Личный кабинет
ЭКСФОРЖ табл. п/о 5мг+160мг №14
rx
Код товара: 110487
Производитель: Novartis Pharma (Швейцария)
3 000,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 05.04.2026
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
ЭКСФОРЖ
EXFORGE
Состав:
действующие вещества: амлодипина бесилат и валсартан;
1 таблетка содержит амлодипин бесилата 6,94 мг в перечислении на амлодипин основу 5 мг и 80 мг валсартана или амлодипина бесилата 6,94 мг в перечислении на амлодипин основу 5 мг и 160 мг валсартана, или 7 амлодипин основание 10 мг и
160 мг валсартана;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, полиэтиленгликоль (макрогол) 4000, тальк, гипромелоза, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172).
Лекарственная форма.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства:
таблетки 5 мг/80 мг: темно-желтые, округлой формы, покрытые пленочной оболочкой, со скошенными краями, с надписью NVR с одной стороны и NV с другой;
таблетки 5 мг/160 мг: темно-желтые, овальные, покрытые пленочной оболочкой, со скошенными краями, с надписью «NVR» с одной стороны и «ЕСЭ» – с другой;
таблетки 10 мг/160 мг: светло-желтые, овальные, покрытые пленочной оболочкой, со скошенными краями, с надписью «NVR» с одной стороны и «UIC» – с другой.
Фармакотерапевтическая группа.
Комбинированные препараты ингибиторов ангиотензина II.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Эксфорж содержит два антигипертензивных компонента с дополнительными механизмами контроля АД у пациентов с эссенциальной гипертензией: амлодипин относится к классу антагонистов кальция, а валсартан - к классу антагонистов ангиотензина II. Комбинация этих ингредиентов оказывает аддитивный антигипертензивный эффект, снижая артериальное давление в большей степени, чем каждый из компонентов в отдельности.
Амлодипин.
Амлодипин ингибирует трансмембранное проникновение ионов кальция в гладкие мышцы сердца и сосудов. Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым релаксирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов, что приводит к уменьшению периферического сосудистого сопротивления и приводит к снижению АД. Экспериментальные данные подтверждают, что амлодипин связывается по дигидропиридиновым и негидропиридиновым местам связи. Сократительные процессы сердечной мышцы и гладких мышц сосудов зависят от прохождения внеклеточного кальция в эти клетки через специфические ионные каналы.
После введения терапевтических доз пациентам с артериальной гипертензией амлодипин вызывает вазодилатацию, что приводит к снижению АД в положениях пациента лежа и стоя. Такое снижение АД не сопровождается существенным изменением скорости сердечных сокращений или уровней катехоламинов в плазме при длительном применении.
Эффект коррелирует с концентрациями в плазме у молодых и пожилых пациентов.
У пациентов с артериальной гипертензией и нормальной функцией почек терапевтические дозы амлодипина приводят к снижению ренального сосудистого сопротивления и повышению уровня гломерулярной фильтрации, а также эффективного почечного потока плазмы без изменений фильтруемой фракции или протеинурии.
Как и в случае с другими блокаторами кальциевых каналов, измерения гемодинамики сердечной функции в покое и при нагрузке (или при ходьбе) у пациентов с нормальной функцией желудочков, пролеченных амлодипином, в целом показали небольшое повышение сердечного индекса без существенного влияния на dP/dt или на конечный диагноз. В гемодинамических исследованиях амлодипин не проявлял отрицательного инотропного эффекта при применении терапевтических доз у интактных животных и людей, даже при совместном введении с бета-блокаторами людям.
Амлодипин не изменяет функции синусно-предсердного узла или предсердно-желудочковой проводимости у здоровых животных или человека. В клинических исследованиях, в которых амлодипин применяли в комбинации с бета-блокаторами у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией, изменений показателей электрокардиограммы не было отмечено.
Наблюдались положительные клинические эффекты амлодипина у пациентов с хронической стабильной стенокардией, вазоспастической стенокардией и ишемической болезнью, подтвержденной ангиографически.
Применение пациентам с артериальной гипертензией
Рандомизированное, двойно слепое, исследование заболеваемости и смертности под названием Исследование антигипертензивной и гиполипидемической терапии предупреждение сердечного приступа (ALLHAT) было проведено с целью сравнения новых методов 2,5-10 мг/сут (блокатора кальциевых каналов) или применение лизиноприла в дозе 10-40 мг/ингибитора АПФ в качестве первой линии терапии по сравнению с применением тиазидного диуретика хлорталидона в дозе.
12,5-25 мг/сут при легкой и умеренной артериальной гипертензии.
В общей сложности 33357 пациентов с артериальной гипертензией в возрасте 55 лет или старше были рандомизированы с последующим наблюдением за участниками в среднем в течение 4,9 лет. У пациентов было в наличии хотя бы по одному дополнительному фактору риска развития ишемической болезни сердца, включая инфаркт миокарда или инсульт в анамнезе (> 6 месяцев до включения в исследование) или документальное подтверждение другого заболевания сердечно-сосудистой системы с признаками атеросклероза (в среднем 51,5%), сахарный диабет 2% липопротеинов высокой плотности < 35 мг/дл или < 0,906 ммоль/л (11,6%), гипертрофия левого желудочка, диагностированная с помощью электрокардиографии или эхокардиографии (20,9%), курение сигарет на момент включения в исследование (21,9%).
Первоначальной конечной точкой было сочетание случаев ишемической болезни сердца со смертельным исходом или инфаркта миокарда без смертельного исхода. Значительных отличий в первичной конечной точке при сравнении терапии амлодипином и хлорталидоном не наблюдалось: отношение рисков (ВР) составляло 0,98, 95% ДИ (0,90-1,07), p = 0,65. Среди вторичных конечных точек количество случаев развития сердечной недостаточности (компонент композитной конечной точки воздействия на сердечно-сосудистую систему) было значительно больше в группе применения амлодипина по сравнению с группой применения хлорталидона (10,2 % по сравнению с 7,7 %, ВР = 1,38, 55% 0,001). Однако не было отмечено значимых отличий по показателю смертности по всем причинам между группами применения амлодипина и хлорталидона, ВР = 0,96, 95% ДИ
(0,89-1,02), p=0,20.
Валсартон.
Валсартан является активным, мощным и специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II, предназначенным для внутреннего применения. Он действует избирательно на рецепторы подтипа АД 1, которые редко распространены и ответственны за эффекты ангиотензина II. Повышенные уровни ангиотензина II вследствие блокады АД 1 -рецепторов валсартаном могут стимулировать свободные АД 2 -рецепторы, что уравновешивает эффект АД 1 -рецепторов. Валсартан не имеет какой-либо частичной активности агониста в отношении АД 1 -рецепторов и имеет гораздо большее (приблизительно в 20000 раз) родство с АД 1 -рецепторами, чем с АД 2 -рецепторами.
Валсартан не подавляет АПФ, известен также под названием кининазы II, который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. Исходя из отсутствия влияния на АПФ и потенцирования активности брадикинина или субстанции Р, применение антагонистов рецепторов ангиотензина II обычно не сопровождается кашлем. В клинических исследованиях, где валсартан сравнивался с ингибитором АПФ, частота случаев сухого кашля была значительно меньше (Р<0,05) у пациентов, лечившихся валсартаном, чем у пациентов, принимавших ингибитор АПФ (2,6% по сравнению с 7,9% соответственно). У пациентов, ранее лечившихся ингибитором АПФ, развивался сухой кашель, при лечении валсартаном это осложнение было отмечено в 19,5% случаев, а при лечении тиазидным диуретиком – в 19% случаев, тогда как в группе больных, получавших лечение ингибитором АПФ, 5% (0,5%). Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, которые, как известно, играют важную роль в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.
Назначение препарата пациентам с артериальной гипертензией приводит к снижению АД, не влияя при этом на частоту пульса.
У большинства пациентов после назначения внутриразовой дозы препарата начало антигипертензивной активности отмечается в пределах 2 часов, а максимальное снижение АД достигается в пределах 4 - 6 часов.
Антигипертензивный эффект сохраняется более 24 ч после приема разовой дозы. При регулярном применении препарата максимальный терапевтический эффект обычно достигается в течение 2-4 недель и удерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. Внезапная отмена валсартана не приводит к восстановлению артериальной гипертензии или другим побочным клиническим явлениям.
Установлено, что Валсартан значительно снижает уровень госпитализации пациентов с хронической сердечной недостаточностью (NYHA класса II-IY). Более значимый эффект достигался у пациентов, не получавших ингибиторы АПФ или бета-адренорецепторов. Также установлено, что валсартан снижал сердечно-сосудистую смертность у клинически стабильных пациентов с патологией левого желудочка или левожелудочковой дисфункцией после инфаркта миокарда.
Другие исследования : двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)
В двух крупных, рандомизированных, контролируемых исследованиях (ONTARGET – продолжающееся Глобальное исследование по установлению конечных точек при применении телмисартана в виде монотерапии и в комбинации с рамиприлом [ONgoing Telmisartan Alone и в комбинации с Ramipril Global Endpoint Trial]) и (VA NEPHRON-D – До по делам ветеранов [The Veterans Affairs Nephropathy in Diabetes]) изучали применение комбинации ингибитора АПФ и АРА.
Исследование ONTARGET проводилось с участием пациентов с сердечно-сосудистым или цереброваскулярным заболеванием, или диабетом II типа с подтвержденным поражением органов-мишеней в анамнезе. Исследование VA NEPHRON-D проводилось с участием пациентов с диабетом
ІІ типа и диабетической нефропатией.
В данных исследованиях при сравнении с монотерапией не было выявлено значимых положительных различий по влиянию на почки и/или сердечно-сосудистую систему и смертность, тогда как был установлен повышенный риск развития гиперкалиемии, острого поражения почек и/или гипотензии. С учетом сходства фармакокинетических свойств данные результаты также релевантны для других ингибиторов АПФ и АРА.
Таким образом, не следует совместно применять ингибиторы АПФ и АРА пациентам с диабетической нефропатией.
ALTITUDE (Исследование с установлением конечных точек сердечно-сосудистых заболеваний и болезни почек при применении алискирена у больных сахарным диабетом II типа) – исследование, целью которого было выявление пользы добавления алискирена пациентов с сахарным диабетом II типа и хронической болезнью почек, сердечно-сосудистым заболеванием или сочетанием обоих. Исследование было прекращено на ранней стадии из-за повышенного риска возникновения осложнений терапии. Смерть по причине сердечно-сосудистой патологии и инсульты численно были более частыми в группе применения алискирена, чем в группе плацебо, при этом в группе применения алискирена, по сравнению с группой плацебо, также более часто сообщалось о развитии нежелательных явлений и серьезных нежелательных явлений особого значения (гиперкалием).
Валсартан/амлодипин.
Комбинация амлодипина и валсартана обеспечивает дозозависимое аддитивное снижение АД во всем интервале терапевтических доз. Гипотензивное действие после приема однократной дозы комбинации сохраняется в течение 24 часов.
Более чем 1400 пациентов с артериальной гипертензией применяли Эксфорж 1 раз в сутки в двух плацебо-контролируемых исследованиях.
Эксфорж изучался в ходе двух плацебо-контролируемых исследований с участием пациентов с неосложненной эссенциальной гипертензией легкой или умеренной степени (среднее диастолическое давление в сидячем положении ≥ 95 и < 110 мм рт. ст.).
Исключались пациенты с высоким риском сердечно-сосудистых нарушений: сердечной недостаточностью, сахарным диабетом I типа и слабо контролируемым сахарным диабетом II типа, наличием в анамнезе инфаркта миокарда или инсульта в течение одного года.
В мультицентровом, рандомизированном, двойном слепом, активно контролируемом исследовании в параллельных группах установлена нормализация АД (до установления диастолического давления < 90 мм рт.ст. в конце испытания) у пациентов, артериальное давление которых не контролировалось должным образом с помощью монотерапии валсартаном. Артериальное давление нормализовалось у 75% пациентов, применявших 10 мг/160 мг амлодипина/валсартана, у 62% пациентов, применявших 5 мг/160 мг амлодипина/валсартана по сравнению с 53% пациентов, применявших 160 мг валсартана. Добавление 10 и 5 мг амлодипина обусловливало дополнительное снижение систолического/диастолического давления на 6/4,8 мм рт.ст. и 3,9/2,9 мм рт.ст. соответственно по сравнению с пациентами, применявшими только 160 мг валсартана.
В мультицентровом, рандомизированном, двойном слепом, активно контролируемом исследовании в параллельных группах установлена нормализация АД (до установления диастолического давления < 90 мм рт.ст. в конце испытания) у пациентов, артериальное давление которых не контролировалось должным образом с помощью монотерапии амлоди0. Артериальное давление нормализовалось у 78% пациентов, применявших 10 мг/160 мг амлодипина/валсартана по сравнению с 67% пациентов, продолжавших применять только 10 мг амлодипина. Добавление 160 мг валсартана приводило к дополнительному снижению систолического/диастолического давления на 2,9/2,1 мм рт.ст. по сравнению с пациентами, применявшими только 10 мг амлодипина.
Эксфорж изучался в активно контролируемом исследовании с участием 130 пациентов, больных эссенциальной гипертензией, со средним диастолическим давлением в положении сидя ≥ 110 мм рт.ст. и <120 мм рт.ст. В этом исследовании (начальное АД 171/113 мм рт.ст.) схема дозировки Эксфоржа от 5 мг/160 мг до 10 мг/160 мг снижала устойчивое артериальное давление на 36/29 мм рт.ст. по сравнению с 32/28 мм рт. при применении схемы дозировки лизиноприла/гидрохлоротиазида 10 мг/12,5 мг до 20 мг/12,5 мг.
В двух длительных исследованиях было подтверждено, что эффект Эксфоржа сохранялся более одного года. Внезапная отмена препарата не приводила к быстрому повышению АД.
У пациентов, у которых АД адекватно контролируется амлодипином, при неприемлемых отеках комбинированная терапия может обеспечить аналогичный контроль артериального давления при уменьшении отеков.
Возраст, пол, расовая принадлежность и индекс массы тела (≥ 30 кг/м 2 , < 30 кг/м 2 ) не влияли на клинический ответ при применении Эксфоржа.
Исследования Эксфоржа с участием пациентов других популяций, кроме больных артериальной гипертензией, не проводились. Существуют исследования валсартана с участием пациентов с сердечной недостаточностью и в постинфарктном периоде. Проведены исследования амлодипина с участием пациентов с хронической стабильной стенокардией, вазоспастической стенокардией и ангиографически подтвержденной ишемической болезнью сердца.
Фармакокинетика .
Линейность.
Валсартан и амлодипин проявляют линейность фармакокинетики.
Амлодипин.
Всасывание. После внутреннего применения терапевтических доз амлодипина отдельно максимальная концентрация ( Сmax ) в плазме крови достигается в течение 6-12 часов. Рассчитанная абсолютная биодоступность составляет от 64 до 80%. Употребление пищи не влияет на биодоступность амлодипина.
Распределение . Объем распределения составляет примерно 21 л/кг. В исследованиях амлодипина in vitro доказано, что у пациентов с эссенциальной гипертензией примерно 97,5% циркулирующего препарата связывается с белками плазмы.
Биотрансформация. Амлодипин интенсивно (приблизительно 90%) метаболизируется в печени до неактивных метаболитов.
Вывод. Выведение амлодипина из плазмы двухфазное, с периодом полувыведения примерно
30-50 часов. Равновесные уровни в плазме достигаются после постоянного введения в течение 7-8 дней. 10% начального амлодипина и 60% метаболитов амлодипина выводятся с мочой.
Валсартон.
Всасывание. После приема препарата внутрь С max валсартана в плазме крови достигается в течение 2-4 часов. Средняя величина абсолютной биодоступности препарата составляет 23%. Пища снижает экспозицию, как показывает AUC (концентрация в плазме - время), валсартана примерно на 40%, а С max - на 50%, хотя через 8 часов после применения концентрация валсартана в плазме одинакова для группы, принимавшей препарат натощак, и группы пациентов, принимавших препарат после еды. Снижение AUC не сопровождается клинически значимым понижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно принимать независимо от приема пищи.
Деление. Равновесный объем распределения валсартана после введения составляет примерно 17 л, что указывает на то, что валсартан распределяется в тканях неинтенсивно. Валсартан тесно связывается с белками плазмы крови (94-97%), главным образом с сывороточным альбумином.
Биотрансформация. Валсартан в значительной степени не трансформируется, поскольку только 20% дозы трансформируется в метаболиты. В плазме крови в низких концентрациях (менее 10% от AUC валсартана) был обнаружен фармакологически неактивный гидроксиметаболит.
Выход . Валсартан характеризуется мультиэкспоненциальной кинетикой выведения (период полувыведения T 1/2 a < 1 часа и T 1/2 b примерно 9 часов). Валсартан выводится преимущественно в неизмененном виде с калом (около 83% дозы) и мочой (около 13% дозы). После внутривенного введения плазменный клиренс валсартана составляет примерно 2 л/ч, а его почечный клиренс — примерно 0,62 л/ч (приблизительно 30% общего клиренса). Период полувыведения валсартана составляет 6 часов.
Валсартан/амлодипін.
Після перорального застосування Ексфоржу С max валсартану і амлодипіну в плазмі крові досягається за 3 і 6-8 годин відповідно. Швидкість і ступінь всмоктування Ексфоржу еквівалентні біодоступності валсартану та амлодипіну при призначенні в окремих таблетках.
Особливі популяції.
Дети
Дані про фармакокінетику препарату у дітей відсутні.
Пацієнти літнього віку (віком від 65 років)
Час досягнення С max амлодипіну в плазмі крові приблизно однаковий у пацієнтів молодшого віку і пацієнтів літнього віку. У пацієнтів літнього віку кліренс амлодипіну має тенденцію до зниження, що призводить до зростання AUC і подовження періоду напіввиведення. Середня системна AUC валсартану в осіб літнього віку на 70 % вища, ніж у пацієнтів молодшого віку, тому необхідно дотримуватися обережності при підвищенні дози.
Почечная недостаточность.
Порушення функції нирок істотно не впливають на фармакокінетику амлодипіну. Як і очікувалося стосовно до сполуки, нирковий кліренс якої становить лише 30 % загального плазмового кліренсу, кореляції між станом функції нирок і системною експозицією валсартану не відзначалося.
Нарушение функции печени.
У пацієнтів з печінковою недостатністю знижується кліренс амлодипіну, що призводить до підвищення AUC приблизно на 40-60 %. У середньому, у пацієнтів із легкими і помірними хронічними захворюваннями печінки експозиція (визначена за значеннями AUC) валсартану в середньому вдвічі перевищує таку у здорових добровольців (відібрані за віком, статтю та масою тіла). Пацієнти, які мають захворювання печінки, повинні бути обережними при застосуванні препарату.
Клинические свойства.
Показания .
Есенціальна гіпертензія у дорослих пацієнтів, артеріальний тиск яких не регулюється за допомогою монотерапії амлодипіном або валсартаном.
Противопоказания.
Підвищена чутливість до активної субстанції, похідних дигідропіридину або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.
Тяжкі порушення функції печінки, біліарний цироз печінки або холестаз.
Тяжкі порушення функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації (ШКФ) < 30 мг/хв/
1,73 м 2 ); також препарат протипоказаний пацієнтам, які перебувають на діалізі.
Супутнє застосування антагоністів рецепторів ангіотензину (АРА), включаючи валсартан, або інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ) з аліскіреном пацієнтам з цукровим діабетом або з порушеннями функції нирок (ШКФ < 60 мг/хв/1,73 м 2 ).
Вагітні або жінки, які планують завагітніти (див. розділ «Застосування у період вагітності або годування груддю»).
Тяжелая гипотензия.
Шок (включая кардиогенный шок).
Обструкція вивідного тракту лівого шлуночка (наприклад гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія і стеноз аорти тяжкого ступеня).
Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Міжлікарські взаємодії
Дослідження міжлікарських взаємодій препарату Ексфорж з іншими лікарськими засобами не проводились.
Лікарські засоби, при супутньому застосуванні яких слід бути уважними
Інші гіпотензивні препарати
Часто застосовувані гіпотензивні препарати (наприклад альфа-блокатори, діуретики) та інші лікарські засоби, які можуть викликати появу гіпотензивних небажаних явищ (наприклад трициклічні антидепресанти, альфа-блокатори, що застосовуються для лікування доброякісної гіперплазії передміхурової залози), можуть посилювати гіпотензивну дію комбінації.
Взаємодії, що пов'язані з амлодипіном
Супутнє застосування не рекомендоване
Грейпфрут або грейпфрутовий сік
Не рекомендується застосування амлодипіну із грейпфрутовим соком або із грейпфрутом, оскільки у деяких пацієнтів біодоступність може бути збільшена, що призведе до посилення гіпотензивного ефекту препарату.
Лікарські засоби, при супутньому застосуванні яких слід бути уважними
Ингибиторы CYP3A4
Супутнє застосування амлодипіну з більш чи менш потужними інгібіторами CYP3A4 (інгібіторами протеази, азоловими протигрибковими, макролідами, такими як еритроміцин або кларитроміцин, верапаміл або дилтіазем) може призвести до значного посилення системного впливу амлодипіну. Клінічні прояви таких фармакокінетичних змін можуть бути посиленими у пацієнтів літнього віку. Можуть бути необхідними клінічний моніторинг та корекція доз.
Індуктори CYP3A4 (протисудомні препарати (наприклад карбамазепін, фенобарбітал, фенітоїн, фосфенітоїн, примідон), рифампіцин, звіробій звичайний (Hypericum perforatum)
Немає досліджень щодо ефектів індукторів CYP3A4 на амлодипін. Супутнє застосування індукторів CYP3A4 (наприклад рифампіцину, Hypericum perforatum ) може призвести до зниження концентрації амлодипіну в плазмі крові. Рекомендується з обережністю застосовувати амлодипін з індукторами CYP3A4.
Симвастатин
Багаторазове застосування доз 10 мг амлодипіну з 80 мг симвастатину призводить до збільшення експозиції симвастатину на 77 % порівняно з застосуванням одного симвастатину. Рекомендовано знижувати добову дозу симвастатину до 20 мг для пацієнтів, що застосовують амлодипін.
Дантролен (инфузии)
У животных после внутривенного введения верапамила и дантролена наблюдались смертельные случаи фибрилляции желудочков и сердечно-сосудистого коллапса вследствие гиперкалиемии. Из-за риска гиперкалиемии рекомендуется избегать одновременного применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, у пациентов, склонных к развитию злокачественной гипертермии, и при лечении злокачественной гипертермии.
Лікарські засоби, при супутньому застосуванні яких слід бути уважними
Другие
У ході клінічних досліджень амлодипін не впливав на фармакокінетику аторвастатину, діоксину, варфарину або циклоспорину.
Взаємодії, пов'язані з валсартаном
Супутнє застосування не рекомендоване
Литий
При одночасному застосуванні літію з інгібіторами АПФ або антагоністами рецепторів ангіотензину ІІ, включаючи валсартан відзначалося оборотне підвищення сироваткових концентрацій літію і його токсичності. Супутнє застосування валсартану і літію не рекомендується. Якщо ж застосування такої комбінації необхідно, слід ретельно контролювати рівень літію в сироватці крові. Ризик підвищення токсичності літію може бути надалі підвищений при сумісному застосуванні з Ексфоржем та діуретиками.
Калієві добавки, калійзберігаючі діуретики, сольові замінники, що містять калій, або інші препарати, які можуть підвищувати рівень калію
Якщо лікарські засоби, що впливають на калієві канали, призначають у комбінації з валсартаном, слід передбачити частий контроль вмісту калію у плазмі.
Лікарські засоби, при супутньому застосуванні яких слід бути уважними
Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗП), в тому числі селективні інгібітори ЦОГ-2, ацетилсаліцилова кислота (>3 г/день) і неселективні НПЗП
При супутньому застосуванні антагоністів ангіотензину II і НПЗП можливе послаблення гіпотензивної дії. Також супутнє застосування антагоністів ангіотензину II і НПЗП може підвищувати ризик погіршення ниркових функцій та підвищення рівня калію в сироватці крові. Тому на початку лікування рекомендується контролювати стан функції нирок, а також забезпечувати належний рівень рідини в організмі пацієнта.
Ингибиторы переносчика накопления (рифампицин, циклоспорин) или эфлюксного переносчика (ритонавир)
Результаты исследований in vitro с тканью печени человека показали, что валсартан является субстратом печеночного переносчика накопления OATP1B1 и печеночного эфлюксного переносчика MRP2. Сопутствующее применение ингибиторов переносчика накопления (рифампицин, циклоспорин) или эфлюксного переносчика (ритонавир) могут увеличивать системную экспозицию валсартана.
Подвійна блокада РААС з АРА, інгібіторами АПФ або аліскіреном
Результати клінічних досліджень показали, що подвійна блокада РААС при комбінованому застосуванні інгібіторів АПФ, АРА чи аліскірену призводить до збільшення частоти виникнення таких небажаних явищ, як гіпотензія, гіперкаліємія та зниження функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність), у порівнянні з лікуванням одним лікарським засобом, що впливає на РААС. Тому супутнє застосування АРА – включаючи валсартан – або інгібіторів АПФ з аліскіреном протипоказано пацієнтам з цукровим діабетом або порушеннями функції нирок (ШКФ < 60 мг/хв/1,73 м 2 ).
Другие
При монотерапії валсартаном не встановлені клінічно значущі лікарські взаємодії з такими препаратами: циметидин, варфарин, фуросемід, дигоксин, атенолол, індометацин, гідрохлоротіазид, амлодипін, глібенкламід.
Особенности применения.
Безпека та ефективність амлодипіну при лікуванні гіпертензивного кризу не встановлені.
Пацієнти з дефіцитом в організмі натрію і/або об'єму циркулюючої крові.
У пацієнтів з неускладненою артеріальною гіпертензією (0,4 %) спостерігалася надмірна гіпотензія при лікуванні Ексфоржем у рамках плацебо-контрольованих досліджень. У пацієнтів з активованою ренін-ангіотензиновою системою (зі зниженим вмістом натрію і/або об'ємом та у разі одержання високих доз діуретиків), які приймають блокатори ангіотензин-рецепторів, може виникати симптоматична гіпотензія. Рекомендована корекція цього стану перед застосуванням Ексфоржу або ретельне медичне спостереження на початку терапії.
При виникненні артеріальної гіпотензії при застосуванні Ексфоржу пацієнта слід покласти на спину і якщо необхідно, провести внутрішньовенну інфузію фізіологічного розчину. Після стабілізації артеріального тиску можна продовжити лікування.
Гіперкаліємія.
Слід з обережністю проводити одночасне лікування калієвими добавками, калійзберігаючими діуретиками, сольовими замінниками, що містять калій, або іншими препаратами, які можуть підвищувати рівень калію (гепарин та ін.), а також передбачити частий контроль вмісту калію.
Стеноз почечной артерии.
Ексфорж слід застосовувати з обережністю для лікування гіпертензії у пацієнтів з однобічним або двобічним стенозом ниркової артерії або стенозом єдиної нирки оскільки рівні сечовини та креатиніну в сироватці крові можуть збільшуватись.
Трансплантація нирки.
Досвід безпечного застосування Ексфоржу пацієнтам з недавно перенесеною трансплантацією нирки відсутній.
Нарушение функции печени.
Валсартан выводится преимущественно в неизмененном виде с желчью. Период полувыведения амлодипина удлиняется, а AUC (концентрация в плазме – время) выше у пациентов с нарушениями функции печени; Рекомендации по дозировке не установлены. Особая осторожность необходима при применении Эксфоржа у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени или обструктивными заболеваниями желчного пузыря.
Максимальна рекомендована доза для пацієнтів з легкими або помірними порушеннями функції печінки без холестазу становить 80 мг валсартану.
Нарушение функции почек.
Пацієнтам з порушеннями функції нирок легкого або помірного ступеня (ШКФ > 30 мл/хв/1,73 м 2 ) корекція дози не потрібна. При помірних порушеннях ниркових функцій рекомендується контролювати рівні калію і креатиніну в крові.
Супутнє застосування антагоністів рецепторів ангіотензину, включаючи валсартан, або інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту з аліскіреном протипоказано пацієнтам з порушеннями функції нирок (ШКФ < 60 мг/хв/1,73 м 2 ).
Первинний гіперальдостеронізм.
Пацієнтам з первинним гіперальдостеронізмом не слід приймати антагоніст ангіотензину II валсартан, оскільки їх ренін-ангіотензинова система порушена у зв'язку з основним захворюванням.
Ангионевротический отек.
У пациентов, получавших валсартан, наблюдался отек Квинке, включая отек гортани и голосовой щели, который может привести к обструкции дыхательных путей, и/или отек лица, губ, глотки и/или языка. У некоторых из этих пациентов в анамнезе наблюдался ангионевротический отек при приеме других препаратов, включая ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Применение Эксфоржа следует немедленно прекратить в случае возникновения отека Квинке; повторное применение не рекомендуется.
Серцева недостатність/після перенесеного інфаркту міокарда
Внаслідок пригнічення ренін-ангіотензин-альдостеронової системи у чутливих пацієнтів можливі порушення функцій нирок. У пацієнтів з тяжкою серцевою недостатністю, у яких функції нирок можуть залежати від активності ренін-ангіотензин-альдостеронової системи, застосування інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту (АПФ) і антагоністів рецепторів ангіотензину спричиняло розвиток олігурії та/або прогресуючої азотемії, а також (у рідкісних випадках) гострої ниркової недостатності та/або смерті. Подібні результати відзначалися при застосуванні валсартану. Пацієнтам з серцевою недостатністю або після перенесеного інфаркту міокарда слід оцінювати функцію нирок.
У довгостроковому плацебо-контрольованому дослідженні (PRAISE-2) амлодипіну в пацієнтів із серцевою недостатністю неішемічного походження класу III і IV за класифікацією NYHA (Нью-Йоркської кардіологічної асоціації) при застосуванні амлодипину частота випадків розвитку набряку легень була вищою порівняно з такою при застосуванні плацебо, однак не було значної різниці у появі чи погіршенні серцевої недостатності. Пацієнтам із застійною серцевою недостатністю блокатори кальцієвих каналів, включаючи амлодипін, слід застосовувати з обережністю, оскільки вони можуть підвищувати ризик серцево-судинних подій та летальних випадків.
Стеноз аорти і мітрального клапана
Як і при лікуванні іншими вазодилататорами, особливо обережними повинні бути пацієнти, у яких констатований стеноз мітрального клапана або виражений стеноз аорти невисокого ступеня.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС)
Існують дані, що сумісне застосування інгібіторів АПФ, АРА або аліскірену підвищує ризик розвитку гіпотензії, гіперкаліємії та зниження функції нирок (включаючи гостру ниркову недостатність). Тому не рекомендується проводити подвійну блокаду РААС шляхом комбінованого застосування інгібіторів АПФ, АРА або аліскірену.
Якщо подвійна блокада є абсолютно необхідною, її слід проводити виключно під наглядом спеціаліста зі здійсненням частого ретельного моніторингу функції нирок, концентрацій електролітів та артеріального тиску. Не слід сумісно застосовувати інгібітори АПФ та АРА пацієнтам з діабетичною нефропатією.
Застосування препарату Ексфорж не вивчалось у пацієнтів з іншими захворюваннями, крім артеріальної гіпертензії.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность
Лікарський засіб протипоказано застосовувати вагітним або жінкам, які планують завагітніти. Якщо під час лікування цим засобом підтверджується вагітність, його застосування необхідно негайно припинити і замінити іншим лікарським засобом, дозволеним до застосування у вагітних.
Дані епідеміологічних досліджень ризику тератогенності після експозиції інгібіторів АПФ протягом першого триместру вагітності не були переконливими; проте невелике зростання ризику виключати не можна. Хоча дані контрольованих епідеміологічних досліджень антагоністів рецепторів ангіотензину II (АРАII) відсутні, подібний ризик може виникати при застосуванні препаратів цього класу.
Експозиція АРАII в другому і третьому триместрі, як відомо, чинить токсичну дію на плід людини (зниження ниркової функції, олігогідрамніон, затримка осифікації кісток черепа) та новонародженого (ниркова недостатність, артеріальна гіпотензія, гіперкаліємія).
У разі якщо АРАII застосовували починаючи з другого триместру вагітності, рекомендується ультразвукове дослідження ниркової функції та кісток черепа плода.
Немовлята, матері яких приймали АРАII, повинні перебувати під ретельним наглядом на випадок розвитку артеріальної гіпотензії.
Период кормления грудью
Оскільки інформація про застосування препарату Ексфорж у період годування груддю відсутня, препарат не рекомендується застосовувати в період годування груддю; бажано застосовувати альтернативні препарати з вивченим профілем безпеки, особливо в разі годування груддю новонароджених або недоношених дітей.
Фертильность
Клінічні дослідження впливу на фертильність не проводилися.
Валсартон
Валсартан не спричиняв небажаних реакцій з боку репродуктивної системи у самців та самок щурів при пероральному застосуванні у дозах до 200 мг/кг на добу. Дана доза у 6 разів перевищує максимальну рекомендовану дозу для людини у перерахунку на мг/м 2 (у розрахунках використовувалася доза 320 мг на добу для перорального прийому пацієнтом масою 60 кг).
Амлодипин
У деяких пацієнтів, які проходили лікування блокаторами кальцієвих каналів, повідомлялося про випадки оборотних біохімічних змін у голівках сперматозоїдів. Клінічних даних з приводу впливу амлодипіну на фертильність недостатньо. В одному з досліджень на щурах були виявлені небажані реакції з боку фертильності самців.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
У пацієнтів, що застосовують Ексфорж, може виникати запаморочення чи відчуття слабкості після прийому препарату, тому вони повинні враховувати це під час керування автотранспортом та роботі з потенційно небезпечними механізмами.
Амлодипін може слабко або помірно впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами. Якщо пацієнти під час застосування амлодипіну відчувають запаморочення, головний біль, втому або нудоту, їх реакція може порушуватися.
Способ применения и дозы.
Пацієнти, у яких артеріальний тиск неадекватно регулюється монопрепаратами амлодипіну або валсартану, можуть бути переведені на комбіновану терапію препаратом Ексфорж. Рекомендована доза - 1 таблетка на добу. Таблетки Екcфорж можна приймати незалежно від прийому їжі. Рекомендується приймати Ексфорж, запиваючи його невеликою кількістю води.
Пацієнтів, які приймають валсартан і амлодипін окремо, можна перевести на Ексфорж, який містить ті ж самі дози компонентів.
Перед переходом на комбінацію фіксованих доз рекомендується індивідуальний підбір дози з компонентами (тобто амплодипіну і валсартану). У разі клінічної необхідності можна розглянути можливість безпосередньої заміни монотерапії на комбінацію фіксованими дозами.
Максимальна добова доза – 1 таблетка Ексфоржу 5 мг/80 мг або 1 таблетка Ексфоржу 5 мг/
160 мг, або 1 таблетка Ексфоржу 10 мг/160 мг (максимально допустимі дози компонентів препарату - 10 мг за вмістом амлодипіну, 320 мг за вмістом валсартану).
Дозування для окремих груп пацієнтів
Нарушение функции почек
Препарат Ексфорж протипоказаний пацієнтам з тяжкими порушеннями функції нирок.
Пацієнтам з порушеннями функції нирок легкого або помірного ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. У пацієнтів з порушеннями функції нирок помірного ступеня рекомендується контролювати рівні калію і креатиніну в крові.
Супутнє застосування Ексфоржу з аліскіреном протипоказано пацієнтам з порушеннями функції нирок (ШКФ < 60 мг/хв/1,73 м 2 ).
Сахарный диабет
Супутнє застосування Ексфоржу з аліскіреном протипоказано пацієнтам з цукровим діабетом.
Нарушение функции печени
Препарат Ексфорж протипоказаний пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки.
З обережністю слід застосовувати Ексфорж пацієнтам з порушеннями функції печінки або обструктивними захворюваннями жовчних шляхів. Для пацієнтів з порушеннями функції печінки легкого або помірного ступеня без холестазу максимальна рекомендована доза становить 80 мг валсартану. Рекомендації з дозування амлодипіну пацієнтам з легким чи помірним порушенням функції печінки не розроблені.
Пацієнти літнього віку (віком від 65 років)
Для літніх пацієнтів рекомендовані звичайні дозові схеми.
Слід дотримуватися обережності при підвищенні дози препарату пацієнтам літнього віку.
Педіатричні популяції
Безопасность и эффективность применения Эксфоржа у детей (до 18 лет) не изучались. Данных нет.
Дети.
Дослідження лікування цим препаратом дітей (віком до 18 років) не проводилося. Тому до отримання більш повної інформації Ексфорж не рекомендується застосовувати для лікування дітей.
Передозировка.
Симптомы
Дотепер відсутній досвід передозування Ексфоржу. Основним симптомом передозування валсартану, ймовірно, є виражена артеріальна гіпотензія із запамороченням. Передозування амлодипіну може призвести до наростаючої периферичної вазодилатації і, ймовірно, до рефлекторної тахікардії. Повідомляли про значну і потенційно пролонговану системну гіпотензію, аж до шоку і летального наслідку.
Лечение
Якщо препарат прийнято нещодавно, слід викликати блювання або промити шлунок. Всмоктування амлодипіну значно знижується при застосуванні активованого вугілля відразу ж або впродовж двох годин після прийому амлодипіну.
Клінічно значуща артеріальна гіпотензія, спричинена передозуванням Ексфоржу, вимагає активної підтримки стану серцево-судинної системи, включаючи частий контроль серцевої і дихальної функцій, підйом кінцівок, уваги до об'єму циркулюючої рідини і сечовипускання. Для відновлення судинного тонусу і артеріального тиску можна застосувати судинозвужувальний препарат при відсутності протипоказань для його застосування. При стійкому зниженні артеріального тиску, яке є наслідком блокади кальцієвих каналів, може бути доцільним внутрішньовенне введення кальцію глюконату.
Виведення валсартану і амлодипіну за допомогою гемодіалізу малоймовірно.
Побочные реакции.
Безпека Ексфоржу була оцінена у ході 5 контрольованих клінічних досліджень. Побічні реакції, що спостерігалися найбільш часто або були значними чи тяжкими: назофарингіти, грип, гіперчутливість, головний біль, непритомність, ортостатична гіпотензія, набряки, набряки м'яких тканин, набряки обличчя, периферичні набряки, підвищена втомлюваність, почервоніння обличчя, астенія та припливи.
Нижченаведені побічні реакції класифіковані за органами, системами та частотою виникнення, причому найпоширеніші вказані першими. При оцінюванні частоти виникнення побічних реакцій використані такі критерії: дуже часто (≥ 1/10); часто (> 1/100, ≤ 1/10); нечасто (> 1/1000, ≤ 1/100); рідко (>1/10 000, ≤ 1/1000); дуже рідко (< 1/10 000); невідомої частоти (не можна оцінити за наявними даними).
Для кожної частоти в групі побічні реакції наведені в порядку зменшення значимості.
Инфекции Часто | Назофарингіт, грип |
Со стороны иммунной системы Рідко | Гиперчувствительность |
Порушення харчування та метаболізму Часто Нечасто | Гипокалиемия Анорексія, гіперкальціємія, гіперліпідемія, гіперурикемія, гіпонатріємія |
Со стороны органов зрения Рідко Нечасто | Нарушение зрения Ослаблення зору |
Порушення з боку психіки Рідко | Збудження |
Со стороны нервной системы Часто Нечасто | Головний біль Порушення координації, запаморочення, сонливість, постуральнe запаморочення, парестезія |
Порушення з боку органів слуху і лабіринту Нечасто Рідко | Головокружение Шум в ушах |
Со стороны сердца Нечасто Рідко | Тахікардія, відчуття серцебиття Обморок |
Порушення з боку судин Нечасто Рідко | Ортостатична гіпотензія Артериальная гипотензия |
Порушення з боку дихальної системи Нечасто | Кашель, біль у горлі і гортані |
Гастроінтестинальні порушення Нечасто | Абдомінальний дискомфорт та біль у верхніх ділянках живота, запор, діарея, нудота, сухість у роті |
Порушення з боку шкіри і підшкірних тканин Нечасто Рідко | Висипання, еритема Підвищена пітливість, кропив'янка, екзантема, свербіж |
Порушення з боку кістково-м'язової системи Нечасто Рідко | Припухлість суглобів, біль у спині, артралгія М'язові судоми, відчуття тяжкості |
Порушення з боку нирок і сечовидільної системи Рідко | Прискорене сечовипускання, підвищене виділення сечі |
Порушення репродуктивної системи Рідко | Порушення еректильної функції |
Загальні порушення Часто | Набряки, набряк м'яких тканин, набряк обличчя, периферичний набряк, підвищена втомлюваність, почервоніння обличчя, припливи, астенія, гіперемія |
Додаткова інформація щодо комбінації.
Периферичний набряк, відомий побічний ефект амлодипіну, у пацієнтів, які застосовували комбінацію амплодипін/валсартан, в цілому відзначався з меншою частотою, ніж на тлі застосування амлодипіну окремо. У ході проведення подвійних сліпих контрольованих клінічних досліджень середня частота периферичного набряку, рівномірно розподілена в усьому інтервалі доз, становила 5,1 % для комбінації амлодипіну/валсартану.
Додаткова інформація щодо компонентів препарату.
Небажані реакції, що раніше відзначалися при застосуванні одного з компонентів препарату (амлодипіну або валсартану), можуть також виникати і при застосуванні препарату Ексфорж, навіть якщо вони не були відмічені у ході проведення клінічних досліджень або в постмаркетинговий період.
Амлодипін.
Часто | Сонливість, запаморочення, відчуття серцебиття, абдомінальний біль, нудота, припухлість щиколотки. |
Нечасто | Безсоння, зміни настрою (включаючи занепокоєння), депресія, тремор, дисгевзія, непритомність, гіпостезія, порушення зору (включаючи диплопію), шум в вухах, гіпотензія, диспное, риніт, блювання, диспепсія, алопеція, пурпура, зміна забарвлення шкіри, гіпергідроз, свербіж, екзантема, міалгія, м'язові судоми, біль, сечові порушення, збільшення частоти сечовипускання, імпотенція, гінекомастія, біль у грудній клітці, загальне нездужання, збільшення або зменшення маси тіла. |
Рідко | Сплутаність свідомості. |
Дуже рідко | Лейкоцитопенія, тромбоцитопенія, алергічні реакції, гіперглікемія, гіпертонія, периферична невропатія, інфаркт міокарда, аритмія (включаючи брадикардію, вентрикулярну тахікардію та фібриляцію передсердь), васкуліт, панкреатит, гастрит, гіперплазія ясен, гепатит, жовтяниця, підвищення рівнів ферментів печінки*, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема, кропив'янка, ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона, набряк Квінке, фоточутливість, *зазвичай пов'язані з холестазом. |
Відзначалися окремі випадки екстрапірамідного синдрому.
Валсартан.
Нижчезазначені додаткові побічні явища відзначали в ході клінічних випробувань при монотерапії валсартаном незалежно від причинно-наслідкового зв'язку з препаратом, що вивчається.
Невстановленої частоти | Зниження рівня гемоглобіну, зниження рівня гематокриту, нейтропенія, тромбоцитопенія, підвищення рівня калію в сироватці крові, підвищення значення печінкових проб, у тому числі концентрації білірубіну в сироватці крові, ниркова недостатність і порушення ниркових функцій, підвищення рівня креатиніну в сироватці крові, ангіоневротичний набряк, міалгія, васкуліт, реакції гіперчутливості, у тому числі сироваткова хвороба. |
Срок годности.
3 года.
Условия хранения.
Зберігати при температурі не вище 30 °C, в оригінальній упаковці, в захищеному від вологи, недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 14 або 28 таблеток в упаковці.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
Новартіс Фарма Штейн АГ, Швейцарія.
Новартіс Фармасьютика С.А., Іспанія.
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.
Шаффхаусерштрассе, 4332 Штейн, Швейцарія.
Ронда де Санта Марія 158, 08210 Барбера дель Валлес, Барселона, Іспанія.
ВАЛСАРТАН+АМЛОДИПИН
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа
