Для медицинского использования препарата

Хранилище:

Активное вещество : рабепразол;

1 флакон содержит рабепразол натрия 20 мг;

Эксципиенты : маннитол (E 421), карбонат натрия.

Дозировка формы. Liophilisate для инъекционного раствора.

Фармакотерапевтическая группа.

Ингибиторы протонного насоса. Код ATS A02B C04 .

Клинические характеристики.

Индикация.

Рабепразол в виде лиофилизированного порошка для приготовления раствора для инъекции назначается в тех случаях, когда использование пероральной формы невозможно, а именно:

Противопоказание.

Гиперчувствительность к рабепразолу натрия, замененная бензимидазолами или любым другим ингредиентом препарата. Не используйте с атазановиром.

Метод администрирования и доз.

Внутреннее введение рабепразола рекомендуется только в тех случаях, когда пероральное введение невозможно. Как только становится возможным назначать устную форму рабепразола, внутривенная цель должна быть прекращена.

Рекомендуемая доза составляет 20 мг рабепразола один раз в день.

Подготовленный раствор следует вводить только внутривенно.

Для инъекции растворите содержимое флакона в 5 мл растворителя (вода для инъекции, 0,9 % раствора хлорида натрия) и медленно вставьте в вену - в течение 5-15 минут.

Чтобы ввести внутривенную инфузию, содержимое флакона сначала растворяется в

5 мл инъекционной воды, полученный раствор переносятся в флакон 0,9 % раствора хлорида натрия 100 мл или 5 % раствора глюкозы с 100 мл. Перед введением необходимо визуально оценить полноту растворения и устранить изменение цвета, наличие отложений и изменение прозрачности решения. Раствор 100 мл вводится в течение 15-30 минут и используется в течение 4 часов. Неиспользуемое решение не рекомендуется.

Неблагоприятные реакции.

Побочные эффекты рабепразола в основном незначительны, умеренные и быстро проходят.

Инфекции и вторжения: инфекции, интерстициальная пневмония.

Кровавая и лимфатическая система: анемия, эритроцитопения, панситопения, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, лимфопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз и гемолитическая анемия.

Из иммунной системы: сыпь и сухость, реакция гиперчувствительности, включая удар, анафилактикоидные реакции, крапивница, набухание лица, артериальная гипотония и одышка; Острые системные аллергические реакции, которые обычно исчезают после того, как лечение прекращается.

Из метаболизма: анорексия, гипомагнемия, гипонатриемия.

Психические расстройства: бессонница, сонливость, волнение, нервозность, депрессия, путаница, бред, кома.

Из нервной системы: головная боль, головокружение, слабость в конечностях, онемение конечностей, гипестезия, астения, восстановление

Из органов зрения: визуальные расстройства, повышение внутриглазного давления.

Сосудистые расстройства: периферический отек, гипертония, пальпация.

Из дыхательной системы: кашель, фарингит, ринит, бронхит, синусит, глоссит, ангиорозный отек, бронхиальный спазм.

Из пищеварительного тракта: диарея, рвота, тошнота, боль в животе, запоры, метеоризм, диспепсия, сыпь и сухость во рту, отрыжка, гастрит, стоматит, нарушение вкуса, переполнение и тяжесть в желудке, кандидиаз, энтегит, эзофагит.. , метеоризм, геморрой.

Расстройства печени и желчных трактов: гепатит, фулминантный гепатит, нарушение функции печени, желтуха, энцефалопатия печени (в некоторых случаях наблюдалась энцефалопатия печени).

Из кожи и подкожных тканей: сыпь, эритема, эритема, буллезные реакции и острые системные аллергические реакции, зуд, потоотделение, токсичный эпидермальный некроз (десять), синдром Стивенса-Джонсона.

Из мышечной системы: неспецифическая боль/боль в спине, миалгия, судороги ног, артралгия, рабдомиолиаз.

Из почек и мочевой системы: острая почечная недостаточность, инфекции мочевыводящих путей, интерстициальный нефрит.

Из репродуктивной системы: Gynecomastia, повышенная эрекция.

Общие расстройства и местные реакции: астения/слабость, синдром гриппа, недомогание, боль в груди, спина, лихорадка, озноб, жара, жажда, алопеция, потоотделение, изменения в месте инъекции.

Результаты исследований: увеличение ферментов печени (ALT, AST), LDH, гамма-глутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы, общего билирубина, увеличения веса, протеинурии, увеличения общего холестерина, триглицеридов, увеличения азота мочевого азота в глюкозе мочевывода, гиперамика.

Неблагоприятные реакции, которые имеют клиническое значение:

Побочные реакции, которые имеют клиническое значение и присущи ингибиторам протонного насоса:

Передозировка.

Нет информации о передозировке лекарств. Максимальный эффект не превышал 180 мг рабепразола натрия один раз в день во время лечения синдрома Золлингер-Эллинсона. Симптомы побочных эффектов возможны.

Лечение: В случае случайного введения препарата в высоких дозах следует проводить вспомогательную и симптоматическую терапию. Там нет специфического противоядия. Рабепразол натрия хорошо связывается с сывороточными белками, поэтому он плохо выделен в диализе.

Используйте во время беременности или грудного вскармливания.

Безопасность использования рабепразола для беременных женщин не проводилась, поэтому использование рабепразола противопоказано во время беременности.

Неизвестно, входит ли рабепразол натрия грудным молоком. Соответствующие исследования не проводились, поэтому препарат не следует назначать для женщин во время грудного вскармливания.

Дети.

Нет достаточного опыта в использовании Geerdin у детей, поэтому препарат не используется у пациентов этой возрастной группы.

Особенности приложения.

При введении рабепразола следует проявлять осторожность пациентам с известной гиперчувствительностью к лекарствам. Риск перекрестной чувствительности с другими ингибиторами протонных насосов (IPP) или замены бензимидазолов не исключается.

При использовании препарата у пожилых пациентов следует помнить, что рабепразол метаболизируется исключительно в печени. Поскольку с возрастом физиологическая функция печени может быть ослаблена, у пожилых пациентов могут возникать побочные реакции. Поэтому пожилые пациенты должны контролироваться и придерживаться дозировки и продолжительности лечения.

Перед началом лечения Гердин должен исключить злокачественные новообразования желудка и пищевода, поскольку препарат может маскировать симптомы и задержать обнаружение опухоли.

Пациенты с долгим курсом лечения рабепразолом должны регулярно исследовать.

Риск перекрестной чувствительности с другими ингибиторами протонных насосов или замены бензимидазолов не исключается.

Патологические изменения в крови (тромбоцитопения и нейтропения) были зарегистрированы при использовании рабепразола. В большинстве случаев другая этиология не была найдена; Случаи были несложны и исчезли после прекращения рабепразола.

Во время лечения рабепразолом рекомендуется периодически проводить гематологические и биохимические тесты.

При использовании ингибиторов протонного насоса гипомагнесемия (симптоматическая и бессимптомная) может возникнуть у пациентов или более у пациентов, а также в таких симптомах, как аритмия, судороги, тетани. У большинства пациентов лечение гипомагнемии требовало прекращения ингибиторов протонных насосов и введение корректирующей терапии замены лекарственными средствами магния. Пациенты, которые, вероятно, будут принимать лекарства (такие как дигоксин), или препараты, которые могут привести к гипомагнемии (например, диуретики), должны контролировать уровень магния в крови до и во время лечения.

Были случаи отклонения от нормы ферментов печени. В большинстве случаев другая этиология не была найдена; Случаи были несложны и исчезли после прекращения рабепразола.

У пациентов с легкой или умеренной нарушением функции печени не было значительной отмены частоты побочных эффектов при принятии рабепразола по сравнению с контрольной группой соответствующего пола и возраста. Исследования пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не были выполнены, поэтому рабепразол следует использовать с осторожностью у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. Доза в печеночной недостаточности должна быть уменьшена.

Из -за недостаточного клинического данных относительно внутривенное использование рабепразола у пациентов со значительной нарушением функции печени, рабепразол назначается такими пациентами в случае неотложной потребности в половине дозы (10 мг) под наблюдением врача.

Нет клинических данных об использовании рабепразола у пациентов с тяжелой функцией почек, поэтому не рекомендуется назначать Geerdine у ​​пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Функция щитовидной железы

Рекомендуется контролировать функцию щитовидной железы во время лечения рабепразолом.

Особенности дыхательных тестов

Результаты C-аперизации респираторных испытаний могут быть псевдоотрицательными при принятии ингибиторов протонных насосов, таких как рабепразол, и антибиотики, такие как амоксициллин, кларитромицин и метронидазол. Следовательно, чтобы определить наличие Helicobacter pylori , дыхательные тесты должны проводиться не ранее, чем через 4 недели после лечения такими препаратами.

При использовании препарата существует риск переломов. Некоторые исследования наблюдения показывают, что ингибиторы протонного насоса могут увеличить риск переломов, зависимых от остеопороза, запястий и позвоночных. Риск переломов увеличился у пациентов, которые продолжались (более 1 года), получали высокие дозы IPP.

Тщательно используйте препарат у пациентов с дыхательной недостаточностью.

Сопутствующее использование атазанавира и рабепразола противопоказано (см. Раздел «Взаимодействие с лекарственными продуктами и другими типами взаимодействий»).

Обработка ингибиторов протонного насоса, включая рабепразол, увеличивает риск инфекций желудочно -кишечного тракта, вызванных патогенами, такими как сальмонелла , кампилобактер и дефицит Clostridium .

Способность влиять на скорость реакции при вождении или работе с другими механизмами.

В случае головокружения рекомендуется сонливость, чтобы избежать вождения или работы с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими видами эмодий.

Система CYP -450

Рабепразол натрия метаболизируется печеночной ферментной системой CYP-450, а именно CYP2C19 и CYP3A4.

Рабепразол натрия не имеет фармакокинетического или клинически значимого взаимодействия с варфарином, фенитоином, теофиллином или диазепамом, каждый из которых метаболизируется CYP-450.

Взаимодействия, вызванные ингибированием секреции желудочной кислоты

Рабепразол натрия вызывает тяжелое и длительное снижение продукции желудочной кислоты. Таким образом, рабепразол, в принципе, может взаимодействовать с препаратами, поглощение которых зависит от рН содержимого желудка. Сопутствующее использование натрия и кетоконазола или итраконазола рабепразола может привести к снижению концентрации последнего в плазме, а использование дигоксина может привести к увеличению концентрации последнего. Таким образом, отдельные пациенты, которые используют эти препараты вместе с рабепразолом, должны контролироваться, чтобы определить необходимость корректировки дозы.

Антациды

Не было никакого взаимодействия рабепразола с антацидами, такого как алюминий или гидроксид магния.

Атазанавир

Сопутствующее использование атазанавира 300 мг/ритонавир 100 мг с омепразолом (40 мг один раз в день) или атазанавиром 400 мг с лансопразолом (60 мг один раз в день) приводит к значительному снижению воздействия атазанавира. Поглощение атазанавира зависит от рН. Аналогичные результаты ожидаются от использования других ингибиторов протонного насоса. Ингибиторы протонного насоса, включая рабепразол, противопоказаны в сочетании с азанавиром (см. Раздел «Особенности использования», «Противопоказания»).

Еда

Употребление в употреблении пищи с низким содержанием жира не влияет на поглощение рабепразола натрия. Принятие рабепразола натрия с жирными продуктами может сохранить поглощение в течение 4 часов или более, но максимальная концентрация и уровень поглощения остаются неизменными.

Циклоспорин

In vitro натрий рабепразол ингибирует метаболизм циклоспорина. Этот уровень ингибирования аналогичен уровню ингибирования омепразолом.

1) лекарства, которые противопоказаны для сопутствующего использования с рабепразолом

2) лекарства, которые следует назначать с осторожностью.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

H ⁺ -K ⁺ -ATF -AZA (протонное насос) ингибитор. Ингибирование активности фермента H ⁺ -K ⁺ -ATF -AZA в теменных клетках желудка приводит к блокированию окончательной стадии образования соляной кислоты. Это действие зависит от дозы и приводит к подавлению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты, независимо от раздражителя. Рабепразол связывается с ковалентной связью с протонным насосом париетальных клеток, что сопровождается необратимым снижением кислотной секреции. Кислота может быть секретирована только недавно сформированными протонными насосами. Таким образом, кинетика рабепразола в плазме крови не имеет решающего характера для антисекреторного действия: период биологической активности рабепразола значительно превышает период ее полужицы из плазмы. Более важным является период полураспада протонного насоса (20-24 часов), а не период полураспада рабепразола.

Максимальный уровень уменьшения секреции может быть получен, когда рабепразол достигает теменной клетки во время ее активации. Это может быть достигнуто с помощью внутривенной инфузионной инъекции рабепразола. Благодаря этому протонное насос немедленно связывается с цирками ритмы (ацетилхолин) или после еды (гистамин и гастрин), протонный насос немедленно связывается с молекулой рабепразола, а продуцирование остановок соляной кислоты.

Активное вещество лекарственного рабепразола быстро накапливается в кислой среде париетальных клеток желудка, где он превращается в активную форму путем прикрепления к ней сульфенамидной группы. Взаимодействует с протонными цистеинами.

После внутривенного введения действие рабепразола развивается в течение 1 часа и достигает максимума через 2-4 часа. Средний клиренс с внутривенной дозой 20 мл 283 +/- 98 мл/мин. Период полураспада дозы 20 мг, вводимый внутривенно, составляет 1,02 +/- 0,63 часа. После отмены препарата секреторная активность восстанавливается через 2-3 дня.

Использование препарата в дозе 20 мг в день в течение 2 недель не влияет на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, концентрацию в крови паратирогормона, кортизола, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секрета, глюкагона, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секрета, глюкагона, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секрета, глюкагона, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секрета, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секрета, эстрогено , FSH, LG, LG, LG, LG.

Фармакокинетика.

Абсолютная биодоступность при внутривенном введении дозы 20 мг составляет около 100 %, то есть все молекулы рабепразола достигают теменных клеток. Биодоступность рабепразола не меняется с множественной администрацией. Связывание белка плазмы составляет 97 %. С множественным введением рабепразола существует линейная фармакокинетика, то есть половина жизни, клиренс и объем распределения рабепразола -дюжина -зависимые значения.

Метаболизируется в печени. Рабепразол натрия является биотрансформированием с образованием основных метаболитов тиофира и углекислоты. Інші метаболіти -- сульфон, диметилтіоефір і кон'югат меркаптурової кислоти наявні у низьких концентраціях.

Період напіввиведення з сироватки крові становить близько 1 години. Приблизно 90 % дози виводиться із сечею переважно у вигляді двох метаболітів: кон'югату меркаптопурової кислоти і карбонової кислоти. Невелика частина метаболітів виводиться з калом.

У пацієнтів літнього віку виведення рабепразолу дещо сповільнюється. Кумуляції рабепразолу не відзначалося.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: біла кристалічна ліофілізована маса з жовтуватим відтінком.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 ºС в оригінальній упаковці у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 20 мг рабепразолу натрію у флаконі 10 мл, по 1 флакону у картонній упаковці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Напрод Лайф Саєнсес Пвт. Лтд., Індія/

Naprod Life Sciences Pvt. Ltd., India.

Місцезнаходження. Джі-17/1, Ем.Ай.Ді.Сі., Тарапур, Бойсар, Діст-Тейн 401506, штат Махараштра, Індія/G-17/1, MIDC, Tarapur, Boisar, Dist-Thane 401506, Maharashtra State, India.

Заявник Мілі Хелскере Лімітед, Велика Британія/

Mili Healthcare Limited, Great Britain.

Місцезнаходження. Фаірфакс Хаус 15, Фалвуд Плейс, Лондон, WC1V 6AY.

Fairfax House, 15 Fulwood Place, London, WC1V 6AY.