ЭНАЛОЗИД МОНО табл. 10 мг №20

Для медицинского использования лекарственного средства

Эналосид ^® моно.

(Эналозид моно)

Место хранения:

Активное вещество: эналаприл;

1 таблетка содержит аналогичный малеат в передаче 100% веществ 5 мг или 10 мг;

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, напечатанный, стеарат кальция.

Лекарственная форма. Таблетки

Основные физико-химические свойства: белые или белые таблетки с рушиным цветом, с плоской поверхностью, фасадом и рисом или без риска.

Фармакотерапевтическая группа. Ингибиторы ангиотензина трансформируют фермент, монокомпонент. ATH CODE C09A A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Enaloside ^® Mono (эналаприл Maleate) - соль малеиновой кислоты эналаприла производных двух аминокислот, L-аланина и L-пролина.

Механизм действия

Ангиотензин трансформирующая фермент - пептидилапептидаза, которая катализирует преобразование ангиотензина и в прессованном вещественцинском языке II. После поглощения эналаприл гидролизован для энаплатации, который подавляет туз. Ингибирование тузов приводит к снижению плазмы крови ангиотензина II, что приводит к увеличению активности плазмы Ринна крови (из-за подавления отрицательной обратной связи между активностью ангиотензина II и выделением ренина) и снижением секреция альдостерона.

ACE идентична кининазы II. Таким образом, эналаприл Maleate также может блокировать расщепление брадикина, сильного пептида вазодепрессора.

Механизм, благодаря которому малеат эналаприла уменьшает артериальное давление, в первую очередь связано с ингибированием системынин-ангиотензин-альдостерона; Малеат эналаприла может проявлять антигипертензивный эффект даже у пациентов с низкоцензенной гипертонией.

Использование пациентов с артериальной гипертензией эналаприла с артериальной гипертензией приводит к снижению артериального давления у пациентов в горизонтальных и вертикальных позициях без значительного увеличения частоты частоты сердечного ритма.

Симптоматическая постуральная гипотензия происходит нечасто. У некоторых пациентов оптимальное снижение артериального давления может потребоваться несколько недель терапии. Внезапное удаление малеата эналаприла не было связано с быстрым увеличением артериального давления.

Эффективное ингибирование активности ACE обычно достигается через 2-4 часа после перорального введения одной дозы эналаприла. Начало антигипертензивной активности обычно наблюдается через 1 час, и пиковое снижение артериального давления достигается через 4-6 часов после получения препарата. Продолжительность эффекта зависит от дозы. Однако в рекомендуемых дозах, антигипертензивный и гемодинамический эффект был сохранен не менее 24 часов.

В гемодинамических исследованиях пациентов с существенной гипертонией снижение артериального давления сопровождалось снижением периферийного сопротивления артерий с увеличением сердечного производства и небольшое ускорение сердечного ритма или без такого. После использования эналаприла Maleate обычно увеличивается почечный кровоток; Скорость гломерелярной фильтрации обычно не меняется. Признаки задержки натрия или воды не обнаружены. Однако пациенты с низкими начальными уровнями гломерелярной фильтрации эти уровни увеличились.

В исследованиях пациентов с пациентами с сахарным диабетом или без него, с заболеванием почек после применения эналаприла наблюдалось снижение альбуминурии, выделение с мочой мочи и мочой IgG.

При совместимости с тиазидными диуретиками, гипотензивные эффекты эналаприла Maleate по меньшей мере добавки. Малеат эналаприла может уменьшить или предотвратить развитие гипокалиума, вызванного тиазидом.

У пациентов с сердечной недостаточностью принимая сердечные гликозиды и диуретики, прием пероральный или инъекционный эналаприл Maleate был связан с уменьшением периферического сопротивления и кровяного давления. Выброс сердца увеличился, а сердечная ставка (обычно увеличивается у пациентов с сердечной недостаточностью) уменьшилось. Также пониженное давление в конечных легочных капиллярах. Улучшена терпимость физической активности и снижение тяжести сердечной недостаточности, оцениваемых критериями Нью-Йорка (Нью-Йорк Сердечная ассоциация). Эти эффекты были сохранены для длительного лечения.

У пациентов с легкой и умеренной сердечной недостаточностью Эналаприл замедлил прогрессирование дилатации / увеличения миокарда и недостаточности, о чем свидетельствует о снижении диастолических и систольных объемов левого желудочка и улучшенной доли выбросов.

Фармакокинетика.

Поглощение

После перорального введения эналаприл быстро поглощается, максимальная концентрация эналаприла в сыворотке достигается в течение 1 часа после приема. Степень поглощения эналаприла при введении таблеток EnalaPril составляет приблизительно 60%. Наличие пищи в желудочно-кишечном тракте не влияет на поглощение орального эналаприла. После всасывания он используется внутри эналаприла быстро и широко гидролизован до эналаприлата, мощного ингибитора ACE. Максимальная концентрация эналаприлята в сыворотке наблюдается примерно через 4 часа после получения дозы эналаприла устно.

Период полураспада (T½) для накопления эналаприла при нанесении после приема много доз препарата внутри составляет 11 часов. У людей с нормальной функцией почек стабильная концентрация эналаприлата достигается на 4-й день лечения.

Распределение

В течение всего диапазона терапевтических концентраций не более 60% эналаприна связывается с белками в сыворотке крови.

Биотрансформация

За исключением преобразования в эналаприлат, больше нет доказательств значительного метаболизма эналаприла.

Разведение

Enalaprylate в первую очередь выводится по почкам. Основные компоненты в моче представляют собой эналаприлат, что составляет около 40% дозы, а безразличный эналаприл (примерно 20%).

Нарушение функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью воздействие эналаприла и эналаприлата увеличивается. У пациентов с легкой и умеренной почечной функцией (клиренс креатинина 40-60 мл / мин), AUC EnalApprilate в устойчивом состоянии составлял примерно в 2 раза больше, чем у пациентов с нормальной функцией почек, после введения 5 мг 1 раз в день. С тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤30 мл / мин), AUC увеличился примерно в 8 раз. На этом уровне почечной недостаточности эффективный период полураспада эналаприлата удлиняется, а время устойчивому состоянию задерживается.

Эналаприлат может быть получен из общего циркуляции с гемодиализным. Оформление эналаприна в диализе составляет 62 мл / мин.

Клинические характеристики.

Индикация.

Противопоказания .

Enaloside ^® Mono не следует использовать вместе с лекарственными средствами, содержащими алискиреном, пациентами с сахарным диабетом или расстройствами функции почек (GKF <60 мл / мин / 1,73 м ² ).

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Гипотензивная терапия

Сопровождающий прием этих препаратов может увеличить гипотензивный эффект эналаприла. Сопровождающий прием с нитроглицерином, другие нитраты или другие вазодилаторы могут дополнительно уменьшить артериальное давление.

Диуретики калия или калийные добавки

Ингибиторы ACE усиливают, вызванные диуретиками потери калия. Использование консервированных калийных диуретиков (например, спиронолактона, эпенона, триаммеренола или амилорида), а также использование пищевых добавок или солевых заменителей, содержащих калий, может привести к значительному увеличению уровней калия в сыворотке. Если использование вышеупомянутых агентов показано в связи с гипокалемией, они должны использоваться с осторожностью путем регулярного определения уровней калия в сыворотке крови (см. Раздел «Особенности применения» ).

Диуретики (тиазид или петель диуретики)

Предварительная обработка с диуретиками в больших дозах может привести к снижению объема циркулирующей крови и повысить риск гипотензии в начале анализиренной терапии (см. Раздел « Особенности применения »). Гипотензивные эффекты могут быть уменьшены путем остановки диуретики, увеличение потребления соли или инициировать низкую дозу эналаприла.

Анти-диабетические препараты

Совместимое приложение ингибиторов ACE и антидидиабетических препаратов (инсулин, пероральные гипогликемические агенты) может привести к снижению уровня глюкозы в крови с риском гипогликемии. Это явление, скорее всего, произойдет в течение первых недель совместимого приема и у пациентов с почечной недостаточностью (см. Разделы «Особенности применения», «Боковые реакции» ).

Литий

При одновременном использовании ингибиторов ACE и лития сообщили о обратном увеличении уровня лития в сыворотке и токсичности. Сопровождающий прием ингибиторов ACE и тиазидных диуретиков может дополнительно увеличить уровень лития в сыворотке и повысить риск интоксикации с литием. Не рекомендуется получать эналаприл с литиевым, но если такая комбинация необходима для пациента, тщательно контролировать уровни лития в сыворотке крови (см. Раздел «Особенности применения» ).

Трициклические антидепрессанты / нейролептики / анестетики / спящие

Сопровождающий прием некоторых анестетики, трициклические антидепрессанты и нейролептики с ингибиторами ACE могут привести к дополнительному снижению артериального давления (см. Раздел «Особенности применения» ).

Нестероидные противовоспалительные препараты, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2

(Ингибиторы Cox-2) могут снизить влияние диуретиков и других адоподробных препаратов. Следовательно, гипотензивный эффект антагонистов рецепторов ингибиторов Angiotensin II или ACE может ослабиться NSAZ, включая ингибиторы COX-2.

Одновременное приема НПВП, включая ингибиторы COX-2 и антагонисты рецепторов Angiotensin II или ингибиторы APF, вызывает эффект аддитивного эффекта на сыворотку крови калия и может вызвать функцию почек. Обычно эти явления обратимы.

Может быть острая почечная недостаточность, особенно у некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например, пациентами пожилых людей или пациентов с уменьшенной циркулирующей кровью, в том числе тех, кто принимает диуретики). Следовательно, такая комбинация должна быть введена с осторожностью пациентам с нарушением функции почек. Пациенты должны потреблять достаточную жидкость и подвергаться тщательному мониторингу функции почек в начале сопутствующей терапии и периодически во время такого лечения.

Двойная блокада системы Renin Angiotensin-альдостерона

Двойная блокада системы ренин-ангиотензина-альдостерона (РААС) блокаторы ангиотензинских рецепторов, ингибиторов ACE или прямых ингибиторов Renin (например, Aliskiran) связаны с высокими рисками гипотензития, изменений синкопса, гиперкалия и почечной функции (включая острая почечная недостаточность) с монотерапией. Наблюдается тщательный мониторинг кровяного давления, почечной функции и электролитов у пациентов, получающих эналаприл и другие препараты, которые влияют на раса. Не нужно использовать алискирен, сопровождаемый пациентами EnalaPril с диабетом. Использование Алискиренова сопровождается пациентами EnalaPril с нарушением функции почек (скорость гломеренной фильтрации <60 мл / мин).

Препараты золота

Сообщалось о нитрилеиоидных реакциях (симптомы, которые включают отек лица, тошноты, рвота и гипотензию) у пациентов, получавших инъекционные золоты (авротиоматат натрия) и совместимым с ингибитором ACE, включая эналаприл.

Симпатомиметики

Симптомимеры могут снизить антигипертензивные эффекты ингибиторов ACE.

Алкоголь

Алкоголь усиливает гипотензивный эффект ингибиторов ACE.

Ацетилсалициловая кислота, тромболитика и β-блокаторы

EnalaPril можно безопасно вводить с ацетилсалициловой кислотой (в кардиологических дозах), тромболитике и β-блокаторах.

Сопутствующая терапия с ингибитором ACE и антагонистом рецептора ангиотензина

В литературе зарегистрированные уведомления о том, что у пациентов с подтвержденным атеросклеротическим заболеванием, сердечной недостаточностью или диабетом с поражениями целевых органов-мишеней ингибитора ACE и антагониста ангиотензинских рецепторов связаны с более высокой частотой гипотензии, синкопе, гиперкалия и ухудшения почки. Функция (в том числе почечная недостаточность почек) по сравнению с использованием антагониста рецепторов ангиотензина. Двойная блокада (например, сочетание ингибитора ACE с антагонистом рецепторов Angiotensin II) должна быть ограничиваться индивидуально определенными случаями с тщательным мониторингом функции почек, уровнями калия и артериала.

Симплитная гипотензия наблюдалась у пациентов с неосложненной артериальной гипертонией. У пациентов с артериальной гипертонией, получавшей эналаприл, симптоматическая гипотензия чаще развивается с гиповолемией, которая происходит, например, из-за диуретики терапии, ограничения потребления соли, у пациентов в гемодиализ, а также у пациентов с диареей или рвотой (см. Разделы » Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия «и« боковые реакции »). Симптоматическая гипотензия наблюдалась у пациентов с сердечной недостаточностью, которая сопровождалась или не сопровождалась почечной недостаточностью. Симптоматическая гипотензия развивалась чаще у пациентов с более тяжелой сердечной недостаточностью, которая использовала более высокие дозы диуретики петли с гипонатриемией или расстройствами почек. Такие пациенты с лечением эналаприла должны начаться под наблюдением врача. При изменении дозы эналаприла и / или мочегонного надзора должно быть особенно тщательно. Аналогичным образом следует наблюдаться пациенты с ишемическими сердечными заболеваниями, а также заболевания сосудов мозгов, в которых чрезмерное снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда или инсульта.

При разработке гипотензии пациент должен быть поставлен и, при необходимости, внедряет внутривенное физиологическое решение. Переходная артериальная гипотензия в получении эналаприла не является противопоказанием для следующего приема, которая может продолжаться без трудностей после нормализации артериального давления из-за восстановления объема жидкости.

У некоторых пациентов с сердечной недостаточностью с нормальным или пониженным давлением эналаприл может дополнительно снизить кровяное давление. Эта реакция на препарат ожидается и обычно не является причиной прекращения лечения. В тех случаях, когда гипотензия становится устойчивой к лечению, необходимо уменьшить дозу и / или остановить лечение диуретиками и / или аналогичным ^® моно.

Аортальный или митральный стеноз / гипертрофическая кардиомиопатия

Как и все вазодилаторы, ингибиторы ACE должны быть предписаны с осторожностью пациентам с препятствием левой желудочковой розеткой и препятствием пути оттока; Их прием следует избегать в случаях кардиогенного удара и гемодинамически значимой обструкции.

Нарушение функции почек

У пациентов с почечной функцией (клиренс креатинина <80 мл / мин), начальная доза эналаприла должна быть выбрана в соответствии с зазором креатинина пациента (см. « Способ применения и дозы ») и в будущем - с Ответ пациента на лечение. Для таких пациентов со стандартной медицинской практикой регулярно контролирует содержание калия и креатинин в крови.

Нарушение функции почек было сообщено в связи с потреблением эналаприла, и это в основном произошло у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или с заболеванием почек, включая стеноз артерий почек. С своевременным обнаружением и надлежащим лечением, почечной недостаточностью связано с терапией эналаприла, обычно обратный характер.

У некоторых пациентов с гипертонией, которые не обнаружили заболевание почек до лечения, эналаприл, совместимый с диуретиками, вызвал небольшое и сокращенное увеличение содержания мочевины и креатинина в сыворотке. В таких случаях может потребоваться доза и / или мочегодое место. Эта ситуация повышает вероятность существующего стеноза артерий почек (см. Раздел « Особенности применения »).

Оповещенная гипертония

Существует повышенный риск гипотензии и почечной недостаточности, когда пациенты с двусторонним стенозом артерий почек или стеноз единой функционирующей почки обрабатывают ингибиторами ACE. Втрата функції нирок може відбутися вже при мінімальних змінах рівня креатиніну у сироватці крові. Таким пацієнтам лікування слід розпочинати малими дозами під ретельним наглядом лікаря з обережним титруванням та моніторингом функції нирок.

Трансплантація нирки

Немає досвіду щодо прийому еналаприлу пацієнтами, які нещодавно перенесли операцію з трансплантації нирки. Тому таким пацієнтам не рекомендовано лікування препаратом Еналозид ^® Моно.

Печінкова недостатність

Рідко інгібітори АПФ асоціювалися з синдромом, що розпочинається з холестатичної жовтяниці або гепатиту та прогресує до фульмінантного гепатиту та (іноді) до летального наслідку. Механізм цього синдрому залишається незрозумілим. Пацієнти, які приймають інгібітори АПФ і у яких розвивається жовтяниця або помітне підвищення ферментів печінки, повинні припинити прийом інгібітору АПФ та знаходитись під відповідним медичним наглядом.

Нейтропенія/агранулоцитоз

Серед пацієнтів, які приймали інгібітори АПФ, повідомлялося про появу нейтропенії/агранулоцитозу, тромбоцитопенії та анемії. У пацієнтів з нормальною функцією нирок та при відсутності інших ускладнюючих факторів нейтропенія з'являлася рідко. Еналаприл слід призначати дуже обережно пацієнтам з колагенозом судин, які отримують імуносупресивну терапію, лікування алопуринолом або прокаїнамідом, або при комбінації цих ускладнюючих факторів, особливо якщо вже існує порушення функції нирок. У деяких із цих пацієнтів розвивалися серйозні інфекції, які у деяких випадках не відповідали на інтенсивну терапію антибіотиками. При призначенні еналаприлу таким пацієнтам рекомендується періодичний моніторинг кількості лейкоцитів та пацієнти повинні повідомляти про будь-який прояв інфекції.

Гіперчутливість/ангіоневротичний набряк

При застосуванні інгібіторів АПФ, включаючи еналаприл, були описані поодинокі випадки ангіоневротичного набряку обличчя, кінцівок, губ, язика, голосової щілини та/або гортані, що виникав у різні періоди лікування. У цих випадках слід негайно припинити лікування еналаприлом і встановити постійний нагляд за пацієнтом, щоб упевнитись у повному зникненні симптомів. Лише після цього нагляд можна припинити. Навіть у випадках, коли відбувається набряк тільки язика, без порушення дихання, пацієнти можуть потребувати більш тривалого нагляду, оскільки лікування антигістамінними препаратами та кортикостероїдами може бути недостатнім.

Дуже рідко повідомлялося про летальний випадок через ангіоневротичний набряк гортані або набряк язика. У випадках, коли набряк локалізується у ділянці язика, голосової щілини або гортані, особливо у пацієнтів з хірургічними втручаннями на дихальних шляхах в анамнезі, може розвинутися обструкція дихальних шляхів. Коли є залучення язика, глотки або гортані до процесу, це може спричинити обструкцію дихальних шляхів, слід негайно розпочати відповідну терапію, яка може включати підшкірне введення розчину адреналіну 1:1000 (0,3-0,5 мл) і/або заходи для забезпечення прохідності дихальних шляхів.

У представників негроїдної раси, які застосовували інгібітори АПФ, частіше виникав ангіоневротичний набряк порівняно із пацієнтами інших рас.

Пацієнти, які мають в анамнезі ангіоневротичний набряк, який не пов'язують із застосуванням інгібіторів АПФ, можуть мати підвищений ризик його виникнення і при лікуванні інгібітором АПФ (див. розділ « Протипоказання »).

Анафілактоїдні реакції під час проведення гіпосенсибілізації алергеном з отрути перетинчастокрилих

Зрідка у пацієнтів, які отримували інгібітори АПФ під час проведення гіпосенсибілізації алергеном з отрути перетинчастокрилих, розвивались анафілактоїдні реакції, що могли бути загрозливими для життя пацієнтів. Подібних реакцій можна уникнути, якщо до початку гіпосенсибілізації тимчасово припинити прийом інгібітора АПФ.

Анафілактоїдні реакції протягом аферезу ліпопротеїдів низької щільності

У рідкісних випадках у пацієнтів, які приймали інгібітори АПФ протягом аферезу ліпопротеїдів низької щільності з декстрану сульфатом, виникали анафілактоїдні реакції, що становили загрозу життю пацієнтів. Таких реакцій можна уникнути шляхом тимчасового припинення прийому інгібіторів АПФ перед кожним аферезом.

Пацієнти, які перебувають на гемодіалізі

У пацієнтів, які перебували на діалізі із використанням мембран високої пропускної здатності (наприклад, AN 69 ^® ) і застосовували одночасно інгібітор АПФ, у деяких випадках розвивалися анафілактоїдні реакції. Тому для таких пацієнтів рекомендується розглянути питання застосування діалізних мембран іншого типу або гіпотензивного засобу іншої групи.

Гіпоглікемія

Пацієнтам із цукровим діабетом, які приймають пероральні антидіабетичні препарати чи інсулін та починають приймати інгібітор АПФ, слід рекомендувати ретельно контролювати рівні цукру в крові, особливо протягом перших кількох місяців супутнього застосування (див. розділ « Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій »).

Кашель

Повідомлялося про виникнення кашлю при лікуванні інгібіторами АПФ. Зазвичай кашель носив непродуктивний, стійкий характер і припинявся після відміни препарату. Кашель унаслідок лікування інгібітором АПФ необхідно враховувати при диференційній діагностиці кашлю.

Проведення хірургічних операцій/анестезія

Під час великих хірургічних операцій або при анестезії із застосуванням препаратів, які спричиняють артеріальну гіпотензію, еналаприл блокує утворення ангіотензину II вторинно до компенсаторного вивільнення реніну. Якщо при цьому розвивається артеріальна гіпотензія, яку можна пояснити цими механізмами взаємодії, вона коригується за допомогою збільшення об'єму рідини.

Гіперкаліємія

Протягом лікування інгібіторами АПФ, включаючи еналаприл, у деяких пацієнтів спостерігалось підвищення рівня калію в крові. Ризик виникнення гіперкаліємії є підвищеним у пацієнтів з нирковою недостатністю, з погіршеною функцією нирок, віком від 70 років, із цукровим діабетом, транзиторними станами, зокрема зневодненням, гострою серцевою декомпенсацією, метаболічним ацидозом та супутнім прийомом калійзберігаючих діуретиків (наприклад, спіронолактону, еплеренону, тріамтерену або амілориду), а також при використанні харчових добавок або сольових замінників, що містять калій; чи у пацієнтів, які приймають інші препарати, що можуть спричиняти підвищення калію в крові (наприклад, гепарин). Зокрема, застосування калійзберігаючих діуретиків, харчових добавок або сольових замінників, що містять калій, пацієнтам з порушенням функції нирок може призвести до значного підвищення рівня калію в крові. Гіперкаліємія може спричинити серйозні, інколи летальні аритмії. Якщо супутній прийом еналаприлу та будь-якого з вищезгаданих препаратів вважається необхідним, їх слід застосовувати з обережністю, регулярно контролюючи вміст калію в сироватці крові (див. розділ « Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій »).

Літій

Зазвичай комбінація літію та еналаприлу не рекомендована (див. розділ « Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій »).

Супутня терапія інгібітором АПФ та антагоністом рецепторів ангіотензину

Комбінування інгібітору АПФ з антагоністом рецепторів ангіотензину II слід обмежити до індивідуально визначених випадків з ретельним моніторингом функції нирок, рівнів калію та артеріального тиску (див. розділ « Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій »).

Лактоза

Еналозид ^® Моно містить лактозу, і тому пацієнти з рідкісними спадковими порушеннями галактозної непереносимості, дефіциту лактазы чи синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не повинні вживати цей препарат.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Препарат Еналозид ^® Моно не повинен застосовуватися вагітними або жінками, які планують завагітніти. Якщо під час лікування цим лікарським засобом підтверджується вагітність, його застосування необхідно негайно припинити і замінити іншим лікарським засобом, дозволеним до застосування у вагітних.

Якщо прийом інгібіторів АПФ відбувався протягом II триместру вагітності, рекомендовано ультразвукове обстеження нирок та черепа у плода. Інгібітори АПФ при застосуванні жінкам у період II та III триместрів вагітності можуть спричиняти фетотоксичність (зниження функції нирок, олігогідрамніон, затримка осифікації кісток черепа) або неонатальну токсичність (ниркова недостатність, гіпотензія, гіперкаліємія).

За новонародженими, матері яких приймали інгібітори АПФ, потрібно ретельно спостерігати з метою виявлення у них артеріальної гіпотензії.

Період годування груддю

Обмежені фармакокінетичні дані свідчать про дуже низькі концентрації у грудному молоці. Хоча такі концентрації і вважаються клінічно незначимими, застосування препарату Еналозид ^® Моно не рекомендується у період грудного годування недоношених немовлят та немовлят у перші кілька тижнів після народження, оскільки існує ризик розвитку ефектів з боку серцево-судинної системи та нирок, а також через недостатній досвід застосування. У випадку старших немовлят, застосування препарату Еналозид ^® Моно у період лактації може розглядатись, якщо лікування необхідне для матері, а за дитиною будуть спостерігати на предмет появи будь-яких побічних ефектів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

При керуванні автотранспортом або іншими механізмами слід взяти до уваги інколи можливий розвиток запаморочення або втоми.

Спосіб застосування та дози.

Прийом їжі не впливає на всмоктування таблеток Еналозид ^® Моно. Оскільки таблетка не ділиться, у випадку призначення препарату у дозі менше 5 мг слід застосовувати препарати еналаприлу з можливістю такого дозування.

Дозування потрібно добирати індивідуально відповідно до стану кожного пацієнта (див. розділ «Особливості застосування» ) та реакції артеріального тиску у відповідь.

Артеріальна гіпертензія

Початкова доза препарату становить від 5 мг до максимальної дози 20 мг залежно від ступеня артеріальної гіпертензії та стану пацієнта (див. нижче). Еналозид ^® Моно приймати 1 раз на день. При артеріальній гіпертензії легкого ступеня рекомендована початкова доза становить 5-10 мг.

У пацієнтів із сильно активованою ренін-ангіотензин-альдостероновою системою (наприклад з реноваскулярною гіпертензією, порушенням сольового та/або водного балансу, декомпенсацією серцевої функції або тяжкою артеріальною гіпертензією) може відбутися надмірне зниження артеріального тиску після прийому початкової дози. Таким пацієнтам рекомендується початкова доза 5 мг або нижче, та початок лікування повинен проходити під наглядом лікаря.

Попереднє лікування високими дозами діуретиків може призвести до дефіциту рідини та ризику виникнення артеріальної гіпотензії на початку терапії еналаприлом. Для таких пацієнтів рекомендується початкова доза 5 мг або нижче. При можливості лікування діуретиками слід припинити за 2-3 дні до початку лікування препаратом Еналозид ^® Моно. Слід контролювати функцію нирок та рівень калію в сироватці крові.

Звичайна підтримуюча доза – 20 мг 1 раз на добу. Максимальна підтримуюча доза становить 40 мг на добу.

Серцева недостатність/безсимптомна дисфункція лівого шлуночка

Для лікування клінічно вираженої серцевої недостатності Еналозид ^® Моно застосовувати разом з діуретиками та, при необхідності, препаратами наперстянки або бета-блокаторами. Початкова доза Еналозиду ^® Моно для пацієнтів з клінічно вираженою серцевою недостатністю або безсимптомною дисфункцією лівого шлуночка становить 2,5 мг, при цьому застосування препарату необхідно проводити під ретельним лікарським контролем для того, щоб встановити первинний ефект препарату на артеріальний тиск. У випадку відсутності ефекту або після відповідної корекції симптоматичної гіпотензії, що виникла у результаті початку лікування серцевої недостатності, дозу слід поступово підвищувати до звичайної підтримуючої дози – 20 мг, яку слід призначати одноразово або розподіляти на два прийоми, залежно від того, що краще переносить пацієнт. Добір дози рекомендовано здійснювати впродовж 2-4 тижнів. Подібний терапевтичний режим ефективно зменшує показники летальності пацієнтів з клінічно вираженою серцевою недостатністю. Максимальна доза становить 40 мг на добу, розподілена на два прийоми.

Пропоноване титрування дози Еналозиду ^® Моно для пацієнтів із серцевою недостатністю/ безсимптомною дисфункцією лівого шлуночка

*Для пацієнтів із порушенною функцією нирок або для таких, які приймають діуретики, слід врахувати особливі застереження (див. розділ «Особливості застосування» )

Як до, так і після початку лікування Еналозидом ^® Моно слід здійснювати ретельний контроль артеріального тиску і функції нирок (див. розділ «Особливості застосування» ), оскільки були повідомлення про артеріальну гіпотензію та (рідше) подальшу ниркову недостатність. Для пацієнтів, які приймають діуретики, при можливості слід зменшити дозу до початку лікування препаратом Еналозид ^® Моно. Розвиток артеріальної гіпотензії після початкової дози Еналозиду ^® Моно не означає, що гіпотензія зберігатиметься при тривалому лікуванні, та не свідчить про необхідність припинення прийому препарату. Слід також контролювати вміст калію у сироватці крові та функцію нирок.

Дозування при нирковій недостатності

Повинен бути збільшений інтервал між прийомами еналаприлу і/або зменшене дозування препарату.

⃰Див. розділ « Особливості застосування»: Пацієнти на гемодіалізі .

Еналаприл видаляється шляхом гемодіалізу. Корекцію дозування у дні, коли гемодіаліз не проводиться, необхідно здійснювати залежно від рівня артеріального тиску.

Особи літнього віку

Дозу слід коригувати залежно від функції нирок пацієнта літнього віку (див. розділ «Особливості застосування» ).

Діти з артеріальною гіпертензією віком від 6 років

Досвід клінічного застосування еналаприлу у дітей з артеріальною гіпертензією обмежений.

Пацієнтам, які можуть ковтати таблетки, дозу слід призначати індивідуально відповідно до стану пацієнта, реакції артеріального тиску у відповідь на лікування та маси тіла пацієнта. Рекомендована початкова доза становить 2,5 мг для пацієнтів масою тіла від 20 до 50 кг та 5 мг для пацієнтів масою тіла ≥ 50 кг. Еналозид ^® Моно приймати 1 раз на добу. Дозування слід коригувати залежно від потреб пацієнта до максимального 20 мг на добу для пацієнтів масою тіла від 20 до 50 кг, та 40 мг для пацієнтів масою тіла ≥ 50 кг.

Еналозид ^® Моно не рекомендований для новонароджених та дітей з рівнем гломерулярної фільтрації <30 мл/хв/1,73 м ² через відсутність даних щодо застосування цій категорії пацієнтів.

Діти.

Застосовувати дітям віком від 6 років.

Еналозид ^® Моно не рекомендований новонародженим та дітям з рівнем гломерулярної фільтрації <30 мл/хв/1,73 м ² через відсутність даних.

Передозування.

Існують обмежені дані щодо передозування препарату. Основними ознаками передозування, згідно з наявними даними, є виражена артеріальна гіпотензія, яка настає приблизно через 6 годин після прийому препарату і збігається з блокадою системи ренін-ангіотензин, і ступор. Симптоми, пов'язані з передозуванням інгібіторами АПФ, можуть включати циркуляторний шок, електролітний дисбаланс, ниркову недостатність, гіпервентиляцію легенів, тахікардію, прискорене серцебиття, брадикардію, запаморочення, тривожність та кашель. Рівні еналаприлату у плазмі крові, які перевищують у 100 і 200 разів максимальні рівні, що досягаються при прийомі терапевтичних доз, за повідомленнями реєструвалися після прийому відповідно 300 мг і 440 мг еналаприлу.

Для лікування передозування рекомендуються внутрішньовенні інфузії ізотонічного розчину. При появі гіпотензії пацієнта слід покласти у горизонтальне положення. При наявності можна розглянути можливість лікування інфузією ангіотензину ІІ та/або внутрішньовенним введенням катехоламінів. Якщо препарат був прийнятий нещодавно, рекомендуються заходи з елімінації еналаприлу малеату (наприклад, викликання блювання, промивання шлунка, прийом абсорбентів та натрію сульфату). Еналаприлат може бути видалений із системного кровообігу шляхом гемодіалізу (див. розділ «Особливості застосування». Пацієнти, які перебувають на гемодіалізі ). При брадикардії, резистентній до терапевтичних засобів, показана терапія за допомогою кардіостимулятора. Слід постійно контролювати важливі показники життєдіяльності, концентрації електролітів та креатиніну в сироватці крові.

Побічні реакції.

З боку крові та лімфатичної системи: анемія (включаючи апластичну та гемолітичну), нейтропенія, зниження гемоглобіну, зниження гематокриту, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, пригнічення кісткового мозку, панцитопенія, лімфаденопатія, аутоімунні хвороби.

З боку ендокринної системи: синдром порушення секреції антидіуретичного гормону.

Метаболічні порушення: гіпоглікемія.

З боку нервової системи і психіки: депресія, головний біль, сплутаність свідомості, сонливість, безсоння, нервозність, парестезії, вертиго, розлади сну, аномальні сновидіння.

З боку органів зору: затуманення зору.

З боку серцево-судинної системи: запаморочення, гіпотензія (включаючи ортостатичну гіпотензію), синкопе, біль за грудиною, порушення ритму, стенокардія, тахікардія; інфаркт міокарду чи інсульт, можливо, внаслідок надмірного зниження тиску у пацієнтів з високим ризиком (див. розділ «Особливості застосування» ); феномен Рейно.

З боку системи дихання, грудної клітини та середостіння: кашель, задишка, ринорея, біль у горлі та захриплість, бронхоспазм/астма, легеневі інфільтрати, риніт, алергічний альвеоліт/еозинофільна пневмонія.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, діарея, біль у животі, зміна смаку, кишкова непрохідність, панкреатит, блювання, диспепсія, запор, анорексія, подразнення шлунка, сухість у роті, пептичні виразки, стоматит/афтозні виразки, глосит, ангіоневротичний набряк кишечнику.

З боку гепатобіліарної системи: печінкова недостатність, гепатит – гепатоцелюлярний чи холестатичний; гепатит, включаючи некроз; холестаз, включаючи жовтяницю.

З боку шкіри та підшкірних тканин: висип, гіперчутливість/ангіоневротичний набряк (обличчя, кінцівок, губ, язика, голосової щілини та/або гортані), підвищене потовиділення, свербіж, кропив'янка, алопеція, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз, пемфігус, еритродермія.

Повідомлялося про розвиток складного симптомокомплексу, який включав деякі або всі з таких проявів: гарячку, серозит, васкуліт, міалгію/міозит, артралгію/артрит, позитивний тест на антинуклеарні антитіла, підвищення швидкості осідання еритроцитів (ШОЕ), еозинофілію і лейкоцитоз. Як побічні реакції можуть також виникати висипи, фотосенсибілізація та інші реакції з боку шкіри.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: порушення функції нирок, ниркова недостатність, протеїнурія, олігурія.

З боку статевої системи та молочних залоз: імпотенція, гінекомастія.

Загальні порушення та порушення умов введення: астенія, втомлюваність, м'язові судоми, припливи, дзвін у вухах, відчуття дискомфорту, гарячка.

Зміни лабораторних показників: гіперкаліємія, підвищення креатиніну у сироватці крові, підвищення сечовини у крові, гіпонатріємія, підвищення ферментів печінки, підвищення білірубіну у сироватці крові.

Термін придатності. 3 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері. По 2 або 3 блістери у пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ПАТ «Фармак».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 04080, м. Київ, вул. Фрунзе, 63.