Личный кабинет
ФЕМОСТОН КОНТИ МИНИ табл. п/плен. оболочкой 2,5 мг + 0,5 мг блистер №28
rx
Код товара: 268118
Производитель: Abbott
7 000,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 29.10.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
И n в т r q и я
Для медицинского использования препарата
Безостон Konte mini.
Femoston Conti Mini
Место хранения:
Активные вещества: 1 таблетка содержит микронизированный дипогестерон 2,5 мг и эстрадиол микронизированного гемидрата, который эквивалентен эстрадиол 0,5 мг;
Вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; Гипромелоза (NRMS 2910); кукурузный крахмал; Силиконовый диоксид коллоидный безводный; стеарат магния; Пленка оболочка желтая 1 (Macroool 3350, поливиниловый спирт, тальк, диоксид титана (E171), желтый оксид железа (E172)).
Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Гормоны генитальных желез и препаратов, используемые в патологии половой сферы. Комбинированные препараты, содержащие прогестагены и эстрогены. Код УАТС G03F A14.
Клинические характеристики.
Индикация.
Подстановка гормональной терапии (HRT) для устранения симптомов из-за дефицита эстрогена у женщин в постменопаузе, не ранее, чем на 12 месяцев с момента последней менструации.
Противопоказание.
- Известна повышенная чувствительность к активным веществам или к любому из вспомогательных веществ.
- Диагностирован в прошлом или подозреваемом раком молочной железы.
- Установлены или подозреваемые эстроген-зависимые злокачественные опухоли (например, рак эндометрия).
- Установлены или подозреваемые прогестоген-зависимые новообразования (например, менингиома).
- Генитальные кровотечение необъяснимой этиологии.
- Необработанная гиперплазия эндометрия.
- Венозная тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен, тромбоз легочной артерии) в прошлом или доступной.
- Наличие тромбофильных расстройств (например, дефицит белка с белком или антитромбином).
- Острые или недавно переданные тромбоээмболические заболевания артерий (например, стенокардия, инфаркт миокарда).
- Острые заболевания печени или заболевание печени в анамнезе, если индикаторы функции печени не вернулись к нормальным значениям.
- Порфири.
Способ применения и доза.
Для приема внутри.
Длительное использование комбинации: эстроген и прогестоген принимают ежедневно без прерывания. Надо принимать одну таблетку в течение дня во время 28-дневного цикла.
Mini Femoston ® Conti следует пройти постоянно, без перерыва в приеме таблеток из разных пакетов.
Для начала и продолжения лечения симптомов постменопаузы минимальная эффективная доза должна использоваться в течение минимального периода времени.
Длительная комбинированная терапия может быть запущена с Femostone ® до содержания Mini или Femostone ® в зависимости от времени, которое истекло с начала менопаузы и тяжести симптомов. В зависимости от клинической реакции дозировка может быть скорректирована в соответствии с индивидуальными потребностями.
Пациенты, которые перемещаются из длительного последовательного или циклического приема других препаратов, должны выполнить 28-дневный цикл лечения, после чего они могут пойти на прием Femostone ® Konte Mini. Пациенты, которые перемещаются от длительного приема комбинированных препаратов, могут начать лечение с помощью Femostone ® миними мини-мини.
Если приема Femostone Tablet ® - мини-пропущенный, оно должно быть сделано как можно скорее. Если прошло более 12 часов, лечение должно быть продолжено с получением следующей таблички, не принимая пропущенную дозу. В таких случаях вероятность прорыва кровотечения или появление кровавого разряда можно увеличить.
Mini Mini Femoston ® может быть сделан независимо от еды.
Неблагоприятные реакции.
Наиболее распространенные побочные реакции у пациентов, которые находились в терапии эстрадиол / искаженным в ходе клинических исследований, были головной болью, боль в животе, боль / чувствительность к боли / груди и боль в пояснице.
Во время клинических исследований (N = 4929) наблюдалось следующие побочные эффекты с указанной частотой:
Таблица 1
Классы тела по медудре | Очень часто, ≥1 / 10. | Часто, от ≥1 / 100 до <1/10 | Не часто, от ≥1 / 1000 до <1/100. | Редко, от ≥1 / 10000 до <1/1000 |
|---|---|---|---|---|
Инфекции и паразитарные заболевания | Вагинальный кандидоз | |||
Опухоли доброкачественные, злокачественные и неуказанные | Увеличение размера Леомиоми | |||
Со стороны иммунной системы | Гиперчувствительность | |||
По психике | Депрессия, нервная | Влияние на либид | ||
По нервной системе | Головная боль | Мигрень, головокружение | ||
Со стороны сердца | Инфаркт миокарда | |||
Сосудистые расстройства | Венозная тромбоэмболия | |||
Со стороны пищеварительного тракта | Боль в животе | Тошнота, рвота, метеоризм | ||
Из печени и желчного тракта | Нарушение функции печени в некоторых случаях с желтухи, астенией или боли в животе, нарушение функции желчного мочевого пузыря | |||
Со стороны кожи и подкожного волокна | Аллергические кожные реакции (например, Rash, urticaria, зуд) | Ангиюротический отек, сосудистый фиолетовый | ||
Со стороны скелет-мышц и соединительной ткани | Боль в спине | |||
Из репродуктивной системы и молочных желез | Боль / чувствительная молочная железа | Нарушение менструальных циклов (в том числе постмено-пауза, метрорагия, менорагия, олиго / аменорея, нерегулярная менструация, дисменорея) боль в зоне таза, отбор шейки | Увеличение молочных желез, предвосхиленский синдром | |
Общие расстройства и реакции на месте введения препарата | Астенические состояния (астения, усталость, плохое благосостояние), периферические отеки | |||
Отклонение от нормы обнаружено в результате экзамена | Увеличение массы тела | Снижение массы тела |
Риск рака молочной железы
- Сообщалось, что увеличилось до 2 раз риск диагностики рака молочной железы у женщин, принимающих комбинированную эстроген-прогестагенную терапию в течение более 5 лет.
- Любое увеличение риска у пациентов, принимающих терапию только эстрогеном, существенно ниже, чем у тех, кто получает комбинации эстрогена с прогестогенами.
- Уровень риска зависит от продолжительности применения.
- В 9-17 из 1000 женщин в возрасте от 50 до 79 лет, которые не принимают HGT в течение пяти лет, диагностируют рак молочной железы.
- В 13-23 из 1000 женщин в возрасте от 50 до 79 лет, которые принимают эстроген-прогестанген HGT в течение 5 лет, диагностируют рак молочной железы (то есть дополнительные 4-6 случаев).
Риск рака эндометрия
Женщины в период послеменопауза с сохраненной маткой
Риск рака эндометрия составляет около 5 случаев для каждой 1000 женщин с сохраненной матки, который не принимает HRT.
Назначение IRT с использованием эстрогена только женщинами с сохраненной маткой не рекомендуется в результате увеличения риска рака эндометрия (см. Раздел «Особенности применения»). В зависимости от продолжительности применения только эстроген и дозы, повышенный риск рака эндометрия при эпидемиологических исследованиях от 5 до 55 дополнительных случаев диагностирован в каждом 1000 женщин от 50 до 65 лет.
Добавление прогестагена на терапию только эстроген в течение не менее 12 дней на цикл может предотвратить такое увеличение риска. Во время исследования МВС в течение пяти лет комбинированный (последовательный или постоянный) HRT не увеличил риск рака эндометрия (соотношение риска 1,0 (0,8-1,2)).
Рак яичников
Длительное использование HRT только эстрогена или комбинированного эстроген-прогестангена GRT было связано с немного повышенным риском рака яичников. Во время исследования MWS 5-летний HRT привел к 1 дополнительным случаем на 2500 женщин, которые принимали такую терапию.
Риск венозного тромбоэмболии
ГРТ связан с увеличением в 1,3-3 раза в отношении относительного риска венозного тромбоэмболии (VTE), то есть тромбоз глубоких вен или тромбоза легочной артерии. Появление такого явления более вероятно в течение первого года приложения (см. Раздел «Особенности применения»).
В 4-7 из 1000 женщин в возрасте 50 лет, которые не принимают HRT в среднем в течение пяти лет, возможно создание тромба в венах.
В 9-12 из 1000 женщин в возрасте 50 лет, принимая эстроген-прогестанген HGT в течение пяти лет, формирование тромба в венах (то есть дополнительных 5 случаев).
Риск ишемической болезни сердца
Риск ишемической болезни сердца несколько повышен в возрасте 60 лет в возрасте 60 лет, что предпринимает комбинированный эстроген-прогестанген HGT (см. Раздел «Особенности применения»).
Риск ишемического инсульта.
Применение только эстроген и эстроген-прогестангенная терапия связана с увеличением до 1,5 уровня относительного риска ишемического инсульта. Риск геморрагического инсульта на фоне использования HRT не увеличивается.
Относительный риск не зависит от возраста или продолжительности применения, поскольку основной риск в значительной степени зависит от возраста, общий риск инсульта у женщин, принимающих HRT, увеличится с возрастом (см. Раздел «Особенности применения») Отказ
В 8 из 1000 женщин в возрасте 50 лет, которые не принимают HRT в среднем в течение пяти лет, возможно возникновение ишемического инсульта.
В 110 из 1000 женщин в возрасте 50 лет, которые принимают HRT в среднем в течение пяти лет, возникновение ишемического инсульта (то есть дополнительных 3 случаев).
Другие побочные реакции сообщают в связи с лечением эстрогена / прогестангена (включая эстрадиол / динтустерон):
- Опухоли доброкачественные, злокачественные и неопределенные этиологии: эстрогеногенные новообразования, как доброкачественные, так и злокачественные, такие как рак эндометрия, рак яичников. Увеличение размера прогестогезантных новообразований (например, менингиома);
- Из крови и лимфатической системы: гемолитическая анемия;
- со стороны иммунной системы: системная лапа;
- со стороны метаболизма и питания: гипертригликеридемия;
- Из нервной системы: деменция, хорея, обострение эпилепсии;
- Из органов видения: увеличение кривизны роговицы, непереносимость контактных линз;
- Из репродуктивной системы и молочных желез: смены фибро-кисты в молочных железах, эрозия шейки матки;
- Сосудистые расстройства: артериальная тромбоэмболия;
- Из пищеварительной системы: панкреатит (женщины с уже существующим гипертричлицеридом);
- С стороны кожи и подкожной клетки: мультиформная эритема, узловая эритема, хломазма или мелазма, которые могут оставаться после отмены;
- С точки зрения скелета-М ' тканевой системы и соединительной ткани : судороги нижних конечностей;
- Отклонения от нормы, найденного в результате обследования: увеличенный общий уровень гормонов щитовидной железы;
- Врожденные и наследственные генетические расстройства: ухудшение по ходу порфирии;
- почкам и мочевому тракту: недержание мочи.
Передозировка.
И эстрадиол, так и диктор - это вещества с низкой токсичностью. При передозировке могут быть симптомы, такие как тошнота, рвота, чувствительность молочной железы, головокружение, боль в животе, сонливость / усталость и отмена кровотечения. Маловероятно, что при передозировке потребуется какая-либо конкретная симптоматическое лечение. Это также относится к случаям передозировки у детей.
Применение во время беременности или грудного вскармливания.
SEMOSTON ® Conti Mini не отображается для использования во время беременности. Если беременность возникла во время лечения Mini Femoston® Konte , приема препарата должно быть немедленно прекращено.
Сегодня результаты большинства эпидемиологических исследований по случайным эффектам на плод сочетания эстрогенов и прогестагенов указываются отсутствием тератогенного или фетотоксического эффекта.
Достаточные данные об использовании эстрадиола / дистиллерона не беременны.
Исследования животных показали репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен.
Mini Mini Mini не отображается для использования во время кормления грудью.
Дети.
Препарат не предназначен для использования для детей.
Особенности приложения.
Для лечения симптомов, связанных с постменопаусом, IRT следует начинать только в присутствии таких симптомов, которые неблагоприятно влияют на качество жизни. Во всех случаях тщательный анализ рисков и преимуществ, по крайней мере, ежегодно, и IRT должен быть продолжен только в том случае, если выгода превышает риски.
Доказательства рисков, связанных с HRT при лечении преждевременной менопаузы, ограничены. Однако из-за низкого уровня абсолютного риска у молодых людей соотношение преимуществ и рисков у таких женщин может быть более благоприятным, чем пожилые женщины.
Медицинское обследование / Последующее наблюдение
Перед началом или обновлением гормональной терапии замены необходимо выяснить полную личную и семейную историю. Должна быть сделано физическое обследование (включая исследование тазовых и молочных желез) с учетом данных анамнеза, противопоказаний и оговорок к использованию этого препарата. Во время лечения рекомендуется проводить периодические обзоры, частоту и объем которой определяется индивидуально. Женщины должны быть проинформированы о том, какие изменения в молочных железах должны быть уведомлены доктором или медицинской сестрой (см. Рак молочной железы ниже). Опрос, в том числе соответствующие способы визуализации, такие как маммография, должны проводиться в соответствии с существующей практикой скрининга, модифицированной в зависимости от индивидуальных потребностей.
Болезнь, в которой следует соблюдать состояние пациента
В присутствии любого из следующих заболеваний на данный момент в прошлом и / или их ухудшении во время беременности или предварительной гормональной терапии пациенты должны находиться под тщательным наблюдением. Следует иметь в виду, что эти государства могут повторяться или их курс ухудшаться во время лечения Mini Femoston® Konte . Они включают:
- лейомиома (маточная миома) или эндометриоз;
- Факторы риска тромбоэмболических расстройств (см. Ниже);
- Факторы риска возникновения эстрогенов-зависимых опухолей, например, первой степени наследственной предрасположенности к раку молочной железы;
- артериальная гипертония;
- заболевание печени (например, аденома печени);
- Сахарный диабет с сосудистыми осложнениями или без них;
- болезнь желчного камня;
- Мигрень или (сильная) головная боль;
- Система красная волчанка;
- Гиперплазия эндометрия в анамнезе (см. Ниже);
- эпилепсия;
- бронхиальная астма;
- Отосколеоз.
Причины немедленного прекращения терапии
Терапия должна быть прекращена в случае обнаружения противопоказаний, а также в ситуациях:
- появление желтухи или функции печени.
- значительное увеличение артериального давления;
- появление впервые мигрень головной болью;
- беременность.
Гиперплазия эндометрия и карцинома
У женщин с неповрежденной маткой риск развития гиперплазии эндометрия и карциномы увеличивается с введением эстрогена только в течение длительного периода времени. Заметное увеличение риска рака эндометриального рака среди женщин, принимающих только эстроген, варьируется от 2 до 12 раз по сравнению с теми, кто не принимает его, в зависимости от продолжительности лечения и дозы эстрогена. После прекращения лечения риск может оставаться повышенным в течение не менее 10 лет.
Добавление прогестагена циклически в течение не менее 12 дней с момента 28-дневного цикла или непрерывной комбинированной эстроген-прогестагенной терапии у женщин с сохраненной маткой может предотвратить чрезмерный риск, связанный с IRT, используя только эстроген.
В течение первых месяцев лечения могут возникнуть прорывное кровотечение или выбор материнства. Если они возникают при лечении через некоторое время или продолжать расторжение терапии, необходимо выяснить их причина, которая может обеспечить биопсию эндометрия для исключения злокачественных новообразований эндометрия.
Рак молочной железы
Общие данные указывают на повышенный риск развития рака молочной железы у женщин, которые принимают комбинированный эстроген-прогестаген и, вероятно, только Estrogen GTS, который зависит от продолжительности HRT.
Комбинированная эстроген-прогестангенная терапия
Исследования показали повышенный риск рака молочной железы у женщин, которые используют комбинированную эстроген-прогестагенную терапию, когда IRT становится очевидным через 3 года.
Терапия только эстроген
Исследования Whi не пересматривали, чтобы увеличить риск развития рака молочной железы у женщин после гистерэктомии, используя только эстроген. В ходе наблюдения, в основном сообщалось о том, чтобы оказать небольшое увеличение риска диагностики рака молочной железы, что значительно ниже, чем пациенты, принимающие комбинации эстрогена и прогестагена.
Увеличение риска становится очевидным в течение нескольких лет заявления, но возвращается на первоначальный уровень в течение нескольких лет (не более 5) после прекращения лечения.
HRT, особенно комбинированная эстроген-прогестагенная терапия, увеличивает плотность маммографических изображений, которые могут негативно повлиять на радиологическое обнаружение рака молочной железы.
Рак яичников
Рак яичников происходит значительно меньше рака молочной железы. Долгосрочные (не менее 5-10 лет) применение HRTS только эстрогенные препараты были связаны с небольшим увеличением риска рака яичников. Некоторые исследования, в частности, исследования WHI указывают на то, что долгосрочное применение комбинированного HRT может привести к тому же или некоторому снижению риска.
Венозная тромбоэмболия
HRT связан с увеличением 1,3-3 времени в риску венозного тромбоэмболии (ВТЭ), то есть тромбоз глубоких вен или легочных сосудов. Появление такого события чаще в первом году IRT, чем позже.
Пациенты с известными тромбофильными состояниями имеют повышенный риск VTA, а GRT может дополнительно повысить этот риск. Следовательно, гормональная терапия замещения противопоказана этой группе пациентов.
Загальновизнаними факторами ризику розвитку ВТЕ є застосування естрогенів, літній вік, великі хірургічні втручання, тривала іммобілізація, ожиріння (ІМТ > 30 кг/м 2 ), вагітність/післяпологовий період, системний червоний вовчак (СЧВ) і рак. Єдиної думки щодо ролі варикозного розширення вен у розвитку ВТЕ немає.
Як і для всіх післяопераційних пацієнтів, необхідно вжити профілактичних заходів для запобігання ВТЕ після хірургічного втручання. Якщо тривала іммобілізація необхідна після планової операції, рекомендується тимчасове припинення ЗГТ за 4-6 тижнів до втручання. Лікування не слід поновлювати, поки жінка не відновить свою рухливість повністю.
Жінкам без особистого анамнезу ВТЕ, але за наявності в анамнезі у родичів першого ступеня родинного зв'язку тромбозу у молодому віці, можна запропонувати скринінг після ретельного обговорення його обмежень (при скринінгу виявляють тільки частину тромбофілічних розладів).
ЗГТ протипоказана, якщо тромбофілічні розлади виявлені у членів сім'ї та/або якщо порушення є тяжкими (наприклад недостатність антитромбіну, протеїну S або протеїну С або комбінація розладів).
Для жінок, які вже приймають постійну антикоагулянтну терапію, слід ретельно зважити користь та ризики застосування ЗГТ.
Якщо венозна тромбоемболія розвивається після початку терапії, препарат потрібно відмінити. Пацієнток слід попередити про необхідність негайно звернутися до лікаря при появі потенційних симптомів тромбоемболії (наприклад болісної набряклості ноги, раптового болю у грудній клітці, задишки).
Ішемічна хвороба серця (ІХС)
Немає отриманих у ході рандомізованих контрольованих досліджень доказів захисту від інфаркту міокарда у жінок з або без ІХС, які приймали комбіновану естроген-прогестагенову ЗГТ або ЗГТ тільки естрогеном.
Комбінована естроген-прогестагенова терапія
Відносний ризик виникнення ІХС на тлі застосування комбінованої естроген-прогестагенової ЗГТ є дещо підвищеним. Оскільки базовий абсолютний ризик ІХС значною мірою залежить від віку, кількість додаткових випадків ІХС, зумовлених застосуванням естрогенів і прогестагенів, дуже мала у здорових жінок у близькому до менопаузи віці, але буде зростати з віком.
Тільки естроген
Дані рандомізованих контрольованих досліджень не показали підвищеного ризику ІХС у жінок після гістеректомії, які приймають терапію із застосуванням тільки естрогену.
Ішемічний інсульт
Комбінована естроген-прогестагенова та тільки естрогенова терапії асоціюються з підвищенням до 1,5 раза ризику ішемічного інсульту. Відносний ризик не змінюється з віком або часом, що минув після настання менопаузи. Проте, оскільки базовий ризик інсульту значною мірою залежить від віку, загальний ризик інсульту у жінок, які приймають ЗГТ, зростатиме з віком.
Інші стани
Естрогени можуть спричиняти затримку рідини, і тому необхідно уважно стежити за станом пацієнтів, які мають порушення функції серця або нирок.
Жінки з існуючою раніше гіпертригліцеридемією повинні перебувати під ретельним спостереженням під час проведення терапії естрогенами або гормональної замісної терапії, оскільки у таких жінок при лікуванні естрогенами спостерігалися рідкісні випадки значного збільшення рівня тригліцеридів у плазмі крові, що призводило до панкреатиту.
Естрогени збільшують рівень тироксинзв'язуючого глобуліну (ТЗГ), призводячи до збільшення концентрації циркулюючих загальних гормонів щитовидної залози, яку визначають за рівнем зв'язаного з білком йоду, тироксину (при аналізі з використанням колонок або радіоімунному аналізі) або трийодтироніну (за допомогою радіоімунного аналізу). Захоплення трийодтироніну зменшене, що вказує на підвищений рівень ТЗГ. Концентрації вільного трийодтироніну і тироксину не змінюються. Рівні інших зв'язуючих білків у сироватці – кортикостероїдзв'язуючого глобуліну та глобуліну, що зв'язує статеві гормони, – можуть підвищуватися, що призводить до збільшення концентрації циркулюючих кортикостероїдів і статевих гормонів відповідно. Концентрації вільних або біологічно активних гормонів не змінюються. Можуть зростати концентрації інших білків плазми (ангіотензиногену/субстрату реніну, альфа-I-антитрипсину, церулоплазміну).
Немає ніяких переконливих доказів поліпшення когнітивної функції. Були отримані деякі дані про підвищений ризик розвитку ймовірної деменції у жінок, які починають застосування тривалої комбінованої або тільки естрогенової ЗГТ у віці понад 65 років.
Пацієнткам з рідкісними спадковими захворюваннями – непереносимість галактози, недостатність лактази або синдром мальабсорбції глюкози-галактози – не слід приймати даний препарат.
Фемостон ® Конті міні не належить до засобів контрацепції.
Досвід лікування жінок віком понад 65 років обмежений.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Фемостон ® Конті міні не впливає або має незначний вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмами.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Дослідження лікарських взаємодій не проводилися.
Ефективність естрогенів і прогестагенів може порушуватися
- Метаболізм естрогенів і прогестагенів може посилюватися при одночасному застосуванні речовин з відомою здатністю індукувати ферменти, що беруть участь у метаболізмі лікарського засобу, особливо ферменти 2В6, 3А4, 3А5, 3А7 системи цитохрому Р450. До таких речовин належать протисудомні засоби (наприклад фенобарбітал, карбамазепін, фенітоїн) та протимікробні засоби (наприклад рифампіцин, рифабутин, невірапін, ефавіренц).
- Незважаючи на те, що ритонавір і нелфінавір відомі як потужні інгібітори CYP450, 3А4, А5, А7, при одночасному застосуванні зі стероїдними гормонами вони, навпаки, активують вказані ферменти.
- Рослинні препарати, компонентом яких є звіробій перфорований (Hypericum perforatum), можуть посилювати метаболізм естрогенів і прогестагенів завдяки впливу на CYP450, 3А4.
- Клінічно доведено, що підвищений метаболізм естрогенів і прогестагенів може призвести до послаблення їх ефекту і зміни профілю маткових кровотеч.
Естрогени можуть перешкоджати метаболізму інших лікарських засобів
Естрогени можуть пригнічувати ферменти CYP450, що беруть участь у метаболізмі лікарського засобу, шляхом конкурентної інгібіції. Це особливо слід враховувати стосовно лікарських засобів з вузьким терапевтичним індексом, таких як:
- такролімус і циклоспорин А (CYP450 3A4, 3A3);
- фентаніл (CYP450 3A4);
- теофілін (CYP450 1A2).
Клінічно це може призвести до збільшення плазмових рівнів таких речовин до токсичних концентрацій. Таким чином, може знадобитися ретельний моніторинг лікарського засобу протягом тривалого періоду, а також зменшення дози такролімусу, фентанілу, циклоспорину А та теофіліну.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Естрадіол
Активний компонент, 17ß-естрадіол, хімічно та біологічно подібний до ендогенного естрадіолу людини. Естрадіол заміщує втрату продукції естрогену у жінок у менопаузі та полегшує симптоми менопаузи.
Дидрогестерон
Дидрогестерон – це активний при пероральному прийомі прогестаген, дія якого порівнянна з дією прогестерону, що вводиться парентерально.
У зв'язку з тим, що естрогени стимулюють зростання ендометрія, монотерапія естрогенами підвищує ризик гіперплазії і раку ендометрія. Додавання до терапії прогестагену значно знижує індукований естрогенами ризик гіперплазії ендометрія у жінок зі збереженою маткою.
Дані клінічних досліджень
Зменшення симптомів дефіциту естрогенів і поліпшення профілю кровотеч.
Зменшення симптомів менопаузи спостерігалося під час перших декількох тижнів лікування.
При прийомі препарату Фемостон ® Конті міні починаючи з 4 тижня лікування зменшення помірних і тяжких гарячих припливів було статистично значущим порівняно з плацебо. Кількість помірних і тяжких гарячих припливів продовжувала знижуватися до кінця періоду лікування на 13 тижні. Під час двох досліджень аменорея (відсутність кровотеч або кров'янистих виділень) спостерігалася у 91 % і 88 % жінок відповідно впродовж 10-12 місяців лікування. Нерегулярні кровотечі або кров'янисті виділення з'являлися у 10 % і 21 % жінок під час перших 3 місяців лікування, і у 9 % і 12 % – під час 10-12 місяців лікування.
Фармакокінетика.
Естрадіол
Всмоктування
Всмоктування естрадіолу залежить від розміру частинок: на відміну від перорально введеного кристалічного естрадіолу, що погано всмоктується, мікронізований естрадіол швидко всмоктується з травного тракту.
У таблиці 2 представлені середні постійні фармакокінетичні показники естрадіолу (Е2), естрону (Е1) та естрону сульфату (Е1S) для кожної дози мікронізованого естрадіолу.
Дані представлені як середні (SD).
Таблиця 2
Естрадіол 0,5 мг | ||||
Параметри | E2 | E1 | Параметри | Е1S |
C max (пг/мл) | 34,8 (30,4) | 182 (110) | C max (нг/мл) | 6,98 (3,32) |
C m in (пг/мл) | - | - | - | - |
C av (пг/мл) | 21,5 (16,0) | - | - | - |
AUC 0-t (пг*год/мл) | 516 (383) | 2959 (2135) | AUC 0-t (нг*год/мл) | 82,0 (42,6) |
Розподіл
Естрогени визначаються в незв'язаному або зв'язаному стані. Близько 98-99% дози естрадіолу зв'язується з протеїнами плазми крові, з яких 30-52% з альбуміном та близько 46-69% з глобуліном, що зв'язує статеві гормони (ГЗСГ).
Метаболізм
Після перорального застосування естрадіол активно метаболізується. Основними некон'югованими і кон'югованими метаболітами є естрон і естрону сульфат. Ці метаболіти можуть відігравати роль в естрогенній активності безпосередньо або після перетворення на естрадіол. Естрону сульфат може проходити через ентерогепатичну циркуляцію.
Виведення
У сечі основними сполуками є глюкуроніди естрону та естрадіолу. Період напіввиведення становить від 10 до 16 годин. Естроген екскретується з грудним молоком.
Залежність від дози та часу
При щоденному застосуванні Фемостону ® Конті міні концентрація естрадіолу досягає рівноважного стану приблизно через п'ять днів. У більшості випадків концентрація рівноважного стану досягається в проміжку від 8 до 11 дня прийому.
Дидрогестерон
Всмоктування
Після перорального застосування дидрогестерон швидко всмоктується з T max між 0,5 та 2,5 годинами. Абсолютна біодоступність дидрогестерону (пероральна доза 20 мг порівняно з внутрішньовенною інфузією 7,8 мг) становить 28 %.
У таблиці 3 представлені середні постійні фармакокінетичні показники встановленої дози дидрогестерону (Д) та дигідродидрогестерону (ДГД).
Дані представлені як середні (SD).
Таблиця 3
Дидрогестерон 2,5 мг | ||
Параметри | Д | ДГД |
C max (нг/мл) | 0.759 (0.313) | 18.9 (7.22) |
C m in (нг/мл) | 0.0309 (0.0209) | - |
C av (нг/мл) | 0.117 (0.0455) | - |
AUC 0-t (нг*год/мл) | 2.81 (1.09) | 90.4 (44.1) |
Розподіл. Після внутрішньовенного введення дидрогестерону рівноважний об'єм розподілу становить приблизно 1400 л. Дидрогестерон та ДГД зв'язуються з білками плазми крові більше, ніж на 90%.
Метаболізм. Після перорального введення дидрогестерон швидко метаболізується з утворенням ДГД. Рівні основного активного метаболіту 20 α-дигідродидрогестерону досягають піка приблизно через 1,5 години після прийому. Рівні ДГД у плазмі значно вищі порівняно з вихідною речовиною. Відношення AUC і C max ДГД і дидрогестерону становлять близько 40 і 25 відповідно. Середній кінцевий період напіввиведення дидрогестерону та ДГД коливається між 5-7 і 14-17 годинами відповідно. Загальною властивістю всіх метаболітів є збереження 4,6-дієн-3-онової конфігурації вихідної сполуки і відсутність 17α-гідроксилювання. Цим пояснюється відсутність естрогенного і андрогенного ефектів дидрогестерону.
Виведення. Після перорального прийому міченого дидрогестерону в середньому 63 % дози виводиться з сечею. Загальний плазмовий кліренс становить 6,4 л/хв. Повне виведення здійснюється протягом 72 годин. ДГД наявний у сечі переважно у вигляді кон'югату з глюкуроновою кислотою.
Залежність від дози і часу. Фармакокінетика при одноразовому і багаторазовому застосуванні має лінійний характер у діапазоні пероральних доз від 2,5 до 10 мг. Порівняння кінетики одноразової і багаторазових доз показує, що фармакокінетика дидрогестерону та ДГД не змінюється в результаті повторного застосування. Рівноважний стан досягався після 3 днів лікування.
Фармацевтичні характеристики.
Основні физико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі таблетки жовтого кольору, вкриті плівковою оболонкою, з написом «379» з одного боку.
Термін придатності. 4 роки.
Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці. Не потребує особливих умов зберігання.
Упаковка. По 28 таблеток у блістері. По 1 або 3 блістери в картонній коробці.
Умови відпуску. За рецептом.
Виробник. Абботт Біолоджікалз Б.В., Нідерланди/ Abbott Biologicals BV, The Netherlands.
Місцезнаходження. Веєрвег 12, 8121 АА Ольст, Нідерланди/ Veerweg 12, 8121 AA Olst, The Netherlands.
Заявник. Абботт Хелскеа Продактс Б. В., Нідерланди/Abbott Healthcare Products BV, The Netherlands.
Місцезнаходження. С. Д. ван Хоутенлаан 36, 1381 СП Веєсп, Нідерланди/ CJ van Houtenlaan 36, 1381 CP Weesp, The Netherlands.
Дата останнього перегляду.
Повідомити Абботт про небажане явище при застосуванні препарату або про скаргу на якість препарату Ви можете за телефонами (цілодобово):
в Україні (та країнах СНД) +380 44 498 6080; в Республіці Білорусь +375 17 256 7920, в Республіці Узбекистан + 998 71 129 0550.
ДИДРОГЕСТЕРОН+ЭСТРАДИОЛ
Искать отдельно: ДИДРОГЕСТЕРОН, ЭСТРАДИОЛ
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа