Вы здесь:ГлавнаяКаталог товаровАптечный товар

Назад к списку

ФОРСАНЕК табл. 120мг №28

Код товара: 646022

Производитель: Гледфарм (Украина, Киев)

6 900,00 RUB

в наличии

Цена и наличие актуальны на: 21.11.2024

Задать вопрос по этому продукту

Написать жалобу

поиск медикаментов, лекарства, таблеток

Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!

Инструкция

Для медицинского использования лекарственного продукта

Forsenek

Forsanec

Хранилище:

Активное вещество: etoricoxib;

1 Пленка -покрытая таблетка содержит eToricoxib 60 мг или 90 мг или 120 мг;

Экспцинаты: гидрофосфат кальция безводный, микрокристаллическая целлюлоза, кроссороза натрия, кремниевая коллоидная безводом, стеарат магния;

Обложка пленки: Opadry II 31G58920 White (гидроксипропилметилцеллюлоза, моногидрат лактозы, диоксид титана (E 171), полиэтиленгликоль, тальк).

Дозировка формы. Таблетки покрыты пленкой.

Основные физико -химические свойства:

60 мг таблетки, овальные таблетки, покрытые биконвекской поверхностью, от белого до почти белого, с переключателем с одной стороны и плоской поверхностью с другой;

Таблетки с пленкой, 90 мг и 120 мг: круглые таблетки, покрытые биконвекской с биконвекской, от белого до почти белой, с плоской поверхностью с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа.

Нестероидные анти -инфляционные и антиревматические препараты. Коксиб.

ATH M01A H05 Код.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Эторикоксиб является пероральным, селективным ингибитором циклооксигеназы-2 (COX-2) в диапазоне клинических доз. Существуют данные о дозе-зависимом ингибировании COX-2 без ингибирования TSOG-1 при использовании в дозах до 150 мг в день. Эторикоксиб не ингибирует синтез желудочных простагландинов и не влияет на функцию тромбоцитов.

Циклооксигеназа отвечает за образование простагландинов. Две изоформы были идентифицированы Cox-1 и COX-2. COX-2 является изоформой фермента, индуцированного импульсом сжигания, и считается основным фактором, ответственным за синтез простаноидных медиаторов боли, воспаления и лихорадки. COX-2 также участвует в процессах овуляции, имплантации и закрытии артериального протока, регуляции функции почек и центральной нервной системы (индукция лихорадки, боль, когнитивная функция). Это также может сыграть роль в процессе исцеления язв. COX-2 был идентифицирован в тканях вокруг язвы желудка у людей, но ценность фермента для заживления язв не установлена.

Клиническая эффективность и безопасность

Эффективность

У пациентов с остеоартритом введение меморикоксиба в дозе 60 мг один раз в день привело к значительному облегчению боли и улучшению курса оценки пациента. Эти благоприятные эффекты наблюдались на второй день после лечения и хранились в течение 52 недель. Изучение использования мёркоксиба в дозе 30 мг в день показало более высокую эффективность по сравнению с плацебо в течение 12 недель после лечения (согласно показателям, описанным выше). Evtoricoxib в дозе 60 мг показал гораздо лучшую положительную динамику, чем в дозе 30 мг для всех трех первичных конечных точек в течение 6 недель лечения. Использование этирококсиба в дозе 30 мг с участием пациентов с остеоартритом не было выполнено.

У пациентов с ревматоидным артритом потребление меморикоксиба при дозе 60 мг или 90 мг один раз в день приводило к значительному снижению боли, воспаления и улучшения двигательной активности. В ходе оценки дозы 60 мг и 90 мг положительные эффекты сохранялись во время

12 недель лечения. В сравнительном исследовании etoricoxib в дозе 60 мг один раз в день и 90 мг один раз в день, обе дозы были более эффективными, чем плацебо.

У пациентов с приступами острого артрита подагри введение меморикоксиба в дозе 120 мг один раз в день в течение 8 дней приводило к более выраженному снижению боли умеренной и тяжелой степени тяжести и воспаления по сравнению с потреблением индометацина в дозе 50 мг 3 раза в день. Снижение боли наблюдалось в течение 4 часов после начала лечения.

У пациентов с анкилозирующим спондилититом потребление меморикоксиба в дозе 90 мг один раз в день приводило к значительному снижению боли и воспаления, а также для улучшения двигательной активности и функциональности. Клиническая польза от этирококсиба наблюдалась во второй день после начала терапии и сохранялась в течение 52 недель лечения. Терапия с яродикоксибом в дозе 60 мг или 90 мг в день имеет сходную эффективность по сравнению с потреблением напроксена в дозе 1000 мг в день. У пациентов, которые не продемонстрировали адекватный ответ при использовании дозы 60 мг в день во время

6 недель, увеличение дозы до 90 мг в день улучшило снижение интенсивности боли в спине по сравнению с продолжением 60 мг в день.

Во время изучения послеоперационной зубной боли etoricoxib, который использовался в дозе 90 мг один раз в день в течение до трех дней, имел более выраженное по сравнению с плацебо, анальгетическим эффектом. В подгруппе пациентов с умеренной болью потребление этироксиба в дозе 90 мг сопровождалось анальгетическим эффектом, который был аналогичным образом при принятии ибупрофена 600 мг и превышал эффективность комбинации парацетамола/ кодеин 600 мг/ мг. 60 мг. Число пациентов, которые использовали экстренную анестезию в течение 24 часов, составило 40,8 % для etoricoxib 90 мг, 25,5 % - для ибупрофена 600 мг каждые 6 часов и 46,7 % - для парацетамола/кодеин 600 мг/60 мг каждые 6 часов по сравнению с 76,2 % для плацебо. Начало анальгетического действия (заметное облегчение боли) 90 мг eToricoxib наблюдалось в течение 28 минут после принятия препарата.

Безопасность

Не было никаких существенных различий в частоте тромботических сердечно -сосудистых осложнений при использовании eToricoxib и диклофенака. Кардиоренаальные побочные реакции чаще наблюдались с использованием eToricoxib, чем диклофенак; Этот эффект зависел от дозы. Побочные реакции от желудочно -кишечного тракта (желудочно -кишечного тракта) и печени происходили гораздо чаще с диклофенаком, чем etoricoxib. Частота побочных реакций, которые считались серьезными или приводили к препарату, была выше при использовании eToricoxib, чем диклофенак.

Результаты безопасности против сердечно -сосудистой системы.

Частота подтвержденных тромботических сердечно -сосудистых серьезных побочных реакций (включая сердечные реакции, цереброваскулярные реакции и реакции из периферических сосудов) была сопоставима с eToricoxib и диклофенаком. Не было никаких существенных различий в частоте тромботических осложнений для меморизации и диклофенака во всех подгруппах, включая пациентов с сердечно -сосудистым риском. Отдельное рассмотрение было тем же относительным риском подтверждения серьезных тромботических побочных реакций от сердечно -сосудистой системы при использовании eToricoxib в дозе 60 мг или 90 мг и диклофенака в дозе 150 мг.

Индикатор сердечно -сосудистой смертности, а также общей смертности был сходным в группах лечения иорикоксиба и диклофенака.

Кардиоренальные осложнения.

Частота лечения из -за побочных реакций, связанных с гипертонией, была статистически выше для etoricoxib, чем для диклофенака. Частота такой побочной реакции, как застойная сердечная недостаточность (прекращение препарата и серьезные реакции) была сходна с тем, когда принимал мг 60 мг, и при получении диклофенака 150 мг, но частота возникновения этих реакций была выше при получении etoricoxib 90 мг по сравнению с диклофеном. Частота подтвержденных побочных реакций, связанных с застойной сердечной недостаточностью (явления, которые были серьезными и приводят к госпитализации или посещению отделения неотложной помощи) была немного выше при принятии eToricoxib по сравнению с диклофенаком 150 мг, и этот эффект зависел от дозы. Частота лечения из -за побочных реакций, связанных с набуханием, была значительно выше при принятии eToricoxib по сравнению с диклофенаком 150 мг, и этот эффект зависел от дозы (статистически значимое различие для Etoricoxib 90 мг, но не от eToricoxib 60 мг).

Результаты желудочно -кишечной толерантности.

На гораздо меньшем снятии лекарственного средства из -за какого -либо клинического осложнения от желудочно -кишечного тракта (например, диспепсия, боль в животе, язв) наблюдалось с использованием etoricoxib, чем диклофенак.

Результаты безопасности для желудочно -кишечного тракта.

Общие реакции из верхнего желудочно -кишечного тракта определяли как перфорации, язвы и кровотечение. Подгруппа общих реакций из верхнего желудочно -кишечного тракта, которые считались сложными, включали перфорации, обструкцию и сложное кровотечение; Подгруппа общих реакций из верхнего желудочно -кишечного тракта, которые считались несложными, включали несложное кровотечение и несложные язвы. Гораздо меньшая частота общих реакций от верхнего желудочно -кишечного тракта наблюдалась с otoricoxib, чем у диклофенака. Не было существенного различия между эветорикоксибом и диклофенаком в отношении частоты сложных реакций. Для подгруппы реакций, таких как кровотечение в верхнем желудочно -кишечном тракте (объединенные и несложные), не было значительного различия между эвитоксибом и диклофенаком. Преимущество этиорикоксиба в отношении воздействия на верхний желудочно -кишечный тракт по сравнению с диклофенаком не был статистически значимым у пациентов, которые одновременно использовали ацетилсалициловую кислоту (ASC) в низких дозах (приблизительно 33 % пациентов).

Частота подтвержденных клинических реакций от нижнего желудочно -кишечного тракта (перфорация мелкой или большой кишки, обструкция или кровотечение) не отличалась статистически в связи с использованием eToricoxib и диклофенака.

Результаты безопасности для печени.

Эторикоксиб был связан со статистически менее частотой отмены лекарственного средства, чем диклофенак, из -за возникновения побочных реакций печени. Большинство побочных реакций печени были легкомысленными.

Дополнительные данные безопасности для сердечно -сосудистой системы для тромботических осложнений. Не было значительного различия в индикаторе серьезных тромботических сердечно-сосудистых событий у пациентов, получающих этирикоксиб в дозе ≥ 60 мг, плацебо или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (кроме напроксена). Тем не менее, частота таких реакций была выше у пациентов, получавших evtoricoxib, по сравнению с теми, кто получал нарроксен в дозе 500 мг 2 раза в день. Разница между антитромботической активностью между некоторыми НПВП, которые ингибируют COX-1 и селективными ингибиторами COX-2, может быть клинически значимым у пациентов с риском тромбоэмболических осложнений. Селективные ингибиторы COX-2 уменьшают образование системного (и, следовательно, эндотелиального) простациклина без воздействия тромбоксика тромбоцитов. Клиническая ценность этих данных неизвестна.

Дополнительные данные безопасности для желудочно -кишечного тракта.

Известно, что заболеваемость гастродуоденальными язвами была намного ниже у пациентов, которые получали лечение с помощью eToricoxOxibus в дозе 120 мг один раз в день, чем у пациентов, получавших лечение напроксена в дозе 500 мг 2 раза в день или ибупрофено 800 мг 3 раза 3 раза 3 раза в день. Частота язв была выше при использовании eToricoxib, чем плацебо.

Исследование функции почек у пожилых пациентов.

Эвторикоксиб, целекоксиб и напроксен оказали сходное влияние на экскрецию мочи натрия за две недели лечения. Все активные сравнительные препараты показали увеличение плацебо систолического артериального давления, но Evtoricoxib был связан со статистически значимым увеличением на 14 -й день по сравнению с целекоксибом и нарокеном.

Фармакокинетика.

Поглощение.

Эторикоксиб хорошо поглощается пероральным введением. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 100 %. После получения 120 мг один раз в день до состояния равновесия максимальная концентрация в плазме крови (среднее геометрическое значение C _MAX = 3,6 мкг/мл) наблюдается через 1 час (T _MAX ) после взрослых. Среднее геометрическое значение AUC _0–24 составляет 37,8 мкг × H/мл. В пределах клинической дозировки фармакокинетика eToricoxib является линейной.

При принятии препарата в дозе 120 мг во время еды (пища с высоким содержанием жира), клинически значимого влияния на степень поглощения не наблюдалось. Скорость поглощения была изменена, характеризуется уменьшением _{максимума} на 36 % и увеличением _{максимума} в течение 2 часов. Такие данные не считаются клинически значимыми. Известно, что во время исследований evtoricoxib использовался независимо от потребления пищи.

Распределение.

Эторикоксиб связывается с белками плазмы крови человека с концентрациями от 0,05 до 5 мкг/мл. Объем распределения в равновесии (VDS) составляет приблизительно 120 литров у людей. Существуют доказательства того, что Etoricoxib проникает в плацентарный барьер на крыс и кроликов, а также через барьер крови -мозга у крыс.

Метаболизм.

Эторикоксиб активно метаболизируется, менее 1 % дозы выделяется в моче в форме начального препарата. Основным путем метаболизма является образование производного 6'-гидроксиметил путем катализа цитохромовых ферментов. CYP3A4 вносит вклад в метаболизм etoricoxib in vivo . Исследования in vitro показывают, что CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 и CYP2C19 также могут катализировать основной путь метаболизма, но их количественные характеристики не изучались in vivo .

Человек определил 5 метаболитов. Основным метаболитом является производная 6'-карбоксиль-кислота etoricoxibib, который образуется путем последующего окисления производного

6'-гидроксиметил. Эти основные метаболиты либо не показывают активность, либо являются низкоактивными ингибиторами COX-2. Ни один из этих метаболитов не ингибирует COX-1.

Размножение.

Существует информация, что после единого внутривенного введения здоровых добровольцев 25 мг eToricoxib, помеченный радиоизотоп, 70 % радиоактивного препарата выводится в моче и 20 % - с фекалиями, в основном в форме метаболитов. Менее 2 % выводятся в виде неизменного препарата.

Экскреция etoricoxib происходит почти полностью из -за метаболизма с последующей экскрецией почек. Равновесные концентрации eToricoxib достигаются через 7 дней при использовании в дозе 120 мг один раз в день с скоростью кумуляции около 2, что соответствует половине жизни около 22 часов. Очистка плазмы крови после внутривенного введения 25 мг препарата составляет приблизительно 50 мл/мин.

Отдельные группы пациентов

Пожилые пациенты .

Фармакокинетика у пожилых пациентов (65 лет) аналогична фармакокинетике у более молодых пациентов.

Пол

Фармакокинетика eToricoxib сходна у мужчин и женщин.

Нарушенная функция печени .

У пациентов с легкой дисфункцией печени (5-6 точек по шкале детей-пью) при использовании eToricoxib в дозе 60 мг один раз в день средний AUC примерно на 16 % выше, чем у здоровых добровольцев с той же дозой препарата. У пациентов с умеренной дисфункцией печени (7-9 точек по шкале детей-пру) при использовании eToricoxib в дозе 60 мг в день средний AUC был аналогичен показателю у здоровых добровольцев, которые принимали препарат в дозе 60 мг 1 раз в день ежедневно; Использование eToricoxib в дозе 30 мг не изучалось в этой группе пациентов. Не существует клинических или фармакокинетических данных о пациентах с тяжелой дисфункцией печени (≥10 точек по шкале детей-и-пю).

Нарушенная почечная функция.

Фармакокинетика одной дозы eToricoxib 120 мг у пациентов с умеренной и тяжелой нарушением почечной функции, а также у пациентов с заболеваниями почек терминальной стадии, подвергающейся гемодиализу, существенно не отличается от фармакокинетики у здоровых добровольцев. В гемодиализе препарат почти не выводится (клиренс диализа - приблизительно 50 мл/мин).

Дети.

Фармакокинетика eToricoxib у детей (младше 12 лет) не были изучены.

Известно, что фармакокинетика у подростков в возрасте от 12 до 17 лет с телом весом 40-60 кг, которому назначали мейторикоксиб в дозе 60 мг один раз в день, и с массой тела более 60 кг, который был назначен Препарат в дозе 90 мг, как только день, был похож на фармакокинетику у взрослых, которые использовали eToricoxib в дозе 90 мг один раз в день. Безопасность и эффективность etoricoxib не установлены для детей.

Клинические характеристики .

Показания .

Симптоматическая терапия при остеоартрите, ревматоидном артрите, спондилит анкилоза, а также боль и признаки воспаления, связанных с острым артритом подаг.

Короткое лечение умеренной послеоперационной боли, связанной с зубной хирургией.

Решение о назначении селективного ингибитора COX-2 должно основываться на оценке всех индивидуальных рисков у пациента.

Противопоказание.

- Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому эксципиенту.

- Активная язвенная язва или активное желудочно -кишечное кровотечение.

-Bronchospasm, острый ринит, полипы носа, ангиорозный отеки, крапивница или аллергические реакции после использования ацетилсалициловой кислоты или НПВП, включая ингибиторы COX-2 (циклооксигеназа-2).

- беременность или грудное вскармливание.

- Тяжелая дисфункция печени (сывороточный альбумин <25 г/л или ≥ 10 очков на ребенке - напиток).

- креатинин почечный клиренс <30 мл/мин.

- Возраст пациента в возрасте до 16 лет.

- Воспалительные заболевания кишечника.

- Застойная сердечная недостаточность (NYHA II - IV).

- Артеріальна гіпертензія, при якій показники артеріального тиску постійно перевищують 140/90 мм рт. ст. і недостатньо контролюються.

- Діагностована ішемічна хвороба серця, захворювання периферичних артерій та/або цереброваскулярні захворювання.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Фармакодинамічні взаємодії.

Пероральні антикоагулянти.

У пацієнтів, стан яких був стабілізований постійним застосуванням варфарину, прийом еторикоксибу в дозі 120 мг на добу супроводжувався збільшенням приблизно на 13 % протромбінового часу міжнародного нормалізованого відношення (МНВ). Тому у пацієнтів, які застосовують пероральні антикоагулянти, слід часто перевіряти показники протромбінового часу МНВ, особливо у перші дні прийому еторикоксибу або при зміні його дозування.

Діуретики, інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ) і антагоністи рецепторів ангіотензину ІІ.

НПЗЗ можуть послаблювати ефект діуретиків та інших антигіпертензивних препаратів. У деяких пацієнтів із порушенням функції нирок (наприклад у пацієнтів з дегідратацією або у пацієнтів літнього віку з ослабленою функцією нирок) одночасне застосування інгібітору АПФ або антагоністів рецепторів ангіотензину ІІ і препаратів, що інгібують ЦОГ, може призводити до подальшого погіршення функції нирок, включаючи гостру ниркову недостатність, що зазвичай має оборотний характер. Слід пам'ятати про можливість таких взаємодій у пацієнтів, які застосовують еторикоксиб одночасно з інгібіторами АПФ або з антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ. Тому такі комбінації слід призначати з обережністю, особливо пацієнтам літнього віку. Слід провести належну гідратацію та розглянути питання про проведення моніторингу функції нирок на початку комбінованого лікування, а також з певною періодичністю і надалі.

Ацетилсаліцилова кислота.

У дослідженні з участю здорових добровольців в умовах рівноважного стану застосування еторикоксибу у дозі 120 мг 1 раз на добу не впливало на антиагрегантну активність АСК (81 мг 1 раз на добу). Еторикоксиб можна призначати одночасно з АСК у дозах, що застосовують для профілактики серцево-судинних захворювань (застосування АСК у низьких дозах). Однак одночасне застосування низьких доз АСК та еторикоксибу може призводити до збільшення частоти виникнення виразки ШКТ та інших ускладнень порівняно з монотерапією еторикоксибом. Не рекомендовано одночасне застосування еторикоксибу з АСК, дози якої вищі за встановлені для профілактики, а також з іншими НПЗЗ.

Циклоспорин та такролімус.

Хоча взаємодію еторикоксибу з цими препаратами не вивчали, одночасне застосування НПЗЗ із циклоспорином або такролімусом може посилювати нефротоксичний вплив останніх. Слід контролювати функцію нирок при одночасному застосуванні еторикоксибу з будь-яким із цих препаратів.

Фармакокінетичні взаємодії

Вплив еторикоксибу на фармакокінетику інших препаратів.

Літій.

НПЗЗ послаблюють виведення літію нирками, тим самим підвищуючи рівень літію у плазмі крові. Якщо необхідно, слід проводити ретельний контроль рівня літію у крові та коригувати дозу літію протягом одночасного застосування цих препаратів, а також при припиненні застосування НПЗЗ.

Метотрексат.

У двох дослідженнях вивчали ефекти еторикоксибу при застосуванні у дозах 60, 90 або 120 мг один раз на добу протягом 7 днів пацієнтам, які одержували один раз на тиждень метотрексат у дозі від 7,5 до 20 мг при ревматоїдному артриті. Еторикоксиб в дозі 60 і 90 мг не впливав на концентрацію у плазмі крові або нирковий кліренс метотрексату. Дані щодо впливу еторикоксибу у дозі 120 мг на фармакокінетику метотрексату суперечливі. Так, в одному дослідженні при застосуванні еторикоксибу в дозі 120 мг не спостерігалося впливу на концентрацію у плазмі крові та нирковий кліренс метотрексату, тоді як в іншому дослідженні при застосуванні такої ж дози еторикоксибу концентрація метотрексату у плазмі крові підвищувалась на 28 %, а нирковий кліренс метотрексату знижувався на 13 %. При одночасному застосуванні еторикоксибу та метотрексату слід проводити відповідний моніторинг стосовно появи токсичного впливу метотрексату.

Пероральні контрацептиви.

Еторикоксиб у дозі 60 мг при одночасному застосуванні з пероральними контрацептивами, що містять 35 мкг етинілестрадіолу (ЕЕ) та 0,5–1 мг норетиндрону, протягом 21 дня призводив до підвищення AUC _0-24 ЕЕ на 37 %. Еторикоксиб у дозі 120 мг при застосуванні з вищевказаними пероральними контрацептивами одночасно або через 12 годин підвищував у рівноважному стані значення AUC _0-24 ЕЕ на 50–60 %. Про таке підвищення концентрації ЕЕ слід пам'ятати при виборі перорального контрацептива з різним вмістом ЕЕ, який застосовуватиметься одночасно з еторикоксибом. Підвищення експозиції ЕЕ може збільшувати частоту виникнення побічних реакцій, пов'язаних із застосуванням пероральних контрацептивів (наприклад тромбоемболії вен у жінок групи ризику).

Гормонозамісна терапія (ГЗТ).

Прийом 120 мг еторикоксибу з гормонозамісними препаратами, що включають кон'юговані естрогени (0,625 мг кон'югованих естрогенів), протягом 28 днів збільшував середній показник AUC ₀ – ₂₄ у рівноважному стані некон'югованого естрону (на 41 %), еквіліну (на 76 %) і 17-β-естрадіолу (на 22 %). Вплив доз еторикоксибу, рекомендованих для тривалого застосування (30, 60 і 90 мг), не вивчали. Вплив еторикоксибу у дозах 120 мг на експозицію (AUC ₀ – ₂₄ ) естрогенних компонентів кон'югованих естрогенів був наполовину меншим порівняно зі спостережуваним при монотерапії кон'югованими естрогенами і при збільшенні дозування від 0,625 до 1,25 мг. Застосування високих доз кон'югованих естрогенів одночасно з еторикоксибом не вивчали. Слід брати до уваги збільшення концентрації естрогену при виборі гормонального препарату для застосування у період постменопаузи одночасно з еторикоксибом, оскільки зростання експозиції естрогену підвищує ризик виникнення побічних реакцій при ГЗТ.

Преднізон/преднізолон.

Еторикоксиб не проявляв клінічно значущого впливу на фармакокінетику преднізону/преднізолону.

Дигоксин.

При застосуванні еторикоксибу в дозі 120 мг 1 раз на добу протягом 10 днів здоровим добровольцям не спостерігалося впливу на показник AUC ₀ – ₂₄ у рівноважному стані або на виведення дигоксину нирками. Спостерігалося збільшення показника С _max дигоксину (приблизно на 33 %). Таке підвищення, як правило, не є суттєвим у більшості пацієнтів. Однак слід спостерігати за станом пацієнтів з високим ризиком стосовно токсичної дії дигоксину при одночасному призначенні еторикоксибу та дигоксину.

Вплив еторикоксибу на препарати, що метаболізуються сульфотрансферазами.

Еторикоксиб є інгібітором активності людської сульфотрансферази, зокрема SULT1E1, а також здатен підвищувати концентрації етинілестрадіолу в сироватці крові. Оскільки на даний час даних про вплив чисельних сульфотрансфераз недостатньо, а клінічні ефекти багатьох препаратів вивчають, доцільно з обережністю призначати еторикоксиб одночасно з іншими препаратами, що метаболізуються головним чином людськими сульфотрансферазами (наприклад, пероральний сальбутамол та міноксидил).

Вплив еторикоксибу на препарати, що метаболізуються ізоферментами CYP.

За даними досліджень in vitro , не очікується пригнічення цитохромів Р450 (CYP) 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2E1 або 3А4. У дослідженні з участю здорових добровольців щоденне застосування еторикоксибу у дозі 120 мг не чинило впливу на активність печінкового CYP3A4, що встановлено за еритроміциновим дихальним тестом.

Вплив інших препаратів на фармакокінетику еторикоксибу.

Основний шлях обміну еторикоксибу залежить від ферментів CYP. CYP3A4 сприяє метаболізму еторикоксибу in vivo . Дослідження in vitro вказують на те, що CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 та CYP2C19 також можуть каталізувати основний шлях обміну еторикоксибу, але їх кількісні характеристики не вивчали in vivo .

Кетоконазол.

Кетоконазол є потужним інгібітором CYP3A4. При застосуванні здоровими добровольцями у дозах 400 мг 1 раз на добу протягом 11 днів кетоконазол не чинив клінічно важливого впливу на фармакокінетику еторикоксибу у разовій дозі 60 мг (збільшення AUC на 43 %).

Вориконазол і міконазол.

Одночасне застосування перорального вориконазолу або міконазолу у вигляді орального гелю для місцевого застосування (потужні інгібітори CYP3A4) з еторикоксибом спричиняло невелике підвищення експозиції еторикоксибу, що, однак, не вважалося клінічно значущим згідно з опублікованими даними.

Рифампіцин.

Одночасне застосування еторикоксибу та рифампіцину (потужного індуктора ферментів CYP) призводило до зниження концентрацій еторикоксибу у плазмі крові на 65 %. Результатом такої взаємодії може бути рецидив захворювання. Незважаючи на те, що такі дані можуть вказувати на необхідність збільшення дози еторикоксибу, не рекомендовано застосовувати еторикоксиб у дозах, що перевищують вказані для кожного показання, оскільки одночасне застосування рифампіцину та еторикоксибу у таких дозах не вивчали.

Антациди.

Антациди не чинять клінічно значущого впливу на фармакокінетику еторикоксибу.

Особливості застосування.

Вплив на шлунково-кишковий тракт (ШКТ)

Повідомляли про ускладнення з боку верхніх відділів ШКТ (перфорації, виразки або кровотечі), іноді з летальним наслідком, у пацієнтів, які отримували еторикоксиб. З обережністю слід призначати НПЗЗ пацієнтам з підвищеним ризиком ускладнень з боку ШКТ: пацієнтам літнього віку, пацієнтам, які застосовують будь-який інший НПЗЗ або ацетилсаліцилову кислоту (АСК) одночасно, пацієнтам зі шлунково-кишковими захворюваннями, а саме - виразками та шлунково-кишковими кровотечами, в анамнезі.

Існує додатковий ризик розвитку побічних ефектів з боку ШКТ (шлунково-кишкова виразка або інші ускладнення з боку ШКТ) при одночасному застосуванні еторикоксибу та АСК, навіть у низьких дозах (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). У тривалих клінічних дослідженнях не спостерігалося вираженої відмінності стосовно безпеки для ШКТ при застосуванні комбінацій селективного інгібітору ЦОГ-2 і АСК та НПЗЗ і АСК (див. розділ «Фармакологічні властивості»).

Вплив на серцево-судинну систему

Клінічні дослідження вказують на те, що застосування селективних інгібіторів ЦОГ-2 може бути пов'язано з виникненням тромботичних ускладнень (особливо інфаркту міокарда та інсульту). Оскільки ризик серцево-судинних ускладнень зростає при збільшенні дози та тривалості застосування еторикоксибу, препарат слід призначати на якомога коротший період часу та в найнижчих ефективних добових дозах. Слід періодично переглядати потребу у симптоматичному полегшенні болю та вираженість реакції на лікування, особливо у пацієнтів з остеоартритом (див. розділи «Фармакологічні властивості», «Протипоказання», «Спосіб застосування та дози» та «Побічні реакції»).

Пацієнтам з вираженими факторами ризику розвитку серцево-судинних ускладнень (такими як артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння) призначати еторикоксиб слід лише після ретельної оцінки ризику розвитку ускладнення (див. розділ «Фармакологічні властивості»).

Селективні інгібітори ЦОГ-2 не замінюють застосування АСК для профілактики тромбоемболічних серцево-судинних захворювань, оскільки не чинять антиагрегантної дії. Таким чином, не слід відміняти антиагрегантні препарати (див. розділи «Фармакологічні властивості» і «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Вплив на нирки.

Ниркові простагландини можуть відігравати компенсаторну роль у підтримці перфузії нирок. Тому при станах, що супроводжуються погіршенням ниркової перфузії, застосовування еторикоксибу може призводити до послаблення утворення простагландинів і, як наслідок, ниркового кровотоку, тим самим погіршуючи функцію нирок. Високий ризик розвитку такої реакції – у пацієнтів з вираженим порушенням функції нирок, некомпенсованою серцевою недостатністю або цирозом. У таких пацієнтів слід контролювати функцію нирок.

Затримка рідини, набряки та артеріальна гіпертензія.

Як і при застосуванні інших препаратів, що інгібують синтез простагландинів, затримка рідини, набряки та гіпертензія спостерігалися у пацієнтів, які застосовують еторикоксиб. Усі НПЗЗ, включаючи еторикоксиб, можуть призводити до розвитку або рецидиву застійної серцевої недостатності (інформацію про реакцію залежно від дози див. у розділі «Фармакологічні властивості»). З обережністю препарат призначати пацієнтам із серцевою недостатністю, порушенням функції лівого шлуночка або гіпертензією в анамнезі, а також пацієнтам з набряками, що виникли з будь-яких інших причин. При клінічних ознаках погіршення стану таких пацієнтів слід застосувати відповідні заходи, включаючи відміну еторикоксибу.

Еторикоксиб, особливо у високих дозах, може призводити до частішої та тяжчої гіпертензії порівняно з деякими іншими НПЗЗ та селективними інгібіторами ЦОГ-2. Тому артеріальну гіпертензію слід контролювати до початку лікування еторикоксибом (див. розділ «Протипоказання») та особливу увагу слід приділити контролю за артеріальним тиском під час лікування еторикоксибом. Артеріальний тиск слід контролювати протягом 2 тижнів після початку лікування, а потім – періодично. Якщо артеріальний тиск суттєво підвищується, слід розглянути можливість альтернативного лікування.

Вплив на печінку.

Підвищення рівня аланінамінотрансферази (АЛТ) та/або аспартатаміноторансферази (АСТ) (приблизно в 3 або більше разів порівняно з верхньою межею норми) спостерігалося приблизно в 1 % пацієнтів, які брали участь у клінічних дослідженнях та застосовували еторикоксиб у дозах 30, 60 та 90 мг на добу протягом періоду до 1 року.

Слід спостерігати за станом усіх пацієнтів із симптомами порушення функції печінки, а також пацієнтів з патологічними показниками функції печінки. При ознаках порушення функції печінки та при стійких патологічних змінах показників функції печінки (в 3 рази вище за верхню межу норми) еторикоксиб слід відмінити.

Загальні вказівки.

Якщо протягом лікування у пацієнта спостерігається погіршення функції будь-якої із систем органів, зазначених вище, слід провести відповідні заходи та розглянути питання про відміну еторикоксибу. Слід забезпечити відповідне медичне спостереження при застосуванні еторикоксибу пацієнтам літнього віку та пацієнтам з порушенням функції нирок, печінки або серця.

З обережністю слід розпочинати лікування еторикоксибом пацієнтів з дегідратацією. Рекомендовано провести регідратацію до початку застосування еторикоксибу.

Про розвиток серйозних шкірних реакцій, у деяких випадках з летальним наслідком, у тому числі ексфоліативного дерматиту, синдрому Стівенса – Джонсона і токсичного епідермального некролізу, дуже рідко повідомляли при застосуванні НПЗЗ і деяких селективних інгібіторів ЦОГ-2 під час постмаркетингового спостереження (див. розділ «Побічні реакції»). Найвищий ризик розвитку таких реакцій у пацієнтів спостерігається на початку терапії, у більшості випадків протягом першого місяця лікування. Серйозні реакції гіперчутливості (такі як анафілаксія і ангіоневротичний набряк) спостерігалися серед пацієнтів, які застосовують еторикоксиб (див. розділ «Побічні реакції»). Деякі селективні інгібітори ЦОГ-2 підвищують ризик виникнення шкірних реакцій у пацієнтів з алергічною реакцією до будь-якого препарату в анамнезі. Еторикоксиб слід відмінити при перших проявах висипу на шкірі, ушкоджень слизової оболонки або інших ознак гіперчутливості.

При застосуванні еторикоксибу можуть маскуватися прояви гарячки та інші ознаки запального процесу.

З обережністю слід призначати одночасно еторикоксиб та варфарин або інші пероральні антикоагулянти (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Застосування еторикоксибу, як і інших препаратів, що інгібують ЦОГ та синтез простагландинів, не рекомендовано жінкам, які планують вагітність (див. розділи «Фармакологічні властивості» та «Застосування у період вагітності або годування груддю»).

Препарат Форсанек ^® , таблетки, вкриті плівковою оболонкою, містить лактозу. Пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід застосовувати цей препарат.

Допоміжні речовини.

Препарат містить лактозу. Якщо у пацієнта встановлена непереносимість деяких цукрів, необхідно проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Немає клінічних даних про застосування еторикоксибу у період вагітності. Дослідження на тваринах продемонстрували репродуктивну токсичність. Потенційний ризик для вагітних невідомий. Застосування еторикоксибу протягом останнього триместру вагітності, як і інших препаратів, що інгібують синтез простагландинів, може призводити до відсутності скорочень матки та передчасного закриття боталової протоки. Застосування еторикоксибу протипоказано у період вагітності. Якщо жінка завагітніла під час лікування, еторикоксиб необхідно відмінити.

Період годування груддю

Невідомо, чи проникає еторикоксиб у грудне молоко. Відомо, що у тварин еторикоксиб проникає у молоко. Жінкам, які застосовують еторикоксиб, не слід годувати груддю.

Фертильність

Застосування еторикоксибу, як і інших препаратів, що інгібують ЦОГ-2, не рекомендовано жінкам, які планують вагітність.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Пацієнтам, у яких під час застосування еторикоксибу виникає запаморочення, вертиго або сонливість, не слід керувати автотранспортом та працювати з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Еторикоксиб застосовується перорально незалежно від прийому їжі. Початок дії лікарського засобу настає швидше при прийомі натщесерце. Це треба враховувати при необхідності швидкого послаблення симптомів.

Таблетку 60 мг можна розділити навпіл. Таблетки 90 мг та 120 мг – не ділити.

Оскільки ризик виникнення порушень із боку серцево-судинної системи при застосуванні еторикоксибу зростає при підвищенні дози і експозиції, слід проводити найменш тривалі курси лікування, застосовуючи найнижчі ефективні добові дози. Необхідність полегшення симптомів і ефективність симптоматичного лікування у пацієнтів треба періодично аналізувати, особливо у пацієнтів з остеоартритом.

Остеоартрит

Рекомендована доза становить 30 мг 1 раз на добу (застосовувати у формі таблетки 60 мг, яку можна поділити на рівні частини). У деяких пацієнтів з недостатнім рівнем послаблення симптомів збільшення дози до 60 мг 1 раз на добу може підвищити ефективність. У разі відсутності терапевтичної користі слід розглянути інші варіанти терапевтичного лікування.

Ревматоїдний артрит

Рекомендована доза становить 60 мг 1 раз на добу. У деяких пацієнтів з недостатнім рівнем послаблення симптомів збільшення дози до 90 мг 1 раз на добу може підвищити ефективність. Після того, як стан пацієнта стабілізується з клінічної точки зору, може бути необхідним зменшення дози до 60 мг 1 раз на добу. У разі відсутності терапевтичної користі слід розглянути інші варіанти терапевтичного лікування.

Анкілозивний спондиліт

Гострий біль

У разі появи гострого болю еторикоксиб можна застосовувати лише в гострий симптоматичний період.

Гострий подагричний артрит

Рекомендована доза становить 120 мг 1 раз на добу. У клінічних дослідженнях гострого подагричного артриту еторикоксиб застосовували впродовж 8 днів.

Післяопераційний біль, пов ' язаний зі стоматологічним оперативним втручанням

Рекомендована доза становить 90 мг 1 раз на добу протягом максимум 3 днів. Деякі пацієнти можуть потребувати додаткового післяопераційного знеболювання, окрім застосування еторикоксибу, впродовж 3 днів лікування.

Дози, що перевищують рекомендовані для кожного показання, або не мають додаткової ефективності, або їх не вивчали. Тому:

- дозування при остеоартриті не має перевищувати 60 мг 1 раз на добу;

- дозування при ревматоїдному артриті та анкілозивному спондиліті не має перевищувати 90 мг 1 раз на добу;

- дозування при гострій подагрі не має перевищувати 120 мг 1 раз на добу впродовж максимального періоду лікування 8 днів;

- дозування при гострому болю після стоматологічного оперативного втручання не повинно перевищувати 90 мг 1 раз на добу впродовж максимального триденного періоду.

Особливі групи пацієнтів

Пацієнти літнього віку

Немає необхідності в корекції дозування для пацієнтів літнього віку. Препарат слід призначати з обережністю пацієнтам літнього віку.

Пацієнти з печінковою недостатністю

Незважаючи на показання, пацієнтам з незначним порушенням функції печінки (5 – 6 балів за шкалою Чайлда – П'ю) не слід перевищувати дозу 60 мг/добу. Пацієнтам з помірним порушенням функції печінки (7 – 9 балів за шкалою Чайлда – П'ю), незважаючи на показання, не слід перевищувати дозу 30 мг 1 раз на добу (застосовувати у формі таблетки 60 мг, яку можна поділити на рівні частини).

Досвід застосування еторикоксибу обмежений, особливо у пацієнтів з помірним порушенням функції печінки; тому препарат слід призначати з обережністю. Клінічний досвід застосування еторикоксибу пацієнтам з тяжким порушенням функції печінки

(≥ 10 балів за шкалою Чайлда – П'ю) відсутній, тому застосування препарату цим пацієнтам протипоказано.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Немає необхідності в корекції дозування для пацієнтів з кліренсом креатиніну ≥ 30 мл/хв. Застосування еторикоксибу пацієнтам з кліренсом креатиніну < 30 мл/хв протипоказано.

Діти.

Еторикоксиб протипоказаний дітям віком до 16 років.

Передозування .

Застосування разової дози еторикоксибу до 500 мг або багаторазовий прийом до 150 мг на добу протягом 21 дня не спричиняло істотних токсичних ефектів. Повідомляли про гостре передозування еторикоксибом, хоча у більшості випадків про побічні реакції не повідомляли. Побічні реакції, що спостерігалися найчастіше, були співставними з профілем безпеки еторикоксибу (такі як реакції з боку шлунково-кишкового тракту, з боку серця та нирок).

У разі передозування доцільно вжити звичайних підтримувальних заходів, наприклад видалення неабсорбованого препарату зі шлунково-кишкового тракту, ведення клінічного спостереження та у разі необхідності – проведення підтримувального лікування.

Еторикоксиб не виводиться при гемодіалізі; невідомо, чи виводиться препарат при проведенні перитоніального діалізу.

Побічні реакції.

Побічні реакції визначаються за частотою: дуже часті (≥ 1/10), часті (≥ 1/100 до < 1/10), нечасті (≥ 1/1000 до < 1/100), поодинокі (≥ 1/10000 до < 1/1000), рідкісні (< 1/10000).

Інфекції та інвазії: часто – альвеолярний остит; нечасто – гастроентерит, інфекції верхніх дихальних шляхів, інфекції сечовивідного тракту.

З боку крові і лімфатичної системи: нечасто – анемія (переважно в результаті шлунково-кишкової кровотечі), лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: нечасто – гіперчутливість ^ß ; рідко – ангіоневротичний набряк/ анафілактичні/анафілактоїдні реакції, у тому числі шок.

Розлади метаболізму і харчування: часто – набряки/затримка рідини; нечасто – зниження або посилення апетиту, збільшення маси тіла.

Психічні порушення: нечасто – тривожність, депресія, погіршення розумової діяльності, галюцинації; рідко – сплутаність свідомості, неспокійний стан.

З боку нервової системи: часто – запаморочення, головний біль; нечасто – дисгевзія, безсоння, парестезія/гіпестезія, сонливість.

З боку органів зору: нечасто – нечіткість зору, кон'юнктивіт.

З боку органів слуху і вестибулярного апарату: нечасто – шум у вухах, запаморочення.

З боку серця: часто – відчуття серцебиття, аритмія; нечасто – фібриляція передсердь, тахікардія, застійна серцева недостатність, неспецифічні зміни на ЕКГ, стенокардія, інфаркт міокарда ^§ .

З боку судинної системи: часто – артеріальна гіпертензія; нечасто – припливи, порушення мозкового кровообігу ^§ , транзиторна ішемічна атака, гіпертонічний криз, васкуліт.

З боку органів дихальної системи, грудної клітки і середостіння: часто – бронхоспазм; нечасто – кашель, диспное, носова кровотеча.

З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – біль у животі; часто – запор, метеоризм, гастрит, печія/кислотний рефлюкс, діарея, диспепсія/дискомфорт у ділянці епігастрія, нудота, блювання, езофагіт, виразки у ротовій порожнині; нечасто – здуття живота, зміна характеру перистальтики кишечнику, сухість у роті, гастродуоденальні виразки, пептичні виразки, у тому числі перфорація і кровотеча ШКТ, синдром подразненого кишечнику, панкреатит.

З боку гепатобіліарної системи: часто – підвищення АЛТ, підвищення АСТ; рідко – гепатит, печінкова недостатність, жовтяниця.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: часто – екхімоз; нечасто – набряк обличчя, свербіж, висипання, еритема, кропив'янка; рідко – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, стійка медикаментозна еритема.

З боку опорно-рухової системи і сполучної тканини: нечасто – спазми/судоми м'язів, скелетно-м'язовий біль/скутість.

З боку нирок і сечовидільної системи: нечасто – протеїнурія, підвищення рівня креатиніну в сироватці крові, ниркова недостатність/дисфункція (див. розділ «Особливості застосування»).

Порушення загального стану та пов'язані зі способом застосування: часто – астенія/втома, грипоподібні симптоми; нечасто – біль у грудній клітці.

Лабораторні дослідження: нечасто – підвищення рівня азоту сечовини крові, підвищення рівня креатинфосфокінази, гіперкаліємія, підвищення рівня сечової кислоти; рідко – зниження рівня натрію в крові.

^ß Гіперчутливість включає поняття алергія, медикаментозна алергія, медикаментозна гіперчутливість, гіперчутливість, гіперчутливість неуточнена, реакція гіперчутливості і неуточнена алергія.

^§ Селективні інгібітори ЦОГ-2 були пов'язані зі збільшенням ризику виникнення серйозних артеріальних тромботичних подій, включаючи інфаркт міокарда та інсульт. Малоймовірно, що абсолютний ризик виникнення таких явищ перевищує 1 % на рік (нечасто).

При застосуванні НПЗЗ повідомляли про такі серйозні побічні реакції: нефротоксичність, включаючи інтерстиціальний нефрит і нефротичний синдром, тому не можна виключати їх виникнення при застосуванні еторикоксибу.

Звітування про підозрювані побічні реакції

Важливо звітувати про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу. Це дає змогу і надалі контролювати співвідношення користь/ризик при застосуванні лікарського засобу. Кваліфікованих працівників у галузі охорони здоров'я просять повідомляти про всі підозрювані побічні реакції.

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 7 таблеток у блістері; по 1 або 4 блістери у картонній упаковці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД /

KUSUM HEALTHCARE PVT LTD.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Плот № М-3, Індор Спешел Ікономік Зоун, Фейз-ІІ, Пітампур, Діст. Дхар, Мадхья Прадеш, Пін 454774, Індія/

Plot No. M-3, Indore Special Economic Zone, Phase-II, Pithampur, Distt. Dhar, Madhya Pradesh, Pin 454774, India.

ЭТОРИКОКСИБ

Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.

Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.

В аптеке бывают лекарства-аналоги.

Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.

Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.

Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.

Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.

Список отзывов пуст

Добавить отзыв

Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа