Личный кабинет

КРЕСТОР табл. 10 мг №28
rx
Код товара: 78923
Производитель: AstraZeneca (Великобритания)
6 900,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 04.08.2025
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Разбитый
Кольцо
Композиция:
Активное вещество : розувастатин;
1 таблетка, покрытая пленкой, содержит 5 мг, 10 мг, 20 мг или 40 мг розувастатина в форме 5,20 мг, 10,40 мг, 20,80 мг или 41,60 мг кальция Rowastatin;
Эксципиенты : лактоза, моногидрат; Целлюлозный микрокристаллический, кальциевый фосфат, поперечный репортер, стеарат магния; Пленочная оболочка: лактоза, моногидрат; гипромелоза, глицерол триацетат, диоксид титана (E 171),
для таблеток 5 мг - желтый оксид железа (E 172);
Для таблеток 10 мг, 20 мг, 40 мг - красный оксид железа (E 172).
Дозировка формы. Таблетки покрыты пленкой.
Основные физико -химические свойства:
5 мг таблетки - желтый, покрытый пленкой, круглой, биконвекской, около 7 мм (диаметр), обернутой таблеткой; На передней стороне "ZD4522 5", с другой стороны;
10 мг таблетки - розовый, пленочный, круглый, биконвекс, приблизительно 7 мм (диаметр), гравированный планшет; На передней стороне "ZD4522 10", с другой стороны.
20 мг таблетки - розовый, пленка, круглый, биконвекс, приблизительно 9,1 мм (диаметр), гравированный планшет; На передней стороне "ZD4522 20", с другой стороны.
40 мг таблетки - розовый, покрытый пленкой, овальной, биконвекской, приблизительно 11,5 х 7,1 мм (длина x ширина), обернутый планшет; На передней стороне "ZD4522", с другой стороны "40".
Фармакотерапевтическая группа. Гиполипидемические агенты. Ингибиторы HMG-CoA-Reductase.
ATX C10A A07 Код.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Механизм действия
Розувастатин является селективным и конкурентным ингибитором HMG-CoA-Reductase, ферментом, который определяет скорость реакции и трансформирует 3-гидрокси-3-метилглютарил кофермент A в мевалонат, предшественник холестерина. Основным местом розувастатина является печень, целевой орган для снижения уровня холестерина.
Розувастатин увеличивает количество рецепторов ЛПНП на поверхности клеток печени, усиливая захват и катаболизм ЛПНП и ингибирует синтез ЛПНП, тем самым уменьшая общее количество ПДН и частиц ЛПНП.
Фармакодинамическое действие
Crester снижает высокий уровень холестерина ЛПНП, общего холестерина и триглицеридов и увеличивает уровень холестерина ЛПВП. Это также снижает уровни APP, HS-NALPCH, HS-LPDNSH, TG-LPDNSH и увеличивает уровень APOA-I (Таблица 1). Crester также уменьшает отношение CS-LDL/CC-LPVSH, общего HC/CS-LPVSH, CSF-NALPCH/CSF-LPSH и APOA/APOA-I.
Таблица 1
Ответ на дозу у пациентов с первичной гиперхолестеринемией типа IIA и IIB
(Средний процентный изменение по сравнению с начальным уровнем)
Доза | Не | CHC-LPNSH | Генеральный хор | CHC-LPVSH | Тг | HS-NON-LUPHCH | Апов | Apa-i |
Плацебо | 13 | -7 | -5 | 3 | -3 | -7 | -3 | 0 |
5 | 17 | -45 | -33 | 13 | -35 | -44 | -38 | 4 |
10 | 17 | -52 | -36 | 14 | -10 | -48 | -42 | 4 |
20 | 17 | -55 | -40 | 8 | -23 | -51 | -46 | 5 |
40 | 18 | -63 | -46 | 10 | -28 | -60 | -54 | 0 |
Терапевтический эффект достигается в течение 1 недели после начала препарата, 90% от максимального эффекта - через 2 недели. Максимальный эффект обычно достигается через 4 недели и продолжается в будущем.
Клиническая эффективность
Крактор эффективен при лечении взрослых с гиперхолестеринемией - с или без гипертриглицеридемии - независимо от расы, пола или возраста, а также у пациентов с особыми группами, такими как пациенты с диабетом или пациенты с гиперхолестеристолемией семейства.
Согласно совместным данным исследований фазы III, увлечение эффективно снижает уровень холестерина у большинства пациентов с гиперхолестеринемией типа IIA и IIB (средний начальный уровень CD-LDL около 4,8 ммоль/л) к целям, установленным признанным лидерством Европейского общества по атеросклерозу; Приблизительно 80% пациентов, которые принимали препарат в дозе 10 мг, удалось достичь нормативных целевых уровней CSF-LPNSH для EAS (<3 ммоль/л).
В большом исследовании 435 пациентов с гетерозиготным семейным гиперхолестеринемией были взяты в дозах от 20 до 80 мг в соответствии со схемой повышенного титрования дозы. Полезное влияние препарата на липиды и достижение уровней -мишеней наблюдалось в всех дозах. После титрования в ежедневную дозу 40 мг (12 недель лечения) XS-LPNSH снизился на 53%. 33% пациентов достигли нормативных уровней CSF-LPNSH на EAS (<3 ммоль/л).
При открытом исследовании увеличенного титрования дозы реакция на использование Crester в дозах 20-40 мг была изучена у 42 пациентов с гомозиготной гиперхолестеринемией гомозиготной семьи. В общей популяции уровень CSF-LPN снизился в среднем на 22%.
В клинических исследованиях с участием ограниченного числа пациентов наблюдалось аддитивное эффект Crester, снижая триглицериды при использовании в сочетании с фенофибратом, и для увеличения уровней CSF-LDL при использовании в сочетании с ниацином (см. Раздел «Особенности использования»).
В многоцентровом двойном слепого плацебо-контролируемого клинического исследования (Meteor) 984 пациента в возрасте 45-70 лет с низким риском ишемических заболеваний сердца (определяемый как риск по шкале Framingham <10% по сравнению с 10 субкклиническими атеросклерозом (определяемые по увеличению толщиной коптер-кости. Один из двух групп. Один из двух групп. Один из двух групп. Оно в двойных группах. Оно в двойных группах. Оно в двойных группах. Оно в двойных группах. Один раз, и это было случайно, и однорачно, и однорачно, и однорачно, и однорачно, и однорачно, и однорачевированные двойные группы. Ровастатин, или плацебо в течение 2 лет. Незначительно) В группе розувастатина по сравнению с прогрессированием +0,0131 мм/год (1,12%/год (P <0,0001)). Доза 40 мг.
В интервенционном исследовании розувастатина для обоснования использования статинов в качестве среднего профилактики (Юпитер) влияние розувастатина на частоту значительных атеросклеротических сердечно -сосудистых заболеваний было оценено у 17 802 мужчин (≥50 лет) и женщин (≥60 лет).
Участники исследования были случайным образом разделены на группы плацебо (n = 8901) или розувастатин в дозе 20 мг один раз в день (n = 8901) и наблюдались в среднем в течение 2 лет.
Концентрации холестерина-LDL снизились на 45% (P <0,001) в группе розувастатина по сравнению с группой плацебо.
В последующем анализе данных подгруппы высокого риска с исходным значением> 20% по шкале Framingham (1558 участников), наблюдалось значительное снижение частоты комбинированной конечной точки, охватывающей смерть от сердечно-сосудистых событий, инфрагмента инсульта и миокарда (P = 0,028) (P = 0,028). Снижение абсолютного риска составило 8,8 случая на 1000 пациентов. Общий уровень смертности оставался неизменным в этой группе высокого риска (р = 0,193). В последующем анализе данных подгруппы высокого риска (9302 участников в целом) с исходным значением ≥5% по шкале баллов (экстраполировано с целью включения данных участников более 65 лет), значительное снижение группы розувастатина по сравнению с плацебо. Снижение абсолютного риска, выраженное частотой событий, составило 5,1 случая на 1000 пациентов. Общий уровень смертности в этой подгруппе высокого риска остался неизменным (р = 0,076).
В исследовании Юпитера 6,6% участников введения розувастатина и 6,2% группы плацебо прекратили использование препарата из -за нежелательных явлений. Наиболее распространенными нежелательными явлениями, которые привели к прекращению лечения, были: миалгия (0,3% в группе ровувастатина, 0,2% - плацебо), боль в животе (0,03% в группе ровувастатина, 0,02% - плацебо) и сыпь (0,02% в группе rouvastatin, 0,03%. Наиболее распространенной в группе в раундеировании в раундеировании в раунции в группе 0,03%. Частота больше или равна в группе плацебо была инфекциями мочевыводящих путей (8,7% в группе розувастатина, 8,6% - плацебо), назофарингит (7,6% в паломнике).
Дети
В двойном слепых, рандомизированном многоцентровом, плацебо-контролируемом 12-недельном исследовании (n = 176, 97 участников и 79-женских) с последующим 40-недельным периодом (n = 173, 96 мужчин и 77-женских). Стадия II-IV Development от Tanner, девочек, в которых менструация началась не менее 1 года назад) с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией в течение 12 недель получала розувастатин в дозе 5, 10 или 20 мг/день или плацебо, после чего все участники получали ровастатин ежедневно в течение 40 недель. В начале исследования приблизительно 30% пациентов составляли 10-13 лет, а около 17%, 18%, 40% и 25% из них были в развитии Vanner III, III, IV и V соответственно.
Уровень CSF-LDL снизился на 38,3%, 44,6% и 50,0% соответственно в группах введения розувастатина в дозе 5, 10 и 20 мг по сравнению с 0,7% в группе плацебо.
В конце 40 недель титрования открытой дозы для достижения целевого уровня (максимальная доза составляла 20 мг один раз в день), 70 из 173 пациентов (40,5%) удалось достичь целевого уровня CSF-LPNSH менее 2,8 ммоль/л.
После 52 недель изученного лечения не было обнаружено никакого влияния на рост, вес, ITM или половое созревание (см. Раздел «Особенности использования»). Опыт клинического исследования детей и подростков ограничен, и долгосрочные эффекты розувастатина (> 1 год) для полового созревания неизвестны. Это исследование (n = 176) недопустимо для сравнения редких нежелательных явлений.
Фармакокинетика.
Поглощение
Максимальная концентрация розувастатина в плазме достигается примерно через 5 часов после перорального введения. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 20%.
Распределение
Розувастатин сильно захвачен печени, которая является основным местом холестерина и клиренса CSF-LPNSH. Объем распределения розувастатина составляет приблизительно 134 литра. Около 90% розувастатина связываются с плазменными белками, в основном с альбумином.
Метаболизм
Розувастатин подвергается небольшому метаболизму (приблизительно 10%). Метаболизм in vitro , гепатоциты человека показывают, что розувастатин является слабым субстратом для метаболизма, основанного на ферментах цитохрома P450. Основным задействованным изоферментом является CYP2C9, немного меньшая роль играет 2C19, 3A4 и 2D6. Основными определенными метаболитами являются N-деметил и лактоновые метаболиты. N-дметильный метаболит примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, метаболит лактона считается клинически неактивным. Розувастатин составляет более 90% активности циркулирующего ингибитора HMG-CoA-Reductase.
Размножение
Приблизительно 90% дозы розувастатина выводится без изменений с фекалиями (вместе поглощенные и не втянутые активным веществом), остальное выделяется в моче. Приблизительно 5% выводятся в моче неизменной. Получата плазмы составляет приблизительно 19 часов и не увеличивается, когда доза увеличивается. Среднее геометрическое значение клиренса препарата из плазмы крови составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации - 21,7%). Как и в случае с другими ингибиторами HMG-CoA, захват печени розувастатина происходит с участием мембранного конвейера OATP-C, который играет важную роль в устранении розувастатина печени.
Лондость
Системное воздействие розувастатина увеличивается пропорционально дозе. При многократном ежедневном использовании параметры фармакокинетики не меняются.
Специальные группы пациентов
Возраст и пол
Не было никакого клинического значительного влияния возраста или пола на фармакокинетику розувастатина у взрослых. Фармакокинетика розувастатина у детей и подростков с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией была похожа на фармакокинетику у взрослых добровольцев (см. Раздел «Дети»).
Раса
Исследования в области фармакокинетики показали, что у пациентов с монголоидной расой (японская, китайская, Филиппины, вьетнамцы и корейцы) имеют средние значения AUC и C Max примерно в два раза выше европейцев; У индейцев средние значения AUC и C Max увеличиваются примерно в 1,3 раза. Анализ фармакокинетики популяции не выявил клинически значимое различие между пациентами в евроиидных и не -непонародных рас.
Нарушенная почечная функция
У пациентов с различной степенью нарушной почечной функции в плазме концентрации розувастатина или N-деметилметаболита у лиц с легкой или умеренной недостаточностью не наблюдалось. У пациентов с тяжелой почечной функцией (клиренс креатинина <30 мл/мин) концентрации ровакатина в плазме были в 3 раза, а уровни N-деметилметаболита в 9 раз выше, чем у здоровых добровольцев. Равновесные концентрации розастатина в плазме у пациентов с гемодиализом были примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев.
Нарушенная функция печени
В исследовании пациентов с различными степенями печеночных расстройств признаков повышенного воздействия розувастатина не было обнаружено у пациентов, состояние которых было оценено в 7 или менее точках по шкале детей-и-и. Тем не менее, у двух пациентов, которые набрали 8 и 9 по шкале детей-и-пру, системное воздействие было как минимум в два раза выше, чем у пациентов с меньшими точками. Нет опыта использования розувастатина у пациентов, которые имеют более 9 очков по шкале детей-и-и.
Генетический полиморфизм
Распределение ингибиторов HMG-CoA-Reductase, включая розувастатин, происходит с участием транспортных белков OATR1V1 и BCRP. Пациенты с генетическим полиморфизмом SLCO1B1 (OATP1B1) и/или ABCG2 (BCRP) имеют риск увеличения воздействия розувастатина. В некоторых формах полиморфизма SLCO1B1, с.521CS и ABCG2 P.421AA воздействие розувастатина (AUC) увеличивается по сравнению с генотипами SLCO1B1 P.521TT или ABCG2 P.421CS. Специальное генотипирование в клинической практике не предоставляется, но пациентам с таким полиморфизмом рекомендуется использовать меньшую ежедневную дозу Crester.
Дети
Фармакокинетические параметры у детей с гетерозиготным семейным гиперхолестеринемией в возрасте от 10 до 17 лет не полностью определены. Небольшое исследование фармакокинетики розувастатина (в форме таблеток) с участием 18 пациентов с детства показало, что воздействие препарата у детей аналогично воздействию у взрослых пациентов. Результаты также указывают на то, что нет существенных отклонений пропорционально дозам.
Клинические характеристики.
Индикация.
Лечение гиперхолестеринемии
Взрослые, подростки и дети в возрасте 10 лет с первичной гиперхолестеринемией (тип IIA, включая гетерозиготную семейную гиперхолестеринемию) или смешанную дислипидемию (тип IIB) в качестве дополнения к рациону, когда диета и другие неразрушители.
В гомозиготной семейной гиперхолестеринемии в качестве добавки к диете и другим агентам лечения липидов (например, аферезом ЛПНП) или в тех случаях, когда такое лечение является неуместным.
Профилактика сердечно -сосудистых расстройств
Профилактика значительных сердечно -сосудистых расстройств у пациентов, которые, по оценкам, существует высокий риск первого случая сердечно -сосудистых расстройств (см. Фармакодинамику) в качестве дополнения к другим факторам риска.
Противопоказание.
Cruster противопоказан:
-пациенты с гиперчувствительностью к розувастатину или любым из экспиентов препарата;
Полем
- пациенты с тяжелой почечной функцией (клиренс креатинина <30 мл/мин);
- пациенты с миопатией;
- пациенты, получающие циклоспорин одновременно;
- во время беременности и грудного вскармливания, а также женщин, репродуктивного возраста, которые не используют надлежащую контрацепцию.
Доза 40 мг противопоказана пациентам с тенденцией к миопатии/рабдомиолизу.
Факторы такого риска включают:
- умеренная нарушение почечной функции (клиренс креатинина <60 мл/мин);
- Гипотиреоз;
- присутствие в личной или семейной истории наследственных мышечных заболеваний;
-История миотоксичности на фоне использования других ингибиторов HMG-ко-редуктазы или фибразирования;
- злоупотребление алкоголем;
- ситуации, которые могут привести к увеличению концентрации в плазме в крови;
- принадлежность к монголоидной расе;
- Сопутствующее использование фибратов
(См. Разделы «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий» и «Фармакокинетика»)
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий.
Влияние сопутствующих препаратов на розувастатин
Транспортные ингибиторы белка
Розувастатин является субстратом для некоторых транспортных белков, включая печеночный конвейер Capture OATR1V1 и Eflux BCRP. Сопутствующее использование лекарственного лица с лекарственными средствами, которые подавляют эти транспортные белки, может привести к увеличению концентраций розувастатина в плазме и увеличению риска миопатии (см. Разделы «метод использования и дозы», «особенности использования», «взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий».
Циклоспорин
В период сопутствующего использования лекарственного лица и циклоспорина ценность розувастатина AUC была примерно в 7 раз выше, чем у здоровых добровольцев (см. Таблицу 2). Крактор противопоказан у пациентов, которые получают циклоспорин одновременно (см. Противопоказания).
Сопутствующее использование не влияло на концентрацию циклоспорина в плазме крови.
Ингибиторы протеазы
Хотя точный механизм взаимодействия неизвестен, одновременное использование ингибиторов протеазы может значительно увеличить воздействие розувастатина (см. Таблицу 2). Например, при изучении фармакокинетики одновременное использование 10 мг розувастатина и комбинированного препарата, содержащего два ингибитора протеазы (300 мг атазанавира/ 100 мг ритонавира), в здоровых добровольцах сопровождали увеличение AUC и макс -розуватин. Сопутствующее использование лекарственного лица и некоторые комбинации ингибиторов протеазы возможно после тщательного потребления коррекции дозы лекарственного лица, основанного на ожидаемом увеличении воздействия розувастатина (см. Разделы «метод использования и доза», «особенности использования», «взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий».
Гемфиброзил и другие липидные агенты
Сопутствующее использование препарата и гемфиброзила привело к увеличению AUC и C Max Rosuvastatin 2 раза (см. Раздел «Особенности использования»).
Основываясь на специальных данных исследования, фармакокинетическое взаимодействие с фенофибратом не ожидается, однако возможно фармакодинамическое взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и липидные дозы (> или 1 г/день) ниацин (никотиновая кислота) увеличивают риск миопатии при введении с ингибиторами HMG-CoA, вероятно, из-за того, что они могут использовать при использовании. Доза 40 мг противопоказана при одновременном использовании фибратов (см. Разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»). Такие пациенты также должны начать терапию с дозой 5 мг.
Ezetimib
Сопутствующее использование Crester в дозе 10 мг и эзетимиб 10 мг у пациентов с гиперхолестеринемией привело к увеличению розувастатина AUC в 1,2 раза (таблица 2). Фармакодинамическое взаимодействие между наркотиком и эзетимибом не может быть исключено, что может привести к нежелательным явлениям (см. Раздел «Особенности применения»).
Антацидные препараты
Сопутствующее использование лекарственного лица с антацидными суспензиями, содержащими алюминиевое или магниевое гидроксид, снижало концентрацию розувастатина в плазме крови примерно на 50%. Этот эффект был менее выражен в случае антацидных агентов через 2 часа после зарождения. Клиническое значение этого взаимодействия не было изучено.
Эритромицин
Сопутствующее использование Crester и Erythromycin снизило AUC Rosuvastatin на 20%и C MAX на 30%. Это взаимодействие может быть вызвано повышенной перистальтикой кишечника из -за эритромицина.
Цитохром P450 ферменты
Результаты исследований in vitro и in vivo показывают, что розувастатин не ингибирует и не стимулирует изоферменты цитохрома P450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом этих изоферментов. Таким образом, взаимодействие с лекарствами в результате метаболизма, косвенного P450, не ожидается. Не было клинически значимых взаимодействий между розувастатином и флуконазолом (ингибитор CYP2C9 и CYP3A4) или кетоконазолом (ингибитор CYP2A6 и CYP3A4).
Взаимодействия, которые требуют коррекции дозы розувастатина
При необходимости, использование лекарственного лица с другими препаратами, которые могут увеличить воздействие розувастатина, доза крестера лекарственного средства должна быть скорректирована. Якоооооооооооооооооооооаааааааааааааааааааааааааааааааааааааааааааааааааааааааааааааааааа Позиинати з odoshish 5mgg odin МАКСИМАЛИНУ ДОБОВО Perrewiщwovala okspohyцц щ щo viodзnaчthe-priцц щ щodзnaчthe-priйomy- 40 мг/дюбле Весмоуджеседник; Напраклад, пружизнь Весаувананни -и -комбэна -иритонанавир/атана -анаура - 10 мк (зbhlhennhannnhannhanma -nhousha -nha -nha -nhashara цyklosporinom - 5 метров (зbhlahnnan -7,1 raзa).
Таблица 2
Влияние сопутствующих лекарств на воздействие розувастатина
(AUC; в порядку зменшення величини) за опублікованими даними клінічних досліджень
Режим дозировки лекарственного продукта взаимодействует | Режим дозировки розувастатина | Изменяет auc rosuvastatin* |
Циклоспорин от 75 мг два раза в день до 200 мг два раза в день, 6 месяцев | 10 мг один раз в день, 10 дней | ↑ 7,1 раза |
Атазанавир 300 мг/ритонавир 100 мг один раз в день, 8 дней | 10 мг, одна доза | ↑ 3,1 раза |
Симеравир 150 мг один раз в день, 7 дней | 10 мг, одна доза | ↑ 2,8 раза |
Лопинавир 400 мг/ритонавир 100 мг два раза в день, 17 дней | 20 мг один раз в день, 7 дней | ↑ 2,1 раза |
Hemfibrozil 600 мг два раза в день, 7 дней | 80 мг, одно -временная доза | ↑ 1,9 раза |
Eltrombopak 75 мг один раз в день, 5 дней | 10 мг, одна доза | ↑ 1,6 раза |
Дарунавир 600 мг/ритонавир 100 мг два раза в день, 7 дней | 10 мг один раз в день, 7 дней | ↑ 1,5 раза |
Typeranavir 500 мг/ритонавир 200 мг два раза в день, 11 дней | 10 мг, одна доза | ↑ 1,4 раза |
Dronedaron 400 мг два раза в день | Это неизвестно | ↑ 1,4 раза |
Итраконазол 200 мг один раз в день, 5 дней | 10 мг, одна доза | ↑ 1,4 раза ** |
Эзетимиб 10 мг один раз в день, 14 дней | 10 мг один раз в день, 14 дней | ↑ 1,2 раза ** |
Fozomprenaurus 700 мг/ритонавир 100 мг два раза в день, 8 дней | 10 мг, одна доза | ↔ |
Альглитазар 0,3 мг, 7 дней | 40 мг, 7 дней | ↔ |
Силимарин 140 мг три раза в день, 5 дней | 10 мг, одна доза | ↔ |
Фенофибрат 67 мг три раза в день, 7 дней | 10 мг, 7 дней | ↔ |
Рифампин 450 мг один раз в день, 7 дней | 20 мг, одноразовая доза | ↔ |
Кетоконазол 200 мг два раза в день, 7 дней | 80 мг, одно -временная доза | ↔ |
Fluconazole 200 мг один раз в день, 11 дней | 80 мг, одно -временная доза | ↔ |
Эритромицин 500 мг четыре раза в день, 7 дней | 80 мг, одно -временная доза | ↑ 20% |
Бакалан 50 мг три раза в день, 14 дней | 20 мг, одноразовая доза | ↑ 47% |
* Данные, представленные как изменение X, представляют собой отношение между использованием розувастатина в комбинации и отдельно. Данные, представленные в виде % изменений, составляют разницу в терминах индикаторов при применении розувастатина отдельно.
Увеличение обозначено полным зnaч, отсутствие изменений ↔, уменьшение - ↑.
** Було проведено кілька досліджень взаємодії при різних дозах препарату Крестор, в таблиці подано найбільш значуще співвідношення.
Влияние розувастатина на сопутствующие лекарства
Витамин К антагонисты
Як I'todo Ihnheх IThngabyTORWORWORI-gmGO-reDOKTAзI, на Я, я, я, я, я, Антикоуанан), Мохаливиджникньяннайнайнароднаро -нормоувано. Припейння, в котором есть, псепарата. В таких случаях желателен надлежащий мониторинг министерства чрезвычайных ситуаций.
Пероральные контрацептивы/реконструкционная терапия гормонов (GTT)
Охорождение На 26% на 24% 34%. Это повышение уровня в плазме крови следует учитывать при выборе пероральных контрацептивов. Дханиход -фармакокьетики псепарат. Ввиклхати. ОДНАККОМБЕРА
Другие лекарства
За даними спеціальних досліджень взаємодії клінічно значущої взаємодії із дигоксином не очікується.
Лопинавир/Ритонавир
У фармакологічному дослідженні супутнє застосування Крестору та комбінованого препарату, що містив два інгібітори протеази (лопінавір 400 мг/ ритонавір 100 мг), у здорових добровольців асоціювалося з приблизно дворазовим та п'ятиразовим збільшенням показників рівноважного AUC (0-24) та С m ах для розувастатину відповідно. Взаємодія між Крестором та іншими інгібіторами протеази не вивчалась.
Дети
Исследования взаимодействия проводились только у взрослых. Степень взаимодействия у детей неизвестна.
Особенности приложения.
Влияние на почки
Протехнайр Як, я, я, я, в Перерель. Протеинурия не была предвестником острого или прогрессирующего заболевания почек (см. Раздел «Побочные реакции»). Ведотаж Я, я, я,, как, то есть 40 м.
Влияние на скелетную мускулатуру
Помол Печально Одиночные случаи рабдомиоза наблюдались с использованием эзетимиба в сочетании с ингибиторами HMG-CoA-Reductase. Фармакодинамическое взаимодействие не может быть исключено (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными продуктами и другими типами взаимодействий»), и поэтому такая комбинация должна использоваться с осторожностью.
Як, а также Я есть, что -то, что -то, что -то Существуют сообщения о редких случаях иммуно -опосредованной некротической миопатии, которая клинически проявляется в статистической слабости мышечной мышц и повышенным уровнем креатин -киназы в сыворотке, во время лечения или после прекращения лечения статинами, включая розувастатин. В этом случае могут потребоваться дополнительные нервно -мышечные и серологические исследования, лечение иммуносупрессивных препаратов.
Уровень креатинкиназы
Креатинкиназа (CC) не должна измеряться после значительной физической активности или в присутствии возможных альтернативных причин увеличения CC, что может усложнить интерпретацию результатов. Если начальные уровни CC значительно увеличены (> 5 раз выше, чем VMN), в течение 5-7 дней должен быть проведен повторный анализ в течение 5-7 дней. Если результаты повторного анализа подтверждают, что исходное значение QC более чем в 5 раз выше, чем в DM, использование препарата не должно начинаться.
Перед лечением
Креора, як Менупат/рэбдомаль. Факторы такого риска включают:
- нарушение функции почек;
- Гипотиреоз;
- присутствие в личной или семейной истории наследственных болезней мышц;
-История миотоксичности на фоне использования других ингибиторов HMG-CoA редуктазы или фибратов;
- злоупотребление алкоголем;
- возраст> 70 лет;
- ситуации, которые могут привести к увеличению уровней плазмы (см. Разделы «метод использования и дозы», «взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий» и «Фармакокинетика»);
- Сопутствующее использование фибратов.
У таких пациентов риск, связанный с лечением, должен оцениваться путем сравнения с ожидаемой выгодой; Клинический мониторинг также рекомендуется. Если начальные уровни CC значительно увеличены (> 5 раз выше, чем VMN), лечение не должно начинаться.
Во время лечения
Пациентов следует спрашивать немедленно о мышечной боли, слабости или спазмах неизвестной этиологии, особенно если они сопровождаются болезнью или лихорадкой. У таких пациентов должен быть измерен уровни CC. Использование препарата следует прекратить, если уровни CC значительно увеличены (> 5 раз выше, чем VMN) или если симптомы мышц являются тяжелыми и вызывают ежедневное дискомфорт (даже если CC ≤ 5 x уровни VMN). Rarahi зniknennanna styptomiw -tapornennannape алтернатифеним. Нет необходимости регулярно проверять уровни CC у бессимптомных пациентов. Случаи иммуно -опосредованной некротической миопатии (IONM) во время или после статистической терапии сообщалось очень редко, включая розувастатин. Клинические проявления ионма являются слабостью проксимальных мышц и повышенная сывороточная креатинкиназа, которая сохраняется даже после прекращения статинов.
Клайнгинид -джонньян. paцiєntiw, jaki priйmali krestortry -ypuputnipreparati. Тем не менее, у пациентов, получавших другие ингибиторы HMG-CoA-Reductase, наблюдалось увеличение миозита и миопатии вместе с производными фибровых кислот, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту, противогрибковые препараты азота и ингибитразис. Хемфиброзил увеличивает риск миопатии с сопутствующим использованием с некоторыми ингибиторами HMG-COA. То, что вы можете получить крэтер, Корип Переотрементировать Доза 40 мг противопоказана при одновременном использовании фибратов (см. Разделы «Взаимодействия с другими лекарственными продуктами и другими типами взаимодействий» и «неблагоприятными реакциями»).
Крестор не слід застосовувати пацієнтам із гострими, серйозними станами, що свідчать про міопатію або можливість розвитку ниркової недостатності внаслідок рабдоміолізу (таких, як сепсис, гіпотензія, значне хірургічне втручання, травма, тяжкі метаболічні, ендокринні та електролітичні розлади або неконтрольовані судоми).
Воздействие на печень
Які і інші інгібітори ГМГ-КоА-редуктази, Крестор слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які зловживають алкоголем та/або мають в анамнезі захворювання печінки.
Рекомендуется проверить биохимические параметры функции печени до лечения и через 3 месяца. ЗastosawannanpepraratU Верный Частота сообщений о серьезных явлениях печени (главным образом, в отношении повышения уровня трансаминаз печени) в период после регистрации была выше с дозой 40 мг.
У пацієнтів із вторинною гіперхолестеринемією, зумовленою гіпотиреозом або нефротичним синдромом, слід спочатку вилікувати основну хворобу, перш ніж починати терапію препаратом Крестор.
В период после регистрации летальные или не допустимые случаи печеночной недостаточности у пациентов, получающих статины, включая розувастатин, редко сообщались. Як -naoponi likuvanhannapepreparotom -kreStor ghiperbyliruebhinemhiєю чi жotypaoniцeю, negaйno pripypytth priйompratu. Як -я против, в котором есть, что -то псев.
Раса
DoSlidжeNnannanny -FarmakokineOtikI -sthdчaTtheproshypannanhannanhangongoholoїdїr -ypriбntі- poriwnano з єВро ДЛЯ «Протипоканаз» В апелляции - arahцntiw- aззsshoї rasipoчatcovava odoзs kreSTOruUPINNANNA BUTI 5 м. Повышенная концентрация ровувастатина в плазме наблюдалась у азиатских пациентов (см. Раздел «Особенности использования» и «фармакокинетика». Повышение системного воздействия следует учитывать при лечении пациентов с монголоидной расой, при которой гиперхолестеристолемемия не контролируется адекватно.
Ингибиторы протеазы
Повышенное системное воздействие розувастатина наблюдалось у людей, которые использовали розувастатин с различными ингибиторами протеаз в сочетании с ритонавиром. SliDO -obmirkuwaTi -jAnkKOTSTH otrimooюtath winghabytori -oproteahyshyshyshyshyshyshyshyshyshyshyshyshyshynhannannay Терпьян ОДНА -ПЕРЕПАРЕТУ rroзdi't'sposbyb -ashtoswanhannaphannay ytoshybeb -wastoswanhannanhannay з з з з yhnшymi -olikarskimi -зasobami -yry -vy -в ydy ydy ydш ydy ydy hydi- ».
Непереносимость лактозы
Пациенты с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицита лактазы лактазы или не должны использоваться в малейкой малозировании глюкозе-галактозы.
Интерстициальная болезнь легких
Во время использования некоторых статинов, особенно при длительном лечении, сообщалось о исключительных случаях интерстициального заболевания легких (см. Раздел «Побочные реакции»). Проявления этого заболевания включают одышку, непродуктивный кашель и общее ухудшение (усталость, потеря веса и лихорадка). В случае подозрения к интерстициальным заболеваниям легких статины должны быть остановлены.
Сахарный диабет
Некоторые факты указывают на то, что статины увеличивают глюкозу в крови, и у некоторых пациентов, которые подвергаются высокому риску диабета в будущем, могут вызвать гипергликемию уровня, при котором требуется надлежащее лечение диабета. Эта угроза, однако, превышает снижение риска сосудистых расстройств при применении статинов, и поэтому она не должна быть основанием для прекращения терапии статинами. По мнению пациентов с риском (уровни глюкозы натощак 5,6-6,0 ммоль/л, ИМТ> 30 кг/м 2 , высокие уровни триглицеридов, гипертония) должны быть установлены как клинический, так и биохимический контроль в соответствии с национальным руководством.
У дослідженні JUPITER зареєстрована загальна частота цукрового діабету становила 2,8% у групі прийому розувастатину та 2,3% − у групі плацебо, переважно у пацієнтів із рівнем глюкози натще від 5,6 до 6,9 ммоль/л.
Як я не знаю, как glюkoshy -ycyrowatцi krovi. В некоторых случаях эти показатели могут превышать предел диагноза диабета, особенно у пациентов с высоким риском диабета.
У клінічних дослідженнях було показано, що Крестор як монотерапія не спричиняє зниження базової концентрації кортизолу плазми крові і не впливає на резерв надниркових залоз. Необхідна обережність у разі одночасного застосування препарату Крестор та інших лікарських засобів, здатних знижувати рівні чи активність ендогенних стероїдних гормонів, наприклад кетоконазолу, спіронолактону та циметидину.
Дети
Оценка линейного роста (высота), массы тела, ИМТ (индекс массы тела) и вторичные характеристики полового созревания со стороны Таннера у детей в возрасте от 10 до 17 лет, что заняло розувастатин, ограниченное периодом 1 год. После 52 недель изученного лечения не было обнаружено никакого влияния на рост, массу тела, ИМТ или половое созревание. (См. Раздел фармакодинамики). ДОСЯЧИ rrowhyaptatinu (> 1 rik) после того, как доносит.
У клінічному дослідженні у дітей та підлітків, які приймали розувастатин протягом 52 тижнів, підвищення рівня КК >10 разів вище ВНМ та симптоми з боку м'язів після фізичного навантаження або підвищеної фізичної активності спостерігалися частіше порівняно з такими у дорослих (див. розділ “Побічні реакції”).
Используйте во время беременности или грудного вскармливания.
Крестор протипоказаний в період вагітності та годування груддю.
Жінки, репродуктивного віку повинні використовувати належні засоби контрацепції.
Оскільки холестерин та інші продукти біосинтезу холестерину відіграють істотну роль у розвитку плода, потенційний ризик від пригнічення ГМГ-КоА-редуктази перевищує користь від застосування препарату в період вагітності. Дані досліджень на тваринах щодо токсичного впливу на репродуктивну функцію обмежені. Якщо пацієнтка завагітніє в період застосування цього препарату, лікування слід негайно припинити.
Oskwykki ythnhyй likarskyй зaswbebebebogogogo -klacupotraplahє ygrudnemoloco -lюynini - Gme-koa-redooktaзi-omotheatth pprihhynaeti-serйoзni nebanw KreStOr, strydrecomenevaTi -utrimatysya -vvid godiwvanhannape gruddю. Нет данных о проникновении препарата в грудное молоко у людей (см. Раздел «Противопоказания»).
Способность влиять на скорость реакции при вождении или других механизмах.
Дослідження впливу препарату Крестор на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами не проводилися. Однак, з огляду на фармакодинамічні властивості препарату, малоймовірно, що Крестор чинитиме вплив на таку здатність. При керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами слід враховувати можливість запаморочення в період лікування.
Метод администрирования и доз.
Перед початком лікування пацієнту слід призначити стандартну гіпохолестеринемічну дієту, якої він повинен дотримуватися і протягом лікування. Дозу слід підбирати індивідуально залежно від мети терапії та відповіді пацієнта на лікування, керуючись рекомендаціями поточних загальноприйнятих керівництв.
Препарат Крестор можна приймати у будь-який час дня, незалежно від прийому їжі.
Лечение гиперхолестеринемии
Rercomenovanana -pohatcovava doзanoviotth 5 Abo -10 мг псерорин Ведь, то есть При выборе начальной дозы вы должны учитывать уровень холестерина у каждого отдельного пациента и риск сердечно -сосудистых расстройств в будущем, а также вероятность развития нежелательных реакций. При необходимости вы можете увеличить дозу до следующего уровня за 4 недели (см. Раздел фармакодинамики). Учитывая, что на фоне использования препарата в дозе 40 мг, нежелательные реакции встречаются чаще, чем в меньших дозах (см. Раздел «Неблагоприятные реакции»), доза до 40 мг должна быть окончательно названа для пациентов с тяжелой гиперхолестериолмией и высоким риском сердечно -сосудистых) 20 мг, и которые будут находиться под регулярным контролем (см. Раздел «Применение»). В начале введения препарата в дозе 40 мг рекомендовал надзор за специалистами.
Профилактика сердечно -сосудистых расстройств
У дослідженні зниження ризику порушень з боку серцево-судинної системи препарат застосовували у дозі 20 мг на добу (див. розділ «Фармакодинаміка»).
Пожилые пациенты
Рекомендуемая начальная доза для пациентов в возрасте> 70 лет составляет 5 мг (см. Раздел «Функции применения»). Ведь корек.
Пациенты с почечной недостаточностью
Пациенты с легкой или умеренной почечной недостаточной коррекцией дозы не требуются.
Рекомендуемая начальная доза для пациентов с умеренными почечными расстройствами (клиренс креатинина <60 мл/мин) составляет 5 мг. Доза 40 мг противопоказана пациентам с умеренной нарушением почечной функции. Зosatovannape preparatu-krestorporporporpor-paццntymam hзtжkimiporuшennhanmi-nurkowyх-fynkцц-h-ja-ja-ja-ary-jan (DIV.
Пациенты с нарушением функции печени
Я не знаю ekspoзiцц rroзwywastatinue ne -on ne -sposterigalosna. Тем не менее, у людей с 8 и 9 баллами по шкале для детей, системное воздействие увеличилось (см. Раздел фармакокинетики). У таких пациентов рекомендуется оценить почечную функцию (см. Раздел «Функции применения»). У пациентов, которые набрали более 9 очков, нет опыта набрать более 9 очков. Креор Протипоканани -размара
Раса
У пациентов с монголоидной расой было увеличено системное воздействие препарата (см. Разделы «Противопоказания», «Особенности использования» и «Фармакокинетика»). Рекомендуемая начальная доза для пациентов азиатского происхождения составляет 5 мг; Доза 40 мг противопоказана таким пациентам.
Генетический полиморфизм
Определенные типы генетического полиморфизма могут привести к увеличению воздействия розувастатина (см. Фармакокинетику). Panцntam hiз vydomohoю nananvonystю thakiх typhiw-poli- Креор.
Пациенты с тенденцией развивать миопатию
Рекомендована початкова доза для пацієнтів із факторами ризику до розвитку міопатії становить 5 мг (див. розділ «Особливості застосування»).
Доза 40 мг протипоказана деяким із таких пацієнтів (див. розділ «Протипоказання»).
Сопутствующее использование
Розувастатин является субстратом для различных транспортных белков (например, OATR1V1 и BCRP). Riзykmapatiї (wothue чyslia rabdomtholзiwhi) зAsObAmi, щomOTHOTTHISHISHIщWOWATIC (nanapriklaud цyklosporinomom stapevonimi ithnghybotoramiprothathyshy, vtomary чyrhyrhyrhyrhyrhyrhyrhyrhyrhyrhy- ЛОПИНВА Ведь, то, что, то есть Креоромель, ведущий, ородино -вурист -корист Веспочниджориоридж (де.
Дети.
Использование препарата должно осуществляться только детьми.
Он используется для детей и подростков в возрасте от 10 до 17 лет (мальчики на стадии развития II и выше Таннера и девочек, в которых менструация началась по крайней мере год назад).
Обычная первоначальная ежедневная доза для детей и подростков с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией составляет 5 мг в день. Препарат обычно принимается устно в дозах от 5 мг до 20 мг один раз в день. Доза должна быть увеличена в соответствии с индивидуальным ответом ребенка на лечение и переносимость препарата, следуя рекомендациям для лечения детей (см. Раздел «Особенности использования»). Перед началом терапии розувастатином, детям и подросткам следует назначать стандартную гипохолестеринемическую диету, к которой пациенты должны соблюдать во время лечения. Безопасность и эффективность препарата в дозах более 20 мг в этой популяции не были исследованы.
40 мг таблетки не используются для детей.
Дети в возрасте до 10 лет
Опыт лечения детей в возрасте до 10 лет ограничен применением препарата у небольшого числа пациентов (в возрасте от 8 до 10 лет) с гомозиготной гиперхолестеринемией. ТАКИМ, ПРЕПАРАТАРТКА
Передозировка.
Там нет конкретного лечения передозировки. В случае передозировки пациента следует лечить симптоматически и, при необходимости, принимать вспомогательные меры. Необходимо контролировать функции печени и уровни CC. Эффективность гемодиализа маловероятно.
Неблагоприятные реакции.
Небажані явища, що відзначаються при застосуванні Крестору, зазвичай легкі та тимчасові. У контрольованих клінічних дослідженнях менше 4% пацієнтів, які застосовували Крестор, вийшли із дослідження через небажані реакції.
Й, ведущий Весеко -дюймен - ПРИКЛЮЧАЯ Нежелательные реакции классифицируются по частоте и системным органским органам (JC).
На частоте нежелательные реакции распределяются следующим образом: частые (≥1/100 и <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), жидкость (≥1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестная частота (не может быть оценена в соответствии с доступными данными).
Таблица 3
Небажані реакції за даними клінічних досліджень та досвіду
післяреєстраційного застосування
Системный орган | Частый | Нечасто | Жидкость | Очень редко | Частота неизвестна |
Со стороны крови и лимфатической системы | Тромбоцита | ||||
Из иммунной системы | Гипер -реакции, включая ангионеротический отек | ||||
Эндокринные расстройства | Диабет 1 | ||||
Психические расстройства | Депрессия | ||||
Из нервной системы | Головная боль, головокружение | Polynevro-Patia, потеря памяти | Периферическая невропатия, Расстройства сна (включая бессонницу и кошмары) | ||
От дыхания, груди и средостения | Кашель, одышка | ||||
От желудочно -кишечного тракта | Запор, тошнота, боль в животе | Панкреатит | Диарея | ||
Со стороны гепатобилиарной системы | Увеличение уровня трансаминаз печени | Желтуха, гепатит | |||
Кожа и подкожная ткань | Зуд, сыпь, крапивница | Синдром Стивенса-Джонсона | |||
От скелетных мышц и соединительной ткани | Миалгия | Близорукость (включая миозит), рабдомиолиз | Артралгия | Расстройства сухожилия, иногда осложняемые пробелами, Иммуно-запущенная миопатия некротиси-чи | |
Из почки и мочевой системы | Гематурия | ||||
От репродуктивной системы и груди | Gynecomastia | ||||
Общие расстройства и состояние администрирования | Астения | Отек |
1 Частота зависит от наличия факторов риска (глюкоза натощак ≥5,6 ммоль/л, ИМТ> 30 кг/м 2 , повышение уровней триглицеридов, гипертония истории).
Как и в случае с другими ингибиторами HMG-COA, частота нежелательных реакций имеет тенденцию зависеть от дозы.
Влияние на почки
Протехнайр Являюсь, я, як. Изменения содержания белка в моче от нуля или тракций до ++ или более наблюдались у <1% пациентов в некоторое время во время использования препарата в дозах 10 и 20 мг и примерно в 3% при дозе 40 мг. Небольшое увеличение частоты изменения содержания с нуля или следы до + наблюдалось в дозе 20 мг. В большинстве случаев протеинурия уменьшалась или исчезла спонтанно с продолжением терапии. В соответствии с клиническими испытаниями и послепродажными наблюдениями, нет никакой связи между причиной и влиянием между протеинурией и острой или прогрессирующей болезнью почек.
Na -foani зastosuvannape preparatu Согласно клиническим исследованиям, его частота низкая.
Влияние на скелетную мускулатуру
Ураження скелетної мускулатури, такі як міалгія, міопатія (в тому числі міозит), та зрідка рабдоміоліз із гострою нирковою недостатністю чи без неї були відзначені при застосуванні будь-яких доз Крестору, особливо при дозах > 20 мг.
Пациенты, получающие розувастатин, имеют дозу -зависимое увеличение уровней CC; В большинстве случаев это явление было слабым, бессимптомным и временным. Если уровни CC повышены (> в 5 раз выше, чем VMN), лечение следует прекратить (см. Раздел «Функции приложения»).
Воздействие на печень
Как и в случае с другими ингибиторами HMG-CoA-Reductase, дозозависимое увеличение трансаминаз наблюдалось у небольшого числа пациентов, получавших Rowvastatin; В большинстве случаев это явление было слабым, бессимптомным и временным. Использование розувастатина также отмечало увеличение уровней HBA1C.
На фоне использования некоторых статинов были такие нежелательные явления:
Расстройства сексуальной функции.
Некоторые случаи междовой болезни легких, особенно с длительным использованием (см. Раздел «Особенности применения»).
Частота сообщений о рабдомиолизе, серьезных расстройствах почек и печени (в основном повышенная активность печеночных трансаминаз) больше при использовании препарата в дозе 40 мг.
YproцeSi -piSlaReє -straцhйnogo -o -o -optosavannannape neLeTALNANA PESHINCOWANANOSTATNITSH. Поскольку об этой реакции сообщалась спонтанно из популяции неопределенного количества, невозможно надежно оценить ее частоту или установить причину и следствие связи с использованием препарата.
Иногда сообщалось, что период после регистрации нарушает когнитивные функции (такие как нарушение памяти, забывчивость, амнезия, нарушение памяти, путаница), связанные со статинами. Такие когнитивные проблемы были зарегистрированы в связи со всеми статинами. Явления, упомянутые в сообщениях, обычно мягкие и исчезают после того, как статины прекращаются, а также имеют другое время до симптомов (от 1 дня до лет) и до исчезновения симптомов (средняя - 3 недели).
Дети
Пьоднньян. Файгино Актиостера Порньяно иурослими (див. Однако профиль безопасности розувастатина у детей и подростков был похож на профиль у взрослых.
Дата окончания срока. 3 года.
Условия хранения. Держись вне досягаемости детей. Хранить при температуре не выше 30 ° С.
Упаковка. На 14 лет, 2 баллея. По 7 лет, 4 баллаж
Категория отпуска. По рецепту.
Продюсер.
АстраЗенека ЮК Лімітед / AstraZeneca UK Limited.
Расположение производителя и адрес места деятельности.
Сілк Роад Бізнес Парк, Макклсфілд, Чешир, SK10 2NA, Велика Британія/
Silk Road Business Park, Macclesfield, Cheshire, SK10 2NA, United Kingdom
РОЗУВАСТАТИН
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа