Личный кабинет
ЭНАП табл. 2,5 мг блистер №20
rx
Код товара: 55414
Производитель: KRKA
600,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 22.11.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного средства
Enap ® .
(Enap ® )
Место хранения:
Активный ингредиент: эналаприл Maleate;
1 таблетка содержит 2,5 мг или 5 мг, или 10 мг, или 20 мг анатаприла для малеата;
Вспомогательные вещества: 2,5 мг и 5 мг таблетки : гидрокарбонат натрия, моногидрат лактозы, крахмал мозоль, гидроксипропилцеллюлоза, тальк, стеарат магния;
Таблетки 10 мг и 20 мг : гидрокарбонат натрия, моногидрат лактозы, крахмал мозоль, тальк, стеарат магния, красный (E 172), желтый оксид железа (E 172) - только для таблеток 20 мг.
Лекарственная форма. Таблетки
Основные физико-химические свойства:
Таблетки 2,5 мг: круглые диоксидные таблетки белого цвета с боевым краем;
Таблетки 5 мг: круглые плоские таблетки белого цвета с формованным краем и урожаем на одной стороне;
Таблетки 10 мг: круглые плоские таблетки красновато-коричневого цвета с формованным краем и культурой на одной стороне, с белым цветом на поверхности и в массе таблетки;
Таблетки 20 мг : круглые плоские таблетки легкого оранжевого цвета с формованным краем и культурой на одной стороне, с белым цветом на поверхности и в весе от таблетки.
Фармакотерапевтическая группа . Средства, работающие на ренин-ангиотизическую систему. Ингибиторы ангиотензина трансформируют фермент. Код ATH C09A A02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Эналаприл Maleate - соль малеиновой кислоты и эналаприла, производное двух аминокислот, L-аланин и L-пролина.
Механизм действия
Ангиотензин трансформирующая фермент - пептидилапептидаза, которая катализирует преобразование ангиотензина и в прессованном вещественцинском языке II. После поглощения эналаприл гидролизован для энаплатации, который подавляет туз. Ингибирование тузов вызывает снижение плазмы крови Angiotensin II, что приводит к увеличению активности плазмы Renin Plasma (из-за ингибирования отрицательной обратной связи между активностью ангиотензина II и выделением ренина) и снижение секреции альдостерона.
ACE идентична кининазы II. Таким образом, эналаприл также может блокировать расщепление брадикина, сильный вазодный пептид. Однако значение этого явления для терапевтического эффекта препарата остается неясным.
Механизм, благодаря которому эналаприл уменьшает артериальное давление, в первую очередь связано с ингибированием системынин-ангиотензин-альдостерона. EnalaLALAPRIL может проявлять антигипертензивный эффект даже у пациентов с низкоцензенной гипертонией.
Использование лекарственного средства для Enaph ® в случае артериальной гипертонии вызывает снижение артериального давления у пациентов в горизонтальных и вертикальных положениях без значительного увеличения частоты сердечного ритма.
Симптоматическая постуральная гипотензия происходит нечасто. У некоторых пациентов достижение оптимального снижения артериального давления может потребоваться несколько недель терапии. Внезапное устранение лекарственного средства ENUP ® не было связано с быстрым увеличением кровяного давления.
Эффективное ингибирование активности ACE обычно достигается через 2-4 часа после перорального введения одной дозы эналаприла. Начало антигипертензивной активности обычно наблюдается через 1 час, и пиковое снижение артериального давления достигается через 4-6 часов после получения препарата. Продолжительность эффекта зависит от дозы. Но в случае применения в рекомендуемых дозах антигипертензивные и гемодинамические эффекты сохранялись в течение не менее 24 часов.
Во время гемодинамических исследований у пациентов с существенной гипертонией снижение артериального давления обычно сопровождается снижением периферийного сопротивления артерий с увеличением сердечного производства и небольшое ускорение сердечного ритма или без такого. После использования эналаприла, почечный кровоток увеличивается; Скорость гломерелярной фильтрации не меняется. Признаки задержки натрия или воды не обнаружены. Однако у пациентов с низкими начальными уровнями гломерелярной фильтрации эти уровни обычно увеличиваются.
Во время краткосрочных клинических исследований у пациентов с сахарным диабетом или без заболевания почек после использования эналаприла, снижение альбуминурии, выделение с мочой IgG и полным белком мочи.
При совместимости с тиазидными диуретиками, гипотензивные эффекты препарата ENUP ® по меньшей мере добавки. EnalaLALAPRIL может уменьшить или предотвратить развитие гипокалиума, вызванного тиазидом.
У пациентов с сердечной недостаточностью принимая сердечные гликозиды и диуретики, введение перорального или инъецируемого препарата ENUP ® было связано с уменьшением периферийного сопротивления и артериального давления. Выброс сердца увеличился, а сердечная ставка (обычно увеличивается у пациентов с сердечной недостаточностью) уменьшилось. Также пониженное давление в конечных легочных капиллярах. Улучшена терпимость физической активности и снижение тяжести сердечной недостаточности, оцениваемых критериями Нью-Йорка (Нью-Йорк Сердечная ассоциация). Эти эффекты были сохранены для длительного лечения.
Пациенты с легкой и умеренной сердечной недостаточностью снижались прогрессирование дилатации / увеличения массы и сердечной недостаточности миокарда и сердечной недостаточности, о чем свидетельствуют снижение конечных диастолических и систолических объемов левого желудочка и улучшенной фракции выпуска.
Антигипертензивная терапия с лекарственным продуктом ENUP ® приводит к существенной регрессии левой желудочковой гипертрофии с сохранением систолической функции левого желудочка.
Существует ограниченный опыт эффективности и безопасности детей с артериальной гипертонией в возрасте 6 лет. Клиническое исследование включало 110 детей с артериальной гипертонией в возрасте от 6 до 16 с весом тела ≥ 20 кг и коэффициент фильтрации клубочков> 0,5 мл / с / 1,73 м 2 . Дети весом <50 кг использовали 0,625 мг или 2,5 мг, или 20 мг эналаприла 1 раз в день, а дети весом ≥ 50 кг были взяты на 1,25 мг или 5 мг или 40 мг эналаприла 1 раз в день. Уменьшение кровяного давления зависит от дозы; Эффект был таким же во всех подгруппах дозировки (по возрасту, стадии десятина, статьи, гонки). Результаты исследования показывают, что самые низкие дозы 0,625 мг и 1,25 мг, реагирующие среднюю дозу 0,02 мг / кг в день, не обеспечивают терапевтическую эффективность. Максимальная доза составляла 0,58 мг / кг (40 мг) 1 раз в день. Профиль побочных эффектов у детей не отличался от профиля у взрослых пациентов.
Фармакокинетика.
Поглощение
Эналаприл быстро поглощается из желудочно-кишечного тракта с появлением пиковых концентраций в сыворотке в течение 1 часа. Объем поглощения составляет приблизительно 60%, не влияет на поглощение пищи. После поглощения эналаприл быстро и широко гидролизован до эналаприлата, сильный ингибитор ACE. Пиковые концентрации эналаприлята в сыворотке находятся через 4 часа после перорального введения дозы эналаприла. Эффективный период полураспада для накопления эналаприлята после нескольких дозировков эналаприла составляет 11 часов. У людей с нормальной функцией концентрации почек эналаприлата в сыворотке в устойчивом состоянии достигается через 4 дня лечения.
Распределение
В течение всего диапазона терапевтических концентраций 60% эналаприлата связывается с белками сыворотки крови.
Метаболизм
После всасывания эналаприл быстро гидролизуют с образованием активного вещества эналаприлата, мощным ингибитором ACE.
Разведение
Enalaprylate в первую очередь выводится по почкам. Основные компоненты в моче представляют собой энаплалат, который составляет приблизительно 40% дозы, а неизменную эналаприл (примерно 20%).
Нарушение функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью воздействие эналаприла и эналаприлата увеличивается. У пациентов с легкими и средними формами почечной недостаточности (клиренс креатинина 0,6-1 мл / с) AUC EnalaPrilate в устойчивом состоянии составил примерно в 2 раза больше, чем у пациентов с нормальной функцией почек, после введения 5 мг 1 раз в день. В тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина 
0,5 мл / сек) AUC увеличился примерно в 8 раз. На этом уровне почечной недостаточности эффективный период полураспада эналаприлата удлиняется, а время устойчивому состоянию задерживается.
0,5 мл / сек) AUC увеличился примерно в 8 раз. На этом уровне почечной недостаточности эффективный период полураспада эналаприлата удлиняется, а время устойчивому состоянию задерживается. Эналаприлат может быть получен из общего циркуляции с гемодиализным. Расширение разрешения диализа составляет 1,03 мл / с.
Дети и подростки
Фармакокинетическое исследование многократной дозировки проводилось с 40 пациентами мальчиков и девочек от 2 месяцев до 16 лет, поскольку они страдают от артериальной гипертонии, которые ежедневно используют 0,07 мг / кг-0,14 мг / кг эналаприла. Не было никакой разницы в фармакокинетических параметрах эналаприлята у детей по сравнению с данными у взрослых. Данные указали увеличение AUC (нормализовано до дозы на массу тела) с увеличением возраста; Однако увеличение AUC не наблюдалось, когда данные были нормализованы в области поверхности тела. В стабильном состоянии средний эффективный период полураспада на скопление эналаприлата составляет 14 часов.
Кормление грудью
После введения одной устной дозы 20 мг на пять женщин после родов, средний пиковый уровень эналаприла в грудном молоке составлял 1,7 мкг / л (диапазон 0,54-5,9 мкг / л) через 4 - 6 часов после дозирования. Средний уровень пика эналаприлята составлял 1,7 мкг / л (диапазон 1,2-2,3 мкг / л); Пики были достигнуты в разное время в течение 24 часов. Используя данные на пиковых уровнях в грудном молоке, максимальное потребление младенцев, которое является только грудным вскармливанием, составит приблизительно 0,16% от материнской дозы матери, отрегулированной весом. Женщины, которые принимали устную эналаприл 10 мг в день в течение 11 месяцев, имели пиковые уровни эналаприла в молоко 2 мкг / л 4 часа после приема дозы, а пиковые уровни эналаприлата 0,75 мкг / л примерно через 9 часов после приема дозы. Общее количество эналаприла и эналаприлата, измеренное в грудном молоке в течение 24-часового периода, составило 1,44 мкг / л и 0,63 мкг / л молока. Уровни эналаприлята в молоке не могут быть определены (<0,2 мкг / л) через 4 часа после введения одной дозы эналаприла 5 мг одной матери и 10 мг двух матерей; Уровни эналаприла не были определены.
Клинические характеристики.
Индикация.
- Лечение артериальной гипертонии.
- Лечение клинически выраженной сердечной недостаточности.
- Профилактика клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левой желудочковой желудочки (фракция ≤ 35%).
Противопоказание.
- Повышенная чувствительность к эналаприилу или любым другим ингредиентам препарата или других ингибиторов ангиотензина преобразования ингибитов фермента (ACE).
- Наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с предварительным лечением ингибиторов ACE.
- Наследственный или идиопатический ангионевротический отек.
- Беременные или женщины, которые планируют забеременеть (см. «Приложение во время беременности или грудного вскармливания»).
- Не следует использовать Enaph ® с лекарственными средствами, содержащими алискирена, пациентами с диабетом или расстройствами функции почек (GKF <60 мл / мин / 1,73 м 2 ).
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Дизоуретики калиевая, добавки калия
Ингибиторы ACE могут усиливать, вызванные гиперкалемией гиперкалемии руководящей калийной диуретики. Использование консервирующих калийных диуретиков (например, спироноляция, эпон, триаммерен или амилорид), а также использование пищевых добавок или солевых заменителей, содержащих калий, может привести к значительному увеличению уровня калия в сыворотке. Если вышеуказанные инструменты отображаются в связи с гипокалемией, они должны использоваться с осторожностью, регулярно определение уровня калия в сыворотке (см. Раздел « Особенности применения » ).
Диуретики (тиазид или петель диуретики)
Предварительное обращение с диуретиками в больших дозах может привести к снижению объема циркулирующей крови и увеличения риска артериальной гипотензии в начале анализиренной терапии (см. Раздел «Особенности применения»). Гипотензивные эффекты могут быть уменьшены путем остановки диуретики, увеличение потребления соли или, если вы начинаете терапию от низкой дозы эналаприла.
Другие антигипертензивные препараты
Сочетание эналаприла с другими антигипертензивными агентами может повысить гипотензивный эффект эналаприла. Сопровождающий прием с нитроглицерином, другие нитраты или другие вазодилаторы могут дополнительно уменьшить артериальное давление.
ОБЯЗАТЕЛЬНЫЕ ПРЕИМУЩЕСТВА
Эпидемиологические исследования показали, что совместимое применение ингибиторов ACE и антидиабетические препараты (инсулин, пероральные гипогликемические агенты) могут вызвать снижение уровня глюкозы в крови с риском гипогликемии. Это явление, скорее всего, в течение первых недель совместимого приема и у пациентов с почечной недостаточностью (см. Разделы «Особенности применения», «Боковые реакции»).
Сыворотка кровь лития
При одновременном применении ингибиторов ACE и лития сообщили реверсивные уровни лития в сыворотке и токсичности. Сопровождающий прием ингибиторов ACE и тиазидных диуретиков может дополнительно увеличить уровень лития в сыворотке и повысить риск интоксикации с литием. Не рекомендуется принимать эналаприл лития, но если такая комбинация необходима для пациента, тщательно контролировать уровни лития в сыворотке (см. Раздел «Особенности применения»).
Трициклические антидепрессанты / нейролептики / анестетики / спящие
Сопровождающий прием некоторых анестетики, трициклические антидепрессанты и нейролептики с ингибиторами ACE могут привести к дополнительному снижению артериального давления (см. Раздел « Особенности применения »).
Нестероидные противовоспалительные препараты, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (COX-2-ингибиторы), могут снизить влияние диуретиков и других антигипертензивных препаратов. Следовательно, гипотензивный эффект антагонистов антагонистов рецепторов II ангиотензина или ингибиторов ACE может ослабить нестероидными противовоспалительными агентами, включая селективные ингибиторы COX-2.
Одновременный прием NSAIDS, включая ингибиторы COX-2 и антагонисты рецепторов Angiotensin II или ингибиторы APF, вызывает эффект аддитивного эффекта на сыворотку калия и может привести к функции почек. Обычно эти явления обратимы.
Изредка, острая почечная недостаточность, особенно у некоторых пациентов с функцией почек (например, у пожилых пациентов или пациентов с уменьшенной циркулирующей кровью, в том числе тех, кто принимает диуретики). Следовательно, такая комбинация должна быть введена с осторожностью пациентам с нарушением функции почек. Пациенты должны потреблять достаточную жидкость и подвергаться тщательному контролю функций почек в начале сопутствующей терапии и периодически во время такого лечения.
Двойная блокада системы Ренн-ангиотензина-альдостерона.
Двойная блокада (например, с добавлением ингибитора ACE к антагонисту рецептора ангиотензина II) должно быть ограничено только отдельными случаями с тщательным контролем кровяного давления, функция почек и уровня электролита. В ходе нескольких исследований сообщалось, что у пациентов с установленными поражениями атеросклеротических сосудов сердечная недостаточность или диабет с конечными органами двойной блокады системы ренин-ангиотензин-альдостерона связаны с более высокой скоростью артериальной гипотензии, бессознательных состояний, гиперкалиемии и Ухудшение функции почек (следовательно, число острой почечной недостаточности) сравнивается с использованием одного препарата, который влияет на действие системы ренин-ангиотензина-альдостерона. Nonup ® с алискиренами пациентов с диабетом или расстройствами функции почек (GSK <60 мл / мин / 1,73 м 2 ) не следует использовать.
Препараты золота
Изредка сообщалось о нитрилеиоидных реакциях (симптомы, которые включают отек лица, тошнота, рвота и артериальную гипотензию) у пациентов, получавших инъекционные золоты (авротиоматат натрия) и совместимым ингибитором ACE, включая эналаприл.
Симпатомиметики
Симптомимеры могут снизить антигипертензивные эффекты ингибиторов ACE.
Алкоголь
Алкоголь усиливает гипотензивный эффект ингибиторов ACE.
Ацетилсалициловая кислота, тромболитика и β-блокаторы
Enalapril можно безопасно использовать для сопровождения ацетилсалициловой кислотой (в сердечных дозах), тромболитических и β-блокаторах.
Сопутствующая терапия с ингибитором ACE и антагонистом рецептора ангиотензина
Сообщалось, что пациенты с подтвержденными атеросклеротическими заболеваниями, сердечной недостаточностью или диабетом с поражением конечной органоциальной терапии с ингибитором ACE и антагонистом рецептора ангиотензина связаны с более высокой заболеваемостью артериальной гипотензией, синкопкой, гиперкалемии и ухудшением функции почек (включая Острая почечная недостаточность) сравнительно с таким приготовлением системы ренин-ангиотензина-альдостерона. Подвійна блокада (наприклад, комбінуванням інгібітору АПФ з антагоністом рецепторів ангіотензину ІІ) повинна обмежуватись індивідуально визначеними випадками та супроводжуватися ретельним моніторингом функції нирок, рівнів калію та артеріального тиску.
Особливості застосування.
Симптоматична гіпотензія
Симптоматичну гіпотензію рідко спостерігають у пацієнтів з неускладненою артеріальною гіпертензією. У пацієнтів з артеріальною гіпертензією, які отримують еналаприл, симптоматична гіпотензія розвивається частіше при гіповолемії, яка виникає, наприклад, внаслідок терапії діуретиками, обмеження вживання солі, у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, а також у хворих з діареєю або блюванням (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» та «Побічні реакції»). Симптоматичну гіпотензію спостерігали й у пацієнтів із серцевою недостатністю, яка супроводжувалася або не супроводжувалася нирковою недостатністю. Симптоматична гіпотензія розвивалася частіше у пацієнтів з більш тяжкими формами серцевої недостатності, яким застосовували вищі дози петльових діуретиків, з гіпонатріємією або порушеннями функції нирок. Таким пацієнтам лікування лікарським засобом Енап ® слід починати під наглядом лікаря. При зміні дози препарату та/або діуретика нагляд має бути особливо ретельним. Аналогічним чином слід вести спостереження за пацієнтами з ішемічною хворобою серця, а також із захворюваннями судин мозку, у яких надмірне зниження артеріального тиску може призвести до інфаркту міокарда або інсульту.
При розвитку артеріальної гіпотензії хворому слід надати горизонтального положення та, якщо необхідно, ввести внутрішньовенно фізіологічний розчин. Транзиторна артеріальна гіпотензія при прийомі лікарського засобу Енап ® не є протипоказанням для подальшого прийому, який можна продовжувати зазвичай без ускладнень після нормалізації артеріального тиску шляхом відновлення об'єму рідини.
У деяких пацієнтів із серцевою недостатністю з нормальним або зниженим тиском Енап ® може додатково зменшити рівень артеріального тиску. Така реакція на прийом препарату є очікуваною та зазвичай не є підставою для припинення лікування. У разі, коли артеріальна гіпотензія стає резистентною до лікування, слід зменшити дозу та/або припинити лікування діуретиком та/або еналаприлом.
Аортальний або мітральний стеноз/гіпертрофічна кардіоміопатія
Як і всі вазодилататори, інгібітори АПФ слід призначати з обережністю пацієнтам з обструкцією вихідного отвору лівого шлуночка та обструкцією шляху відтоку; їхнього прийому слід уникати у разі кардіогенного шоку та гемодинамічно значної обструкції.
Порушення функції нирок
Пацієнтам з порушенням функції нирок (кліренс креатиніну < 80 мл/хв) початкову дозу еналаприлу слід підбирати згідно з кліренсом креатиніну (див. розділ «Спосіб застосування та дози») та надалі – з відповіддю на лікування. Для таких пацієнтів стандартною медичною практикою є регулярний контроль вмісту калію та рівня креатиніну.
Про порушення функції нирок повідомляли у зв'язку з прийомом еналаприлу, що головним чином спостерігалось у пацієнтів із тяжкою серцевою недостатністю або з захворюванням нирок, включаючи стеноз артерії нирок. При своєчасному виявленні та відповідному лікуванні ниркова недостатність, пов'язана з терапією еналаприлом, зазвичай носить оборотний характер.
У деяких пацієнтів з гіпертензією, у яких не було виявлено захворювання нирок до початку лікування, еналаприл сумісно з діуретиками спричиняв зазвичай незначне та скороминуче підвищення вмісту сечовини у крові та креатиніну у сироватці крові. У таких випадках може бути необхідним зменшення дози та/або відміна діуретика. Ця ситуація підвищує імовірність наявного стенозу артерії нирок (див. розділ «Особливості застосування»: Реноваскулярна гіпертензія).
Реноваскулярна гіпертензія
Існує підвищений ризик артеріальної гіпотензії та ниркової недостатності, коли пацієнти з двостороннім стенозом артерій нирок або стенозом артерії єдиної функціонуючої нирки лікуються інгібіторами АПФ. Втрата функції нирок можлива вже при мінімальних змінах рівня креатиніну в сироватці крові. Таким пацієнтам лікування слід розпочинати малими дозами під ретельним лікарським наглядом з обережним титруванням та моніторингом функції нирок.
Трансплантація нирки
Немає досвіду щодо прийому препарату Енап ® пацієнтами, які недавно перенесли операцію з трансплантації нирки. Тому цим пацієнтам не рекомендовано лікування препаратом Енап ® .
Печінкова недостатність
Рідко інгібітори АПФ асоціювались із синдромом, що розпочинається з холестатичної жовтяниці або гепатиту та прогресує до миттєвого некрозу печінки та (іноді) летального наслідку. Механізм цього синдрому залишається нез'ясованим. Пацієнти, які приймають інгібітори АПФ і у яких розвивається жовтяниця або помітне підвищення ферментів печінки, повинні припинити прийом інгібітору АПФ та знаходитись під відповідним медичним спостереженням.
Нейтропенія/агранулоцитоз
У пацієнтів, які приймали інгібітори АПФ, повідомлялося про появу нейтропенії/агранулоцитозу, тромбоцитопенії та анемії. У пацієнтів з нормальною функцією нирок та при відсутності інших ускладнюючих факторів нейтропенія виникала рідко. Еналаприл слід призначати дуже обережно пацієнтам з колагенозом судин, які проходять імуносупресантну терапію, лікування алопуринолом або прокаїнамідом, або при комбінації цих ускладнюючих факторів, особливо якщо вже існує порушення функції нирок. У деяких із цих пацієнтів розвивалися серйозні інфекції, які іноді не відповідали на інтенсивну терапію антибіотиками. При призначенні еналаприлу таким пацієнтам рекомендується періодичний моніторинг кількості лейкоцитів, а пацієнти повинні повідомляти про будь-який прояв інфекції.
Гіперчутливість/ангіоневротичний набряк
При застосуванні інгібіторів АПФ, у т.ч. еналаприлу, були описані поодинокі випадки ангіоневротичного набряку обличчя, кінцівок, губ, язика, голосової щілини та/або гортані, що виникав у різні періоди лікування. У цих випадках слід негайно припинити лікування еналаприлом і встановити постійне спостереження за пацієнтом, щоб упевнитись у повному зникненні симптомів. Лише після цього спостереження можна припинити. Навіть тоді, коли відбувається набряк тільки язика без порушення дихання, пацієнти можуть потребувати подовженого спостереження, оскільки лікування антигістамінними препаратами та кортикостероїдами може бути недостатнім.
Дуже рідко повідомлялося про летальний наслідок через ангіоневротичний набряк гортані або набряк язика. У разі, коли набряк локалізується в ділянці язика, голосової щілини або гортані, особливо у пацієнтів з хірургічними втручаннями на дихальних шляхах в анамнезі, може розвинутися обструкція дихальних шляхів. Коли є залучення язика, глотки або гортані до процесу та це може спричинити обструкцію дихальних шляхів, слід негайно розпочати відповідну терапію, яка може включати підшкірне введення розчину адреналіну 1:1000 (0,3-0,5 мл) та/або заходи для забезпечення прохідності дихальних шляхів.
У представників негроїдної раси, які застосовували інгібітори АПФ, частіше виникав ангіоневротичний набряк порівняно з пацієнтами інших рас.
Пацієнти з ангіоневротичним набряком в анамнезі, який не пов'язують із застосуванням інгібіторів АПФ, можуть мати підвищений ризик його виникнення і при лікуванні інгібітором АПФ (див. розділ «Протипоказання»).
Анафілактоїдні реакції під час проведення гіпосенсибілізації алергеном з отрути перетинчастокрилих
Зрідка у пацієнтів, які отримували інгібітори АПФ під час проведення гіпосенсибілізації алергеном з отрути перетинчастокрилих, розвивались анафілактоїдні реакції, що могли бути загрозливими для життя пацієнтів. Подібних реакцій можна уникнути, якщо до початку гіпосенсибілізації тимчасово припинити прийом інгібітору АПФ.
Анафілактоїдні реакції протягом аферезу ліпопротеїдів низької щільності
Рідко у пацієнтів, які приймали інгібітори АПФ протягом аферезу ліпопротеїдів низької щільності з декстрану сульфатом, виникали анафілактоїдні реакції, що становили загрозу життю. Таких реакцій можна уникнути шляхом тимчасового припинення прийому інгібіторів АПФ перед кожним аферезом.
Пацієнти, які перебувають на гемодіалізі
У пацієнтів, які перебувають на діалізі із використанням мембран високої пропускної здатності (наприклад AN 69 ® ) і застосовують одночасно інгібітор АПФ, іноді розвивалися анафілактоїдні реакції. Тому для таких пацієнтів рекомендується розглянути питання про застосування діалізних мембран іншого типу або гіпотензивного засобу іншої групи.
Гіпоглікемія
Пацієнтам із цукровим діабетом, які приймають пероральні антидіабетичні препарати чи інсулін та починають терапію інгібітором АПФ, слід рекомендувати ретельно перевіряти рівні цукру в крові, особливо протягом перших декількох місяців супутнього застосування (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Кашель
Повідомлялося про виникнення кашлю при лікуванні інгібіторами АПФ. Зазвичай кашель носить непродуктивний стійкий характер і припиняється після відміни препарату. Кашель унаслідок лікування інгібітором АПФ необхідно враховувати при диференційній діагностиці кашлю.
Проведення хірургічних операцій/анестезія
Під час великих хірургічних операцій або при анестезії із застосуванням препаратів, які спричиняють артеріальну гіпотензію, еналаприл блокує утворення ангіотензину II вторинно до компенсаторного звільнення реніну. Якщо при цьому розвивається артеріальна гіпотензія, яку можна пояснити цими механізмами взаємодії, вона коригується шляхом збільшення об'єму рідини.
Гіперкаліємія
Протягом лікування інгібіторами АПФ, включаючи еналаприл, у деяких пацієнтів спостерігалося підвищення рівня калію в крові. Ризик виникнення гіперкаліємії підвищений у пацієнтів з нирковою недостатністю, з погіршеною функцією нирок, віком > 70 років, із цукровим діабетом, транзиторними станами, зокрема зневодненням, гострою серцевою декомпенсацією, метаболічним ацидозом та супутнім прийомом калійзберігаючих діуретиків (наприклад спіронолактону, еплеренону, тріамтерену або амілориду); при використанні харчових добавок або сольових замінників, що містять калій; а також у пацієнтів, які приймають інші препарати, що можуть спричинити підвищення калію в крові (наприклад гепарин). Зокрема, прийом калійзберігаючих діуретиків, харчових добавок або сольових замінників, що містять калій, пацієнтами з порушенням функції нирок може призвести до значного підвищення рівня калію в крові. Гіперкаліємія може спричинити серйозні, інколи летальні аритмії. Якщо супутній прийом еналаприлу та будь-якого з вищезгаданих препаратів вважається необхідним, їх слід застосовувати з обережністю, регулярно контролюючи вміст калію в сироватці крові (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Літій
Зазвичай комбінація літію та еналаприлу не рекомендована (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Супутня терапія інгібітором АПФ та антагоністом рецепторів ангіотензину
Комбінування інгібітору АПФ з антагоністом рецепторів ангіотензину II слід обмежити індивідуально визначеними випадками які супроводжуються ретельним моніторингом функції нирок, рівнів калію та артеріального тиску (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Расова приналежність
Еналаприл, як і інші інгібітори АПФ, менш ефективно знижує АТ у пацієнтів негроїдної раси з гіпертензією, ніж в осіб інших рас, що, можливо, пояснюється низьким рівнем реніну у плазмі крові таких хворих.
Особливі попередження щодо неактивних інгредієнтів
Енап ® містить лактозу. Пацієнтам з рідкісними спадковими порушеннями галактозної недостатності, лактозного дефіциту Лаппа або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не можна застосовувати цей препарат.
Застосування у період вагітності або годування груддю.
Вагітність
Інгібітори АПФ протипоказано застосовувати вагітним, або жінкам, які планують вагітність (див. розділи «Протипоказання»).
Пацієнток, які планують завагітніти, слід перевести на альтернативне антигіпертензивне лікування, яке має затверджений профіль безпеки застосування у період вагітності. Якщо вагітність встановлена, лікування інгібіторами АПФ слід негайно припинити та, якщо це можливо, розпочати альтернативну терапію.
Епідеміологічні висновки відносно ризику тератогенності після впливу інгібіторів АПФ протягом І триместру вагітності не є однозначними; однак не можна виключати невеликого підвищення ризику. Відомо, що застосування інгібіторів АПФ під час ІІ і ІІІ триместру вагітності може зумовити розвиток фетотоксичності (зниження функції нирок, олігогідрамніон , ретардацію окостеніння черепа) і неонатальну токсичність (ниркову недостатність, артеріальну гіпотензію, гіперкаліємію).
При призначенні еналаприлу необхідно інформувати пацієнтку відносно потенційної шкоди для плода.
У випадках, якщо прийом інгібіторів АПФ відбувався у період вагітності, слід проводити періодичні ультразвукові обстеження для оцінки інтраамніотичного простору. Однак як лікарям, так і пацієнтам необхідно знати про те, що олігоамніон може розвинутися вже після появи у плода необоротних ушкоджень.
Якщо застосування інгібіторів АПФ відбулося у ІІ триместрі вагітності, рекомендується провести ультразвукове дослідження функції нирок ембріона та черепа ембріона.
Немовлят, матері яких приймали інгібітори АПФ, слід ретельно перевіряти на предмет артеріальної гіпотензії, олігурії та гіперкаліємії. Еналаприл, який має здатність проникати крізь плаценту, можна частково вивести з організму новонародженого шляхом перитонеального діалізу; теоретично його можна вивести шляхом обмінного переливання крові, хоча немає досвіду щодо проведення останньої процедури.
Годування груддю
Обмежені фармакокінетичні дані свідчать про дуже низькі концентрації у грудному молоці (див. розділ «Фармакокінетика»). Хоча такі концентрації і вважаються клінічно не значущими, застосування препарату Енап ® не рекомендується під час годування груддю недоношених та немовлят у перші кілька тижнів після народження, оскільки існує гіпотетичний ризик ефектів з боку серцево-судинної системи та нирок, а також через недостатній досвід у цьому питанні. У випадку старших немовлят застосування препарату Енап ® у період годування груддю може розглядатись, якщо лікування необхідне для матері, а за дитиною будуть спостерігати щодо появи будь-яких побічних ефектів.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
При керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами слід взяти до уваги можливий розвиток запаморочення або підвищеної втомлюваності.
Спосіб застосування та дози.
Прийом їжі не впливає на всмоктування таблеток Енап ® . Дозування потрібно добирати індивідуально відповідно до стану кожного пацієнта (див. розділ « Особливості застосування ») та реакції артеріального тиску у відповідь.
Артеріальна гіпертензія
Доза препарату становить від початкової 2,5 мг до максимальної 20 мг залежно від ступеня артеріальної гіпертензії та стану пацієнта (див. нижче). Енап ® приймати 1 раз на добу. При артеріальній гіпертензії легкого ступеня рекомендована початкова доза становить 5-10 мг.
У пацієнтів із дуже активованою ренін-ангіотензин-альдостероновою системою (наприклад з реноваскулярною гіпертензією, порушенням сольового та/або рідинного балансу, декомпенсацією серцевої функції або тяжкою артеріальною гіпертензією) можливе надмірне зниження артеріального тиску після прийому початкової дози. Таким пацієнтам рекомендується початкова доза 5 мг або нижче, а початок лікування повинен проходити під наглядом лікаря.
Попереднє лікування високими дозами діуретиків може призвести до дефіциту рідини та ризику виникнення артеріальної гіпотензії на початку терапії еналаприлом. Для таких пацієнтів рекомендується початкова доза 5 мг або нижче. Уразі можливості лікування діуретиками слід припинити за 2-3 дні до початку лікування препаратом Енап ® . Для пацієнтів, які не можуть припинити прийом діуретиків перед початком лікування лікарським засобом Енап ® , початкова доза становить 2,5 мг препарату у вигляді одноразової дози. Слід перевіряти функцію нирок та рівень калію в сироватці крові.
Звичайна підтримуюча доза – 20 мг 1 раз на добу. Максимальна підтримуюча доза становить 40 мг на добу одноразово або поділена на два прийоми.
Серцева недостатність/безсимптомна дисфункція лівого шлуночка
Для лікування клінічно вираженої серцевої недостатності еналаприл застосовувати разом з діуретиками та, у разі необхідності, з препаратами наперстянки або бета-блокаторами. Початкова доза лікарського засобу Енап ® для пацієнтів із клінічно вираженою серцевою недостатністю або безсимптомною дисфункцією лівого шлуночка становить 2,5 мг, при цьому застосування препарату необхідно проводити під ретельним лікарським контролем для того, щоб встановити первинний вплив препарату на артеріальний тиск. У разі відсутності ефекту або після відповідної корекції симптоматичної гіпотензії, що виникла на початку лікування еналаприлом серцевої недостатності, дозу слід поступово підвищувати до звичайної підтримуючої дози 20 мг, яку приймати одноразово або розділяти на два прийоми залежно від того, що краще переносить пацієнт. Добір дози рекомендовано здійснювати впродовж 2-4 тижнів. Подібний терапевтичний режим ефективно зменшує показники летальності пацієнтів із клінічно вираженою серцевою недостатністю. Максимальна доза становить 40 мг на добу за 2 прийоми.
Пропоноване титрування дози еналаприлу для пацієнтів із серцевою недостатністю/безсимптомною дисфункцією лівого шлуночка
Тиждень | Доза, мг/добу |
Тиждень 1 | з 1 по 3 день: 2,5 мг/добу* за 1 прийом з 4 по 7 день: 5 мг/добу за 2 прийоми |
Тиждень 2 | 10 мг/добу за 1 або 2 прийоми |
Тиждень 3 та 4 | 20 мг/добу за 1 або 2 прийоми |
* З обережністю слід застосовувати препарат пацієнтам з порушенням функції нирок або тим, хто приймає діуретики (див. розділ « Особливості застосування »).
Як до, так і після початку лікування еналаприлом слід здійснювати ретельний контроль артеріального тиску і функції нирок (див. розділ «Особливості застосування»), оскільки повідомлялося про артеріальну гіпотензію та (рідше) подальшу ниркову недостатність. Пацієнтам, які приймають діуретики, у разі можливості слід зменшити дозу до початку лікування препаратом Енап ® . Розвиток артеріальної гіпотензії після початкової дози еналаприлу не означає, що гіпотензія зберігатиметься при тривалому лікуванні, та не свідчить про необхідність припинення прийому препарату. Слід також контролювати вміст калію у сироватці крові та функцію нирок.
Дозування при нирковій недостатності
У пацієнтів з нирковою недостатністю слід подовжити інтервали між прийомами еналаприлу та/або зменшити дози.
Стан нирок | Кліренс креатиніну (CrCL), мл/хв | Початкова доза, мг/добу |
Незначні порушення функції | 30 < CrCL < 80 мл/хв | 5-10 мг |
Помірні порушення функції | 10 < CrCL £ 30 мл/хв | 2,5 мг |
Виражені порушення. Зазвичай такі хворі знаходяться на гемодіалізі | CrCL £ 10 мл/хв | 2,5 мг у дні діалізу* |
*Див. розділ «Особливості застосування – Пацієнти, які перебувають на гемодіалізі» .
Еналаприл видаляється шляхом гемодіалізу. Корекцію дозування у дні, коли гемодіаліз не проводиться, необхідно здійснювати залежно від рівня артеріального тиску.
Пацієнти літнього віку
Дозу слід коригувати залежно від функції нирок (див. розділ «Особливості застосування»).
Діти з артеріальною гіпертензією віком від 6 років
Досвід клінічного застосування лікарського засобу Енап ® дітям з артеріальною гіпертензією обмежений (див. розділи «Особливості застосування», «Фармакодинаміка», «Фармакокінетика»).
Дітям, які можуть ковтати таблетки, дозу слід призначати індивідуально, відповідно до стану пацієнта, реакції артеріального тиску у відповідь на лікування та маси тіла пацієнта. Рекомендована початкова доза становить 2,5 мг для пацієнтів з масою тіла від 20 до 50 кг та 5 мг для пацієнтів з масою тіла ≥ 50 кг. Енап ® приймати 1 раз на добу. Дозування слід коригувати залежно від потреб до максимального 20 мг на добу для пацієнтів з масою тіла від 20 до 50 кг та 40 мг для пацієнтів з масою тіла ≥ 50 кг (0,58 мг препарату/кг маси тіла) (див. розділи «Особливості застосування» та «Діти»).
Енап ® не рекомендований для новонароджених та дітей з рівнем гломерулярної фільтрації < 30 мл/хв/1,73 м 2 через відсутність даних.
Діти.
Застосовувати дітям віком від 6 років.
Енап ® не рекомендований новонародженим і дітям з рівнем гломерулярної фільтрації < 30 мл/хв/1,73 м 2 через відсутність даних.
Передозування.
Існують обмежені дані щодо передозування препарату. Основними ознаками передозування, згідно з наявними даними, є виражена артеріальна гіпотензія, яка починається приблизно через 6 годин після прийому препарату і збігається з блокадою системи ренін-ангіотензин, і ступор. Симптоми, пов'язані з передозуванням інгібіторами АПФ, можуть включати циркуляторний шок, електролітний дисбаланс, ниркову недостатність, гіпервентиляцію легенів, тахікардію, прискорене серцебиття, брадикардію, запаморочення, тривожність та кашель. Рівні еналаприлату у плазмі крові, які перевищують у 100 і 200 разів максимальні рівні, що досягаються при прийомі терапевтичних доз, за повідомленнями, реєструвалися після прийому відповідно 300 мг і 440 мг еналаприлу.
Для лікування передозування рекомендуються внутрішньовенні інфузії ізотонічного розчину. При появі артеріальної гіпотензії пацієнта слід покласти в горизонтальне положення. Можна розглянути необхідність інфузій ангіотензину ІІ та/або внутрішньовенного введення катехоламінів. Якщо препарат був прийнятий недавно, рекомендуються заходи з елімінації еналаприлу малеату (такі як штучне блювання, промивання шлунка, прийом абсорбентів та натрію сульфату). Еналаприлат може бути видалений із системного кровообігу шляхом гемодіалізу (див. розділ «Особливості застосування»: пацієнти, які перебувають на гемодіалізі ). При брадикардії, що резистентна до терапевтичних засобів, показана терапія за допомогою кардіостимулятора. Слід постійно контролювати важливі показники життєдіяльності, концентрації електролітів та рівень креатиніну в сироватці крові.
Побічні реакції.
З боку системи крові та лімфатичної системи
– анемія (включаючи апластичну та гемолітичну), нейтропенія, зниження гемоглобіну, зниження гематокриту, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, пригнічення діяльності кісткового мозку, панцитопенія, лімфаденопатія, аутоімунні хвороби.
З боку ендокринної системи
– синдром порушення секреції антидіуретичного гормону.
З боку метаболізму та травлення
– гіпоглікемія у пацієнтів, хворих на діабет, які приймають пероральні цукрознижувальні засоби або інсулін.
З боку нервової системи та психічні порушення
– головний біль, депресія, сплутаність свідомості, сонливість, безсоння, нервозність, парестезія, вертиго, аномальні сновидіння, порушення сну.
З боку органів зору
– затуманення зору.
З боку серцево-судинної системи
– запаморочення, артеріальна гіпотензія (включаючи ортостатичну гіпотензію), синкопе, інфаркт міокарда або інсульт, можливо, внаслідок сильної гіпотензії у пацієнтів з підвищеним ризиком, біль за грудниною, порушення серцевого ритму, стенокардія, тахікардія, ортостатична гіпотензія, відчуття серцебиття, інфаркт міокарда або церебрально-васкулярний інсульт, можливо, вторинний при надмірній артеріальній гіпотензії у пацієнтів з високим ризиком, феномен Рейно.
З боку органів дихання, грудної клітини та середостіння
– кашель, задишка, ринорея, біль у горлі та захриплість, фарингіт, бронхоспазм/астма, інфільтрат легень, риніт, алергійний альвеоліт/еозинофільна пневмонія.
З боку шлунково-кишкового тракту
– нудота, діарея, абдомінальний біль, зміна смаку, непрохідність кишечнику, панкреатит, блювання, диспепсія, запор, анорексія, подразнення шлунку, сухість у роті, пептичні виразки, стоматит/афтозні виразки, глосит, ангіоневротичний набряк шлунково-кишкового тракту при одночасному застосуванні інгібіторів АПФ, включаючи еналаприл.
З боку печінки та жовчовивідних шляхів
– печінкова недостатність, гепатит – гепатоцелюлярний або холестатичний, гепатонекроз, холестаз, включаючи жовтяницю.
З боку шкіри та підшкірних тканин
– висип, підвищена чутливість/ангіоневротичний набряк: повідомлялося про а нгіоневротичний набряк обличчя, кінцівок, губ, язика, голосової щілини та/або гортані, потовиділення, свербіж, кропив'янка, алопеція, почервоніння шкіри обличчя, поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, ексфоліативний дерматит, токсикодермальний некроліз, пемфігус, еритродермія.
Повідомлялося про комплекс симптомів, який включав деякі або всі з таких проявів, як: гарячка, серозит, васкуліт, міалгію/міозит, артралгію/артрит, позитивний результат на антинуклеарні антитіла, підвищення ШОЕ, еозинофілія та лейкоцитоз. Можуть виникати висип, фоточутливість або інші дерматологічні прояви.
З боку нирок та сечовивідних шляхів
– порушення функції нирок, ниркова недостатність, протеїнурія, олігурія.
З боку статевої системи та молочних залоз
– імпотенція, гінекомастія.
Загальні порушення та порушення умов введення
– астенія, підвищена втомлюваність, спазми у м'язах, припливи, дзвін у вухах, відчуття дискомфорту, гарячка.
Лабораторні показники
– гіперкаліємія, підвищення креатиніну в сироватці крові, підвищення сечовини у крові, гіпонатріємія, підвищення ферментів печінки, підвищення білірубіну в сироватці крові.
Ці зміни зазвичай оборотні і нормалізуються після припинення застосування еналаприлу. З часу застосування препарату в широкій клінічній практиці повідомлялося про окремі випадки нейтропенії, тромбоцитопенії, пригнічення функції кісткового мозку, коли не можна було виключити зв'язок із застосуванням лікарського засобу Енап ® .
Якщо матимуть місце тяжкі побічні реакції, то лікування слід припинити.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 о С в оригінальній упаковці для захисту від дії вологи. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка.
Таблетки по 2,5 мг, або 5 мг, або 20 мг: 10 таблеток у блістері; 2 блістери у картонній коробці.
Таблетки по 10 мг: 10 таблеток у блістері; 2 або по 6, або по 9 блістерів у картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
КРКА, д.д., Ново место, Словенія/KRKA, dd, Novo mesto, Slovenia.
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.
Шмар'єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словенія/Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.
ЭНАЛАПРИЛ
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа