Личный кабинет
ДОСТИНЕКС табл. 0,5 мг №8
rx
Код товара: 87751
Производитель: Pfizer Inc. (США)
26 000,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 15.06.2026
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
ДОСТИНЕКС
DOSTINEX
Состав:
действующее вещество:
1 таблетка содержит каберголин 0,5 мг;
другие составляющие: лейцин, лактоза безводная.
Лекарственная форма.
Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа.
Средства, применяемые в гинекологии. Ингибиторы пролактина. Код АТС G02C B03.
Клинические свойства.
Показания .
Ингибирование/угнетение физиологической лактации
Ингибирование физиологической послеродовой лактации сразу после родов или для угнетения установившейся лактации в следующих случаях:
после родов, если мать решила не кормить ребенка грудью или когда кормление грудью противопоказано матери или ребенку по медицинским причинам;
после рождения мертвого плода или аборта.
Лечение гиперпролактинемических состояний
Нарушения, связанные с гиперпролактинемией, включая аменореи, олигоменореи, ановуляции и галактореи. Лечение пациентов с пролактинсекретирующими аденомами гипофиза (микро- и макропролактиномы), идиопатической гиперпролактинемией или с синдромом «пустого» турецкого седла с сопутствующей гиперпролактинемией, которые являются основными патологическими состояниями, обусловливающими вышеупомянутые клинические проявления.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к каберголину, любым вспомогательным веществам препарата или любым алкалоидам спорыньи.
Неконтролируемая гипертензия.
Наличие в анамнезе фиброзных болезней легких, перикарда и забрюшинного места.
Для длительного лечения: признаки поражения клапанов сердца, определяемые с помощью эхокардиографии до начала лечения (см. раздел «Особенности применения»).
Способ применения и дозы.
Достинекс предназначен для перорального применения. Поскольку в клинических исследованиях Достинекс применяли преимущественно вместе с пищей и поскольку переносимость этого класса лекарственных препаратов при приеме с пищей улучшается, препарат рекомендуется принимать во время приема пищи при всех терапевтических показаниях.
Ингибирование/угнетение физиологической лактации
Достинекс следует применять в течение первого дня после родов. Рекомендуемая терапевтическая доза составляет 1 мг (2 таблетки по 0,5 мг), что принимается однократно.
Для угнетения уже установленной лактации рекомендуемый терапевтический режим дозирования составляет 0,25 мг (1/2 таблетки по 0,5 мг) каждые 12 часов в течение 2 дней (общая доза – 1 мг). Такой режим дозировки лучше переносится женщинами, решившими угнетать лактацию, чем прием в виде однократной дозы и сопровождается меньшей частотой возникновения нежелательных явлений, особенно симптомов артериальной гипотензии.
Лечение гиперпролактинемических состояний
Рекомендуемая начальная доза Достинекса составляет 0,5 мг 1 раз в неделю или 1/2 таблетки по 0,5 мг 2 раза в неделю (например в понедельник и четверг). Повышение недельной дозы следует проводить постепенно, желательно повышать ее на 0,5 мг в неделю каждый месяц до достижения оптимальной терапевтической эффективности. Обычно терапевтическая дозировка составляет 1 мг в неделю и может колебаться в диапазоне от 0,25 мг до 2 мг в неделю. Для лечения пациентов с гиперпролактинемией Достинекс применяли в дозах до 4,5 мг в неделю.
Максимальная доза препарата не должна превышать 3 мг/сут.
Недельную дозу можно принять за 1 раз или распределить на два или большее количество приемов в неделю, в зависимости от переносимости препарата пациентом. Если назначенные дозы превышают 1 мг в неделю, рекомендуется делить недельную дозу на несколько приемов, поскольку переносимость препарата в дозировке, превышающая 1 мг при приеме разовой недельной дозы, оценивалась только у нескольких пациентов.
При повышении дозы следует провести обследование пациента для определения минимальной дозы препарата, что вызывает терапевтический эффект. После того, как будет выбран эффективный терапевтический режим дозировки, рекомендуется проводить регулярное (ежемесячное) определение уровней пролактина в сыворотке крови, поскольку нормализация этих уровней обычно наблюдается в течение двух или четырех недель.
После отмены Достинекса обычно наблюдается рецидив гиперпролактинемии. Однако у некоторых пациентов наблюдалось сохранение угнетения уровней пролактина в течение нескольких месяцев. У 23 из 29 женщин из группы последующего наблюдения после прекращения приема Достинекса овуляторные циклы продолжались дольше 6 месяцев.
Пациенты пожилого возраста
Опыт применения препарата у пациентов пожилого возраста очень ограничен вследствие предложенных показаний для применения препарата Достинекс. Доступные данные свидетельствуют об отсутствии особого риска.
Побочные реакции.
В общем, нежелательные явления зависят от дозы препарата. У пациентов с известной непереносимостью дофаминергических препаратов вероятность возникновения нежелательных явлений можно уменьшить, если начинать лечение препаратом Достинекс со сниженными дозами, например 0,25 мг 1 раз в неделю с последующим постепенным повышением до достижения терапевтической дозы. При возникновении стойких или тяжелых нежелательных явлений временное снижение дозы с последующим более постепенным ее повышением, например на 0,25 мг/неделю каждые 2 недели, может улучшить переносимость препарата.
Во время лечения препаратом Достинекс наблюдались и сообщались следующие побочные реакции с такой частотой: очень часто: ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100 и < 1/10; нечасто: ≥ 1/1000 и < 1/100; редко: ≥ 1/10000 и < 1/1000; очень редко: <1/10000; частота неизвестна (нельзя оценить исходя из имеющихся данных).
Общие данные
Со стороны сосудистой системы:
часто: Достинекс вызывает гипотензивный эффект у пациентов, получающих длительное лечение; постуральная артериальная гипотензия;
редко: периферический вазоспазм, потеря сознания.
Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани:
нечасто: судороги в ногах;
редко: слабость в мышцах.
Со стороны кожи и подкожных тканей :
нечасто: кожные реакции, например алопеция, зуд, сыпь;
редко: аллергические кожные реакции.
Лабораторные исследования :
нечасто: у женщин с аменореей наблюдалось снижение уровня гемоглобина в течение первых нескольких месяцев после менструации.
Гиперпролактинемические состояния
Со стороны психики:
часто: депрессия, нарушение сна;
частота неизвестна: агрессия, гиперсексуальность, патологическое пристрастие к азартным играм, повышение либидо.
Со стороны нервной системы :
очень часто: головокружение/вертиго, головная боль;
нечасто: парестезия;
частота неизвестна: внезапное засыпание, синкопе.
Со стороны сосудистой системы:
часто: приливы.
Со стороны пищеварительной системы:
очень часто: боли в животе, диспепсия, гастрит, тошнота;
часто: запор, рвота.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:
часто: боли в молочных железах.
Общие нарушения и реакции в месте введения :
очень часто: астения, повышенная утомляемость.
Ингибирование/подавление лактации
Со стороны нервной системы :
часто: головокружение/вертиго, головные боли, сонливость;
нечасто: синкопе.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
очень часто: поражение клапанов сердца (в том числе регургитация) и родственные расстройства (перикардит и выпот в полость перикарда);
редко: учащенное сердцебиение, носовое кровотечение, снижение уровня гемоглобина у женщин с аменореей после восстановления менструаций. Бессимптомное снижение АД может наблюдаться обычно один раз в течение первых 3-4 дней после родов.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
нечасто: выпот в плевральную полость, фиброз легких.
Со стороны пищеварительной системы:
часто: боли в животе, тошнота;
нечасто: рвота;
редко: боли в эпигастральной области.
Лабораторные исследования :
часто: бессимптомное снижение АД (³ на 20 мм рт. ст. систолическое и с 10 мм рт. ст. диастолическое).
Со стороны сосудистой системы:
часто: приливы.
Общие нарушения и реакции в месте введения :
нечасто: астения.
Со стороны органов зрения:
нечасто: транзиторная гемианопсия;
частота неизвестна: нарушение зрения.
Постмаркетинговое наблюдение
Со стороны иммунной системы:
частота неизвестна: реакция гиперчувствительности.
Со стороны психики:
нечасто: повышение либидо;
частота неизвестна: бред.
Со стороны сердца:
очень часто: поражение клапанов (в том числе регургитация) и родственные расстройства (перикардит и выпот в полость перикарда).
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
частота неизвестна: диспноэ, нарушение дыхания, дыхательная недостаточность, выпот в плевральную полость, фиброз легких.
Со стороны гепатобилиарной системы:
частота неизвестна: нарушение функции печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей :
нечасто: алопеция, сыпь.
Общие нарушения и реакции в месте введения :
частота неизвестна: отек.
Лабораторные исследования :
частота неизвестна: повышен уровень креатинфосфокиназы в крови.
Нарушение импульсного контроля
Патологическая страсть к азартным играм, повышение либидо, гиперсексуальность, компульсивное желание тратить деньги и покупать, булимия и компульсивное переедание могут возникать у пациентов, получающих лечение агонистами дофамина, в том числе и препаратом Достинекс (см. раздел «Особенности применения»).
Также, во время проведения клинических исследований наблюдались следующие побочные реакции: нервозность, дисменорея, акне, боль, артралгия, ринит, сухость в полости рта, диарея, вздутие живота, раздражение глотки, зубная боль, симптомы подобные простуде, периорбитальный отек, пери увеличение/уменьшение массы тела, нарушение концентрации внимания, возбуждение.
Передозировка .
Симптомы передозировки могут быть аналогичны возникающим вследствие чрезмерной стимуляции дофаминовых рецепторов (например тошнота, рвота, жалобы на желудок, постуральная артериальная гипотензия, спутанность сознания/психоз или галлюцинации).
В случае необходимости следует принять поддерживающие меры для удаления любых остатков неабсорбированного препарата и поддержания АД. Кроме того, может быть целесообразным введение препаратов группы антагонистов дофамина.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Перед началом применения препарата Достинекс следует исключить наличие беременности, а после окончания лечения необходимо предотвращать возникновение беременности не менее 1 месяца.
При появлении регулярного овуляторного цикла женщинам, желающим забеременеть, следует прекратить лечение каберголином за 1 месяц до запланированного оплодотворения. Это будет предотвращать возможное влияние лекарственного препарата на плод и не будет препятствовать возможности оплодотворения, поскольку овуляторные циклы продолжаются в некоторых случаях в течение 6 месяцев после отмены препарата. Если оплодотворение состоится в течение лечения, прием препарата следует прекратить сразу, как только подтвердится беременность, чтобы ограничить влияние лекарственного средства на плод (см. раздел «Особенности применения»).
Матери следует рекомендовать не кормить грудью, если применение препарата Достинекс не привело к ингибированию/угнетению лактации. Поскольку препарат предотвращает лактацию, Достинекс не следует применять матерям с гиперпролактинемическими состояниями, желающими кормить грудью.
Дети.
Безопасность и эффективность препарата Достинекс у пациентов младше 16 лет не изучались.
Особенности применения.
Общие.
Безопасность и эффективность Достинекса еще не были установлены у пациентов с заболеваниями почек и печени. Как и другие производные спорыньи, Достинекс следует назначать с осторожностью пациентам с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, синдромом Рейно, почечной недостаточностью, пептической язвой или желудочно-кишечным кровотечением, а также с наличием в анамнезе серьезных, особенно психотических, психических расстройств. Следует быть особенно аккуратными, если пациенты одновременно принимают психотропный лекарственный препарат.
Пациентам с жидкой наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или глюкозогалактозной мальабсорбцией не следует применять этот лекарственный препарат.
Симптоматическая артериальная гипотензия может развиться при применении препарата Достинекс при любом показании. Следует с осторожностью применять Достинекс одновременно с другими лекарственными препаратами, снижающими АД.
Влияние алкоголя на общую переносимость препарата в настоящее время неизвестно.
Перед применением препарата Достинекс следует исключить наличие беременности, а после окончания лечения следует предотвращать возникновение беременности не менее 1 месяца.
Печеночная недостаточность
Следует рассмотреть возможность применения более низких доз препарата для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, получающих длительное лечение Достинексом. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлда Пью), получивших однократную дозу (1 мг), наблюдалось повышение значений AUC по сравнению со здоровыми добровольцами и пациентами с менее тяжелой степенью печеночной недостаточности.
Постуральная артериальная гипотензия
После применения препарата Достинекс может возникать постуральная гипотензия. Следует с осторожностью применять этот препарат одновременно с другими лекарственными препаратами, снижающими АД.
Сонливость/внезапное засыпание
Применение препарата Достинекс ассоциировалось с сонливостью. Агонисты дофамина могут быть причиной возникновения эпизодов внезапного засыпания у пациентов с болезнью Паркинсона. Сообщалось о нечастых случаях внезапного засыпания во время повседневной деятельности, в некоторых случаях без осознания этого или без предупреждающих признаков. Вышеуказанную информацию необходимо сообщить пациентам и посоветовать соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работе с другими автоматизированными системами в течение периода лечения каберголином. Пациенты, у которых наблюдалась сонливость и эпизоды внезапного засыпания, должны воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с другими автоматизированными системами. Кроме того, в этих случаях можно рассмотреть целесообразность снижения дозы препарата или прекращения лечения (см. «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами»).
Нарушение импульсного контроля
Следует систематически наблюдать за состоянием пациентов по поводу возникновения нарушения импульсного контроля. Пациентам и лицам, которые ухаживают за ними, следует сообщить о том, что поведенческие симптомы нарушений импульсного контроля, в частности патологическое пристрастие к азартным играм, повышение либидо, гиперсексуальность, компульсивное желание тратить деньги и покупать, булимия и компульсивное переедание могут возникать у пациентов. каберголином. При таких симптомах следует рассмотреть возможность уменьшения дозы/постепенного прекращения применения препарата.
Ингибирование/угнетение физиологической лактации
Как и другие производные спорыньи, Достинекс не следует применять женщинам с артериальной гипертензией, обусловленной беременностью, например, преэклампсией или послеродовой артериальной гипертензией, за исключением случаев, когда считается, что потенциальная польза преобладает возможный риск.
В исследованиях применения Достинекса в послеродовом периоде снижение артериального давления было преимущественно бессимптомным и часто наблюдалось однократно через 2-4 дня после начала лечения. Поскольку снижение АД часто наблюдается в послеродовой период независимо от медикаментозного лечения, вероятно, значительное количество зарегистрированных случаев снижения АД после приема препарата Достинекс не было обусловлено действием препарата. Однако рекомендуется проводить периодический мониторинг АД, особенно в течение первых нескольких дней после приема каберголина.
Во избежание возможной постуральной артериальной гипотензии однократная доза препарата Достинекс не должна превышать 0,25 мг для кормящих грудью и принимающих препарат для угнетения установленной лактации. В клиническом исследовании для оценки эффективности и переносимости однократной дозы Достинекса 0,5 мг для угнетения кормления грудью было установлено, что риск развития побочных эффектов при таком показании увеличивается примерно вдвое, если лекарственный препарат применять в качестве однократной дозы 0,5 мг.
Лечение гиперпролактинемических состояний
Перед началом лечения препаратом Достинекс показано полное обследование гипофиза, поскольку гиперпролактинемия, сопровождающаяся аменореей/галактореей и бесплодием, может быть вызвана опухолью гипофиза.
Достинекс восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом.
Поскольку беременность может возникнуть раньше восстановления менструального цикла, рекомендуется выполнять анализ на беременность по меньшей мере каждые четыре недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации – при задержке более чем на три дня. Женщинам, желающим избежать беременности, следует рекомендовать использование механических средств контрацепции во время лечения Достинексом и после прекращения лечения этим препаратом до повторного появления ановуляции. В качестве меры предосторожности следует осуществлять наблюдение за забеременевшими женщинами для выявления признаков увеличения гипофиза, поскольку существует возможность увеличения объема уже существующей опухоли гипофиза в период беременности.
Прежде чем начать применение препарата Достинекс, необходимо исключить наличие беременности. Женщинам, желающим забеременеть, рекомендуется прекратить лечение Достинексом за 1 месяц до планируемого зачатия, так как клинический опыт применения препарата еще достаточно ограничен и препарат характеризуется длительным периодом полувыведения. Если во время лечения наступила беременность, прием каберголина следует прекратить. В качестве меры предосторожности беременных женщин следует наблюдать на предмет признаков увеличения гипофиза, поскольку существует вероятность роста существующей опухоли гипофиза во время беременности.
Рекомендується проводити регулярні гінекологічні обстеження, зокрема цитологічні дослідження шийки матки та ендометрія, у пацієнток, які приймають Достинекс протягом тривалого періоду.
Фіброз, ураження клапанів серця та можливі споріднені клінічні явища
Фіброзні та серозні запальні розлади, такі як плеврит, випіт у плевральну порожнину, фіброз плеври, фіброз легенів, перикардит, випіт у порожнину перикарда, ураження одного або більше клапанів серця (аортального, мітрального та тристулкового) або заочеревинний фіброз спостерігалися після довготривалого застосування похідних ріжків з агоністичною дією на рецептор серотоніну 5HT 2B , таких як Достинекс. У деяких випадках симптоми або прояви ураження клапанів серця можуть зменшуватися після припинення прийому препарату Достинекс.
У поєднанні із випотом у плевральну порожнину/фіброзом спостерігалося надмірне збільшення швидкості осідання еритроцитів (ШОЕ). У разі підвищення ШОЕ невідомої етіології, що значно відхиляється від норми, рекомендується проводити рентгенологічне обстеження органів грудної клітки.
Виникнення уражень клапанів пов'язують з накопиченням препарату, тому пацієнтів слід лікувати найнижчими ефективними дозами. Під час кожного візиту слід повторно оцінювати профіль безпечності лікування пацієнтів препаратом Достинекс, щоб визначити доцільність продовження лікування.
Перед початком довготривалого лікування усі пацієнти повинні проходити обстеження серцево-судинної системи, зокрема ехокардіографію, для визначення можливої наявності безсимптомного захворювання клапанів серця. До початку лікування також доцільно проводити визначення показників початкового рівня ШОЕ або інших маркерів запалення, легеневої функції/рентгенографії органів грудної клітки та функції нирок. Невідомо, чи може лікування каберголіном погіршувати перебіг хвороби у пацієнтів з клапанною регургітацією. У разі виявлення у пацієнта фіброзного захворювання клапанів серця лікування пацієнта препаратом Достинекс продовжувати не рекомендується (див. розділ «Протипоказання»).
Протягом довготривалого лікування фіброзні захворювання можуть розвиватися безсимптомно, тому у пацієнтів слід проводити регулярний моніторинг можливих проявів прогресування фіброзу. Отже, під час лікування слід звертати увагу на такі ознаки та симптоми:
захворювання легенів та плеври, такі як диспное, задишка, постійний кашель або біль у грудній клітці;
ниркова недостатність або обструкція сечовідних/черевних судин, що можуть проявлятися у вигляді болю у попереку/боку та набряку нижніх кінцівок, а також будь-які можливі утворення у черевній порожнині або болючість, що можуть вказувати на заочеревинний фіброз;
серцева недостатність: випадки клапанного або перикардіального фіброзу часто проявляються у вигляді серцевої недостатності. У зв'язку з цим при появі таких симптомів слід виключити наявність клапанного фіброзу (та констриктивного перикардиту).
Проведення клінічного діагностичного моніторингу розвитку фіброзних захворювань у встановленому порядку є обов'язковим. Першу ехокардіографію необхідно зробити протягом 3-6 місяців після початку лікування, після чого частоту ехокардіографічних досліджень слід визначити за допомогою відповідного індивідуального клінічного обстеження з особливою увагою до перерахованих вище ознак і симптомів, але щонайменше кожні 6-12 місяців.
Застосування препарату Достинекс слід припинити у разі виявлення на ехокардіограмі ознак нової або погіршення існуючої клапанної регургітації, рестрикції клапана або ущільнення стулок клапана (див. розділ «Протипоказання»).
Необхідність проведення інших клінічних обстежень (наприклад медичного огляду, включаючи аускультацію серця, рентгенографію та комп'ютерну томографію) слід визначати індивідуально для кожного пацієнта.
Відповідні додаткові дослідження, зокрема визначення ШОЕ та креатиніну сироватки крові слід проводити за необхідності для підтвердження діагнозу фіброзного захворювання.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Протягом перших днів застосування препарату Достинекс пацієнтів слід застерегти від участі в діяльності, що вимагає швидких та точних реакцій, таких як керування автомобілем або робота з іншими автоматизованими системами.
Пациентам, применяющим Достинекс и испытывающим сонливость, следует рекомендовать воздерживаться от вождения автомобиля или занятий деятельностью, при которой нарушение внимания может подвергнуть себя и других риску серьезной травмы или смерти (работа с автоматизированными системами), за исключением случаев, когда пациенты способны преодолеть сонливость. См. раздел «Особенности применения».
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Одночасне застосування препарату Достинекс з іншими лікарськими препаратами, особливо з алкалоїдами ріжків, у післяпологовому періоді не ассоціювалось з явними взаємодіями, які б змінювали ефективність та безпечність цього препарату.
Зважаючи на те, що відсутні дані про взаємодію каберголіну з іншими алкалоїдами ріжків, одночасне застосування цих препаратів протягом тривалого лікування препаратом Достинекс не рекомендується.
Оскільки Достинекс реалізує свою терапевтичну дію шляхом прямої стимуляції дофамінових рецепторів, не рекомендується його одночасне застосування з антагоністами дофамінових рецепторів (наприклад фенотіазини, бутирофенони, тіоксантени та метоклопрамід), оскільки ці препарати можуть зменшувати пролактин-знижуючий ефект каберголіну.
Як і інші похідні ріжків, Достинекс не слід застосовувати з макролідними антибіотиками (наприклад еритроміцином) у зв'язку з підвищенням системної біодоступністі каберголіну.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика .
Каберголін – це дофамінергічне похідне ріжків, що характеризується сильною та довготривалою пролактин-знижуючою активністю. Препарат безпосередньо стимулює D 2 -дофамінові рецептори на поверхні лактотропних клітин гіпофіза, таким чином інгібуючи секрецію пролактину. Ця речовина зменшує секрецію пролактину у щурів при пероральному застосуванні у дозі 3-25 мкг/кг та in vitro у концентрації 45 пг/мл. Крім того, каберголін чинить центральну дофамінергічну дію через стимуляцію D 2 рецепторів у пероральних дозах, що перевищують ті, які є ефективними для зниження рівнів пролактину в сироватці крові. Довготривалий вплив препарату Достинекс на зниження рівня пролактину, ймовірно, пов'язаний з його тривалою персистенцією в органі-мішені, на що вказує повільна швидкість елімінації загальної радіоактивності з гіпофіза після застосування однократної пероральної дози у щурів (t ½ становить приблизно 60 годин).
Фармакодинамічні ефекти вивчалися у здорових добровольців, жінок у післяпологовому періоді, та хворих із пролактинемією. Після одноразового перорального прийому препарату у дозі 0,3-1,5 мг спостерігається значне зниження рівнів пролактину в плазмі у кожній з досліджуваних популяцій. Цей ефект розвивається швидко – протягом 3 годин після введення препарату та зберігається протягом 7-28 діб у здорових осіб і пацієнтів з гіперпролактинемією та протягом 14-21 доби - у жінок після пологів. Ступінь зниження рівня пролактину та тривалість залежать від дози.
Щодо ендокринних ефектів препарату Достинекс, не пов'язаних з антипролактинемічною дією, наявні дані досліджень із залученням людей підтверджують експериментальні результати, отримані при дослідженні на тваринах, та свідчать, що досліджувана речовина характеризується високою селективною дією та не впливає на базальний рівень секреції інших гормонів гіпофіза та кортизолу. Фармакодинамічна дія препарату Достинекс не корелювала з терапевтичним ефектом тільки щодо зниження артеріального тиску. Максимальний гіпотензивний ефект препарату в однократній дозі зазвичай спостерігається протягом перших 6 годин після прийому препарату та є залежним від дози як для максимального зниження, так і частоти виникнення.
Фармакокинетика.
Фармакокінетику та метаболічні профілі препарату Достинекс досліджували у здорових добровольців обох статей та у пацієнтів жіночої статі з гіперпролактинемією.
Після перорального застосування речовини, міченої радіоактивною міткою, вона швидко абсорбувалася зі шлункового-кишкового тракту, а пік радіоактивності у плазмі досягався через 0,5-4 години.
Через 10 днів після застосування препарату близько 18 % та 72 % радіоактивної дози виділялося з сечею та фекаліями відповідно. Вміст незміненого препарату у сечі становив 2-3 % введеної дози.
Основним метаболітом, ідентифікованим у сечі, був 6-аліл-8b-карбокси-ерголін, який становив 4-6 % дози препарату. У сечі були знайдені три додаткових метаболіти, які загалом становили менше ніж 3 % дози препарату. Активність метаболітів in vitro стосовно пригнічення секреції пролактину значно менша, ніж каберголіну. Біотрансформація каберголіну також вивчалася у плазмі крові здорових добровольців чоловічої статі, які отримували лікування [ 14 C]-каберголіном: було встановлено, що каберголін підлягає швидкій та значній біотрансформації.
Низький рівень виділення з сечею незміненого каберголіну було підтверджено також у дослідженнях з використанням нерадіактивного препарату. Період напіввиведення каберголіну, який визначався за швидкістю виділення препарату з сечею, є тривалим (63-68 годин у здорових добровольців (при використанні радіоімуноаналізу) та 79-115 годин у пацієнтів з гіперпролактинемією (при використанні методу ВЕРХ).
Приймаючи до уваги значення періоду напіввиведення, рівноважний стан повинен досягатися через 4 тижні, що було підтверджено середніми значеннями пікової концентрації каберголіну в плазмі крові після одноразового застосування (37 ± 8 пг/мл) та через 4 тижні при багаторазовому застосуванні (101 ± 43 пг/мл).
Результати експериментів in vitro показали, що препарат у концентраціях 0,1-10 нг/мл на 41-42 % зв'язується з білками плазми крові. Їжа не впливає на абсорбцію та розподіл препарату.
Фармацевтические свойства.
Основные физико-химические свойства:
білі, пласкі, довгасті таблетки з гравіюванням «PU», що розділене насічкою, з одного боку та гравіюванням «700» і легкою насічкою над та під центральним «0» – з іншого боку.
Срок годности.
2 роки.
Условия хранения.
Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі нижче 25 ºС.
Упаковка.
По 2 або по 8 таблеток у скляному флаконі. По 1 флакону в картонній коробці.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
Пфайзер Італія С. р. л..
Pfizer Italia Srl.
Местонахождение.
Локаліта Маріно дель Тронто, 63100, Асколі Пісено (АП), Італія.
Localita Marino del Tronto, 63100, Ascoli Piceno (AP), Italy.
КАБЕРГОЛИН
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа
