Личный кабинет
ДЕЗТРОН конц. д/р-ра д/инф. 0,8 мг/мл 5мл
rx
Код товара: 180398
Производитель: Actavis
100,00 RUB
нет в наличии
Сообщить когда товар появиться в наличии
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования препарата
Desront
DEZTRON.
Место хранения:
Активный ингредиент: золедроновая кислота;
5 мл концентрата содержит zolodronic кислоты моногидрата 4,264 мг , эквивалентной золедроновой кислоты 4 мг;
1 мл концентрата содержит золедроновой кислоты 0,8528 мг моногидрата , эквивалентную zoledron кислоты 0,8 мг;
Вспомогательные вещества: маннит (Е 421), натрия цитрат дигидрат три-море, вода для инъекций.
Лекарственная форма . Концентрат для решения для инфузии.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, которые влияют на структуру и минерализацию костей. Бисфосфонаты. PBX код M05B A08.
Клинические характеристики.
Индикация.
Профилактика симптомов , связанные с повреждением костной ткани (патологическими переломами, компрессией позвоночного ствола, осложнениями после хирургических вмешательств и лучевой терапии или гиперкальциемии, из - за злокачественную опухоль), у пациентов со злокачественными опухолями на поздних стадиях.
Лечение гиперкальциемии из - за злокачественной опухоли.
Противопоказание. Гиперчувствительность к активному веществу (zolodronic кислоты), другим бисфосфонатам или каким - либо вспомогательным веществам , которые являются частью лекарственного средства.
Период грудного вскармливания.
Способ применения и доза .
Disintment вводится только врачами, имеющими опыт внутривенного введения бисфосфонатов.
Перед введением концентрата расстройства 4 мг / 5 мл, 0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствора глюкозы разводят в 100 мл. Готовая раствор дискретных для инфузии вводят в виде разовой внутривенной инфузии в течение по крайней мере 15 мин.
Дискретное концентрат не могут быть смешаны с растворами для вливаний , содержащих кальций или другие двухвалентные катионы, такие как раствор лактата Рингера, и необходимо вводить в виде одноразовой внутривенной инфузии с использованием отдельной системы для инфузии.
Перед введением и во время введения дискретного, необходимо обеспечить достаточную гидратацию пациента.
Профилактика симптомов , связанных с поражением костной ткани у пациентов со злокачественными опухолями в поздних стадиях
Взрослые и пациенты пожилого возраста
Рекомендованная доза дискретного составляет 4 мг в виде инфузии каждые 3-4 недели.
Пациенты также необходимо ежедневное назначение препаратов кальция перорально в дозе
500 мг и 400 МЕ витамина Д в сутки.
500 мг и 400 МЕ витамина Д в сутки.
При получении решения для пациентов лечат с метастазами в костях для предотвращения событий из скелетной системы, следует иметь в виду , что начало наступления терапевтического эффекта составляет 2-3 месяца.
Лечение гиперкальциемии из - за злокачественной опухоли
Взрослые и пациенты пожилого возраста
Рекомендованная доза дискретного составляет 4 мг в виде разовой инфузии.
Нарушение функции почек
Гиперкальциемия, из - за злокачественной опухоли
Лечение гиперкальциемии, вызванной злокачественной опухолью, у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, возможно после тщательной оценки риска препарата и ожидаемых преимуществ. Клинический опыт использования препаратов с пациентами с уровнем креатинина в сыворотке> 400 мкмоль / л или> 4,5 мг / дл, отсутствует. У пациентов с гиперкальциемией из - за злокачественной опухоли, с уровнем креатинина в сыворотке <400 мкмоль / л, или <4,5 мг / дл, коррекция дозы не требуется.
Профилактика симптомов , связанных с поражением костной ткани у пациентов со злокачественными опухолями в поздних стадиях
В начале лечения препаратом пациентов с множественной миеломой или метастатическим поражением костей, из - за солидной опухоли, определить уровень креатинина в сыворотке и клиренс креатинина. Клиренс креатинина рассчитывается по формуле совместного cellate уровней креатинина в сыворотке крови. Deztron не рекомендуется пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек до начала лечения терапии (клиренс креатина (30 мл / мин). Клинические исследования по применению отдельных пациентов с уровнем креатинина в сыворотке ≥ 265 мкмоль / л, или ≥ 3 мг / дл не проводились.
У больных с метастатическим поражением костей с нарушением функции почек легкой или умеренной степени тяжести до начала терапии (клиренс креатинина 30-60 мл / мин), рекомендуются такие препараты:
Начальный уровень клиренса креатинина (мл / мин) | Рекомендуемая доза дискретной (мг) * |
> 60. | 4 мг |
50-60. | 3,5 мг * |
40-49. | 3,3 мг * |
30-39. | 3 мг * |
* Дозы рассчитаны с предположением о заданной AUC = 0,66 мг • ч / л (клиренс креатинина 75 мл / мин). Для пациентов с нарушением функции почек, предполагается снизить дозу до такого уровня , в котором такая АУК достигается, так как у пациентов с клиренсом креатинина 75 мл / мин.
После начала терапии, уровень креатинина в сыворотке крови следует измерять перед введением каждой дозы дискретного, в случае нарушения функции почек лечения следует отменить. В ходе клинических исследований, функция почек была определена следующим образом :
- для пациентов с нормальным уровнем начальных креатинина в сыворотке (<1,4 мг / дл, или <124 мкмоль / л) увеличение 0,5 мг / дл, или 44 мкмоль / л;
- для пациентов с видоизмененными начальными уровнями креатинина в сыворотке (> 1,4 мг / дл, или> 124 мкмоль / л), увеличение на 1 мг / дл, или 88 мкмоль / л.
Deztron терапия должна быть восстановлена после возвращения креатинин к исходному уровню в пределах 10% от исходного значения. Deztron терапия должна быть восстановлена в той же дозе, что и до прерывания лечения.
Инструкции Deztron Подготовка
Доза концентрата для растворов для инфузии в мл, что соответствует дозе в дискретных мг:
- 4,4 мл соответствует 3,5 мг;
- 4,1 мл соответствует 3,3 мг;
- 3,8 мл соответствует 3 мг.
Необходимое количество жидкого концентрата следует разбавить в 100 мл стерильного 0,9% раствора хлорида натрия или 5% глюкозы для увеличения расширенной инфузии.
Неблагоприятные реакции.
В течение трех дней после применения золедроновой кислоты, то, как правило , сообщают острые реакции, у которых симптомы включали боль в костях, лихорадка, слабость, артралгии, миалгии и озноб. Эти симптомы обычно исчезают в течение нескольких дней.
Наиболее важные реакции моющего средства были: нарушение функции почек, некроз челюсти, острых реакций, гипокальциемии, нарушения зрения, фибрилляции предсердий, анафилаксии.
Информация о частоте нежелательных реакций в использовании золедроновых кислот в дозе 4 мг базируются главным образом на данных , полученных в ходе длительной терапии. Нежелательные реакции , связанные с использованием zolodronic кислоты, аналогичные тем , которые сообщили использование других бисфосфонатов, и может развиться примерно одна треть всех пациентов.
Побочные реакции классифицированы по частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1 / 10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Из системы крови и лимфатической системы: часто анемия; иногда - тромбоцитопения, лейкопения; редко - pantypenia.
От иммунной системы: иногда - реакции гиперчувствительности; редко - ангионевротический отек.
Из психики: нечасто - тревожность, нарушения сна; редко является спутанность сознания.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль; Иногда парестезии, головокружение, расстройство вкуса, hyposthesis, гиперестезия, тремор, сонливость; Очень редко - судорожные адгезии, онемение и тетания (как следствие гипокальциемии);
Из органов зрения: часто - конъюнктивит; Иногда - помутнение, screvyme и воспаление глаз; Очень редко - увеит, epislery.
От сердечно - сосудистой системы: иногда артериальной гипертензии, артериальной гипотензии, фибрилляции предсердий; артериальная гипотензия вызывая обморок или коллапс кровообращения; редко - брадикардия; Очень редко - аритмия сердца (как следствие гипокальциемии).
Со стороны респираторной системы: иногда - дисплей, кашель, бронхоспазм; Редко - интерстициальная болезнь легких.
Из желудочно - кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, анорексия; Иногда - диарея, запор, боль в животе, диспепсия, стоматит, сухость во рту.
Из кожи и подкожных тканей: иногда зуд, сыпь ( в том числе эритематозных и макулярной сыпь), повышенная потливость.
Из системы костно-мышечной, соединительной ткани: часто - боль в костях, миалгия, артралгия, генерализованная боль, тугоподвижность суставов; Иногда - мышечные судороги, некроз челюсти.
Из почек и мочеполовой системы: часто - почечные нарушения; Иногда - острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия.
Общие нарушения и реакции в месте применения препарата: часто - лихорадка, зеркало состояния (включая усталость, озноб, недомогание и приливы); иногда - реакции в месте инъекции (включая боль, раздражение, припухлость, затвердение), астения, периферические отеки, боли в грудной клетке, увеличение массы тела, анафилактические реакции / шок, крапивница; Редко - артрит и опухоль суставов как проявления острой фазы реакций.
Отклонения лабораторных показателей: очень часто - гипофосфатемия; Часто - повышение креатинина и мочевины в крови, гипокальциемия; Иногда - hypomademia, гипокалиемия; Редко - гиперкалиемия, гипернатриемия.
Нарушение функции почек
При использовании ofpropharic кислота сообщила об ухудшении функции почек. На основе анализа данных zoledric кислоты безопасности по предотвращению нежелательных явлений , связанных с повреждением костной ткани, у больных с распространенными злокачественными заболеваниями, частота почечных расстройств, которые были рассмотрены, связанно с использованием золедроновой кислоты, была следующей: Множественная миелома - 3, 2%, рак предстательной железы - 3,1%, рак молочной железы - 4,3%, рак легких и другие солидные опухоли - 3,2%. Факторы , которые могут увеличить риск почечной функции включают обезвоживание, предварительные расстройства функции почек, множественное лечение zolodron кислоты или других бисфосфонаты, а также одновременное использование других нефротоксических агентов или снижения рекомендованного времени инфузии , зарегистрированные случаи ухудшения функции почек , прогрессирование почечной недостаточности и необходимость проведения гемодиализа с первым или однократный использованием zolendroponic кислоты в дозе 4 мг.
Остеонекроз челюсти
Случаи остеонекроза ( в основном челюсти) сообщалось преимущественно у пациентов с онкологическими заболеваниями , получающих Золедроновая кислота. Многие из этих пациентов имели проявление местной инфекции, включая остеомиелит. В большинстве случаев были связаны с стоматологическими процедурами, такими как извлечение. Остеонекроз челюсти имеет много установленных факторов риска, в частности , с диагнозом рак, сопутствуют терапию (например, химиотерапия, лучевая терапия, кортикостероиды) и сопутствующих заболеваний (например , анемия, коагулопатии, инфекции, существующие заболевания полости рта).
Хотя причинно - следственная связь не доказана, эти пациенты советуют избегать инвазивных стоматологических процедур.
Фибрилляция предсердных
При оценке эффективности и безопасности zolodronic кислоты у пациентов с остеопорозом estimatedopausal, тяжесть фибрилляции предсердий составила 2,5% в группе пациентов , получавших салат кислоту в дозе 5 мг и 1,9% в группе плацебо. Причина возникновения повышенной частоты фибрилляции предсердий не установлена.
Остро fasculass реакции
Эти нежелательные реакции включают в себя набор таких симптомов, как лихорадка, миалгия, головная боль, боль в конечностях, тошнота, рвота, диарея, артралгия и артрит с последующей припухлостью суставов. Эти реакции могут начаться в течение первых 3 дней после дискретной инфузии.
Атипичные бедренные переломы
Редко сообщался острыми сверхъестественными и diaphysical переломов бедренной кости (побочный эффект на бисфосфонатах).
Побочные реакции , связанные с гипокальциемией
Hypocalcemia является важным идентифицировать риск zolodronic кислоты при нанесении утвержденного показателя. Существует достаточно доказательств того, что подтверждает связь между кислотной терапией zolodronic и развитием гипокальциемии, и , как следствие развития сердечной аритмии. Кроме того, имеются данные о связи между гипокальциемией и развитием неврологических осложнений ( в том числе судороги, онемения и тетании).
Передозировка .
Клинический опыт терапии острой передозировки discredron ограничено. Пациенты , которые использовали дозу препарата , превышающий рекомендуемой должны находиться под постоянным медицинским наблюдением, поскольку может иметь место нарушение функции почек ( в том числе почечной недостаточности), изменение состава электролита сыворотки ( в том числе концентрации кальция, фосфаты и магний.). В случае гипокальциемии, вливание кальция глюконата рекомендуется для клинических показателей.
Применение во время беременности или грудного вскармливания .
Disintment противопоказан во время беременности или кормления грудью.
Беременность.
Данные о применении золедроновых кислот для лечения беременных женщин отсутствуют. Исследования на животных продемонстрировали токсическое действие на репродуктивную функцию, включая пороки развития. Потенциальный риск для человека неизвестен.
Кормление грудью.
Не известно ли золедроновые кислоты из организма в материнском молоке.
Фертильность
Был изучен потенциал нежелательный эффект zolodronic кислоты на фертильность в родительских крыс и F1 поколений. В результате чрезмерно усиливается фармакологическое действие было обнаружено, что считается, связаны с подвижностью скелета мобилизации кальция лекарственного средства, в результате чего в развитии перинатальной hypokalation, что эффект от класса biposphonates, dystosis и досрочное прекращение исследования. Таким образом, полученные результаты не позволяют окончательные выводы о влиянии золедроновой кислоты на фертильность у человека.
Дети. Deztron не рекомендуется применять в педиатрической практике из - за ограниченного опыта применения препарата для детей.
Особенности приложения.
После раскрытия флакона раствор химически и физически стабилен в течение 24 часов при температуре 2-8 ° С . С микробиологической точки зрения, препарат следует использовать немедленно. Когда нет, в течение времени и условий хранения лекарственного средства, пользователь несет ответственность за то время; Препарат обычно должен храниться в течение не более 24 часов при температуре 2-8 ° С . Перед употреблением препарата необходимо нагреть до комнатной температуры.
Общий
Перед введением дискретного должны быть уверены в достаточной гидратации пациентов. Гипергидратация следует избегать у пациентов с риском сердечной недостаточности.
Стандартные метаболические параметры , связанные с гиперкальциемией, такие как уровни кальция, фосфатов и магния, должны быть тщательно проверены после начала терапии deztron. Если есть может потребоваться гипокальциемии, гипофосфатемия, hypomagnium, краткосрочная дополнительная терапия. Необработанные пациенты гиперкальциемия обычно имеют некоторые заболевания почек, поэтому необходим тщательный контроль показателей функции почек не требуется.
Пациенты , получающие дискретная терапию не следует одновременно лечить другие препараты , которые содержат zolendroponic кислоты следует также применять любые другие бисфосфонаты одновременно.
Нарушение функции почек
При принятии решения об использовании отдельных пациентов с гиперкальциемией, из - за злокачественной опухоли на фоне нарушения функции почек, состояние пациента необходимо исследовать и сделать вывод о том , что потенциальные выгоды от лечения возможного риска.
При решении вопроса о лечении больных с метастазами в кости, чтобы предотвратить симптомы , связанные с позвоночником, следует иметь в виду , что начало эффекта происходит через 2-3 месяца.
Были сообщения о почечных дисфункциях , связанных с использованием бисфосфонатов. Факторы , которые увеличивают возможность нарушения функции почек включают обезвоживание, ранее существующий расстройство функции почек, множественные циклы дискретных или других бисфосфонатов, а также применение нефротоксических средств или инфузии в более короткий срок , чем было рекомендовано. Несмотря на то, когда дискретный вводят в дозе 4 мг в течение по крайней мере 15 минут, риск уменьшается, ухудшение функции почек возможно. Сообщалось о почечных осложнениях, прогрессировании почечной недостаточности и диализа у больных после первоначальной дозы или одноразового введения 4 мг zolodronic кислоты. Повышение уровня креатинина в сыворотке наблюдается также у некоторых пациентов, постоянно принимающих препарат в рекомендуемых дозах , чтобы предотвратить появление симптомов , связанных с заболеваниями позвоночника, хотя это бывает редко.
Перед приемом каждой дозы дискретных у пациентов , необходимо оценить уровни креатинина в сыворотке крови. После начала лечения, у пациентов с метастазами в кости малой или средней нарушениями функции почек рекомендуется более низкие дозы дискретных (смотри таблицу в разделе «Способ применения и дозы»). Пациенты , у которых есть признаки ухудшения функции почек во время лечения, принимая препарат может быть восстановлены только тогда , когда уровень креатинина возвращается к исходному значению в пределах 10% от исходного значения.
У зв'язку з потенційним впливом бісфосфонатів, у тому числі Дезтрону, на функцію нирок, відсутністю розгорнутих даних з клінічної безпеки у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (під час клінічних випробувань визначається як креатинін сироватки
> 400 мкмоль/л або > 4,5 мг/дл для пацієнтів з гіперкальціємією, що індукована пухлиною, креатинін сироватки > 265 мкмоль/л або > 3 мг/дл для пацієнтів з метастазами в кістки на початку і лише обмеженими фармакокінетичними даними у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю на початку (кліренс креатиніну < 30 мл/хв), застосування Дезтрону пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю не рекомендується.
> 400 мкмоль/л або > 4,5 мг/дл для пацієнтів з гіперкальціємією, що індукована пухлиною, креатинін сироватки > 265 мкмоль/л або > 3 мг/дл для пацієнтів з метастазами в кістки на початку і лише обмеженими фармакокінетичними даними у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю на початку (кліренс креатиніну < 30 мл/хв), застосування Дезтрону пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю не рекомендується.
Порушення функції печінки
Відсутні певні рекомендації для пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю, оскільки доступні лише обмежені клінічні дані.
Остеонекроз щелепи
Остеонекроз щелепи було зареєстровано у пацієнтів, переважно з онкологічними захворюваннями, які отримували лікування препаратами, що перешкоджають резорбції кісткової тканини, такими як золедронова кислота. Багато з цих пацієнтів також отримували хіміотерапію і кортикостероїди. Більшість випадків була пов'язана зі стоматологічними процедурами, такими як видалення зуба. Багато хто мав ознаки місцевої інфекції, включаючи остеомієліт.
Факторами ризику, які повинні братися до уваги, при оцінюванні ризику розвитку остеонекрозу щелепи, являються:
застосування біфосфанів (вищий ризик у сильнодіючих сполук), метод застосування (ризик вищий при парентеральному застосуванні) та акумулювання дози;
рак, хіміотерапія; променева терапія, терапія кортикостероїдами, куріння;
стоматологічні захворювання в анамнезі, недостатня гігієна порожнини рота, пародонтоз, інвазивні стоматологічні процедури та погано прилеглі зубні протези.
У пацієнтів із вищезазначеними супутніми факторами ризику до початку лікування бісфосфонатами потрібно проводити стоматологічне обстеження з відповідною стоматологічною профілактикою.
Під час лікування цим хворим слід уникати інвазивних стоматологічних процедур, якщо це можливо. Пацієнтам, у яких під час терапії бісфосфонатами розвинувся остеонекроз щелепи, стоматологічна операція може погіршити стан. Для пацієнтів, які потребують стоматологічної процедури, немає даних щодо зниження ризику некрозу щелепи у результаті припинення лікування бісфосфонатами. Лікар, який веде пацієнта, даючи клінічну оцінку, повинен керуватися планом ведення кожного пацієнта з урахуванням індивідуальної оцінки користі/ризику.
Кістково-м'язовий біль
У ході постмаркетингових досліджень повідомлялося про тяжкий, а іноді інвалідизуючий біль у кістках, суглобах та/або м'язах у пацієнтів, які застосовували золедронову кислоту. Однак такі повідомлення були нечастими. Час до появи симптомів варіював від одного дня до декількох місяців після початку лікування. У більшості пацієнтів відзначалося зменшення вираженості симптомів після припинення лікування. У цих пацієнтів відзначали рецидив симптомів при відновлюванні лікування золедроновою кислотою або іншим бісфосфонатом.
Атипові переломи стегнової кістки
Атипові підвертлюжні і діафізарні переломи стегнової кістки були зареєстровані при застосуванні бісфосфонатів, в першу чергу, у пацієнтів, яким застосовували довготривале лікування остеопорозу. Поперечні або короткі косі переломи можуть виникнути в будь-якому місці вздовж кістки стегна від трохи нижче малого вертлюга до трохи вище надвиростка. Переломи виникають після мінімальної травми чи без травми, деякі пацієнти відчувають біль у стегні або паху протягом кількох тижнів або місяців, що часто асоціюється із характерною рисою стрес-переломів, перш ніж виникає повний переломом стегнової кістки. Переломи часто двосторонні, тому необхідно провести обстеження протилежної стегнової кістки у пацієнтів, яким застосовують терапію бісфосфонатами, які перенесли перелом тіла стегнової кістки. Також надходила інформація про погане зрощування цих переломів. Потрібно розглянути доцільність припинення терапії бісфосфонатами пацієнтів з підозрою на атиповий перелом стегна, виходячи із оцінки клінічного стану пацієнта, з урахуванням індивідуальної оцінки користі/ризику.
Необхідно рекомендувати пацієнтам під час лікування бісфосфонатами повідомляти про будь-який біль у ділянці стегна або паху. Пацієнтів з такими симптомами потрібно обстежити на наявність неповного перелому стегнової кістки.
Кількість натрію у препараті Дезтрон
Препарат містить менше 1 ммоль (23 мг) натрію в дозі, тобто є практично вільним від натрію.
Гіпокальціємія
Повідомлялось про випадки гіпокальціємії у пацієнтів, що застосовували золедронову кислоту. На фоні тяжкої гіпокальціємії розвивалися серцеві аритмії та неврологічні ускладнення (включаючи судоми, оніміння і тетанія). Повідомлялося про випадки тяжкої гіпокаліємії, які вимагали госпіталізації пацієнта. В деяких випадках, гіпокальціємія може бути життєво небезпечною.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Побічні ефекти, такі як запаморочення і сонливість, можуть впливати на здатність керувати автомобілем або працювати з іншими механізмами, тому не рекомендується керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій .
Не було відмічено клінічної значущої взаємодії при застосуванні золедронової кислоти одночасно з часто застосованими лікарськими засобами: протипухлинними препаратами, сечогінними засобами, антибіотиками, аналгетиками. Золедронова кислота не виявляє істотного зв'язування з білками плазми крові і не пригнічує ферменти системи цитохрому P450 людини за даними, отриманими в ході досліджень in vitro , але ніяких спеціальних клінічних досліджень щодо вивчення лікарської взаємодії не проводилося.
Рекомендується дотримуватися обережності при одночасному застосуванні бісфосфонатів разом з аміноглікозидами, оскільки обидва препарати можуть спричинювати адитивний вплив, що призводить до зниження рівня сироваткового кальцію на більш тривалий термін, ніж потрібно.
Необхідно бути обережним при застосуванні Дезтрону разом з іншими потенційно нефротоксичними препаратами. Слід також мати на увазі можливість розвитку гіпомагніємії протягом лікування.
У пацієнтів із множинною мієломою ймовірність підвищення ризику розвитку ниркової дисфункції може бути збільшена при застосуванні золедронової кислоти в поєднанні з талідомідом.
Необхідно дотримуватися обережності при одночасному лікуванні золедроновою кислотою та антиангіогенними (зменшують кровопостачання пухлини) лікарськими засобами, оскільки існують дані про підвищення ризику виникнення остеонекрозу щелепи у таких пацієнтів.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Золедронова кислота належить до класу бісфосфонатів, що специфічним чином діють на кісткову тканину. Вона є інгібітором остеокластичної кісткової резорбції.
Селективна дія бісфосфонатів на кістки базується на їхній високій спорідненості з мінералізованою кістковою тканиною, однак молекулярний механізм, що приводить до інгібіції остеокластичної активності, на сьогодні не з'ясований. У ході довготривалих досліджень на тваринах було встановлено, що золедронова кислота інгібує кісткову резорбцію без негативного впливу на формування, мінералізацію та механічні властивості кісток.
Крім інгібіції остеокластичної кісткової резорбції, золедронова кислота чинить пряму протипухлинну дію на культивовані клітини мієломи та раку молочної залози людини завдяки інгібіції проліферації клітин та індукції апоптозу. Золедронова кислота може мати такі антиметастатичні властивості:
іn vivo – інгібіція остеобластної кісткової резорбції, яка діє на структуру мікрокристалічного матриксу кістки, що зменшує пухлинний ріст, антиангіогенну дію, протибольову дію;
іn vitro – інгібіція остеобластної проліферації, пряма цитостатична дія, пряма проапоптостатична дія на пухлинні клітини, синергічний цитостатичний ефект з іншими протипухлинними ліками, антиадгезивна та антиінвазивна дія.
Фармакокінетика.
Після разової та багаторазової інфузії золедронової кислоти протягом 5 та 15 хв у дозах
2 мг, 4 мг, 8 мг та 16 мг її концентрація в плазмі крові швидко збільшується та досягає піку наприкінці періоду інфузії, після чого концентрація швидко знижується. Через
24 години вміст золедронової кислоти в плазмі крові становить менше 1 % від максимального вмісту одразу після введення. Після цього ще протягом достатньо тривалого часу золедронова кислота виявляється в плазмі крові на рівні 0,1 % від максимального вмісту після введення аж до повторної інфузії на 28-й день.
2 мг, 4 мг, 8 мг та 16 мг її концентрація в плазмі крові швидко збільшується та досягає піку наприкінці періоду інфузії, після чого концентрація швидко знижується. Через
24 години вміст золедронової кислоти в плазмі крові становить менше 1 % від максимального вмісту одразу після введення. Після цього ще протягом достатньо тривалого часу золедронова кислота виявляється в плазмі крові на рівні 0,1 % від максимального вмісту після введення аж до повторної інфузії на 28-й день.
Золедронова кислота виводиться у 3 етапи:
1 та 2 етап: швидке двофазне виведення препарату із системної циркуляції з періодом напіввиведення 0,24 години та 1,87 години;
3 етап: довготривала фаза виведення з кінцевим періодом напіввиведення, що становить 146 годин.
Золедронова кислота не метаболізується та виводиться нирками у незміненому стані.
У перші 24 години із сечею екскретується 39 ± 16 % введеної дози. Залишкова кількість препарату зв'язується з кістковою тканиною. Після цього повільно триває зворотне вивільнення золедронової кислоти з кісткової тканини у системну циркуляцію та її виведення нирками. Загальний плазмовий кліренс препарату становить 5,04 ± 2,5 л/г та не залежить від дози препарату. Дані з фармакокінетики золедронової кислоти у хворих на гіперкальціємію, у пацієнтів з печінковою або тяжкою нирковою недостатністю не вивчені. Золедронова кислота не має спорідненості з компонентами крові. Зв'язування з білками плазми низьке (приблизно 56 %) та не залежить від концентрації препарату.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, безбарвний розчин.
Несумісність. З метою запобігання несумісності Дезтрон підлягає розведенню в стерильному 0,9 % розчині натрію хлориду або 5 % розчині глюкози.
Препарат не слід змішувати з розчинами, які містять кальцій або інші двовалентні катіони, такими як розчин Рінгера. Ці розчини повинні бути введені у вигляді одноразового внутрішньовенного введення окремою системою для інфузій.
Не було виявлено несумісності з скляними флаконами, а також кількома типами інфузійних пакетів та інфузійних систем, виготовлених із полівінілхлориду, поліетилену та поліпропілену (попередньо заповнених 0,9 % розчином натрію хлориду або 5 % розчином глюкози).
Термін придатності. 30 місяців.
Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці. Не потребує спеціальних умов зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 5 мл препарату у флаконах. Флакони закриті гумовими пробками та обтиснуті алюмінієвими кришечками з поліпропіленовими кришечками. По 1 флакону у картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
Актавіс Італія С.п.А.
Actavis Italy SpA
Місцезнаходження.
Віа Пастеур, 10, 20014 Нервіано (Мілан), Італія.
Via Pasteur, 10, 20014 Nerviano (Milan), Italy.
ЗОЛЕДРОНОВАЯ КИСЛОТА
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа