КАРДИОМАГНИЛ ФОРТЕ табл. п/плен. обол. 150 мг фл. №30

Для медицинского использования лекарственного средства

Кардиомагнит Форте

(Кардиомагнил ^® Forte )

Место хранения:

активное вещество:

1 таблетка содержит 150 мг ацетилсалициловой кислоты;

Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал; Гидроксид магния; микрокристаллическая целлюлоза; стеарат магния; Картофельный крахмал; гипромелоза; пропиленгликоль; тальк.

Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.

Основные физические и химические свойства: таблетки, оболочка с пленочным покрытием, белая, овальная линия на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа. Антитромботические агенты. Ингибиторы агрегации тромбоцитов, за исключением гепарина.

ATX код B01A C06.

Фармакологические свойства .

Фармакодинамика.

Ацетилсалициловая кислота представляет собой обезболивающее, противовоспалительное и антипиретическое и антиагрегированное агент. Антиагрегантные свойства увеличивают время кровотечения.

Основным фармакологическим эффектом является ингибирование формирования просталдинцев и тромбоксанов. Анестетический эффект представляет собой дополнительный эффект, вызванный ингибированием фермента циклооксигеназы. Противовоспалительный эффект связан с уменьшенным потоком крови, вызванного ингибированием синтеза PGE2.

Ацетилсалициловая кислота необратимо ингибирует синтез простагландинов г / ч, его влияние на тромбоциты длится дольше, чем ацетилсалициловая кислота в организме. Влияние ацетилсалициловой кислоты на биосинтез тромбоксана в тромбоцитах и ​​во время кровотечения продолжается в течение длительного времени после прекращения лечения. Действие останавливается только после появления новых тромбоцитов в плазме крови.

Салициловая кислота (метаболит активной ацетилсалициловой кислоты) имеет противовоспалительные эффекты, а также влияние на дыхательные процессы, состояние кислотно-щелочного баланса и слизистой оболочки желудка. Салицилаты стимулируют дыхание, главным образом прямым действием на костном мозге. Салицилаты проводят косвенное влияние на слизистую оболочку желудка, ингибируя его вазодилататор и цитопротективные простагландины и повышают риск язв.

Фармакокинетика.

Поглощение. После устного введения ацетилсалициловая кислота быстро поглощается из пищеварительного тракта. После приема орального приема поглощение неионизированной формы ацетилсалициловой кислоты происходит в желудке и кишечнике. Скорость поглощения уменьшается с легким приемом и у пациентов с мигренью, увеличивается - у пациентов с ахлоргидой или пациентами, принимающими полисорбаты или антациды. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается за 1-2 часа.

Распределение. Связывание ацетилсалициловой кислоты с белками плазмы крови составляет 80-90%. Объем распределения для взрослых составляет 170 мл / кг массы тела. При увеличении концентрации в плазме крови происходит насыщенность активных белковых центров, что приводит к увеличению объема распределения. Салицилаты широко связываются с белками плазмы крови и быстро распространяются над телом. Салицилаты проникают в грудное молоко и могут проникать через плацентурный барьер.

Метаболизм. Ацетилсалициловая кислота гидролизована к активному метаболиту - салициловой кислоте в стене желудка. После поглощения ацетилсалициловой кислоты быстро преобразуется в салициловую кислоту, но в течение первых 20 минут после перорального введения доминируют в плазме крови.

Разведение. Салициловая кислота подвергается метаболизму в основном в печени. Таким образом, равновесная концентрация салицилата в плазме крови повышается непропорционально принятым внутрь дозы. В дозе 325 мг ацетилсалициловой кислоты вывод возникает с участием кинетики реакции первого порядка. Период полураспада на 2-3 часа. При высокой дозе ацетилсалициловой кислоты период полураспада увеличивается до 15-30 часов. Салициловая кислота также выводится в неизменной форме с мочой. Объем салициловой кислоты зависит от уровня дозы и pH мочи. Приблизительно 30% дозы салициловой кислоты выделяются в моче, если реакция щелочной мочи, только 2% - если кислоты. Снятие через почки происходит благодаря процессам гломерелярной фильтрации, активной секреции почечных канальцев и пассивную трубчатую реабсорбцию.

Клинические характеристики.

Индикация.

Острый и хроническая ишемическая болезнь сердца.

Противопоказание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими типами интерстициальных.

Противопоказания для одновременного использования.

MetoTrexate. Использование ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах 15 мг / неделя и более повышает гематологическую токсичность метотрексата (уменьшение почечной очистки метотрексата с противовоспалительными агентами и смещением метотрексата салицилатов на связь с плазменными белками).

Ингибиторы ACE. Ингибиторы конвертационных ферментов ангиотензина в сочетании с высокими дозами ацетилсалициловой кислоты вызваны восстановлением фильтрации в гломерах в результате ингибирования эффекта вазодилататора простагландинов и снижения антигипертензивного эффекта.

Ацетазоламид. Можно увеличить концентрацию ацетазоламида может привести к проникновению салицилатов из плазмы крови в ткань и вызвать токсичность ацетазоламида (усталость, вялость, сонливость, путаница, гиперхлологический метаболический ацидоз) и токсичность салицилатов (рвота, тахикардия, гиперпное, путаница сознания).

Пробенецид, сульфинпиразон. При использовании пробенецидных и высоких доз салицилатов (> 500 мг) обмен веществ друг друга подавляют, а экскреция мочевой кислоты может уменьшаться.

Комбинации должны применяться с осторожностью.

MetoTrexate. При применении ацетилсалициловой кислоты и метотрексата в дозах менее 15 мг / неделя увеличивается гематологическая токсичность метотрексата (снижение почечной очистки метотрексата с противовоспалительными агентами и смещением метотрексата салицилатов на связь с плазменными белками).

Клопидогрел, тиклопидин. Комбинированное использование клопидогрела и ацетилсалициловой кислоты имеет синергетический эффект. Это комбинированное приложение осуществляется с осторожностью, так как увеличивает риск кровотечения.

Антикоагулянты (Warfarin, Fenprocomon). Можно уменьшить поток тромбина, что приведет к косвенному воздействию на снижение активности тромбоцитов (антагонист витамина К) и увеличивает риск кровотечения.

Absiximab, Thirofiban, Eterteptifibid. Возможное ингибирование гликопротеина IIB / IIIA-рецепторов на тромбоцитах, что приводит к увеличению риска кровотечения.

Гепарин. Можно уменьшить поток тромбина, что привело к косвенному воздействию на снижение активности тромбоцитов, что приводит к увеличению риска кровотечения.

Если два или более вышеуказанных веществ используются вместе с ацетилсалициловой кислотой, это может привести к синергистическому эффекту усиления ингибирования активности тромбоцитов и, в результате, повышение геморрагического диатеза.

NSAIDS и ингибиторы COX-2 (Celecoxib). Совместимое приложение увеличивает риск желудочно-кишечных расстройств, которые могут привести к желудочно-кишечному кровотечению.

Ибупрофен. Одновременное использование ибупрофена ингибирует необратимое агрегацию тромбоцитов из-за действия ацетилсалициловой кислоты. Лечение ибупрофена у пациентов с повышенным риском воздействия на сердечно-сосудистую систему может ограничить кардиопротективное действие ацетилсалициловой кислоты.

Пациенты принимают ацетилсалициловую кислоту 1 раз в день, чтобы предотвратить сердечно-сосудистые заболевания и время от времени принимать ибупрофен, следует принимать ацетилсалициловую кислоту, по меньшей мере, за 2 часа до приема ибупрофена.

Фуросемид. Возможное ингибирование проксимального трубчатого удаления фуросемида, что приводит к снижению мочегонного эффекта фуросемида.

Хинидин. Вероятно, влияет на тромбоциты, что приводит к расширению продолжительности кровотечения.

Спиронолактон. Возможный модифицированный эффект Рейна, который приводит к снижению эффективности Спиронолактона.

Выборочные ингибиторы серотонина обратного захвата. Совместимое приложение увеличивает риск желудочно-кишечных расстройств, которые могут привести к желудочно-кишечному кровотечению.

Валипс. При одновременном использовании с Actlproat ацетилсалициловая кислота вытесняет ее связь с плазменными белками, увеличивая токсичность последнего (ингибирование центральной нервной системы, расстройства желудочно-кишечного тракта).

Системные глюкокортикоиды (кроме гидрокортизона, которые используются для заместительной терапии в заболевании Адисона), уменьшают уровень салицилатов в крови и повышают риск передозировки после лечения.

Анти-диабетические препараты. Одновременное использование ацетилсалициловой кислоты и антидидиабетических препаратов увеличивает риск гипогликемии.

Антациды. Можно увеличить почечную оформление и уменьшить понское поглощение (в связи с увеличением pH мочи), что приводит к снижению эффекта ацетилсалициловой кислоты.

Вакцина против Windpox. Совместимое приложение увеличивает риск синдрома Рэй.

Гинкго Билоба. Комплексное использование гинкго Biloba предотвращает агрегацию тромбоцитов, что приводит к увеличению риска кровотечения.

Дигоксин. При одновременном применении с дипоксином концентрация последних в плазме крови увеличивается из-за уменьшения почечной экскреции.

Алкоголь способствует повреждению слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и продлевает время кровотечения из-за синергизма аспирина и алкоголя.

Особенности приложения.

Магнит Cardio препарата используется с осторожностью в следующих ситуациях:

Ибупрофен может уменьшить ингибирующий эффект ацетилсалициловой кислоты относительно агрегации тромбоцитов. В случае использования приготовления кардиомагнитной подготовки перед получением IBuprofen в качестве анальгетического пациента должны проконсультироваться с врачом.

Ацетилсалициловая кислота может определить развитие бронхоспазма или атаку бронхиальной астмы или других реакций высокой чувствительности. Факторы риска включают астму в анамнезе, сенной лихорадке, полипоз носа или хронического дыхательного заболевания, аллергические реакции (например, кожные реакции, зуд, уравнение) к другим веществам в анамнезе.

Благодаря ингибирующему воздействию ацетилсалициловой кислоты в отношении агрегации тромбоцитов, которая хранится в течение нескольких дней после получения, использование препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, может повысить вероятность / улучшение кровотечения в хирургических операциях (включая незначительное хирургическое вмешательство, такое как зуб добыча).

При нанесении небольших доз ацетилсалициловой кислоты вывод мочевой кислоты может уменьшаться. Это может привести к приступе подагра у пациентов, склонных к нему.

Невозможно использовать препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, детей и подростков с острой респираторной вирусной инфекцией (Arvi), которая сопровождается или не сопровождается увеличением температуры тела, без консультации с врачом. С некоторыми вирусными заболеваниями, особенно с гриппом A, гриппом в и курицем бассейном, существует риск синдрома Рэй, который очень редко, но опасная опасная болезнь, которая требует срочного медицинского вмешательства. Риск может быть повышен, если ацетилсалициловая кислота используется в качестве прилагаемого препарата, но причинные отношения в этом случае не доказаны. Если эти государства сопровождаются постоянной рвотой, это может быть проявление синдрома Рэя.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Ингибирование синтеза простагландинов может неблагоприятно повлиять на беременность и / или эмбриональное / внутриматочное развитие. Доступные данные эпидемиологических исследований указывают на риск выкидывания и дефекты в плод после использования ингибиторов синтеза простагландина в начале беременности. Риск увеличивается в зависимости от увеличения дозы и продолжительности терапии. Согласно имеющимся данным, связь между методикой ацетилсалициловой кислоты и повышенный риск выкидыша не подтверждается.

Доступные эпидемиологические данные по появлению дефектов развития не являются последовательными, но повышенный риск гастрозиза не может быть исключен в использовании ацетилсалициловой кислоты. Результаты перспективного изучения влияния в начале срока беременности (1-4 месяца) с приблизительно 14 800 пар, женщина, ребенок не указывает ни о каких отношениях с повышенным риском развития пороки развития.

Исследования животных указывают на репродуктивную токсичность.

В ходе II триместр беременности препараты, содержащие ацетилсалициловую кислоту, не должны предписаны без четкой клинической необходимости. У женщин, которые, вероятно, будут беременными или II триместра беременности дозы препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, должны быть максимально ниже, а также продолжительность лечения как можно более короткими.

Во время III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландина могут влиять следующим образом:

- сердечно-легочная токсичность (с преждевременной закрытием артериального протока и легочной гипертензии);

- нарушение функций почек с возможным последующим развитием почечной недостаточности с олигогидраймниозом;

Для женщины и ребенка в конце беременности ингибиторы синтеза простагландина могут зависеть следующим образом:

- возможность продлить время кровотечения, антиагрессивный эффект, который может происходить даже после очень низких доз;

- ингибирование редукций матки, которое может привести к задержке или продлению продолжительности родов.

Ввиду этого ацетилсалициловая кислота противопоказана во время III триместра беременности.

Салицилаты и их метаболиты проникают в грудное молоко в небольших количествах.

Поскольку никаких вредных последствий препарата на ребенка после принятия женщин во время лактации, грудное вскармливание, как правило, не нужно. Однако в случаях регулярного использования или при нанесении высоких доз кормление грудью должно быть прекращено на ранних этапах.

Способность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом другими механизмами. Не влияет.

Способ применения и доза.

Рекомендуемая доза для взрослых составляет 150 мг (1 таблетка) в день.

Таблетки глотают целые числа, при необходимости пить воду. Для обеспечения быстрого поглощения таблетки вы можете распространять или растворить в воде.

Нарушение функций печени. Препарат не применяет пациентов с тяжелыми расстройствами функций печени. Коррекция дозировки может потребоваться у пациентов с нарушением функций печени.

Нарушение функций почек. Препарат не используется для лечения пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (уровень клубочкового фильтрации <0,2 мл / с (10 мл / мин)). Коррекция дозировки может потребоваться у пациентов с нарушением функций почек.

Дети. Согласно свидетельству (см. Раздел «Дозировка и администрирование») Препарат Forte CardioMagnalal не применяется к детям.

Использование ацетилсалициловой кислоты для детей в возрасте до 15 мая может привести к серьезным побочным эффектам (включая синдром REA, один из особенностей которых является постоянным рвотой).

Передозировка.

Токсичность.

Опасная доза. Взрослые: 300 мг / кг массы тела.

Хроническое отравление салицилами может быть скрыто, потому что его признаки и симптомы неспецифические. Умеренная хроническая интоксикация, вызванная салицилами или салицилизмом, происходит обычно только после повторных больших доз.

Симптоми хронічного отруєння середнього ступеня (результат тривалого застосування високих доз препарату): запаморочення, вертиго, глухота, посилене потовиділення, гарячка, прискорене дихання, шум у вухах, респіраторний алкалоз, метаболічний ацидоз, млявість, помірне зневоднення, головний біль, сплутаність свідомості, нудота і блювання.

Про гостру інтоксикацію свідчить виражена зміна кислотно-лужного балансу, який може відрізнятися залежно від віку і тяжкості інтоксикації. Найчастішим його проявом у дітей є метаболічний ацидоз. Тяжкість стану не може бути оцінена лише на підставі концентрації саліцилатів у плазмі крові. Абсорбція ацетилсаліцилової кислоти може уповільнюватися у зв'язку із затримкою шлункового вивільнення, формуванням конкрементів у шлунку або в разі прийому препарату у формі таблеток, вкритих кишково-розчинною оболонкою.

Симптоми тяжкого та гострого отруєння (внаслідок передозування): гіпоглікемія (переважно у дітей), енцефалопатія, кома, гіпотензія, набряк легенів, судоми, коагулопатія, набряк головного мозку, порушення серцевого ритму.

Більш виражений токсичний ефект спостерігається у пацієнтів із хронічним передозуванням або зловживанням лікарським препаратом, а також у пацієнтів літнього віку або дітей.

Лікування. У випадку гострого передозування необхідне промивання шлунка та прийом активованого вугілля. При підозрі вживання дози більшої ніж 120 мг/кг маси тіла, застосовувати активоване вугілля повторно.

Рівень саліцилату в сироватці крові повинен вимірюватися принаймні кожні 2 години після прийому дози, поки рівень саліцилату буде незмінно знижений та відновлений кислотно-лужний баланс.

Протромбіновий час і/або МНІ (міжнародний нормалізований індекс) повинні бути перевірені, зокрема, якщо є підозра на кровотечу.

Необхідно відновити баланс рідини та електролітів. Ефективними методами видалення саліцилату з плазми крові є лужний діурез та гемодіаліз. Гемодіаліз слід застосовувати у випадку тяжкої інтоксикації, так як цей метод значно прискорює виведення саліцилату та відновлює кислотно-лужний та водно-сольовий баланси.

Через комплексні патофізіологічні ефекти отруєння саліцилатами прояви і симптоми/результати аналізів можуть включати:

Прояви і симптоми

Результати аналізів

Терапевтичні заходи

Інтоксикація легкого або середнього ступеня

Промивання шлунка, повторне введення активованого вугілля, форсований лужний діурез

Тахіпное, гіпервентиляція, респіраторний алкалоз

Алкалемія, алкалурія

Відновлення електролітного і кислотно-лужного балансу

Діафорез (посилене потовиділення)

Нудота, блювання

Інтоксикація середнього або тяжкого ступеня

Промивання шлунка, повторне введення активованого вугілля, форсований лужний діурез, гемодіаліз у тяжких випадках

Респіраторний алкалоз із компенсаторним метаболічним ацидозом

Ацидемія, ацидурія

Відновлення електролітного і кислотно-лужного балансу

Гіперпірексія

Відновлення електролітного і кислотно-лужного балансу

Респіраторні: гіпервентиляція, некардіогенний набряк легенів, дихальна недостатність, асфіксія

Серцево-судинні: дизаритмії, артеріальна гіпотензія, серцево-судинна недостатність

Наприклад, зміни артеріального тиску, ЕКГ

Втрата рідини та електролітів: дегідратація, олігурія, ниркова недостатність

Наприклад, гіпокаліємія, гіпернатріємія, гіпонатріємія, зміни ниркової функції

Відновлення електролітного і кислотно-лужного балансу

Порушення метаболізму глюкози, кетоацидоз

Гіперглікемія, гіпоглікемія (особливо у дітей).
Підвищений рівень кетонових тіл

Дзвін у вухах, глухота

Шлунково-кишкові: кровотеча у ШКТ

Гематологічні: інгібування тромбоцитів, коагулопатія

Наприклад, пролонгація PT, гіпопротромбінемія

Неврологічні: токсична енцефалопатія та пригнічення ЦНС з такими проявами, як летаргія, сплутаність свідомості, кома і судоми

Побічні реакції.

Наведена інформація про побічні реакції базується на спонтанних постмаркетингових повідомленнях про побічні реакції під час застосування всіх лікарських форм та дозувань ацетилсаліцилової кислоти (включаючи пероральне застосування упродовж короткого та тривалого курсу лікування). Зважаючи на це, класифікація побічних реакцій за категоріями частоти CIOMS III не проводилася.

Шлунково-кишкові розлади: часті прояви та симптоми диспепсії, біль в епігастральній ділянці та абдомінальний біль; в окремих випадках – запалення шлунково-кишкового тракту, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, які потенційно можуть у поодиноких випадках спричинити шлунково-кишкові геморагії і перфорації з відповідними лабораторними показниками та клінічними проявами.

Внаслідок антиагрегантної дії на тромбоцити ацетилсаліцилова кислота може асоціюватися з ризиком розвитку кровотеч, подовженням часу кровотечі. Спостерігались такі кровотечі, як периопераційні геморагії, гематоми, кровотечі з органів сечостатевої системи, носові кровотечі, кровотечі з ясен; рідко або дуже рідко – серйозні кровотечі, такі як геморагії шлунково-кишкового тракту, церебральні геморагії (особливо в пацієнтів із неконтрольованою гіпертензією та/або при одночасному застосуванні антигемостатичних засобів), які в поодиноких випадках могли потенційно загрожувати життю.

Геморагії можуть призвести до гострої і хронічної постгеморагічної анемії/залізодефіцитної анемії (внаслідок так званої прихованої мікрокровотечі) з відповідними лабораторними проявами і клінічними симптомами, такими як астенія, блідість шкірного покриву, гіпоперфузія.

У пацієнтів з тяжкими формами недостатності глюкозо-6-фосфат-дегідрогенази спостерігалися гемоліз та гемолітична анемія.

Повідомлялося про порушення функції нирок та розвиток гострої ниркової недостатності.

Реакції підвищеної чутливості з відповідними лабораторними та клінічними проявами включаючи астматичний стан, шкірні реакції легкого або середнього ступеня, а також з боку респіраторного тракту, шлунково-кишкового тракту та серцево-судинної системи, включаючи такі симптоми, як висипання, кропив'янка, набряк, свербіж, риніт, закладення носа, серцево-дихальна недостатність і дуже рідко – тяжкі реакції, включаючи анафілактичний шок.

Дуже рідко повідомлялося про транзиторну печінкову недостатність із підвищенням рівня трансаміназ та лужної фосфатази сироватки крові.

Спостерігались запаморочення і дзвін у вухах, що може свідчити про передозування.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці!

Упаковка. По 30 або по 100 таблеток у флаконі; по 1 флакону у картонній коробці.

Категорія відпуску. Без рецепта – 30 таблеток. За рецептом – 100 таблеток.

Виробник. Такеда ГмбХ, місце виробництва Оранієнбург, Німеччина/Takeda GmbH Betriebsstätte Oranienburg, Germany.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Леніцштрассе 70-98, 16515 Оранієнбург, Німеччина/Lehnitzstrasse 70-98, 16515 Oranienburg, Germany.