МЕЛЬДОНИЙ раствор для инъекций 100 мг/мл амп. 5 мл №10

Для медицинского использования лекарственного средства

Meldono.

( Мелдоний )

Место хранения:

Активный ингредиент: Meldonium ;

1 мл раствора содержит меландний ( 3 - ( 2 , 2 , 2 - триметилгидразин ) пропионат дигидрата) 100 мг;

5 мл раствора (1 ампул) содержат метононий ( 3 - ( 2 , 2, 2 , 2 - триметилгидразин ) пропионат дигидрата) 500 мг;

Вспомогательные вспомогательные: гидроксид натрия, гидрохлорическая кислота разбавлена, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Инъекционный раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Кардиологические препараты. ATH C код В22.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Мелдо является предшественником карнитина, структурный аналог гамма-бутироила (GBB), в котором один атом углерода замещен на атом азота. Его действие на тело можно объяснить двоофом.

Мелодона, обратимо ингибирующая гамма-буксироизолезуероксилазу, снижает биосинтез карнитина и, следовательно, препятствует транспортировке длинной цепочки жирных кислот через клеточную оболочку, что предотвращает накопление в клетках сильных моющих средств - активированных форм неокосидированных жирных кислот. Следовательно, повреждение клеточных мембран предупреждается.

С уменьшением концентрации карнитина в ишемии бета-окисление жирных кислот задерживается, и потребление кислорода оптимизировано в клетках, окисление глюкозы стимулируется и транспортировка АТФ из мест своего биосинтеза (митохондрии) к местам потребления ( Цитозол) стимулируется. По сути, клетки обеспечиваются питательными веществами и кислородом, а также оптимизация потребления этих веществ.

В свою очередь, с увеличением биосинтеза предшественника карнитина, то есть ГББ, активированная без синтетазы, что приводит к улучшению реологических свойств крови и уменьшает периферическое сосудистое сопротивление.

С уменьшением концентрации меландония биосинтез карнитина снова увеличивается, и в клетках постепенно увеличивается количество жирных кислот.

Считается, что основой эффективности Мелдония является увеличение допуска к клеточной нагрузке (при изменении количества жирных кислот).

Гипотеза выдвигается, что в организме существует система передачи нейрональных сигналов - ГББ-Эргическая система, которая обеспечивает передачу нервного импульса между клетками. Посредник этой системы является последним предшественником эфира карнитина - GBB. В результате ГББ-Эстеразы посредник дает электронную ячейку, при этом несущую электрический импульс, преобразуемый в гидролизуемую форму GBB, которая активно транспортируется в печень, почек и яичники, которые превращаются в карнитин. В соматических клетках в ответ на раздражение новые молекулы GBB снова синтезируются, обеспечивая распространение сигнала. При уменьшении концентрации карнитина стимулируется синтезом ГББ, что приводит к увеличению концентрации GBB.

Мелдо, как отмечено ранее, является структурным аналогом GBB и может выполнять функции «посредника». Напротив, ГББ-гидроксилаза «не распознает» Мелдо, поэтому концентрация карнитина не увеличивается, но уменьшается. Таким образом, Мелдо, заменяя «посредник» и способствуя увеличению концентрации ГББ, приводит к развитию соответствующей реакции организма. В результате общая метаболическая активность также увеличивается в других системах, например, в центральной нервной системе (CNS).

Влияние на сердечно-сосудистую систему.

В исследованиях на животных было установлено, что Мелдон оказывает положительное влияние на сократительную активность миокарда, оно присуще к миокардиопротективному действию (в том числе против катехоламинов и алкоголя), он способен предотвратить нарушение сердечных сокращений, уменьшить миокарда зона инфаркта.

Ишемическая болезнь сердца (стабильная стенокардия нагрузка).

Анализ данных исследований по применению обменного курса Meldonium при лечении стабильной стенокардии нагрузка показал, что препарат уменьшает частоту и интенсивность атак стенгин, а также количество используемых глицерилтринтрации. Препарат обладает выраженным антиаритмическим эффектом у пациентов с ишемическими сердечными заболеваниями (CHS) и экстрасистовыми желудочками, у пациентов с надкладулярными экстразистыми экстразистыми наблюдаются меньшие действия.

Особенно важно способность снижать потребление кислорода в состоянии покоя, что считается эффективным критерием антиангинальной терапии CHD.

Мелвуд оказывает благотворное влияние на атеросклеротические процессы в коронарных и периферийных сосудах, уменьшая общий уровень холестерина в сыворотке и индекс атерогенности.

Хроническая сердечная недостаточность.

Установлено, что использование Meldonism улучшает неотропную функцию миокарда и повышает толерантность к физической активности, улучшает качество жизни пациентов, не вызывая серьезных побочных эффектов. В случае тяжелой сердечной недостаточности, Мелдон должен использоваться в сочетании с другими традиционными средствами терапии.

Влияние на центральную нервную систему.

В экспериментах на животных устанавливается антигипоксический эффект Меландония и влияние на циркуляцию мозга. Препарат оптимизирует перераспределение объема циркуляции головного мозга в пользу ишемических клеток, увеличивает прочность нейронов в гипоксии.

Препарат характеризуется стимулирующим воздействием на центральную нервную систему - увеличение движущейся активности и физической выносливости, стимуляции поведенческих реакций, а также антистрессовое действие - стимуляция симпатоидной системы, накопление катехоламинов в мозге и надпочечников, Защита внутренних органов от изменений, вызванных стрессом.

Эффективность неврологических заболеваний.

Доказано, что Meldon является эффективным средством в интегрированной терапии острого и хронического расстройства циркуляции мозга (ишемический инсульт, хронический дефицит церебрального циркуляции). Мелдо нормализует тон и сопротивление капилляров и артериол мозга, восстанавливает их реактивность. Влияние Мелдония на процесс реабилитации пациентов с расстройствами неврологической природы (после передачи заболеваний кровеносных сосудов были изучены, были изучены операции по мозгу, травмам, портированных клещевым энцефалитным энцефалитом.

Результаты вероисповедания Verdononium терапевтической активности свидетельствуют о его дозе-зависимом положительном воздействии на физическую выносливость и восстановление функциональной независимости во время восстановления.

При анализе изменений индивидуальных и общих интеллектуальных функций после применения препарата установлено положительное влияние на возобновляемый процесс интеллектуальных функций во время восстановления.

Установлено, что Мелдон улучшает качество восстановления жизни (в основном путем обновления физической функции тела), кроме того, она устраняет психологические расстройства.

Мелдон является положительным влиянием на функцию нервной системы, чтобы уменьшить нарушения у пациентов с неврологическим дефицитом в период восстановления.

Общее неврологическое состояние пациентов улучшается (уменьшение ущерба воздействию нервов мозга и патологии рефлексов, регрессии на пареосе, улучшение координации движений и вегетативных функций).

Фармакокинетика.

Фармакокинетика изучалась здоровыми добровольцами при использовании Мелдона, внутривенно и устно.

Поглощение

Биодоступность на 100%. Максимальная концентрация в плазме крови ( _AX C _M ) достигается сразу после введения. После внутривенного введения нескольких доз _{M AH} достигает 25,5 ± 3,63 мкг / мл. В внутривенном введении концентрация концентрации (aill) после однократного и повторного введения доз меландония отличается, указывая на возможное накопление мелодония в плазме крови.

Распределение

Мелвуд с кровотоком быстро распределяется в тканях с высоким сродством сердца. Мелдо и его метаболиты частично посредством плацентарного барьера. В исследованиях животных было обнаружено, что Мелдон проникает в грудное молоко.

Биотрансформация

В исследованиях обмена веществ на экспериментальных животных было обнаружено, что Мелдон в основном метаболизируется в печени.

Разведение

В удалении Мелдона и его метаболитов из организма имеет значение ренин экскреция. После единственного внутривенного введения дозы мелодония 250 мг, 500 мг и 1000 мг полуперионов производства мелодона составляет 5,56-6,55 часов, конечный выходной период составляет 15,34 часа.

Специальные группы пациентов

Пациенты летнего возраста

Для пожилых пациентов с расстройствами функции печени и почек, в которой биодоступность увеличивается, необходимо уменьшить дозу Мелдо.

Нарушение функции почек

Пациенты с расстройствами функции почек, в которой увеличивается биодоступность, необходимо уменьшить дозу Мелдо. Существует взаимодействие почечной реаксорбции меландония или его метаболитов (например, 3-гидроксимелодония) и карнитина, что приводит к почечному очистку. Нет прямого влияния сочетания Meldon, GBB и Meldon / GBB на системе Renin-Angiotensin-альдостерона.

Нарушение функции печени

Пациенты с расстройствами функции печени, в которой увеличивается биодоступность, необходимо уменьшить дозу Мелдо. В исследованиях токсичности у крыс при использовании мелодония в дозе более 100 мг / кг создается цвет печени в желтом и денатурацию жиров. При гистопатологических исследованиях на животных после использования больших доз МЕДОНИИА (400 мг / кг и 1600 мг / кг) устанавливаются накопление липидов в клетках печени. Изменения в функции печени в людях после использования больших доз (400-800 мг) не наблюдалось. Невозможно исключить возможную инфильтрацию жиров в клетки печени.

Дети

Нет данных о безопасности и эффективности Meldonia для детей (в возрасте до 18 лет), поэтому использование препарата является категорией пациентов противопоказанным.

Клинические характеристики.

Индикация.

В комплексной терапии таких заболеваний:

Противопоказание.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Meldo может использоваться вместе с длительными нитратами действия и другими антигинальными агентами (стабильная стенокардина), сердечные гликозиды и диуретические препараты (сердечная недостаточность). Он также может быть в сочетании с антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими агентами и другими препаратами, которые улучшают микроциркуляцию.

Мелвуд может улучшить влияние лекарств, содержащих глицерилтринитрат, нифедипин, бета-блокаторы и другие гипотензивные агенты и периферические вазодилаторы.

В результате одновременного использования железо и литья препаратов у пациентов с анемией, вызванным дефицитом железа, состав жирных кислот в эритроцитах был улучшен.

При нанесении Мелдона в сочетании с orota-кислотой для устранения повреждений, вызванных ишемией / реперфузией, наблюдается дополнительный фармакологический эффект.

Мелдо помогает устранить патологические изменения в сердце, вызванное азидотимидином (AZT), и косвенно влияет на реакцию окислительного напряжения, вызванного азтом, что приводит к дисфункции митохондрии. Использование Meldonium в сочетании с азидотимидином или другими препаратами для лечения СПИДа оказывает положительное влияние при лечении приобретенного иммунодефицита (СПИД).

В тесте рефлекса равновесия, вызванные этанолом, Мелдон уменьшил продолжительность сна. В ходе кортов, вызванных пентиленетразолом, был установлен заметное противосудорожное действие Мелдонии. В свою очередь, при нанесении перед терапией Meldonium Alpha ₂ -адреноблокируют йохимбин в дозе 2 мг / кг и синтазным ингибитором оксида азота (G) N- (g) -netro-l-аргинина в дозе 10 мг. / кг, противосудорожные действия полностью заблокированы мелодония.

Передозировка Meldonium может укреплять кардиотоксичность, вызванную циклофосфамидом.

Дефицит карнитина, который формируется в использовании Мелдона, может повысить кардиотоксичность, вызванную этефосфамидом.

Meldo имеет защитное действие в случае кардиотоксичности, вызванного человеком, и нейротоксическим эффектом, вызванным эфоресностью.

Не используйте вместе с другими лекарственными средствами, содержащими Meldo, поскольку риск побочных реакций может увеличить.

Особенности приложения.

Пациенты с расстройствами функций печени и / или почки света или умеренной степени в истории в использовании препарата должны наблюдаться предосторожность (мониторинг функций печени и / или почек). Многолетний опыт работы в лечении острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в сердечных отсеках показывает, что Meldo не является первой подготовкой ряда с острым коронарным синдромом.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Беременность.

Для оценки влияния Meldonia для беременности развитие эмбрионов / плода, родов и послеродового развития исследований животных недостаточно. Потенциальный риск для людей неизвестен, поэтому Meldoni во время беременности противопоказан.

Кормление грудью.

Доступные данные обследования данных свидетельствуют о проникновении Мелдона в грудном молоке. Неизвестно, проникает ли грудное молоко Мальдона. Невозможно исключить риск для новорожденных / младенцев, поэтому во время кормления грудью грудь противопоказан.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Исследования по умению управлять транспортировкой и обслуживанием других механизмов не проводили.

Способ применения и доза.

Применять внутривенно. Применение препарата не обеспечивает особого препарата перед введением. В связи с возможным эффектом возбуждения препарат рекомендуется использовать в первой половине дня.

Взрослые

Система сердца и сосудистая система; Нарушение церебрального циркуляции

Доза составляет 500 мг - 1000 мг (5-10 мл) в день, доза вводится одновременно или распределяет его до 2 введения. Максимальная суточная доза составляет 1000 мг.

Снижение работоспособности, физической и психоэмоциональной перенапряжения и периода восстановления после цереброваскулярных расстройств, травмы головы и энцефалита

Доза составляет 500 мг (5 мл) в день. Максимальная суточная доза составляет 500 мг.

Продолжительность лечения - 4-6 недель. Курс лечения можно повторить 2-3 раза в год.

Пациенты летнего возраста

Пациенты пожилых людей с нарушениями функций печени и / или почки могут быть уменьшены путем дозы Мелдонии.

Пациенты с расстройствами функций почек

Поскольку препарат выводится почками почками, пациенты с нарушениями функций почек от света до умеренной степени должны применяться к меньшей дозе Meldonia.

Пациенты с расстройствами функции печени

Пациенты с расстройствами функций печени от света в среднюю степень следует применять к меньшей дозе Мелдо.

Дети

Отсутствующие данные о безопасности и эффективности детей Meldonia (до 18 лет), поэтому использование Meldonium эта категория пациентов противопоказан.

Передозировка .

Не сообщили о случаях передозировки Мелдонии. Препарат низкотоксичен и не вызывает угрожающих побочных эффектов.

С уменьшенным артериальным давлением, головными болями, головокружением, тахикардией, возможна общая слабость. Лечение симптоматическое.

В случае тяжелой передозировки необходимо контролировать функции печени и почек.

Гемодиализ не имеет значительного значения в передозировке Meldonium в связи с выраженным связыванием с белками крови.

Неблагоприятные реакции.

Побочные эффекты классифицируются в соответствии с органами и частотными системами Meddra: часто (> 1/100 до <1/10), редко (> 1/10000 до <1/1000).

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 ºС в оригінальній упаковці. Не заморожувати. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 5 мл в ампулі; по 5 ампул у контурній чарунковій упаковці; по 2 контурні чарункові упаковки в пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ТОВ «Юрія-Фарм».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 18030, м. Черкаси, вул. Вербовецького, 108. Тел. (044) 281-01-01