Вы здесь:ГлавнаяКаталог товаровАптечный товар

Назад к списку

КВЕТИПИН табл. п/о 25 мг №30

Код товара: 156467

Производитель: Pharmascience (Канада)

3 300,00 RUB

в наличии

Цена и наличие актуальны на: 24.11.2024

Задать вопрос по этому продукту

Написать жалобу

поиск медикаментов, лекарства, таблеток

Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!

Описание
Отзывы (0)

Инструкция

Для медицинского использования лекарственного средства

KVETIPIN

QUETIPIN

Место хранения:

Активный ингредиент: Кветиапин;

1 таблетка содержит 25 мг или 100 мг или 200 мг или 300 мг кветиапина (в виде кветиапина фумарата);

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, крахмал натрия (тип А), повидон, дигидрат двухосновного фосфата кальция, стеарат магния;

25 мг таблетка оболочки, полиэтиленгликоль, диоксид титана (Е 171), гидроксипропилметилцеллюлоза, оксид железа красный (Е 172), оксид железа желтый (Е 172);

таблетки 100 мг оболочки: полиэтиленгликоль, диоксид титана (Е 171), гидроксипропилметилцеллюлоза, оксид железа желтый (Е 172);

таблетки оболочек 200 мг и 300 мг, полиэтиленгликоль, гидроксипропилметилцеллюлоза, диоксид титана (Е 171), тальк.

Лекарственная форма. Таблетки покрыты оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

25 мг таблетки - круглые таблетки двояковыпуклой, покрытые оболочкой персикового цвета с оттиском «Р» или гладкой на одной стороне и с отпечатком «25», с другой стороны;

100 мг таблетка - круглые таблетки двояковыпуклой, покрытые оболочкой желтого цвета, с оттиском «Р» или гладкой на одной стороне и с оттиском «100», с другой стороны;

200 мг таблетка - круглые таблетки двояковыпуклой, белый с покрытием с отражением «P» или гладкой на одной стороне и с оттиском «200», с другой стороны;

таблетки 300 мг - продолговатой двояковыпуклой таблетки, покрытые оболочкой белого цвета с отражением «P» или гладкой на одной стороне и с оттиском «300», с другой стороны .

Фармакотерапевтическая группа. Антипсихотики. Кветиапин. ATT CODE N05A H04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Кветиапина является производным dybenzotiazepinu , который имеет нейролептическую активность. Кветиапин и его активные метаболиты N-дезалкилкветиапина взаимодействуют с рядом рецепторов нейротрансмиттеров. Остается неясным , какой вклад фармакологического эффекта препарата приходится на N-dezalkilovanyy метаболита.

Кветиапина обладают сродством к серотонина мозга 5НТ ₂ и 5НТ ₁ А (в пробирке Ki составляет 288 и 557 нМ, соответственно) и допамина D ₁ , D ₂ , и (в пробирке Ки является 558 и 531 нМ, соответственно). Считается, что это комбинация антагонизма рецептора с относительной селективностью взаимодействия с рецепторами 5pt ₂ , по сравнению с d ₂ , основана на клинических антипсихотических свойствах препарата, а также относительно низкой частотой развития экстрапирамидальных симптомов. Кветиапин также обладает высоким сродством к гистамина Н ₁ рецепторов (в пробирке Ki 10 нМ) и альфа - ₁ адренорецепторы (in vitro Ki составляет 13 нМ) при более низкой аффинностью к альфа ₂ адренергических рецепторов (в пробирке Ki , равными 782 нм) , Кветиапин не связывается с холинергическими мускариновыми и бензодиазепинными рецепторами.

N-dezalkylkvetipin аналогично, Кветиапин проявляет аффинность к рецепторам серотонина 5pt ₂ и дофаминовых рецепторов D ₁ и D ₂ .

Кроме того, как кветиапины N-dezalkilkvetiapin проявляет высокую аффинность к серотонину 5НТА ₁ и histaminerhichnyh и альфа - ₁ адренергического рецептора при более низкой аффинности к адренергическим рецепторам альфа _2.

Фармакокинетика.

В клинически значимом диапазоне доз фармакокинетика кветиапина и N-дезалкилкветиапина является линейным. Кинетика кветиапины у мужчин и женщин, тех , кто курит и не курит не отличаются.

Всасывание Кветиапин пероральное применение хорошо всасывается в желудочно - кишечном тракте. В исследовании лекарственного средства, радиоактивные изотопы показывают , что приблизительно 73% выводится с мочой и 21% - в кале в течение одной недели. Биодоступность Quetiapine практически не меняется при получении препарата с едой, с _{максимальными} значениями AUC увеличиваются на 25% и 15% соответственно. Максимальное содержание препарата в плазме достигается через 2 ч после перорального приема. Молярные концентрации активного метаболита N-dezalkilkvetiapinu в стационарном состоянии составляет 35% от кветиапина.

Распределение . Объем кветиапина распределения был 10 ± 4 л / кг, связывание с белками плазмы - 83%.

Устранения и метаболизм . Половина кветиапиной - приблизительно 6-7 часов после повторного введения препарата в рекомендуемых дозах клинический. Этот показатель для N-dezalkilkvetiapinu составляет приблизительно 12 часов. В среднем мольной доли свободного кветиапина и его активного метаболита секретируется в моче составляет менее 5%.

Кветиапина интенсивно метаболизируется в печени, в то время как судьба исходного соединения в моче и кале одну неделю после введения меченого счета кветиапина менее 5% от полученной дозы. Учитывая интенсивное metabolizatsiyi кветиапин следует ожидать в печени, у больных с печеночной обесценения содержание лекарственного средства в плазме выше, поэтому может возникнуть необходимость корректировки дозы.

Основные реакции метаболизма кветиапина находятся в окислении боковой алкильной цепи, гидроксилирования дибензотиазепинового кольца, сульфоксилирования и конъюгации (фаза 2). Основные метаболиты кветиапины в плазме крови человека являются продуктами окисления и sulfookysnennya, ни один из которых имеет фармакологическую активность.

Основным ферментом системы цитохрома P450, ответственный за метаболизацию кветиапина, составляет P450 3A4. N-формирование и устранение кветиапины dezalkilpohidnoho осуществляются в основном под действием этого фермента.

Эксперименты in vitro , было показано, что кветиапин и некоторые из его метаболитов (в том числе н-дезалкил-кветиапина) являются слабыми ингибиторами ферментов цитохрома системы P450 1A2, 2С9, 2С19, 2D6 и 3A4. Тем не менее, это ингибирование ин витро наблюдается только при концентрациях 5-50 раз концентрации в организме при приеме препарата в дозах 300-800 мг / сут.

Клинические характеристики.

Индикация.

Лечение шизофрении.

Лечение маниакальных эпизодов , связанных с биполярным расстройством.

Противопоказание.

Гиперчувствительность к любому компоненту , который является частью препарата.

Одновременный прием ингибиторов цитохрома Р450, такие как ингибиторы протеазы ВИЧ-azolmisnyh противогрибковые средства, эритромицин, кларитромицин и нефазодон.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Учитывая тот факт , что кветиапин оказывает влияние на центральную нервную систему, следует использовать с осторожностью в сочетании с другими препаратами , которые действуют на центральную нервную систему.

Алкоголь потенцирует эффекты кветиапины , как кветиапины при лечении потребления алкоголя следует избегать.

Цитохромный P450 (CYP) 3A4 представляет собой фермент, который в основном отвечает за временную метаболизм. При исследовании взаимодействия у здоровых добровольцев, сопутствующее применение кветиапина (25 мг) с кетоконазолом (CYP 3A4 ингибитора) вызывало увеличение AUC 5-8 раз кветиапин. Таким образом, сопутствующее использование Quetiapine с ингибиторами CYP 3A4 противопоказано. Также не рекомендуется потреблять сок грейпфрута во время периода лечения Кветиапина.

Во время изучения многократной дозы использования для оценки фармакокинетики кветиапина, которая была предписана до и во время лечения карбамазепина (индуктора печени фермента), сопровождающее использование карбамазепина значительно увеличило клиренс Кветиапина. Это увеличение оформления сократилось системное воздействие кветиапина (измеренное областью AUC) до уровня, который усреднил 13% от воздействия при использовании самой Кветиапии, хотя у некоторых пациентов есть больший эффект. В результате этого взаимодействия могут быть установлены более низкие концентрации в плазме крови, что может повлиять на производительность кветиапина терапии.

Сопутствующее использование кветиапина и фенитоина (другой индуктор микросомального фермента) вызвало увеличение клиренса QuetiaPin примерно на 450%. Для того, чтобы начать терапию с кветиапиной у пациентов , получающих индуктор печеночных ферментов, может только если врач считает , что выгоды от использования кветиапины преобладающей риски , связанный с отменой индуктором ферментов печени. Важно, чтобы любые изменения в приеме индуктора должны быть постепенными. При необходимости он должен быть заменен неиндуктором (например, натрий ValProate) (см. Раздел «Особенности применения»).

Фармакокинетика Quetiapine существенно не изменяется с сопутствующим использованием антидепрессантов, таких как имипрамин (известный ингибитор CYP 2D6) или флуоксетина (известный ингибитор CYP 3A4 и CYP 2D6).

Одновременное применение антипсихотических средств , таких как рисперидон или галоперидол не вызвало существенных изменений в фармакокинетике кветиапина. Одновременное использование Quetiapine и Thioridazine вызвало увеличение клиренса Quetiapine примерно на 70%.

При одновременном использовании цимацидина фармакокинетика Кветиапина не изменилась.

Фармакокинетика лития не изменилась, когда оно одновременно используется с кветиапой.

В исследовании, сравнивая комбинацию литии с кветиапиной и плацебо с кветиапиной у взрослых пациентов с острой мании, увеличение частоты заболеваемости экстрапирамидных эффектов ( в частности , тремор), сонливость и увеличение веса наблюдался в группе с добавлением литии по сравнению с группа с добавлением плацебо.

В фармакокинетике вальпроата натрия и кветиапина были отмечены клинически значимые изменения, когда они используются одновременно. В ретроспективном исследовании с участием детей и подростков, получивших вальпроата натрия, кветиапина или сочетание этих препаратов, увеличение количества случаев лейкопении и нейтропении наблюдалось в группе, принимающих оба лекарства по сравнению с группами, получающими эти лекарства по отдельности.

Исследование взаимодействия с сердечно-сосудистыми препаратами не проводилось.

Осторожно следует принимать при одновременном использовании кветиапина с лекарственными средствами, которые нарушают баланс электролита или расширяют интервал QT.

Пациенты, которые использовали Кветиапин, произошли случаи ложных положительных результатов фермента иммуноанализ на наличие метадона и трициклических антидепрессантов. Рекомендуется проверить сомнительные результаты скрининга иммуноанализ соответствующим хроматографическим методом.

Кветиапина может действовать как антагонист леводопы и агонистов допамина.

Кветиапина не вызывает ферменты печени систем , участвующие в metabolizatsiyi антипирина.

Комбинированное применение кветиапины (150 мг 2 раза в день) и dyvalproeksu (500 мг 2 раза в сутки) повышает концентрацию максимальной (С _макс) от общего количества уровней в плазме вальпроевых кислот на 11%. Эти изменения не являются клинически значимыми.

Кветиапину можно принимать независимо от приема пищи или с пищей.

Взаимодействие с фито химических продуктов не установлен.

Особенности приложения.

Дети

Сероквель не рекомендуется для применения у детей из - за отсутствия данных , которые показали бы свое применение в пользу этой возрастной группы. Клинические исследования кветиапины показали , что в дополнении к известному профилю безопасности , определенный для взрослых, частота определенных неблагоприятных событий у детей выше , чем у взрослых (повышенный аппетита, повышенный уровень пролактина в сыворотке и экстрапирамидных симптомах) и обнаружили явление ранее наблюдались в ходе исследований с участием взрослых пациентов (повышенное артериальное давление). Кроме того, дети и подростки изменили изменения в показателях функции щитовидной железы.

Следует также отметить , что отложенный эффект лечения кветиапины на росте и половом созревании не изучались в течение более 26 недель. Долгосрочное влияние на когнитивное и поведенческое развитие неизвестно.

В клинических испытаниях с участием пациентов детской и лечения кветиапина подростков сопровождалось увеличением частоты по сравнению с плацебо экстрапирамидных симптомов у пациентов , получавших о шизофрении и биполярной мании.

Самоубийство / суицидальные мысли или клиническое ухудшение

Депрессия в биполярном расстройстве связано с повышенным риском самоубийства мыслей и самоубийства Samoushkodzhen (события, связанные с самоубийством). Этот риск хранится до создания выраженной ремиссии. Поскольку улучшение не может наблюдаться в течение первых недель лечения или дольше, по мнению пациентов, необходимо тщательно соблюдать время такого улучшения. Согласно общему клиническому опыту, риск самоубийства может увеличиться на ранних этапах улучшения.

Кроме того, необходимо учитывать потенциальный риск событий, связанных с самоубийством, после резкого прекращения лечения кветиапина из-за известных факторов риска в заболевании, в отношении которого проводится лечение.

Другие психические заболевания, соответственно, предписаны Кветиапином, также могут быть связаны с повышенным риском фактора. Кроме того, эти заболевания могут происходить одновременно с депрессивными эпизодами.

При лечении пациентов с другими психиатрическими расстройствами должны быть одинаковые меры предосторожности при лечении пациентов с тяжелыми депрессивными эпизодами.

Пациенты испытывали историю событий, связанных с самоубийством или которые демонстрируют значительный уровень самоубийства, прежде чем лечение оказывает более высокий риск самоубийственных мыслей или попыток самоубийства, а также следует тщательно контролировать во время лечения. Мета-анализ клинических исследований антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами , показал повышенный риск суицидального поведения у пациентов моложе 25 лет.

Тщательное наблюдение за пациентами и , в частности , из группы высокого риска, должны сопровождаться лекарственной терапии, особенно в начале лечения и при последующей коррекции дозы. Пациенты (и опекуны пациентов) следует предупредить о необходимости мониторинга клинического ухудшения, самоубийства или мыслей и необычных изменений в поведении и немедленно ищет медицинскую помощь, когда симптомы.

Метаболический риск

С учетом изменений , которые наблюдались во время клинических исследований относительно показателей массы тела, уровня глюкозы в крови (см. Гипергликемия) и липиды, вероятно ухудшение метаболического профиля риска у отдельных больных, которые должны быть соответствующим лечением.

Экстрапирамидальные симптомы

Исследования кветиапина была связана с увеличением частоты экстрапирамидных симптомов по сравнению с плацебо у пациентов с эпизодами большой депрессии , связанных с биполярным расстройством и тяжелым депрессивным расстройством.

Использование кветиапина было связано с развитием акатизия, отличающийся тем , что субъективно неприятным или вызывает такого бедствия и тревоги необходимости двигаться, часто сопровождается неспособностью сидеть или стоять на месте. Эти явления с более высокой вероятностью наблюдаются в течение первых нескольких недель лечения. Увеличение дозы пациентами, в которых развиваются такие симптомы, могут навредить им.

Тарридская дискинезия

Когда признаки и симптомы смолистых дискинезии следует рассмотреть необходимость снижения дозы или прекращения quetiapin. Симптомы tardytyvnoyi dyskeneziyi может ухудшиться, и даже произойти после прекращения терапии.

Сонливость

Лечение кветиапины ассоциируется с сонливостью и подобными симптомами, такие как седативный эффект. В ходе клинических исследований лечение пациентов с биполярной депрессией такими симптомами происходило, как правило, в течение первых 3 дней лечения и предпочтительно от света до умеренной интенсивности. Что касается пациентов с биполярной депрессией и больными с депрессивными эпизодами, которые испытывают сонливость , возможно , потребуется наблюдение в течение 2 недель после начала сонливости или до тех пор , пока симптомы исчезают, или это может быть необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения.

ортостатической гипотензии

Лечение кетапином сопровождалось ортостатическим гипотензией и сопутствующим головокружением, что, как и сонливость, обычно происходит во время периода титрования дозы. Эти явления могут способствовать повышению частоты случайных травм (падения), особенно среди пожилых пациентов. Следовательно, пациенты должны учитываться как осторожны, пока они не привыкли к возможным эффектам лекарственного средства.

Сероквель следует использовать с осторожностью в пациентах с известными сердечно - сосудистыми и цереброваскулярными заболеваниями или другими условиями , которые могут привести к гипотензии. Кветиапий может вызвать ортостатическую гипотензию, особенно в начале титрования дозы, поэтому в таких случаях требуется желаемая доза или более длительная титрование.

Синдром апноэ сна

Синдром апноэ сна было зарегистрировано у пациентов , принимавших кветиапин. У пациентов , получающих сопутствующую ЦНС депрессанты и которые имеют историю или находятся на риск апноэ во время сна, такие как те , которые имеют избыточный вес / ожирением или мужчины, кветиапин следует использовать с осторожностью.

Судороги

В клинических испытаниях, не было никакой разницы между частотой припадков у пациентов , получавших кветиапин и плацебо. Як і при лікуванні іншими антипсихотичними препаратами, рекомендується з обережністю призначати препарат пацієнтам із судомами в анамнезі.

Злоякісний нейролептичний синдром

Злоякісний нейролептичний синдром може бути пов'язаний з лікуванням антипсихотиками, включаючи кветіапін. Клінічні прояви включають гіпертермію, зміни психічного стану, ригідність м'язів, вегетативну нестабільність та підвищення рівня креатинфосфокінази. У такому випадку слід припинити застосування кветіапіну та розпочати відповідне лікування.

Тяжка нейтропенія і агранулоцитоз

Тяжка нейтропенія (кількість нейтрофілів <0,5х10 ⁹ /л) нечасто спостерігалася у клінічних дослідженнях кветіапіну. Повідомлялося про агранулоцитоз (тяжку нейтропенію з інфекцією), рідко, серед пацієнтів, які отримували кветіапін під час клінічних випробувань, а також при застосуванні в постмаркетинговий період (у тому числі випадки з летальним наслідком). Більшість випадків тяжкої нейтропенії виникали у межах двох місяців від початку терапії кветіапіном. Явного зв'язку з дозою не було встановлено. Протягом постмаркетингового періоду нормалізація лейкопенії та/або нейтропенії відбувалася після припинення терапії кветіапіном. Можливі фактори ризику виникнення нейтропенії – попереднє існуюче зниження лейкоцитів та нейтропенія, спричинена лікарськими засобами, в анамнезі. Мали місце випадки агранулоцитозу у пацієнтів без попередньо існуючих факторів ризику. Слід розглядати можливість розвитку нейтропенії у пацієнтів з інфекцією, особливо за відсутності очевидних сприяючих чинників(а), а також у пацієнтів з лихоманкою нез'ясованого ґенезу, та застосовувати відповідні клінічні заходи.

Рекомендовано припинити лікування кветіапіном при рівні нейтрофілів у крові <1,0х10 ⁹ /л. Пацієнтів бажано контролювати на появу ознак та симптомів інфекції та рівень нейтрофілів (поки вони не перевищать рівень <1,5х10 ⁹ /л (див. розділ «Фармакодинамічні властивості»).

Антихолінергічні (мускаринові) ефекти

Норкветіапін, активний метаболіт кветіапіну, має афінність від помірної до сильної до декількох підтипів мускаринових рецепторів. Кветіапін слід використовувати з обережністю у пацієнтів, які отримують препарати що також володіють антихолінергічним ефектом.

Кветіапін слід використовувати з обережністю пацієнтам із затримкою сечі (також в анамнезі), клінічно значущою гіпертрофією передміхурової залози, кишковою непрохідністю або спорідненим станом, із підвищеним внутрішньоочним тиском або вузькокутовою глаукомою.

Взаємодії

Див. також розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій».

Супутнє застосування кветіапіну з потужним індуктором печінкового ферменту, таким як карбамазепін або фенітоїн, суттєво знижує концентрацію кветіапіну у плазмі крові, що може зашкодити ефективності терапії кветіапіном. Лікування кветіапіном пацієнтів, які отримують індуктор печінкового ферменту, можна розпочинати лише в тому випадку, якщо лікар вважає, що користь від застосування кветіапіну переважає ризики від відміни індуктора печінкового ферменту. Важливо, щоб будь-які зміни застосування індуктора відбувалися поступово. Якщо потрібно, слід замінити його на неіндуктор (наприклад натрію вальпроат).

Вплив на масу тіла

Під час лікування кветіапіном повідомлялося про збільшення маси тіла, яку при застосуванні антипсихотичних препаратів слід контролювати та клінічно корегувати.

Гіперглікемія

Гіперглікемія та/або розвиток або загострення цукрового діабету іноді були пов'язані з кетоацидозом чи комою, що рідко повідомлялися, включаючи декілька випадків із летальними наслідками. Були повідомлення про декілька випадків з попереднім збільшенням маси тіла, що може бути сприятливим фактором. Відповідний клінічний моніторинг бажано проводити згідно з існуючими інструкціями щодо застосування антипсихотичних засобів. Пацієнти, які лікуються будь-якими антипсихотичними лікарськими засобами, в тому числі кветіапіном, повинні бути під наглядом щодо виникнення ознак та симптомів гіперглікемії (таких як полідипсія, поліурія, поліфагія та слабкість), а пацієнти, які страждають на цукровий діабет, або з факторами ризику цукрового діабету повинні регулярно перевірятися стосовно погіршення контролю рівня глюкози. Вагу слід постійно контролювати.

Ліпіди

Підвищення рівня тригліцеридів, ЛПНЩ та загального холестерину, та зниження рівня холестерину ЛПВЩ спостерігали у клінічних дослідженнях кветіапіну. При зміні рівня ліпідів слід призначати відповідне лікування.

Подовження інтервалу QT

У ході клінічних досліджень та під час застосування згідно з інструкцією для медичного застосування кветіапін не спричиняв стійкого збільшення абсолютних QT-інтервалів. Проте при передозуванні спостерігалося подовження інтервалу QT. Як і у випадку з іншими антипсихотиками, слід дотримуватися обережності при призначенні кветіапіну пацієнтам з серцево-судинними захворюваннями або пацієнтам з подовженим інтервалом QT в сімейному анамнезі. Також слід дотримуватися обережності при призначенні кветіапіну з іншими лікарськими засобами, що, як відомо, подовжують інтервал QT або при одночасному застосуванні з нейролептиками, особливо пацієнтам літнього віку, пацієнтам із вродженим синдромом подовження інтервалу QT, застійною серцевою недостатністю, гіпертрофією серця, гіпокаліємією або гіпомагніємією.

Кардіоміопатія і міокардит

При проведенні клінічних досліджень, а також протягом постмаркетингового періоду повідомлялося про кардіоміопатію і міокардит, однак, причинно-наслідковий зв'язок з застосуванням кветіапіну не було встановлено. Слід повторно оцінити доцільність застосування кветіапіну пацієнтам з підозрою на кардіоміопатію або міокардит.

Відміна прийому препарату

Гострі симптоми відміни прийому препарату, такі як безсоння, нудота, головний біль, діарея, блювання, запаморочення та роздратованість були описані після раптової відміни кветіапіну. Тому рекомендована поступова відміна прийому препарату протягом періоду щонайменше від одного до двох тижнів.

Пацієнти літнього віку із психозом, пов'язаним з деменцією

Кветіапін не рекомендується для лікування психозу, пов'язаного з деменцією.

У ході досліджень у хворих на деменцію при застосуванні деяких атипових антипсихотиків спостерігалося підвищення приблизно в 3 рази ризику виникнення серцево-судинних небажаних явищ. Механізм такого підвищення ризику невідомий. Підвищений ризик не може бути виключений для інших антипсихотиків або для інших категорій пацієнтів. Кветіапін слід застосовувати з обережністю пацієнтам з факторами ризику інсульту.

За даними метааналізу атипових антипсихотиків відомо, що пацієнти літнього віку, які страждають на психоз, пов'язаний з деменцією, становлять групу підвищеного ризику летального наслідку, порівняно з плацебо. Однак за даними досліджень з вивчення кветіапіну у пацієнтів літнього віку, які страждають на деменцію, причинного зв'язку між лікуванням кветіапіном та летальним наслідком встановлено не було.

Дисфагія

При застосуванні кветіапіну відзначалася дисфагія. Слід з обережністю застосовувати кветіапін пацієнтам, яким загрожує ризик аспіраційної пневмонії.

Запори та непрохідність кишечнику

Запор фактор ризику розвитку кишкової непрохідності. При застосуванні кветіапіну були зареєстровані випадки запору та непрохідності кишечнику. Ці повідомлення включають в себе повідомлення про летальні випадки у пацієнтів, які мають більш високий ризик розвитку кишкової непрохідності, включаючи тих пацієнтів, які отримують одночасно декілька лікарських засобів, що знижують перистальтику кишечнику, та/або лікарських засобів, стосовно яких могли бути не зареєстровані повідомлення про те, що вони спричиняють симптоми запору.

Венозна тромбоемболія

На тлі застосування нейролептичних засобів відзначалися випадки венозної тромбоемболії. Оскільки у пацієнтів, які застосовують нейролептики, часто наявні набуті фактори ризику розвитку венозної тромбоемболії, всі можливі фактори ризику її появи слід визначити до та під час терапії кветіапіном та вжити запобіжних заходів.

Панкреатит

Повідомлялося про випадки панкреатиту у клінічних випробуваннях та протягом постмаркетингового застосування, але взаємозв'язок не був встановлений. У повідомленнях протягом постмаркетингового застосування багато пацієнтів мали фактори, відомі як такі, що асоціюються з панкреатитом: збільшення тригліцеридів, жовчні камені, споживання алкоголю.

Додаткова інформація

Дані стосовно застосування кветіапіну у комбінації з дивалпроексом або літієм при маніакальних епізодах помірного або тяжкого ступеня є обмеженими; проте комбінована терапія переносилася добре. Ці дані показали адитивний ефект на третьому тижні лікування.

Лактоза

Таблетки містять лактозу. Пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, тотальною лактозною недостатністю або мальабсорбцією глюкози-галактози не слід застосовувати цей лікарський засіб.

Неправильне використання та зловживання

Зареєстровані випадки неправильного використання та зловживання. Необхідно бути уважними при призначенні кветіапіну пацієнтам з історією зловживання спиртними напоями або наркотиками.

Застосування особам літнього віку

В осіб літнього віку кліренс кветіапіну у плазмі крові в середньому знижується на 30-50 % порівняно з таким у хворих віком 18-65 років. Крім того, у цієї категорії хворих зазвичай частіше відзначають порушення функцій печінки, центральної нервової системи і серцево-судинної системи. Все це вимагає обережності при застосуванні препарату особам літнього віку.

Порушення функції нирок

Немає необхідності у коригуванні дози для пацієнтів з порушенням функції нирок.

Порушення функціонування печінки

Застосування кветіапіну хворим з існуючими захворюваннями печінки вимагає обережності. Необхідно приймати запобіжні засоби і при застосуванні супутніх препаратів з потенційною гепатотоксичністю. Перед початком терапії кветіапіном хворим з відомими або передбачуваними порушеннями функції печінки рекомендується провести визначення вмісту трансаміназ. Такі ж дослідження необхідно періодично виконувати і у процесі лікування препаратом.

Лікування кветіапіном слід припинити при розвитку жовтяниці.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

При лікуванні кветіапіном хворі повинні попереджати лікаря про наявність вагітності або планування вагітності. Безпека та ефективність кветіапіну у період вагітності не досліджувались. Тому при призначенні кветіапіну вагітним жінкам слід зважити можливу користь від такої терапії порівняно з потенційним ризиком для плода.

Згідно інформації щодо декількох вагітностей, протягом яких застосовувався кветіапін, повідомлялося про розвиток симптомів неонатальної абстиненції у новонароджених. У новонароджених, матері яких приймали кветіапін у період вагітності, спостерігалися симптоми відміни препарату.

Новонароджені, матері яких у ІІІ триместрі приймали антипсихотичні препарати (у тому числі кветіапін), мають ризик виникнення побічних реакцій, включаючи екстрапірамідні симптоми та/або симптоми відміни, що можуть змінюватися за рівнем тяжкості та тривалістю після пологів. Спостерігалися наступні побічні реакції – збудження, артеріальна гіпертензія, гіпотензія, тремор, сонливість, розлади дихання або розлади харчування. Таким чином, новонароджені повинні знаходитись під ретельним наглядом.

Невідомо, в якій кількості кветіапін проникає у грудне молоко. Зважаючи на потенційні побічні реакції, прийом кветіапіну при годуванні груддю протипоказаний.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

При застосуванні препарату слід утриматися від керування автотранспортом та виконання робіт, що вимагають підвищеної зосередженості уваги або фізичної координації.

Спосіб застосування та дози.

Застосовувати дорослим 2 рази на добу незалежно від прийому їжі.

Шизофренія

Загальна добова доза протягом перших 4 днів терапії становить 50 мг (1-й день), 100 мг (2-й день), 200 мг (3-й день) та 300 мг (4-й день).

Починаючи з 4-го дня і надалі дозу слід титрувати до меж звичайної ефективної дози 300-450 мг на добу. Залежно від клінічної ефективності та індивідуальної переносимості лікування дозу можна коригувати у межах 150-750 мг на добу.

Перехід з одної дози до іншої відбувається протягом 2 днів, оскільки протягом 1-2 днів рівноважний стан для кветіапіну в організмі ще не досягається. При необхідності збільшити або зменшити дозу препарату рекомендується змінювати дозу кожного разу на 25-50 мг (при прийомі 2 рази на добу).

Біполярні маніакальні розлади

Для монотерапії або для доповнення терапії стабілізаторами настрою загальна добова доза протягом перших 4 днів терапії становить 100 мг (1-й день), 200 мг (2-й день), 300 мг (3-й день) та 400 мг (4-й день). Подальше підвищення дози до 800 мг на добу на 6-й день має відбуватися поетапно зі збільшенням дози не більше ніж на 200 мг на добу.

Підбір дози здійснюється залежно від клінічної відповіді та індивідуальної переносимості препарату.

Дозування препарату для окремих категорій хворих

Особи літнього віку.

Як і інші антипсихотичні препарати, застосовувати препарат при лікуванні хворих літнього віку слід з обережністю, особливо на початку лікування. Лікування слід починати з дози 25 мг/добу. Дозу слід підвищувати щоденно на 25-50 мг/добу до досягнення ефективної дози, яка, вірогідно, буде нижчою, ніж у пацієнтів молодшого віку.

Хворі з порушеннями функції печінки.

Цим категоріям хворих препарат слід застосовувати з обережністю. Початкова доза кветіапіну становить 25 мг/добу. Ця доза може підвищуватися на 25-50 мг/добу до досягнення ефективної дози.

Пропущена доза

У випадку пропуску дози препарат варто прийняти одразу ж, як тільки це виявиться можливим. Однак, якщо вже наближається час прийому наступної дози, необхідно перейти до регулярної схеми прийому, не компенсуючи пропущену дозу. Ні в якому разі не слід приймати подвійну дозу препарату.

Діти .

Безпеку та ефективність застосування кветіапіну для лікування дітей не досліджували, тому препарат не слід застосовувати у педіатричній практиці.

Передозування.

Хворі із супутніми серцево-судинними захворюваннями найбільше можуть бути схильні до негативних наслідків передозування.

Дані про передозування кветіапіну обмежені. Описані випадки застосування кветіапіну в дозі, що перевищувала 20 г; летальних випадків зафіксовано не було, пацієнти одужували без наслідків. Після широкого запровадження у медичну практику були дуже рідкісні повідомлення про передозування кветіапіну, результатом якого був летальний наслідок або кома, або подовження QT.

Симптоми . Як правило, це симптоми, що є більш вираженими проявами звичайних фармакологічних ефектів препарату (наприклад сонливість, седативний ефект, тахікардія, артеріальна гіпотензія). Наступні події були зареєстровані в умовах монотерапії передозування кветіапіну: QT-подовження, судомні напади, епілептичний статус, рабдоміоліз, пригнічення дихання, затримка сечі, сплутаність свідомості, марення та/або ажитація.

У пацієнтів з наявним тяжким серцево-судинним захворюванням існує підвищений ризик ефектів передозування.

Лікування . Специфічного антидоту для кветіапіну не існує. При тяжких отруєннях слід також мати на увазі, що отруєння могло бути при прийомі кількох препаратів. У випадках важких отруєнь необхідне проведення інтенсивної терапії, включаючи підтримку прохідності дихальних шляхів, забезпечення адекватної оксигенації і вентиляції, проведення заходів, що підтримують функціонування серцево-судинної системи. Стосовно цієї ситуації в опублікованих повідомленнях описуються випадки усунення серйозних реакцій з боку ЦНС, включаючи кому і делірій, при внутрішньовенному введенні фізостигміну (1-2 мг) під безперервним ЕКГ-моніторингом.

У випадках стійкої артеріальної гіпотензії при передозуванні кветіапіну слід застосовувати відповідні заходи, такі як внутрішньовенне введення рідини та/або симпатоміметики (слід уникати застосування адреналіну і допаміну, оскільки стимуляція бета-адренореціпторів може поглибити гіпотонію в умовах блокування альфа-адренорецепторів, викликаного кветіапіном).

Оскільки профілактика абсорбції при передозуванні не вивчалася, слід враховувати необхідність промивання шлунка (після інтубації, якщо пацієнт знепритомнів), а також застосування активованого вугілля разом з проносним засобом.

До повної нормалізації стану хворого необхідний ретельний медичний нагляд.

Побічні реакції.

Частота виникнення побічних реакцій: дуже часто (≥ 10 %), часто (≥ 1 %, < 10 %), нечасто (≥ 0,1 %, < 1 %), рідкісні (0,01 %, < 0,1 %), дуже рідкісні (< 0,01 %) та невідомої частоти (неможливо оцінити, виходячи з існуючих даних).

При прийомі кветіапіну найчастіше повідомлялося про такі небажані реакції: сонливість, запаморочення, сухість у роті, головний біль, симптоми відміни (припинення застосування) препарату, підвищення рівнів тригліцеридів у сироватці крові, підвищення рівня загального холестерину (особливо холестерину ЛПНЩ), зниження рівня холестерину ЛПВЩ, збільшення маси тіла, зниження гемоглобіну та екстрапірамідні симптоми.

Як і стосовно інших антипсихотичних засобів, застосування кветіапіну супроводжувалося збільшенням маси тіла, синкопе, злоякісним нейролептичним синдромом, лейкопенією і периферичними набряками.

З боку крові та лімфатичної системи

Дуже часто: зниження рівня гемоглобіну (зниження рівня гемоглобіну до ≤13 г/дл (8,07 ммоль/л) у чоловіків, ≤12 г/дл (7,45 ммоль/л) у жінок, принаймні при одному обстеженні спостерігалось у 11 % пацієнтів, яких лікували кветіапіном, у всіх дослідженнях, включаючи відкриті. Для цих пацієнтів середнє максимальне зменшення рівня гемоглобіну у будь-який час становило -1,50 г/дл.).

Часто: лейкопенія (засноване на відхиленні від нормального початкового до потенційно клінічно важливого значення у будь-який час після початкового в усіх дослідженнях. Відхилення лейкоцитів становило ≤3х10 ⁹ клітин/л у будь-який час); зменшення кількості нейтрофілів; підвищення рівня еозинофілів (засноване на відхиленні від нормального початкового до потенційно клінічно важливого значення у будь-який час після початкового в усіх дослідженнях. Відхилення еозинофілів становило >1х10 ⁹ клітин/л у будь-який час).

Нечасто: тромбоцитопенія (тромбоцити ≤100х10 ⁹ /л як мінімум в одному випадку), анемія, зменшення кількості тромбоцитів.

Рідкісні: агранулоцитоз (відхилення нейтрофілів від >=1,5х10 ⁹ /л від базового до <0,5х10 ⁹ /л у будь-який час протягом лікування).

Невідомо: нейтропенія.

З боку імунної системи

Нечасто: гіперчутливість (у тому числі алергічні реакції шкіри).

Дуже рідкісні: анафілактична реакція.

З боку ендокринної системи

Часто: гіперпролактинемія (рівень пролактину (пацієнти віком >18 років): >20 мкг/л (>869,56 пкмоль/л) чоловіки; >30 мкг/л (>1304,34 пкмоль/л) жінки – у будь-який час.); зниження загального Т ₄ , зниження вільного Т ₄ , зниження загального Т ₃ , підвищення ТТГ (на основі відхилення від нормального початкового до потенційно клінічно важливого значення у будь-який час після початкового в усіх дослідженнях. Відхилення загального Т ₄ , вільного Т ₄ , загального Т ₃ та вільного Т ₃ становило <0,8х НМН (пкмоль/л) та відхилення ТТГ становить >5 мМО/л у будь-який час).

Нечасто: зниження вільного Т ₃ , гіпотиреоїдизм.

Дуже рідкісні: неадекватна секреція антидіуретичного гормону.

З боку метаболізму та харчування

Дуже часто: підвищення рівнів тригліцеридів у сироватці крові (рівень тригліцеридів ≥200 мг/дл (≥2,258 ммоль/л) (пацієнти віком ≥18 років) або ≥150 мг/дл (≥1,694 ммоль/л) (пацієнти віком <18 років), як мінімум, в одному випадку); підвищення загального холестерину (особливо холестерину ЛПНЩ) (рівень холестерину ≥240 мг/дл (≥6,2064 ммоль/л) (пацієнти віком ≥18 років) або ≥200 мг/дл (≥5,172 ммоль/л) (пацієнти віком <18 років) як мінімум в одному випадку. Підвищення рівня холестерину ЛПНЩ ≥30 мг/дл (≥0,769 ммоль/л) зустрічалося дуже часто. Середнє значення серед пацієнтів з таким підвищенням було 41,7 мг/дл (1,07 ммоль/л)); зниження холестеринуЛПВЩ (холестерин ЛПВЩ: <40 мг/дл (1,025 ммоль/л) чоловіки; <50 мг/дл (1,282 ммоль/л) жінки у будь-який час); підвищення маси тіла (засноване на >7 % збільшенні маси тіла порівняно з початковим. Виникає переважно протягом перших тижнів терапії у дорослих).

Часто: посилення апетиту, підвищення рівня глюкози у крові до рівнів гіперглікемії (рівень глюкози у крові натще ≥126 мг/дл (≥7,0 ммоль/л) або рівень глюкози у крові після їди ≥200 мг/дл (≥11,1 ммоль/л) як мінімум в одному випадку).

Нечасто: гіпонатріємія (зсув від >132 ммоль/л до ≤132 ммоль/л принаймні при одному обстеженні); цукровий діабет, загострення раніше існуючого діабету.

Рідкісні: метаболічний синдром.

Психічні порушення

Часті: незвичайні сни та нічні кошмари, суїцидальні думки та суїцидальна поведінка. Випадки суїцидальних думок та суїцидальної поведінки повідомлялися під час терапії кветіапіном або одразу після припинення лікування препаратом.

Рідкісні: сомнамбулізм та пов'язані з цим явища, такі як розмови уві сні та розлади харчової поведінки у сні.

З боку нервової системи

Дуже часто: запаморочення, сонливість, головний біль, екстрапірамідні симптоми. Сонливість може виникати, як правило, протягом перших 2-х тижнів лікування і зазвичай зникає при подовженні застосування кветіапіном.

Часто: дизартрія.

Нечасто: судоми, синдром неспокійних ніг, тардитивна дискінезія, непритомність.

З боку серця

Часто: тахікардія, пальпітація, постуральна гіпотензія.

Нечасто: пролонгація інтервалу QT, брадикардія.

Кількість пацієнтів, у яких змінювалась тривалість інтервалу QTC від <450 мсек до ≥450 мсек з підвищенням на ≥30 мсек. У плацебо-контрольованих дослідженнях кветіапіну середня зміна та кількість пацієнтів, які мали зсув до клінічно значущого рівня, подібні у групах кветіапіну та плацебо. Брадикардія може виникнути під час або близько від початку терапії та асоціюватися з гіпотензією та/або непритомністю. Частота виникнення ґрунтується на повідомленнях щодо побічних реакцій брадикардії та пов'язаних з цим явищ, які спостерігалися у всіх клінічних дослідженнях кветіапіну.

З боку органів зору

Часто: нечіткість зору.

Нечасто: біль в очах.

З боку судин

Часто: ортостатична гіпотензія.

Рідкісні: венозна тромбоемболія.

З боку нирок та сечовивідних шляхів

Нечасто: затримка сечовипускання.

Респіраторні , торакальні та медіастинальні порушення

Часто: диспное.

Нечасто: риніт.

З боку шлунково-кишкового тракту

Дуже часто: сухість у роті.

Часто: запор, диспепсія, блювання (згідно зі збільшенням частоти випадків блювання у пацієнтів літнього віку (≥65 років)).

Нечасто: дисфагія.

Рідкісні: панкреатит, кишкова непрохідність / ілеус.

З боку гепатобіліарної системи

Часто: підвищення рівня аланінамінотрансферази (АЛT) у сироватці крові, підвищення рівнів гамма-ГТ.

Нечасто: підвищення рівня аспартаттрансамінази (АСТ) у сироватці крові.

Рідкісні: жовтяниця, гепатит.

Асимптоматичне підвищення (зсув від норми до >3ХВМН у будь-який час) рівнів трансаміназ (АЛТ, АСТ) або гамма-ГТ (глютамілтрансферази) спостерігали у деяких пацієнтів при застосуванні кветіапіном. Такі підвищення були зазвичай оборотними при продовженні лікування кветіапіном.

З боку шкіри та підшкірної тканини

Часто: висипання.

Дуже рідко: в окремих випадках можливі алергічні реакції, включаючи ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона.

Невідомої частоти: токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема.

З боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини

Дуже рідко: рабдоміоліз.

Вагітність, післяпологовий період та перинатальні стани

Невідомої частоти: синдром відміни препарату у новонароджених, неонатальна абстиненція.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз

Нечасто: сексуальна дисфункція.

Рідкісні: приапізм, галакторея, набряки молочних залоз, порушення менструального циклу.

Загальні порушення та реакції у місці введення препарату

Дуже часто: симптоми відміни (припинення застосування). Симптоми відміни, які спостерігались найчастіше у ході короткочасних плацебо-контрольованих клінічних досліджень монотерапії, в яких оцінювали симптоми відміни: безсоння, нудота, головний біль, діарея, блювання, запаморочення та дратівливість. Частота цих реакцій суттєво знижувалася через тиждень припинення лікування.

Часто: легка астенія, периферичний набряк, дратівливість, пірексія, біль у животі, біль у попереку, пропасниця.

Рідкісні: злоякісний нейролептичний синдром, гіпотермія.

Зміни лабораторних показників

Рідкісні: підвищення рівня креатинінфосфокінази у крові. Згідно з повідомленнями клінічних досліджень про побічні реакції, підвищення рівня креатинфосфокінази у крові не пов'язані зі злоякісним нейролептичним синдромом.

Випадки подовженого інтервалу QT, шлуночкової аритмії, раптового нез'ясованого летального наслідку, зупинки серця та аритмії типу «torsade de pointes», були повідомлені при застосуванні нейролептичних лікарських засобів та вважаються специфічними до цього класу препаратів.

Діти.

Зазначені вище побічні реакції, які спостерігалися у дорослих, мають місце і у дітей. У таблиці нижче зібрано побічні реакції з вищою частотою виникнення у цій віковій групі пацієнтів або які не спостерігали у дорослих хворих.

Побічні реакції розташовані залежно від їх частоти виникнення з використанням наступних категорій: дуже часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); рідко (≥1/10000 до <1/1000) та дуже рідко (<1/10 000).
З боку обміну речовин та харчування
Дуже часті:	Посилення апетиту
З боку нервової системи
Часто:	Непритомність
Дуже часто:	Екстрапірамідні симптоми
З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння
Часто:	Риніт
З боку шлунково-кишкового тракту
Дуже часто:	Блювання
Загальні розлади та реакції у місці введення препарату
Часто:	Дратівливість ³
Лабораторні показники
Дуже часто:	Підвищення рівня пролактину ¹ , підвищення артеріального тиску ²

1. Рівні пролактину (пацієнти <18 років): >20 мкг/л (>869,56 пкмоль/л) у чоловіків; >26 мкг/л (>1130,428 пкмоль/л) у жінок у будь-який час. Менше 1 % пацієнтів мали підвищення рівню пролактину >100 мкг/л.

2. На основі відхилення вище клінічно значущих границь (адаптовані Національним Інститутом Охорони Здоров'я критерії) або підвищення >20 мм рт. ст. для систолічного або >10 мм рт. ст. для діастолічного артеріального тиску у будь-який час, отриманого з короткострокових (3-6 тижнів) плацебо-контрольованих досліджень з участю дітей та підлітків.

3. Примітка: частота відповідає такій, що спостерігалася у дорослих, але дратівливість може бути пов'язана з різними клінічними проявами у дітей та підлітків порівняно з дорослими.

Термін придатності. 5 років.

Умови зберігання. Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 °С.

Упаковка.

По 25 мг або 100 мг, або 200 мг по 10 таблеток у блістері, по 3 блістери в картонній коробці, по 300 мг по 100 таблеток у флаконах.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Фармасайнс Інк./Pharmascience Inc.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

6111 Роялмаунт Авеню, 100, Монреаль, Квебек Н4Р 2Т4, Канада/

6111 Royalmount Avenue 100, Montreal, Quebec H4P 2T4, Canada.

Список отзывов пуст

Добавить отзыв

Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа