ЦИПРОФЛОКСАЦИН р-р д/инф. 200 мг/100 мл контейнер 100 мл №1

Для медицинского использования лекарственного средства

Ciprofloxacin.

(Сарлькасин)

Место хранения:

Активное вещество: 100 мл раствора содержит 200 мг ципрофлоксацина;

Вспомогательные вещества: молочная кислота, хлорид натрия, эретат динатрии, соляная кислота, концентрированная, гидроксид натрия, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Инфузионный раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные агенты для системного применения. Группа фторохинолонов. Кипрофлоксацин. ATH ATH J01M A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Cyprofloxacin подавляет фермент ДНК-Герметером, который играет важную роль в процессе сегментарного лишения и спирализации хромосом во время фазы бактериального размножения и предотвращает хромосомную транскрипцию информации, необходимой для нормального метаболизма бактериальной клетки, что приводит к Ингибирование способности патогена размножаться. Препарат проводит быстрое и выраженное бактерицидное воздействие на микроорганизмы, расположенные в фазе размножения и в фазе отдыха. Высокоэффективна в отношении практически всех грамотрицательных и грамположительных патогенов. К Ciprofloxacin чувствительную к эврихии Coli, Shigella SPP ., Salmonella SPP ., Clebsiella SPP . , Klebsiella SPP ., Enterobacter SPP ., Enterabacter SPP., Serratia SPP ., Hafnia SPP . , Edordaresiella SPP ., Proteus (как индолепозитивные, так и индол-отрицательные Штаммы), Morganella SPP ., Провиденция SPP . , Ерсиния , Вибрио СПП . , Аэромонас СПП . , Плесисомонас , Пастерелла , Haemophilus , C Ampylobacter SPP ., Pseudomonas SPP . (включая псевдомонас Aeruginosa ), Leudomonas , Neisseria SPP ., Moraxella SPP ., Branhamella SPP . , Acinetobacter SPP ., Brucella SPP ., Staphylococcus SPP ., Listeria SPP ., Corynebacterium , Chlamydia , а также плазмидные формы бактерий. Различные чувствительности отображают Gardnerella SPP ., Flavobacterium SPP ., Alcaleerium spp ., Alcaligenes spp., Alcaligenes spp ., Leteptococcus faecalis , streptococcus feegenes , streptococcus pneumoniae , streptococcus pneumoniae , streptococcus viridans , mycoblasma hominis , mycobacterium tuberculosis , mycobacterium fortuitum . Anaerobic Coca (Reptococcus, Peptostreptococcus) умеренно чувствителен к ципрофлоксацину, а бактерии стабильны. Ciprofloxacin эффективен в отношении бактерий, которые производят бета-лактамазу. Экспонаты активности также относительно микроорганизмов, устойчивых практически все антибиотики, сульфаниламид и препараты нитрофурана. В некоторых случаях ципрофлоксацин активна в отношении штаммов микроорганизмов, устойчивых к другим препаратам фторхинолонов. Однако следует иметь в виду, что между различными фторкинологами есть перекрестное сопротивление. Как правило, устойчив к препарату Streptococcus Faecium , уреаплазменной мочевины, ноциардии астероидов Nocardia , Treponema Pallidum. Устойчивость к ципрофлоксацину медленно развивается и постепенно («многоступенчатый» тип).

Фармакокинетика .

Ciprofloxacin быстро и хорошо проникает во все ткани тела. Максимальные концентрации в плазме крови после внутривенного введения достигаются за 60-90 минут. Объем распределения в состоянии устойчивого равновесия достигает 2-3 л / кг. Поскольку связывание ципрофлоксацина с белками незначительна (20-30%), а вещество находится в плазме крови, в основном в неионизированной форме, почти вся величина введенного препарата может свободно распространяться в экстраваскулярном пространстве. В связи с этим концентрация ципрофлоксацина в некоторых жидкостях и тканях организма способна значительно превышать уровень препарата в сыворотке (в частности, высокая концентрация ципрофлоксацина в желчью). Кипрофлоксацин выделен в основном почками (почти 45% - в неизменной форме, где-то 11% - в виде метаболитов). Из-за кишечника есть другая часть дозы (приблизительно 20% - в неизменной форме, почти 5-6% - в виде метаболитов). Задавление почек составляет 3-5 мл / мин / кг, полное оформление - 8-10 мл / мин / кг. Период полураспада составляет 3-5 часов. В связи с тем, что препарат выводится различными способами, увеличение полураспада наблюдается только со значительным нарушением функции почек (можно увеличить этот показатель до 12 часов).

Клинические характеристики.

Показания .

Показано для обработки следующих инфекций (см. Разделы «Особенности» и «фармакологические свойства»). Перед началом терапии особое внимание следует уделить всему доступной информации о устойчивости к ципрофлоксацину.

Официальные рекомендации по правильному использованию антибактериальных препаратов следует учитывать.

Взрослые.

Ciprofloxacin может быть использован при лечении пациентов с нейтропенией, если есть подозрение, что увеличение температуры тела вызвано бактериальной инфекцией.

Дети и подростки.

• Бронхолегочные инфекции с цистическим фиброзом, вызванным сигнальной палкой ( псевдомонас Aeruginosa ).

• Сложные инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит.

• Легочная форма сибирской язвы (профилактика после контакта и радикальной обработки).

Ciprofloxacin также может быть использован для лечения тяжелых инфекций у детей и подростков, когда доктор считает, что это необходимо.

Лечение должно начать врач, имеющий опыт работы в лечении цистического фиброза и / или тяжелых инфекций у детей и подростков (см. Разделы «Особенности применения» и «фармакологические свойства»).

Противопоказания .

Препарат не следует использовать с повышенной чувствительностью к активному ингредиенту - ципрофлоксацином, к другим препаратам группы фторхинолонов или любого из вспомогательных веществ препарата.

Одновременное использование ципрофлоксацина и титина противопоказано (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими формами взаимодействия.

Влияние других средств на ципрофлоксацин .

Пробенецид.

Пробенецид влияет на почечную секрецию ципрофлоксацина. Одновременное использование лекарств, содержащих пробанецид, и ципрофлоксацин приводит к увеличению концентрации ципрофлоксацина в сыворотке.

Препараты, которые продлевают интервал QT.

Ciprofloxacin, а также другие фторхинолоны, также должны быть предписаны пациентам, получающим препараты, которые продлевают интервал QT (например, антиаритмические препараты класса Ia и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотики) (см. Раздел «Особенности применения»).

Влияние ципрофлоксацина в другие лекарства.

Тизанидин.

Тизанидин не может быть введен одновременно с ципрофлоксацином (см. Раздел «Противопоказания»). При увеличении концентрации тетисанидина в сыворотке, связаны гипотензивные и седативные побочные реакции.

MetoTrexate.

При одновременном введении ципрофлоксацина возможна замедление трубчатого транспорта (почечный метаболизм) метотрексата, который может привести к увеличению концентрации метотрексата в плазме крови. Это увеличивает вероятность возникновения неблагоприятных токсичных реакций, вызванных метотрексатом. Одновременная цель не рекомендуется (см. Раздел «Особенности приложения»).

Теофиллин.

Одновременное использование ципрофлоксацина и лекарственных средств, содержащих теофиллайн, может привести к нежелательному увеличению концентрации теофиллина в сыворотке, которая, в свою очередь, может вызвать побочные реакции. В одном случае такие побочные реакции могут иметь летальное следствие. Если одновременное применение этих препаратов не может избежать, необходимо контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке и адекватно уменьшить ее дозу (см. Раздел «Особенности применения»).

Другие производные ксантина.

После одновременного использования ципрофлоксацина и агентов, содержащих кофеин или пентоксификациюLline (оксопентифифхилина), было зарегистрировано увеличение концентрации этих ксантинов в сыворотке.

Фенитоин.

Одновременное использование ципрофлоксацина и фенитоина может привести к увеличению или снижению в сыворотке концентраций фенитоина, поэтому рекомендуется мониторинг уровней лекарственного средства.

Циклоспорин.

Переходное увеличение плазменной плазмы креатинина было определено при одновременном введении ципрофлоксацина и препаратов, содержащих циклоспорин. Поэтому частые (2 раза в неделю) требуется для контроля концентрации плазмы креатинина у этих пациентов.

Витамин К. Антагонисты

Когда одновременное использование антагонистов ципрофлоксацина и витамина К может увеличить их антикоагулянтное действие. Сообщается увеличить активность устных антикоагулянтов у пациентов, получающих антибактериальные препараты, в частности фторхинолоны. Степень риска может варьироваться в зависимости от основного типа инфекции, возраста, общего состояния пациента, поэтому трудно точно оценить влияние ципрофлоксацина для повышения стоимости международного нормализованного соотношения (МНВ). Частый контроль MnVS во время и сразу после одновременного введения антагонистов ципрофлоксацина и витамина К (например, варфарин, аценокумарол, FENWARE, FLONNING).

Дюроксетин.

Клинические исследования показали, что одновременное использование дулоксетина с сильными ингибиторами CYP450 1A2, такими как флоовкамин, может привести к увеличению AUC и C _Max Duloxetin. Несмотря на отсутствие клинических данных о возможном взаимодействии с ципрофлоксацином, можно ожидать подобных эффектов, в то время как использование этих препаратов (см. Раздел «Особенности применения»).

Ропинирол.

В ходе клинических исследований было обнаружено, что одновременное использование ропинирола с ципрофлоксацином, ингибитором изонзима CYP450 1A2 умеренного действия, приводит к увеличению AUC и C _Max Ropinirol на 60% и 84% соответственно. Мониторинг побочных эффектов ропинирола и соответствующей регулировки дозы рекомендуется проводить во время и сразу после совместимого введения с ципрофлоксацином (см. Раздел «Особенности применения»).

Лидокаин.

Было показано, что здоровые люди являются сопутствующим использованием ципрофлоксацина, умеренного ингибитора изоэнцима цитохрома P450 1A2, а также внутривенные лекарственные средства, содержащие лидокаин, снижают клиренс лидокаина на 22%. Несмотря на нормальную толерантность лечения лидокаина, можно взаимодействовать с сопутствующим использованием с ципрофлоксацином, что связано с побочными эффектами.

Клозапин.

После одновременного использования 250 мг ципрофлоксацина с CloSapine в течение 7 дней концентрации сыворотки клазапина и N-десметиллосапина были повышены на 29% и 31% соответственно. Клинический надзор и соответствующая коррекция дозы клозапина рекомендуется во время и сразу после одновременного использования с ципрофлоксацином (см. Раздел «Особенности применения»).

Силденафил.

C _Max и AUC Sildenafil увеличились примерно дважды у здоровых добровольцев после устного употребления 50 мг силденафила и сопутствующего использования 500 мг ципрофлоксацина. Следовательно, осторожность следует принимать с сопутствующим администрированием препарата ципрофлоксацина с силденафилом и учитывать отношение риска / выгоды.

Особенности приложения .

Пациенты с эпилепсией, атаками суда в анамнезе, сосудистых заболеваниях и органических поражениях головного мозга благодаря риску развития побочных реакций от центральной нервной системы ципрофлоксацина должны предписаны только на жизненно важных показаниях.

В случае возникновения во время или после лечения ципрофлоксацином тяжелой и длительной диареи диагностики псевдомембранозного колита, которые требуют немедленного отмена препарата и назначение надлежащей терапии.

Сильные инфекции и смешанные инфекции, вызванные грамоположительными бактериями и анаэробными патогенными микроорганизмами.

Ciprofloxacin не следует использовать в качестве монотерапии для лечения тяжелых инфекций и инфекций, вызванных грамоположительными или анаэробными бактериями.

Для лечения тяжелых инфекций инфекции, вызванные стафилококками или анаэробными бактериями, ципрофлоксацин следует использовать в сочетании с соответствующими антибактериальными агентами.

Стрептококковые инфекции (включая пневмония Streptococcus)

Ciprofloxacin не рекомендуется для лечения стрептококковых инфекций из-за недостаточной эффективности.

Инфекции мочевыводящих путей

Орхоэйдимит и воспалительные заболевания таза могут быть вызваны фторохинол-устойчивыми Neisseria Gonorrhoeae . Ciprofloxacin должен быть предписан одновременно с другими соответствующими антибактериальными препаратами, за исключением клинических ситуаций, когда штаммы Neisseria GonorRhoeae исключены к ципрофлоксацину. Если через 3 дня лечение клинического улучшения не происходит, следует рассмотреть терапию.

В странах Европейского союза существует другая устойчивость к фторухинолонам из Escherichia Coli , наиболее распространенного патогена, что вызывает инфекции мочевыводящих путей. В ходе назначения терапии врачи рекомендуются учитывать локальную распространенность сопротивления Coli Coli Escherichia к фторухинолонам.

Считается, что одноразовые дозы ципрофлоксацина, которые могут быть использованы с неосложненным циститом у женщин перед климактерическим периодом, менее эффективны, чем длительная терапия с препаратом. Этот факт должен быть принят во внимание, учитывая растущий уровень сопротивления COLI Escherichia к хинолинам.

Интрабдоминальные инфекции

Данные об эффективности ципрофлоксацина при лечении послеоперационных внутрибдоменных инфекций ограничены.

Диарее путешественники

При выборе препарата необходимо учитывать информацию о сопротивлении ципрофлоксацину соответствующих микроорганизмов в странах, которые были посещены.

Инфекции костей и суставов

Ciprofloxacin следует использовать в сочетании с другими антимикробными агентами, в зависимости от результатов микробиологического анализа.

Легочная форма сибирской язвы.

Возможность использования человека основана на данных о определении чувствительности in vitro , экспериментам для животных и ограниченных данных, применив к лицу. Доктор должен действовать в соответствии с национальными и / или международными протоколами лечения Сибирской язвенной болезни.

Антибиотическая диарея, вызванная Closttridium d Ifficile.

Известно о случаях антибиотической диареи, вызванной Closttridium d Ifficile , который может варьироваться в зависимости от тяжести от легкого диареи к летальному колиту с использованием практически всех антибактериальных препаратов, в том числе при использовании приготовления ципрофлоксацина. Лечение антибактериальными препаратами приводит к изменению нормальной флоры толстой кишки, которая, в свою очередь, приводит к чрезмерному росту диффузного роста Clostridium .

Closttridium d Ifficile производит токсины A и B, что способствует развитию антибиотической диареи. Closttridium d Ifficile производит большое количество токсина, вызывает увеличение заболеваемости и летальности благодаря возможной стабильности патогена к антимикробной терапии и необходимости коллекционирования. Необходимо помнить возможность утверждения антибиотика, вызванного Closttridium d Ifficile , у всех пациентов с диареей после использования антибиотиков. Требуется тщательная коллекция медицинского анамнеза, поскольку развитие антибиотической диареи, вызванное Closttridium d Ifficile в течение двух месяцев после введения антибактериальных препаратов. Если диагностика антибиотической диареи, вызванная Closttridium d Ifficile , считается уже подтвержденным, использование антибиотиков, которые не работают на Closttridium d Ifficile,, возможно, необходимо остановить. В зависимости от клинических данных необходимо провести коррекцию водно-электролита баланса, рассмотрим потребность в дополнительном введении белковых препаратов, применять антибактериальные препараты, к которым Closttridium d является аффикильным . Это также может быть необходимо в хирургических вмешательствах.

Дети и подростки.

Использование детей ципрофлоксацина и подростков должно проводиться в соответствии с официальными рекомендациями. Лечение Cyprofloxacin осуществляется только доктором с опытом обслуживания детей и подростков, пациентов с цистическим фиброзом и / или тяжелыми инфекциями.

Ciprofloxacin вызвал артропатию эталонных суставов у незрелых животных. Рост числа случаев артропатий, связанных с использованием препарата, был статистически незначительным. Однако лечение ципрофлоксацином детей и подростков должно начинаться только после тщательной оценки соотношения выгоды / риска из-за риска развития побочных реакций, связанных с суставами и / или соседними тканями.

Бронхолегочные инфекции в кистозном фиброзе.

Клинические испытания включали детей и подростков в возрасте 5-17 лет. Более ограниченный опыт лечения детей в возрасте от 1 до 5 лет.

Сложные инфекции мочевыводящих путей и пиелонефрит

Необходимо рассмотреть лечение инфекций мочевыводящих путей, используя ципрофлоксацин, когда еще одно лечение невозможно. Лікування повинно ґрунтуватися на результатах мікробіологічного дослідження.

У клінічних дослідженнях оцінювали застосування ципрофлоксацину дітям та підліткам віком 1‑17 років.

Інші специфічні тяжкі інфекції

Застосування ципрофлоксацину може бути виправдане разі наявності, за результатами мікробіологічного дослідження, інших інфекцій, згідно з офіційними рекомендаціями або після ретельної оцінки користі-ризику, коли інше лікування застосувати не можна або коли загальноприйняте лікування виявилося неефективним.

Застосування ципрофлоксацину у разі специфічних тяжких інфекцій, окрім згаданих вище, не оцінювалось у ході клінічних випробувань, а клінічний досвід обмежений. Отже, до лікування пацієнтів із такими інфекціями рекомендується підходити з обережністю.

Підвищена чутливість до препарату.

У деяких випадках гіперчутливість та алергічні реакції можуть спостерігатися вже після першого введення ципрофлоксацину (див. розділ «Побічні реакції»), про що слід негайно повідомити лікаря.

У поодиноких випадках анафілактичні/анафілактоїдні реакції можуть прогресувати до стану шоку, що загрожує життю пацієнта. У деяких випадках вони спостерігаються вже після першого введення ципрофлоксацину. У такому разі введення ципрофлоксацину необхідно призупинити і негайно провести медикаментозне лікування (лікування анафілактичного шоку).

Скелетно-м'язова система

Загалом ципрофлоксацин не можна застосовувати пацієнтам із захворюваннями сухожиль або розладами, пов'язаними із застосуванням хінолонів в анамнезі. Попри це, в рідкісних випадках після мікробіологічного дослідження збудника та оцінки співвідношення користь/ризик цим пацієнтам можна призначати ципрофлоксацин для лікування окремих тяжких інфекційних процесів, а саме – у випадку неефективності стандартної терапії або бактеріальної резистентності, коли результати мікробіологічних досліджень виправдовують застосування ципрофлоксацину. При застосуванні ципрофлоксацину може виникнути тендиніт або розрив сухожилля (особливо ахіллового сухожилля), іноді двобічний, у перші 48 годин лікування. Ризик тендинопатії може бути підвищеним у пацієнтів літнього віку або у пацієнтів, які одночасно приймають кортикостероїди (див. розділ «Побічні реакції»). При виникненні будь-яких ознак тендиніту (таких як болючий набряк, запалення) застосування ципрофлоксацину слід припинити. Ураженій кінцівці слід забезпечити спокій.

Ципрофлоксацин застосовувати з обережністю пацієнтам із міастенією гравіс (див. розділ «Побічні реакції»).

Фоточутливість

Доведено, що ципрофлоксацин спричиняє реакції фоточутливості. Пацієнтам, які приймають ципрофлоксацин, рекомендується під час лікування уникати прямого сонячного світла або УФ-випромінення (див. розділ «Побічні реакції»).

Центральна нервова система

Хінолони спричиняють судоми або знижують поріг судомної готовності. Ципрофлоксацин застосовувати з обережністю пацієнтам із розладами ЦНС, які мають схильність до виникнення судом. При виникненні судом прийом ципрофлоксацину слід припинити (див. розділ «Побічні реакції»). Навіть після першого прийому ципрофлоксацину можуть виникнути психотичні реакції. У рідкісних випадках депресія або психоз можуть прогресувати до суїцидальних думок та вчинків, таких як самогубство або його спроба. У цих випадках прийом ципрофлоксацину слід припинити та вжити необхідних заходів.

У пацієнтів, яким вводили ципрофлоксацин, спостерігалися випадки поліневропатії (на основі неврологічних симптомів, таких як біль, печіння, сенсорні розлади або м'язова слабкість. Введення ципрофлоксацину слід припинити пацієнтам, які мають симптоми невропатії, зокрема біль, печіння, відчуття пощипування, заніміння та/або слабкість, з метою попередження розвитку необоротних станів (див. розділ «Побічні реакції»).

Серцеві розлади.

Застосування ципрофлоксацину пов'язують із випадками подовження інтервалу QT (див. розділ «Побічні реакції»).

Оскільки жінки порівняно з чоловіками, як правило, мають більш тривалий інтервал QT, вони можуть бути більш чутливими до лікарських засобів, що призводять до подовження інтервалу QT. Пацієнти літнього віку можуть також бути більш чутливими до впливів лікарських засобів на тривалість інтервалу QT. Необхідно дотримуватися обережності при одночасному призначенні препарату Ципрофлоксацин та лікарських засобів, що можуть призводити до подовження інтервалу QT (таких як клас IA і III антиаритмічних засобів, трициклічні антидепресанти, макроліди, антипсихотики) (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»), а також у разі наявності в пацієнтів факторів ризику подовження інтервалу QT або розвитку двоспрямованої шлуночкової веретеноподібної тахікардії (наприклад вродженого синдрому подовженого QT, некорегованих електролітних розладів, таких як гіпокаліємія або гіпомагніємія та серцевих захворювань, зокрема серцевої недостатності, інфаркту міокарда або брадикардії).

Гіпоглікемія.

Як і при застосуванні інших хінолонів, найчастіше випадки гіпоглікемії спостерігалися у хворих на цукровий діабет, в основному – у людей літнього віку. У всіх хворих на цукровий діабет рекомендовано проводити ретельний моніторинг рівня глюкози в крові.

Шлунково-кишковий тракт.

У разі виникнення протягом або після лікування тяжкої і стійкої діареї (навіть через кілька тижнів після лікування) про це слід повідомити лікаря, оскільки такий симптом може маскувати тяжке шлунково-кишкове захворювання (наприклад псевдомембранозний коліт, що може мати летальний наслідок), яке вимагає негайного лікування (див. розділ «Побічні реакції»). У таких випадках прийом ципрофлоксацину необхідно припинити і розпочати застосування відповідної терапії. Лікарські засоби, які пригнічують перистальтику, протипоказані.

Нирки та сечовидільна система

Повідомлялося про кристалурію, пов'язану з застосуванням ципрофлоксацину (див. розділ «Побічні реакції»). Пацієнти, які приймають ципрофлоксацин, повинні отримувати достатню кількість рідини. Слід уникати надмірної лужності сечі.

Порушення функції нирок.

Оскільки ципрофлоксацин виводиться з організму в основному у незміненій формі через нирки, необхідно проводити корекцію дози для пацієнтів з порушеннями функції нирок з метою уникнення збільшення небажаних реакцій внаслідок накопичення ципрофлоксацину.

Гепатобіліарна система

При застосуванні ципрофлоксацину повідомлялося про випадки розвитку некрозу печінки та печінкової недостатності з загрозою для життя пацієнта (див. розділ «Побічні реакції»). У випадку появи будь-яких симптомів захворювання печінки (таких як анорексія, жовтяниця, темна сеча, свербіж або напруженість передньої черевної стінки) лікування слід припинити. Також може відзначатися тимчасове збільшення рівня трансаміназ, лужної фосфатази, розвиток холестатичної жовтяниці, особливо у пацієнтів з ушкодженням печінки, які отримували ципрофлоксацин (див. розділ «Побічні реакції»).

Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази

При застосуванні ципрофлоксацину повідомлялося про гемолітичні реакції у пацієнтів із дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази. Слід уникати застосування ципрофлоксацину цими пацієнтами, за винятком випадків, коли потенційна користь переважає потенційний ризик. У такому разі слід спостерігати за можливою появою гемолізу.

Резистентність

Під час або після курсу лікування ципрофлоксацином резистентні бактерії можуть бути виділені, з клінічно визначеною суперінфекцією або без неї. Існує певний ризик виділення резистентних до ципрофлоксацину бактерій під час тривалих курсів лікування та при лікуванні внутрішньолікарняних інфекцій та/або інфекцій, спричинених видами Staphylococcus і Pseudomonas .

Цитохром Р450

Ципрофлоксацин помірно пригнічує CYP450 1A2 і тому може спричинити підвищення сироваткової концентрації одночасно призначених речовин, які також метаболізуються цим ферментом (наприклад теофіліну, клозапіну, оланзапіну, ропініролу, тизанідину, дулоксетину). Одночасне призначення ципрофлоксацину і тізанідину протипоказане. Підвищення концентрацій у плазмі крові, що асоціюється зі специфічними для лікарських засобів побічними реакціями, визначається через пригнічення їх метаболічного кліренсу ципрофлоксацином. Отже, за пацієнтами, які приймають ці речовини одночасно з ципрофлоксацином, слід уважно спостерігати для виявлення клінічних ознак передозування. Також може виникнути необхідність у визначенні сироваткових концентрацій (наприклад теофіліну) (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Метотрексат.

Одночасне призначення ципрофлоксацину і метотрексату не рекомендується (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Вплив на лабораторні показники

Ципрофлоксацин in vitro може впливати на результати посіву на Mycobacterium spp . шляхом пригнічення росту культури мікобактерій, що може призвести до хибно-негативних результатів аналізу посіву у пацієнтів, які приймають ципрофлоксацин.

Реакції у місці введення

Повідомлялося про реакції у місці введення ципрофлоксацину. Частота таких реакцій зростає, якщо тривалість введення становить до 30 хвилин. Реакції можуть проявлятись як місцеві шкірні реакції, що швидко зникають після завершення інфузії. Подальше внутрішньовенне введення не протипоказане, якщо реакції не повторюються або не стають інтенсивнішими.

Навантаження NaCl .

У пацієнтів, які дотримуються дієти зі зниженим вмістом натрію (пацієнти з застійною серцевою недостатністю, нирковою недостатністю, нефротичним синдромом), слід брати до уваги додаткове сольове навантаження.

Застосування у період вагітності або годування груддю .

Вагітність. Дані щодо застосування ципрофлоксацину вагітним демонструють відсутність розвитку мальформацій або фето/неонатальної токсичності. Досліди на тваринах не вказують на прямий або непрямий токсичний вплив на репродуктивну функцію. У молодих тварин і тварин, які були піддані впливу хінолонів до народження, спостерігався вплив на незрілу хрящову тканину, тому не можна виключити імовірність того, що препарат може бути шкідливим для суглобових хрящів новонародженого/плода. Тому у період вагітності краще уникати прийому ципрофлоксацину.

Період годування груддю. Ципрофлоксацин проникає у грудне молоко. Через ризик пошкодження суглобових хрящів у новонароджених ципрофлоксацин не слід застосовувати у період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Фторхінолони, до яких належить ципрофлоксацин, можуть впливати на здатність пацієнта керувати автомобілем і працювати з механізмами через реакції з боку ЦНС (див. розділ «Побічні реакції»). Тому здатність керувати автотранспортом та працювати з механізмами може бути порушена.

Спосіб застосування та дози .

Режим дозування встановлює лікар індивідуально залежно від локалізації та тяжкості перебігу інфекції, а також від чутливості збудника, функції нирок у пацієнта, а для дітей та підлітків – відповідно до маси тіла.

Тривалість лікування залежить від тяжкості захворювання, клінічної та бактеріологічної картини.

Лікування інфекцій, спричинених деякими бактеріями (наприклад Pseudomonas aeruginosa , Acinetobacter або Staphylococci ) може потребувати введення більш високих доз ципрофлоксацину та поєднання з іншими відповідними антибактеріальними засобами.

Лікування деяких інфекцій (наприклад, запальних захворювань органів таза, інтраабдомінальних інфекцій, інфекцій у хворих на нейтропенію та інфекцій кісток і суглобів) може потребувати поєднання з іншими відповідними антибактеріальними засобами залежно від збудника.

Діти.

Дозування для пацієнтів літн ього віку.

Пацієнтам літнього віку слід призначати більш низькі дози ципрофлоксацину, залежно від тяжкості захворювання і кліренсу креатиніну.

Режим дозування при порушеннях функції нирок або печінки у дорослих .

Порушення функції нирок.

Порушення функції печінки.

Коригування дози не потрібне.

Режим дозування при порушеннях функції нирок або печінки у дітей не вивчали.

Ципрофлоксацин вводити шляхом внутрішньовенної інфузії. Для дітей тривалість інфузії становить 60 хвилин. Для дорослих пацієнтів тривалість інфузії становить 60 хвилин для препарату «Ципрофлоксацин, розчин для інфузій», що містить 400 мг ципрофлоксацину, та 30 хвилин для препарату «Ципрофлоксацин, розчин для інфузій», що містить 200 мг ципрофлоксацину. Проведення повільної інфузії у велику вену дозволить мінімізувати відчуття дискомфорту у пацієнта і зменшити ризик венозного подразнення.

Розчин для інфузій вводити або окремо, або після змішування з іншими сумісними інфузійними розчинами.

Сумісність з іншими розчинами.

Інфузійний розчин ципрофлоксацину сумісний з розчином Рінгера, 0,9 % розчином натрію хлориду, 5 % та 10 % розчином глюкози, 10 % розчином фруктози, 5 % розчином глюкози з 0,225 % NaCl або 0,45 % NaCl. Якщо сумісність з іншими інфузійними розчинами не підтверджена, інфузійний розчин ципрофлоксацину слід вводити окремо. Видимими ознаками несумісності є випадання осаду, помутніння або зміна кольору розчину.

Діти .

Ципрофлоксацин не рекомендується застосовувати дітям для лікування інших інфекційних захворювань, окрім зазначених у розділі «Показання».

Передозування .

Повідомлялося, що передозування внаслідок прийому 12 г препарату призводило до симптомів помірної токсичності. Гостре передозування в дозі 16 г призводило до розвитку гострої ниркової недостатності.

Симптоми передозування включали запаморочення, тремор, головний біль, підвищена втомлюваність, судоми, галюцинації, сплутаність свідомості, абдомінальний дискомфорт, ниркову та печінкову недостатність, а також кристалурію та гематурію. Повідомлялося також про оборотну ниркову токсичність.

Окрім звичайних невідкладних заходів, що проводяться у разі передозуванні, рекомендовано моніторинг функції нирок, зокрема визначення рН сечі і за необхідності – підвищення її кислотності для попередження явищ кристалурії. Пацієнти повинні отримувати достатню кількість рідини.

За допомогою гемодіалізу або перитонеального діалізу виводиться тільки невелика кількість ципрофлоксацину (<10 %).

У разі передозування необхідно провести симптоматичне лікування. Необхідно контролювати показники ЕКГ, оскільки інтервал QT може збільшитися.

Побічні реакції .

Найчастіше повідомлялося про такі побічні реакції на препарат як нудота, діарея, блювання, минуще підвищення рівня трансаміназ, висипання і місцеві реакції у місці введення.

Дані про побічні реакції на препарат Ципрофлоксацин, отримані у ході клінічних досліджень та постмаркетингового спостереження (пероральний, парентеральний та послідовний способи застосування), наведено нижче.

При аналізі частоти виникнення беруться до уваги дані перорального та внутрішньовенного шляхів застосування ципрофлоксацину.

Частоту виникнення побічних реакцій відповідає такими критеріям: часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), рідко (≥ 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (не можна визначити за наявними даними).

Інфекції та інвазії: нечасто – грибкова суперінфекція; рідко – антибіотикоасоційований коліт. (дуже рідко – з летальним наслідком) (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку системи кровотворення та лімфатичної системи: нечасто – еозинофілія, рідко – анемія, нейтропенія, лейкопенія (гранулоцитопенія), лейкоцитоз, змінені значення рівня протромбіну, тромбоцитопенія, тромбоцитемія (тромбоцитоз), дже рідко – гемолітична анемія, петехія (переміжна геморагія шкіри), агранулоцитоз, панцитопенія (небезпечна для життя), пригнічення функції кісткового мозку (небезпечне для життя).

З боку метаболізму та харчування: нечасто – анорексія (зниження апетиту), збільшення рівня креатиніну, збільшення рівня азоту сечовини, рідко – набряк (периферичний, васкулярний, лицьовий), гіперглікемія, гіпоглікемія, дуже рідко – збільшена активність амілази, збільшена активність ліпази.

З боку психіки: нечасто – ажитація, психомоторна збудливість/тривожність; рідко – сплутаність свідомості і дезорієнтація, стривоженість, порушення сну (кошмарні сновидіння), патологічні сновидіння, депресія з можливими суїцидальними ідеями/думками або спроби/вчинення самогубства, галюцинації; дуже рідко – психоз, психотичні реакції з можливими суїцидальними ідеями/думками або спроби/вчинення самогубства (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку нервової системи: нечасто – запаморочення, головний біль, розлади сну, нечасто – порушення смаку, рідко – парестезія (периферична паралгезія), дизестезія, гіперстезія, тремор, судоми, включаючи епілептичний статус (див. розділ «Особливості застосування»), вертиго, дуже рідко – мігрень, порушення координації, порушення ходи, паросмія (порушення нюху), втрата нюху (зазвичай зворотна при відміні препарату), інтракраніальна (внутрішньочерепна) гіпертензія, атаксія, гіперстезія, сіпання, частота невідома – периферична нейропатія та полінейропатія (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку шлунково-кишкового тракту: часто – нудота, діарея, нечасто – блювання, біль в у ділянці шлунка і кишечнику, абдомінальний біль, диспептичні розлади, метеоризм, рідко – кандидоз (оральний), псевдомембранозний коліт, дуже рідко – кандидоз, псевдомембранозний коліт небезпечний для життя, панкреатит.

З боку гепатобіліарної системи: нечасто – збільшення рівня печінкових трансаміназ: АЛТ, АСТ, білірубінемія, аномальні значення тестів на функцію печінки, рідко порушення функції печінки, жовтяниця, холестатична жовтяниця, гепатит, дуже рідко – некроз печінки (що дуже рідко прогресує до печінкової недостатності, яка загрожує життю) (див. розділ «Особливості застосування»),

З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто – висипання, свербіж, макуло-папульозні висипання, кропив'янка, рідко – реакція фоточутливості (див. розділ «Особливості застосування»), дуже рідко – петехія, мультиформна еритема, вузликова еритема, синдром Стівенса-Джонсона (із загрозою життю), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла) (із загрозою життю), стійкі висипання, частота невідома – гострий генералізований екзантематозний пустульоз.

З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини: нечасто – м'язово-скелетний біль (наприклад біль у кінцівках, поперековій ділянці, грудній клітці), артралгії (біль у суглобах), рідко – міалгії (м'язовий біль), набряк суглобів, артрит, підвищення м'язового тонусу і судоми м'язів, дуже рідко – м'язова слабкість, тендиніт, розриви сухожиль (переважно ахілових) (див. розділ «Особливості застосування»), загострення симптомів міастенії гравіс (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку нирок та сечовидільної системи: нечасто – порушення функції нирок, рідко – гостра ниркова недостатність, гематурія, кристалурія (див. розділ «Особливості застосування»), тубулоінтерстиціальний нефрит.

З боку с татевої системи: рідко – вагінальний кандидоз.

З боку імунної систем: рідко – алергічні реакції, алергічний набряк/ангіоневротичний набряк, дуже рідко – анафілактоїдна (анафілактична) реакція, анафілактичний шок (небезпечний для життя) (див. розділ «Особливості застосування»), реакція, подібна до сироваткової хвороби.

З боку органів зору: рідко – порушення зору (візуальні аномалії), диплопія, хроматопсія, дуже рідко – порушення кольорового сприйняття.

З боку органів слуху: рідко –дзвін у вухах, втрата слуху/порушення слуху, дуже рідко – тимчасова глухота (особливо при високій частоті звука).

З боку органів дихання, торакальні та медіастинальні розлади: рідко – диспное (включаючи астматичні стани), набряк гортані.

З боку судин: нечасто – тромбофлебіт (у місці інфузії), дуже рідко – васкуліт.

З боку серцевої-судинної системи: рідко – тахікардія, вазодилатація (припливи), артеріальна гіпотензія, синкопальний стан (непритомність), частота невідома – шлуночкова аритмія, подовження інтервалу QT, піруетна тахікардія (torsades de pointes) *

*Ці реакції фіксувалися під час постмаркетингового періоду і спостерігалися переважно у пацієнтів з додатковими факторами ризику пролонгації інтервалу QT (див. розділ «Особливості застосування»).

Загальний стан та реакції у місці введення: нечасто – астенія, гарячка; рідко – набряки, підвищення потовиділення (гіпергідроз).

Інші: псевдопухлини мозку.

Лабораторні показники: нечасто – підвищення рівня лужної фосфатази крові; рідко – відхилення від норми рівня протромбіну, підвищені активності амілази, частота невідома – підвищене міжнародне нормалізоване відношення (МНВ) у пацієнтів, які отримували антагоністи вітаміну К.

Нижчеперелічені небажані явища виникають частіше у підгрупах пацієнтів, які отримували внутрішньовенне або ступінчасте (перехід від внутрішньовенного до перорального) лікування:

Застосування дітям

Частота випадків артропатії, зазначена вище, ґрунтується на даних, одержаних у дослідженнях з участю дорослих пацієнтів. У дітей артропатія спостерігається частіше (див. розділ «Особливості застосування»).

Термін придатності . 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25º С в оригінальній упаковці. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Невикористаний лікарський засіб, що залишається, повинен бути знищений.

Несумісність.

Цей лікарський засіб не слід змішувати з іншими лікарськими засобами, за винятком тих, що вказані у розділі «Спосіб застосування та дози».

Якщо сумісність з іншим інфузійним препаратом не підтверджена, інфузійний розчин Ципрофлоксацину слід вводити окремо.

Несумісність проявляється при застосуванні з усіма інфузійними розчинами/препаратами, що фізично або хімічно нестабільні (наприклад, пеніциліни, розчини гепарину), особливо в поєднанні з розчинами, рН яких був доведений до лужного.

Упаковка .

По 100 мл препарату в контейнерах, по 1 контейнеру в полівінілхлоридній плівці разом з інструкцією для медичного застосування в коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Євролайф Хелткеар Пвт. Лтд.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Хашра № 520, Бхагванпур, Руркі, Харідвар, Індія.

Заявник.

Ананта Медікеар Лтд.

Місцезнаходження заявника.

Сьют 1, 2 Стейшн Корт, Імперіал Варф, Таунмед Роад, Фулхам, Лондон, Велика Британія.