Для медицинского использования препарата

Ceftriacson

(Seftriahon)

Место хранения:

Активный ингредиент: Ceftriacson;

1 бутылка содержит цефтриаксон натриевую соль стерильного, в передаче 0,5 г или 1 г.

Лекарственная форма. Порошок для инъекционного раствора.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные агенты для системного применения. Цефалоспорины. Ceftrixson. УАТС код J01D D04.

Клинические характеристики.

Индикация.

Лечение инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к препарату, в том числе: инфекции дыхательных путей (особенно пневмония); инфекция ЛОР-органов; Почки и инфекции мочевыводящих путей; половые инфекции (в том числе гонорея); кожные инфекции и M ¢ ткани; Инфекции брюшной полости (перитонит, инфекция желчного тракта и пищеварительного тракта); сепсис; костные инфекции, суставы, а также ранутые инфекции; Инфекции у пациентов с ослабленной иммунной защитой; менингит; Распространенный борелиоз Лайм (ранние и поздние этапы заболевания).

Предоперационная профилактика инфекций в хирургических вмешательствах на органах пищеварительного тракта, желчного тракта, мочевыводящих путей и во время гинекологических процедур, но только в случаях потенциального или известного загрязнения.

При назначении Ceftriaxone необходимо придерживаться официальных рекомендаций по антибиотической терапии и, в частности рекомендации по профилактике антибиотикозного сопротивления.

Противопоказание.

- повышенная чувствительность к цефалоспоринам (при наличии повышенной чувствительности к пенициллину следует учитывать возможность перекрестной аллергической реакции на цефтриаксон);

- возраст преждевременных детей ≤ 41 недель, принимая во внимание период внутриутробного развития (гестационный возраст + возраст после рождения);

- гипербилирубинемия у новорожденных и преждевременных (в связи с способностью цефтриаксон выгнать билирубин из-за сыворотки крови альбумина, что может привести к риску развития энцефалопатии, вызванной билирубином).

Цефтриаксон противопоказан для использования новорожденных ≤ 28 дней при необходимости (или ожидаемой необходимости) лечения внутривенными растворами, содержащими кальция, в том числе внутривенные инфекции, содержащие кальция, например, парентеральное питание, из-за риска формирования осадков солей кальция. цефтриаксон.

Способ применения и доза.

Ceftriacon используется внутримышечно и внутривенно. Перед началом терапии цефриайксизона необходимо исключить наличие непереносимости препарата, изготовление кожи.

Взрослые и дети старше 12 лет: обычно предписывают 1-2 г Ceftriacone один раз в день (каждые 24 часа). При тяжелых инфекциях или инфекциях, полученные патогены которых имеют только умеренную чувствительность к цефтриаксону, суточная доза может быть увеличена до 4 г.

Дети.

Новорожденные (до 2 недель): 20-50 мг / кг массы тела 1 раз в день. Ежедневная доза не должна превышать 50 мг / кг массы тела. При определении дозы препарата для пожертвованных и недоношенных детей нет различий.

Новорожденные и дети в возрасте от 15 дней до 12 лет: 20-80 мг / кг Вес тела 1 раз в день.

Дети с весом тела более 50 кг предписаны дозами для взрослых. Внутривенные дозы 50 мг / кг или более высокая доза должны вводиться настойкой в ​​течение не менее 30 минут.

Больно летом лет. Сводная коррекция дозы пациента не требуется.

Продолжительность лечения зависит от хода заболевания. Как принято в антибиотической терапии, пациенты должны продолжать принимать цефтриаксон в течение не менее 48-72 часов после нормализованности температуры, а анализ не проявит патогенов.

Комбинированная терапия. По отношению ко многим грамотрицательным бактериям существует синергизм между цефтриаксоном и аминогликозидами. Несмотря на то, что повышенная эффективность таких комбинаций не всегда может быть предсказана, она должна иметь в виду в присутствии тяжелых, угрожающих инфекций, вызванных псевдомонасом aeruginosa . Из-за физической несовместимости цефтриаксонов и аминогликозидов их следует вводить отдельно в рекомендуемых дозах.

Дозировка в особых случаях.

В бактериальном менингите у младенцев и детей в возрасте от 15 дней до 12 лет лечения начинается от дозы 100 мг / кг (но не более 4 г) 1 раз в день. Как только будет идентифицирован патоген, и его чувствительность определяется, доза может быть уменьшена соответственно. Лучшие результаты были достигнуты с такой продолжительностью лечения:

Борелиоз Лайм : взрослые и дети - 50 мг / кг (самая высокая суточная доза - 2 г) 1 раз в день в течение 14 дней.

Для лечения гонореи (вызванные производными и непроизводственными штаммами пенициллиназы) рекомендуется прописать одну дозу 250 мг внутримышечно.

Для предотвращения послеоперационных инфекций в хирургии рекомендуется, что в зависимости от степени опасности инфекции ввести одну дозу 1-2 г Ceftriacone за 30-90 минут до операции. В операциях на гуще и прямой кишке хорошо установленного одновременного (но отдельного) введения цефтриаксона и одной из 5-нитромидазолов, например, орнидазол.

Почечная и печеночная недостаточность. Пациенты с расстройствами функции почек нет необходимости уменьшать дозу в случае, если функция печени остается нормальной. Только в случае почечной недостаточности на преждевременном этапе (клиренс креатинина менее 10 мл / мин) суточная доза не должна превышать 2 г. У пациентов с нарушениями функции печени не нужно уменьшить дозу в случае, если функция почек остается нормальным. С одновременной тяжелой почечной и печеночной недостаточностью необходимо регулярно определять концентрацию цефтриаксона в плазме крови и отрегулировать дозу препарата в случае необходимости. Для пациентов, которые находятся в гемодиализе, нет необходимости в дополнительном введении препарата после диализа. Однако следует контролировать концентрацию цефтриаксона в сыворотке крови относительно возможной коррекции дозы, поскольку эти пациенты могут уменьшить скорость выпуска. Ежедневная доза цефтриаксон для пациентов, которые находятся в гемодиализ, не должны превышать 2 г.

Подготовьте решения необходимыми непосредственно перед использованием. Свежеприготовленные решения сохраняют свою физико-химическую стабильность в течение 6 часов при комнатной температуре (или в течение 24 часов при температуре 2-8 ° C). В зависимости от концентрации и продолжительности хранения цвета растворов могут варьироваться от бледно-желтого до янтаря. Это свойство активного вещества не влияет на эффективность или переносимость препарата.

Для внутримышечной инъекции 1 г растворяют в 3,5 мл 1% раствора лидокаина; Инъекция глубоко в санитарных мышцах. Рекомендуется вводить не более 1 г в один ягодиц. Раствор, содержащий лидокаин, не может быть введен внутривенно.

Для внутривенной инъекции 1 г цефтриаксона растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций; Внедрить внутривенно медленно (2-4 минуты).

Внутривенная инфузия должна занять не менее 30 минут. Для подготовки раствора для инфузии растворяют 2 г цефтриаксона в 40 мл одного из таких инфузионных растворов, свободных от ионов кальция: 0,9% хлорида натрия, 0,45% хлорида натрия + 2,5% глюкозы, 5% глюкозы, 10% глюкоза, 6% Декстран в растворе глюкозы 5%, 6-10% гидроксиэтилкрахмал, вода для инъекций. Ввиду возможной несовместимости растворы, содержащие цефтриаксон, не могут быть смешаны с растворами, содержащими другие антибиотики, как в приготовлении, так и при введении.

Растворители, содержащие кальций, такие как кольцевое растворение или раствор Markman, могут не использоваться для растворения цефтриаксона в флаконах или для разбавления пониженного раствора для внутривенного введения в связи с вероятностью формирования осаждения солей кальция цефриаксии. Формирование осаждении солей кальция цефтриаксона также может происходить при смешивании цефтриаксона с кальциевыми растворами в одной инфузионной системе для внутривенного введения. Цефтриаксон не может быть введен внутривенно с помощью растворов, содержащих кальция, в том числе длительные инфузии, содержащие кальция, например, парентеральное питание (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими типами взаимодействия»).

Неблагоприятные реакции.

Обычно Ceftriaxon носит хорошо. В своем применении были возможны такие побочные эффекты, которые регрессируют спонтанно или после отмены препарата:

- Инфекции: обыкновенные - генические половые тракта, вторичные грибковые инфекции и инфекции, вызванные устойчивыми микроорганизмами;

- из системы крови и лимфатической системы: общепринятые - эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, увеличение времени протромбина; редко широко распространено - увеличение уровня креатинина в сыворотке; Очень редко широко распространены - расстройства коагуляции. Агранулоцитоз (<500 / мм ³ ) очень редко наблюдается, предпочтительно после общей дозы 20 г или более. Во время длительного лечения вы должны регулярно контролировать картину крови;

- от пищеварительного тракта : распределенный - диарея, тошнота, рвота, стоматит, глоссит; Редко широко распространенные - развитые, которые разработали, в результате обструкции билиарных путей. У большинства этих пациентов были факторы риска в билиарных трактах, например, лечение в истории, тяжелых заболеваниях и полное парентеральное питание. В то же время, в разработке панкреатита, нельзя исключить роль осадок, образованных под действием цефтриаксона в желчном тракте; Очень редко широко распространены - псевдомембранозный энтероколит;

- по гепатобилиарной системе : очень распространенные - осадка кальциевой соли цефтриаксона в желчном пузыре с соответствующими симптомами у детей, обратимый холелитиаз у детей (эти явления редко наблюдались у детей); Широко распространена - увеличение ферментов печени в сыворотке (AST, ALT, щелочная фосфатаза);

- от кожи и подкожной клетчатки : общин - сыпь, аллергический дерматит, зуд, уравнение, отек, экзаментема; Очень редко широко распространены - экссудативная мультиформная эритема (синдром Стивенс-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лэйллы);

- по системе мочи : редко распространяется: олигурия, гематурия, глюкосурия; Очень редко распространяется - формирование конкреций в почках, главным образом у детей в возрасте 3 лет, что получило большие дозы препарата (≥ 80 мг / кг в день) или совокупные дозы более 10 г, а также в Наличие дополнительных факторов риска (ограниченное использование жидкости, постельное белье). Формирование конкреций в почках может действовать бессимптомно или явно клинически, может вызвать почечную недостаточность, которая проходит после прекращения лечения цефтриаксией;

- Общие расстройства : редко широко распространены - головная боль и головокружение, лихорадка, озноб, а также анафилактические или анафилактоидные реакции. В изолированных случаях наблюдаются воспалительные реакции вены. Их можно избежать, применяя медленную инъекцию (2-4 минуты). Внутримышечная инъекция без использования лидокаина боли;

- Влияние на результаты лабораторных анализов: в одном случае, при лечении цефриаксона у пациентов, могут наблюдаться ложноположительные результаты реакции главныхbs. Как и другие антибиотики, цефтриаксон может вызвать ложноположительный результат образца на галактосемии. Положительные результаты могут быть получены при определении глюкозы в моче, поэтому во время лечения глюкозурией цефтриаксон, при необходимости, следует определять методом фермента.

Передозировка.

В случае передозировки гемодиализа или перитонеального диализа не уменьшит концентрацию препарата. Специфический антидот не существует. Лечение передозировки симптоматично.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Ceftrixson проникает через плацентурный барьер. Безопасность женщин цефтриаксон в беременности не изучалась. В небольших концентрациях цефтриаксон проникает в грудное молоко. Следовательно, при назначении грудного вскармливания цефтриаксон необходимо остановить.

Дети.

Препарат используется для детей в соответствии с дозировкой, указанной в «методе применения и дозы».

Особенности приложения.

Как и в случае использования других цефалоспоринов, с использованием цефтьяксона возможных анафилактических реакций с летальным следствием, даже если нет соответствующих инструкций в подробной истории. В случае аллергических реакций цефтриаксон должен немедленно отменить и назначить соответствующую обработку.

Ceftriacone может увеличить время протромбинов. В связи с этим, при подозрении дефицита витамина К протромбинское время определяется.

На фоне употребления практически всех антибактериальных препаратов, в том числе цефтриаксон, развитие диареи, связанного с равниной Closttridium , от легкой тяжести к колиту с летальным следствием. Антибактериальные препараты меняют нормальную флору толстой кишки, что приводит к чрезмерному росту диффузного роста Clostridium . Closttridium Difficile производит токсины A и B, которые способствуют развитию диареи, связанного с диффузкой Closttridium . Трансфлые штаммы Clostridium , которые чрезмерно продуцируют токсины, вызывают повышенную заболеваемость и смертность, поскольку эти инфекции могут быть устойчивы к противомикробным агентам и потребности коллекционирования. Диари, связанная с Closttridium Difficile , необходимо исключить у всех пациентов во время использования антибиотиков. Необходимо собрать подробное медицинское анамнез, поскольку диарея, связанная с диффузонным транспортировкой , может происходить в течение двух месяцев после применения антибактериальных агентов. В случае подозрения или подтверждения диареи, связанного с диффузом Closttridium , необходимо отменить антибиотическую терапию, которая не вливается в сложительную трубку . Согласно клиническим показаниям, подходящее количество жидкости и электролитов, белковых добавок, антибиотическую терапию, к которому диффузкий , и следует вводить хирургический экзамен.

Во время длительного применения цефтриаксона возможны трудности в управлении нечувствительным к лекарственным микроорганизмам. В связи с этим требуется тщательный надзор пациентов. В разработке суперинфекции следует предпринять соответствующие меры.

После использования Ceftriaxone в дозах, превышающих рекомендуемый стандарт, с ультразвуковым осмотренным желчным пузырем, тени, которые ошибочно воспринимаются для камней. Это осадка кальциевой соли цефтриаксона исчезает после завершения или прекращения терапии цефтриаксона. Аналогичные изменения редко сопровождаются любыми симптомами. Но в таких случаях рекомендуется только консервативное лечение. Если эти явления сопровождаются клиническими симптомами, то решение о открытии препарата принимает врача.

У пациентов с цефтриаксоном описал одноразовые случаи развития панкреатита, возможно, благодаря обструкции желчного тракта. У большинства этих пациентов были факторы риска в билиарных трактах, например, лечение в истории, тяжелых заболеваниях и полное парентеральное питание. В этом случае при разработке панкреатита невозможно исключить роль осадков, образованных под действием цефтриаксона в желчее тракту.

Цефтриаксон может сместить билирубин из-за сыворотки крови альбумина. В связи с этим использование цефтриаксона с гипербилирубинемией противопоказано (см. Раздел противопоказания).

Необходимо использовать пациенты Ceftriaxone с почечной недостаточностью, которые одновременно получают аминогликозиды и диуретики.

Цефтриаксон не может быть перемешиваться или предписан одновременно с кальциевыми растворами, даже при введении препаратов через различные инфузионные системы. У новорожденных и недоношенных детей существуют случаи формирования осадков в легких и почках, которые привели к летальным последствиям при введении цефтриаксон и препаратов кальция. Известные случаи формирования внутрисосудистых осаждаются у пациентов в других возрастных группах после одновременного использования цефтриаксона с помощью кальциясодержащих растворов для внутривенного введения. В связи с этим растворы, содержащие кальция для внутривенного введения новорожденных и пациентов других возрастных групп, находятся не менее 48 часов после введения последней дозы цефтриаксона (см. Раздел «Противопоказания»).

Иммуносистемамированная гемолитическая анемия наблюдалась у пациентов, получающих цефалоспорины, в том числе цефтриаксон. Известные случаи тяжелой гемолитической анемии, в том числе летальных, взрослых и детей. В развитии анемии во время использования цефтриаксона необходимо исключить анемию, вызванную цефриаксоном, и отмените препарат для установления анемии. Во время длительного лечения вы должны регулярно контролировать изображение крови.

В одном случае, при лечении цефтриаксона у пациентов, могут наблюдаться ложноположительные результаты реакции совокупности. Поскольку другие антибиотики, цефтриаксон может вызвать ложноположительный результат образца на галактосемии. Ложноположительные результаты могут быть получены с определенной глюкозой в моче, поэтому во время лечения цефтриаксией глюкозурией, при необходимости, следует определить методом фермента.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Немає даних про вплив цефтріаксону на швидкість реакції, але у зв'язку з можливістю виникнення запаморочення цефтріаксон може впливати на здатність керувати транспортними засобами або працювати зі складними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види вза ємодій.

Ні в якому разі не можна застосовувати цефтріаксон з кальцієвмісними розчинами (розчин Рінгера тощо)! Кальцієвмісні розчини не слід призначати протягом 48 годин після останнього введення цефтріаксону.

У новонароджених та недоношених дітей є випадки утворення преципітатів у легенях та нирках, що спричинили летальні наслідки при одночасному введенні цефтріаксону та препаратів кальцію.

При одночасному застосуванні високих доз цефтріаксону і таких сильнодіючих діуретиків, як фуросемід, порушень функції нирок не спостерігалося.

Немає вказівок на те, що цефтріаксон підвищує нефротоксичність аміноглікозидів.

Після прийому алкоголю одразу після прийому цефтріаксону не спостерігалося ефектів, схожих на дію дисульфіраму (тетураму).

Цефтріаксон не містить N-метилтіотетразольну групу, яка б могла спричинити непереносимість етанолу, а також кровотечі, що властиво деяким іншим цефалоспоринам.

Пробенецид не впливає на виведення цефтріаксону.

Є антагонізм між хлорамфеніколом та цефтріаксоном.

Не можна використовувати розчинники, які містять кальцій, такі як розчин Рінгера чи розчин Гартмана, для розчинення цефтріаксону у флаконах чи для розведення відновленого розчину для внутрішньовенного введення у зв'язку з вірогідністю утворення преципітатів кальцієвих солей цефтріаксону. Утворення преципітатів кальцієвих солей цефтріаксону також може відбуватися при змішуванні цефтріаксону з кальцієвмісними розчинами в одній інфузійній системі для внутрішньовенного введення.

Цефтріаксон не можна вводити внутрішньовенно одночасно з кальцієвмісними розчинами, у тому числі з тривалими кальцієвмісними інфузіями, наприклад, парентеральне харчування (див. «Спосіб застосування та дози»). У немовлят підвищений ризик утворення преципітатів кальцієвих солей цефтріаксону.

Цефтріаксон несумісний з амзакрином, ванкоміцином, флуконазолом та аміноглікозидами.

Бактеріостатичні засоби можуть впливати на бактерицидну дію цефалоспоринів.

Цефтріаксон може зменшувати ефективність гормональних пероральних контрацептивів. У зв'язку з цим рекомендується застосовувати додаткові (негормональні) методи контрацепції під час лікування та протягом 1 місяця після лікування.

Немає повідомлень про взаємодію між цефтріаксоном та продуктами для перорального прийому, які містять кальцій, та взаємодію між цефтріаксоном при внутрішньом'язовій ін'єкції і продуктами, які містять кальцій (внутрішньовенно чи перорально).

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Цефтріаксон – парентеральний цефалоспориновий антибіотик III покоління з пролонгованою дією. Бактерицидна активність цефтріаксону зумовлена пригніченням синтезу клітинних мембран. Цефтріаксон активний in vitro відносно більшості грамнегативних і грампозитивних мікроорганізмів. Цефтріаксон характеризується дуже великою стійкістю до більшості b-лактамаз (як пеніциліназ, так і цефалоспориназ) грампозитивних і грамнегативних бактерій. Цефтріаксон активний відносно нижчезазначених мікроорганізмів in vitro і при клінічних інфекціях (див. «Показання»):

Грампозитивні аероби. Staphylococcus aureus ( метициліночутливий), коагулазонегативні стафілококи, Streptococcus pyogenes (β-гемолітичний, групи А), Streptococcus agalactiae (β-гемолітичний, групи В), β-гемолітичні стрептококи (групи ні А, ні В), Streptococcus viridans , Streptococcus pneumoniae .

Примітка. Стійкі до метициліну Staphylococcus spp. резистентні до цефалоспоринів, у тому числі до цефтріаксону. Також Enterococcus faecalis , Enterococcus faecium та Listeria monocytogenes виявляють стійкість до цефтріаксону.

Грамнегативні аероби. Acinetobacter lwoffi , Acinetobacter anitratus (головним чином A . baumanii )*, Aeromonas hydrophila , Alcaligenes faecalis , Alcaligenes odorans , алкагеноподібні бактерії, Borrelia burgdorferi , Capnocytophaga spp ., Citrobacter diversus (у тому числі C . amalonaticus ), Citrobacter freundii *, Escherichia coli , Enterobacter aerogenes *, Enterobacter cloacae *, Enterobacter spp . (інші)*, Haemophilus ducreyi , Haemophilus influenzae , Haemophilus parainfluenzae , Hafnia alvei , Klebsiella oxytoca , Klebsiella pneumoniae ** , Moraxella catarrhalis (раніше називалися Branhamella catarrhalis ), Moraxella osloensis , Moraxella spp . (інші), Morganella morganii , Neisseria gonorrhoea , Neisseria meningitidis , Pasteurella multocida , Plesiomonas shigelloides , Proteus mirabilis , Proteus penneri *, Proteus vulgaris * , Pseudomonas fluorescens * , Pseudomonas spp . (інші)*, Providentia rettgeri * , Providentia spp . (інші), Salmonella typhi , Salmonella spp . (нетифоїдні), Serratia marcescens * , Serratia spp . (інші)*, Shigella spp ., Vibrio spp ., Yersinia enterocolitica , Yersinia spp . (інші).

* Деякі ізоляти цих видів стійкі до цефтріаксону головним чином унаслідок утворення β-лактамаз, що кодуються хромосомами.

** Деякі ізоляти цих видів стійкі до цефтріаксону унаслідок утворення низки плазмідо-опосередкованих β-лактамаз.

Примітка. Багато зі штамів вищезазначених мікроорганізмів, які мають множинну стійкість до таких антибіотиків, як амінопеніциліни та уреїдопеніциліни, цефалоспорини першого та другого покоління, аміноглікозиди, є чутливими до цефтріаксону. Treponema pallidum чутлива до цефтріаксону in vitro і в дослідах на тваринах. Клінічні випробування показують, що цефтріаксон ефективний для лікування первинного і вторинного сифілісу, за винятком клінічних штамів P . Aeruginosa , стійких до цефтріаксону.

Анаероби. Bacteroides spp . (чутливі до жовчі)*, Clostridium spp . (крім C . difficile ), Fusobacterium nucleatum , Fusobacterium spp . (інші), Gaffkia anaerobica (раніше називалися Peptococcus ), Peptostreptococcus spp .

* Деякі ізоляти цих видів стійкі до цефтріаксону внаслідок утворення β-лактамаз.

Примітка. Багато зі штамів Bacteroides spp., які продукують b-лактамази (зокрема B. fragilis), стійкі до цефтріаксону. Стійкий Clostridium difficile .

Чутливість до цефтріаксону можна визначати методом дисків або методом серійних розведень на агарі або бульйоні, використовуючи стандартну методику, подібну до тієї, яку рекомендує Національний комітет клінічних лабораторних стандартів (НККЛС). Для цефтріаксону НККЛС встановив такі критерії оцінки результатів випробувань:

Для визначення чутливості мікроорганізмів слід використовувати диски з цефтріаксоном, оскільки цефтріаксон активний відносно окремих штамів, стійких при використанні дисків, призначених для всієї групи цефалоспоринів. Замість стандартів НККЛС, для визначення чутливості мікроорганізмів можна використовувати й інші добре стандартизовані нормативи, наприклад, DIN та ICS, що дають змогу адекватно оцінити рівень чутливості.

Фармакокінетика.

Фармакокінетика цефтріаксону має нелінійний характер. Усі основні фармакокінетичні параметри, що базуються на загальних концентраціях препарату, за винятком періоду напіввиведення, залежать від дози.

Всмоктування. Максимальна концентрація у плазмі крові після одноразового внутрішньом'язового введення 1 г препарату становить 81 мг/л та досягається за 2-3 години після введення. Площа під кривою концентрації у плазмі крові після внутрішньовенного введення дорівнює такій після внутрішньом'язового введення. Це означає, що біодоступність цефтріаксону після внутрішньом'язового введення становить 100 %.

Розподіл. Об'єм розподілу цефтріаксону становить 7-12 л. Після введення у дозі 1-2 г цефтріаксон добре проникає у тканини та рідини організму. Протягом більш ніж 24 години його концентрації набагато перевищують мінімальні пригнічуючі концентрації для більшості збудників інфекцій більш ніж у 60 тканинах та рідинах (у тому числі легенях, серці, жовчовивідних шляхах, печінці, мигдаликах, середньому вусі та слизовій оболонці носа, кістках, а також спинномозковій, плевральній та синовіальній рідинах, у секреті простати).

Після внутрішньовенного введення цефтріаксон швидко проникає у спинномозкову рідину, де бактерицидні концентрації щодо чутливих мікроорганізмів зберігаються протягом 24 годин.

Зв'язування з білками. Цефтріаксон оборотно зв'язується з альбуміном, причому ступінь зв'язування зменшується зі зростанням концентрації, наприклад, знижуюється з 95 % при концентрації у плазмі крові менше 100 мг/л до 85 % при концентрації 300 мг/л. Завдяки нижчій концентрації альбуміну у тканинній рідині частка вільного цефтріаксону у ній вища, ніж у плазмі крові.

Проникнення в окремі тканини. Цефтріаксон проникає крізь запалені мозкові оболонки у дітей, у т.ч. новонароджених. Через 24 години після внутрішньовенного введення цефтріаксону в дозі 50-100 мг/кг маси тіла (новонародженим та немовлятам відповідно) концентрації цефтріаксону у спинномозковій рідині перевищують 1,4 мг/л. Максимальна концентрація у спинномозковій рідині досягається приблизно через 4 години після внутрішньовенного введення та становить у середньому 18 мг/л. При бактеріальному менінгіті середня концентрація цефтріаксону в цереброспінальній рідині становить 17 % від концентрації у плазмі крові, при асептичному менінгіті – 4 %. У дорослих хворих на менінгіт після введення дози 50 мг/кг маси тіла через 2-24 години досягаються концентрації цефтріаксону у цереброспінальній рідині, які в багато разів перевищують мінімальні інгібуючі концентрації для найрозповсюдженіших збудників менінгіту.

Цефтріаксон проникає крізь плацентарний бар'єр та у малих концентраціях - у грудне молоко.

Метаболізм. Цефтріаксон не піддається системному метаболізму, а перетворюється у неактивні метаболіти під дією кишкової флори.

Виведення. Загальний плазмовий кліренс цефтріаксону дорівнює 10-22 мл/хв. Нирковий кліренс дорівнює 5-12 мл/хв. 50-60 % цефтріаксону виводиться у незміненому вигляді нирками і 40-50 % – у незміненому вигляді з жовчею. Період напіввиведення цефтріаксону у дорослих становить близько 8 годин.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках. У новонароджених нирками виводиться приблизно 70 % дози. У дітей перших 8 днів життя, а також у пацієнтів віком від 75 років період напіввиведення у середньому в 2-3 рази більший, ніж у дорослих молодого віку.

У хворих із нирковою або печінковою недостатністю фармакокінетика цефтріаксону змінюється незначною мірою, відзначається лише незначне збільшення періоду напіввиведення. Якщо порушена лише функція нирок, збільшується виведення з жовчю, якщо порушена функція печінки, збільшується виведення нирками.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: кристалічний порошок майже білого або жовтавого кольору, слабко гігроскопічний.

Несумісність.

Цефтріаксон не можна змішувати з кальцієвмісними розчинами, такими як розчин Рінгера чи розчин Гартмана. Несумісний з амзакрином, ванкоміцином, флуконазолом і аміноглікозидами. Не слід змішувати з іншими розчинниками, крім тих, що зазначені в розділі «Спосіб застосування та дози».

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ^о С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 0,5 г або 1 г у флаконах; 10 флаконів в пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

ПАТ «Київмедпрепарат».

Місцезнаходження.

Україна, 01032, м. Київ, вул. Саксаганського, 139.