Личный кабинет
КЕППРА р-р оральный 100 мг/мл фл. 300 мл, с мерным шприцем
rx
Код товара: 90630
Производитель: UCB Pharma (Бельгия)
12 600,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 21.11.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного средства
Keprapted
Kepppra.
Место хранения:
Активный ингредиент: леветирацетам;
1 мл раствора содержит леветирацетам 100 мг;
Вспомогательные вспомогательные: моногидрат лимонной кислоты, глищный цитрат аммония, цитрат натрия, метилпарабен (E 218), пропилпарабен (E 216), глицерин 85% (E422), солодовой трассы (E965), ацесульфам калия (E 950), вкус добавки винограда 501040A, Вода очищена.
Лекарственная форма. Оральный раствор.
Основные физико-химические свойства: прозрачность.
Фармакотерапевтическая группа. Антипилептические агенты. Леветирацетамс.
ATHN03A X14 код.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Леветирацетам представляет собой производное пиролидона (S-энантиомер альфа-этил-2-оксо-1-пирролидина ацетамида), согласно химической структуре, отличной от известных антипилептических препаратов.
Механизм активности леветирацетама недостаточно изучен, но было установлено, что он отличается от механизма действия известных антипилептических препаратов. Основываясь на расследованиях InvItro и Invivo , предполагается, что леветирацетам не меняет основные характеристики нервной клетки и нормальной нейротрансмиссии. Исследование INVITRO показало, что леветирацетас затрагивает внутриурогие уровни Ca 2+ посредством частичного подавления каналов N-типа SA 2+ и уменьшить выпуск Ca 2+ из депо интрасуиумирующего. Он также частично ухудшает подавление тока регулировки габа и глицина из-за действия цинка и β-карбоболинов. Кроме того, во время исследований инвертор леветирацетам священ с определенными участками в грызунских тканях мозга. Место связывания представляет собой белок синаптических везикул 2А, который участвует в слиянии везикул и выделением нейротрансмиттеров. Сродство леветирацетама и соответствующих аналогов белка синаптических везикул 2А коррелировало мощностью их противосудорожных действий в аудиогенных моделях эпилепсии у мышей. Эти результаты позволяют предположить, что взаимодействие между леветирацетамом и белковым синаптическим везикулом 2А могут частично объяснить механизм противоэпилептического действия препарата.
Леветирацетам обеспечивает защиту от суда в широком ассортименте моделей частичных и первичных приведенных атак у животных, не вызывая эффекта давления. Основной метаболит неактивен.
Активность препарата подтверждается как очаговыми, так и обобщенными эпилептическими атаками (эпилептиформные проявления / фотопаркосмическая реакция).
Фармакокинетика.
Леветирацетам характеризуется высокой растворимостью и проницаемостью. Фармакокинетика является линейной, независимо от времени и характеризуется низкой взаимосвязанной изменчивостью. После повторного использования лекарственного средства не меняется. Признаки гендерного влияния, расы или циркадного ритма на фармакокинетике не наблюдались. Профиль фармакокинетики был похож на здоровых волонтеров и пациентов с эпилепсией.
Из-за полного и линейного поглощения уровни препарата в плазме могут быть предусмотрены, основанные на пероральной дозе леветирацетама, выраженной в масвере тела Mg / Kg. Поэтому для мониторинга уровней плазмы леветирацетама нет необходимости.
Взрослые и дети отметили значительную корреляцию между концентрацией препарата в слюне и плазме (отношение концентраций в слюне / плазмере варьировалось от 1 до 1,7 для таблеток и через 4 часа после приема перорального раствора).
Взрослые и подростки
Поглощение.
Леветирацетам быстро поглощается после устного использования. Абсолютная оральная биодоступность близка к 100%. Пиковые концентрации в плазме крови (C Max ) достигаются через 1,3 часа после получения препарата. Состояние равновесия достигается после 2 дней применения препарата два раза в день. Пиковые концентрации (C Max ) обычно являются 31 и 43 мкг / мл после одной дозы 1000 мг и повторная доза 1000 мг два раза в день соответственно. Степень поглощения не зависит от дозы и не меняется под действием пищи.
Распределение.
Нет данных о распространении препарата в тканях человека. Ни леветирацетас, ни его основные метаболиты значительно не связываются с белками плазмы крови (<10%). Объем распределения леветирацетама составляет от 0,5 до 0,7 л / кг, который приблизительно равен общему объему воды в организме.
Метаболизм.
Леветирацетам метаболизм незначительный. Основной метаболизм (доза 24%) является гидролиз фермента ацетамидной группы. Изоформы цитохрома печени P450 не участвуют в формировании основного метаболита - UCB L057. Гидролиз группы ацетамидной группы наблюдался в большом количестве клеток, включая клетки крови. Метаболит UCB L057 является фармакологически неактивным.
Два незначительных метаболита были также определены. Один из них был сформирован в результате гидроксильного кольцапирролидона (1,6% дозы), второй - благодаря отверстию пирролидинового кольца (0,9% дозы).
Другие неопределенные компоненты составляли всего 0,6% дозы.
Взаимное преобразование энантиомериалверацетама или его основного метаболита в условиях инвисов не наблюдалось.
В ходе исследований Invitro леветирацетам и его основной метаболит не подавляли активность основных изоформ цитохрома P450 (Cyp3a4, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2e1 и 1a2), глюкуронилтрансферазы (UGT1A1 и UGT1A6) и эпоксигидроксилаза. Кроме того, леветирацетам не подавляет глюкуронидацияВальпроеспособные кислоты инвертор .
В культуре человеческих гепатоцитов леветирацетам показал слабое влияние или не повлияло на сопряжение этинилэстрадиола или CYP1A1 / 2. При высоких концентрациях (680 мкг / мл) леветирацетас вызвало слабую индукцию CYP2B6 и Cyp3a4, но при концентрациях приблизительно аналогична C Max после повторного применения 1500 мг два раза в день, этот эффект не был биологически значимым. Следовательно, взаимодействие леветирацетама с другими веществами или наоборот в маловероятно.
Разведение.
Срок годности препарата с плазмой у взрослых составлял 7 ± 1 час и не зависел от дозы, пути введения или повторного использования. Среднее общее оформление составило 0,96 мл / мин / кг.
Основное количество препарата, среднее значение 95% дозы, было отсоединено почками (приблизительно 93% доза была выделена в течение 48 часов). Только 0,3% дозы отображаются с помощью кал.
Совокупный выход с мочой леветирацетамом и его основным метаболитом составлял 66% и 24% дозы, соответственно, в первые 48 часов. Почечная очистка леветирацетама и UCB L057 составляет 0,6 и 4,2 мл / мин / кг, согласно выходу леветирацетама гломерелярной фильтрацией, затем реабсорбированной в канальцах и что основной метаболит также выделяется активной трубчатой выделением в дополнение к гломерельной фильтрации Отказ Вывод леветирацетама коррелирует с оформлением креатинина.
Пациенты пожилых людей.
У пожилых пациентов периодическая жизнь увеличивается на 40% (10-11 часов). Это связано с ухудшением функций почек в этой популяции (см. Раздел «Метод применения и доза»).
Нарушение функции почек.
Видимый общий клиренс леветирацетама и его основным метаболитом коррелирует с оформлением креатинина. Следовательно, пациенты с умеренными и тяжелыми функциями почек рекомендуются для регулировки суточной дозы обслуживания леветирацетама в соответствии с зазором креатинина (см. «Способ применения и дозы»).
Пациенты с анурией на терминальной стадии заболевания почек, период полураспада составляли приблизительно 25 и 3,1 часа соответственно в период между сессиями диализа и во время его поведения. Во время типичной 4-часовой сессии диализа 51% леветирацетама был выведен.
Нарушение функции печени.
Фармакокинетика леветирацетама не изменилась у пациентов с легкими и умеренными расстройствами функции печени (класс A и в масштабе Childa-Pew). У пациентов с тяжелой функцией печени (класс C на масштабе Childa-Pew) общее зазор было на 50% ниже, чем у пациентов с нормальной функцией печени, но она была предопределена снижением почечной очистки.
Пациенты с легкими и умеренными расстройствами коррекции функции печени не требуются. У пациентов с тяжелыми нарушениями функций печени зазор креатинина не может полностью отражать тяжесть почечной недостаточности. Следовательно, если оформление креатинина составляет <60 мл / мин / 1,73 м 2 , ежедневная доза поддержки рекомендуется снизить на 50% (см. Раздел «Способ применения и доза»).
Дети в возрасте 4-12 лет.
После использования одной дозы (20 мг / кг) у детей, пациентов с эпилепсией, период полураспада ветирацетама составлял 6 часов. Видимый зазор составил 1,43 мл / мин / кг. После неоднократного устного введения (20-60 мг / кг / день) у пациентов с эпилепсией детей (4-12 лет) леветирацетам был быстро поглощен. Пиковые концентрации в плазме крови были достигнуты за 0,5-1 час после приема дозы. Пиковые концентрации и зоне зоны под кривой зависимости концентрации увеличились линейно и зависели от дозы. Период полураспада было примерно 5 часов; Видимый общий зазор - 1,1 мл / мин / кг.
Младенцы и дети (от 1 месяца до 4 лет).
После одной дозы (20 мг / кг) перорального раствора 100 мг / мл у пациентов с эпилепсией детей (возраст от 1 месяца до 4 лет) леветирацетам был быстро поглощен, пиковые концентрации в плазме крови наблюдались примерно через 1 час после получения доза препарата. Фармакокинетические показатели показали, что период полураспада был короче (5,3 часа), чем у взрослых (7,2 часа), а видимый зазор быстрее (1,5 мл / мин / кг), чем взрослые (0,96 мл / мин / кг).
Результаты анализа популяции фармакокинетики, проведенные у пациентов с 1 месяца до 16 лет, показали значительную корреляцию массы тела с видимым разрешением (зазор увеличивается по весу тела) и видимым объемом распределения. Возраст также затронул оба параметра. Этот эффект был более выраженным у молодых людей, при этом рост уменьшился и исчез у детей в возрасте около 4 лет.
Данные обоих популяционных фармакокинетических анализов указали на увеличение видимого леветирацетама оформления около 20% с сопутствующим использованием фермент-индуктпротецительных препаратов.
Клинические характеристики.
Показания .
Монотерапия (первый отбор препарата) в лечении:
- Частичные атаки со средним обобщением или без таких взрослых и подростков в возрасте 16 лет, которые впервые диагностированы эпилепсией.
В качестве дополнительной терапии в лечении:
- частичные атаки со средним обобщением или без такого взрослого и детей от 1 месяца, пациенты с эпилепсией;
Миоклонический суд у взрослых и подростков от 12 лет, пациенты с несовершеннолетним миоклоническим эпилепсией;
Основные обобщенные тоник-клонические атаки у взрослых и подростков в возрасте 12 лет, пациенты с идиопатическими эпилепсией.
Противопоказание.
Повышенная чувствительность к леветирацетам или другим производным пирролидона, а также к любым компонентам препарата.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Антипилептические препараты.
Препарат не взаимодействует с фенитоином, карбамазепином, валпроинской кислотой, фенобарбитальным, ламотригином, габапентином и примодией и другими противоиместными препаратами, и они не влияют на фармакокинетику леветирацетама.
Как у взрослых, нет данных о клинически значимом взаимодействии лекарственного средства в детских пациентах, получающих до 60 мг / кг / день леветирацетама.
Следует иметь в виду, что оформление леветирацетама на 20% выше у детей и подростков (возраст от 4 до 17 лет), которые принимают ферментсодержащие мощности. Коррекция дозы не требуется.
Леветирацетамные чистоты концентрации концентрации плазмы микробазепина, вальпроата.
Пробенецид .
Пробенецид (500 мг 4 раза в день) - препарат, который блокирует секрецию почечных канальцев, подавляет почечный клиренс основного метаболита, но не леветирацетам. Однако концентрация этого метаболита остается низкой. Ожидается, что другие препараты, полученные из активной выделений потастии, также способны снизить почечную очистку метаболита. Влияние леветирацетама для пробанецида не было исследовано, влияние леветирацетама для других препаратов, которые активно выделяются, например, нестероидные противовоспалительные препараты, сульфонамиды и метотрексат, неизвестные.
Оральные контрацептивы и другие фармакокинетические взаимодействия.
Леветирацетас в суточной дозе 1000 мг не меняет фармакокинетику пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол и левоноргестрел); Эндокринные показатели (LH и уровни прогестерона) не изменились. Леветирацетам в суточной дозе 2000 мг не меняет фармакокинетику дигоксинутаварина; Значение времени протромбина осталось без изменений. Дигоксин, оральные контрацептивные агенты Иварфарина, в свою очередь, не влияют на фармакокинетику леветирацетама с одновременным использованием.
Антациды .
Нет данных о влиянии антацидных препаратов для поглощения леветирацетама.
Еда и алкоголь.
Степень поглощения леветирацетама не зависит от еды, но скорость абсорбции зацикливается. Он обнаруживается взаимодействующим ветирацетамуром.
Особенности приложения.
Прекращение лечения.
При необходимости, прекращение отзыва препарата рекомендуется постепенно проводить постепенно (например, для взрослых и подростков с массой тела 50 кг и более чем доза 500 мг два раза в день каждые 2-4 недели; для детей от 6 месяцев, дети и подростки с весом тела 50 кг должны быть уменьшены дозы не более 10 мг / кг два раза в день каждые 2 недели; для детей до 6 месяцев дозы должна быть уменьшена на не более 7 мг / кг. два раза в день каждые 2 недели).
Почечная недостаточность
Пациенты с почечной недостаточностью могут потребовать коррекции дозы леветирацетама. У пациентов с тяжелыми расстройствами функции печени рекомендуется оценить функцию почек до назначения дозы препарата (см. «Доза и метод»).
Самоубийство
У пациентов, получающих лечение антипилептическими препаратами (включая леветирацетам), случаи самоубийства, попытки самоубийства и суицидальных мыслей наблюдались.
Мета-анализ результатов рандомизированных плацебо-контролируемых свидетельств показал небольшое увеличение риска мыслей и поведения самоубийств. Механизм возникновения такого риска не изучен. В связи с наличием такого риска пациенты контролируются на признаках депрессии или / или суицидальных мыслей, и, при необходимости, настраивать лечение. Пациенты (или опекуны) следует предупредить о необходимости сообщать о любых симптомах депрессии и / или суицидальных мнений к своему врачу.
Дети .
Доступные данные о детстве пациентов не указывают на влияние на рост, половое созревание. Но дальние последствия для обучения возможностей, интеллекта, рост эндокринных функций, половой полового созревания, репродуктивного потенциала у детей не изучаются.
Не существует никаких данных о безопасности препарата у детей с эпилепсией в возрасте до 1 года: только 35 детей в возрасте до 1 года с частичными изъятиями приняли участие в клинических испытаниях, и только 13 из них было в возрасте до 6 месяцев.
Вспомогательные вещества.
Препарат содержит метилпарабен (E218) и пропилпарабен (E216), который может вызвать аллергические проявления (возможно отсроченные). Он также содержит неприятную жидкость, поэтому пациенты с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью фруктозы, противопоказаны.
Применение во время беременности или грудного вскармливания.
Результаты исследований животных указывают на наличие репродуктивной токсичности. Анализ данных составляет около 1000 женщин из регистров беременности, которые использовались монотерапией Vetireacetam во время первого триместра беременности, не подтвердили значительное увеличение риска тяжелых аномалий развития, хотя такой риск не может быть полностью исключен. Использование нескольких антипилептических агентов потенциально повышает вероятность аномалий развития плода по сравнению с монотерапией. Леветирацетам не следует использовать во время беременности, за исключением случаев абсолютной необходимости, а также детей детородного возраста, которые не используют контрацепцию. Как и в случае других противопилепных препаратов, физиологические изменения в беременности могут изменить концентрацию леветирацетама. Снижение концентрации леветирацетама является наиболее выраженным триместром UIII (до 60% от начальной концентрации перед беременностью). Прекращение антипилептических агентов может привести к обострению заболевания, которое может повредить мать и плод.
Леветирацетас проникает в грудное молоко. Для грудного вскармливания не рекомендуется. Однако, если леветирацетам необходимо использовать во время периода грудного вскармливания, следует рассмотреть выгоды и риски лечения и важность грудного вскармливания.
Влияние на детонную функцию .
Не было обнаружено, что влияние на деторожденную функцию при исследовании. Потенциальный край индивида, потому что нет доступных клинических.
Не было обнаружено, что влияние на деторожденную функцию при исследовании. Потенциальный край индивида, потому что нет доступных клинических.
Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.
Исследования исследования влияния препарата на способность управлять автотранспортом и работой с механизмами. Из-за возможной индивидуальной чувствительности некоторые пациенты могут уведомить сонливость и другие симптомы, связанные с влиянием на центральную нервную систему, особенно в начале лечения или в процессе увеличения дозы. Тому таким пацієнтам слід бути обережними при занятті діяльністю, що потребує підвищеної концентрації уваги, наприклад при керуванні автомобілем або роботі з механізмами.
Спосіб застосування та дози.
Препарат застосовувати внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Розчин оральний можна приймати безпосередньо або після розведення у склянці води. Добову дозу розподіляти на два однакових прийоми.
Монотерапія
Монотерапію у дорослих і підлітків віком від 16 років варто починати з дози 500 мг (по 250 мг х 2 рази на добу). Через 2 тижні дозу можна збільшити до початкової терапевтичної – 1000 мг (по 500 мг х 2 рази на добу). У подальшому дозу можна збільшувати на 250 мг двічі на добу кожні два тижні залежно від клінічної відповіді. Максимальна добова доза становить 3000 мг (1500 мг х 2 рази на добу).
Додаткова терапія
Лікар повинен призначити найбільш відповідну лікарську форму, спосіб застосування та кількість прийомів препарату залежно від маси тіла та дози.
Дорослі та підлітки (12-17 років) з масою тіла від 50 кг
Початкова терапевтична доза становить 1000 мг/добу (по 500 мг х 2 рази на добу). З цієї дози можна починати у перший день лікування.
Залежно від клінічної відповіді та переносимості добову дозу можна збільшити до 3000 мг/добу. Дозу можна збільшувати чи зменшувати на 1000 мг/добу кожні 2-4 тижні.
Немовлята віком 6-23 місяці, діти (2-11 років) та підлітки (12-17 років) з масою тіла менше 50 кг
Початкова терапевтична доза становить 10 мг/кг двічі на добу.
Залежно від клінічної відповіді та переносимості дозу можна збільшувати до 30 мг/кг двічі на добу. Дозу не можна збільшувати чи зменшувати більше ніж на 10 мг/кг двічі на добу кожні два тижні. Слід застосовувати найменшу ефективну дозу.
Дітям з масою тіла 50 кг та більше застосовувати ті самі дози, що і дорослим.
Рекомендовані дози для немовлят віком від 6 місяців, дітей та підлітків:
Маса тіла | Початкова доза – 10 мг/кг двічі на добу | Максимальна доза – 30 мг/кг двічі на добу |
6 кг | 60 мг двічі на добу | 180 мг двічі на добу |
10 кг | 100 мг двічі на добу | 300 мг двічі на добу |
15 кг | 150 мг двічі на добу | 450 мг двічі на добу |
20 кг | 200 мг двічі на добу | 600 мг двічі на добу |
25 кг | 250 мг двічі на добу | 750 мг двічі на добу |
Від 50 кг | 500 мг двічі на добу | 1500 мг двічі на добу |
Немовлята віком від 1 до <6 місяців
Початкова терапевтична доза становить 7 мг/кг двічі на добу.
Залежно від клінічної відповіді та переносимості дозу можна збільшувати до 21 мг/кг двічі на добу. Дозу не можна збільшувати чи зменшувати більше ніж на 7 мг/кг двічі на добу кожні два тижні. Слід застосовувати найменшу ефективну дозу.
Дози, рекомендовані для немовлят віком до 6 місяців:
Маса тіла | Початкова доза – 7 мг/кг двічі на добу | Максимальна доза – 21 мг/кг двічі на добу |
4 кг | 28 мг (0,3 мл) двічі на добу | 84 мг (0,85 мл) двічі на добу |
5 кг | 35 мг (0,35 мл) двічі на добу | 105 мг (1,05 мл) двічі на добу |
7 кг | 49 мг (0,5 мл) двічі на добу | 147 мг (1,5 мл) двічі на добу |
Пацієнти літнього віку.
Корекція дози у літніх пацієнтів необхідна тільки у випадку наявних порушень функції нирок (див. розділ «Пацієнти з порушенням функції нирок»).
Пацієнти з порушенням функції нирок
Добову дозу леветирацетаму необхідно підбирати індивідуально, відповідно до функції нирок, оскільки від неї залежить кліренс препарату. Рекомендації щодо корекції дози для дітей із порушенням функції нирок спираються на результати дослідження дорослих пацієнтів із порушенням ниркових функцій.
Дозу препарату слід коригувати, як показано у таблицях нижче. Спочатку необхідно визначити кліренс креатиніну пацієнта (CLcr) у мл/хв/1,73м 2 .
У дорослих CLcr в мл/хв можна розрахувати за рівнем креатиніну у сироватці крові за такою формулою:
[ |
] |
( |
) |
( |
) |
( |
) |
жінок |
для |
0,85 |
мг/дл |
сироватки крові |
креатинін |
72 |
кг |
вага |
роках) |
( |
в |
вік |
140 |
CLcr |
´ |
´ |
- |
= |
Потім CLcrвідкоригувати відповідно до площі поверхні тіла (ППТ), як показано далі:
Для підлітків молодшого віку, дітей та немовлят застосовувати таку формулу (формула Шварца):
( |
) |
( |
) |
мг/дл |
крові |
сироватки |
Креатинін |
ks |
см |
Зріст |
= |
CLcr |
´ |
у доношених немовлят віком до 1 року ks= 0,45; у дітей віком до 13 років та підлітків-дівчатокks= 0,55; у підлітків-хлопців ks= 0,7.
Рекомендації щодо корекції дози для дорослих пацієнтів та підлітків з масою тіла 50 кг та більше із порушенням функції нирок.
Ступінь тяжкості ниркової недостатності | Кліренс креатиніну, (мл/хв/1,73 м 2 ) | Режим дозування |
Нормальна функція нирок | >80 | від 500 до 1500 мг 2 рази на добу |
Легкий ступінь | 50-79 | від 500 до 1000 мг 2 рази на добу |
Середній ступінь | 30-49 | від 250 до 750 мг 2 рази на добу |
Тяжкий ступінь | <30 | від 250 до 500 мг 2 рази на добу |
Термінальна стадія (пацієнти, які перебувають на діалізі*) | - | від 500 до 1000 мг 1 раз на добу** |
* У перший день лікування рекомендується застосувати навантажувальну дозу леветирацетаму 750 мг.
** Після діалізу рекомендується застосувати додаткову дозу 250-500 мг.
Рекомендації щодо корекції дози для дітей із порушенням функції нирок.
Ступінь тяжкості ниркової недостатності | Кліренс креатиніну (мл/хв/1,73 м 2 ) | Доза та частота застосування | |
Немовлята віком від 1 до < 6 місяців | Немовлята віком від 6 до 23 місяців, діти та підлітки з масою тіла менше 50 кг | ||
Нормальна функція нирок | > 80 | 7-21мг/кг (0,07-0,21 мл/кг) двічі на добу | 10-30 мг/кг (0,1-0,3 мл/кг) двічі на добу |
Легкий ступінь | 50-79 | 7-14 мг/кг (0,07-0,14 мл/кг) двічі на добу | 10-20 мг/кг (0,1-0,2 мл/кг) двічі на добу |
Середній ступінь | 30-49 | 3,5-10,5 мг/кг (0,035-0,105 мл/кг) двічі на добу | 5-15 мг/кг (0,05-0,15 мл/кг) двічі на добу |
Тяжкий ступінь | < 30 | 3,5-7 мг/кг (0,035-0,07 мл/кг) двічі на добу | 5-10 мг/кг (0,05-0,1 мл/кг) двічі на добу |
Термінальна стадія (пацієнти, які перебувають на діалізі) | -- | 7-14 мг/кг (0,07-0,14 мл/кг) один раз на добу (1) (3) | 10-20 мг/кг (0,1-0,2 мл/кг) один раз на добу (2) (4) |
(1) У перший день лікування рекомендується застосувати навантажувальну дозу леветирацетаму 10,5 мг/кг (0,105 мл/кг).
(2) У перший день лікування рекомендується застосувати навантажувальну дозу леветирацетаму 15 мг/кг (0,15 мл/кг).
(3) Після діалізу рекомендується застосувати додаткову дозу 3,5-7 мг/кг (0,035-0,07 мл/кг).
(4) Після діалізу рекомендується застосувати додаткову дозу 5-10 мг/кг (0,05-0,1 мл/кг).
Пацієнти з порушенням функції печінки
Корекція дози не потрібна для пацієнтів зі слабким та помірним порушенням функції печінки. У пацієнтів із тяжкими порушеннями функції печінки кліренс креатиніну може не повною мірою відображати ступінь ниркової недостатності. Тому пацієнтам із кліренсом креатиніну < 60 мл/хв/1,73м 2 добову підтримуючу дозу рекомендовано зменшити на 50 %.
Метод застосування розчину орального
Дозування здійснювати за допомогою мірного шприца|шприц-машини|, що додається в упаковці.
Шприци|шприц-машини| номінальної ємкості|місткості|:
10 мл (відповідає 1000 мг леветирацетаму) з поділкою 0,25 мл (відповідає 25 мг) для дітей віком від 4 років,підлітків і дорослих;
3 мл| (відповідає 300 мг|міліграм-еквівалентів|) з|із| поділкою 0,1 мл| (відповідає 10 мг|міліграм-еквівалентів|) для немовлят і дітей молодшого віку від 6 місяців до <4 років;
1 мл (відповідає 100 мг) з поділкою 0,05 мл (відповідає 5 мг) для немовлят віком від 1 до <6 місяців.
Відміряну дозу розводити у склянці води (200 мл|) або в пляшці для годування.
Інструкція з дозування розчину за допомогою мірного шприца|шприц-машини|:
відкрити|відчиняти| флакон, натиснувши|натискувати| на ковпачок і повернувши|обернути| його проти|супроти| годинникової стрілки (рис.1);
вставити перехідник для шприца|шприц-машини| у шийку флакона. Переконатися в тому, що він надійно закріплений, після чого вставити шприц|шприц-машину| у перехідник (рис.2);
перевернути|перевертати| флакон дном догори (рис.3);
набрати у шприц|шприц-машину| невелику кількість розчину, потягнувши поршень вниз (рис.4), потім натиснути на поршень, щоб|аби| видалити|знищувати| бульбашки повітря (рис.5);
наповнити шприц|шприц-машину| розчином, потягнувши поршень до відмітки, що відповідає необхідній кількості мл розчину, призначеній лікарем|лікаркою| (рис.6);
перевернути|перевертати| флакон дном донизу. Вийняти шприц|шприц-машину| з|із| перехідника;
ввести|запроваджувати| вміст шприца|шприц-машини| у склянку з|із| водою або пляшку для годування, натиснувши|натискувати| на поршень до упору (рис.7);
випити повністю|цілком| вміст склянки;|склянки|
промити шприц|шприц-машину| водою (рис.8);
закрити флакон пластиковим ковпачком.
Діти.
Кеппра ® , розчин для орального застосування можна призначати дітям від 1 місяця до 6 років. Лікар проводить підбір оптимальної лікарської форми, сили дії залежно від віку, маси тіла та дози.Препарат не рекомендований для застосування дітям віком до 1 місяця у зв'язку з відсутністю даних щодо безпеки та ефективності препарату. Необхідно мати на увазі, що не можна застосовувати препарат у формі таблеток для початкового лікування дітей з масою тіла нижче 25 кг у випадках призначення високих доз; у пацієнтів, які не можуть ковтати таблетки; для застосування у дозах, нижче 250 мг; у таких випадках необхідно застосовувати у формі розчину для перорального застосування.
Безпека та застосування препарату у якості монотерапії для дітей та підлітків до 16 років не встановлена.
Передозування . Симптоми . Сонливість, збудження, агресія, пригнічення дихання, пригнічення свідомості, кома.
Лікування : У випадку гострого передозування необхідно промивати шлунок або викликати блювання. Спеціального антидоту немає. При необхідності проводити симптоматичне лікування, у т.ч. з використанням гемодіалізу (виводиться до 60 %леветирацетаму та 74 % первинного метаболіту).
Побічні реакції.
Загальна інформація з безпеки.
Профільпобічнихявищ, що наводиться, ґрунтуєтьсяна узагальнюючому аналізіплацебо-контрольованих клінічних випробуваннях, у яких загалом взяли участь 3416пацієнтів, які отримувалилеветирацетам.Ці данідоповнюються використаннямлеветирацетамуу відповіднихрозширенихвідкритихдослідженнях, атакожпост-маркетинговимдосвідом.Найчастішеповідомлялосяпро такі побічні реакції якназофарингіт, сонливість, головний біль, втомаі запаморочення.Профільбезпекилеветирацетамуяк правило, схожий завіковими групами(дорослі і діти) щодо встановлених показань епілепсії.
Діти
Дослідження впедіатричній практиці(пацієнти віком від 1місяця до 4років) з парціальними судомниминападамипоказало, що21,7%пацієнтіву групі, яка застосовувала Кеппру Ò , оральний розчині7,1%пацієнтівугрупіплацебо зазнавали небажаних ефектів. Ніякихсерйозних небажаних ефектів не було відзначеновпацієнтів у групі Кеппра Ò і групіплацебо. Під часдовгостроковогоподальшогодослідження найбільшчастими побічними ефектами,пов'язаними з леветирацетамом, в групі дітей від 1 місяця до 4 років булидратівливість(7,9%), судоми(7,2%), сонливість(6,6%), психомоторна гіперактивність(3,3%), порушення сну (3,3%)іагресія(3,3%).
Подвійні сліпі, плацебо-контрольовані дослідження з безпеки у педіатричній практиці оцінили когнітивні і нейропсихологічні наслідки леветирацетаму у дітей від 4 до 16 років з первинними парціальними судомними нападами. Встановлено, що препарат не відрізняється від плацебо стосовно зміни рівня уваги й пам'яті на тлі загальної оцінки популяції, відповідно до протоколу.
Результати, пов'язані з поведінковими та емоційними функціями показали деяке посилення у пацієнтів, які застосовували леветирацетам,агресивної поведінки, що визначалось стандартизовано, з використанням відвалідованихзасобів (CBCL - Achenbach Контрольний список дитячої поведінки). Однак ті, хто приймав препарат у довгострокових відкритих дослідженнях, не відзначали погіршення в їх поведінкових і емоційних функціях, зокрема показники агресивної поведінки були не гірші ніж базові.
Таблиця з переліком побічних реакцій.
Побічніреакції, про якіповідомлялося уклінічнихдослідженнях (стосовно дорослих, підлітків, дітей і немовлят віком від1місяця) і протягомпост-маркетингового періоду, перерахованів наступній таблиці по системі Класифікації Органів і Систем з визначенням їх частоти. Частотавизначається таким чином:дужечасто(≥ 1/10); часто(≥ 1/100 до <1/10); нечасто(≥ 1/1000до <1/100); рідко(≥ 1/10000 до<1/1000) і дуже рідко(<1/10000).
Назва побічної реакції за системою Класифікації Органів і Систем | Частота побічних реакцій | |||
дужечасто (≥ 1/10) | часто (≥ 1/100 до <1/10) | Нечасто (≥ 1/1000до <1/100) | Рідко (≥ 1/10000 до<1/1000) | |
Інфекції та інвазії | Назофарингіт | Інфекції | ||
Розлади з боку кровоносної та лімфатичної систем | Тромбоцитопенія, лейкопенія | Нейтропенія, панцитопенія, агранулоцитоз | ||
Розлади з боку імунної системи | Реакція на лікарський засіб з еозинофілеєю та синдромом гіперчутливості до лікарського засобу (DRESS - синдром) | |||
Розлади харчування та обміну речовин | Збільшення маси тіла, зменшення маси тіла | Гіпонатріємія | ||
Психічні розлади | Депресія, ворожість/ агресивність, тривожність, безсоння, нервозність/ дратівливість | Спроби самогубства, суїцидальні думки, психотичні розлади, аномальна поведінка, галюцинації, гнів, сплутаність свідомості, панічніатаки, емоційна лабільність/ зміни настрою, збудження | Суїцид, розлади особистості, аномальнемислення | |
Розлади з боку нервової системи | Сонливість, головний біль | Судоми, порушення рівноваги, запаморочення, летаргія,тремор | Амнезія, порушення пам'яті, атаксія,порушення координації, парестезія, розлади уваги | Гіперкінезія,дискінезія, хореоатетоз |
Розлади з боку органів зору | Диплопія, розмитість зору | |||
Розлади з боку органів слуху та рівноваги | Вертиго | |||
Розлади з боку органів дихання, грудної клітки та середостіння | Кашель | |||
Шлунково-кишкові розлади | Діарея, диспепсія, нудота, блювання, біль у животі | Панкретит | ||
Гепатобіліарні розлади | Гепатит, печінкова недостатність | |||
Розлади з боку шкіри та підшкірної клітковини | Висипання | Екзема, свербіж, алопеція | Токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема | |
Розлади з боку скелетної мускулатури та сполучної тканини | Міалгія, м'язова слабкість | |||
Загальні розлади та розлади у місці введення | Астенія/ стомлюваність | |||
Відхилення від норми, виявлені в ході лабораторних досліджень | Анормальні результати печінкових проб, зменшення маси тіла | |||
Травми, отруєння та процедурні ускладнення | Травми | |||
Описокремихпобічнихреакцій.
Ризиканорексіїзростає при одночасному застосуваннілеветирацетаму з топіраматом.
При проявах алопеції у деяких випадках відзначалося відновлення волосяного покриву після припинення застосування леветирацетаму.
При проявах алопеції у деяких випадках відзначалося відновлення волосяного покриву після припинення застосування леветирацетаму.
При проявах панцитопенії у деяких випадках спостерігалося пригнічення кісткового мозку.
Можливі прояви алергічних реакцій на леветирацетам або допоміжні речовини, що містяться у препараті.
Термін придатності . 3 роки. Термін придатності після першого відкриття – 7 місяців.
Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковціпри температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
Упаковка. По 300 мл у флаконі; №1 у комплекті з мірним пластиковим шприцом у картонній пачці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
НекстФарма САС, Франція/
NextPharma SAS, France.
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності .
17 Роуте де Меулан, 78520 Лімау,Франція/
17 RoutedeMeulan, 78520 Limay,France.
Заявник.
ЮСБ Фарма С.А., Бельгія /
UCB Pharma SA, Belgium.
Місцезнаходження заявника .
Алле де ляРешерш 60, В-1070 Брюссель, Бельгія /
AlleedelaRecherche 60, B-1070 Bruхelles, Belgium.
ЛЕВЕТИРАЦЕТАМ
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа