Для медицинского использования лекарственного средства

Cavinton Forte.

(Cavinton Forte )

Место хранения:

1 таблетка содержит 10 мг винпоцетина;

Вспомогательные вещества: стеарат магния; Силиконовый диоксид коллоидный безводный; тальк; моногидрат лактозы; Кукурузный крахмал.

Лекарственная форма. Таблетки

Основные физические и химические свойства: белые или почти белые, плоские, круглые таблетки с скошенным диаметром около 8,0 мм с надписью «10 мг» на одной стороне и забили с другой.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Винпоцетин представляет собой соединение со сложным механизмом действия, что благоприятно влияет на метаболизм в мозге и улучшает кровоток и улучшает реологию крови.

Винпоцетин проявляет нейропротекторные эффекты: препарат уменьшает повреждающий эффект цитотоксических реакций, вызванных стимулирующими аминокислотами. Препарат ингибирует напряжение-закрытую Na ⁺ - и Ca ²⁺ -Channels и рецепторы NMDA и AMPA. Препарат усиливает нейропротекторное влияние аденозина.

Винпоцетин стимулирует церебральный метаболизм: препарат увеличивает захват глюкозы и о ₂ расхода этих веществ и мозговой ткани. Препарат увеличивает устойчивость мозга к гипоксии; Увеличивает транспортировку глюкозы - эксклюзивный источник энергии для мозга - кровного барьера; смещает метаболизм глюкозы к энергетически более благоприятным аэробным способам; Выборочно ингибирует Ca ²⁺ -kalmodulinzalezhnyzher Enzyme CGMP-фосфодиестераза (PDE); Увеличивает уровень лагеря и CGMF в мозге. Препарат увеличивает концентрацию АТФ и соотношение ATP / AMF; усиливает метаболизм серотонина и норепинефрина в мозге; стимулирует восходящую норадренергическую систему; Имеет антиоксидантную активность, результатом всех вышеуказанных эффектов винпоцетина имеет церебропротекткиевные действия.

Винпоцетин улучшает микроциркуляцию в мозге: препарат ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает патологически повышенную вязкость крови, повышает способность эритроцитов к деформации и ингибирования аденозина; Улучшает транспортировку O ₂ в тканях за счет уменьшения аффинности O ₂ к эритроцитам.

Винпоцетин избирательно увеличивает кровоток в мозге: препарат увеличивает церебральную долю сердечной продукции; Уменьшает сосудистое сопротивление в головном мозге, не влияя на параметры циркуляции системы (артериальное давление, вывод сердца, частота импульса, полное периферийное сопротивление); Препарат не вызывает «украсть эффект». Более того, у пациентов, получающих препарат, улучшает кровоток в поврежденных (но не некротических) областях низкой перфузионной ишемии («воровство на обращении»).

Фармакокинетика.

Поглощение. Винпоцетин быстро усваивается, максимальная концентрация в плазме достигается 1 час после перорального введения. Основным местом поглощения винпоцетина является проксимальным желудочно-кишечным трактом. Соединение не проходит метаболизм во время прохождения через кишечную стенку.

Распределение. Исследования с пероральным введением препарата у крыс с радолабельными винпоцетинами высокой концентрацией были обнаружены в печени и пищеварительном тракте. Максимальные концентрации в тканях могут быть обнаружены в течение 2-4 часов после препарата. Концентрация радиоактивности в мозге не превышала концентрацию в крови.

У людей: связывание с белками крови составляет 66%. Абсолютная биодоступность винопоцетина с пероральным введением составляет 7%. Объем распределения составляет 246,7 ± 88,5 л, что означает выраженное связывание вещества в тканях. Значение Vinpocetine Clearance (66,7 л / ч) в плазме превышает его значение в печени (50 л / ч), что указывает на соединение внеэпепационного метаболизма.

Разведение. Повторное пероральное введение препарата при дозе 5 мг и 10 мг винпоцетина показывает линейную кинетику; Концентрации равновесия плазмы составляют 1,2 ± 0,27 нг / мл и 2,1 ± 0,33 нг / мл соответственно. Период полураспада у людей составляет 4,83 ± 1,29 часа. Исследования, проведенные с использованием радиоактивно маркированных соединений, было обнаружено, что основным способом выделение через почки и кишечника в соотношении 60: 40%. Наибольшее количество радиоактивности у крыс и собак, выявленных в желчи, но были отмечены значительную энтерогепатическое кровообращение. Аповинкаминова Кислота выводится почками путем простых гломерелярных темпов фильтрации, полурасходом вещества варьируется в зависимости от дозы и пути введения винпоцетина.

Метаболизм. Главный метаболит представляет собой винпоцетин аповинкаминовой кислоты (KLA), который формируется у людей на 25-30%. После оральной зоны администрации под кривой («концентрация плазмы - время») AVK в 2 раза выше, чем после внутривенного впрыска, указывающее образование КЛА во время пресестного винпоцетинского метаболизма. В других гидрокивинпоцететах идентифицированных метаболитов представляют собой гидрокси-кла, клас-дигидрокси-глицинат и их сопряжения с глюкуронидами и / или сульфатами. В любом из изученных видов винпоцетин числа, которые выделялись в неизменной форме, было только несколько процентов дозы препарата.

Важным и значительным функциям винпоцетина не нуждается в особом выборе доз для пациентов с заболеваниями печени или заболевания почек, поскольку обмен метаболизмом препарата и никаких накоплений (накопление).

Изменение фармакокинетических свойств в особых обстоятельствах (например, в определенном возрасте, в присутствии сопутствующих заболеваний). Как винпоцетин, указанный для лечения пациентов в основном пожилых людей, наблюдал изменения в кинетике препаратов - снижение поглощения, распределения и метаболизма других, более низких выходов - необходимо провести исследование для оценки кинетики препарата в этом возрасте Группа, особенно с длительным использованием. Результаты этих исследований продемонстрировали, что винпоцетин кинетики у пожилых пациентов не был значительно отличаться от кинетики винпоцетина молодых людей и, кроме того, накапливается нет. При дисфункции печени или почек можно использовать обычные дозы, так как винпоцетин не накапливается в организме пациентов, что давно не может принимать лекарства.

Клинические характеристики.

Индикация.

Неврология. Для лечения различных форм цереброваскулярной патологии: состояния после переданного нарушения церебрального циркуляции (инсульт), вершина недостаточности, сосудистой деменции, церебрального атеросклероза, посттравматической и гипертонии энцефалопатия. Способствует снижению психических и неврологических симптомов в цереброваскулярной патологии.

Офтальмология. Для лечения хронической сосудистой патологии хороида и сетчатки.
Оториноларингология. Для лечения перцептивной туристы, болезнь мезуми и шумом уха.

Противопоказание.

Беременность, период грудного вскармливания.

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Использование препарата для детей противопоказано (из-за отсутствия данных соответствующих клинических исследований).

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Во время клинических исследований при одновременном использовании винпоцетин с бета-блокаторами, такими как пиндолол и клоранолол, и в то время как нанесение клопамидома, глибенкламида, дигоксина или гидрохлоротиазида аценокумаролом, отсутствие взаимодействия между двумя препаратами. В изолированных случаях некоторое дополнительный эффект наблюдался при одновременном использовании альфа-метильной допии и винпоцетина, поэтому на фоне применения этой комбинации препаратов необходимо проводить регулярный контроль артериального давления.

Хотя эти клинические исследования не подтвердили взаимодействие, рекомендуется соблюдать осторожность в случае одновременного использования гипоцетина с лекарственными средствами, которые влияют на центральную нервную систему, а также в случае сопутствующей антиаритмической и антикоагулянтной терапии.

Особенности приложения.

В случае увеличения внутричерепного давления при введении антиаритмических препаратов, и если аритмии и длительный интервал синдрома Qt, препарат можно использовать после тщательного взвешивания преимуществ и риск терапии.

Рекомендуемый мониторинг ЭКГ в случае длительного синдрома QT или при принятии препарата, который способствует удлинению интервала Qt.

В случае непереносимости лактозы следует знать, что продукт содержит лактозу: Cavinton Forte Каждая таблетка (10 мг) содержит 83 мг лактозы.

Репродуктивный. Не влияет на фертильность.

Тератогенные де -го были обнаружены.

Мутагенность. Винпоцетин не мутагенный действительный.

Канцерогенность. Винпоцетин не канцероген.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Во время беременности и лактации используют винпоцетин противопоказаны.

Беременность. Винпоцетин проникает в плаценту, но в плаценту и в плодах кровь находится в более низких концентрациях, чем в материнской крови. Не было тератогенного или эмбриотоксического эффекта. В исследовании животных применение высоких доз винпоцетина сопровождается в некоторых случаях, плацентарных кровотечений и выкидыша, главным образом в результате укрепления плацентенного кровотока.

Кормление грудью. Винпоцетин выводится в грудном молоке. В то время как исследования с использованием радиоактивности грудного молока радиоактивности в грудном молочном молочном молоке было в 10 раз выше, чем в материнской крови. Сумма, выделенная грудным молоком в течение 1 часа, составляет 0,25% от прикладной дозы. В качестве винпоцетина выводится в грудном молоке, но данные о воздействии на корпус новорожденного нет, использование винпоцетина во время лактации противопоказано.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Исследования по воздействиям на способность вождение или эксплуатацию других механизмов были проведены, но должны учитывать вероятность препарата во время сонливости, головокружения и головокружения.

Способ применения и доза.

Обычные дозы на 5-10 мг 3 раза в день (15-30 мг в день). Таблетки следует принимать после еды.

Требуются пациенты с заболеванием почек или специальный выбор печени доз.

Продолжительность лечения определяет доктор индивидуально.

Дети.

Использование препарата противопоказано для детей Caninton Forte.

Передозировка .

Нет случаев передозировки. Длительное использование винпоцетина ежедневная доза 60 мг и безопасным. Даже одно единственная доза 360 мг внутри винпоцетина Спрыянява не каким-либо клинически значимым нежелательным влиянием на сердечно-сосудистую систему и другие эффекты.

Неблагоприятные реакции.

CAVINTON FORTE - это безопасный препарат, который был подтвержден исследованиями оценки безопасности, которые включали данные о десятках тысяч пациентов и продемонстрировали, что даже нежелательные эффекты, которые часто встречаются, не подпадают под категорию «самых развивающихся> 1/100 ) «Как определено МедДра, то есть побочные эффекты с наибольшей вероятностью возникновения, записанные на частоте менее 1%. По этой причине следующая таблица не является частотной категорией «Часто там».

Побочные реакции, перечисленные ниже подразделением класса и систем органов, показывающие частоту возникновения Meddra Terminology:

Дата окончания срока. 5 лет.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30 ° C, в исходной упаковке для защиты от воздействия света.

Америкал в недоступном для детей месте!

Упаковка. 15 таблеток в блистере. 2 или 6 волдырей в картонной коробке.

Категория выпуска. По рецепту.

Режиссер. ОАО "Гедеон Рихтер".

Местоположение производителя и его адрес места деятельности.

H-1103, Будапешт, ул. ДЕМreyi, 19-21, Венгрия.