Вы здесь:ГлавнаяКаталог товаровАптечный товар

Назад к списку

ФОРСАНЕК табл. 120мг №28

Код товара: 646022

Производитель: Гледфарм (Украина, Киев)

7 300,00 RUB

в наличии

Цена и наличие актуальны на: 05.04.2026

Задать вопрос по этому продукту

Написать жалобу

поиск медикаментов, лекарства, таблеток

Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!

ФОРСАНЕК

Состав:

действующее вещество: эторикоксиб;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит эторикоксиба 60, 90 или 120 мг;

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

пленочное покрытие: Opadry II 31G58920 белый (гидроксипропилметилцеллюлоза, моногидрат лактозы, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоли, тальк).

Лекарственная форма.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физические и химические свойства:

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 60 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, от белого до почти белого цвета, с риской на одной стороне и плоской поверхностью на другой стороне;

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, дозировка 90 мг и 120 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от белого до почти белого цвета, с плоской поверхностью с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты. Коксибы.

Код АТХ M01A H05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия

Эторикоксиб представляет собой пероральный селективный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) в клиническом диапазоне доз. Имеются данные о дозозависимом ингибировании ЦОГ-2 без ингибирования ЦОГ-1 в дозах до 150 мг в сутки. Эторикоксиб не ингибирует синтез простагландинов желудка и не влияет на функцию тромбоцитов.

Циклооксигеназа отвечает за образование простагландинов. Идентифицированы две изоформы — ЦОГ-1 и ЦОГ-2. ЦОГ-2 представляет собой изоформу фермента, индуцируемого провоспалительным импульсом, и считается основным фактором, ответственным за синтез простаноидных медиаторов боли, воспаления и лихорадки. ЦОГ-2 также участвует в процессах овуляции, имплантации и закрытия артериального протока, регуляции функции почек и центральной нервной системы (индуцирование лихорадки, ощущения боли, когнитивных функций). Он также может играть роль в процессе заживления язв. ЦОГ-2 был идентифицирован в тканях вокруг язв желудка у людей, но роль этого фермента в заживлении язв не установлена.

Клиническая эффективность и безопасность

Эффективность

У больных остеоартрозом прием эторикоксиба в дозе 60 мг 1 раз в сутки приводил к значительному облегчению боли и улучшению течения заболевания по оценке пациента. Эти положительные эффекты наблюдались уже на второй день после начала лечения и сохранялись в течение 52 недель. Исследования применения эторикоксиба в дозе 30 мг в сутки продемонстрировали более высокую эффективность по сравнению с плацебо в течение 12 недель лечения (по показателям, описанным выше). Эторикоксиб в дозе 60 мг продемонстрировал достоверно лучшую положительную динамику, чем в дозе 30 мг, по всем трем основным конечным точкам в течение 6 недель лечения. Исследования применения эторикоксиба в дозе 30 мг с участием пациентов с остеоартрозом кистей не проводились.

У пациентов с ревматоидным артритом прием эторикоксиба в дозе 60 мг или 90 мг один раз в сутки приводил к значительному уменьшению боли, воспаления и улучшению двигательной активности. В исследованиях, оценивающих дозы 60 мг и 90 мг, положительные эффекты сохранялись на протяжении всего периода лечения.

Срок лечения 12 недель. В сравнительном исследовании эторикоксиба в дозе 60 мг один раз в день и 90 мг один раз в день обе дозы были более эффективны, чем плацебо.

У пациентов с острыми приступами подагрического артрита прием эторикоксиба в дозе 120 мг один раз в сутки в течение 8 дней приводил к более значительному уменьшению умеренной и сильной боли и воспаления по сравнению с индометацином в дозе 50 мг 3 раза в сутки. Уменьшение выраженности боли наблюдалось уже через 4 часа после начала лечения.

У пациентов с болезнью Бехтерева прием эторикоксиба в дозе 90 мг один раз в сутки приводил к значительному уменьшению боли и воспаления, а также улучшению двигательной активности и функциональных возможностей. Клинический эффект эторикоксиба наблюдался уже на вторые сутки после начала терапии и сохранялся на протяжении всего 52-недельного периода лечения. Лечение эторикоксибом в дозе 60 или 90 мг в день имело аналогичную эффективность по сравнению с лечением напроксеном в дозе 1000 мг в день. У пациентов, которые не продемонстрировали адекватного ответа при применении дозы 60 мг ежедневно в течение

Через 6 недель увеличение дозы до 90 мг в день улучшило снижение интенсивности болей в спине по сравнению с продолжением приема 60 мг в день.

В исследовании послеоперационной зубной боли эторикоксиб, применявшийся в дозе 90 мг один раз в сутки в течение до трех дней, оказывал более выраженный, по сравнению с плацебо, анальгезирующий эффект. В подгруппе пациентов с умеренной болью прием эторикоксиба в дозе 90 мг сопровождался анальгетическим эффектом, сходным с таковым ибупрофена 600 мг и превосходившим эффективность комбинации парацетамол/кодеин 600 мг/60 мг. Число пациентов, использовавших неотложную анальгезию в течение 24 часов, составило 40,8% для эторикоксиба 90 мг, 25,5% для ибупрофена 600 мг каждые 6 часов и 46,7% для парацетамола/кодеина 600 мг/60 мг каждые 6 часов по сравнению с 76,2% для плацебо. Начало анальгетического эффекта (ощутимое облегчение боли) 90 мг эторикоксиба наблюдалось уже через 28 минут после приема препарата.

Безопасность

Достоверных различий в частоте тромботических сердечно-сосудистых осложнений при применении эторикоксиба и диклофенака не выявлено. Кардиоренальные побочные реакции чаще встречались при приеме эторикоксиба, чем при приеме диклофенака; этот эффект зависел от дозы. Побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и печени возникали значительно чаще при приеме диклофенака, чем при приеме эторикоксиба. Частота побочных реакций, которые считались серьезными или приводили к отмене лечения, была выше при приеме эторикоксиба, чем при приеме диклофенака.

Результаты сердечно-сосудистой безопасности.

Частота подтвержденных серьезных тромботических побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы (включая сердечные, цереброваскулярные и периферические сосудистые реакции) была сопоставима между эторикоксибом и диклофенаком. Достоверных различий в частоте тромботических осложнений при применении эторикоксиба и диклофенака во всех анализируемых подгруппах, включая пациентов с сердечно-сосудистым риском, не выявлено. При раздельном рассмотрении относительный риск возникновения подтвержденных серьезных тромботических нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы был одинаковым при применении эторикоксиба в дозе 60 мг или 90 мг и диклофенака в дозе 150 мг.

Сердечно-сосудистая смертность, как и общая смертность, была сходной в группах лечения эторикоксибом и диклофенаком.

Кардиоренальные осложнения.

Частота прекращения лечения из-за возникновения побочных реакций, связанных с артериальной гипертензией, была статистически выше для эторикоксиба, чем для диклофенака. Частота побочных реакций, таких как застойная сердечная недостаточность (прекращение приема препарата и серьезные реакции), была сходной как для эторикоксиба в дозе 60 мг, так и для диклофенака в дозе 150 мг, однако частота этих реакций была выше при приеме эторикоксиба в дозе 90 мг по сравнению с диклофенаком в дозе 150 мг. Частота подтвержденных побочных реакций, связанных с застойной сердечной недостаточностью (серьезные явления, повлекшие за собой госпитализацию или обращение в отделение неотложной помощи), была несколько выше при приеме эторикоксиба по сравнению с диклофенаком в дозе 150 мг, и этот эффект зависел от дозы. Частота прекращения лечения из-за побочных реакций, связанных с отеками, была значительно выше при приеме эторикоксиба по сравнению с диклофенаком в дозе 150 мг, и этот эффект зависел от дозы (статистически значимая разница для эторикоксиба в дозе 90 мг, но не для эторикоксиба в дозе 60 мг).

Результаты желудочно-кишечной переносимости.

Значительно меньшая частота отмены препарата из-за возникновения каких-либо клинических осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта (например, диспепсия, боль в животе, язва) наблюдалась при применении эторикоксиба по сравнению с диклофенаком.

Результаты относительно желудочно-кишечной безопасности.

Общие реакции со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта определялись как перфорации, язвы и кровотечения. Подгруппа распространенных реакций со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта, которые считались осложненными, включала перфорации, непроходимость и осложненные кровотечения; Подгруппа распространенных реакций со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта, которые считались неосложненными, включала неосложненные кровотечения и неосложненные язвы. Значительно меньшая частота общих реакций со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта наблюдалась при применении эторикоксиба, чем при применении диклофенака. Не было выявлено существенной разницы между эторикоксибом и диклофенаком в отношении частоты осложнений. Для подгруппы реакций, таких как кровотечение из верхних отделов желудочно-кишечного тракта (сочетанное осложненное и неосложненное), значимой разницы между эторикоксибом и диклофенаком не было. Преимущество эторикоксиба в отношении эффектов со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта по сравнению с диклофенаком не было статистически значимым у пациентов, одновременно применявших низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК) (примерно 33% пациентов).

Показатели частоты подтвержденных клинических реакций со стороны нижнего отдела желудочно-кишечного тракта (перфорация тонкой или толстой кишки, непроходимость или кровотечение) статистически не различались при применении эторикоксиба и диклофенака.

Результаты относительно безопасности для печени.

Эторикоксиб был связан со статистически значимо более низкой частотой прекращения лечения, чем диклофенак, из-за побочных реакций со стороны печени. Большинство побочных реакций со стороны печени были незначительными.

Дополнительные данные о сердечно-сосудистой безопасности и тромботических осложнениях. Не было выявлено существенных различий в частоте подтвержденных серьезных тромботических сердечно-сосудистых событий у пациентов, получавших эторикоксиб ≥ 60 мг, плацебо или другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (кроме напроксена). Однако частота таких реакций была выше у пациентов, получавших эторикоксиб, по сравнению с теми, кто получал напроксен в дозе 500 мг два раза в день. Разница в антитромботической активности между некоторыми НПВП, ингибирующими ЦОГ-1, и селективными ингибиторами ЦОГ-2 может быть клинически значимой у пациентов с риском тромбоэмболических осложнений. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 уменьшают образование системного (и, следовательно, возможно, эндотелиального) простациклина, не влияя на тромбоксан тромбоцитов. Клиническое значение этих данных неизвестно.

Дополнительные данные по безопасности для желудочно-кишечного тракта.

Известно, что частота возникновения гастродуоденальных язв была значительно ниже у пациентов, принимавших эторикоксиб в дозе 120 мг один раз в сутки, чем у пациентов, принимавших напроксен в дозе 500 мг два раза в сутки или ибупрофен в дозе 800 мг три раза в сутки. Частота возникновения язв была выше при приеме эторикоксиба, чем при приеме плацебо.

Исследование функции почек у пациентов пожилого возраста.

Эторикоксиб, целекоксиб и напроксен оказывали сходное влияние на экскрецию натрия с мочой после двух недель лечения. Все активные препараты сравнения показали увеличение систолического артериального давления по сравнению с плацебо, но эторикоксиб был связан со статистически значимым увеличением на 14 день по сравнению с целекоксибом и напроксеном.

Фармакокинетика.

Поглощение.

Эторикоксиб хорошо всасывается при пероральном приеме. Абсолютная биодоступность составляет примерно 100%. После приема 120 мг 1 раз в сутки до достижения равновесного состояния максимальная концентрация в плазме крови (среднегеометрическое значение _Cmax = 3,6 мкг/мл) наблюдается примерно через 1 час ( _Tmax ) после приема у взрослых натощак. Среднее геометрическое значение AUC _0-24 составляет 37,8 мкг×ч/мл. В пределах клинической дозировки фармакокинетика эторикоксиба является линейной.

При приеме препарата в дозе 120 мг во время еды (пища с повышенным содержанием жиров) клинически значимого влияния на степень всасывания не наблюдалось. Изменялась скорость всасывания, что характеризовалось снижением _Cmax на 36% и увеличением _Tmax на 2 часа. Такие данные не считаются клинически значимыми. Известно, что в ходе исследований эторикоксиб назначали независимо от приема пищи.

Распределение.

Эторикоксиб примерно на 92% связывается с белками плазмы человека в концентрациях от 0,05 до 5 мкг/мл. Объем распределения в равновесном состоянии (Vdss) составляет примерно 120 л на человека. Имеются данные о том, что эторикоксиб проникает через плацентарный барьер у крыс и кроликов и гематоэнцефалический барьер у крыс.

Метаболизм.

Эторикоксиб активно метаболизируется, менее 1% дозы выводится с мочой в виде исходного препарата. Основным путем метаболизма является образование 6'-гидроксиметильного производного путем катализа ферментами цитохрома. CYP3A4 способствует метаболизму эторикоксиба in vivo . Исследования in vitro показывают, что CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 и CYP2C19 также могут катализировать основной путь метаболизма, однако их количественные характеристики in vivo не изучались.

У человека идентифицировано 5 метаболитов. Основным метаболитом является производное 6'-карбоновой кислоты эторикоксиба, образующееся при дальнейшем окислении производного.

6'-гидроксиметил. Эти основные метаболиты являются либо неактивными, либо слабоактивными ингибиторами ЦОГ-2. Ни один из этих метаболитов не ингибирует ЦОГ-1.

Разведение.

Имеются сведения, что после однократного внутривенного введения 25 мг меченного радиоизотопом эторикоксиба здоровым добровольцам 70% радиоактивного препарата выводится с мочой и 20% с калом, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% выводится в неизмененном виде.

Выведение эторикоксиба происходит почти полностью за счет метаболизма с последующей экскрецией почками. Равновесные концентрации эторикоксиба достигаются через 7 дней при дозе 120 мг один раз в сутки с индексом накопления примерно 2, что соответствует периоду полувыведения примерно 22 часа. Клиренс плазмы крови после внутривенного введения 25 мг препарата составляет примерно 50 мл/мин.

Отдельные группы пациентов

Пожилые пациенты .

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) аналогична фармакокинетике у более молодых пациентов.

Секс .

Фармакокинетика эторикоксиба у мужчин и женщин одинакова.

Нарушение функции печени .

У пациентов с легкой формой нарушения функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) при применении эторикоксиба в дозе 60 мг один раз в сутки средняя AUC примерно на 16% выше, чем у здоровых добровольцев при той же дозировке препарата. У пациентов с умеренной формой нарушения функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) при применении эторикоксиба в дозе 60 мг через день средняя AUC была аналогична таковой у здоровых добровольцев, принимавших препарат в дозе 60 мг 1 раз в сутки ежедневно; применение эторикоксиба в дозе 30 мг у этой группы пациентов не изучалось. Клинические и фармакокинетические данные для пациентов с тяжелым нарушением функции печени (≥10 баллов по шкале Чайлд-Пью) отсутствуют.

Нарушение функции почек.

Фармакокинетика однократного приема эторикоксиба 120 мг у пациентов с нарушением функции почек средней и тяжелой степени, а также у пациентов с терминальной стадией заболевания почек, находящихся на гемодиализе, существенно не отличается от фармакокинетики у здоровых добровольцев. При гемодиализе препарат практически не выводится (диализный клиренс составляет около 50 мл/мин).

Дети.

Фармакокинетика эторикоксиба у детей (до 12 лет) не изучалась.

Известно, что фармакокинетика у подростков в возрасте от 12 до 17 лет с массой тела 40-60 кг, которым назначали эторикоксиб в дозе 60 мг 1 раз в сутки, и с массой тела более 60 кг, которым назначали препарат в дозе 90 мг 1 раз в сутки, была аналогична фармакокинетике у взрослых, применявших эторикоксиб в дозе 90 мг один раз в день. Безопасность и эффективность эторикоксиба у детей не установлены.

Клинические характеристики .

Свидетельство .

Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, болезни Бехтерева, а также боли и признаков воспаления, связанных с острым подагрическим артритом.

Кратковременное лечение умеренной послеоперационной боли, связанной с стоматологической операцией.

Решение о назначении селективного ингибитора ЦОГ-2 должно быть основано на оценке всех индивидуальных рисков у пациента.

Противопоказание.

- Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому вспомогательному веществу.

- Активная пептическая язва или активное желудочно-кишечное кровотечение.

- Бронхоспазм, острый ринит, полипы носа, ангионевротический отек, крапивница или аллергические реакции после применения ацетилсалициловой кислоты или НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2 (циклооксигеназы-2).

- Период беременности или грудного вскармливания.

- Тяжелые нарушения функции печени (сывороточный альбумин < 25 г/л или ≥ 10 баллов по шкале Чайлд - Пью).

- Расчетный почечный клиренс креатинина < 30 мл/мин.

- Возраст пациента до 16 лет.

- Воспалительные заболевания кишечника.

- Застойная сердечная недостаточность (NYHA II – IV).

- Артериальная гипертензия, при которой показатели артериального давления постоянно превышают 140/90 мм рт. ст. Искусство. и недостаточно контролируются.

- Диагностированная ишемическая болезнь сердца, заболевание периферических артерий и/или цереброваскулярное заболевание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Фармакодинамические взаимодействия.

Пероральные антикоагулянты.

У пациентов, состояние которых стабилизировалось на фоне постоянного приема варфарина, прием эторикоксиба в дозе 120 мг в сутки сопровождался увеличением международного нормализованного отношения протромбинового времени (МНО) примерно на 13%. Поэтому у пациентов, применяющих пероральные антикоагулянты, следует часто проверять протромбиновое время, особенно в первые дни приема эторикоксиба или при изменении его дозы.

Диуретики, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и антагонисты рецепторов ангиотензина II.

НПВП могут ослабить действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, у больных с обезвоживанием или у пациентов пожилого возраста с нарушением функции почек) одновременное применение ингибитора АПФ или антагониста рецепторов ангиотензина II и препаратов, ингибирующих ЦОГ, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая острую почечную недостаточность, которая обычно носит обратимый характер. Возможность такого взаимодействия следует иметь в виду у пациентов, применяющих эторикоксиб одновременно с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II. Поэтому такие комбинации следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. В начале комбинированного лечения и периодически в последующем необходимо обеспечить адекватную гидратацию и контролировать функцию почек.

Ацетилсалициловая кислота.

В исследовании с участием здоровых добровольцев в равновесных условиях применение эторикоксиба в дозе 120 мг 1 раз в сутки не влияло на антиагрегантную активность АСК (81 мг 1 раз в сутки). Эторикоксиб можно назначать одновременно с АСК в дозах, применяемых для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний (применение АСК в низких дозах). Однако одновременное применение низких доз АСК и эторикоксиба может привести к увеличению частоты возникновения язв желудочно-кишечного тракта и других осложнений по сравнению с монотерапией эторикоксибом. Не рекомендуется одновременное применение эторикоксиба с АСК, дозы которых превышают установленные для профилактики, а также с другими НПВП.

Циклоспорин и такролимус.

Хотя взаимодействие эторикоксиба с этими препаратами не изучено, одновременное применение НПВП с циклоспорином или такролимусом может усиливать нефротоксическое действие последнего. При одновременном применении эторикоксиба с любым из этих препаратов необходимо контролировать функцию почек.

Фармакокинетические взаимодействия

Влияние эторикоксиба на фармакокинетику других препаратов.

Литий.

НПВП снижают выведение лития почками, тем самым повышая уровень лития в плазме крови. При необходимости следует проводить тщательный контроль уровня лития в крови и корректировать дозу лития при одновременном применении этих препаратов, а также при прекращении применения НПВП.

Метотрексат.

В двух исследованиях изучалось влияние эторикоксиба, назначаемого в дозах 60, 90 или 120 мг один раз в день в течение 7 дней у пациентов, получающих метотрексат в дозе 7,5–20 мг один раз в неделю по поводу ревматоидного артрита. Эторикоксиб в дозе 60 и 90 мг не влиял на концентрацию в плазме крови или почечный клиренс метотрексата. Данные о влиянии эторикоксиба в дозе 120 мг на фармакокинетику метотрексата противоречивы. Так, в одном исследовании при применении эторикоксиба в дозе 120 мг не наблюдалось влияния на концентрацию в плазме крови и почечный клиренс метотрексата, тогда как в другом исследовании при применении той же дозы эторикоксиба концентрация метотрексата в плазме крови увеличивалась на 28%, а почечный клиренс метотрексата снижался на 13%. При одновременном применении эторикоксиба и метотрексата следует проводить соответствующий мониторинг на предмет появления токсических эффектов метотрексата.

Оральные контрацептивы.

Эторикоксиб в дозе 60 мг при одновременном применении с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола (ЭЭ) и 0,5–1 мг норэтиндрона, в течение 21 дня приводил к увеличению AUC _0–24 ЭЭ на 37%. Эторикоксиб в дозе 120 мг при применении с вышеуказанными пероральными контрацептивами одновременно или через 12 часов повышал равновесную AUC _0–24 ЕЕ на 50–60%. О таком повышении концентрации ЭЭ следует помнить при выборе перорального контрацептива с различным содержанием ЭЭ, который будет применяться одновременно с эторикоксибом. Повышенное воздействие ЭЭ может увеличить частоту побочных реакций, связанных с применением пероральных контрацептивов (например, венозной тромбоэмболии у женщин из группы риска).

Заместительная гормональная терапия (ЗГТ).

Прием 120 мг эторикоксиба в сочетании с заместительной гормональной терапией, содержащей конъюгированные эстрогены (0,625 мг конъюгированных эстрогенов), в течение 28 дней повышал _{среднюю AUC 0–24} в _{равновесном} состоянии неконъюгированного эстрона (на 41%), эквилина (на 76%) и 17-β-эстрадиола (на 22%). Эффект доз эторикоксиба, рекомендованных для длительного применения (30, 60 и 90 мг), не изучался. Влияние эторикоксиба в дозе 120 мг на экспозицию (AUC 0–24 ₎ эстрогенных компонентов конъюгированных эстрогенов было вдвое меньше по сравнению с таковым, наблюдаемым при монотерапии конъюгированными эстрогенами и при увеличении дозы _с 0,625 до 1,25 мг. Применение высоких доз конъюгированных эстрогенов одновременно с эторикоксибом не изучалось. Увеличение концентрации эстрогенов следует учитывать при выборе гормонального препарата для применения в период постменопаузы одновременно с эторикоксибом, поскольку увеличение воздействия эстрогенов увеличивает риск развития побочных эффектов при ЗГТ.

Преднизолон/преднизолон.

Эторикоксиб не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику преднизона/преднизолона.

Дигоксин.

При назначении эторикоксиба в дозе 120 мг 1 раз в сутки в течение _{10 дней у здоровых добровольцев не наблюдалось влияния на показатель AUC 0–24} _в равновесном состоянии и на выведение дигоксина почками. Наблюдалось увеличение _Cmax дигоксина (примерно на 33%). У большинства пациентов это увеличение, как правило, незначительно. Однако при одновременном применении эторикоксиба и дигоксина следует наблюдать за пациентами с высоким риском токсичности дигоксина.

Влияние эторикоксиба на препараты, метаболизирующиеся сульфотрансферазами.

Эторикоксиб является ингибитором активности сульфотрансфераз человека, особенно SULT1E1, а также способен повышать концентрацию этинилэстрадиола в сыворотке крови. Поскольку данных о влиянии многочисленных сульфотрансфераз в настоящее время недостаточно, а клинические эффекты многих препаратов изучаются, следует соблюдать осторожность при назначении эторикоксиба одновременно с другими препаратами, которые метаболизируются преимущественно сульфотрансферазами человека (например, сальбутамолом и миноксидилом для перорального применения).

Влияние эторикоксиба на препараты, метаболизируемые изоферментами CYP.

По данным исследований in vitro не ожидается ингибирования цитохромов Р450 (CYP) 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 или 3А4. В исследовании на здоровых добровольцах ежедневный прием эторикоксиба в дозе 120 мг не влиял на активность печеночного CYP3A4, определяемую с помощью эритромицинового дыхательного теста.

Влияние других препаратов на фармакокинетику эторикоксиба.

Основной путь метаболизма эторикоксиба зависит от ферментов CYP. CYP3A4 способствует метаболизму эторикоксиба in vivo . Исследования in vitro показывают, что CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 и CYP2C19 также могут катализировать основной путь метаболизма эторикоксиба, однако их количественные характеристики in vivo не изучались.

Кетоконазол.

Кетоконазол является мощным ингибитором CYP3A4. При применении у здоровых добровольцев в дозе 400 мг один раз в сутки в течение 11 дней кетоконазол не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику эторикоксиба в разовой дозе 60 мг (увеличение AUC на 43%).

Вориконазол и миконазол.

Одновременное применение вориконазола для перорального применения или геля для местного применения миконазола (мощных ингибиторов CYP3A4) с эторикоксибом приводило к небольшому увеличению экспозиции эторикоксиба, что, однако, не считалось клинически значимым на основании опубликованных данных.

Рифампицин.

Одновременное применение эторикоксиба и рифампицина (сильного индуктора ферментов CYP) приводило к снижению концентрации эторикоксиба в плазме на 65%. Результатом такого взаимодействия может стать рецидив заболевания. Хотя такие данные могут указывать на необходимость увеличения дозы эторикоксиба, не рекомендуется применять эторикоксиб в дозах, превышающих указанные для каждого показания, поскольку одновременное применение рифампицина и эторикоксиба в таких дозах не изучалось.

Антациды

Антациды не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику эторикоксиба.

Особенности применения.

Влияние на желудочно-кишечный тракт (ЖКТ)

У пациентов, получавших эторикоксиб, были зарегистрированы осложнения со стороны верхних отделов ЖКТ (перфорация, изъязвление или кровотечение), иногда с летальным исходом. С осторожностью следует назначать НПВП пациентам с повышенным риском осложнений со стороны желудочно-кишечного тракта: пациентам пожилого возраста, пациентам, одновременно применяющим любые другие НПВП или ацетилсалициловую кислоту (АСК), пациентам с заболеваниями ЖКТ, а именно язвами и желудочно-кишечными кровотечениями, в анамнезе.

Существует дополнительный риск развития побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта (желудочно-кишечная язва или другие осложнения со стороны желудочно-кишечного тракта) при одновременном применении эторикоксиба и АСК, даже в низких дозах (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В долгосрочных клинических исследованиях не было выявлено существенной разницы в желудочно-кишечной безопасности при применении комбинаций селективного ингибитора ЦОГ-2 и АСК и НПВП и АСК (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Клинические исследования показывают, что применение селективных ингибиторов ЦОГ-2 может быть связано с возникновением тромботических осложнений (особенно инфаркта миокарда и инсульта). Поскольку риск сердечно-сосудистых осложнений увеличивается с увеличением дозы и продолжительности применения эторикоксиба, препарат следует назначать на максимально короткий период времени и в минимально эффективных суточных дозах. Необходимость симптоматического обезболивания и реакцию на лечение следует периодически пересматривать, особенно у пациентов с остеоартрозом (см. разделы «Фармакологические свойства», «Противопоказания», «Способ применения и дозировка» и «Побочные реакции»).

Пациентам с выраженными факторами риска развития сердечно-сосудистых осложнений (такими как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) эторикоксиб следует назначать только после тщательной оценки риска развития осложнения (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Селективные ингибиторы ЦОГ-2 не заменяют применение АСК для профилактики тромбоэмболических сердечно-сосудистых заболеваний, так как не обладают антиагрегантным действием. Таким образом, антиагреганты не следует отменять (см. разделы «Фармакологические свойства» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Влияние на почки.

Почечные простагландины могут играть компенсаторную роль в поддержании почечной перфузии. Следовательно, при состояниях, сопровождающихся ухудшением почечной перфузии, применение эторикоксиба может привести к снижению образования простагландинов и, как следствие, почечного кровотока, тем самым ухудшая функцию почек. Высокий риск развития такой реакции имеется у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, некомпенсированной сердечной недостаточностью или циррозом печени. У таких пациентов следует контролировать функцию почек.

Задержка жидкости, отеки и гипертония.

Как и при применении других препаратов, ингибирующих синтез простагландинов, у пациентов, получавших эторикоксиб, наблюдались задержка жидкости, отеки и артериальная гипертензия. Все НПВП, включая эторикоксиб, могут привести к развитию или рецидиву застойной сердечной недостаточности (информацию о дозозависимости см. в разделе «Фармакологические свойства»). С осторожностью препарат следует назначать пациентам с сердечной недостаточностью, дисфункцией левого желудочка или артериальной гипертензией в анамнезе, а также пациентам с отеками, вызванными любыми другими причинами. У таких пациентов с клиническими признаками ухудшения состояния следует применять соответствующие меры, включая отмену эторикоксиба.

Эторикоксиб, особенно в высоких дозах, может приводить к более частому и тяжелому развитию артериальной гипертензии по сравнению с некоторыми другими НПВП и селективными ингибиторами ЦОГ-2. Поэтому перед началом лечения эторикоксибом следует контролировать артериальную гипертензию (см. раздел «Противопоказания») и особое внимание следует уделять контролю артериального давления во время лечения эторикоксибом. Артериальное давление следует контролировать в течение 2 недель после начала лечения и периодически в дальнейшем. Если артериальное давление значительно повышается, следует рассмотреть возможность альтернативного лечения.

Влияние на печень.

Повышение уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ) и/или аспартатаминотрансферазы (АСТ) (примерно в 3 и более раз превышающее верхнюю границу нормы) наблюдалось примерно у 1% пациентов, участвовавших в клинических исследованиях, получавших эторикоксиб в дозах 30, 60 и 90 мг ежедневно в течение до 1 года.

Следует контролировать состояние всех пациентов с симптомами нарушения функции печени, а также пациентов с патологическими показателями функции печени. При появлении признаков нарушения функции печени и стойких патологических изменениях показателей функции печени (в 3 раза превышающих верхнюю границу нормы) эторикоксиб следует отменить.

Общие инструкции.

Если во время лечения у пациента наблюдается ухудшение функции любой из вышеперечисленных систем органов, следует принять соответствующие меры и рассмотреть вопрос об отмене эторикоксиба. При применении эторикоксиба у пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушениями функции почек, печени или сердца необходимо обеспечить соответствующий медицинский контроль.

Лечение эторикоксибом следует начинать с осторожностью у пациентов с обезвоживанием. Перед началом применения эторикоксиба рекомендуется провести регидратацию.

При применении НПВП и некоторых селективных ингибиторов ЦОГ-2 в ходе постмаркетингового наблюдения очень редко сообщалось о развитии серьезных кожных реакций, в некоторых случаях с летальным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса - Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (см. раздел «Побочные реакции»). Наибольший риск развития таких реакций у пациентов наблюдается в начале терапии, в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Сообщалось о серьезных реакциях гиперчувствительности (таких как анафилаксия и ангионевротический отек) у пациентов, получавших эторикоксиб (см. раздел «Противопоказания»). Некоторые селективные ингибиторы ЦОГ-2 повышают риск кожных реакций у пациентов с аллергическими реакциями на любой препарат в анамнезе. Эторикоксиб следует отменить при первом появлении кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности.

При применении эторикоксиба могут маскироваться проявления лихорадки и других признаков воспалительного процесса.

Эторикоксиб и варфарин или другие пероральные антикоагулянты следует назначать с осторожностью (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Применение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих ЦОГ и синтез простагландинов, не рекомендуется женщинам, планирующим беременность (см. разделы «Фармакологические свойства» и «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Препарат Форсанек ^® , таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует применять этот препарат.

Вспомогательные вещества.

Препарат содержит лактозу. Если у пациента имеется непереносимость некоторых сахаров, перед приемом препарата необходимо проконсультироваться с врачом.

Использование во время беременности или кормления грудью.

Беременность

Клинические данные о применении эторикоксиба во время беременности отсутствуют. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для беременных женщин неизвестен. Применение эторикоксиба в последнем триместре беременности, как и других препаратов, угнетающих синтез простагландинов, может привести к отсутствию сокращений матки и преждевременному закрытию маточной трубы. Применение эторикоксиба противопоказано во время беременности. Если женщина забеременела во время лечения, прием эторикоксиба следует прекратить.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, проникает ли эторикоксиб в грудное молоко. Известно, что эторикоксиб проникает в молоко у животных. Женщины, принимающие эторикоксиб, не должны кормить грудью.

Фертильность

Применение эторикоксиба, как и других препаратов, ингибирующих ЦОГ-2, не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами.

Пацієнтам, у яких під час застосування еторикоксибу виникає запаморочення, вертиго або сонливість, не слід керувати автотранспортом та працювати з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Еторикоксиб застосовується перорально незалежно від прийому їжі. Початок дії лікарського засобу настає швидше при прийомі натщесерце. Це треба враховувати при необхідності швидкого послаблення симптомів.

Таблетку 60 мг можна розділити навпіл. Таблетки 90 мг та 120 мг – не ділити.

Оскільки ризик виникнення порушень із боку серцево-судинної системи при застосуванні еторикоксибу зростає при підвищенні дози і експозиції, слід проводити найменш тривалі курси лікування, застосовуючи найнижчі ефективні добові дози. Необхідність полегшення симптомів і ефективність симптоматичного лікування у пацієнтів треба періодично аналізувати, особливо у пацієнтів з остеоартритом.

Остеоартрит

Рекомендована доза становить 30 мг 1 раз на добу (застосовувати у формі таблетки 60 мг, яку можна поділити на рівні частини). У деяких пацієнтів з недостатнім рівнем послаблення симптомів збільшення дози до 60 мг 1 раз на добу може підвищити ефективність. У разі відсутності терапевтичної користі слід розглянути інші варіанти терапевтичного лікування.

Ревматоїдний артрит

Рекомендована доза становить 60 мг 1 раз на добу. У деяких пацієнтів з недостатнім рівнем послаблення симптомів збільшення дози до 90 мг 1 раз на добу може підвищити ефективність. Після того, як стан пацієнта стабілізується з клінічної точки зору, може бути необхідним зменшення дози до 60 мг 1 раз на добу. У разі відсутності терапевтичної користі слід розглянути інші варіанти терапевтичного лікування.

Анкілозивний спондиліт

Стинг

У разі появи гострого болю еторикоксиб можна застосовувати лише в гострий симптоматичний період.

Гострий подагричний артрит

Рекомендована доза становить 120 мг 1 раз на добу. У клінічних дослідженнях гострого подагричного артриту еторикоксиб застосовували впродовж 8 днів.

Післяопераційний біль, пов ' язаний зі стоматологічним оперативним втручанням

Рекомендована доза становить 90 мг 1 раз на добу протягом максимум 3 днів. Деякі пацієнти можуть потребувати додаткового післяопераційного знеболювання, окрім застосування еторикоксибу, впродовж 3 днів лікування.

Дози, что изменяют предпочтения для каждого проявления, или не могут быть дополнительной эффективности, или их не вивчали. Назад:

- дозування при остеоартриті не має перевищувати 60 мг 1 раз на добу;

- дозування при ревматоїдному артриті та анкілозивному спондиліті не має перевищувати 90 мг 1 раз на добу;

- дозування при гострій подагрі не має перевищувати 120 мг 1 раз на добу впродовж максимального періоду лікування 8 днів;

- дозування при гострому болю після стоматологічного оперативного втручання не повинно перевищувати 90 мг 1 раз на добу впродовж максимального триденного періоду.

Особливі групи пацієнтів

Пацієнти літнього віку

Немає необхідності в корекції дозування для пацієнтів літнього віку. Препарат слід призначати з обережністю пацієнтам літнього віку.

Пацієнти з печінковою недостатністю

Незважаючи на показання, пацієнтам з незначним порушенням функції печінки (5 – 6 балів за шкалою Чайлда – П'ю) не слід перевищувати дозу 60 мг/добу. Пацієнтам з помірним порушенням функції печінки (7 – 9 балів за шкалою Чайлда – П'ю), незважаючи на показання, не слід перевищувати дозу 30 мг 1 раз на добу (застосовувати у формі таблетки 60 мг, яку можна поділити на рівні частини).

Досвід застосування еторикоксибу обмежений, особливо у пацієнтів з помірним порушенням функції печінки; тому препарат слід призначати з обережністю. Клінічний досвід застосування еторикоксибу пацієнтам з тяжким порушенням функції печінки

(≥ 10 балів за шкалою Чайлда – П'ю) відсутній, тому застосування препарату цим пацієнтам протипоказано.

Пацієнти з нирковою недостатністю

Немає необхідності в корекції дозування для пацієнтів з кліренсом креатиніну ≥ 30 мл/хв. Застосування еторикоксибу пацієнтам з кліренсом креатиніну < 30 мл/хв протипоказано.

Діти .

Еторикоксиб протипоказаний дітям віком до 16 років.

Передозування .

Застосування разової дози еторикоксибу до 500 мг або багаторазовий прийом до 150 мг на добу протягом 21 дня не спричиняло істотних токсичних ефектів. Повідомляли про гостре передозування еторикоксибом, хоча у більшості випадків про побічні реакції не повідомляли. Побічні реакції, що спостерігалися найчастіше, були співставними з профілем безпеки еторикоксибу (такі як реакції з боку шлунково-кишкового тракту, з боку серця та нирок).

У разі передозування доцільно вжити звичайних підтримувальних заходів, наприклад видалення неабсорбованого препарату зі шлунково-кишкового тракту, ведення клінічного спостереження та у разі необхідності – проведення підтримувального лікування.

Еторикоксиб не виводиться при гемодіалізі; невідомо, чи виводиться препарат при проведенні перитоніального діалізу.

Побічні реакції.

Побічні реакції визначаються за частотою: дуже часті (≥ 1/10), часті (≥ 1/100 до < 1/10), нечасті (≥ 1/1000 до < 1/100), поодинокі (≥ 1/10000 до < 1/1000), рідкісні (< 1/10000).

Інфекції та інвазії: часто – альвеолярний остит; нечасто – гастроентерит, інфекції верхніх дихальних шляхів, інфекції сечовивідного тракту.

З боку крові і лімфатичної системи: нечасто – анемія (переважно в результаті шлунково-кишкової кровотечі), лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку імунної системи: нечасто – гіперчутливість ^ß ; рідко – ангіоневротичний набряк/ анафілактичні/анафілактоїдні реакції, у тому числі шок.

Розлади метаболізму і харчування: часто – набряки/затримка рідини; нечасто – зниження або посилення апетиту, збільшення маси тіла.

Психічні порушення: нечасто – тривожність, депресія, погіршення розумової діяльності, галюцинації; рідко – сплутаність свідомості, неспокійний стан.

З боку нервової системи: часто – запаморочення, головний біль; нечасто – дисгевзія, безсоння, парестезія/гіпестезія, сонливість.

З боку органів зору: нечасто – нечіткість зору, кон'юнктивіт.

З боку органів слуху і вестибулярного апарату: нечасто – шум у вухах, запаморочення.

З боку серця: часто – відчуття серцебиття, аритмія; нечасто – фібриляція передсердь, тахікардія, застійна серцева недостатність, неспецифічні зміни на ЕКГ, стенокардія, інфаркт міокарда ^§ .

З боку судинної системи: часто – артеріальна гіпертензія; нечасто – припливи, порушення мозкового кровообігу ^§ , транзиторна ішемічна атака, гіпертонічний криз, васкуліт.

З боку органів дихальної системи, грудної клітки і середостіння: часто – бронхоспазм; нечасто – кашель, диспное, носова кровотеча.

З боку шлунково-кишкового тракту: дуже часто – біль у животі; часто – запор, метеоризм, гастрит, печія/кислотний рефлюкс, діарея, диспепсія/дискомфорт у ділянці епігастрія, нудота, блювання, езофагіт, виразки у ротовій порожнині; нечасто – здуття живота, зміна характеру перистальтики кишечнику, сухість у роті, гастродуоденальні виразки, пептичні виразки, у тому числі перфорація і кровотеча ШКТ, синдром подразненого кишечнику, панкреатит.

З боку гепатобіліарної системи: часто – підвищення АЛТ, підвищення АСТ; рідко – гепатит, печінкова недостатність, жовтяниця.

З боку шкіри і підшкірної клітковини: часто – екхімоз; нечасто – набряк обличчя, свербіж, висипання, еритема, кропив'янка; рідко – синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, стійка медикаментозна еритема.

З боку опорно-рухової системи і сполучної тканини: нечасто – спазми/судоми м'язів, скелетно-м'язовий біль/скутість.

З боку нирок і сечовидільної системи: нечасто – протеїнурія, підвищення рівня креатиніну в сироватці крові, ниркова недостатність/дисфункція (див. розділ «Особливості застосування»).

Порушення загального стану та пов'язані зі способом застосування: часто – астенія/втома, грипоподібні симптоми; нечасто – біль у грудній клітці.

Лабораторні дослідження: нечасто – підвищення рівня азоту сечовини крові, підвищення рівня креатинфосфокінази, гіперкаліємія, підвищення рівня сечової кислоти; рідко – зниження рівня натрію в крові.

^ß Гіперчутливість включає поняття алергія, медикаментозна алергія, медикаментозна гіперчутливість, гіперчутливість, гіперчутливість неуточнена, реакція гіперчутливості і неуточнена алергія.

^§ Селективні інгібітори ЦОГ-2 були пов'язані зі збільшенням ризику виникнення серйозних артеріальних тромботичних подій, включаючи інфаркт міокарда та інсульт. Малоймовірно, що абсолютний ризик виникнення таких явищ перевищує 1 % на рік (нечасто).

При застосуванні НПЗЗ повідомляли про такі серйозні побічні реакції: нефротоксичність, включаючи інтерстиціальний нефрит і нефротичний синдром, тому не можна виключати їх виникнення при застосуванні еторикоксибу.

Звітування про підозрювані побічні реакції

Важливо звітувати про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу. Це дає змогу і надалі контролювати співвідношення користь/ризик при застосуванні лікарського засобу. Кваліфікованих працівників у галузі охорони здоров'я просять повідомляти про всі підозрювані побічні реакції.

Дата окончания срока.

2 года.

Умови зберігання.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 7 таблеток у блістері; по 1 або 4 блістери у картонній упаковці.

Категорія відпуску.

По рецепту.

Продюсер.

КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД /

КУСУМ ХЕЛСКЭР ПВТ ЛТД.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Плот № М-3, Індор Спешел Ікономік Зоун, Фейз-ІІ, Пітампур, Діст. Дхар, Мадхья Прадеш, Пін 454774, Індія/

Plot No. M-3, Indore Special Economic Zone, Phase-II, Pithampur, Distt. Dhar, Madhya Pradesh, Pin 454774, India.

ЭТОРИКОКСИБ

Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.

Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.

В аптеке бывают лекарства-аналоги.

Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.

Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.

Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.

Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.

Список отзывов пуст

Добавить отзыв

Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа