ЭУФИЛЛИН-Н 200 раствор для инъекций 2 % амп. 5 мл №10

Для медицинского использования лекарственного средства

Euphiline - H 200

( Euphyllinum-n 200)

Место хранения:

Активный ингредиент: теофиллин;

1 мл раствора содержит анофиллин безводной в переносе 100% вещества 20 мг;

Вспомогательные вещества: ацетат натрия тригидрат, гидроксид натрия, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Инъекционный раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для системного использования в обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Теофиллин. ATH CODE R03D A04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Eucillin - бронхолитический, антисмиолитический агент метилксантинов (производной пурина).

Механизм бронхолитического действия обусловлен способностью теофиллина блокировать аденозин рецепторы, неселективную ингибирующую фермент фосфодиюэстеразу и повысить концентрацию циклических 3 ', 5'-AMPH (лагерь) в тканях, подавляя транспортировку ионов кальция через « Медленные «каналы клеточных мембран и уменьшите его выход из внутриклеточного депо. Феофиллин ингибирует высвобождение осадка клеток воспалительных посредников, повышает мо слизирование слизирования, стимулирует снижение диафрагмы и улучшает функцию дыхательных и межребежных мышц.

Проявляет отчетливый бронхолитический эффект из-за прямой расслабленности гладкой мышцы бронхов. Выраженность бронхопазмолитического эффекта зависит от концентрации теофиллина в сыворотке.

Нормализует функцию дыхания, способствует насыщению крови кислородом и уменьшает концентрацию диоксида углерода; стимулирует центр дыхания. Увеличивает вентиляцию легких в условиях гипокалия.

Ингибирует агрегацию тромбоцитов (ингибирует фактор активации тромбоцитов и простагландина Е ₂ ), увеличивает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), снижает тромбоз и нормализует микроциркуляцию.

Примерное влияние на центральную нервную систему и активность сердца, увеличивает прочность и частоту сердечных сокращений, увеличивает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Уменьшает тон кровеносных сосудов (в основном мозга, кожи и сосудов почек). Уменьшает легочное сосудистое сопротивление, снижает давление в небольшом циркуляции круга. Увеличивает почечный кровоток, проявляет умеренный мочегонный эффект. Расширяет экстраклетные желчные камни.

Терапевтические эффекты развиваются через 5-15 минут после внутривенного инъекции.

Фармакокинетика.

Биодоступность - 80-100%. Соединение с белками плазмы крови - 40-60%; У новорожденных, а также у взрослых с заболеваниями печени связывается с белками.

Проникает через кровь мозга и плацентарные барьеры, в спинномозговой жидкости, слюне, мокроту и другие секреты тела, в грудном молоке. Метаболизируется в печени (90%) с участием нескольких изоферментов цитохрома P450 (наиболее важный - Syr1a2). Основные метаболиты составляют 1,3-диметилсейную кислоту (обладает фармакологической активностью, которая уступает теофиллину, составляет 2-5 раз) и 3-метилксантин. Кофеин является активным метаболитом и формируется в небольшом количестве, за исключением преждевременных новорожденных и детей в возрасте до 6 месяцев, в котором существует значительное накопление в организме (из-за длительного периода полураспада). У детей в возрасте 6 лет и взрослым, феномен кофеина кумуляции отсутствует.

Почки получены в форме метаболитов и неизменной формы (у взрослых - 7-13% дозы введены, у детей - 50%).

В результате значительных отдельных различий в фазовом метаболизме теофиллина экспресс-изменчивость значений характеризуется его оформлением, концентрацией в плазме крови и период полураспада. Скорость фахиллирования теофиллина в печени зависит от возраста, страсти к курению табака, диета, сопутствующих заболеваний, медицинской терапии, которая одновременно проводится одновременно.

Half-Life (T _1/2 ) у взрослых с бронхиальной астмой практически без патологических изменений из других органов и систем, и которые не курят, - 6-12 часов, в курении, - 4-5 часов. T _1/2 расширяется у пациентов с алкоголизмом, сердечной недостаточностью, легочной сердечной недостаточностью, «легочным» сердцем, в нарушение печени и почек, отека легких, хроническим обструктивным бронхитом, у пожилых пациентов. Общий клиренс сводится к детям до 1 года, у пациентов с лихорадкой, тяжелой дыхательной недостаточностью, печеночной и сердечной недостаточностью, с вирусными инфекциями, у пациентов в возрасте 55 лет.

Оптимальные терапевтические концентрации теофиллина в плазме крови являются: для достижения эффекта бронходиляции - 10-20 мкг / мл, для возбуждающего воздействия на дыхательный центр - 5-10 мкг / мл. При более низких концентрациях терапевтическое действие плохо выражено, что больше - нет значительного увеличения терапевтического действия, в то время как существенно увеличивает риск побочных эффектов.

Клинические характеристики.

Индикация.

Бронхо-обструктивный синдром с бронхиальной астмой, бронхитом, эмфиземой легких, нарушениями дыхательного центра (ночная пароксизмальная апноэ), «легочное сердце».

Противопоказания .

Увеличение индивидуальной чувствительности к компонентам препарата, включая другие производные ксантина (кофеин, пенсиоксиюбллин, теообромин), отека легких, тяжелых артериальных гипер- и гипотонии, широко распространенного сосуда атеросклероза, острая сердечная недостаточность, острая инфаркт миокарда, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, Уничтоженность, оперисты, пароксизмальная тахикардия, экстрасистоль, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, глаукома, гастроэзофагеальный рефлюкс, язвеемость желудка и двенадцатиперстной кишки на стадии обострения, тяжелая печень и / или почечная недостаточность, неконтролируемый гипотиреоз, гипертиреоз, тиреотоксикоз, сепсис, Порфирий, кровотечение в анамнезе, геморрагический ход, кровоизлияние в сетчатке глаза, использование детей одновременно с эфедрином.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Во время лечения алкогольные напитки, большое количество пищи и напитков, содержащих метилксантин (кофе, чай, какао, шоколад, Coca Cola), связаны с препаратами теофиллина (кофеин, теообромин, пентоксиклинал), поскольку эти вещества могут усилить стимулирующее действие Теофиллина к центральной нервной системе.

Влияние теофиллина может увеличиваться при одновременном применении флуконазола, метотрексата, оригинального, алопуринола, циметинола, флюворков, фторхинолонов, фуросемида, имипенема, интерферона альфа, изониазида, антагонистов кальция, бельянамицина, макролидов, амиодарон, мицеллы, парацетамол, пендоксифилин, оральные контрацептивы , Пробенецид, пропофенон, прифанолол, ранитидин, тачелин, тиабендазол, тиклопидин, вилоксазин или вакцина против гриппа. У пациентов, которые параллельны теофиллину, принимают одну или несколько вышеуказанных препаратов, необходимо контролировать концентрацию теофиллина в сыворотке и уменьшить дозу, при необходимости. Следует избегать комбинации теофиллина и флюсоксамина. В случае невозможности избежать этой комбинации пациентов необходимо принимать половину дозы теофиллина и тщательно контролировать концентрацию плазмы последнего.

При одновременном введении ципрофлоксацина дозы теофиллина необходимо уменьшить не менее 60%, а при одновременном введении эноксацина - на 30%.

Эффект теофиллина может уменьшаться с одновременным введением антипилептических агентов (таких как фенитоин, карбамазепин, премиум), барбитураты (особенно фенобарбитал и пентобарбитал), изопротеренол, гидроксид магния, моразы, рифампицин, ритонавира или сульфинпиразон. Эффект теофиллина может быть меньше, а также курильщики. У пациентов, которые одновременно с теофиллином принимают один или несколько вышеуказанных препаратов, концентрация теофиллина в крови должна контролироваться, а доза регулируется.

Теофиллин может укреплять влияние бета-рецепторных агонистов, диуретиков и нарушений. Теофилин может снизить эффективность аденозина, карбоната лития и антагонистов бета-рецепторов. Следует избегать параллельного применения антагонистов теофиллина и бета-рецепторов, поскольку теофиллайн может потерять свою эффективность.

С особой осторожностью следует использовать комбинации теофиллина и бензодиазепина, галлотана и ломестина. Анестезия Галотан может привести к серьезным нарушениям сердечного ритма у пациентов, принимающих теофильные.

Одновременное использование теофиллина с кетамином может уменьшить судебный порог, с DEXPRAM - вызвать стимуляцию центральной нервной системы.

Во время лечения теофиллин может возникать гипокалиемия, особенно с комбинированным лечением агонистов альфа-рецептора, тиазидных диуретиков, фуросемида, кортикоидов, а также гипоксимией; Следовательно, рекомендуется периодически проверять уровень калия в сыворотке.

Особенности приложения.

Перед парентеральным введением раствор должен нагреваться до температуры тела.

С осторожностью следует использовать при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, печени, с вирусными инфекциями, с длительной гипертермией, гипертрофией простаты, тяжелой гипоксии, сахарным диабетом, пациентами в возрасте 60 лет. С осторожностью назначать препарат только в случае острой необходимости нарушения функции почек, пациентов с язвенным заболеванием желудка и двудеональные кишки в анамнезе. Пациенты с судорожными состояниями в анамнезе должны избегать использования теофиллина и прибегать к альтернативному лечению. Увеличение внимания требует использования лекарств пациентам, страдающим бессонницей.

Использование табака и алкоголя может привести к увеличению оформления теофильной линии и, соответственно, для снижения его терапевтического эффекта и необходимости более высоких доз.

Лихорадка, независимо от причин его возникновения, может уменьшить скорость теофиллина.

Теофиллайн может изменить некоторые лабораторные параметры: увеличить количество жирных кислот и уровень катехоламинов в моче.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Препарат противопоказан во время беременности. При необходимости лекарство должно быть прекращено грудным вскармливанием.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

В период лечения необходимо воздерживаться от профессии потенциально опасных действий, которые требуют повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Способ применения и доза.

Доза препарата выбирается индивидуально, принимая во внимание возможность различной входной скорости.

Если пациент принимает препараты теофиллина перорально, доза аофиллина для парентерального введения должна быть уменьшена.

При введении препарата пациент должен быть в положении лжи; Доктор должен контролировать артериальное давление, частоту сердечных сокращений, респираторной частоты и общее состояние пациента.

Раствор подготовлен непосредственно перед использованием: для внутривенного взаимодействия реактивного взаимодействия, одна доза препарата разбавлена ​​в 10-20 мл 0,9% раствора хлорида натрия; Для внутривенного введения капли одной дозы препарата предварительно разбавляют в 100-150 мл 0,9% раствора хлорида натрия.

Внутривенно инъективно вводят медленно (в течение не менее 5 минут), внутривенно капельно - со скоростью 30-50 капель / минута.

При введении дозы рассчитывают на теофилицина в миллиграммах, учитывая, что 1 мл EUPILIN-H 200 содержит 20 мг теофиллина.

Взрослые внутривенно инжектируются в суточную дозу 10 мг / кг массы тела (в среднем 600-800 мг), распределенные до 3 введения. Когда Cachexia и удельными лицами с начальной низкой массой тела, суточная доза уменьшается до 400-500 мг, а в первый раз, чтобы ввести не более 200-250 мг. При ускоренном сердцебиении, головокружении или тошноте, скорость введения, чтобы уменьшить или перейти к введению внутривенно капельно.

Для детей в возрасте 14 лет: внутривенно капельная в дозе 2-3 мг / кг массы тела. Максимальная суточная доза для детей в возрасте 14 лет составляет 3 мг / кг массы тела.

Максимальные ежедневные дозы, которые можно использовать без контроля теофиллина в плазме крови: дети в возрасте от 3 до 9 лет - 24 мг / кг Масса тела, 9-12 лет - 20 мг / кг Вес тела, 12-16 лет - 18 мг / кг Тело Вес, пациенты в возрасте 16 - 13 мг / кг массы тела (или 900 мг).

Более высокие дозы для взрослых. Внутривенно: Single - 250 мг, ежедневно - 500 мг.

Более высокие дозы для детей. Внутривенно: одиночный - 3 мг / кг массы тела.

Продолжительность лечения зависит от тяжести и курса заболевания, чувствительности к препарату и составляет от нескольких дней до двух недель (но не более 14 дней).

Не используйте пациентов с тяжелой почечной и / или печеночной недостаточностью (см. Раздел «Противопоказания ).

Дети.

Препарат не распространяется на внутривенное введение детям до 3 лет.

Для детей в возрасте 3 лет, использование препарата возможно на жизненно важных показаниях, но не более 14 дней.

Передозировка.

С помощью быстрого внутривенного введения возможных судороги, аритмии, тяжелая гипотензия, стенокардия. При концентрациях теофиллина в плазме крови более 20 мг / кг (110 мкмоль / л) наблюдается тошнота, рвота (повторная рвота, иногда с кровью, может привести к обезвоживанию), диарею, возбуждение, тремор, артериальную гипертензию, гипервентиляцию, без измельчения и желудочковые аритмии, артериальная гипотензия, запятая, судороги, расстройства обмена веществ (гипокалиемия, гиперкальциемия, гипофосфатемия, гиперурикемия, гипергликемия, метаболический ацидоз, дыхательный алкалоз). Другие токсичные проявления включают деменцию, токсичный психоз, симптомы острого панкреатита, рабдомиолиза с почечной недостаточностью.

Лечение: зависит от тяжести симптомов и включает в себя различие препарата, коррекции гемодинамики, стимуляции теофильной производительности организма (принудительный диурезосорб, плазморпция, гемодиализ, перитонеальный диализ), назначение симптоматических агентов, кислородной терапии, искусственный вентиляция легких. Чтобы облегчить суд, чтобы использовать диазепам внутривенно. Использование барбитуратов неуместно. Избегайте с желудочковыми аритмиями использования таких антиаритмических препаратов, имеющих ярко выраженный эффект как лидокаин, благодаря риску обострения судом.

Для эффективности и безопасности, концентрация сыворотки препарата должна поддерживаться в течение 10-15 мг / кг, в отсутствие возможности определения концентрации теофиллина в крови ее суточной дозы не должна превышать 10 мг / кг.

Неблагоприятные реакции.

Из центральной и периферической нервной системы: возбуждение, беспокойство, нарушение сна, бессонница (особенно у детей), головная боль, головокружение, тремор, раздражительность, судороги, галлюцинации, заблуждения, эпилептиформные приступы, путаница / потеря сознания.

Из сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, сердца, аритмий, тахикардия, экстрасистола, уменьшение артериального давления, сердечная недостаточность, увеличение частоты атаки стенокардии, рухну (с быстрым внутривенным введение), шок.

Из системы мочи: увеличение диурез (в результате повышенной гломерельной фильтрации), у пожилых пациентов - затрудненное мочеиспускание (из-за расслабления детруза).

Из иммунной системы: аллергические реакции, включая высыпания, зуд, отек айвы, отксыпающий дерматит, анафилактический шок, бронхоспазм.

Из желудочно-кишечного тракта: стимуляция секреции желудочного сока, боли в желудке, потерю аппетита, диарея, кишечные атоны, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, тошнота, рвота.

Метаболические расстройства: метаболический ацидоз, гипокалиемия, гиперкальциемия, гиперурикемия, гипергликемия, нарушение кислотно-щелочного баланса крови, рабдомиолиза.

Местные реакции: реакции на месте администрирования (герметизации, гиперемии, боли).

Другие: температура подразделения, гиперемии лица, чувства тепла, потоотделения, слабость, одышка.

Дата окончания срока. 3 года.

Не используйте препарат после срока годности, указанной на пакете .

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ^° C. Хранить недоступных для детей.

Несовместимость.

Не используйте в одном шприце с другими инъекционными лекарственными средствами, за исключением 0,9% раствора хлорида натрия, в связи с фармацевтической несовместимостью. Препарат нельзя использовать с растворами глюкозы, фруктозы (левулоза).

PH растворов, используемые вместе с Eupilin: фармацевтически, несовместимо с кислотными растворами.

Упаковка.

На 5 мл или 10 мл в ампуле. На 5 или 10 ампул в упаковке.

Категория выпуска. По рецепту.

Режиссер.

ПАО "ФАРМАК".

Расположение производителя и его адрес возникновения деятельности.

Украина, 04080, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.