КАЛУМИД табл. п/плен. оболочкой 50 мг №30

Для медицинского использования лекарственного средства

(Cayumid )

Место хранения:

Активный ингредиент : бикалатамид;

1 таблетка покрыта пленкой оболочкой, содержащей 50 мг бикалатамида;

Вспомогательные вещества :

Ядро: диоксид кремния коллоидный безводный, стеарат магния, напечатанный K-30, гликрата натрия гликолята, тип «A»; моногидрат лактозы;

Оболочка: угнетание II 33G28523 белый (триацетат глицерина, Macrool 3000, моногидрата лактозы, гипромелоза, диоксид титана (E 171)).

Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые диоксидные таблетки белого или почти белого, покрыты пленкой оболочкой с гравировкой "L" на одной стороне и - «RG» с другой.

Фармакотерапевтическая группа. Антиандогенные средства. ATH L02B код B03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Калумид представляет собой нестероидственный антиандоген, который не имеет другого влияния на эндокринную систему. Препарат связывается с андрогенными рецепторами без активации экспрессии гена, таким образом подавляя андрогенные стимулы. В результате такого подавления возникают регрессия опухоли простаты. В случае калумида в определенной части пациентов может произойти синдром навес.

Калумид представляет собой рацемическую смесь с антиандогенной активностью, представленной почти исключительно (R) -анантиомером.

Фармакокинетика.

Поглощение и распределение. Бикалатамид хорошо поглощен после перорального введения. Нет никаких доказательств клинически значимого влияния питания на биодоступность препарата.

(Ы) -ентоомер очень быстро выводится по сравнению с (R) -энантиомером; Срок годности последней плазмы крови составляет примерно 1 неделя.

С ежедневным введением бикалатамида (r) -сантиомер из-за его длительного периода полураспада кимможутся в плазме в 10-кратной концентрации.

Концентрационное плато (R) -ентомер на уровне приблизительно 9 мкг / мл наблюдается, когда суточная доза составляет 50 мг калумида. В стабильной фазе частица предпочтительно активна (R) -ентомер составляет 99% от общего количества циркулирующих энантиомеров.

Фармакокинетика (R) -Enantiomer не зависит от возраста, почек или легкого и умеренного повреждения печени. Существуют доказательства того, что пациенты с тяжелыми поражениями печени (R) - самонантиомера медленнее устранены плазмой.

Калумид обладает высокой степенью связывания с белками (рацематом - 96% (R)-самоантиомером -> 99%) и интенсивно метаболизируется (путем окисления и глюкуронизации), его метаболиты одинаково выделяются мочой и желчью.

Известно, что средняя концентрация (r) -бекалатамид в сперме мужчин, получающих калумид в дозе 150 мг, составлял 4,9 мкг / мл. Количество бикалатамида, которое потенциально падает в организм женщины-партнера во время полового акта, низко и может быть приблизительно 0,3 мкг / мл. Этот уровень ниже, чем в лабораторных животных, приводит к изменению потомства.

Клинические характеристики.

Индикация. Рак простаты (поздние этапы) в сочетании с терапией с аналогами растворительного коэффициента лютенизирующего гормона или хирургии.

Противопоказание.

Калумид противопоказан для использования женщинами и детьми.

Калумиды не следует назначать пациентам, которые наблюдали реакции повышенной чувствительности к активному ингредиенту или любым вспомогательным веществам, которые являются частью препарата.

Противопоказанное одновременное использование калумина с терфенадином, астемизолом или цисапридом.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия . Не существует доказательства фармакодинамического или фармакокинетического взаимодействия калумина и аналогов ролизингового фактора лютенизирующего гормона.

Было показано, что R-бикалатамид представляет собой ингибитор CYP 3A4 и обнаруживает меньшее ингибирующее действие на активность CYP 2S9, 2S19 и 2D6.

Хотя в настоящее время нет убедительных данных, указывающих на потенциальное взаимодействие калумидного и антипирина в качестве маркера маркера цитохрома P450 (CYP), средняя концентрация Майдазолама (площадь под фармакокинетической кривой) увеличилась до 80% после одновременного назначения в течение 28 дней с калумидом. Отказ Для препаратов с узким терапевтическим диапазоном такое увеличение может быть важно. Соответственно, одновременное использование с терфенадин, астемисол и CISASRA противопоказано. Кроме того, калумид следует использовать с осторожными соединениями в виде циклоспоринов и блокаторов кальциевых каналов. Может потребоваться уменьшить дозу этих препаратов, особенно если есть признаки усиления эффекта препарата или побочных эффектов, возникающих в результате его применения. При использовании циклоспорина рекомендуется провести тщательное наблюдение при его концентрации в плазме крови и клиническим состоянием пациента после начала или прекращения лечения калумидом.

Калумид должен быть предписан с осторожностью при применении препаратов, которые могут подавить окисление препарата (например, циметидина, кетоконазол). Теоретически это может привести к увеличению концентрации калумида в плазме, что может привести к усилению побочных эффектов препарата.

Было показано, что калумид может вытеснить кумариновую антикоагулянтную варфарину из участков его связывания с белками. Поэтому, когда цель Калумида, пациенты, которые уже получают антикоагулянты Кумарина, рекомендуются для тщательного мониторинга протромбинового времени.

Особенности приложения.

Лечение бикалатамидом следует начинать под прямым наблюдением врача. Бикалутамид активно метаболизируется в печени. Некоторые данные дают основу полагать, что пациенты с тяжелыми поражениями печени с удалением препарата замедляются, и это может привести к бикалатамидной кумуляции. Следовательно, бикалатамид следует использовать с осторожностью пациентам с умеренными или тяжелыми поражениями.

Из-за возможности изменений в печени необходимо периодически проводить контроль образцов печени. Большинство изменений наблюдаются в течение первых 6 месяцев бикалатамида.

Иногда с целью бикалатамида наблюдается серьезные изменения от печени, было сообщено даже летальные последствия. Если наблюдаются тяжелые изменения функций печени, лечение бикалатамида должно быть прекращено.

У мужчин, которые принимают агонисты ролизингового фактора лютенизирующего гормона, наблюдается снижение толерантности глюкозы. Это может проявиться до диабета или потери гликемического контроля у пациентов с уже идентифицированным диабетом. В связи с этим следует уделять внимание мониторингу уровня глюкозы в крови пациентов, получающих бикалатамид в сочетании с ритмическими ритмическими агонистами гормона.

Было показано, что бикалатамид подавляет активность цитохрома P450 (CYP 3A4), поэтому осторожность следует проявляться при одновременном введении с препаратами, которые метаболизируются преимущественно CYP 3A4.

Пациенты с редкими наследственными формами нетерпимости галактозы, врожденной недостаточности лактазы или синдрома глюкозы глюкозы-галактозы не следует принимать этим препаратом.

Применение во время беременности или грудного вскармливания. Калумид противопоказан для использования для женщин. Это противопоказано предписанию во время беременности или грудного вскармливания.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов . Калумиды не имеют возможности влиять на вождение или работать со сложными механизмами. Однако следует иметь в виду, что иногда может быть сонливость. Пациенты, которые принимают этот препарат, должны быть вызваны осторожностью.

Способ применения и доза.

Взрослые мужские пациенты , в том числе пожилые пациенты: устно 1 таблетка 50 мг 1 раз в день. Лечение Калумидема должно начинаться не менее 3 дней до лечения аналогов растворительного коэффициента лютенизирующего гормона или одновременно с хирургией.

Дети: Калумид противопоказан для использования для детей.

Почечная недостаточность: пациенты с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Сбой печени: пациенты с легкой коррекцией дозы недостаточности печени не требуются. У пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью могут наблюдаться повышенное накопление препарата.

Дети.

Препарат противопоказан детям.

Передозировка.

Нет передозировки данных у людей. Нет конкретного противоядия; Лечение симптоматично. Диализ может быть неэффективным, поскольку бикалатамид в значительной степени связывается с белками и не обнаруживается в неизменной форме в моче. В передозировке, общая поддержка терапии показывает, включая мониторинг жизненно важных показателей.

Неблагоприятные реакции.

¹ Изменения от печени редко тяжелые и часто проходят или ослабляют, когда лечение продолжается или после суспензии.

² Сбой печени иногда отмечается у пациентов, принимающих бикалатамид, но причинные отношения с препаратом не совсем не установлены. Необходимо рассмотреть целесообразность периодического контроля функции печени.

³ может уменьшаться с сопутствующим кастрацией.

⁴ При нанесении агонистов латеализационного гормона и антианхогенов для лечения рака простаты риск увеличивался, если бикакутамид 50 мг использовался в сочетании с агонистами риэлизованного коэффициента лютеинизирующего гормона, но увеличение риска не было отмечено при использовании 150 мг бикалумида, как Монотерапия для лечения рака. Простатой железы.

Срок годности . 5 лет.

Условия хранения. Хранить при температуре не выше 30 ⁰ C.

Препарат хранятся в недоступном для детей месте!

Упаковка. 15 таблеток, покрытые скорлупой пленки, в блистере; на 2 или 6 волдырей в картонной упаковке.

Категория выпуска. По рецепту.

Режиссер. ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия.

Местоположение производителя и его адрес места деятельности.

H-1103, Будапешт, ул. Demreoe, 19-21, Венгрия.