Личный кабинет
ЭЗОЛОНГ пор. д/ин. 40 мг фл. №10
rx
Код товара: 570074
Производитель: Organosyn Life Sciences (ОАЭ)
27 100,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 05.04.2026
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
ЭЗОЛОНГ
E Z OLONG
Состав:
действующее вещество: эзомепразол;
1 флакон содержит эзомепразол натрия 42,60 мг, что эквивалентно эзомепразолу 40 мг;
другие составляющие: динатрия эдетат (Трилон Б), натрия гидроксид.
Лекарственная форма. Порошок для инъекций или инфузий.
Основные физико-химические свойства: ячеистый и однородный лиофилизированный порошок белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа.
Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы. Эзомепразол. Код A02B C05.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Эзомепразол является S-изомером омепразола, который ингибирует секрецию кислоты желудочного сока благодаря специфическому направленному механизму действия. Он является специфическим ингибитором кислотной помпы париетальных клеток. И R-, и S-изомеры омепразола обладают схожей фармакологической активностью.
Механизм деяния.
Эзомепразол представляет собой слабое основание. После поступления в организм эзомепразол концентрируется и превращается в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток. Там существует потребность в угнетении фермента Н + К + -АТФ-азы – «протонной помпы». Это приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции кислоты в желудке.
Воздействие на секрецию желудочного сока.
Через 5 дней перорального приема по 20 мг и 40 мг эзомепразола уровень рН желудка выше 4 сохранялся соответственно в среднем в течение 13 часов и 17 часов в течение 24-часового интервала у пациентов с гастроэзофагеальной симптоматической рефлюксной болезнью (ГЭРБ). Степень выраженности терапевтического эффекта зависит от пути назначения эзомепразола – перорально или внутривенно.
После оценки площади под фармакокинетической кривой (AUC), как опосредованного параметра концентрации препарата, была продемонстрирована зависимость между угнетением секреции кислоты и экспозицией после перорального применения эзомепразола.
При внутривенном введении эзомепразола здоровым добровольцам в дозе 80 мг в виде болюсной инфузии продолжительностью 30 минут с последующим применением препарата в виде длительной внутривенной инфузии со скоростью 8 мг/час продолжительностью 23,5 часа уровень рН желудка выше 4 и выше 6 ч сохранялся соответственно в среднем 24-часового интервала.
Терапевтическое значение эффекта ингибирования секреции кислоты.
При пероральном применении эзомепразола в дозе 40 мг примерно у 78% пациентов с рефлюксным эзофагитом через 4 и у 93% через 8 нед лечения отмечается выздоровление.
Согласно опубликованным результатам рандомизированного двойного слепого плацебо-контролируемого клинического исследования пациентов с эндоскопически доказанной пептической язвой класса Іа, Іб, ІІа или ІІб (9%, 43%, 38% и 10% соответственно) по Форресту отмечено снижение частоты повторного кровотечения. эзомепразола внутривенно в сравнении.
Другие эффекты, связанные с подавлением секреции кислоты.
При лечении антисекреторными средствами уровни гастрина в сыворотке возрастают. Это физиологическая реакция на снижение секреции кислоты. Уровень хромогранина А (CgA) также возрастает в результате уменьшения кислотности желудочного сока.
У некоторых пациентов во время длительного лечения пероральными формами эзомепразола отмечалось повышение количества энтерохромафинообразных клеток, возможно, связано с повышением уровня гастрина. Также имеет место некоторый рост частоты образования в слизистой желудка гландулярных кист. Эти изменения являются физиологическим следствием выраженного угнетения секреции желудочного сока, обладают доброкачественной и обратимой природой.
Уменьшение кислотности желудочного сока по любым причинам, в том числе вследствие применения ингибиторов протонной помпы, приводит к увеличению в желудке количества бактерий, обычно присутствующих в желудочно-кишечном тракте. Лечение ингибиторами протонной помпы может несколько увеличивать риск желудочно-кишечных инфекций, обусловленных, например, Salmonella и Campylobacter , и у госпитализированных пациентов, возможно, также Clostridium difficile .
Дети.
Результаты, полученные в ходе исследований с участием пациентов младенческого возраста, показывают, что дозы эзомепразола 0,5 мг/кг и 1,0 мг/кг у грудных детей <1 месяца и 1-11 месяцев соответственно снижают средний процент времени с рН <4 в пищеводе.
Профиль безопасности применения препарата оказался подобным тому, что наблюдался у взрослых.
Фармакокинетика.
Деление.
Эзомепразол на 97% связывается с белками плазмы. Кажущийся объем распределения в стационарном состоянии у здоровых добровольцев составляет примерно 0,22 л/кг массы тела.
Метаболизм.
Эзомепразол полностью метаболизируется системой цитохрома Р450 (CYP). Основная часть метаболизма эзомепразола зависит от полиморфного CYP2C19, отвечающего за образование гидрокси- и десметилметаболитов эзомепразола. Остальные метаболизм обеспечивается другой специфической изоформой, CYP3A4, отвечающей за образование эзомепразола сульфона, основного метаболита в плазме крови.
Нижеследующие параметры отражают преимущественно фармакокинетику у лиц с функциональным ферментом CYP2C19, то есть у которых метаболизм эзомепразола происходит быстрее.
Общий плазменный клиренс составляет около 17 л/час после приема разовой дозы и примерно 9 л/час после повторного применения. Период полувыведения препарата из плазмы крови составляет около 1,3 ч при повторном применении 1 раз в сутки. Общая экспозиция (AUC) возрастает при повторном применении эзомепразола. Этот рост зависит от дозы и приводит к нелинейной зависимости между дозой и AUC после повторного применения. Такая зависимость от времени и дозы обусловлена снижением пресистемного метаболизма и системного клиренса, вызванного, вероятно, угнетением фермента CYP2C19 эзомепразолом и/или его сульфоновым метаболитом.
Вывод.
Эзомепразол полностью выводится из плазмы крови между приемами и тенденции к его накоплению в организме при применении один раз в сутки не наблюдается.
При повторном применении в дозах 40 мг в виде внутривенных инъекций средняя максимальная концентрация его в плазме составляет примерно 13,6 мкмоль/л. Средняя максимальная плазменная концентрация после пероральных доз составляет примерно 4,6 мкмоль/л. Меньший рост (приблизительно на 30%) общей экспозиции отмечается при внутривенном применении по сравнению с пероральным приемом. Отмечен линейный дозозависимый рост экспозиции при введении эзомепразола в виде внутривенной инфузии продолжительностью 30 минут (в дозе 40 мг, 80 мг или 120 мг) с последующим его введением в виде длительной инфузии (со скоростью 4 мг/ч или 8 мг/ч) в течение 23,5.
Основные метаболиты эзомепразола не влияют на секрецию желудочного сока. Почти 80% пероральной дозы эзомепразола выводится в виде метаболитов с мочой, остальные – с калом. Менее 1% исходного соединения выводится с мочой.
Пациенты особых групп.
Приблизительно 2,9 ± 1,5 % населения не имеет функционального фермента CYP2C19 и называется медленными метаболизаторами. У этих лиц метаболизм эзомепразола, вероятно, катализируется преимущественно CYP3A4. После многократного перорального приема эзомепразола в дозе 40 мг 1 раз в сутки средняя общая экспозиция была примерно на 100% выше медленных метаболизаторов, чем у лиц с функциональным ферментом CYP2C19 (быстрых метаболизаторов). Средняя максимальная концентрация в плазме крови была повышена примерно на 60%. Подобные отличия наблюдались и при внутривенном введении эзомепразола. Эти данные не требуют изменений в дозировке эзомепразола.
Метаболизм эзомепразола незначительно изменяется у лиц пожилого возраста (71-80 лет).
После однократного перорального приема эзомепразола в дозе 40 мг средняя общая экспозиция у женщин примерно на 30% выше, чем у мужчин. В зависимости от пола разница не отмечается при повторном применении препарата один раз в сутки. Подобные отличия наблюдались при в/в применении эзомепразола. Эти данные не влияют на дозировку эзомепразола.
Метаболизм эзомепразола у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени может быть нарушен. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени скорость метаболизма снижается, в результате чего общая экспозиция эзомепразола возрастает вдвое. Поэтому пациентам с ГЭРБ и тяжелым нарушением функции печени не следует превышать максимальную дозу 20 мг. В случае кровоточащей язвы и тяжелых нарушений функции печени после введения начальной болюсной дозы 80 мг введение препарата в виде длительной внутривенной инфузии со скоростью максимум 4 мг/час в течение 71,5 ч может быть достаточным. Эзомепразол или его основные метаболиты не выявляют тенденцию к накоплению при применении один раз в сутки.
Исследования с участием пациентов с пониженной функцией почек не проводились. Поскольку почки отвечают за выведение метаболитов эзомепразола, но не за выведение основного соединения, изменения метаболизма не ожидаются у пациентов с нарушением функции почек.
Клинические свойства.
Показания .
Взрослые
Антисекреторная терапия в случае, когда невозможно применять пероральный путь введения, например:
гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у пациентов с эзофагитом и/или тяжелыми симптомами рефлюкса;
лечение язв желудка, связанных с терапией нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС);
предупреждение язв желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с терапией НПВС, у пациентов, входящих в группу риска.
Краткосрочное поддержание гемостаза и профилактика повторного кровотечения у пациентов после эндоскопического лечения острого кровотечения вследствие язвы желудка или двенадцатиперстной кишки.
Дети от 1 до 18 лет:
Антисекреторная терапия в случае, когда невозможно применять пероральный путь введения, например:
гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) у пациентов с эрозивным рефлюксным эзофагитом и/или тяжелыми симптомами рефлюкса.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к эзомепразолу, другим замещенным бензимидазолам или любому из вспомогательных веществ.
Эзолонг не следует применять одновременно с нелфинавиром, атазанавиром (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Исследования взаимодействия проводились только у взрослых.
Воздействие эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных средств
Лекарственные средства, всасывание которых зависит от рН. Угнетение желудочной секреции на фоне терапии эзомепразолом и другими ИПП (ингибитор протонной помпы) может приводить к ослаблению или усилению всасывания лекарственных средств, абсорбция которых зависит от уровня рН желудочного сока. Как и при применении других лекарственных средств, уменьшающих кислотность желудочного сока, всасывание таких препаратов как кетоконазол, итраконазол и эрлотиниб может ослабляться, а всасывание дигоксина – усиливаться в период применения эзомепразола. При сопутствующем применении омепразола (20 мг/сут) и дигоксина у здоровых добровольцев биодоступность дигоксина возрастала на 10% (до 30% у двух из десяти участников). Токсические эффекты дигоксина отмечались редко. Однако следует соблюдать осторожность при применении высоких доз эзомепразола пациентам пожилого возраста. Следует усилить мониторинг концентрации дигоксина в крови у пациента.
Взаимодействие омепразола с некоторыми ингибиторами протеазы. Клиническая значимость и механизмы этих взаимодействий не всегда известны. Повышение уровня рН желудочного сока в период терапии омепразолом может изменять всасывание ингибиторов протеазы. Другие механизмы взаимодействия возможны из-за угнетения CYP2C19. Снижение сывороточных уровней атазанавира и нелфинавира отмечалось при одновременном применении омепразола, поэтому одновременно применять эти препараты не рекомендуется. Сопутствующее применение омепразола (40 мг один раз в сутки) с атазанавиром 300 мг/ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев привело к значительному снижению экспозиции атазанавира (снижение AUC, C max и C min примерно на 75%). Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияние омепразола на экспозицию атазанавира. Сопутствующее применение омепразола (20 мг/сут) с атазанавиром 400 мг/ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев снижало экспозицию атазанавира примерно на 30% по сравнению с экспозицией, отмеченной при применении атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг 1 в сутки. Сопутствующее применение омепразола (40 мг/сут) уменьшало средние значения AUC, Cmax и Cmin нелфинавира на 36–39%, а средние значения AUC, Cmax и Cmin фармакологически активного метаболита М8 на 75–92%.
Повышение концентрации саквинавира (применявшегося одновременно с ритонавиром) в сыворотке крови (80–100%) наблюдалось при сопутствующем применении омепразола (в дозе 40 мг/сут). Омепразол в дозе 20 мг/сут не влиял на экспозицию даранавира (применяли одновременно с ритонавиром) и ампренавира (в сочетании с ритонавиром). Эзомепразол в дозе 20 мг/сут не влиял на экспозицию ампренавира (в сочетании с ритонавиром или отдельно). Применение омепразола в дозе 40 мг/сут не изменяло экспозицию лопинавира (в сочетании с ритонавиром). Из-за сходства фармакодинамических эффектов и фармакокинетических свойств омепразола и эзомепразола одновременно применять эзомепразол и атазанавир не рекомендуется, а сопутствующее применение эзомепразола и нелфинавира противопоказано.
Метаболизируемые лекарственные средства CYP2C19
Эзомепразол ингибирует CYP2C19 – основной фермент, метаболизирующий эзомепразол. Поэтому при сочетании эзомепразола с лекарственными средствами, метаболизируемыми CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и т.д., концентрации этих препаратов в плазме могут возрастать и может потребоваться уменьшение их доз. Сопутствующий пероральный прием 30 мг эзомепразола приводил к снижению клиренса субстрата CYP2C19 диазепама на 45%. При сопутствующем пероральном применении 40 мг эзомепразола и фенитоина минимальные концентрации фенитоина в плазме крови больных эпилепсией возрастали на 13%. Рекомендуется контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови в начале терапии эзомепразолом и при его прекращении. Применение омепразола (40 мг 1 раз в сутки) вызывало рост Cmax и AUC вориконазола (субстрата CYP2C19) соответственно на 15% и 41% соответственно.
При сопутствующем пероральном применении 40 мг эзомепразола пациентами, принимавшими варфарин в рамках клинического исследования, время свертывания крови оставалось в пределах интервала допустимых значений. Однако в постмаркетинговый период на фоне применения перорального эзомепразола было отмечено несколько частных случаев клинически значимого повышения МЧС при сопутствующем применении этих препаратов. Рекомендуется проводить мониторинг в начале и конце сопутствующего применения эзомепразола и варфарина или других кумариновых производных.
При одновременном применении эзомепразола сообщалось о повышении уровня такролимуса в сыворотке крови.
Омепразол, как и эзомепразол, является ингибитором CYP2C19. У здоровых добровольцев в ходе перекрестного исследования применение омепразола в дозе 40 мг приводило к росту Cmax и AUC цилостазола соответственно на 18% и 26%, а одного из его активных метаболитов – на 29% и 69%.
Сопутствующий пероральный прием 40 мг эзомепразола и цизаприда у здоровых добровольцев приводил к увеличению площади под кривой зависимости концентрации от времени (AUC) на 32%, а периода полувыведения (T 1/2 ) – на 31%, но значительное повышение максимальной концентрации цизаприда в плазме крови отмечено не было. Небольшое удлинение интервала QТc, что отмечалось при применении цизаприда отдельно, не увеличивалось при применении цизаприда в сочетании с эзомепразолом.
Было показано, что эзомепразол клинически значимо не влиял на фармакокинетику амоксициллина или хинидина.
Исследование взаимодействия in vivo с применением формы препарата для введения в больших дозах (80 мг + 8 мг/час) не проводили. Влияние эзомепразола на лекарственные средства, метаболизируемые CYP2C19, на фоне такого режима лечения может быть более выраженным, и за пациентами в течение трехдневного периода введения препарата следует следить за развитием нежелательных явлений.
Во время перекрестного клинического исследования клопидогрел (в нагрузочной дозе 300 мг с последующим применением по 75 мг/сут) применяли отдельно и в сочетании с омепразолом (по 80 мг одновременно с клопидогрелом) в течение 5 дней. Экспозиция активного метаболита клопидогрела уменьшилась на 46% (день 1) и 42% (день 5) при одновременном применении клопидогрела и омепразола. Средняя величина угнетения агрегации тромбоцитов при одновременном применении клопидогрела и омепразола уменьшилась на 47% (через 24 часа) и 30% (5 день). Другое исследование продемонстрировало, что применение клопидогрела и омепразола в разное время не устраняло их взаимодействие, что, вероятно, обусловлено угнетающим влиянием омепразола на CYP2C19. В ходе обсервационных и клинических исследований получены противоречивые данные по клиническим проявлениям этого ФК/ФД взаимодействия с точки зрения серьезных сердечно-сосудистых событий.
Неизвестен механизм взаимодействия с метотрексатом. При применении метотрексата вместе с ИПП его уровни повышались у некоторых пациентов. Может потребоваться временное прекращение приема эзомепразола при применении метотрексата в больших дозах.
Воздействие других лекарственных средств на фармакокинетику эзомепразола
Эзомепразол метаболизируется CYP2C19 и CYP3A4. Одновременное пероральное применение эзомепразола и ингибитора CYP3A4 кларитромицина (500 мг два раза в день) приводило к удвоению экспозиции (AUC) эзомепразола. Одновременное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP2C19 и CYP3A4 может привести к увеличению экспозиции эзомепразола более чем в два раза. Ингибитор CYP2C19 и CYP3A4 вориконазол увеличивал AUCτ омепразола на 280%. В таких ситуациях коррекция дозы эзомепразола не всегда необходима. Однако это может быть необходимо пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и в случаях, когда показано длительное лечение.
Препарати, здатні стимулювати CYP2C19 чи CYP3А4 або обидва ці ферменти (такі як рифампіцин та звіробій), можуть знижувати концентрації езомепразолу у сироватці крові шляхом посилення його метаболізму.
Особенности применения.
У разі будь-яких тривожних симптомів (таких як, наприклад, значне непередбачуване зниження маси тіла, періодичне блювання, дисфагія, гематемезис або мелена) та при підозрі на виразку шлунка чи при її наявності слід виключити злоякісне захворювання, оскільки Езолонг ® може приховувати симптоми та затримувати встановлення діагнозу.
Терапія інгібіторами протонної помпи може дещо збільшувати ризик шлунково-кишкових інфекцій, таких як інфекції, зумовлені Salmonella та Cаmpylobacter (див. розділ «Фармакодинаміка»).
Не рекомендується застосовувати езомепразол одночасно з атазанавіром (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Якщо застосування комбінації атазанавіру з інгібіторами протонної помпи вважається обов'язковим, рекомендується пильно спостерігати за пацієнтом та підвищити дозу атазанавіру до 400 мг у поєднанні зі 100 мг ритонавіру; дозу езомепразолу 20 мг перевищувати не слід.
Езомепразол, як і всі препарати, що блокують секрецію кислоти, може пригнічувати всмоктування вітаміну В 12 (ціанокобаламіну) внаслідок гіпо- або ахлоргідрії. Це слід мати на увазі щодо пацієнтів зі зниженим запасом вітаміну у організмі або факторами ризику погіршеного всмоктування вітаміну В 12 при довготривалій терапії.
Езомепразол – інгібітор CYP2C19. На початку та наприкінці терапії езомепразолом слід враховувати можливість взаємодії з препаратами, що метаболізуються CYP2C19. Відзначено взаємодію між клопідогрелем та омепразолом (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Клінічна значущість цієї взаємодії точно не визначена. Як запобіжний захід не рекомендується одночасно застосовувати езомепразол та клопідогрел.
Випадки тяжкої гіпомагніємії відзначалися у пацієнтів, які приймали інгібітори протонної помпи (ІПП), такі як езомепразол, протягом щонайменше 3 місяців, а у більшості випадків – протягом року. Гіпомагніємія може мати серйозні прояви, такі як втома, тетанія, делірій, судоми, запаморочення та шлуночкова аритмія, але їх розвиток може бути поступовим та лишатися непоміченим. У більшості пацієнтів із гіпомагніємією стан покращувався після замісної терапії магнієм та припинення застосування ІПП.
Пацієнтам, для яких передбачається тривалий курс лікування або які приймають ІПП із дигоксином чи препаратами, здатними спричиняти гіпомагніємію (наприклад з діуретиками), доцільним може бути вимірювання рівня магнію перед початком терапії ІПП та періодично протягом лікування.
Інгібітори протонної помпи, особливо при застосуванні у високих дозах та протягом тривалого періоду (>1 року), можуть дещо підвищувати ризик перелому стегна, зап'ястя та хребта, переважно у пацієнтів літнього віку або з іншими факторами ризику. Результати оглядових досліджень свідчать, що інгібітори протонної помпи можуть підвищувати загальний ризик переломів на 10-40 %. Деякою мірою це підвищення може бути зумовлено іншими факторами ризику. Пацієнтів, яким загрожує ризик остеопорозу, слід лікувати відповідно до діючих клінічних інструкцій; також їм слід отримувати належну кількість вітаміну D та кальцію.
Застосування інгібіторів протонної помпи пов'язане з дуже рідкісними випадками підгострого шкірного системного червоного вовчаку (ПШСЧВ). Якщо виникають ураження, особливо у ділянках шкіри, що піддавалися сонячному опроміненню, які супроводжуються артралгією, то пацієнт повинен негайно звернутися за медичною допомогою та припинити лікування препаратом Езолонг ® . Лікуючий лікар повинен розглянути питання про доцільність застосування препарату Езолонг ® , враховуючи попередній досвід лікування інгібіторами протонної помпи, який пов'язаний з розвитком ПШСЧВ.
Воздействие на результаты лабораторных анализов
Підвищені рівні CgA можуть заважати діагностиці нейроендокринних пухлин. Щоб цього уникнути, слід тимчасово припинити застосування езомепразолу щонайменше за п'ять днів до вимірювання рівня CgA.
Кожен флакон містить менше 1 ммоль натрію.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Дані щодо застосування езомепразолу у період вагітності обмежені. Дослідження на тваринах не виявили прямого або опосередкованого шкідливого впливу на ембріофетальний розвиток. Дані досліджень рацемічної суміші у тварин не свідчать про безпосередній або опосередкований шкідливий вплив на вагітність, пологи або післяпологовий розвиток. Призначати Езолонг ® вагітним жінкам слід з обережністю.
Невідомо, чи проникає езомепразол у грудне молоко. Досліджень з участю жінок, які годують груддю, не проводили. Тому Езолонг ® не слід застосовувати у період годування груддю.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Малоймовірно, щоб Езолонг ® впливав на здатність керувати автомобілем та працювати з іншими механізмами. Під час лікування препаратом можуть спостерігатися побічні реакції з боку нервової системи або органів зору.
Способ применения и дозы.
Дозировка
Взрослые
Антисекреторна терапія у разі, коли неможливо застосовувати пероральний шлях введення Пацієнтам, які не можуть приймати лікарський засіб перорально, можна вводити препарат парентерально у дозі 20–40 мг 1 раз на добу. Доза для пацієнтів із рефлюксним езофагітом становить 40 мг 1 раз на добу. Доза для пацієнтів, які одержують симптоматичне лікування рефлюксної хвороби, становить 20 мг 1 раз на добу.
При лікуванні виразок шлунка, зумовлених застосуванням НПЗЗ, звичайна доза становить 20 мг 1 раз на добу. Для запобігання виразкам шлунка та дванадцятипалої кишки, зумовленим терапією НПЗЗ, пацієнтам групи ризику призначати лікарський засіб у дозі 20 мг 1 раз на добу.
Зазвичай лікування за допомогою лікарського засобу для внутрішньовенного введення є короткотривалим, пацієнтів слід переводити на пероральне застосування лікарського засобу якомога швидше.
Короткотривале підтримання гемостазу та профілактика повторної кровотечі у пацієнтів після ендоскопічного лікування гострої кровотечі внаслідок виразки шлунка або дванадцятипалої кишки
Після терапевтичної ендоскопії гострої кровотечі виразок шлунка або дванадцятипалої кишки вводити 80 мг лікарського засобу у вигляді болюсної інфузії тривалістю 30 хвилин, після чого продовжувати введення препарату у вигляді тривалої внутрішньовенної інфузії зі швидкістю 8 мг/годину впродовж 3 діб (72 годин).
Після парентерального лікування терапію слід продовжити за допомогою пероральних засобів, що пригнічують кислотну секрецію.
Способ применения
Інструкції з приготування відновленого розчину наведені у даному розділі нижче («Інструкції із застосування, використання та утилізації (у відповідних випадках)»).
Інфузії
Доза 40 мг
Відновлений розчин вводити у вигляді внутрішньовенної інфузії тривалістю 10–30 хвилин.
Доза 20 мг
Половину відновленого розчину вводити у вигляді внутрішньовенної інфузії тривалістю
10–30 хвилин. Невикористаний розчин утилізувати.
10–30 хвилин. Невикористаний розчин утилізувати.
Доза 80 мг
Відновлений розчин вводити у вигляді тривалої внутрішньовенної інфузії протягом 30 хвилин.
Доза 8 мг/год
Відновлений розчин вводити у вигляді тривалої внутрішньовенної інфузії протягом 71,5 години (розрахована швидкість інфузії 8 мг/годину; термін придатності відновленого розчину вказаний у розділі «Термін придатності»).
Ін'єкції
Доза 40 мг
5 мл відновленого розчину (8 мг/мл) вводять у вигляді внутрішньовенної ін'єкції тривалістю щонайменше 3 хвилини.
Доза 20 мг
2,5 мл або половину відновленого розчину (8 мг/мл) вводити у вигляді внутрішньовенної ін'єкції тривалістю щонайменше 3 хвилини. Невикористаний розчин утилізувати.
Нарушение функции почек
Для пацієнтів із порушеням функції нирок корекція дози не є необхідною. Оскільки досвід застосування препарату пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю обмежений, таких пацієнтів слід лікувати з обережністю (див. розділ «Фармакокінетика»).
Нарушение функции печени
ГЕРХ: пацієнтам із легкими або помірними порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна. Пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки не слід перевищувати максимальну дозу у 20 мг (див. розділ «Фармакокінетика»).
Виразки, що кровоточать: пацієнтам із легкими або помірними порушеннями функції печінки корекція дози не потрібна; пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки після введення початкової болюсної дози препарату Езолонг ® для інфузій 80 мг подальше введення препарату у вигляді тривалої внутрішньовенної інфузії зі швидкістю 4 мг/годину протягом 71,5 години може бути достатнім (див. розділ «Фармакокінетика»).
Пациенты пожилого возраста
Коррекция дозы не требуется.
Дети
Діти віком від 1 до 18 років
Як засіб для пригнічення шлункової секреції у разі, коли пероральний прийом препарату неможливий
Пацієнтам, які не можуть приймати препарат перорально, в рамках періоду повного лікування ГЕРХ можна вводити препарат парентерально 1 раз на добу (дози вказані у таблиці нижче).
Зазвичай лікування за допомогою препарату для внутрішньовенного введення має тривати недовго і пацієнтів слід переводити на пероральний прийом лікарського засобу якомога швидше.
Рекомендовані дози езомепразолу для внутрішньовенного введення
Возрастная группа | Лікування ерозивного рефлюксного езофагіту | Симптоматичне лікування ГЕРХ |
1–11 років | Маса тіла <20 кг: 10 мг 1 раз на добу Маса тіла ≥20 кг: 10 або 20 мг 1 раз в сутки | 10 мг 1 раз на добу |
12–18 років | 40 мг 1 раз на добу | 20 мг 1 раз на добу |
Способ применения
Інструкції з приготування відновленого розчину наведені у даному розділі нижче («Інструкції з застосування, використання та утилізації (у відповідних випадках)»).
Ін'єкції
Доза 40 мг
5 мл відновленого розчину (8 мг/мл) вводити у вигляді внутрішньовенної ін'єкції тривалістю щонайменше 3 хвилини.
Доза 20 мг
2,5 мл або половину відновленого розчину (8 мг/мл) вводити у вигляді внутрішньовенної ін'єкції тривалістю щонайменше 3 хвилини. Невикористаний розчин утилізувати.
Доза 10 мг
1,25 мл відновленого розчину (8 мг/мл) вводити у вигляді внутрішньовенної ін'єкції тривалістю щонайменше 3 хвилини. Невикористаний розчин утилізувати.
Інфузії
Доза 40 мг
Відновлений розчин вводити у вигляді внутрішньовенної інфузії тривалістю 10–30 хвилин.
Доза 20 мг
Половину відновленого розчину вводити у вигляді внутрішньовенної інфузії тривалістю
10–30 хвилин. Невикористаний розчин утилізувати.
10–30 хвилин. Невикористаний розчин утилізувати.
Доза 10 мг
Чверть відновленого розчину вводити у вигляді внутрішньовенної інфузії тривалістю
10–30 хвилин. Невикористаний розчин утилізувати.
10–30 хвилин. Невикористаний розчин утилізувати.
Інструкції з застосування, використання та утилізації (у відповідних випадках)
Перед застосуванням відновлений розчин слід візуально оглянути на наявність часток та зміни забарвлення. Слід використовувати лише прозорий розчин. Розчин призначений лише для одноразового застосування.
Якщо весь відновлений вміст флакону не потрібен, невикористаний розчин слід утилізувати відповідно до місцевих вимог.
Розчин для ін'єкцій по 40 мг
Готувати розчин для ін'єкції (8 мг/мл), додаючи 5 мл 0,9 % натрію хлориду для внутрішньовенного застосування до флакону езомепразолу 40 мг.
Відновлений розчин для ін'єкцій прозорий та безбарвний або трохи жовтуватого кольору.
Розчин для інфузій по 40 мг
Готувати розчин для інфузій, розчиняючи вміст 1 флакона езомепразолу 40 мг у 100 мл 0,9 % хлориду натрію для внутрішньовенного застосування.
Розчин для інфузій по 80 мг
Готувати розчин для інфузій, розчиняючи вміст 2 флаконів езомепразолу по 40 мг у 100 мл 0,9 % хлориду натрію для внутрішньовенного застосування.
Відновлений розчин для інфузій прозорий та безбарвний або трохи жовтуватого кольору.
Дети .
Застосовують дітям віком від 1 року як засіб для антисекреторної терапії у разі, коли пероральний прийом препарату неможливий.
Передозировка.
Опыт преднамеренной передозировки в настоящее время очень ограничен. Симптомами после перорального приема дозы 280 мг были желудочно-кишечные симптомы и слабость. Однократный пероральный прием 80 мг эзомепразола и внутривенное введение 308 мг эзомепразола в течение 24 часов не вызвали каких-либо эффектов. Специфический антидот неизвестен. Эзомепразол в значительной степени связывается с белками плазмы крови и поэтому плохо выводится при диализе. Как и при любой передозировке, следует применять симптоматическое лечение и общие поддерживающие меры.
Побочные реакции.
Следующие нежелательные реакции на препарат были выявлены или заподозрены в программе клинических исследований эзомепразола при его пероральном или внутривенном применении, а также в ходе постмаркетингового наблюдения за пероральным применением препарата. Реакции разделены на категории по частоте: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 – <1/10); нечасто (≥1/1000 – <1/100); редко (≥1/10000 – <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестная частота (невозможно определить по доступным данным).
Класи систем органів | Небажані реакції |
Со стороны крови и лимфатической системы | Рідко : лейкопенія, тромбоцитопенія. Дуже рідко : агранулоцитоз, панцитопенія. |
Со стороны иммунной системы | Рідко: реакції гіперчутливості, наприклад, гарячка, ангіоневротичний набряк та анафілактичні реакції / шок. |
З боку метаболізму та харчування | Нечасто: периферичний набряк. Рідко: гіпонатріємія. Невідома частота: гіпомагніємія (див. розділ «Особливості застосування»); тяжка гіпомагніємія може корелювати з гіпокальціємією. |
Психические расстройства | Нечасто: безсоння. Рідко: ажитація, сплутаність свідомості, депресія. Дуже рідко: агресія, галюцінації. |
З боку нервової системи | Часто: головний біль. Нечасто: запаморочення, парестезія, сонливість. Рідко: порушення смакових відчуттів. |
З боку органів зору | Нечасто: нечіткість зору. |
Со стороны органов слуха и равновесия | Нечасто: вертиго. |
Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения | Рідко: бронхоспазм. |
З боку травної системи | Часто: біль у животі, запор, діарея, метеоризм, нудота/блювання. Нечасто: сухість у роті. Рідко: стоматит, шлунково-кишковий кандидоз. Невідома частота: мікроскопічний коліт. |
З боку гепатобіліарної системи | Нечасто: збільшення рівня печінкових ферментів. Рідко: гепатит із жовтяницею або без неї. Дуже рідко: печінкова недостатність, енцефалопатія у пацієнтів із попередньо наявною хворобою печінки. |
З боку шкіри та підшкірної клітковини | Часто: реакції у місці введення*. Нечасто: дерматит, свербіж, висип, кропив'янка. Рідко: алопеція, фоточутливість. Дуже рідко: поліморфна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз. Частота невідома: підгострий шкірний системний червоний вовчак. |
З боку скелетної мускулатури та сполучної тканини | Нечасто: переломи стегна, зап'ястя або хребта (див. розділ «Особливості застосування»). Рідко: артралгія, міалгія. Дуже рідко: м'язова слабкість. |
З боку нирок та сечовидільної системи | Дуже рідко: інтерстиціальний нефрит; у деяких пацієнтів повідомляли про ниркову недостатність. |
З боку репродуктивної системи та молочної залози | Дуже рідко: гінекомастія. |
Загальні розлади та реакції у місці введення | Рідко: нездужання, посилене потовиділення. |
*Реакції у місці введення спостерігалися переважно у дослідженні із застосуванням високих доз протягом 3 діб (72 годин). У програмі доклінічного дослідження препарату езомепразол для внутрішньовенного застосування не спостерігалося подразнення судин, проте була помічена незначна реакція запалення тканини у ділянці підшкірної (навколовенозної) ін'єкції. Результати доклінічного дослідження вказували на те, що клінічне проявлення подразнення тканини було пов'язане з концентрацією.
Необоротні порушення зору відзначалися у поодиноких випадках у критично хворих пацієнтів, які отримували омепразол (рацемат) у вигляді внутрішньовенної ін'єкції, особливо у високих дозах, однак причинно-наслідковий зв'язок не встановлений.
Педіатрична популяція
Рандомізоване відкрите міжнародне дослідження було проведено з метою оцінки фармакокінетики багаторазового внутрішньовенного застосування езомепразолу протягом 4 днів при введенні 1 раз на добу у дітей віком від 0 до 18 років (див. розділ «Фармакокінетика»). Всього до оцінки безпеки засобу було залучено 57 пацієнтів (8 дітей віком 1–5 років). Дані з безпеки препарату узгоджуються з відомим профілем безпеки езомепразолу, і нових загроз безпеці пацієнтів виявлено не було.
Срок годности.
2 года.
Термін зберігання після приготування розчину:
Стабільність фізико-хімічних властивостей приготованого розчину була продемонстрована впродовж 12 годин при 25 °С. Однак, з точки зору мікробіології, розчин слід застосувати негайно.
Условия хранения.
Тримати флакон у зовнішній пачці при температурі не вище 25 °С. Флакони можна зберігати без вторинної упаковки під дією звичайного кімнатного освітлення до 24 годин.
Хранить в недоступном для детей месте.
Несумісність .
Даний лікарський засіб не слід застосовувати з іншими лікарськими засобами, окрім зазначених у розділі «Спосіб застосування та дози».
Упаковка.
По 1 або по 10 флаконів з порошком у пачці.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
Софарімекс – Індустріа Кіміка е Фармасьютіка, С.А./
Sofarimex – Industria Quimica e Farmaceutica, SA
Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності .
Средний. Dash Industria – Альту-ду-Колариде, Казен, 2735-213, Португалия/
Средний. дас Индустриас - Альту-ду-Колариде, Касем, 2735-213, Португалия.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа
