КАРДУРА табл. 4 мг блистер №30

Для медицинского использования препарата

Кардура

(Cardura )

Место хранения:

Активный ингредиент: доксазозин;

Таблетки для 1 мг: 1 таблетка содержит 1213 мг дексазозина мезилата, эквивалентного 1 мг дексазозина;

Таблетки для 2 мг: 1 таблетка содержит 2,43 мг дексазозина мезилата, эквивалентного 2 мг дексазозина;

Таблетки для 4 мг: 1 таблетка содержит 4,85 мг дексазозина мезилата, эквивалентного 4 мг дексазозина;

Вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; стеарат магния; микрокристаллическая целлюлоза; лаурилсульфат натрия; Грилла натрия гликолята (тип а).

Лекарственная форма. Таблетки

Фармакотерапевтическая группа.

Антигипертензивные средства. Антадревергические агенты с периферическим механизмом действия. Α-адренорецепторы блокаторы. Код АТС С02С А04.

Клинические характеристики.

Индикация.

Артериальная гипертония.

Препарат проявляется для лечения артериальной гипертонии и для большинства пациентов его можно использовать для контроля артериального давления в виде монотерапии. В случае неэффективности монотерапии для лечения артериальной гипертонии препарат может быть использован в сочетании с тиазидными диуретиками, блокаторами β-адренорецепторов, блокаторами кальция и ангиотензином преобразования ингибиторов фермента.

Доброкачественная гиперплазия простаты железа .

Препарат указывается на обработку обструкции мочевыводящих путей, а также симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией простаты (BPPZ). Препарат можно вводить пациентам с BPH как в присутствии артериальной гипертонии, так и при нормальном кровяном давлении.

Противопоказание.

Использование Cardboard® противопоказано следующими категориями пациентов:

- пациенты с повышенной чувствительностью к производным киназЗолина (например, предоплата, теразоз, дексазозин) или к любому из вспомогательных веществ препарата;

- пациенты с случаями ортостатической гипотензии в анамнезе;

- пациенты с DGPS и сопутствующие препятствия верхнего мочевыводящего тракта, хронические инфекции мочевыводящих путей и наличие камней в мочевой пузыре;

- Пациенты с артериальной гипотензией (касается только пациентов с DPPS).

Дексазозин как монотерапия противопоказан пациентам с переполненным мочевым пузырем или анурией с прогрессивной почечной недостаточностью или без него.

Способ применения и доза .

Препарат Cardur® можно взять как утром, так и вечером.

Артериальная гипертония.

Препарат следует наносить один раз в день. Начальная доза составляет 1 мг, чтобы минимизировать риск развития ортостатической артериальной гипотензии и / или обморочности. После
1-2 недели начальной дозы терапии могут быть повышены до 2 мг, а затем, если необходимо, и к
4 мг У большинства пациентов реакция на терапию наблюдается при использовании дозы в дозе 4 мг или ниже. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 8 мг или до максимальной рекомендуемой дозы - 16 мг.

Доброкачественная гиперплазия простаты железа .

Рекомендуемая доза Cardboard® составляет 1 мг 1 раз в день, чтобы минимизировать риск развития ортостатической артериальной гипотензии и / или обморочности. В зависимости от индивидуальных характеристик уродинамики пациента и симптомов DGPS доза может быть увеличена до 2 мг, затем до 4 мг и до максимальной рекомендуемой дозы - 8 мг. Рекомендуемый интервал выбора дозы составляет 1-2 недели. Обычная рекомендуемая доза препарата составляет 2-4 мг в день.

Пациенты летнего возраста должны применять обычные дозы для взрослых.

Пациенты в нарушении функции почек должны использоваться обычными дозами для взрослых, поскольку фармакокинетические параметры препарата в нарушении функции почек не меняются.

Cardura не выводится из организма с гемодиализным.

Пациенты с расстройствами функции печени. На сегодняшний день информация об использовании препаратов пациентам с нарушениями функций печени и воздействия препаратов, способных изменять метаболизм печени (например, Cimetinin), ограничены. Как и в случае использования других препаратов, которые полностью метаболизируются печенью, пациенты с признаками нарушений функций печени должны быть предписаны с осторожностью.

Неблагоприятные реакции.

Артериальная гипертония.

В клинических испытаниях с участием пациентов с артериальной гипертонией, наиболее часто встречающимися побочные реакции постурального типа (что в редких случаях сопровождалось потерей сознания) или неспецифических побочных реакций.

Доброкачественная гиперплазия простаты железа.

Согласно контролируемым клиническим испытаниям, пациенты с GPPS видели одинаковый профиль неблагоприятных реакций, что и у пациентов с артериальной гипертензией.

Для оценки частоты побочных эффектов используется следующая классификация: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и <1/10), нечасто (≥ 1/1000 и <1/100), редко (≥ 1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), и частота неизвестна (невозможно оценить на основе существующих данных).

Передозировка.

Если передозировка препарата привела к артериальной гипотензии, пациент должен быть срочно положить на спину, опуская голову вниз. В некоторых случаях могут быть приняты другие симптоматические события.

Если симптоматические меры недостаточно для лечения приоритета шока, должны применять замены плазмы. После этого при необходимости используйте сосудистые препараты. Следует соблюдать состояние почек и, при необходимости, применять поддерживающие меры.

Гемодиалисис не показан, поскольку Cardura® в значительной степени связывается с белками плазмы крови.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Пациенты с артериальной гипертонией.

Из-за отсутствия надлежащих и хорошо контролируемых исследований по изучению препарата беременных женщин, безопасность приготовления Cardur® во время беременности остается неизвестной. Следовательно, препарат следует использовать только при потенциальных преимуществах лечения, с точки зрения доктора, оправдать потенциальный риск. Хотя в исследованиях на животных препарат не показал тератогенное действие, его использование в очень высоких дозах, что примерно в 300 раз выше, чем максимальная рекомендуемая доза для людей, привело к снижению продолжительности жизни плода.

Применять дексазозин в период кормящего вскармливания противопоказан, поскольку во время исследования животных было продемонстрировано, что дексазозин накапливается у крыс молоко во время лактации, а также никаких данных об экскреции дексазозина в молоке во время грудного вскармливания у людей. При необходимости использование дексазозина должно быть остановлено грудным вскармливанием.

Дети.

Опыт использования ^Cardur® для детей нет.

Особенности приложения.

Ортостатическая гипотензия / синкоп.

Начало терапии. Как и при использовании других блокаторов α-адренорецепторов, ортостатическая гипотензия при использовании этого препарата развилась в очень небольшом проценте пациентов, проявленных головокружением и слабостью или меньшей потерей сознания (синкопе), особенно в начале терапии. В связи с этим в начале терапии необходимо контролировать уровень артериального давления, чтобы минимизировать возможные постуральные эффекты.

При назначении терапии каким-либо эффективным блокатором α-адренорецепторов пациент должен быть проинформирован как, чтобы избежать симптомов ортостатической гипотензии и того, как вести себя в их возникновении. Пациент также следует предупредить о необходимости избежать ситуаций, в которых существует риск травмы, с учетом возможности головокружения или слабости в начале подготовки Cardura®.

Применение с острыми сердечными состояниями.

Как и другие вазодилирующие антигипертензивные агенты, дексазозин следует использовать для использования пациентов с последующим острым сердцем:

- легочный отек, вызванный стенозом аорты или митральным;

- гиперсистолическая сердечная недостаточность;

- правосторонняя сердечная недостаточность из-за тромбоэмболии легочной артерии или перикардиального выпота;

- Животноводство сердца с низким наполнением.

Применение в нарушение функций печени.

Как и в случае использования других препаратов, которые полностью метаболизируются печенью, пациенты с признаками нарушения печени препарата Cardur® должны быть назначены с особым уходом. В связи с отсутствием клинического опыта использования пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени, рецепт этой категории пациентов не рекомендуется.

Приложение вместе с ингибиторами FDE-5.

Применяйте дексазозин вместе с ингибиторами фосфодиестеразы (например, силденафил, тадалафил и вараденафил) должны быть осторожны с осторожностью, поскольку эти препараты вызывают вазодилитацию, и поэтому могут вызвать симптоматическую гипотензию у некоторых пациентов. Чтобы уменьшить риск развития ортостатической гипотензии, рекомендуется запустить терапию группой ингибиторов фосфодиэстеразы-5, только если она основана на фоне применения
α-блокаторы У пациента стабильная гемодинамика. Кроме того, рекомендуется запустить ингибиторы терапии фосфодиестераза-5 из наименьшего возможной дозы и выдержки
6-часовой интервал между использованием ингибиторов дексазозина и фосфодиестеразы - 5 . Исследование дексазозина в дозированных формах с длительным высвобождением активного ингредиента не проводилось.

Применение пациентами при хирургическом удалении катаракты.

У некоторых пациентов, которые взяли Тамсулозин во время хирургического удаления катарактов или хирургии, во время вмешательства было наблюдалось развитие интраоперационного синдрома атонической радужной оболочки (IFIS, вариант синндрома узкого ученика). Следовательно, индивидуальные случаи развития такого побочного эффекта и _{использования} других α-блоков, следовательно, невозможно развить влияние этого эффекта для других препаратов этого класса лекарств. Благодаря тому, что IFIS может увеличить частоту процедурных осложнений в работе, при подготовке к нему необходимо информировать суровые офтальмологи или применять или применять пациента к блокировщикам α ₁ -адрененовых рецепторов.

Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, лактазы лактазы и глюкоз-галактоза, это лекарственное средство не следует использовать.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами.

Способность управлять автотранспортом и работами с другими механизмами может ухудшаться, особенно в начале лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими формами взаимодействия.

Ингибиторы фосфодиестеразы - 5 (например, Sildenafil, Tadalafil, варденафил)

Совместимое использование дексазозина с ингибиторами PDE-5 у некоторых пациентов может вызвать симптоматическую гипотензию. Исследование дексазозина в дозированных формах с длительным высвобождением активного ингредиента не проводилось.

Доксазозин в значительной степени связывается с белками плазмы (на 98%). Результаты исследования
In vitro , используя плазму крови человека, указывает на то, что препарат не влияет на связывание исследуемых препаратов (дигоксин, фенитоин, варфарин или индометацин) с белками.

Не было неблагоприятного взаимодействия с одновременным использованием дексазозин и тиазидных диуретиков, фуросемида, β-адренорецептора блокаторов, нестероидальных противовоспалительных агентов, антибиотиков, оральных сахарозы, урикозурических агентов и антикоагулянтов. Однако данные формальных исследований по изучению лекарственного взаимодействия отсутствуют.

Дексизозин потенцирует гипотензивный эффект других α-адреноблокировщиков, а также других антигипертензивных агентов.

По результатам открытого рандомизированного плацебо-контролируемого клинического исследования с участием 22 здоровых мужских добровольцев, одно применение дексазозина в дозе 1 мг в первый день четырехдневного курса перорального введения Cyimmin (400 мг дважды В день) привел к увеличению среднего уровня AUC дексазозина на 10% и не вызывал каких-либо статистически значимых изменений в среднем CMAX и среднем полурасхожении дексазозина. Такое увеличение среднего уровня AUC дексазозина на 10% на фоне применения циметинина находится в междиалидуальной вариабельности (27%) средних аварийных дексазозинов по сравнению с плацебо.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Доксазозин - это мощный и селективный антагонист постсинаптических α ₁ -адреносных рецепторов. Блокировка этих рецепторов приводит к снижению системного кровяного давления. Препарат Cardur® предназначен для перорального введения 1 раз в день пациентам, пациентам с помощью основной артериальной гипертонии.

Было продемонстрировано, что препарат Cardur® не вызывает нежелательных метаболических эффектов и может использоваться для пациентов с сахарным диабетом, стойкой игр или сопротивления инсулином.

Cardura® также может быть введен пациентам с бронхиальной астмой, левой желудочковой гипертрофией и пожилыми пациентами. Использование подготовки способствует снижению левой желудочковой гипертрофии, подавляет агрегацию тромбоцитов и повышает активность активатора ткани плазминогена. Кроме того, использование Cardboard® увеличивает чувствительность к инсулину у тех пациентов, в которых такая чувствительность нарушается.

Кроме того, в долгосрочных исследованиях было продемонстрировано, что в дополнение к антигипертензивным действию использование Cardura® вызывает умеренное снижение концентрации общего холестерина, липопротеина низкой плотности и триглицеридов в плазме крови, и поэтому этот препарат может быть особенно полезным для пациентов пациентов с артериальной гипертензией и гиперлипидемией.

Использование пациентов с пациентами Cardboard® с симптоматическими DPPS приводит к значительному улучшению уродинамики и снижению симптомов. Считается, что влияние препарата в BPP достигается благодаря селективной блокаде α ₁ -адренорецепторов, расположенных в мышечной стромах и капсуле простаты, а также в шее мочевого пузыря.

Фармакокинетика.

Поглощение. В случае устного применения у людей (мужчины молодого возраста или пожилых людей любого пола) дексазозин быстро поглощается биодоступностью при приблизительно ⅔ дозе.

Биотрансформация / устранение. Приблизительно 98% дексазозина связывается с белками плазмы крови. Было показано, что дексазозин интенсивно метаболизируется в организме человека, так и в экспериментальных животных при изучении исследуется и получает из организма в основном фекалиями.

Средний период полураспада в плазме препарата составляет 22 часа, что позволяет взять препарат один раз в день.

В случае устного использования картона®, концентрация метаболитов в плазме крови низкая. Концентрация в плазме крови самого активного метаболита
6'-гідроксідоксазозину у людини в 40 разів нижча за плазмову концентрацію первинної сполуки, що свідчить про те, що антигіпертензивна дія препарату зумовлена переважно доксазозином.

На сьогоднішній день існують лише обмежені дані щодо застосування препарату пацієнтам із порушеннями функції печінки та щодо впливу препаратів, здатних змінювати печінковий метаболізм (наприклад, циметидину). У клінічному дослідженні з участю 12 пацієнтів із помірною печінковою дисфункцією однократне застосування доксазозину призвело до підвищення AUC на 43 % та зменшення видимого кліренсу при пероральному застосуванні на 40 %. Як і при застосуванні інших препаратів, що повністю метаболізуються печінкою, пацієнтам з ознаками порушень функції печінки препарат Кардура® слід застосовувати з особливою обережністю.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості :

таблетки по 1 мг – білого кольору, круглі, двоопуклі, з кодом «CN 1» з одного боку та з логотипом «Pfizer» з іншого боку;

таблетки по 2 мг – білого кольору, продовгасті, двоопуклі, з лінією розлому та кодом «CN 2» з одного боку та з логотипом «Pfizer» з іншого боку;

таблетки по 4 мг – білого кольору, ромбоподібні, двоопуклі, з лінією розлому та кодом
«CN 4» з одного боку та з логотипом «Pfizer» з іншого боку.

Термін придатності. 5 років.

Умови зберігання. Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ºC.

Упаковка . По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери у картонній упаковці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Р-Фарм Джермані ГмбХ / R-Pharm Germany GmbH.

Місцезнаходження.

Генріх-Мак-Штрассе 35, 89257 Іллертіссен, Німеччина /

Heinrich-Mack-Strasse 35, 89257 Illertissen, Germany.