Личный кабинет
ЭКСФОРЖ табл. п/о 5мг+160мг №14
rx
Код товара: 110487
Производитель: Novartis Pharma (Швейцария)
2 500,00 RUB
нет в наличии
Сообщить когда товар появиться в наличии
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного средства
Экспортировка
Показывать
Место хранения:
Активные ингредиенты: амлодипин в плане и верельян;
1 таблетка содержит амлодипин 7,94 мг амлодипина в амлодипине, 5 мг и 80 мг валсартана или амлодипина, осаждающих 6,94 мг в переносе на базу амлодипина 5 мг и 160 мг валсартана или амлодипин, осаждающий 13,87 мг в передаче в амлодипин. 10 мг и
160 мг Вальсартана;
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, обрезки, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния, полиэтиленгликоль (макроголь) 4000, тальк, гипромелоза, диоксид титана (E 171), желтый оксид железа (E 172), оксид железа (E 172).
Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.
Основные физико-химические свойства:
Таблетки 5 мг / 80 мг: темно-желтые, округлые формы, покрытые скорлупой пленки, с формованными краями, с надписью «NVR» на одной стороне и «NV» - с другой;
Таблетки 5 мг / 160 мг: темно-желтый, овальный, покрытый пленкой оболочкой, с формованными краями, с надписью «NVR» на одной стороне и «эссе» - с другой;
Таблетки 10 мг / 160 мг: светло-желтый, овальный, покрытый пленочной оболочкой, с формованными краями, с надписью «NVR» на одной стороне и «UIC» - с другой.
Фармакотерапевтическая группа . Комбинированные препараты ингибиторы ангиотензина II.
ATH CODE C09D B01.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Экпредиры содержат два антигипертензивных компонента с дополнительными механизмами управления артериальными давлениями у пациентов с существенной гипертонией: амлодипин относится к классу антагонистов кальция, а валсартан - к антагонисту Ангиотензину II антагонистика. Сочетание этих ингредиентов обладает аддитивным антигипертензивным эффектом, снижая артериальное давление в большую степень, чем каждый компонент отдельно.
Амлодипин.
Амлодипин ингибирует трансметембранное проникновение ионов кальция в гладкие мышцы сердца и сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим воздействием на гладкую мышцу сосудов, что приводит к снижению периферической сосудистой резистентности и приводит к снижению артериального давления. Экспериментальные данные подтверждают, что амлодипин связывается с дигидропиридиновыми и негидропиридированными местами связи. Договорные процессы сердечной мышцы и гладких сосудов зависят от прохода внеклеточного кальция в эти клетки через специфические ионные каналы.
После введения терапевтических доз, пациенты с артериальной гипертонией амлодипин вызывают вазодилацию, что приводит к снижению артериального давления в положениях пациента, лежащего и стоя. Такое снижение артериального давления не сопровождается значительным изменением частоты сердечных сокращений или уровней катехоламина в плазме с длительным использованием.
Эффект коррелирует с концентрациями в плазме у молодых и пожилых пациентов.
У пациентов с артериальной гипертензией и нормальной функцией почек терапевтические дозы амлодипина приводят к снижению устойчивости к почечным сосудистым сосудистым и увеличению гломерельной фильтрации, а также эффективного почечного потока плазмы без изменений отфильтрованной фракции или протеинурии.
Как и в случае других блокаторов кальциевых каналов, гемодинамика измеряет функцию сердца в состоянии покоя и загрузкой (или при ходьбе) у пациентов с нормальной функцией желудочков, обрабатываемых амлодипином, обычно показал небольшое увеличение индекса сердца без значительного влияния на DP / Dt или на конечный диастолический давление или объем левого желудочка. В гемодинамических исследованиях амлодипин не проявлял негативного неотропного воздействия в применении терапевтических доз у интактных животных и людей, даже с совместимым введением бета-блокаторов человека.
Амлодипин не меняет функцию узла синусового предсердия или проводимости желудочковых предсердий у здоровых животных или людей. В клинических испытаниях, в которых амлодипин использовался в сочетании с бета-блокаторами у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардиционером, изменения в электрокардиограммах не было отмечено.
Было положительное клиническое воздействие амлодипина у пациентов с хронической стабильной стенокардией, вазоспастической стенокардией и ишемической болезнью, которая была подтверждена ангиографическими.
Применение пациентам с артериальной гипертонией
Рандомизированные, двойные слепые, изучение заболеваемости и смертности во имя антигипертензивной и гиполипидемической терапии. Предупреждение сердечной атаки [антигипертензивное и липидное лечение для предотвращения судебного разбирательства. (Allhat) было проведено для сравнения новых методов терапии: использование Амлодипин в дозе 2 5-10 мг в день (блокировщик канала кальция) или использование лизиноприла в дозе 10-40 мг в день (ингибитор ACE) в качестве первой линии терапии по сравнению с использованием тиазидных диуретиков хлорталидома. в дозе
12,5-25 мг в день с легкой и умеренной артериальной гипертензией.
В целом, 33357 пациентов с артериальной гипертонией в возрасте 55 лет или старше были рандомизированы с последующим наблюдением участников в среднем на 4,9 года. У пациентов, по меньшей мере, один дополнительный фактор риска развития ишемической болезни сердца, в том числе инфаркт миокарда или история анамнеза (> 6 месяцев до исследования) или документальное подтверждение другого заболевания сердечно-сосудистой системы с признаками атеросклероза (в Общие, 51,5%), диабет 2 типа (36,1%), концентрация концентрации холестерина высокой плотности <35 мг / дл или <0,906 ммоль / л (11,6%), гипертрофия левого желудочка, диагностированная электрокардиографией или эхокардиография (20, 9% ), курение сигареты во время включения в исследование (21,9%).
Основная конечная точка была сочетанием случаев сердечных заболеваний с фатальным исходом или инфарктом миокарда без фатального исхода. Значительные различия в первичной конечной точке по сравнению с терапией амлодипина и хлороталодона не наблюдались: отношение рисков (BP) составляло 0,98, 95% ди (0,90-1,07), p = 0,65. Среди вторичных конечных точек количество случаев развития сердечной недостаточности (компонент композитной конечной точки влияния на сердечно-сосудистую систему) был значительно больше в группе амлодипина по сравнению с группой применения хлорталидома (10,2% по сравнению с 7,7. %, Bp = 1, 38, 95% ди (1,25-1,52), р <0,001). Однако не было существенных различий в уровне смертности по всем причинам между амлодипином и хлорталидомом, Bp = 0,96, 95% ди
(0,89-1,02), p = 0,20.
Вельсартан.
Вальсартан является активным, мощным и специфическим антагонистом рецепторов Angiotensin II, который предназначен для внутреннего использования. Он выступает избирательно на рецепторах подтипа в 1, которые редко распределяются и несут ответственность за воздействие ангиотензина II. Увеличение уровней ангиотензина II из-за блокады при 1 -рецепторах Valsartan может стимулировать свободные на 2 рецепторах, что уравновешивает влияние на 1 рецепторы. Вальсартан не имеет никакой частичной активности агониста относительно на 1 рецепторах и имеет гораздо большее (приблизительно 20 000 раз) аффинность с помощью 1 -рецепторов, чем при 2 рецепторах.
Вельстан не подавляет туз, известный как кининаза II, который преобразует ангиотензин и в ангиотензине II и уничтожает брадикинин. Исходя из нехватки влияния на туз и потенцирование активности брадикинина или вещества P, использование антагонистов рецепторов ангиотензина II, как правило, не сопровождается кашлем. У клінічних дослідженнях, де валсартан порівнювався з інгібітором АПФ, частота випадків сухого кашлю була значно меншою (Р < 0,05) у пацієнтів, які лікувалися валсартаном, ніж у пацієнтів, які приймали інгібітор АПФ (2,6 % порівняно з 7,9 % соответственно). У пациентов, которые ранее лечали ингибитором ACE, разработали сухой кашель, в лечении Вальсартана это осложнение было отмечено в 19,5% случаев, а в лечении тиазидных диуретиков - в 19% случаев, в то время как в группе пациентов, получающих Лечение ингибитором ACE, кашель наблюдался в 68,5% случаев (р <0,05). Velsartan не взаимодействует и не блокирует рецепторы других гормонов или ионных каналов, которые, как известно, играют важную роль в регулировании функций сердечно-сосудистой системы.
Цель препарата с гипертонией с артериальной гипертензией приводит к снижению артериального давления, не влияя на частоту импульса.
У большинства пациентов после назначения внутренне одиночной дозы препарата начало антигипертензивной активности наблюдается в течение 2 часов, а максимальное снижение артериального давления достигается в течение 4 - 6 часов.
Антигипертензивный эффект хранится в течение более 24 часов после получения одной дозы. Обеспеченное регулярное использование препарата, максимальный терапевтический эффект обычно достигается в течение 2-4 недель и проводится на достигнутом уровне при длительной терапии. Внезапное удаление валсартана не приводит к восстановлению артериальной гипертонии или к другим боковым клиническим явлениям.
Установлено, что Вельстан значительно снижает уровень госпитализации больных с хронической сердечной недостаточностью (Nyha Class II-IY). Более значительный эффект был достигнут у пациентов, которые не получали ингибиторы ACE или бета-блокаторов. Было также обнаружено, что Велльстан снизил сердечно-сосудистую смертность в клинически устойчивых пациентах с патологией левого желудочка или дисфункция левого желудочка после инфаркта миокарда.
Другие исследования : двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостерона (РААС)
В двух больших, рандомизированных, контролируемых исследованиях (Ontarget - глобальное исследование исследования, с установкой конечных точек при использовании талмисартана в виде монотерапии и в сочетании с Рамиприлом [однонаправленным телмисартаном в одиночку и в сочетании с Ramipril Global Andpoint Prime]) и (VA Nephron -D - Nephropathey Исследования в диабете Mellitus, спонсируемого Министерством ветеранов Министерство ветеранов. Нефропатия в диабете)) изучала применение комбинации ингибитора ACE и ARU.
Исследование OnTarget проводилось с участием пациентов с сердечно-сосудистыми или цереброваскулярными заболеваниями или диабетом типа II с подтвержденным поражением целевых органов в анамнезе. Исследование VA Nephron-D проводилось с пациентами с диабетом
II Тип и диабетическая нефропатия.
В этих исследованиях, по сравнению с монотерапией, не было существенных положительных различий в воздействии почек и / или сердечно-сосудистой системы и смертности, в то время как был создан повышенный риск гиперкалемии, острая почка и / или ущерб гипотензией. Принимая во внимание сходство фармакокинетических свойств, эти результаты также имеют отношение к другим ингибиторам ACE и ARA.
Таким образом, никаких ингибиторов ACE и CA пациентов с диабетической нефропатией не должны быть совместимыми.
Высота (исследование с установлением конечных точек сердечно-сосудистых заболеваний и заболеваний почек при использовании алискирена у пациентов с диабетом типа II типа [алискирена в диабете 2 типа 2 с использованием конечных точек сердечно-сосудистых и почечных заболеваний]) - исследование, которое должно было определить преимущество добавления Алискирен до стандартной терапии ингибитора ACE или ACE у пациентов с диабетом типа II и хроническим заболеванием почек, сердечно-сосудистые заболевания или сочетание обоих. Исследование было прекращено на ранней стадии из-за повышенного риска осложнений терапии. Смерть из-за сердечно-сосудистой патологии и штрихов была чаще в группе использования алискирена, чем в группе плацебо, в то время как в группе Алискирены, по сравнению с группой плацебо, также чаще сообщают о развитии нежелательных явлений и серьезных нежелательных явлений. особого значения. (Гиперкалиемия, гипотензия и почечная функция).
Вельсартан / Амлодипин.
Сочетание амлодипина и валсартана обеспечивает дозозависимое снижение артериального давления по всему интервалу терапевтического дозы. Гипотензивное действие после получения одной дозы комбинации хранится в течение 24 часов.
Более 1100 пациентов с артериальной гипертензией использовались экссканцией один раз в день в двух контролируемых плацебо-контролируемых исследованиями.
Exwords изучали во время двух контролируемых плацебо-контролируемых исследований с участием пациентов с неосложненной существенной гипертонией света или умеренной степени (среднее диастолическое давление в сидячее положение ≥ 95 и <110 мм рт. Гг).
Исключены пациенты с высоким риском сердечно-сосудистых расстройств: сердечная недостаточность, тип I-типа диабета и слегка контролируемого диабета типа II, наличие в анамнезе инфаркта миокарда или инсульта в течение одного года.
В многоцентровом, рандомизированном, двойной слепой, активно управляемое исследование параллельных групп устанавливается нормализация артериального давления (до того, как диастолическое давление установлено <90 мМ HG в конце теста) у пациентов, чье артериальное давление не было должным образом контролируется монотерапией. с валсартаном в дозе 160 мг. Артериальное давление нормализулось у 75% пациентов, которые использовали 10 мг / 160 мг амлодипина / Валдипина, у 62% пациентов, которые использовали 5 мг / 160 мг амлодипина / Валдипина по сравнению с 53% пациентов, которые использовались 160 мг. Вальсартана. Добавление 10 мг и 5 мг амлодипина привело к дополнительному снижению систолического / диастолического давления на 6 / 4,8 мм рт. и 3,9 / 2,9 мм рт. Соответственно, по сравнению с пациентами, которые использовали только 160 мг Вальсартана.
В многоцелевой, двойной слепой, активно-управляемом исследовании в параллельных группах устанавливается нормализация артериального давления (до того, как диастолическое давление устанавливается <90 мМ HG в конце теста) у пациентов, чье артериальное давление не было внесено монотерапией. Амлодипин в дозе 10 мг. Артериальное давление было нормализовано у 78% пациентов, которые использовались 10 мг / 160 мг амлодипина / Валдипина по сравнению с 67% пациентов, которые продолжали использовать только 10 мг амлодипина. Добавление 160 мг валсартана заранее определено дополнительное снижение систолического / диастолического давления на 2,9 / 2,1 мм рт. По сравнению с пациентами, которые использовали всего 10 мг амлодипина.
Expformor изучал в активно-контролируемом исследовании с участием 130 пациентов с существенной гипертонией, со средним диастолическим давлением в положении, сидящем ≥ 110 мм рт. и <120 мм рт. В этом исследовании (начальное артериальное давление 171/113 мм рт.ст.) во время экспортера 5 мг / 160 мг до 10 мг / 160 мг снижено устойчивое артериальное давление на 36/29 мм рт. По сравнению с 32/28 мм рт. При нанесении схемы дозировки лизиноприла / гидрохлоротиазида 10 мг / 12,5 мг до 20 мг / 12,5 мг.
В двух долгосрочных исследованиях было доказано, что эффект экспрессии остался более одного года. Внезапная отмена препарата не привела к быстрому увеличению кровяного давления.
У пациентов, в которых артериальное давление адекватно контролируется амлодипином, с неуместным отеком, комбинированная терапия может обеспечить аналогичное контроль артериального давления с уменьшением отека.
Возраст, пол, расовые принадлежности и масса тела (≥ 30 кг / м 2 , <30 кг / м 2 ) не влияли на клиническую реакцию при нанесении экзодирования.
Выражение выражения с участием пациентов в других группах населения, за исключением пациентов с артериальной гипертензией, не проводились. Существуют исследования Вальсартана с участием пациентов с сердечной недостаточностью и в период постинафарзания. Изучение амлодипина с участием пациентов с хронической устойчивой стенокардией, вазоспастикальной стенокардией и ангиографически подтвержденной ишемической болезнью сердца.
Фармакокинетика.
Линейность.
Вельстан и Амлодипин демонстрируют линейность фармакокинетики.
Амлодипин.
Поглощение. После внутреннего применения терапевтических доз амлодипина максимальная концентрация (S MAX ) в плазме крови достигается в течение 6-12 часов. Расчетная абсолютная биодоступность составляет от 64% до 80%. Использование пищи не влияет на биодоступность амлодипина.
Распределение . Объем распределения составляет приблизительно 21 л / кг. В исследованиях амлодипина in vitro доказано, что у пациентов с существенной гипертонией приблизительно 97,5% циркулирующего препарата связывается с белками плазмы.
Биотрансформация. Амлодипин интенсивно (примерно 90%) метаболизируется в печени до неактивных метаболитов.
Разведение. Вывод амлодипина с плазмой является двухфазным, с полурасходом примерно
30-50 часов. Уровни равновесия в плазме достигаются после постоянного введения в течение 7-8 дней. 10% от начального амлодипина и 60% метаболитов амлодипина выводятся в моче.
Вельсартан.
Поглощение. После получения препарата внутренне с Max Valsartan в плазме достигается в течение 2-4 часов. Среднее значение абсолютной биодоступности препарата составляет 23%. Еда снижает воздействие, как показывает AUC (концентрация плазмы - время), Вальсартан примерно на 40%, а с максимумом - на 50%, хотя и через 8 часов после применения, концентрация Valsartan в плазме одинаково для группы, которая принимала Подготовка NTSMO и групп пациентов, которые взяли препарат после еды. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому Велрандан может быть принят независимо от приема пищи.
Распределение. Объем равновесия распределения валсартана после внутривенного введения составляет приблизительно 17 литров, что указывает на то, что валсартан распределяется в тканях не интенсивно. Вальсартан твердо связывается с плазменными белками (94-97%), в основном с сывороточным альбумином.
Биотрансформация. Валсартан значною мірою не трансформується, оскільки тільки 20 % дози переходить в метаболіти. У плазмі в низьких концентраціях (менше 10 % AUC валсартану) ідентифікований гідроксиметаболіт, який фармакологічно неактивний.
Виведення . Для валсартану характерна багатоекспоненціальна кінетика виведення (час напіввиведення Т 1/2 a < 1 години і Т 1/2 b приблизно 9 годин). Валсартан виводиться головним чином в незміненому стані з калом (приблизно 83 % дози) і сечею (близько 13 % дози). Після внутрішньовенного введення кліренс валсартану в плазмі становить приблизно 2 л/год, а його ренальний кліренс - приблизно 0,62 л/год (приблизно 30 % загального кліренсу). Період напіввиведення валсартану – 6 годин.
Валсартан/амлодипін.
Після перорального застосування Ексфоржу С max валсартану і амлодипіну в плазмі крові досягається за 3 і 6-8 годин відповідно. Швидкість і ступінь всмоктування Ексфоржу еквівалентні біодоступності валсартану та амлодипіну при призначенні в окремих таблетках.
Особливі популяції.
Діти
Дані про фармакокінетику препарату у дітей відсутні.
Пацієнти літнього віку (віком від 65 років)
Час досягнення С max амлодипіну в плазмі крові приблизно однаковий у пацієнтів молодшого віку і пацієнтів літнього віку. У пацієнтів літнього віку кліренс амлодипіну має тенденцію до зниження, що призводить до зростання AUC і подовження періоду напіввиведення. Середня системна AUC валсартану в осіб літнього віку на 70 % вища, ніж у пацієнтів молодшого віку, тому необхідно дотримуватися обережності при підвищенні дози.
Ниркова недостатність.
Порушення функції нирок істотно не впливають на фармакокінетику амлодипіну. Як і очікувалося стосовно до сполуки, нирковий кліренс якої становить лише 30 % загального плазмового кліренсу, кореляції між станом функції нирок і системною експозицією валсартану не відзначалося.
Порушення функції печінки.
У пацієнтів з печінковою недостатністю знижується кліренс амлодипіну, що призводить до підвищення AUC приблизно на 40-60 %. У середньому, у пацієнтів із легкими і помірними хронічними захворюваннями печінки експозиція (визначена за значеннями AUC) валсартану в середньому вдвічі перевищує таку у здорових добровольців (відібрані за віком, статтю та масою тіла). Пацієнти, які мають захворювання печінки, повинні бути обережними при застосуванні препарату.
Клінічні характеристики.
Показання.
Есенціальна гіпертензія у дорослих пацієнтів, артеріальний тиск яких не регулюється за допомогою монотерапії амлодипіном або валсартаном.
Протипоказання.
Підвищена чутливість до активної субстанції, похідних дигідропіридину або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.
Тяжкі порушення функції печінки, біліарний цироз печінки або холестаз.
Тяжкі порушення функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації (ШКФ) < 30 мг/хв/
1,73 м 2 ); також препарат протипоказаний пацієнтам, які перебувають на діалізі.
Супутнє застосування антагоністів рецепторів ангіотензину (АРА), включаючи валсартан, або інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ) з аліскіреном пацієнтам з цукровим діабетом або з порушеннями функції нирок (ШКФ < 60 мг/хв/1,73 м 2 ).
Вагітні або жінки, які планують завагітніти (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).
Тяжка гіпотензія.
Шок (включаючи кардіогенний шок).
Обструкція вивідного тракту лівого шлуночка (наприклад гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія і стеноз аорти тяжкого ступеня).
Гемодинамічно нестабільна серцева недостатність після гострого інфаркту міокарда.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види вза ємодій.
Міжлікарські взаємодії
Дослідження міжлікарських взаємодій препарату Ексфорж з іншими лікарськими засобами не проводились.
Лікарські засоби, при супутньому застосуванні яких слід бути уважними
Інші гіпотензивні препарати
Часто застосовувані гіпотензивні препарати (наприклад альфа-блокатори, діуретики) та інші лікарські засоби, які можуть викликати появу гіпотензивних небажаних явищ (наприклад трициклічні антидепресанти, альфа-блокатори, що застосовуються для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози), можуть посилювати гіпотензивну дію комбінації.
Взаємодії, що пов'язані з амлодипіном
Супутнє застосування не рекомендоване
Грейпфрут або грейпфрутовий сік
Не рекомендується застосування амлодипіну із грейпфрутовим соком або із грейпфрутом, оскільки у деяких пацієнтів біодоступність може бути збільшена, що призведе до посилення гіпотензивного ефекту препарату.
Лікарські засоби, при супутньому застосуванні яких слід бути уважними
Інгібітори CYP3A4
Супутнє застосування амлодипіну з більш чи менш потужними інгібіторами CYP3A4 (інгібіторами протеази, азоловими протигрибковими, макролідами, такими як еритроміцин або кларитроміцин, верапаміл або дилтіазем) може призвести до значного посилення системного впливу амлодипіну. Клінічні прояви таких фармакокінетичних змін можуть бути посиленими у пацієнтів літнього віку. Можуть бути необхідними клінічний моніторинг та корекція доз.
Індуктори CYP3A4 (протисудомні препарати (наприклад карбамазепін, фенобарбітал, фенітоїн, фосфенітоїн, примідон), рифампіцин, звіробій звичайний (Hypericum perforatum)
Немає досліджень щодо ефектів індукторів CYP3A4 на амлодипін. Супутнє застосування індукторів CYP3A4 (наприклад рифампіцину, Hypericum perforatum ) може призвести до зниження концентрації амлодипіну в плазмі крові. Рекомендується з обережністю застосовувати амлодипін з індукторами CYP3A4.
Симвастатин
Багаторазове застосування доз 10 мг амлодипіну з 80 мг симвастатину призводить до збільшення експозиції симвастатину на 77 % порівняно з застосуванням одного симвастатину. Рекомендовано знижувати добову дозу симвастатину до 20 мг для пацієнтів, що застосовують амлодипін.
Дантролен (інфузії)
У тварин спостерігалися летальні випадки вентрикулярних фібриляцій та кардіоваскулярних колапсів у зв'язку з гіперкаліємією після застосування верапамілу та дантролену внутрішньовенно. Через ризик гіперкаліємії рекомендується уникати супутнього застосування блокаторів кальцієвих каналів, таких як амлодипін, пацієнтам, схильним до розвитку злоякісної гіпертермії та при лікуванні злоякісних гіпертермій.
Лікарські засоби, при супутньому застосуванні яких слід бути уважними
Інші
У ході клінічних досліджень амлодипін не впливав на фармакокінетику аторвастатину, діоксину, варфарину або циклоспорину.
Взаємодії, пов'язані з валсартаном
Супутнє застосування не рекомендоване
Літій
При одночасному застосуванні літію з інгібіторами АПФ або антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ, включаючи валсартан відзначалося оборотне підвищення сироваткових концентрацій літію і його токсичності. Супутнє застосування валсартану і літію не рекомендується. Якщо ж застосування такої комбінації необхідно, слід ретельно контролювати рівень літію в сироватці крові. Ризик підвищення токсичності літію може бути надалі підвищений при сумісному застосуванні з Ексфоржем та діуретиками.
Калієві добавки, калійзберігаючі діуретики, сольові замінники, що містять калій, або інші препарати, які можуть підвищувати рівень калію
Якщо лікарські засоби, що впливають на калієві канали, призначають у комбінації з валсартаном, слід передбачити частий контроль вмісту калію у плазмі.
Лікарські засоби, при супутньому застосуванні яких слід бути уважними
Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), в тому числі селективні інгібітори ЦОГ-2, ацетилсаліцилова кислота (>3 г/день) і неселективні НПЗП
При супутньому застосуванні антагоністів ангіотензину II і НПЗП можливе послаблення гіпотензивної дії. Також супутнє застосування антагоністів ангіотензину II і НПЗП може підвищувати ризик погіршення ниркових функцій та підвищення рівня калію в сироватці крові. Тому на початку лікування рекомендується контролювати стан функції нирок, а також забезпечувати належний рівень рідини в організмі пацієнта.
Інгібітори переносника накопичення (рифампіцин, циклоспорин) або ефлюксного переносника (ритонавір)
Результати досліджень in vitro з тканиною печінки людини показали, що валсартан є субстратом печінкового переносника накопичення OATP1B1 та печінкового ефлюксного переносника MRP2. Супутнє застосування інгібіторів переносника накопичення (рифампіцин, циклоспорин) або ефлюксного переносника (ритонавір) можуть збільшувати системну експозицію валсартану.
Подвійна блокада РААС з АРА, інгібіторами АПФ або аліскіреном
Результати клінічних досліджень показали, що подвійна блокада РААС при комбінованому застосуванні інгібіторів АПФ, АРА чи аліскірену призводить до збільшення частоти виникнення таких небажаних явищ, як гіпотензія, гіперкаліємія та зниження функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність), у порівнянні з лікуванням одним лікарським засобом, що впливає на РААС. Тому супутнє застосування АРА – включаючи валсартан – або інгібіторів АПФ з аліскіреном протипоказано пацієнтам з цукровим діабетом або порушеннями функції нирок (ШКФ < 60 мг/хв/1,73 м 2 ).
Інші
При монотерапії валсартаном не встановлені клінічно значущі лікарські взаємодії з такими препаратами: циметидин, варфарин, фуросемід, дигоксин, атенолол, індометацин, гідрохлоротіазид, амлодипін, глібенкламід.
Особливості застосування.
Безпека та ефективність амлодипіну при лікуванні гіпертензивного кризу не встановлені.
Пацієнти з дефіцитом в організмі натрію і/або об'єму циркулюючої крові.
У пацієнтів з неускладненою артеріальною гіпертензією (0,4 %) спостерігалася надмірна гіпотензія при лікуванні Ексфоржем у рамках плацебо-контрольованих досліджень. У пацієнтів з активованою ренін-ангіотензиновою системою (зі зниженим вмістом натрію і/або об'ємом та у разі одержання високих доз діуретиків), які приймають блокатори ангіотензин-рецепторів, може виникати симптоматична гіпотензія. Рекомендована корекція цього стану перед застосуванням Ексфоржу або ретельне медичне спостереження на початку терапії.
При виникненні артеріальної гіпотензії при застосуванні Ексфоржу пацієнта слід покласти на спину і якщо необхідно, провести внутрішньовенну інфузію фізіологічного розчину. Після стабілізації артеріального тиску можна продовжити лікування.
Гіперкаліємія.
Слід з обережністю проводити одночасне лікування калієвими добавками, калійзберігаючими діуретиками, сольовими замінниками, що містять калій, або іншими препаратами, які можуть підвищувати рівень калію (гепарин та ін.), а також передбачити частий контроль вмісту калію.
Стеноз ниркової артерії.
Ексфорж слід застосовувати з обережністю для лікування гіпертензії у пацієнтів з однобічним або двобічним стенозом ниркової артерії або стенозом єдиної нирки оскільки рівні сечовини та креатиніну в сироватці крові можуть збільшуватись.
Трансплантація нирки.
Досвід безпечного застосування Ексфоржу пацієнтам з недавно перенесеною трансплантацією нирки відсутній.
Порушення функції печінки.
Валсартан виводиться, головним чином, в незміненому стані з жовчю. Період напіввиведення амлодипіну подовжується та показник AUC (концентрація в плазмі - час) вищий у пацієнтів з ушкодженнями функції печінки; рекомендації щодо дозувань не встановлені. Особлива обережність необхідна при застосуванні Ексфоржу пацієнтам з порушенням функції печінки легкого або помірного ступеня або обструктивними захворюваннями жовчного міхура.
Максимальна рекомендована доза для пацієнтів з легкими або помірними порушеннями функції печінки без холестазу становить 80 мг валсартану.
Порушення функції нирок.
Пацієнтам з порушеннями функції нирок легкого або помірного ступеня (ШКФ > 30 мл/хв/1,73 м 2 ) корекція дози не потрібна. При помірних порушеннях ниркових функцій рекомендується контролювати рівні калію і креатиніну в крові.
Супутнє застосування антагоністів рецепторів ангіотензину, включаючи валсартан, або інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту з аліскіреном протипоказано пацієнтам з порушеннями функції нирок (ШКФ < 60 мг/хв/1,73 м 2 ).
Первинний гіперальдостеронізм.
Пацієнтам з первинним гіперальдостеронізмом не слід приймати антагоніст ангіотензину II валсартан, оскільки їх ренін-ангіотензинова система порушена у зв'язку з основним захворюванням.
Ангіоневротичний набряк.
Набряк Квінке, у тому числі набряк гортані та голосової щілини, що можуть призвести до обструкції дихальних шляхів, і/або набряку обличчя, губ, глотки і/або язика, спостерігалися у пацієнтів, які застосовували валсартан. Деякі з цих пацієнтів мали в анамнезі набряк Квінке при прийомі інших препаратів, у тому числі інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ). Застосування Ексфоржу слід негайно припинити при виникненні набряку Квінке; повторне застосування не рекомендоване.
Серцева недостатність/після перенесеного інфаркту міокарда
Внаслідок пригнічення ренін-ангіотензин-альдостеронової системи у чутливих пацієнтів можливі порушення функцій нирок. У пацієнтів з тяжкою серцевою недостатністю, у яких функції нирок можуть залежати від активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи, застосування інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ) і антагоністів рецепторів ангіотензину спричиняло розвиток олігурії та/або прогресуючої азотемії, а також (у рідкісних випадках) гострої ниркової недостатності та/або смерті. Подібні результати відзначалися при застосуванні валсартану. Пацієнтам з серцевою недостатністю або після перенесеного інфаркту міокарда слід оцінювати функцію нирок.
У довгостроковому плацебо-контрольованому дослідженні (PRAISE-2) амлодипіну в пацієнтів із серцевою недостатністю неішемічного походження класу III і IV за класифікацією NYHA (Нью-Йоркської кардіологічної асоціації) при застосуванні амлодипину частота випадків розвитку набряку легень була вищою порівняно з такою при застосуванні плацебо, однак не було значної різниці у появі чи погіршенні серцевої недостатності. Пацієнтам із застійною серцевою недостатністю блокатори кальцієвих каналів, включаючи амлодипін, слід застосовувати з обережністю, оскільки вони можуть підвищувати ризик серцево-судинних подій та летальних випадків.
Стеноз аорти і мітрального клапана
Як і при лікуванні іншими вазодилататорами, особливо обережними повинні бути пацієнти, у яких констатований стеноз мітрального клапана або виражений стеноз аорти невисокого ступеня.
Подвійна блокада ренін-ангіотензин-альдостеронової системи (РААС)
Існують дані, що сумісне застосування інгібіторів АПФ, АРА або аліскірену підвищує ризик розвитку гіпотензії, гіперкаліємії та зниження функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність). Тому не рекомендується проводити подвійну блокаду РААС шляхом комбінованого застосування інгібіторів АПФ, АРА або аліскірену.
Якщо подвійна блокада є абсолютно необхідною, її слід проводити виключно під наглядом спеціаліста зі здійсненням частого ретельного моніторингу функції нирок, концентрацій електролітів та артеріального тиску. Не слід сумісно застосовувати інгібітори АПФ та АРА пацієнтам з діабетичною нефропатією.
Застосування препарату Ексфорж не вивчалось у пацієнтів з іншими захворюваннями, крім артеріальної гіпертензії.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність
Лікарський засіб протипоказано застосовувати вагітним або жінкам, які планують завагітніти. Якщо під час лікування цим засобом підтверджується вагітність, його застосування необхідно негайно припинити і замінити іншим лікарським засобом, дозволеним до застосування у вагітних.
Дані епідеміологічних досліджень ризику тератогенності після експозиції інгібіторів АПФ протягом першого триместру вагітності не були переконливими; проте невелике зростання ризику виключати не можна. Хоча дані контрольованих епідеміологічних досліджень антагоністів рецепторів ангіотензину II (АРАII) відсутні, подібний ризик може виникати при застосуванні препаратів цього класу.
Експозиція АРАII в другому і третьому триместрі, як відомо, чинить токсичну дію на плід людини (зниження ниркової функції, олігогідрамніон, затримка осифікації кісток черепа) та новонародженого (ниркова недостатність, артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія).
У разі якщо АРАII застосовували починаючи з другого триместру вагітності, рекомендується ультразвукове дослідження ниркової функції та кісток черепа плода.
Немовлята, матері яких приймали АРАII, повинні перебувати під ретельним наглядом на випадок розвитку артеріальної гіпотензії.
Період годування груддю
Оскільки інформація про застосування препарату Ексфорж у період годування груддю відсутня, препарат не рекомендується застосовувати в період годування груддю; бажано застосовувати альтернативні препарати з вивченим профілем безпеки, особливо в разі годування груддю новонароджених або недоношених дітей.
Фертильність
Клінічні дослідження впливу на фертильність не проводилися.
Валсартан
Валсартан не спричиняв небажаних реакцій з боку репродуктивної системи у самців та самок щурів при пероральному застосуванні у дозах до 200 мг/кг на добу. Дана доза у 6 разів перевищує максимальну рекомендовану дозу для людини у перерахунку на мг/м 2 (у розрахунках використовувалася доза 320 мг на добу для перорального прийому пацієнтом масою 60 кг).
Амлодипін
У деяких пацієнтів, які проходили лікування блокаторами кальцієвих каналів, повідомлялося про випадки оборотних біохімічних змін у голівках сперматозоїдів. Клінічних даних з приводу впливу амлодипіну на фертильність недостатньо. В одному з досліджень на щурах були виявлені небажані реакції з боку фертильності самців.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
У пацієнтів, що застосовують Ексфорж, може виникати запаморочення чи відчуття слабкості після прийому препарату, тому вони повинні враховувати це під час керування автотранспортом та роботі з потенційно небезпечними механізмами.
Амлодипін може слабко або помірно впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами. Якщо пацієнти під час застосування амлодипіну відчувають запаморочення, головний біль, втому або нудоту, їх реакція може порушуватися.
Спосіб застосування та дози.
Пацієнти, у яких артеріальний тиск неадекватно регулюється монопрепаратами амлодипіну або валсартану, можуть бути переведені на комбіновану терапію препаратом Ексфорж. Рекомендована доза - 1 таблетка на добу. Таблетки Екcфорж можна приймати незалежно від прийому їжі. Рекомендується приймати Ексфорж, запиваючи його невеликою кількістю води.
Пацієнтів, які приймають валсартан і амлодипін окремо, можна перевести на Ексфорж, який містить ті ж самі дози компонентів.
Перед переходом на комбінацію фіксованих доз рекомендується індивідуальний підбір дози з компонентами (тобто амплодипіну і валсартану). У разі клінічної необхідності можна розглянути можливість безпосередньої заміни монотерапії на комбінацію фіксованими дозами.
Максимальна добова доза – 1 таблетка Ексфоржу 5 мг/80 мг або 1 таблетка Ексфоржу 5 мг/
160 мг, або 1 таблетка Ексфоржу 10 мг/160 мг (максимально допустимі дози компонентів препарату - 10 мг за вмістом амлодипіну, 320 мг за вмістом валсартану).
Дозування для окремих груп пацієнтів
Порушення функції нирок
Препарат Ексфорж протипоказаний пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок.
Пацієнтам з порушеннями функції нирок легкого або помірного ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. У пацієнтів з порушеннями функції нирок помірного ступеня рекомендується контролювати рівні калію і креатиніну в крові.
Супутнє застосування Ексфоржу з аліскіреном протипоказано пацієнтам з порушеннями функції нирок (ШКФ < 60 мг/хв/1,73 м 2 ).
Цукровий діабет
Супутнє застосування Ексфоржу з аліскіреном протипоказано пацієнтам з цукровим діабетом.
Порушення функції печінки
Препарат Ексфорж протипоказаний пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки.
З обережністю слід застосовувати Ексфорж пацієнтам з порушеннями функції печінки або обструктивними захворюваннями жовчних шляхів. Для пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого або помірного ступеня без холестазу максимальна рекомендована доза становить 80 мг валсартану. Рекомендації з дозування амлодипіну пацієнтам з легким чи помірним порушенням функції печінки не розроблені.
Пацієнти літнього віку (віком від 65 років)
Для літніх пацієнтів рекомендовані звичайні дозові схеми.
Слід дотримуватися обережності при підвищенні дози препарату пацієнтам літнього віку.
Педіатричні популяції
Безпека та ефективність застосування Ексфоржу дітям (віком до 18 років) не досліджена. Дані відсутні.
Діти.
Дослідження лікування цим препаратом дітей (віком до 18 років) не проводилося. Тому до отримання більш повної інформації Ексфорж не рекомендується застосовувати для лікування дітей.
Передозування.
Симптоми
Дотепер відсутній досвід передозування Ексфоржу. Основним симптомом передозування валсартану, ймовірно, є виражена артеріальна гіпотензія із запамороченням. Передозування амлодипіну може призвести до наростаючої периферичної вазодилатації і, ймовірно, до рефлекторної тахікардії. Повідомляли про значну і потенційно пролонговану системну гіпотензію, аж до шоку і летального наслідку.
Лікування
Якщо препарат прийнято нещодавно, слід викликати блювання або промити шлунок. Всмоктування амлодипіну значно знижується при застосуванні активованого вугілля відразу ж або впродовж двох годин після прийому амлодипіну.
Клінічно значуща артеріальна гіпотензія, спричинена передозуванням Ексфоржу, вимагає активної підтримки стану серцево-судинної системи, включаючи частий контроль серцевої і дихальної функцій, підйом кінцівок, уваги до об'єму циркулюючої рідини і сечовипускання. Для відновлення судинного тонусу і артеріального тиску можна застосувати судинозвужувальний препарат при відсутності протипоказань для його застосування. При стійкому зниженні артеріального тиску, яке є наслідком блокади кальцієвих каналів, може бути доцільним внутрішньовенне введення кальцію глюконату.
Виведення валсартану і амлодипіну за допомогою гемодіалізу малоймовірно.
Побічні реакції.
Безпека Ексфоржу була оцінена у ході 5 контрольованих клінічних досліджень. Побічні реакції, що спостерігалися найбільш часто або були значними чи тяжкими: назофарингіти, грип, гіперчутливість, головний біль, непритомність, ортостатична гіпотензія, набряки, набряки м'яких тканин, набряки обличчя, периферичні набряки, підвищена втомлюваність, почервоніння обличчя, астенія та припливи.
Нижченаведені побічні реакції класифіковані за органами, системами та частотою виникнення, причому найпоширеніші вказані першими. При оцінюванні частоти виникнення побічних реакцій використані такі критерії: дуже часто (≥ 1/10); часто (> 1/100, ≤ 1/10); нечасто (> 1/1000, ≤ 1/100); рідко (>1/10 000, ≤ 1/1000); дуже рідко (< 1/10 000); невідомої частоти (не можна оцінити за наявними даними).
Для кожної частоти в групі побічні реакції наведені в порядку зменшення значимості.
Інфекції Часто | Назофарингіт, грип |
Порушення з боку імунної системи Рідко | Гіперчутливість |
Порушення харчування та метаболізму Часто Нечасто | Гіпокаліємія Анорексія, гіперкальціємія, гіперліпідемія, гіперурикемія, гіпонатріємія |
Порушення з боку органів зору Рідко Нечасто | Порушення зору Ослаблення зору |
Порушення з боку психіки Рідко | Збудження |
Порушення з боку нервової системи Часто Нечасто | Головная боль Порушення координації, запаморочення, сонливість, постуральнe запаморочення, парестезія |
Порушення з боку органів слуху і лабіринту Нечасто Рідко | Запаморочення Шум у вухах |
Порушення з боку серця Нечасто Рідко | Тахікардія, відчуття серцебиття Непритомність |
Порушення з боку судин Нечасто Рідко | Ортостатична гіпотензія Артеріальна гіпотензія |
Порушення з боку дихальної системи Нечасто | Кашель, біль у горлі і гортані |
Гастроінтестинальні порушення Нечасто | Абдомінальний дискомфорт та біль у верхніх ділянках живота, запор, діарея, нудота, сухість у роті |
Порушення з боку шкіри і підшкірних тканин Нечасто Рідко | Висипання, еритема Підвищена пітливість, кропив'янка, екзантема, свербіж |
Порушення з боку кістково-м'язової системи Нечасто Рідко | Припухлість суглобів, біль у спині, артралгія М'язові судоми, відчуття тяжкості |
Порушення з боку нирок і сечовидільної системи Рідко | Прискорене сечовипускання, підвищене виділення сечі |
Порушення репродуктивної системи Рідко | Порушення еректильної функції |
Загальні порушення Часто | Набряки, набряк м'яких тканин, набряк обличчя, периферичний набряк, підвищена втомлюваність, почервоніння обличчя, припливи, астенія, гіперемія |
Додаткова інформація щодо комбінації.
Периферичний набряк, відомий побічний ефект амлодипіну, у пацієнтів, які застосовували комбінацію амплодипін/валсартан, в цілому відзначався з меншою частотою, ніж на тлі застосування амлодипіну окремо. У ході проведення подвійних сліпих контрольованих клінічних досліджень середня частота периферичного набряку, рівномірно розподілена в усьому інтервалі доз, становила 5,1 % для комбінації амлодипіну/валсартану.
Додаткова інформація щодо компонентів препарату.
Небажані реакції, що раніше відзначалися при застосуванні одного з компонентів препарату (амлодипіну або валсартану), можуть також виникати і при застосуванні препарату Ексфорж, навіть якщо вони не були відмічені у ході проведення клінічних досліджень або в постмаркетинговий період.
Амлодипін.
Часто | Сонливість, запаморочення, відчуття серцебиття, абдомінальний біль, нудота, припухлість щиколотки. |
Нечасто | Безсоння, зміни настрою (включаючи занепокоєння), депресія, тремор, дисгевзія, непритомність, гіпостезія, порушення зору (включаючи диплопію), шум в вухах, гіпотензія, диспное, риніт, блювання, диспепсія, алопеція, пурпура, зміна забарвлення шкіри, гіпергідроз, свербіж, екзантема, міалгія, м'язові судоми, біль, сечові порушення, збільшення частоти сечовипускання, імпотенція, гінекомастія, біль у грудній клітці, загальне нездужання, збільшення або зменшення маси тіла. |
Рідко | Сплутаність свідомості. |
Очень редко | Лейкоцитопенія, тромбоцитопенія, алергічні реакції, гіперглікемія, гіпертонія, периферична невропатія, інфаркт міокарда, аритмія (включаючи брадикардію, вентрикулярну тахікардію та фібриляцію передсердь), васкуліт, панкреатит, гастрит, гіперплазія ясен, гепатит, жовтяниця, підвищення рівнів ферментів печінки*, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, кропив'янка, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, набряк Квінке, фоточутливість, *зазвичай пов'язані з холестазом. |
Відзначалися окремі випадки екстрапірамідного синдрому.
Валсартан.
Нижчезазначені додаткові побічні явища відзначали в ході клінічних випробувань при монотерапії валсартаном незалежно від причинно-наслідкового зв'язку з препаратом, що вивчається.
Невстановленої частоти | Зниження рівня гемоглобіну, зниження рівня гематокриту, нейтропенія, тромбоцитопенія, підвищення рівня калію в сироватці крові, підвищення значення печінкових проб, у тому числі концентрації білірубіну в сироватці крові, ниркова недостатність і порушення ниркових функцій, підвищення рівня креатиніну в сироватці крові, ангіоневротичний набряк, міалгія, васкуліт, реакції гіперчутливості, у тому числі сироваткова хвороба. |
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 30 °C, в оригінальній упаковці, в захищеному від вологи, недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 14 або 28 таблеток в упаковці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
Новартіс Фарма Штейн АГ, Швейцарія.
Новартіс Фармасьютика С.А., Іспанія.
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Шаффхаусерштрассе, 4332 Штейн, Швейцарія.
Ронда де Санта Марія 158, 08210 Барбера дель Валлес, Барселона, Іспанія.
ВАЛСАРТАН+АМЛОДИПИН
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа