Личный кабинет
ФИЛАП табл. п/о 50 мг №4
rx
Код товара: 171158
Производитель: SUN (Индия)
1 300,00 RUB
нет в наличии
Сообщить когда товар появиться в наличии
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного средства
Филиал
Фишка
Место хранения:
Активный ингредиент: Sildenafilum;
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит цитрат Sildenafil, эквивалентный уплотнению 50 мг или 100 мг;
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза; гидрофосфат кальция безводный; натрийный кроскаррелоз; стеарат магния; Клиняное покрытие: угнетение Red 06V 55000: (гипомелоза, Ponso 4R (E 124), макрос 400, диоксид титана (E 171), красный оксид железа (E 172), индикатор (E 132)).
Лекарственная форма. Таблетки покрыты оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа.
Средства, используемые в эректильной дисфункции. Силденафил. ATH CODE G04B E03.
Клинические характеристики.
Индикация.
Лечение мужчин с эректильной дисфункцией, которая проявляется в неспособности достичь или сохранения эрекции полового члена, достаточной для успешного полового акта.
Для эффективности филапю требуется сексуальная стимуляция.
Противопоказание.
- Гиперчувствительность к Sildenafil или к любому из вспомогательных веществ препарата.
- На основании известного влияния препарата на метаболический путь оксида азота / циклического гуанозинмонофосфата (CGF) доказано, что силденафил потенцирует гипотензивный эффект нитратов, поэтому его одновременное введение с донаторами оксида азота (например, амилнит ) или нитраты в любой форме противопоказаны.
- Средства для лечения эректильной дисфункции, включая Sildenafil, не следует использовать для мужчин, для которых сексуальная активность нежелательна (например, пациенты с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия или тяжелая сердечная недостаточность).
- Цитрат Sildenafil противопоказан пациентам, которые потеряли видение одному глазу из-за не-архитектора передней ишемической офтальмонеропатией (NPION), независимо от того, были ли эпизоды, связанные с предварительным использованием ингибиторов FD5 или нет.
- Безопасность Силденафила не изучалась в следующих подгруппах пациентов, поэтому ее применение противопоказано: при сильном нарушении функции печени артериальная гипотензия (артериальное давление <90/50 мм рт. ГГ), недавно переданные инфармыми миокарда и известные наследственные дегенеративные заболевания Ститана, такая как пигментация. Ретинит (меньшая часть этих пациентов имеет генетический дефект фосфодиэстеразы сетчатки).
Способ применения и доза .
Philap таблетки предназначены для устного использования.
Взрослые пользуются
Рекомендуемая доза составляет 50 мг, что принимается примерно за час до полового акта. На основании эффективности и толерантности дозы можно увеличить до 100 мг или уменьшить до 25 мг. Максимально рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая частота приема - один раз в день. Если цитрат Sildenafil взят вместе с едой, начало действия может быть отложено по сравнению с получением начала.
Применение летом мужчин
При применении стариков коррекция дозы не требуется.
Применение пациентами с нарушением функции почек
У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина от 30 до 80 мл / мин) дозированного режима не меняется.
Поскольку клиренс Sildenafil у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина <30 мл / мин) уменьшается, рекомендуется доза 25 мг. На основании эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 50 мг и 100 мг.
Применение пациентами с нарушением функции печени
Поскольку клиренс сильнафила у пациентов с функцией печени (например, цирроз) уменьшается, рекомендуется доза 25 мг. На основании эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 50 мг и 100 мг.
Применение детей и подростков
Цитрат Sildenafil не проявляется для использования людьми в возрасте до 18 лет.
Применение пациентов, принимающих другие лекарства
За исключением ритонавира, использование чье употребление с помощью Sildenafil не желательно, лечение пациентов, принимающих сопутствующее лечение с ингибиторами CYP3A4, рекомендуется начать с дозы 25 мг.
Чтобы минимизировать вероятность развития постуральной гипотензии, необходимо стабилизировать состояние пациентов на фоне терапии альфа-блокаторами до лечения силденафила. Кроме того, рекомендуется начать приему силиденафила из дозы 25 мг.
Неблагоприятные реакции.
Боковые события были преходящими, легкими и умеренными. Во время исследования частота и тяжесть увеличиваются с увеличением дозы. Природа побочных эффектов при исследованиях с переменной дозой, которая отражает рекомендуемую дозировку, была аналогична исследованию фиксированной дозы. Наиболее частые побочные эффекты были головной болью и приливами.
Профиль безопасности Sildenafil был изучен на 8691 пациента, получающий рекомендуемый режим дозировки в течение 67 контролируемых плацебо-контролируемых клинических исследований, результаты которых были опубликованы. Согласно опубликованным данным клинических исследований, наиболее частые нежелательные реакции среди пациентов, получавших силденафил, были головной болью, гиперемией, диспепсией, расстройством зрения, застой в полости носа, головокружение и нарушение цвета.
Данные о нежелательных явлениях при соблюдении Postmarketing собираются более 9 лет. Поскольку не о всех нежелательных реакциях, сообщалось владельцу регистрационного сертификата и включенного в базу данных безопасности, частота этих реакций не может быть надежно определена.
Кроме того, все важное из медицинской точки зрения, нежелательные реакции сообщали во время клинических исследований с частотой, которая превысила частоту в группе плацебо, в классах органов и частоты.
Очень частое (≥ 1/10)
По нервной системе: головная боль.
Из сердечно-сосудистой системы: вазодиляция (приливы).
Частый (≥ 1 / 100- <1/10)
По нервной системе: головокружение.
Со стороны органов зрения: вибрация видения, повышенная чувствительность к свету, хроматопии (умеренная степень, тразал, в основном цветное зрение).
Из сердечно-сосудистой системы : пальпация (чувство сердцебиения), гиперемии.
Из дыхательной системы: застой в полости носа.
Из пищеварительного тракта: диспепсия.
Нечастый (≥ 1 / 1000-1 / 100)
Из нервной системы: сонливость, гипостезия.
Из органов зрения: болезнь конъюнктивы, расстройства со стороны глаза, слезы разрыва, других глазных заболеваний.
Органы слуха: головокружение, шум уха.
Из сердца: мигание, тахикардия, обмороженный.
Из пищеварительного тракта : рвота, тошнота, сухость во рту.
Из кожи, подкожного волокна и мягких тканей: кожи сыпь.
Из системы костной шахты: Myalgia.
Общие расстройства: боль в груди, усталость.
Расстройства, найденные в результате обследования: повышенная частота сердечных сокращений.
Редкий (≥ 1/10 000-1 / 1000)
Из иммунной системы реакции гиперчувствительности, синдром Стивенс-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Из нервной системы циркуляции мозга, потерю сознания.
Слышащие органы: глухота *.
Из сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий.
По респираторной системе: кровотечение носа.
* Внезапное ухудшение или потеря слушания было сообщено в небольшом количестве случаев при наблюдении пособия и клинических исследованиях при использовании ингибиторов PDE5, включая Sildenafil.
Кроме того, частота важного из медицинской точки нежелательных реакций, сообщения, полученные при наблюдении посформета, отмечены как неизвестные.
Из нервной системы: переходные ишемические атаки, судороги, рецидив суда.
Из органов Vision: неархистущей фронтской ишемической офтальмонеропатии (NPION), окклюзия артерий сетчатки, дефекты поля зрения.
Из сердца: желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапное смерть сердца.
Из репродуктивной системы и молочных желез: Приапизм, длительная эрекция.
Передозировка.
В ходе исследований, связанных с добровольцами, используя одну дозу до 800 мг, нежелательные реакции были аналогичны тем, которые наблюдаются при использовании более низких доз, но их частота увеличилась. Прием 200 мг не привел к повышению эффективности, с частотой нежелательных реакций (головная боль, гиперемия, головокружение, диспепсия, застой в полости носа, визуальные изменения).
В случае передозировки, при необходимости, следует использовать симптоматическую терапию. Поскольку Sildenafil в значительной степени связывается с белками плазмы, а не выводится в моче, нет причин ожидать, что почечный диализ будет ускорить клиренс препарата.
Применение во время беременности или грудного вскармливания .
Цитрат Sildenafil не показан для использования женщинами.
Дети.
Препарат не проявляется для использования людьми в возрасте до 18 лет.
Особенности приложения.
Перед рассмотрением фармакологической обработки, установить диагноз эректильной дисфункции и определения основных возможных причин, необходимо собирать медицинское анамнез и провести медицинское обследование.
До начала любое лечение на эректильной дисфункции врач должен оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациента и степень сердечных сокращений, связанных с сексуальной активностью. Силденафил имеет свойства вазодилатора, который определяет свет и транссудное снижение артериального давления. Перед разработкой Sildenafil врач должен тщательно взвешивать, возникают ли пациент с определенными основными заболеваниями нежелательных последствий таких вазодилирующих свойств, особенно при использовании препарата в сочетании с сексуальной активностью. Препарат с осторожностью назначаются пациентам с повышенной чувствительностью к вазодилататорам, включая государства, сопровождаемые препятствием оттока от левого желудочка (например, стеноз аорты, гипертрофическую обструктивную кардиомиопатию) или пациентов с редким синдромом полисистемной атрофии, которые проявляются Сама в выраженном ухудшении автономного контроля артериального давления.
Цитрат Sildenafil усиливает антигипертензивное влияние нитратов.
При соблюдении постмаркетинга были доклады о серьезных сердечно-сосудистых явлениях, включая инфаркт миокарда, нестабильную стенокардию, внезапное смерть сердца, желудочковую аритмию, цереброваскулярное кровотечение, переходную ишемическую атаку, артериальную гипертензию и артериальную гипотензию, которые были связаны во времени с использованием цитрата Силденафил. Большинство (но не все) у этих пациентов были факторы сердечно-сосудистых риска. Сообщалось, что значительное количество явлений, разработанных во время или сразу после сексуальной активности, и в нескольких докладах было о развитии явлений в течение короткого периода времени после получения цитрата Sildenafil без сексуальной активности. Невозможно определить, связаны ли эти явления напрямую связанными с вышеуказанными факторами или имеют другие причины.
Средства для лечения эректильной диффузии, включая силденафил, следует использовать с осторожными пациентами с анатомической деформацией полового члена (например, кривизны, кавернозной фиброз или пациентов с заболеваниями, которые могут вызвать тенденцию к приапизму (например, серповидно-клеточную анемию, несколько миелома или лейкемия).
Безопасность и эффективность комбинаций Sildenafil с другими средствами для лечения эректильной дисфункции не сообщалось. Таким образом, использование таких комбинаций не рекомендуется.
Были сообщения о визуальных дефектах и случаях неармиссивной передней ишемической офтальмонеропатией в связи с техникой силденафила и других ингибиторов PDE5. Пациенты должны рекомендовать, чтобы в случае внезапного появления визуальных дефектов они сразу же прекратили принимать цитрат силденафила и обратиться к врачу.
Одновременный прием Sildenafil с ритонавиром не желателен.
Необходимо предписывать пациенты Sildenafil, которые принимают альфа-блокаторы, поскольку в некоторых чувствительных людях одновременный прием может привести к развитию артериальной гипотензии с клиническими проявлениями. Вероятность этого является самым высоким в течение 4 часов после получения Sildenafil. Чтобы минимизировать развитие постуральной гипотензии, пациенты должны иметь стабильную гемодинамику на фоне альфа-блокаторной терапии до лечения силденафила. Рекомендуется начать получать силденафил из дозы 25 мг. Кроме того, доктор должен дать пациентам со рекомендациями о том, как действовать с появлением симптомов постуральной гипотензии.
Исследование с тромбоцитами человека показывает, что Sildenafil усиливает антиагрегатное влияние нитропрусида натрия in vitro. Информация о безопасности об использовании больных силденафила с расстройствами гемостаза или без активных язвенных язв. Поэтому Sildenafil должны быть предписаны таким пациентам только с осторожностью.
Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами.
Изучение влияния на способность управлять транспортными средствами и работой с механизмами не было сообщено. Так как во время клинических исследований было наблюдалось головокружение и изменение зрения, пациенты должны выяснить, как они реагируют на цитрат Sildenafil перед управлением автотранспортами или работать с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Влияние других лекарств для силденафила.
In vitro исследование. Метаболизм силденафила происходит в основном с участием цитохрома P450 (CYP) изоформ 3А4 (базовый путь) и 2С9 (минимальный путь). Таким образом, ингибиторы этих изопенментов могут снизить оформление силденафила.
В исследовании in vivo. Население фармакокинетического анализа данных клинических данных показало снижение клиренса Siltenafil при одновременном использовании с ингибиторами CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин). Хотя увеличение частоты нежелательных явлений у таких пациентов не наблюдалось, в то время как одновременно вводится Sildenafil с ингибиторами CYP3A4, рекомендуется начальная доза 25 мг.
Одновременное приема ингибитора протеазы ВИЧ ритонавиры, которое представляет собой ингибитор высокой мощности P450, в устойчивом состоянии (500 мг 2 раза в день) с силденафилом (одна доза - 100 мг) привела к увеличению на 300% (4 раза ) максимальной концентрации (C Max ) Sildenafil и 1000% (к 11 раз) - площадь плазмы под кривой «концентрация-время» (AUC) силденафила. Через 24 часа концентрация плазмы Sildenafil осталась приблизительно 200 нг / мл по сравнению с 5 нг / мг при использовании только Sildenafil. Это согласуется с выраженным влиянием ритонавира на широкий ассортимент субстратов P450. Силденафил не повлиял на фармакокинетику ритонавира. На основании этих докладов о фармакокинетических результатах одновременное введение Sildenafil с ритонавиром не рекомендуется, а в любом случае, без условий, максимальная доза Sildenafil должна превышать 25 мг в течение 48 часов.
Одновременное введение ингибитора протеазы ВИЧ Савининвира, ингибитора CYP3A4, в стационарном состоянии (1200 мг 3 раза в день) с силденафилом (одна доза 100 мг) привела к увеличению 140% C Max Siltenafil и увеличение 210 % AUC силденафила. Силденафил не повлиял на фармакокинетику Сахнавира.
Можно ожидать, что такие мощные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и Андтраконазол, будут иметь более выраженный эффект. С одной дозой 100 мг Sildenafil с эритромицином, специфическим ингибитором CYP3A4, в устойчивом состоянии (500 мг 2 раза в день в течение 5 дней), увеличение системного воздействия силденафила (AUC) наблюдается на 182% Отказ У здоровых добровольцев нет признаков влияния азитромицина (500 мг 1 раз в день в течение 3 дней) на AUC, C MAX , T MAX , константу выходной мощности или соответствующей полурасхожению силденафила или его основных циркулирующих метаболитов Отказ Cyamidine (800 мг), ингибитор цитохрома P450 и неспецифический ингибитор CYP3A4, одновременно применив его со здоровыми добровольцами с силденафилом (50 мг), привел к увеличению концентрации в плазме Sildenafil на 56%.
Грейпфрутовый сок представляет собой слабый метаболический ингибитор в кистрочной стенке CYP3A4 и может умеренно увеличивать уровень плазмы Sildenafil.
Одноразовый прием антацида (гидроксид гидроксида магния / алюминия) не влиял на биодоступность силденафила.
Хотя нет отчетов о конкретных исследованиях взаимодействия с другими лекарственными средствами, фармакокинетический анализ населения показал, что фармакокинетика силденафила не влияет на одновременный прием лекарств, принадлежащих к группам ингибиторов CYP2C9 (тольбутамид, варфарин, фенитоин), ингибиторы CYP2D6 (селективные ингибиторы Отводки ингибиторов серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазид и смежные диуретики, петли и консервирующие диуретики калия, ингибиторы ангиотензина, преобразующие ингибиторы фермента, блокаторы кальция, антагонисты бета-адренорецепторов или антагонисты метаболизма CYP450 (рифампицин, барбитураты).
Никорендил - это гибрид активатора калия и нитрата. Благодаря нитратму компоненту он способен вызывать серьезное взаимодействие с силденафилом.
Влияние силденафила на другие лекарства
In vitro исследование
Sildenafil - это слабый ингибитор изонзимов 1А2, 2с9, 2с19, 2d6, 2E1 и 3A4 цитохрома P450 (IC50> 150 мкмоль). Враховуючи, що максимальна плазмова концентрація силденафілу після прийому рекомендованої дози становить приблизно 1мкмоль, малоймовірно, що силденафіл впливатиме на кліренс субстратів цих ізоферментів.
Немає доступної інформації стосовно взаємодії силденафілу та неспецифічних інгібіторів фосфодіестерази, таких як теофілін чи дипіридамол.
Дослідження in vivo
Відповідно до відомого впливу препарату на метаболічний шлях оксиду азоту/цГМФ, доведено, що силденафіл потенціює гіпотензивний ефект нітратів, тому його одночасний прийом з донорами оксиду азоту або нітратами у будь-якій формі протипоказаний.
Одночасне призначення силденафілу пацієнтам, які приймають альфа-блокатори, у деяких чутливих людей може призводити до розвитку артеріальної гіпотензії з клінічними проявами. Ймовірність цього є найвищою протягом 4 годин після прийому силденафілу. Згідно з опублікованими даними щодо трьох специфічних досліджень міжлікарської взаємодії, альфа-блокатор доксазозин (4 мг та 8 мг) і силденафіл (25 мг, 50 мг або 100 мг) одночасно вводили пацієнтам з доброякісною гіперплазією простати (ДГП), стабілізованою на тлі терапії доксазозином. У цій популяції зафіксовано середнє додаткове зниження артеріального тиску в положенні лежачи на 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт. ст. та 8/4 мм рт. ст., а середнє додаткове зменшення артеріального тиску в положенні стоячи – на 6/6 мм рт. ст., 11/4 мм рт. ст. та 4,5 мм рт. ст. соответственно. При одночасному прийомі силденафілу та доксазозину стабілізованими на тлі терапії доксазозином пацієнтами зрідка надходили повідомлення про розвиток у пацієнтів постуральної гіпотензії з клінічними проявами. У цих повідомленнях описувалось запаморочення та легке порушення свідомості, але не її втрата.
Не виявлено істотної взаємодії при одночасному прийомі силденафілу (50 мг) з толбутамідом (250 мг) або варфарином (40 мг) – препаратами, метаболізм яких відбувається за участю CYP2C9.
Силденафіл (50 мг) не посилював подовження часу кровотечі, спричинене ацетилсаліциловою кислотою (150 мг).
Силденафіл (50 мг) не посилював гіпотензивного ефекту алкоголю у здорових добровольців із середнім максимальним рівнем алкоголю в крові 80 мг/дл.
Об'єднаний аналіз даних стосовно класів антигіпертензивних препаратів, таких як діуретики, бета-блокатори, інгібітори АПФ, антагоністи ангіотензину ІІ, антигіпертензивні лікарські засоби (вазодилататори та центрально діючі), блокатори адренергічних нейронів, блокатори кальцієвих каналів та альфа-адреноблокатори, не виявив відмінностей у профілі побічних ефектів у пацієнтів, які приймали силденафіл, порівняно з лікуванням плацебо. Згідно з опублікованими результатами специфічних досліджень взаємодії, при одночасному застосуванні силденафілу (100 мг) з амлодипіном пацієнтам з артеріальною гіпертензією спостерігалось додаткове зниження систолічного артеріального тиску в положенні лежачи на 8 мм рт.ст. Відповідне додаткове зниження діастолічного артеріального тиску в положенні лежачи становило 7 мм рт.ст. За величиною це додаткове зниження артеріального тиску було близьким до того, що спостерігалось при введенні тільки силденафілу здоровим добровольцям.
Силденафіл (100 мг) не впливав на фармакокінетику в стаціонарному стані інгібіторів протеаз ВІЛ, саквінавіру та ритонавіру, які є субстратами CYP3A4.
Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Силденафіл – пероральний лікарський засіб для лікування еректильної дисфункції. За наявності сексуальної стимуляції препарат відновлює ослаблену еректильну функцію за рахунок посилення притоку крові до пеніса.
Фізіологічний механізм, що відповідає за ерекцію пеніса, включає вивільнення оксиду азоту (NO) в кавернозному тілі під час сексуальної стимуляції. Після цього оксид азоту активує фермент гуанілатциклазу, зумовлюючи підвищення рівня циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ), що призводить до розслаблення гладкої мускулатури в кавернозному тілі та забезпечує притік крові.
Силденафіл – потужний та селективний інгібітор специфічної для цГМФ фосфодіестерази типу 5 (ФДЕ5) в кавернозному тілі, де ФДЕ5 відповідає за розщеплення цГМФ. Силденафіл впливає на ерекцію через периферичні механізми дії. Силденафіл не чинить прямого релаксуючого впливу на ізольоване людське кавернозне тіло, але потужно посилює релаксуючий ефект NO на цю тканину. Якщо при активованому метаболічному шляху NO/цГМФ відбувається сексуальна стимуляція, гальмування ФДЕ5 силденафілом спричиняє підвищення рівня цГМФ у кавернозному тілі. Таким чином, сексуальна стимуляція є необхідною, щоб отримати очікуваний позитивний фармакологічний ефект силденафілу.
Дослідження in vitro показали, що силденафіл є селективним щодо ФДЕ5, яка бере участь у процесі ерекції. Він більш потужно впливає на ФДЕ5, ніж на інші відомі фосфодіестерази. Селективність його у 10 разів вища, ніж щодо ФДЕ6, яка бере участь у метаболічному шляху фотоперетворення у сітківці. При застосуванні у максимальній рекомендованій дозі селективність силденафілу у 80 разів вища, ніж щодо ФДЕ1, і більше ніж у 700 разів вища, ніж щодо ФДЕ 2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 і 11. Зокрема, силденафіл має більшу ніж у 4000 разів селективність для ФДЕ5, ніж для ФДЕ3, ізоформи цАМФ-специфічної фосфодіестерази, задіяної у контролі скоротливості серцевого м'яза.
Опубліковані дані щодо двох клінічних досліджень, метою яких була оцінка часового вікна після прийому препарату, протягом якого силденафіл здатний спричинити ерекцію у відповідь на сексуальну стимуляцію. Під час дослідження плетизмографії пеніса (RigiScan) за участю пацієнтів у стані натще медіана часу до появи ефекту у тих, хто досягав ерекції із 60 % ригідністю (достатньою для статевого акту), становила 25 хвилин (діапазон від 12 до 37 хвилин) для силденафілу. В окремому дослідженні RigiScan силденафіл зберігав здатність спричинювати ерекцію у відповідь на сексуальну стимуляцію через 4-5 годин після прийому препарату.
Силденафіл призводить до легкого і минущого зниження артеріального тиску, що в більшості випадків не супроводжується клінічними проявами. Середнє максимальне зниження систолічного артеріального тиску в положенні лежачи після прийому внутрішньо 100 мг силденафілу становило 8,4 мм рт. ст. Відповідна зміна діастолічного артеріального тиску в положенні лежачи дорівнювала 5,5 мм рт. ст. Таке зниження артеріального тиску пояснюється судинорозширювальним ефектом силденафілу, ймовірно, за рахунок зростання рівня цГМФ у гладкій мускулатурі судин. Одноразовий прийом внутрішньо силденафілу в дозах до 100 мг не призводив до клінічно значущих змін на ЕКГ у здорових добровольців.
Згідно з опублікованими даними дослідження гемодинамічного ефекту разового перорального прийому 100 мг силденафілу у 14 пацієнтів з тяжкою ішемічною хворобою серця (ІХС) (> 70 % стенозу принаймні однієї коронарної артерії), середній систолічний та діастолічний артеріальний тиск у спокої знижувався на 7 % та 6 % відповідно порівняно з початковим значенням. Середнє зниження легеневого систолічного артеріального тиску становило 9 %. Силденафіл не чинив впливу на серцевий викид і не погіршував кровотік через стенозовані коронарні артерії.
Опубліковані результати подвійного сліпого плацебо-контрольованого дослідження зі стресовим навантаженням за участю 144 пацієнтів з еректильною дисфункцією та хронічною стабільною стенокардією, які приймали на регулярній основі антиангінальні препарати (за винятком нітратів), свідчать про відсутність істотних відмінностей у часі до появи обмежуючої стенокардії при лікуванні силденафілом порівняно з плацебо.
Повідомлялось про легкі та помірні відмінності в розрізненні кольорів (синій/зелений) у деяких осіб при проведенні 100-відтінкового тесту Фарнсворта-Манселла через 1 годину після прийому 100 мг силденафілу без ознак ефекту через 2 години після прийому. Запропонований механізм цієї зміни розрізнення кольорів пов'язаний з гальмуванням ФДЕ6, що бере участь у каскаді фотоперетворення у сітківці. Силденафіл не впливає на гостроту зору або контрастну чутливість. Опубліковані результати невеликого за обсягом плацебо-контрольованого дослідження за участю пацієнтів з документально підтвердженою ранньою віковою макулярною дегенерацією (n=9) при застосуванні силденафілу (одноразова доза 100 мг) констатували відсутність значущих змін у проведених візуальних тестах (гострота зору, сітка Амслера, розрізнення кольорів при стимуляції світлофором, периметр Хамфрі і фотострес).
Після одноразового перорального прийому 100 мг силденафілу здоровими добровольцями не спостерігалось впливу на рухливість чи морфологічну будову сперматозоїдів.
Фармакокінетика
Всмоктування
Силденафіл швидко всмоктується. Максимальна зафіксована плазмова концентрація досягається протягом проміжку часу від 30 до 120 хвилин (медіана – 60 хвилин) після перорального прийому в стабільному стані. Середня абсолютна пероральна біодоступність становить 41 % (діапазон від 25 до 63 %). Після перорального прийому AUC та C max силденафілу зростають пропорційно дозі в межах рекомендованого діапазону дозування (25 – 100 мг).
Якщо силденафіл приймають разом з їжею, швидкість всмоктування зменшується із середньою затримкою T max , що дорівнює 60 хвилинам, та середнім зменшенням C max на 29%.
Розподіл
Середній об'єм розподілу в стаціонарному стані (V d ) для силденафілу становить 105 л, що вказує на проникнення в тканини. Середня максимальна загальна плазмова концентрація силденафілу після разового перорального прийому 100 мг становить приблизно 440 нг/мл (КВ 40 %). Оскільки силденафіл (а також його основний циркулюючий N-дисметилметаболіт) на 96 % зв'язується з білками плазми, це зумовлює середню максимальну плазмову концентрацію силденафілу 18 нг/мл (38 нмоль). Зв'язування з білками не залежить від загальної концентрації препарату.
У здорових добровольців, які приймали силденафіл (разова доза 100 мг), через 90 хвилин після прийому в еякуляті знаходилось менше ніж 0,0002 % (у середньому 188 нг) прийнятої дози.
Метаболізм та виведення
Кліренс силденафілу здійснюється переважно за участю печінкових мікросомальних ізоферментів CYP3А4 (основний шлях) та CYP2С9 (мінімальний шлях). Основний циркулюючий метаболіт утворюється шляхом N-диметилювання силденафілу. Цей метаболіт має профіль селективності щодо фосфодіестераз, подібний до силденафілу, а також активність in vitro щодо ФДЕ5 приблизно 50 % від активності вихідної речовини. Плазмова концентрація цього метаболіту становить приблизно 40 % від зафіксованої концентрації силденафілу.
N-дисметилметаболіт далі метаболізується, його кінцевий період напіввиведення приблизно дорівнює 4 годинам.
Загальний кліренс силденафілу становить 41 л/год, термінальний період напіввиведення – 3-5 годин. Після перорального чи внутрішньовенного застосування силденафіл виводиться у вигляді метаболітів переважно з калом (приблизно 80 % прийнятої дози) і меншою мірою із сечею (приблизно 13 % прийнятої дози).
Пацієнти літнього віку.
У здорових добровольців літнього віку (65 років та старші) спостерігався знижений кліренс силденафілу, що зумовлював приблизно на 90 % вищу плазмову концентрацію силденафілу та активного N-дисметилметаболіту порівняно із зафіксованими у молодших здорових добровольців (18-45 років) концентраціями. Через пов'язану з віком відмінність у зв'язуванні з білками плазми відповідне зростання концентрації вільного силденафілу в плазмі дорівнювало приблизно 40 %.
Ниркова недостатність.
У добровольців з легким та помірним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну від 30 до 80 мл/хв) фармакокінетика силденафілу не змінювалась після перорального прийому дози 50 мг. Середні значення AUC та C max N-дисметилметаболіту зростали на 126 % та 73 % відповідно порівняно з такими показниками у підібраних за віком добровольців без порушення функції нирок. Проте через значну міжособистісну варіабельність ці відмінності не мали статистичного значення. У добровольців з тяжким порушенням функції нирок (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) кліренс силденафілу був зниженим, що призводило до середнього зростання AUC та C max на 100 % і 88 % відповідно порівняно з такими показниками у підібраних за віком добровольців без порушення функції нирок. Крім того, значення AUC та C max N-дисметилметаболіту були значно підвищеними – на 79 % і на 200 % відповідно.
Печінкова недостатність.
У добровольців з легким та помірним цирозом печінки (класи А і В за класифікацією Чайлд-П'ю) кліренс силденафілу був зниженим, що призводило до зростання AUC (84 %) та C max (47 %) порівняно з такими показниками у підібраних за віком добровольців без печінкової недостатності. Про фармакокінетику силденафілу у пацієнтів з тяжким порушенням печінкової функції не повідомлялось.
Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості:
таблетки по 50 мг: червоні таблетки, вкриті оболонкою, у формі трикутника із закругленими краями, з тисненням «S22» з одного боку та гладенькі з іншого;
таблетки по 100 мг: червоні таблетки, вкриті оболонкою, у формі трикутника із закругленими краями, з тисненням «S23» з одного боку та гладенькі з іншого.
Термін придатності. 2 роки.
Умови зберігання.
Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С, у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 50 мг: по 1 або по 4 таблетки, вкритих оболонкою, у блістерній упаковці, по 1 блістеру в картонній коробці;
по 100 мг: по 1 таблетці, вкритій оболонкою, у блістерній упаковці, по 1 блістеру в картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
Сан Фармасьютикал Індастріз Лімітед.
Sun Pharmaceutical Industries Limited.
Місцезнаходження.
с. Гангувала, Паонта Сахіб, Дістрікт Сірмоур, Хімачал Прадеш 173025, Індія
V. Ganguwala, Paonta Sahib, District Sirmour, Himachal Pradesh 173025, India
СИЛДЕНАФИЛ
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа