ceftriaxone может сместить билирубин для связи с сывороточным альбумином крови, который приводит к возможным рискам энцефалопатии билирубина у таких пациентов.

Перед внутримышечным введением цефтриаксона необходимо исключить наличие противопоказаний к использованию лидокаина, если они используются в качестве растворителя (см. Раздел «Особенности применения», инструкции по медицинскому использованию лидокаина, особенно противопоказаний).

Растворы цефтриаксона / сульбактама, содержащего лидокаин, никогда не следует вводить внутривенно.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Препараты кальция. Благодаря риску осаждении солей кальция цефтриаксона, раствор, содержащие кальция, такие как рекордный раствор или раствор Marcman, для уменьшения препарата во флаконах или для дальнейшего разбавления пониженного раствора для внутривенного введения.

Осажденный цефтриаксон-кальций также может быть сформирован при смешивании цефтриаксона с кальциевыми растворами в одной инфузионной системе. Ceftriaxon не может быть введен одновременно с внутривенными растворами на основе кальция, в том числе С растворами, содержащими кальция для длительных инфузий, таких как парентеральные растворы для питания с использованием системы Y-в форме Y. Однако, за исключением новорожденных, растворов Ceftriaxone и кальция, содержащие кальция, можно вводить последовательно, один после одного, если система инфузии тщательно промывается между инфузиями. В исследованиях и N Vitro , с использованием плазмы крови взрослых и плазму новорожденного крови, было показано, что новорожденные имеют повышенный риск образования осадок цефтриэксон-кальция (см. Разделы «Способ применения и доза», Противопоказания «,« Особенности применения »,« Особенности применения »,« Побочные реакции »).

Нет отчетов о взаимодействии между цефтриаксонами и оральными кальциевыми препаратами, содержащимися о взаимодействии между цефтриаксоном в внутримышечных применениях и кальциесодержащих препаратах, которые используются внутривенно или устно.

Нестероидные противовоспалительные препараты, антиагрегаты, витамин К (например, Warfarin). Увеличение риска кровотечения. Укрепление влияния витамина К. Рекомендуется частый контроль над международным нормализованным соотношением (INR) и соответствующую корректировку доз антагонистов витамина К во время и после применения цефтриаксона (см. Раздел «Побочные реакции»).

Аминогликозиды. Существуют противоречивые данные о потенциальном увеличении токсического воздействия аминогликозидов на почку, когда они используются вместе с цефалоспоринами. В таких случаях, в клинической практике, вы должны тщательно следить за уровнем аминогликозидов и функции почек.

При необходимости комбинированная обработка должна вводиться отдельно в разных местах и ​​не смешивать в одном шприце или в одном растворе для инфузии путем физической и химической несовместимости.

Бактериостатические антибиотики (хлорамфеникол, тетрациклины). Можно уменьшить бактерицидный эффект цефтриаксона.

В исследовании in vitro , при использовании хлорамфеникола в сочетании с цефтриаксоном, антагонистические эффекты наблюдались. Клиническое значение этих данных неизвестно.

Другие бета-лактами антибиотики. Возможное развитие перекрестных аллергических реакций.

Петли диуретики. При одновременном использовании высоких доз Ceftriaxone и мощных диуретиков (например, фуросемида) никаких расстройств функций почек не наблюдалось.

Пробенецид. Не влияет на трубчатую секрецию цефтриаксона (в отличие от других цефалоспоринов).

Гормональные контрацептивы. Как и в случае использования других антибиотиков, эффективность гормональных контрацептивов уменьшается, поэтому рекомендуется использовать дополнительные (не гормональные) методы контрацепции во время лечения и в течение 1 месяца после его завершения.

Этиловый спирт. Не было никаких последствий, аналогичных эффекту дисульфирама. Ceftriaxon не содержит

N-метилтиотиназальная группа, которая может вызвать непереносимость к этанолу или кровотечению, что характерно для некоторых других цефалоспоринов.

Как и другие антибиотики, цефтриаксон может уменьшить терапевтический эффект тифа вакцины , но такой эффект распространяется только на ослабленную штамм TY21 .

Вещества, используемые в лабораторных анализах. Возможен ложноположительный результат реакции на глюкозу в моче при использовании беннедикта или раствора пыли.

Раствор цефрактама несовместимо и не следует смешивать в одной емкости или одновременно введен с амзап , ванкомицином , флуконазолом , аминогликозидами .

Особенности приложения.

Ответ гиперчувствительности.

Как и при использовании других цефалоспоринов и бета-лактамных антибиотиков, были случаи тяжелых острого реакций повышенной чувствительности, иногда с летальным следствием, даже если не было подходящих инструкций в подробном анамнезе. При разработке таких реакций препарат следует немедленно прекратить и вводить адренорин (эпинефрин), глюкокортикоиды, чтобы принимать другие адекватные срочные меры.

Перед лечением пациента следует ставить под сомнение в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности на цефтриаксон, других цефалоспоринов, других бета-лактамных антибиотиков. Существует возможность перекрестных аллергических реакций между пенициллинами и цефалоспоринами. Цефтриаксон следует использовать с осторожностью с пациентами с анамнезом нерактовой гиперчувствительности к другим препаратам бета-лактама.

Зарегистрированные случаи таких серьезных неблагоприятных побочных реакций от кожи, как синдром Стивенс-Джонсона или синдрома Лэйллы (токсичный эпидермальный некролиз); Однако частота этих явлений неизвестна (см. Раздел «Побочные реакции»).

Взаимодействие с кальциевыми препаратами.

Описаны случаи формирования солей кальция цефтриаксон в легких и почках с фатальным следствием преждевременных и пожертвованных младенцев в возрасте до 1 месяца. По крайней мере, один из этих пациентов с цефтриаксоном и кальцием вводили в разное время и через различные внутривенные инфузионные системы. Согласно существующим научным данным, подтвержденные случаи формирования внутрисосудистых осадков не зарегистрированы, за исключением новорожденных, которые были введены цефтриаксонами и кальциевыми растворами или любыми другими кальциевыми препаратами. В исследованиях in vitro показал, что новорожденные имеют повышенный риск формирования солей кальция цефриаксии по сравнению с пациентами в других возрастных группах.

Пациенты любого возраста Ceftrixone не следует смешивать или одновременно вводить вместе с любыми кальциевыми внутривенными растворами, даже при использовании различных инфузионных систем или при введении препаратов на различные инфузионные участки.

Тем не менее, пациенты в возрасте 28 дней Ceftriaxone и растворы, содержащие кальция, содержащие кальция, можно вводить последовательно, один после одного, при условии препаратов через различные инфузионные системы в разных частях организма или замены / тщательной промывки системы инфузии между введением этих средств Физиологический солевой раствор для предотвращения образования осадков. Пациенты, которые требуют непрерывных инфузионов растворов, содержащих кальция для полного парентерального питания (PPCS), доктор может обозначить альтернативное антибактериальное лечение, не связанное с аналогичным риском образования осадка. Если использование цефтриаксона пациентами нуждается в PPX, признается необходимым, решения для PPX и CEFTRIAXONE могут вводиться одновременно, но через различные инфузионные системы и разные части тела. Кроме того, введение решений для PPX может быть приостановлено во время нанесения инфузии Keftrixone и инфузионных введения между введением решений (см. Разделы «Противопоказания», «Боковые реакции» и «Несовместимость»).

Дети.

Безопасность и эффективность цефтриаксона / сульбактама у новорожденных, младенцев и детей были установлены для доз, описанных в «Способ применения и дозы». Ceftriaxon, как и некоторые другие цефалоспорины, могут смещать билирубин с сывороточным альбумином.

Цефтриаксон противопоказан преждевременно и пожертвовал новорожденным с риском развития энцефалопатия Bilirobin (см. Раздел «Противопоказания»).

Иммуноподущенная гемолитическая анемия.

Сообщили о случаях иммуносистемой гемолитической анемии у пациентов, получающих цефалоспорины, в том числе цефтриаксон (см. Раздел «Побочные реакции»). Тяжелые случаи гемолитической анемии (в том числе с летальным следствием) были зарегистрированы при лечении цефриаксона как у взрослых, так и у детей. В случае развития анемии во время лечения препарат следует учитывать возможность этого диагноза и отменить антибиотик к определению анемии.

Длительное лечение.

Во время длительного лечения препарат рекомендуется регулярно контролировать развернутый тест в крови.

Колит / чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов.

Про випадки антибіотик-асоційованого коліту/псевдомембранозного коліту повідомлялося при застосуванні майже усіх антибактеріальних засобів, включаючи цефтріаксон/сульбактам. Тяжкість проявів може коливатися від легкої до загрожуючої життю, тому важливо розглядати можливість даного діагнозу в усіх пацієнтів, у яких під час або після застосування цефтріаксону виникла діарея (див. розділ «Побічні реакції»). Слід розглянути необхідність припинення терапії цефтріаксоном та застосування специфічної терапії проти Clostridium difficile . Лікарські засоби, що пригнічують перистальтику, застосовувати не слід.

Як і при застосуванні інших антибактеріальних засобів, можливий розвиток суперінфекції, спричиненої нечутливими до препарату мікроорганізмами.

Тяжка ниркова та печінкова недостатність.

У випадку тяжкої ниркової та печінкової недостатності рекомендується ретельний клінічний моніторинг безпеки та ефективності препарату (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Вплив на результати серологічних досліджень.

При застосуванні цефтріаксону тест Кумбса може давати хибнопозитивні результати. Також цефтріаксон може спричиняти хибнопозитивні результати при проведенні проби на галактоземію, при визначенні глюкози у сечі неферментативними методами. Тому впродовж лікування цефтріаксоном рівні глюкози у сечі слід визначати за допомогою ферментативних методів аналізу (див. розділ «Побічні реакції»).

Натрій.

Цефтріаксону натрієва сіль та сульбактаму натрієва сіль містять натрій, що необхідно врахувати пацієнтам, які дотримуються дієти з контрольованим вмістом натрію.

При артеріальній гіпертензії та порушенні водно-електролітного балансу слід контролювати вміст натрію в плазмі крові.

Антибактеріальний спектр.

Цефтріаксон має обмежений спектр антибактеріальної активності і може бути неприйнятним для застосування як монотерапія при лікуванні певних типів інфекції, крім випадків, коли збудник вже підтверджений (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). У разі полімікробних інфекцій, коли серед підозрюваних збудників є резистентні до цефтріаксону, слід розглянути необхідність застосування додаткових антибіотиків.

Застосування лідокаїну.

Якщо як розчинник застосовують розчин лідокаїну, препарат можна вводити лише внутрішньом'язово. Перед введенням препарату слід обов'язково врахувати протипоказання до застосування лідокаїну, застереження та іншу відповідну інформацію, наведену в інструкції для медичного застосування лідокаїну (див. розділ «Протипоказання»). Розчин лідокаїну у жодному випадку не можна вводити внутрішньовенно.

Жовчнокам'яна хвороба.

У випадку наявності на сонограмі тіней слід зважати на можливість утворення преципітатів кальцієвої солі цефтріаксону. Тіні, що були помилково прийняті за жовчні камені, спостерігалися на сонограмах жовчного міхура і виявлялися частіше при застосуванні цефтріаксону у дозі 1 г/добу та вище. Особливої обережності слід дотримуватися при застосуванні препарату дітям. Такі преципітати зникають після припинення терапії цефтріаксоном. У рідких випадках утворення преципітатів кальцієвої солі цефтріаксону супроводжувалося симптоматикою. Ризик утворення преципітатів зростає при тривалості лікування, що перевищує 14 днів, при нирковій недостатності, зневодненні або парентеральному харчуванні. За наявності симптомів рекомендується консервативне нехірургічне лікування. Лікар має розглянути питання про припинення застосування препарату, зважаючи на результати оцінки співвідношення користь/ризик у кожному конкретному випадку (див. розділ «Побічні реакції»).

Жовчний стаз.

При застосуванні цефтріаксону були зареєстровані випадки панкреатиту, можливо спричинені обструкцією жовчних шляхів. Більшість пацієнтів мали фактори ризику розвитку холестазу та біліарного сладжу, такі як попередня значна терапія, тяжка хвороба, повне парентеральне харчування. Не можна виключати, що тригером або кофактором цього ускладнення може бути утворення в жовчних шляхах преципітатів внаслідок застосування цефтріаксону.

Нирковокам'яна хвороба.

Зареєстровані випадки утворення ниркових каменів, що зникали після відміни цефтріаксону (див. розділ «Побічні реакції»). За наявності симптомів слід зробити ультразвукове обстеження. Рішення щодо застосування препарату пацієнтам із наявністю в анамнезі ниркових каменів або гіперкальціурії приймає лікар, зважаючи на результати оцінки співвідношення користь/ризик у кожному конкретному випадку.

Протромбіновий час.

Цефтріаксон може збільшувати протромбіновий час, тому пацієнтам із порушенням синтезу або недостатністю вітаміну К (наприклад, у разі хронічних захворювань печінки, якщо пацієнт літнього віку, внаслідок недоїдання), а також пацієнтам, які отримували тривалу терапію антикоагулянтами, що передувала призначенню Цефтрактаму, слід контролювати протромбіновий час та при його збільшенні до початку або під час терапії препаратом призначати вітамін К (10 мг/тиждень).

Утилізація лікарського засобу.

Надходження лікарського засобу у навколишнє середовище слід звести до мінімуму. Слід запобігати потраплянню лікарського засобу у каналізаційну систему або домашні відходи. Будь-який невикористаний лікарський засіб після закінчення лікування або терміну придатності слід повернути в оригінальній упаковці постачальнику (лікарю або фармацевту) для правильної утилізації.

Застосування в період вагітності або годування груддю.

Застосування в період вагітності можливе у виняткових випадках за життєвими показаннями, якщо очікувана користь для жінки перевищує потенційний ризик для плода.

При необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Відповідні дослідження цефтріаксону/сульбактаму не проводилися. У зв'язку з можливістю виникнення таких побічних реакцій, як запаморочення, препарат може впливати на здатність керувати транспортними засобами або іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Перед початком терапії необхідно виключити наявність у пацієнта підвищеної чутливості до антибіотика та до лідокаїну (в разі внутрішньом'язового способу введення), зробивши шкірну пробу.

Добова доза для дорослих і дітей віком від 12 років становить 1,5-3 г препарату Цефтрактам 1 раз на добу (залежно від типу і тяжкості інфекції). Дозу 3 г рекомендується вводити у вигляді внутрішньовенної інфузії. У тяжких випадках або при інфекціях, збудники яких мають знижену чутливість до цефтріаксону, добову дозу Цефтрактаму можна збільшувати до 6 г (4 г цефтріаксону). Максимальна добова доза препарату не повинна перевищувати 6 г (4 г цефтріаксону та 2 г сульбактаму), розподілених на два введення у рівній кількості.

Діти

Доз понад 80 мг/кг маси тіла слід уникати (за винятком випадків менінгіту) через підвищення ризику розвитку жовчних преципітатів.

Внутрішньовенно дози 50 мг/кг маси тіла (за цефтріаксоном) або вищі слід вводити повільно, протягом 30-60 хвилин, шляхом краплинної інфузії.

Для пацієнтів літнього віку дози відповідають дозам для дорослих за умови задовільної функції печінки та нирок.

Пацієнтам із порушенням функції нирок при нормальній функції печінки немає необхідності зменшувати дозу препарату. Лише в разі ниркової недостатності (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) добова доза Цефтрактаму не повинна перевищувати 3 г (2 г цефтріаксону).

Пацієнтам із порушенням функції печінки при нормальній функції нирок немає необхідності зменшувати дозу.

При одночасній тяжкій нирк овій та печінк овій недостатності слід регулярно визначати концентрацію цефтріаксону у плазмі крові.

Пацієнти, які знаходяться на гемодіалізі , не потребують додаткового введення препарату після діалізу. Слід контролювати концентрацію цефтріаксону у сироватці крові для можливої корекції дози, оскільки у цих пацієнтів може знижуватися швидкість його виведення.

Добова доза Цефтрактаму для пацієнтів, які знаходяться на гемодіалізі, не повинна перевищувати 3 г (2 г цефтріаксону).

Комбінована терапія. Існують дані щодо синергізму при одночасному застосуванні цефтріаксону та аміноглікозидів відносно багатьох грамнегативних мікроорганізмів. Незважаючи на те, що підвищену ефективність таких комбінацій не завжди можна передбачити, її слід мати на увазі при наявності тяжких, загрозливих для життя інфекцій, спричинених Pseudomonas aeruginosa . Через фізичну несумісність цефтріаксону та аміноглікозидів їх слід вводити окремо в рекомендованих дозах.

Дозування в особливих випадках

При бактеріальному менінгіті у немовлят і дітей віком до 12 років лікування починають з дози 100 мг/кг маси тіла (але не більше 4 г за цефтріаксоном) 1 раз на добу. Після ідентифікації збудника та визначення його чутливості дозу можна відповідно зменшити. Для новонароджених віком до 2 тижнів не слід перевищувати дозу 50 мг/кг/добу (за цефтріаксоном).

Найкращі результати досягалися при такій тривалості лікування:

Для лікування гонореї (спричиненої утворюючими і неутворюючими пеніциліназу штамами) рекомендується призначати одноразову дозу 250 мг внутрішньом'язово (за цефтріаксоном).

Для профілактики післяопераційних ускладнень вводять одноразово за 30-90 хвилин до початку операції 1,5-3 г Цефтрактаму (1-2 г цефтріаксону) залежно від ступеня небезпеки зараження. При операціях на товстій і прямій кишці одночасно (але роздільно) вводять препарат одного з

5-нітроімідазолів (наприклад, орнідазол).

Тривалість лікування Цефтрактамом залежить від характеру і ступеня тяжкості патологічного процесу, даних бактеріологічних досліджень та зазвичай становить 4-14 діб, але при тяжких інфекційних захворюваннях може знадобитися більш тривала терапія. Застосування препарату повинно тривати (як і будь-яка антибіотикотерапія) як мінімум ще 48-72 години після зникнення симптомів захворювання і підтвердження ефекту лікування результатами бактеріологічного аналізу.

Приготування розчинів

Розчини готують безпосередньо перед застосуванням. Після додавання розчинника потрібно візуально оцінити повноту розчинення. Свіжоприготовлені розчини зберігають свою фізичну і хімічну стабільність протягом 6 годин при кімнатній температурі (або протягом 24 годин при температурі 2-8 °С). Залежно від концентрації і тривалості зберігання колір розчинів може варіювати від блідо-жовтого до бурштинового. Ця властивість активної речовини не впливає на ефективність або переносимість препарату.

Цефтрактам застосовують внутрішньовенно або внутрішньом'язово.

Для внутрішньом'язової ін'єкції вміст флакона розчиняють у 5 мл стерильної води для ін'єкцій або в 3,5 мл 1 % розчину лідокаїну (після попередньо проведеної проби на чутливість до лідокаїну).

Розчин вводять глибоко в сідничний м'яз, не більше 1 г (в перерахуванні на цефтріаксон) в одну сідницю.

Розчин, що містить лідокаїн, не можна вводити внутрішньовенно!

Для внутрішньовенних ін'єкцій вміст флакона розчиняють у 10 мл води для ін'єкцій та повільно вводять (2-4 хвилини).

Внутрішньовенна інфузія повинна тривати не менше 30 хвилин. Для приготування розчину вміст флакона розчиняють у 40 мл одного з наступних інфузійних розчинів, що не містять іонів кальцію:

Діти.

Препарат застосовують у педіатричній практиці (див. розділи «Протипоказання» та «Спосіб застосування та дози»).

Не застосовувати лідокаїн як розчинник дітям віком до 12 років.

Передозування.

Симптоми. Існує обмежена інформація про випадки передозування. У разі передозування можливі нудота, блювання, діарея, посилення проявів побічних реакцій. Високі концентрації бета-лактамних антибіотиків у спинномозковій рідині можуть спричиняти неврологічні реакції, зокрема судоми.

Лікування. Проводять симптоматичну і підтримуючу терапію. Гемодіаліз і перитонеальний діаліз не ефективні. Специфічного антидоту немає.

Побічні реакції.

Травний тракт: рідкі випорожнення/діарея, дисбіоз, диспепсія, нудота, блювання, стоматит, глосит, дисгевзія, біль у животі, метеоризм, зниження апетиту (зазвичай помірно виражені, минають протягом/після припинення лікування); панкреатит (можливо, через обструкцію жовчних шляхів), шлунково-кишкова кровотеча.

Гепатобіліарна система: преципітація кальцієвих солей цефтріаксону у жовчному міхурі*; підвищення білірубіну, активності печінкових трансаміназ, лужної фосфатази в плазмі крові, дисфункція печінки, гепатит та/або холестатична жовтяниця, ядерна жовтяниця.

Система кровотворення: еозинофілія, лейкопенія, лейкоцитоз, нейтропенія, лімфопенія, тромбоцитопенія, тромбоцитоз, гранулоцитопенія, базофілія, анемія, включаючи гемолітичну анемію, епістаксис, подовження/скорочення протромбінового часу, коагулопатії (гіпопротромбінемія, зниження рівня плазмових факторів згортання крові (ІІ, VІІ, ІХ, Х)), агранулоцитоз (зазвичай після 10 днів лікування і сумарної дози цефтріаксону ≥ 20 г).

Нервова система: головний біль, запаморочення, можливі судомні напади.

Органи слуху і рівноваги: вертиго.

Сечовидільна система: підвищення рівня сечовини та креатиніну в крові, циліндрурія, глюкозурія, гематурія, олігурія, інтерстиціальний нефрит, утворення преципітатів цефтріаксону у нирках (зазвичай зворотне)*, анурія, ниркова недостатність, гострий тубулярний некроз.

Шкіра та підшкірна клітковина: шкірні висипання, алергічний дерматит, свербіж, кропив'янка, набряки, включаючи ангіоневротичний набряк, екзантема, мультиформна ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), гострий генералізований екзантематозний пустульоз.

Імунна система: реакції гіперчутливості, в т.ч. анафілактичні реакції (в т.ч. анафілактичний шок), анафілактоїдні реакції, сироваткова хвороба.

Серцево-судинні розлади: підвищення/зниження артеріального тиску, відчуття серцебиття, припливи.

Дихальні розлади: задишка, бронхоспазм, алергічні пневмоніти.

Загальні розлади та реакції у місці введення препарату: озноб, пропасниця, слабкість, підвищене потовиділення, біль або інфільтрат у місці введення; флебіт або тромбофлебіт при внутрішньовенному введенні.

Інфекції та інвазії: можливий розвиток суперінфекції (вторинні грибкові інфекції, у т.ч. кандидомікоз, мікоз статевих органів та інфекції, спричинені резистентними мікроорганізмами), псевдомембранозний ентероколіт.

Вплив на результати лабораторних аналізів: гіперазотемія, можуть відзначатися хибнопозитивні результати реакції Кумбса, проби на галактоземію, при визначенні глюкози в сечі неферментативними методами.

Інфекції та інвазії.

Випадки діареї після застосування цефтріаксону/сульбактаму можуть бути пов'язані із надмірним ростом Clostridium difficile.

Тактика лікування має включати введення адекватної кількості рідини та електролітів (див. розділ «Особливості застосування»).

*Преципітати кальцієвої солі цефтріаксону.

Рідкісні випадки тяжких побічних реакцій, іноді із летальним наслідком, зареєстровані у недоношених та доношених новонароджених (віком < 28 днів), яким внутрішньовенно вводили цефтріаксон та препарати кальцію. При аутопсії в легенях та нирках були виявлені преципітати кальцієвої солі цефтріаксону. Високий ризик утворення преципітатів у новонароджених є наслідком малого об'єму крові у них та довшого, ніж у дорослих, періоду напіввиведення цефтріаксону (див. розділи «Протипоказання», «Особливості застосування»).

Зареєстровані випадки утворення преципітатів у нирках , переважно у дітей віком від 3 років, які отримували великі добові дози препарату (≥ 80 мг/кг/добу), або при кумулятивній дозі понад

10 г та мали додаткові фактори ризику (обмежене вживання рідини, дегідратація, обмеження рухливості, постільний режим). Утворення преципітатів може супроводжуватися симптомами або бути безсимптомним, може призводити до ниркової недостатності та анурії, що зазвичай зникають після припинення застосування цефтріаксону (див. розділ «Особливості застосування»).

Зареєстровані випадки утворення преципітатів кальцієвої солі цефтріаксону у жовчному міхурі , переважно у пацієнтів, яким препарат вводили у дозах, вищих за стандартну рекомендовану дозу. У дітей, за даними проспективних досліджень цефтріаксону, частота утворення преципітатів при внутрішньовенному введенні була різною, у деяких дослідженнях – понад 30 %. При повільному введенні препарату (впродовж 20-30 хвилин) частота утворення преципітатів, очевидно, нижча. Утворення преципітатів зазвичай не супроводжується симптомами, але у рідкісних випадках виникали такі клінічні симптоми, як біль, нудота і блювання. В таких випадках рекомендується симптоматичне лікування. Після припинення застосування цефтріаксону преципітати зазвичай зникають (див. розділ «Особливості застосування»).

Термін придатності. 2 роки.

Свіжоприготовлені розчини зберігають свою фізичну і хімічну стабільність протягом 6 годин при кімнатній температурі або протягом 24 годин при температурі 2-8 °С.

Умови зберігання.

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність.

Не змішувати в одному шприці або системі для внутрішньовенного введення з іншими лікарськими засобами.

Фармацевтично несумісний з іншими антимікробними засобами. Не допускається змішувати розчин препарату в одній ємності з іншими антибіотиками, з розчинами, які містять кальцій (такими як розчини Гартмана та Рінгера).

Несумісний з амсакрином, ванкоміцином, флуконазолом, лабеталолом, аміноглікозидами, іншими антибіотиками.

Упаковка. Порошок для розчину для ін'єкцій по 500 мг/250 мг або 1000 мг/500 мг у флаконі; по 1 флакону; по 1 флакону в пачці; по 5 флаконів у касеті, 1 касета в пеналі.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Публічне акціонерне товариство «Науково-виробничий центр «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод».

Місцезнаходження виробника.

Україна, 03134, м. Київ, вул. Миру, 17.