КЕТИЛЕПТ табл. 100 мг №30

Место хранения:
активный ингредиент, кветиапин;
1 таблетка содержит 28,78 мг 115,13 мг и 230,26 мг кветиапина фумарата, что соответствует 25 мг или 100 мг или 200 мг кветиапина;
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, лактоза моногидрат, натрия крахмала (тип А), повидон, стеарат магния, коллоидный безводный диоксид кремния,
Структура оболочки: Opadry II 33G28523 белый (гипромеллоза, диоксид титана (Е 171), лактозы моногидрат, макрогол, триацетин); Opadry II 33G24283 розовый (200 мг таблетки) (гипромеллоза, диоксид титана (Е 171), лактозы моногидрат, макрогол, триацетин, оксид железа красный (Е 172), оксид железа желтый (Е 172)).

Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Антипсихотики. Кветиапин. Код АТС N05A Н04.

Клинические характеристики.
Индикация.

Лечение шизофрении.
Лечение маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством.

Противопоказание.
- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;
- сопутствующее применение цитохрома Р450 3А4 ингибиторов, такие как ингибиторы протеазы ВИЧ-azolvmisnyh противогрибковых средств, эритромицин, кларитромицин и нефазодона.

Способ применения и доза.
Ketylept® взрослые должны применять 2 раза в день независимо от приема пищи.
Взрослые.
Для лечения шизофрении
Общая суточная доза в течение первых 4 дней терапии составляет 50 мг (1 день), 100 мг (2-й день), 200 мг (3-й день) и 300 мг (4 день).
Начиная с 4-го дня дополнительно дозу следует титрованию обычных эффективных пределов дозы 300-450 мг в день. В зависимости от клинической эффективности и переносимости индивидуальной дозы лечения можно регулировать в пределах 150-750 мг в день.
Для лечения маниакальных эпизодов ф-л ¢ связанных с биполярным расстройством
Для монотерапии или дополнительной терапии к стабилизаторам настроения, общая суточная доза в течение первых четырех дней терапии составляет 100 мг (1 дня), 200 мг (2-я дня)
300 мг (3-й день) и 400 мг (4-й день). Кроме того увеличение дозы до 800 мг в сутки в течение 6-й день должно происходить постепенно с увеличением дозы не более 200 мг в сутки.
Пациенты пожилых людей.
Как и другие антипсихотические препараты, Ketylept® следует использовать с осторожностью у пациентов пожилого возраста, особенно в начале лечения.
У пациентов пожилого возраста рекомендуется в начале лечения назначают препарат в дозе 25 мг в день, который должен быть увеличен в день при медленном титровании 25-50 мг в день, чтобы достичь эффективной дозы, которая обычно ниже, чем у молодых пациентов. Нарушение функции печени и почек.
У пациентов с нарушением функции почек или печени оральной клиренс кветиапина уменьшается примерно на 25%. Кветиапина значительно метаболизируется в печени, поэтому его следует использовать с осторожностью в пациентах с установленным диагнозом печеночной недостаточности.
У больных с почечным или печеночным лечением кветиапины должны быть начаты в дозе 25 мг в сутки. Доза должна быть увеличена ежедневно на 25-50 мг / день, для достижения эффективной дозы.

Неблагоприятные реакции.
Наиболее распространенные побочные эффекты кветиапина являются сонливость, головокружение, сухость во рту, мягкий астения, запор, тахикардия, ортостатическая гипотензия и диспепсия.
Как и с другими антипсихотическими препаратами терапии при приеме кветиапина отмечены потери сознания, злокачественный нейролептический синдром, лейкопения, нейтропения и периферические отеки.
Из крови и лимфатической системы:
лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, нейтропения.
Иммунная система: реакции гиперчувствительности; анафилактические реакции.
Эндокринная система: гиперпролактинемия.
Со стороны обмена веществ и питания, увеличение массы тела; увеличение сыворотки трансаминаз (АЛТ, АСТ); гипергликемия, сахарный диабет.
Психические расстройства: необычные сны и кошмары.
Нервная система: головокружение, сонливость, головная боль, потеря сознания, экстрапирамидные симптомы у взрослых, дизартрии, судорог, синдрома беспокойных ног, судорог, поздняя дискинезия.
Со стороны органа зрения: нечеткость зрения.
Поскольку сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердечная аритмия.
От сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия.
Респираторные, торакальные и средостения: ринит.
Желудочно-кишечные: сухость во рту, запор, диспепсия, дисфагия.
Из гепато-билиарной системы: желтуха, гепатит.
Кожи и подкожной клетчатки, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.
Репродуктивной системы и молочной железы: приапизм, галакторея, набухание груди, нарушения менструального цикла, сексуальная дисфункция.
Из-мышечной системы и соединительной ткани: рабдомиолиз.
Общие нарушения и состояние тканей в месте инъекции, симптомы синдрома отмены (прекращения приема), раздражительности, легкой усталости, увеличение массы тела, периферические отеки, злокачественного нейролептического синдрома.
Изменения лабораторных показателей: повышенные уровни триглицеридов в сыворотке, увеличение холестерина ( в первую очередь липопротеинов низкой плотности (ЛПНП)), снижение HDL холестерина, увеличение веса, увеличение сывороточных трансаминаз (АЛТ, АСТ), уменьшилось число нейтрофилов, глюкоза увеличилась крови гипергликемические уровни; повысить уровень гамма-GT, повышенные уровни триглицеридов в сыворотке крови не натощак, повышенный уровень общего холестерина, уменьшить количество тромбоцитов, повышение уровня креатина в крови фосфокиназу, более низкие уровни гемоглобина, венозной тромбоэмболии.
Как и другие антипсихотические средства, кветиапин может привести к пролонгации интервала QT, гипонатриемии, нейтропения, суицидальные мысли и суицидальное поведение обмороки.
Пост-маркетинг опыт.
Есть сообщения о желтухе.

Передозировка.
Данные о передозировке Ketyleptom® в клинических исследованиях ограничено. Случаи Ketyleptu® использовать дозу, превышающую 30 г; Юридические случаи не были зарегистрированы, пациенты оказываются без последствий. После широкого внедрения препарата в медицинской практике были очень редкие сообщения о передозировке Ketyleptom®, результатом которых закончились смертельным исходом, травмы или кома или удлинение интервала QT.
У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы могут быть подвержены повышенным риском последствий передозировки.
В общем, признаки и симптомы, которые были зарегистрированы, были результатом усиления известных фармакологических эффектов препарата, такие как сонливость и седация, тахикардия и гипотония.
Удельная антидот не кветиапины. В случаях тяжелой интоксикации следует рассмотреть необходимость разнонаправленных мер и процедур рекомендуется интенсивной терапии, в том числе восстановление и поддержание патента дыхательных путей, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции, мониторинга и поддержки сердечно-сосудистой системы.
Тщательное медицинское наблюдение и мониторинг следует продолжать до полного выздоровления пациента.
Применение во время беременности или грудного вскармливания.
Безопасность и эффективность кветиапина беременных женщин не было установлено.
Ketylept® не следует использовать во время беременности, за исключением, когда это оправдано путем тщательного анализа преимуществ преимуществ возможного риска.
Степень проникновения кветиапина в грудное молоко, неизвестно, потому что женщинам следует рекомендовать прекратить грудное вскармливание во время приема препарата Ketylept®.
Новорожденные, чьи матери принимали кветиапины во время беременности с симптомами абстиненции.

Дети.
Не рекомендуется использовать для детей и подростков из-за отсутствия данных, которые показывают преимущества его применения этой возрастной группы. В дополнении к известному профилю безопасности, определенный для взрослых, частота некоторых побочных эффектов выше у детей и подростки в возрасте 10 лет, чем у взрослых (повышенный аппетит, повышенный уровень пролактина в сыворотке и экстрапирамидных симптомах) и обнаружил явление, которое имеет не наблюдается у взрослых пациентов (повышенное артериальное давление). Кроме того, дети и подростки наблюдались изменения щитовидной железы. Следует также отметить, что отложенный эффект лечения кветиапины на росте и половом созревании не изучались в течение более 26 недель. Долгосрочные эффекты на когнитивную и поведенческого развития неизвестна.
В детстве и юности кветиапина лечение сопровождалось увеличением частоты экстрапирамидных симптомов (EPS) у пациентов, получавших о шизофрении и биполярной мании.

Особенности приложения.
Поскольку препарат показан для лечения шизофрении, биполярного расстройства и связанного с ними лечения депрессивных эпизодов у пациентов с депрессивными расстройствами должны тщательно рассмотреть профиль безопасности препарата данного набора диагноза специфична и дозу пациента, которую он принимает.
сердечно-сосудистое заболевание
Ketylept® следует использовать с осторожностью у пациентов с установленным диагнозом сердечно-сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями или другими условиями, которые могут привести к гипотензии.
Ketylept® может вызвать ортостатическую гипотензию, особенно в начале титрования дозы у пожилых пациентов наблюдается чаще, чем у молодых пациентов.
В клинических исследованиях не было обнаружено связи с устойчивым использованием kvetiapynu увеличения интервала QT, но передозировка наблюдается удлинение интервала QT. Как и другие антипсихотические препараты, следует проявлять осторожность при назначении кветиапина у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или у пациентов с длительной историей семьи QT. Кроме того, следует проявлять осторожность при введении кветиапина в сочетании с препаратами, которые удлиняют интервал QT, а также сопутствующее использование нейролептиков, особенно пожилых пациентов, больных с врожденным синдромом пролонгации QT, застойной сердечной недостаточности, сердечной гипертрофии, гипокалиемии или гипомагниемии.
Спазмы
В контролируемых клинических исследованиях не было никакой разницы между частотой судорог у пациентов, получавших кветиапин или плацебо. Как при лечении другими антипсихотическими препаратами, рекомендуется соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с историей судорог.
Венозная тромбоэмболия.
Случаи венозной тромбоэмболии были зарегистрированы с использованием антипсихотических препаратов. Пациенты, которые применяются для лечения антипсихотиками часто наблюдается развитие венозной тромбоэмболии, так как все возможные факторы для венозной тромбоэмболии должны быть определены до и во время лечения Ketyleptom® и приняты все профилактические меры.
Дисфагия.
Дисфагия и стремление сообщались при использовании кветиапины. Тем не менее, наблюдается причинно-следственная связь в порождении аспирационной пневмонии, Ketylept® следует использовать с осторожностью у пациентов, имеющих риск аспирационной пневмонии.
Экстрапирамидные симптомы и tardytyvna (поздняя) дискинезия
Как и другие антипсихотические препараты, может вызвать Ketylept® tardytyvnu дискинезии и экстрапирамидные симптомы после длительного лечения. Если признаки и симптомы tardytyvnoyi дискинезии следует рассмотреть необходимость снижения дозы или прекращения Ketyleptu®.
Использование кветиапина было связано с развитием акатизия, характеризуется субъективно неприятным, что тревога, которая вызывает стресс и потребность в движении, часто сопровождается неспособностью сидеть или стоять на месте. Эти явления могут происходить с более высоким в течение первых нескольких недель лечения. Увеличение дозы для пациентов, которые разрабатывают такие симптомы, они могут повредить.
Злокачественный нейролептический синдром
Нейролептический злокачественный синдром может быть связан с лечением антипсихотических препаратов, в том числе Ketylept®. Клинические проявления включают гипертермию, изменение психического состояния, ригидность мышц, вегетативную нестабильность и повышение креатинфосфокиназы. В этом случае, вы должны прекратить использование продукта Ketylept® и начать соответствующее лечение.
Тяжелая нейтропения
В клинических исследованиях Ketyleptu® редких сообщений о тяжелой нейтропении (число нейтрофилов <0,5 х 109 / л). В большинстве случаев тяжелой нейтропении произошли в течение нескольких месяцев после начала терапии Ketyleptom®. Dozozalezhnosti Очевидно, что нет. Возможные факторы риска включают нейтропения уменьшения количества лейкоцитов, наблюдаемых до того, и историю нейтропении, вызванные наркотиками. Применение кветиапина у пациентов с нейтрофилов <1,0 х 109 / л должно быть прекращено. Потребность пациентов монитора, чтобы определить их признаки и симптомы инфекции и контролировать количество нейтрофилов (как это не превышает 1,5 х 109 / л).
Внезапное прекращение
После внезапного прекращения лечения с высокими дозами антипсихотических препаратов очень редко описали резкие симптомы отмены, такие как тошнота, рвота и бессонница. Сообщается, рецидив психотических симптомов и расстройств, таких как появление непроизвольных движений (таких как акатизия, дистония и дискинезия). Следовательно, рекомендуется постепенное прекращение препарата по крайней мере от одного до двух недель.
Суицид / суицидальные мысли или клиническое ухудшение.
Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей и суицидального samoposhkodzhennya (события, связанные с самоубийства). Этот риск сохраняется до наступления тяжелой стадии ремиссии. Учитывая тот факт, что улучшение пациента с началом лечения может занять несколько недель, пациенты должны находиться под тщательным наблюдением, чтобы улучшить состояние пациента. Согласно общепринятой клинической практике, риск суицида может увеличиваться на ранних этапах наступления ремиссии.
В клинических исследованиях у больных с депрессией при биполярном расстройстве риск событий, связанных с суицидом, было 3% кветиапина и 0% для плацебо у пациентов моложе 25 лет.
Сонливость.
При лекарственной терапии могут отмечаться сонливость и связанных с ними симптомов, таких как седативный эффект. В клинических испытаниях с участием пациентов, страдающих депрессией, состоящей из биполярного расстройства, сонливости, как правило, развивалась в течение первых трех дней лечения. Проявление этого побочного эффекта была низкой до умеренной. Во время развития тяжелой сонливости у пациентов с депрессией, состоящей из биполярного расстройства, возможно, потребуется больше визитов к врачу в течение двух недель с даты сонливости или уменьшить проявление симптомов. В некоторых случаях может потребоваться отменить лекарственную терапию.
Взаимодействия.
Видеть раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия.»
Одновременное применение индукторов Ketyleptu® ферментов печени, такие как фенитойна и карбамазепин, кветиапины снижают уровни в плазме и может значительно уменьшить системные кветиапины экспозиции. В зависимости от клинического ответа на лечение может потребоваться более дозы Ketyleptu® при использовании одновременно с индуктором ферментов печени.
Одновременное применение препаратов, которые являются мощными ингибиторами CYP3A4 (например, азол имидазола, макролидных антибиотиков и ингибиторов протеазы) в плазме концентрации кветиапины может быть значительно выше, чем те, наблюдались у пациентов в клинических исследованиях. В результате следует использовать более низкие дозы Ketyleptu®. Особое внимание следует уделять пожилым пациентам и пациентам с ослабленным иммунитетом. Все пациенты должны быть индивидуально оценить соотношение рисков и выгод.
Гипергликемия.
Во время лечения кветиапином сообщалось о случаях гипергликемии или обострения сахарного диабета, которые существовали раньше. У пациентов с сахарным диабетом и пациентов с факторами риска развития сахарного диабета рекомендуется соответствующие клинические наблюдения. В некоторых случаях первоначально сообщалось увеличение веса, что может быть благоприятным фактором.
Соответствующий клинический мониторинг рекомендуется в соответствии с общепринятыми рекомендациями по применению нейролептических препаратов. Пациенты , принимающие любое антипсихотическое средство , включая кветиапин, требуют наблюдения на признаки и симптомы гипергликемии (например, полидипсия, полиурия, многоядностью и слабость) и пациентов с сахарным диабетом или факторами риска развития сахарного диабета - регулярный мониторинг в отношении гликемического контроля износа. Вес также должны находиться под постоянным контролем.
Липиды.
Растущие уровни липидов и холестерина наблюдали с использованием кветиапины. С увеличением уровня липидов должно быть соответствующее лечение.
Метаболический риск.
З огляду на зміни стосовно показників маси тіла, глюкози крові (див. гіперглікемія) і ліпідів існує ймовірність погіршення профілю метаболічного ризику в окремих пацієнтів, при якому слід призначити відповідне лікування.
Пацієнти літнього віку з психозом, пов'язаним з деменцією.
Кетилепт® не показаний для застосування особам літнього віку при психозі, пов'язаного з деменцією.
У рандомізованих плацебо-контрольованих дослідженнях у хворих на деменцію при застосуванні деяких атипових антипсихотиків спостерігалося підвищення майже в 3 рази ризику виникнення небажаних церебро-васкулярних явищ. Механізм такого підвищення ризику невідомий. Підвищений ризик не може бути виключений для інших антипсихотиків або для інших категорій пацієнтів. Кветіапін слід застосовувати з обережністю пацієнтам з наявністю факторів ризику розвитку інсульту.
За даними метааналізу атипових антипсихотиків відомо, що пацієнти літнього віку, які страждають на психоз, пов'язаний з деменцією, становлять групу підвищеного ризику виникнення летальних наслідків. Однак причинного зв'язку між лікуванням кветіапіном та летальністю встановлено не було.
Вплив на печінку
У випадку розвитку жовтяниці застосування Кетилепту® слід припинити.
Лактоза.
Препарат містить лактозу. Пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, лактазною недостатністю або мальабсорбцією глюкози-галактози не слід застосовувати цей лікарський засіб.
Додаткова інформація.
Дослідження кветіапіну у комбінації з дивалпроексом або літієм при лікуванні маніакальних епізодів помірного або тяжкого ступеня є обмежені, але у комбінованій терапії переноситься добре. Дослідження показали адитивний ефект на 3-й тиждень.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.
Пацієнтам не рекомендується керувати автотранспортом та працювати з небезпечними механізмами, оскільки Кетилепт® може спричинити сонливість.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.
Вплив інших лікарських засобів на Кетилепт®.
Слід з особливою обережністю призначати Кетилепт® у поєднанні з іншими препаратами, що діють на центральну нервову систему.
Сумісне застосування Кетилепту® з фенітоїном призводить до підвищення кліренсу кветіапіну з плазми при пероральному застосуванні, оскільки фенітоїн індукує ізофермент 3A4 цитохрому P450. Внаслідок поєднання кветіапіну (по 250 мг 3 рази на добу) і фенітоїну (по 100 мг 2 рази на добу) у 5 разів підвищувався середній кліренс кветіапіну після перорального застосування. Для корекції симптомів шизофренії у пацієнтів, які отримують одночасно кветіапін і фенітоїн, можуть знадобитися підвищені дози Кетилепту® або інших індукторів печінкових ферментів (наприклад, карбамазепіну, барбітуратів, рифампіцину або глюкокортикоїдів). У цих випадках слід бути обережними при відміні фенітоїну і/або переході на вальпроат, який не має фермент-індукуючих властивостей.
При сумісному застосуванні з карбамазепіном значно підвищувався кліренс кветіапіну.
Унаслідок такої взаємодії концентрація Кетилепту® у плазмі крові може знижуватися і виникне необхідність у застосуванні вищих доз препарату.
Слід відзначити, що для лікування шизофренії максимальна рекомендована добова доза Кетилепту® становить 750 мг. Тривале застосування вищих доз можливе лише після ретельної оцінки співвідношення користі і ризику для конкретного пацієнта.
Сумісне застосування з кетоконазолом (по 200 мг на добу протягом 4 днів), сильним інгібітором ферменту цитохрому P450 3A, після перорального прийому знижувало кліренс кветіапіну на 84 %, внаслідок чого концентрація кветіапіну у плазмі крові підвищувалася в середньому на 235 %. Тому необхідно бути обережними при сумісному застосуванні Кетилепту® і кетоконазолу та інших інгібіторів цитохрому P450, азолових протигрибкових препаратів і макролідних антибіотиків (наприклад, ітраконазолу, флуконазолу та еритроміцину); необхідне відповідне зниження дози кветіапіну.
Щоденне регулярне застосування циметидину (по 400 мг 3 рази на добу протягом 4 днів), що є неспецифічним інгібітором ферментів, призводило до 20 % зниження середнього кліренсу кветіапіну (по 150 мг 3 рази на добу) із плазми після перорального прийому. При одночасному застосуванні Кетилепту® з циметидином немає необхідності змінювати дозу препарату.
Тіоридазин (по 200 мг 2 рази на добу) на 65 % підвищував кліренс кветіапіну (по 300 мг 2 рази на добу) із плазми після перорального прийому.
Сумісне застосування кветіапіну (по 300 мг 2 рази на добу) з антипсихотичними
засобами, такими як галоперидол (по 7,5 мг 2 рази на добу) або рисперидон (по 3 мг 2 рази на добу) не змінювало рівноважних фармакокінетичних параметрів кветіапіну.
Сумісне застосування кветіапіну (по 300 мг 2 рази на добу) з антидепресантом та інгібітором CYP3A4 і CYP2D6 флуоксетином (по 60 мг 1 раз на добу) або інгібітором CYP2D6 іміпраміном (по 75 мг 2 рази на добу) не змінювало рівноважних фармакокінетичних параметрів кветіапіну.
Вплив Кетилепту® на інші лікарські засоби.
Багаторазовий щоденний прийом кветіапіну (до 750 мг на добу у три прийоми) не спричиняв клінічно значущих змін кліренсу антипірину або його метаболітів. Це свідчить про те, що кветіапін не виявляє істотної пригнічувальної дії на печінкові ферменти, які беруть участь у метаболізмі антипірину, опосередкованому цитохромом P450.
Сумісне застосування кветіапіну (по 250 мг 3 рази на добу) з літієм не впливало на будь-які фармакокінетичні параметри літію у рівноважному стані.
Середній кліренс лоразепаму після прийому внутрішньо (однократної дози 2 мг) знижувався на 20 % під час прийому кветіапіну (по 250 мг 3 рази на добу).
Куріння не впливає на кліренс кветіапіну з плазми крові.
Клінічні дослідження показали, що кветіапін потенціює ефекти алкоголю у хворих з психозами. Тому слід утримуватись від прийому алкоголю під час курсу лікування Кетилептом®.
Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні кветіапіну з лікарськими засобами, що порушують електролітний баланс або подовжують інтервал QT.
У пацієнтів, які застосовували кветіапін, відзначалися випадки помилкових позитивних результатів ферментного імуноаналізу на наявність метадону та трициклічних антидепресантів. Рекомендується перевіряти сумнівні результати скринінгового імуноаналізу за допомогою відповідного хроматографічного методу.

Фармакологічні властивості.
Фармакодинаміка.
Кветіапін є атиповим антипсихотичним препаратом, який чинить антагоністичну дію відносно рецепторів нейротрансмітерів головного мозку.
Кветіапін має спорідненість із серотоніновими (5HT1A і 5HT2), дофаміновими (D1 і D2), гістаміновими (H1) та адренергічними (α1 і α2 ) рецепторами; він має більшу спорідненість до 5HT2-рецепторів, ніж до D1 і D2 рецепторів.
Кветіапін має також високу спорідненість з гістамінергічними (H1) та α1-адренергічними рецепторами, нижчу спорідненість з α2-рецепторами, але не має помітної спорідненості з мускариновими холінергічними або бензодіазепіновими рецепторами.
Механізм дії кветіапіну, як і інших антипсихотичних засобів, невідомий.
Сонливість при дії кветіапіну можна пояснити його високою спорідненістю з гістаміновими (H1) рецепторами.
Аналогічно, ортостатичну гіпотензію під час прийому кветіапіну можна пояснити його високою спорідненістю з α1-адренергічними рецепторами.

Фармакокінетика.
Після прийому внутрішньо кветіапін швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація у плазмі крові відзначається через 1,5 години. Прийом їжі впливає на біодоступність кветіапіну.
Кветіапін широко розподіляється в організмі; його уявний об'єм розподілу становить 10 ± 4 л/кг. У терапевтичних концентраціях 83 % препарату зв'язується з білками плазми крові.
Клінічні дослідження показали, що кветіапін ефективний при застосуванні його два рази на добу. Незважаючи на те, що час напіввиведення кветіапіну становить майже 7 годин, дані позитронно-емісійної томографії (ПЕТ) показують, що зайнятість 5HT2 і D2-рецепторів підтримується до 12 годин після одноразового прийому кветіапіну.
Кветіапін значною мірою метаболізується у печінці; основними шляхами його біотрансформації є сульфоокислення і окислення.
In vitro показано, що основним ферментом метаболізму кветіапіну, опосередкованого цитохромом P450, є CYP3A4. Основні метаболіти, що утворюються в організмі, не мають істотної фармакологічної активності.
Після прийому внутрішньо разової дози 14C-міченого кветіапіну менше 5 % прийнятої кількості виводиться у незмінному стані; це свідчить про глибокий метаболізм кветіапіну. Приблизно 73 % радіоактивності виводиться із сечею і 21 % з калом.
Фармакокінетика кветіапіну лінійна у терапевтичному діапазоні доз і істотно не залежить від статі або раси.
Середній кліренс кветіапіну в осіб літнього віку приблизно на 30-50 % нижчий, ніж у дорослих пацієнтів віком до 65 років.
При тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв на 1,73 м2) і печінковій недостатності (алкогольний цироз) середній кліренс кветіапіну з плазми крові знижений приблизно на 25 %.

Фармацевтичні характеристики.
Основні фізико-хімічні властивості:
таблетки 25 мг: білого або майже білого кольору, круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з гравіюванням стилізованої літери «E» на одному боці і числа «201» - з іншого боку таблетки, без або майже без запаху;
таблетки 100 мг: білого або майже білого кольору, круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з гравіюванням стилізованої літери «E» та числа «202» на одному боці таблетки, без або майже без запаху;
таблетки 200 мг: темно-рожевого кольору, круглі двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, із гравіюванням стилізованої літери «E» і числа «204» з одного боку таблетки, без або майже без запаху.

Термін придатності.
5 років.

Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 °C у недоступному для дітей місці.

Упаковка.
По 30 або 60 таблеток у флаконі у картонній пачці.
По 10 таблеток у блістері; по 3 або 6 блістерів у картонній пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ЗАТ Фармацевтичний завод Егіс, Угорщина/Egis Pharmaceuticals PLS, Hungary.

Місцезнаходження.
1165, м. Будапешт, вул. Бекеньфелді, 118-120, Угорщина/
1165 Budapest, Bokenyfoldi ut. 118-120, Hungary.