Личный кабинет
ЛАМИКТАЛ табл. 100 мг блистер №30
rx
Код товара: 75846
Производитель: GlaxoSmithKline Export (Великобритания)
7 200,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 14.04.2025
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного продукта
Ламиктал
Ламиктал
Запас:
Активное вещество: ламотриджин;
1 таблетка содержит ламотригин 25 мг или 50 мг или 100 мг;
Экспцинаты : моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, повидон K30, крахмал натрия (тип A), желтый оксид железа (E 172), стеарат магния.
Дозировка формы. Таблетки.
Основные физико-химические свойства: бледно-желтовато-коричневый цвет многогранный конфронточный таблет с гладкой поверхностью, помеченный GSEC7 с одной стороны и 25 на другой (для 25 мг таблеток), помеченный GSEE1 с одной стороны и 50 с другой (для 50 мг для той же стороны). планшеты).
Фармакотерапевтическая группа. Антиэпилептические агенты. Ламотригин.
ATH CODE N03A X09.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Ламотриджин является противосудорожным препаратом, механизм действия которого связан с блокировкой потенциальных натриевых каналов пресинаптических мембран нейронов в медленной фазе инактивации и ингибированию избыточного высвобождения глутамата (аминокислоты, которые играют значительную роль в развитии эпилептической атаки.
Фармакокинетика.
После перорального введения препарат быстро и полностью поглощается из желудочно -кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2,5 часа.
Ламотригин активно метаболизируется, основным метаболитом является н-глюкоронид. В среднем половина жизни у взрослых составляет 29 часов. Лампа имеет линейный фармакологический профиль. Он выводится в основном в форме метаболитов и частично неизменным, в основном с мочой. У детей половина жизни меньше, чем у взрослых.
Специальные группы пациентов .
Дети .
В зависимости от массы тела клиренс выше, чем у взрослых, с самыми высокими показателями у детей в возрасте до 5 лет. Половина жизни ламморгамина у детей обычно короче, чем у взрослых, со средним значением приблизительно 7 часов, причем сопутствующее использование с такими индукторами фермента, как карбамазепин и фенитоин, и увеличение среднего значения до периода от 45 до 50 часов, в то время как использование с валевой пропро.
Пожилые пациенты.
Результаты фармакокинетического анализа в группах пациентов, которые включали как пожилых пациентов, так и молодых пациентов с эпилепсией, которые участвовали в одном исследовании, показали, что клиренс ламотригин не изменился к клинически значимому индикатору. После однократных доз прозрачный клиренс снизился на 12 % с 35 мл/мин/кг в возрасте 20 лет до 31 мл/мин/кг в возрасте 70 лет. Снижение после 48 недель лечения составило 10 % с 41 до 37 мл/мин между молодыми и летними группами. Кроме того, фармакокинетика ламотридена была изучена у 12 здоровых пожилых пациентов, которым назначали одноразовая доза 150 мг. Средний клиренс у пожилых пациентов (0,39 мл/мин/кг) находится между средним клиренсом (от 0,31 до 0,65 мл/мин/кг), полученных в 9 исследованиях, проведенных среди взрослых не -сельскохозяйственной дозы от 30 до 450 мг.
Пациенты с нарушением функции почек.
12 добровольцев с хронической функцией почек, а также с 6 пациентами, перенесшими гемодиализ, получили одну дозу 100 мг ламотриджина. Средние значения Cl/F составляли 0,42 мл/мин/кг (хроническая функция почек), 0,33 мл/мин/кг (период между гемодиализом) и 1,57 мл/мин/кг (во время гемодиализа) по сравнению с 0,58 мл/мин/кг у здоровых добровольцев. Средняя половина жизни плазмы крови составляла 42,9 часа (хроническая функция почек), 57,4 часа (период между гемодиализом) и 13,0 часа (во время гемодиализа), по сравнению с 26,2 часам у здоровых добровольцев. В среднем, приблизительно 20 % (с 5,6 до 35,1) от количества ламотригина, присутствующего в организме, уменьшилось во время четырех часов гемодиализа. Для этой группы пациентов определение начальной дозы лампы должно основываться на антиэпилептическом режиме пациента; Сокращение поддерживающей дозы может быть эффективным для пациентов со значительной функциональной почечной недостаточностью.
Пациенты с нарушением функции печени .
Фармакокинетическое исследование одной дозы было проведено с участием 24 пациентов с различной степенью нарушной функции печени и 12 здоровых пациентов в контрольной группе. Средние значения очевидного клиренса ламотридена составляли 0,31, 0,24 и 0,10 мл/мин/кг у пациентов со степенью А, В и С (в соответствии с классификацией детей-пия) дисфункция печени, соответственно, с 0,34 мл/мин/кг у здоровых пациентов из контрольной группы. Обычно первоначальные, высокие и поддерживающие дозы должны быть уменьшены примерно на 50 % у пациентов с умеренной дисфункцией печени (степень классификации детей-пид-пия) и 75 % у тяжелых пациентов (классификация Caild-Puy C). Увеличение и дозы обслуживания должны быть скорректированы в зависимости от ответа на лечение.
Клинические характеристики.
Индикация.
Эпилепсия.
Взрослые и дети в возрасте 12 лет: монотерапия и дополнительная терапия эпилепсией, в том числе частичные и генерализованные атаки, включая тонические атаки, а также атаки, связанные с синдромом Леннокс-Гасто.
Дети от 2 до 12 лет: дополнительная терапия эпилепсией, в том числе частичные и генерализованные атаки, включая тонизированные атаки, а также атаки, связанные с синдромом Леннокс-Гасто.
После контроля атак введение вспомогательных препаратов может быть прекращено и продолжено монотерапией Лэмба.
Монотерапия типичных абсцессов.
Биполярные расстройства (взрослые) .
Чтобы предотвратить фазы эмоциональных расстройств у пациентов с биполярными расстройствами, преимущественно предотвращая депрессивные эпизоды.
Противопоказание.
Ламиктал противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к ламотриджину или любым другим компонентом препарата.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействий.
Было обнаружено, что уридосфосфоглюкуронилтрансфераза является ферментом, ответственным за метаболизм ламотригина. Нет никаких доказательств того, что ламотригин может вызвать клинически значимую стимуляцию или ингибирование ферментов печени, участвующих в метаболизме лекарств, и маловероятно, что может происходить взаимодействие между ламотригином и лекарствами, которые метаболизируются цитохромическим P450. Ламотриджин может вызвать свой собственный метаболизм, но этот эффект является умеренным и не имеет существенных клинических последствий.
Таблица 1.
Влияние других лекарств на глюкуронный ламотригин
Лекарства, которые значительно ингибируют глюкуронизация ламотригина | Лекарства, которые значительно вызывают глюкуронный ламотригин | Лекарства, которые не подавляют и не вызывают глюкуронизацию ламотригина |
Вальпроат | Карбамазепин Фенитоин Примидон Фенобарбитал Рифампицин Лопинавир/Ритонавир Атазановир/ритонавир* Комбинация "Etinylestestradiol/Levonorgestrel ** " | Литий Бупропион Оланзапин Оккарбазепин Фелбамат Габапентин Леветирацетам Прегабалин Топирамат Зонисамид Арипипразол |
* видеть. Раздел «Метод применения и дозы».
** Другие пероральные контрацептивы и гормональные лекарства не были изучены, но они также могут влиять на фармакокинетические свойства ламотригина (см. Раздел «Применение и доза» и раздел «Особенности использования»).
Взаимодействие с антиэпилептическими препаратами.
Вальпроат, который ингибирует глюкуроник ламотригина, уменьшает метаболизм ламотригина и увеличивает среднюю половину жизни примерно в 2 раза.
Некоторые антиэпилептические препараты (такие как фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и примидон), которые вызывают ферменты печени, вызывают метаболизм глюкуронического ламотригина и ускоряет метаболизм ламотригина.
Есть сообщения о побочных эффектах от центральной нервной системы, которая включала головокружение, атаксию, диплопию, объем зрения и тошноту у пациентов, получающих карбамазепин одновременно с ламотриджином. Эти явления обычно исчезают, когда доза карбамазепина уменьшается. Аналогичный эффект был обнаружен при изучении ламотриджина и окскарбазепина на здоровых взрослых добровольцах, но не было изучено никакого снижения дозы.
В исследовании здоровых взрослых добровольцев, в котором использовалась доза ламотригина 200 мг и дозу Okcarbazepine 1200 мг, было обнаружено, что Okcarbazepine не изменил метаболизм ламотриджина, и ламотрингин, в свою очередь, не изменил метаболизм Okskarbazepin.
В исследовании со здоровыми добровольцами было обнаружено, что совместимое использование пельбамата в дозе 1200 мг 2 раза в день, а ламотригин в дозе 100 мг 2 раза в день в течение 10 дней не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику последнего.
Согласно ретроспективному анализу уровней в плазме у пациентов, которые использовали ламотригин с или без габапентина, было обнаружено, что Габапентин не меняет существующий уровень клиренса ламотригина.
Потенциальное взаимодействие лекарственного средства между леветирацином и ламотригином изучали путем оценки уровня концентраций обоих сывороточных препаратов во время клинических исследований, контролируемых плацебобот. Согласно этим данным, вещества не меняют фармакокинетику друг друга.
Стабильная концентрация ламотригина в плазме крови не меняется с совместимым использованием с прегабалином (200 мг 3 раза в день). Не существует фармакокинетического взаимодействия между ламотригином и прегабалином.
Топирамат не влияет на концентрацию ламотригина в плазме. Использование ламотригина на 15 % увеличивает концентрацию топирамата.
Согласно исследованию, использование зонисамида (200-400 мг/день) вместе с ламотригином (150-500 мг/день) в течение 35 дней для лечения эпилепсии не оказывало значительного влияния на фармакокинетику ламотригина.
Хотя случаи изменений в концентрации других антиэпилептических препаратов в плазме крови были описаны, контрольные исследования показали, что ламотригин не влияет на концентрацию сопутствующих антиэпилептических агентов в плазме. Результаты исследований in vitro показали, что ламотригин не вытесняет другие антиэпилептические препараты из их связей с белками.
Взаимодействие с другими психотропными веществами.
При одновременном введении 100 мг/день ламотригина и 2 г глюконатного лития, который использовался 2 раза в день для 6 дней 20 пациентов, фармакокинетика лития не изменилась.
Множественные пероральные дозы бупропиона не оказывали статистически значимого влияния на фармакокинетику ламотригина в исследовании на 12 пациентах, что привело к плохому повышению уровня глюкуронида ламотригина.
В исследовании здоровых взрослых добровольцев 15 мг оланзапина снизили площадь под кривой концентрации и максимального ламотригина в среднем на 24 % и 20 % соответственно. Такой высокий эффект в клинической практике встречается редко. 200 мг ламотриджина не влияет на фармакокинетику оланзапина.
Множественные пероральные дозы ламотриджина 400 мг в день не вызывали клинически значительного влияния на фармакокинетику рисперидона при получении одной дозы 2 мг в исследованиях с участием 14 здоровых взрослых добровольцев. При совместном использовании 2 мг рисперидона вместе с ламотригином у 12 из 14 добровольцев сообщалось о сонте по сравнению с 1 на 20 добровольцах с только рисперидоном. При применении только ламотриджина не было обнаружено никакого случая сонливости.
В клиническом исследовании с участием 18 взрослых пациентов с биполярным расстройством, получающим ламотригин (≥100 мг/день), дозы арипипразола увеличивались с 10 мг/день до 30 мг/день в течение 7 дней и были назначены в течение 7 дней. В общей сложности наблюдалось приблизительно на 10 % снижение C и AUC ламотригина. Не ожидается, что влияние таких изменений будет иметь клинические последствия.
Эксперименты in vitro показали, что образование первичного метаболита ламотригина, н-глюкуронида может быть лишь минимальным воздействием амитриптилина, бупропионе, хлоназепама, флуоксетина, галоперидола или лоразепама. Согласно изучению метаболизма буфуралела в микросомах печени человека, можно определить, что ламотригин не уменьшает клиренс лекарств, которые метаболизируются, главным образом, CYP2D6. Результаты экспериментов in vitro также позволяют утверждать, что на клиренс ламонтитина вряд ли может влиять клозапин, фенолзин, рисперидон, серталин или теразодон.
Взаимодействие с гормональными контрацептивами.
Влияние гормональных контрацептивов на фармакокинетику ламотриджина.
Исследование с участием 16 добровольных женщин, которые использовали таблетку с комбинацией «Etinylestestradiol 30 мкг/левоноргестрел 150 мкг», увеличение экскреции ламотригина примерно в 2 раза, что, в свою очередь, вызвало снижение площади на 52 % и макс . Концентрация ламотригина в сыворотке постепенно увеличивалась в течение недельного перерыва, достигая концентрации ближе к концу недельного разрыва примерно в 2 раза выше, чем при совместимом использовании лекарств (см. Раздел «Метод использования и доза» и раздел «Особенности использования»).
Влияние ламотригина на фармакокинетику гормональных контрацептивов.
Согласно исследованию, 16 женщин -добровольцев имеют постоянную дозу 300 мг ламотригина, не влияли на фармакокинетику этинилэстрадиола, которая является частью комбинированной пероральной контрацептивной таблетки. Было постоянное незначительное увеличение экскреции левоноргестрела, что, в свою очередь, вызывало снижение площади под кривой времени концентрации и C Max Levonorgestrel в среднем на 19 % и 12 % соответственно. Измерения сывороточного фолликула -стимулирующего гормона и лютеинизирующего гормона и эстрадиола во время исследования показали гормональное ингибирование яичников у некоторых женщин, хотя измерения прогестерона в сыворотке показали, что не было гормональных симптомов овуляции. Влияние изменений в сывороточном фолликулярном стимулирующем и лютеинизирующих гормонах и небольшое увеличение экскреции левоноргестрела на активность овуляции яичников неизвестно (см. Раздел «Особенности применения»). Эффект ламотригина при ежедневной дозе более 300 мг не был исследован. Исследования других гормональных контрацептивов также не проводились.
Взаимодействие с другими лекарствами.
В исследовании с участием 10 добровольных мужчин, которые взяли рифампицин, уровень экскреции увеличился, и период полураспада ламотригина был снижен из-за индукции ферментов печени, ответственных за глюкуронику. Пациенты, получающие сопутствующую терапию рифампицина, должны использоваться для лечения ламотриджином и соответствующими глюкуроническими индукторами (см. Раздел «Применение и доза»).
Согласно исследованиям, проведенным на здоровых добровольцах, лопинавир/ритонавир снижают концентрацию ламотригина в плазме путем индукции глюкуронического. Для лечения пациентов, которые уже используют лопинавир/ритонавир, следует наблюдать режим лечения, рекомендованный для использования ламотриджина и глюкуронических индукторов (см. Раздел «Метод использования и дозы»).
Согласно исследованиям у здоровых добровольцев, использование атазанавира/ритонавира (300 мг/100 мг) снизило AUC и макс макс максимального ламотригина в плазме крови (в дозе 100 мг) в среднем 32 % и 6 % соответственно (см. Раздел «метод использования и доза»).
Согласно изучению in vitro, влияние ламотригина на органические катионные конвейеры 2 (OKT 2) показали, что ламотригин, но не N (2) метаболит-глюкуронид, является ингибитором Octic 2 в потенциально клинически значимых концентрациях. Эти данные показывают, что ламотригин является более мощным октябным ингибитором, чем циметидин, с показателями IP 50 53,8 мкм и 186 мкм соответственно (см. Раздел «Особенности применения»).
Взаимодействие с участием лабораторных испытаний .
Сообщалось о взаимодействии ламотриджина с тестами, используемыми для быстрого идентификации некоторых лекарств в моче, что может привести к ложноположительным показателям, особенно при определении FenceClidine. Альтернативный более специфический химический метод должен использоваться для подтверждения положительных результатов.
Особенности приложения.
Специальные оговорки.
Кожная сыпь.
В течение первых 8 недель с начала лечения ламотригином может быть побочный эффект со стороны кожи в виде сыпи. В большинстве случаев сыпь умеренная и проходит без лечения, но тяжелые кожные реакции, которые нуждались в госпитализации и остановке ягненка. Они включали в себя случаи потенциально угрожающей жизни, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (см. Раздел «Побочные реакции»).
У взрослых, которые участвовали в исследованиях с использованием современных рекомендаций по дозировке лампы, частота тяжелых кожных сыпей составляет приблизительно 1 на 500 пациентов с эпилепсией. Приблизительно половину из этих случаев был диагностирован синдром Стивенса-Джонсона (1 на 1000).
Частота тяжелой кожной сыпи у пациентов с биполярными расстройствами составляет 1 на 1000.
У детей риск серьезных кожных сыпей выше, чем у взрослых.
Согласно исследованию, частота сыпей, которая привела к госпитализации у детей, варьируется от 1 до 300 до 1 на 100 пациентов.
У детей первые признаки кожной сыпи могут быть приняты за инфекцию, поэтому врачи должны обратить внимание на возможность развития неблагоприятной реакции на препарат у детей, которые испытывают сыпь и лихорадку в течение первых 8 недель терапии.
Общий риск высыпаний кожи, очевидно, тесно связан с высокими начальными дозами ламотриджина и превышающей рекомендуемой схемой увеличения доз при терапии ламотрингина (см. Раздел «Метод использования и дозы»), а также с совместимым использованием ValProate (см. Раздел «Метод использования»).
Ламотригин следует использовать с осторожностью для лечения пациентов, у которых была аллергия или сыпь при использовании других антиэпилептических препаратов в истории, поскольку частота умеренной сыпи после лечения ламотригином в этой группе пациентов была в 3 раза выше, чем в группе без такого анамнеза.
Если возникают высыпания кожи, вы должны немедленно осмотреть пациента (как взрослого, так и ребенка) и прекратить принимать лампу, если нет доказательств того, что высыпания кожи не связаны с препаратом. Не рекомендуется повторять лечение ламотригина, когда он был остановлен из -за начала сыпи из -за предыдущего лечения ламотригином. В этом случае при решении вопроса об изменении препарата необходимо взвесить ожидаемую выгоду от лечения и возможного риска.
Также сообщалось, что кожные высыпания являются частью синдрома гиперчувствительности, который сопровождается различными системными симптомами, включая лихорадку, лимфоденопатию, отеки лица, изменения в крови и дисфункцию печени и асептический менингит (см. Раздел «побочные эффекты»). Синдром может иметь различную степень тяжести и иногда может привести к распространению внутрисосудистого коагуляции и множественной органной недостаточности. Важно отметить, что ранние признаки гиперчувствительности (такие как лихорадка и лимфоденопатия) могут происходить даже в отсутствие кожной сыпи. При наличии таких симптомов пациент должен быть немедленно осмотреть и, в отсутствие других причин, перестать принимать лампу.
В большинстве случаев после отмены препарата асептический менингит имеет обратное развитие, но в некоторых случаях он может вернуться, когда ламотриджин переписывается. Повторное представление ламотриджина вызывает быструю доходность симптомов, которые часто являются более тяжелыми. Пациенты, которые были отменены из -за появления асептического менингита с его предварительной записью, не должны быть переписываются.
Суицидальный риск.
Пациенты с эпилепсией могут испытывать симптомы депрессии и/или биполярного расстройства и имеют доказательства того, что пациенты с эпилепсией и биполярным расстройством имеют повышенный риск суицидального.
От 25 % до 50 % пациентов с биполярными расстройствами имеют по крайней мере одну суицидальную попытку и могут испытывать нарушение симптомов депрессии и/или появления суицидальных намерений и поведения (суицидальность), независимо от того, использовали ли они лекарства для лечения биполярного расстройства.
При лечении пациентов с различными показателями, включая эпилепсию, антиэпилептические препараты сообщают о суицидальных намерениях и поведении. Согласно мета-анализу рандомизированных плацебо-контролируемых клинических испытаний с использованием антиэпилептических препаратов, включая ламотригин, было продемонстрировано небольшое увеличение риска суицидальных намерений и поведения. Механизм этого риска неизвестен, но имеющиеся данные не исключают возможности увеличения этого риска из -за использования ламотригина. Следовательно, пациенты должны тщательно контролироваться на наличие суицидальных намерений и поведения. В случае таких признаков пациенты и те, кто заботится о них, должны обращаться за медицинской помощью.
Клиническое ухудшение при биполярном расстройстве.
Пациенты, получавшие лампу для биполярного расстройства, должны тщательно контролироваться при клиническом ухудшении (что включает новые симптомы) и суицидальность, особенно в начале лечения или во время изменений дозировки. Некоторые пациенты, которые имеют в анамнезе суицидальное поведение или мнение у молодых людей и пациентов, которые в значительной степени продемонстрировали самоубийственные намерения перед лечением, может быть больший риск самоубийственных мыслей или суицидальных попыток, которые потребуют тщательного наблюдения.
Пациенты (и пациенты, которые заботятся о пациентах), должны быть предупреждены о необходимости контролировать любое ухудшение их состояния (включая появление новых симптомов) и/или появление суицидальных намерений/поведения или тенденции к самоповреждению, чтобы немедленно обратиться за медицинской помощью.
В то же время ситуация должна быть оценена и соответствующие изменения в терапевтическом режиме, который включает возможное прекращение лечения у пациентов с клиническим ухудшением (включая новые симптомы) и/или намерения/поведение суицидальных, особенно если эти симптомы являются серьезными и не существуют.
Гормональные контрацептивы.
Вплив гормональних контрацептивів на ефективність ламотриджину.
Були отримані дані, що комбінація «етинілестрадіол 30 мкг/левоноргестрель 150 мкг» збільшує виведення ламотриджину приблизно в 2 рази, що у свою чергу зменшує рівень ламотриджину (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). Для отримання максимального терапевтичного ефекту у більшості випадків треба буде збільшити (шляхом титрації) підтримуючу дозу ламотриджину (в 2 рази). У жінок, які ще не застосовують препарати-індуктори глюкуронізації ламотриджину і вже застосовують гормональні контрацептиви (з тижневою перервою між курсами), може спостерігатися поступове тимчасове підвищення рівня ламотриджину під час тижневої перерви. Це підвищення буде більшим, якщо дозу ламотриджину збільшити за день до або впродовж тижневої перерви (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Тому жінкам, які розпочинають приймати пероральні контрацептиви або закінчують курс застосування пероральних контрацептивів, слід постійно перебувати під наглядом лікаря і у більшості випадків їм потрібна буде корекція дози ламотриджину.
Другие пероральные контрацептивы и гормональные средства не были изучены, но они также могут влиять на фармакокинетические свойства ламотригина.
Вплив ламотриджину на ефективність гормональних контрацептивів.
За результатами клінічного дослідження щодо вивчення взаємодії, у якому брали участь 16 здорових добровольців, було виявлено незначне збільшення виведення левоноргестрелю та зміни рівня фолікулостимулюючого та лютеїнізуючого гормонів у сироватці крові у випадку, коли ламотриджин застосовували разом із гормональними контрацептивами (комбінація «етинілестрадіол 30 мкг /левоноргестрель 150 мкг»). Влияние этих изменений на овуляцию яичников неизвестно. Але не можна відкидати можливості, що у деяких пацієнтів, які одночасно застосовують ламотриджин і гормональні контрацептиви, ці зміни призводять до зниження ефективності останніх. Тому пацієнтам слід своєчасно повідомляти про зміни у менструальному циклі, наприклад, про появу раптової кровотечі.
Вплив ламотриджину на субстрати органічних катіонних транспортерів 2 (ОКТ 2.)
Ламотриджин является ингибитором секреции почечных канальцев через белки органических катионных конвейеров. Це може спричиняти збільшення плазмового рівня деяких препаратів, що екскретуються, головним чином, вищенаведеним шляхом. Тому застосування Ламікталу з субстратами ОКТ 2, що мають вузький терапевтичний індекс, наприклад, з дофетилідом не рекомендується.
Dihydrofolateredctase.
Ламіктал є слабким інгібітором дигідрофолатредуктази, тому при тривалому застосуванні можливий його вплив на метаболізм фолатів. Однак при тривалому застосуванні Ламікталу не відбувалося будь-яких істотних змін кількості гемоглобіну, середнього об'єму еритроцитів, концентрації фолатів у сироватці крові та еритроцитах впродовж 1 року та концентрації фолатів в еритроцитах впродовж 5 років.
Порушення фінкцій нирок.
У дослідженнях одноразової дози у пацієнтів із термінальними стадіями порушення функцій нирок концентрації ламотриджину в плазмі крові суттєво не змінювалися. Тем не менее, возможное накопление метаболита глюкуронида. Поэтому при лечении пациентов с повреждением почек следует соблюдать осторожность.
Пацієнти, які застосовують інші препарати, що містять ламотриджин.
Ламіктал не призначають пацієнтам, які вже лікуються будь-яким іншим препаратом, що містить ламотриджин без консультації лікаря.
Эпилепсия.
Раптове припинення прийому Ламікталу, як і інших протиепілептичних засобів, може спровокувати збільшення частоти нападів. За винятком тих випадків, коли стан пацієнта вимагає раптового припинення прийому препарату (як, наприклад, при появі висипань), дозу Ламікталу слід зменшувати поступово, не менше 2 тижнів.
За даними літератури, тяжкі епілептичні напади можуть спричиняти рабдоміоліз, поліорганну недостатність і синдром дисемінованого внутрішньосудинного згортання крові, інколи з летальним наслідком. Аналогічні випадки можливі і на тлі лікування Ламікталом.
Значительное клиническое ухудшение может возникнуть в частоте атак вместо улучшения состояния. У хворих, які мають більше ніж 1 тип нападів, покращення контролю за одним типом нападів слід ретельно зважити у порівнянні із погіршенням контролю за іншим типом нападів.
Лечение ламотригином может усугубить миоклонические атаки.
Є дані, що відповідь на лікування ламотриджином в комбінації з індукторами ферментів є слабшою ніж на лікування ламотриджином в комбінації з протиепілептичними засобами, що неіндукують ферменти. Причина этого неизвестна.
При лечении детей с типичными небольшими эпилептическими атаками эффект не достигается у всех пациентов.
Биполярные расстройства.
Дети и подростки.
Лікування антидепресантами пов'язано з підвищеним ризиком суїцидальних намірів та поведінки у дітей та підлітків із великими депресивними розладами та іншими психічними розладами.
Плодородие.
Застосування Ламікталу у репродуктивних дослідженнях на тваринах не порушувало фертильності. Даних про вплив Ламікталу на фертильність у людей немає.
Тератогенность.
Ламіктал є слабким інгібітором дигідрофолат-редуктази. Теоретически, существует риск врожденных дефектов, если женщина лечится во время беременности ингибиторами фолата. Однак репродуктивні токсикологічні дослідження Ламікталу на тваринах у дозах, що перевищували терапевтичні дози для людей, не виявили тератогенного ефекту.
Препарат містить лактозу, тому пацієнти з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не повинні застосовувати препарат.
Используйте во время беременности или грудного вскармливания.
Ризик, пов 'язаний із застосуванням протиепілептичних препаратів в цілому.
Жінкам дітородного віку слід звернутися за порадою до лікаря. При планировании беременности необходимо пересмотреть потребность в антиэпилептическом лечении. Жінкам, хворим на епілепсію, які вже лікуються, слід уникати раптового переривання протиепілептичної терапії, оскільки це може спричинити загострення нападів та мати тяжкі наслідки як для жінки так і для дитини.
Ризик виникнення вроджених аномалій у дітей матерів, які лікувались протиепілептичними лікарськими засобами, вищий порівняно з таким у загальній популяції приблизно на 3 %. Найпоширенішими дефектами, про які були повідомлення, становили розщелина губи (заяча губа), вади розвитку серцево-судинної системи та дефекти нервової трубки. Ризик виникнення вроджених вад вищий при комбінованій протиепілептичній терапії порівняно з монотерапією, тому слід де це можливо використовувати монотерапію.
Ризик, пов 'язаний із застосуванням ламотриджину.
Вагітність .
Були отримані постмаркетингові дані дослідження, у якому брали участь понад 8400 жінок, які отримували монотерапію ламотриджином у І триместрі вагітності. Загалом за цими даними не було наведено свідчень вагомого збільшення ризику виникнення основних вроджених вад розвитку. З іншого боку, є досить обмежені дані щодо помірного підвищення ризику розщелин у роті, завершене випадок-контрольоване дослідження не продемонструвало підвищеного ризику розщелин у роті порівняно з іншими основними вродженими вадами розвитку після експозиції ламотриджином.
У разі необхідності терапії Ламікталом у період вагітності слід застосовувати найменші можливі терапевтичні дози.
Ламотригин оказывает слабое ингибирующее влияние на дигидрофолатераредктазу и, следовательно, теоретически может увеличить риск нарушения эмбрионального развития за счет снижения уровня фолиевой кислоты (см. Раздел «особенности использования»). Поэтому вы должны рассмотреть необходимость в фолиевой кислоте во время планирования и ранней беременности.
Зменшення рівня ламотриджину під час вагітності потенційно збільшувало ризик втрати контролю за нападами. Після народження дитини рівень ламотриджину може швидко збільшитись з потенційним ризиком виникнення дозозалежних побічних реакцій. Следовательно, уровень ламотригина в сыворотке следует проверять ранее, во время беременности и после родов. При необходимости доза ламотридена должна быть модифицирована для поддержания концентрации ламотригина в сыворотке на уровне беременности или адаптации в соответствии с клиническим состоянием. Доза -зависимые побочные реакции следует контролировать после рождения ребенка.
Данных об использовании ламотриджина в комбинированной терапии недостаточно, чтобы сделать вывод, влияет ли ламотригин на риск дефектов развития, связанных с другими лекарствами.
Ламіктал призначається у період вагітності тільки у випадку, якщо очікувана користь для матері переважає можливий ризик для плода.
Физиологические изменения во время беременности могут повлиять на уровень ламмумы и/или ее терапевтического эффекта. Були випадки зменшення рівня ламотриджину у період вагітності. Тому вагітним, які застосовують ламотриджин, слід постійно перебувати під наглядом лікаря.
Грудное вскармливание .
Повідомлялося, що ламотриджин проникає у грудне молоко у варіабельних концентраціях, які призводять до рівнів ламотриджину у немовлят, що досягають 50 % від відповідних рівнів у матерів. Тому у деяких грудних дітей, які знаходились на грудному вигодовуванні, рівень ламотриджину в сироватці крові міг досягати рівнів, при яких був можливий фармакологічний ефект.
Тому користь від годування груддю необхідно порівнювати з можливим ризиком виникнення побічної дії у дитини.
Способность влиять на скорость реакции при вождении или других механизмах.
За даними двох досліджень на добровольцях було виявлено, що ефект ламотриджину, пов'язаний із координацією зору, руху очей, управління тілом і суб'єктивний седативний ефект не відрізняються від такого у плацебо. При застосуванні ламотриджину повідомлялося про випадки запаморочення та диплопії, тому пацієнтам слід спочатку оцінити власну реакцію на лікування ламотриджином, перед тим як сісти за кермо автомобіля або працювати з іншими механізмами. Поскольку существует индивидуальная реакция на противоэпилептические препараты, пациент должен проконсультироваться с врачом по поводу особенностей вождения в этих случаях.
Метод администрирования и доз.
Ламіктал таблетки слід ковтати не розжовуючи та не розламуючи.
Якщо призначена доза Ламікталу, наприклад, для застосування дітям (тільки епілепсія) або пацієнтам із порушенням функцій печінки не відповідає кількості діючої речовини у цілих таблетках, необхідно призначити дозу, яка відповідає меншій кількості цілих таблеток.
Повторний початок лікування.
Коли пацієнту, який припинив лікування, призначають повторний початок лікування, потрібно чітко встановити необхідність збільшення підтримуючої дози, тому що існує ризик виникнення висипань через високу початкову дозу та перевищення рекомендованої схеми підвищення дози ламотриджину. Чем больше интервал между временем получения предыдущей дозы, тем больше внимания следует уделять дозу увеличить уровень дозы обслуживания. Коли інтервал після припинення прийому ламотриджину перевищив у 5 разів час напіввиведення, дозу ламотриджину збільшують до підтримуючої дози відповідно до існуючої схеми.
Не рекомендується повторно розпочинати лікування ламотриджином, якщо лікування було припинено у зв'язку з появою висипань унаслідок попереднього лікування ламотриджином. В этом случае при решении вопроса об изменении препарата необходимо взвесить ожидаемую выгоду от лечения и возможного риска.
Эпилепсия.
При монотерапії.
Дорослі та діти віком від 12 років (див. таблицю 2).
Початкова доза Ламікталу становить 25 мг 1 раз на добу впродовж 2 тижнів, потім приймати 50 мг/добу впродовж наступних 2 тижнів, у подальшому дозу підвищують на 50-100 мг кожні 1-2 тижні до досягнення оптимального ефекту. Звичайна підтримуюча доза дорівнює 100-200 мг/добу за 1-2 прийоми. Некоторым пациентам может потребоваться доза 500 мг/день.
Діти віком від 2 до12 років (див. таблицю 3).
Початкова доза Ламікталу для лікування типових абсансів становить 0,3 мг/кг/маси тіла/добу за 1-2 прийоми на добу впродовж 2 тижнів, потім приймати 0,6 мг/кг/маси тіла/добу за 1-2 прийоми на добу впродовж наступних 2 тижнів. У подальшому дозу підвищувати на 0,6 мг/кг кожні 1-2 тижні до досягнення оптимального ефекту. Звичайна підтримуюча доза становить 1-10 мг/кг/добу за 1-2 прийоми. Некоторым пациентам может потребоваться более высокая доза.
Из -за риска сыпь первоначальная доза и скорость дальнейшего увеличения дозы не должны быть превышены.
При комбінованій терапії.
Дорослі та діти віком від 12 років (див. таблицю 2).
Для пацієнтів, які застосовують вальпроат (окремо або з іншими протиепілептичними препаратами), початкова доза Ламікталу становить 25 мг через добу впродовж 2 тижнів, потім – по 25 мг кожну добу впродовж наступних 2 тижнів. После этого доза должна быть увеличена (как можно больше на 25-50 мг/день) каждые 1-2 недели, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект. Звичайна підтримуюча доза дорівнює 100-200 мг/добу за 1-2 прийоми.
Для пацієнтів, які приймають інші протиепілептичні препарати або інші препарати, індуктори глюкуронізації ламотриджину у поєднанні з іншими протиепілептичними препаратами або без них (за винятком вальпроату натрію), початкова доза Ламікталу становить 50 мг 1 раз на добу впродовж 2 тижнів, у подальшому – 100 мг/добу за 2 прийоми впродовж 2 тижнів. Затем доза должна быть увеличена (как можно больше на 100 мг) каждые 1-2 недели, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект. Обычная доза обслуживания составляет 200-400 мг/день для 2 приемов. Некоторым пациентам может потребоваться доза 700 мг/день.
Для пацієнтів, які приймають інші препарати, що суттєво не індукують або пригнічують глюкуронізацію ламотриджину (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»), початкова доза Ламікталу становить 25 мг 1 раз на добу впродовж 2 тижнів, у подальшому – 50 мг 1 раз на добу впродовж наступних 2 тижнів. После этого доза должна быть увеличена (как можно больше на 50-100 мг/день) каждые 1-2 недели, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект. Звичайна підтримуюча доза становить 100-200 мг/ добу за 1-2 прийоми.
Таблиця 2.
Рекомендована схема лікування епілепсії для дорослих і дітей віком від 12 років.
Режим лечения | 1 -я и 2 -я неделя нет | 3 -й и 4 -й недели нет | Поддержка дозы | |
Монотерапия | 25 мг/день (1 прием) | 50 мг/день (1 прием) | 100-200 мг/день (за 1-2 прийоми) досягається поступовим збільшенням дози до 50-100 мг кожні 1-2 тижні | |
Комбинированная терапия с вальтроатом натрия, несмотря на другие сопутствующие препараты | 12,5 мг/добу прийом по 25 мг через день | 25 мг/день (1 прием) | 100-200 мг/день (на 1-2 приема), достигаемое постепенным увеличением дозы на 25-50 мг каждые 1-2 недели | |
Комбинированная терапия без вальпроата натрия | Этот режим лечения следует использовать: - с фенитоином, - с карбамазепином, - с фенобарбиталом, - с Примидоном или с другими индукторы глюкуронического ламотригина | 50 мг/день (1 прием) | 100 мг/день (2 приема) | 200-400 мг/день (на 2 приема) достигается постепенным увеличением дозы на 100 мг каждый 1-2 недели |
Цю схему лікування слід застосовувати щодо інших препаратів, які суттєво не індукують або пригнічують глюкуронізацію ламотриджину | 25 мг/день (1 прием) | 50 мг/день (1 прием) | 100-200 мг/день (за 1-2 прийоми) досягається поступовим збільшенням дози до 50-100 мг каждые 1-2 недели | |
Пацієнтам, які застосовують протиепілептичні препарати, взаємодія яких з ламотриджином невідома, рекомендується застосовувати таку схему лікування як і для пацієнтів, які застосовують ламотриджин з вальпроатом.
Из -за риска сыпь первоначальная доза и скорость дальнейшего увеличения дозы не могут быть превышены.
Діти віком від 2 до 12 років (див. таблицю 3).
Дітям, які отримують вальпроат натрію у поєднанні з іншими протиепілептичними препаратами або без них, початкова доза Ламікталу становить 0,15 мг/кг маси тіла на добу за 1 прийом впродовж 2 тижнів, потім – 0,3 мг/кг маси тіла на добу за 1 прийом впродовж наступних 2 тижнів. Затем доза должна быть увеличена (максимум 0,3 мг/кг массы тела) каждые 1-2 недели, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект. Підтримуюча доза дорівнює 1-5 мг/кг маси тіла за 1-2 прийоми (максимальна – 200 мг/добу).
Для дітей, які приймають інші протиепілептичні препарати або інші препарати, індуктори глюкуронізації ламотриджину у поєднанні з іншими протиепілептичними препаратами або без них (за винятком вальпроату натрію), початкова доза Ламікталу становить 0,6 мг/кг маси тіла на добу за 2 прийоми впродовж 2 тижнів, потім – 1,2 мг/кг маси тіла на добу впродовж наступних 2 тижнів. Кроме того, доза должна быть увеличена (как можно больше на 1,2 мг/кг массы тела) каждые 1-2 недели, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект. Середня підтримуюча доза дорівнює 5-15 мг/кг маси тіла на добу за 2 прийоми (максимально 400 мг/добу).
Для дітей, які застосовують інші препарати, що суттєво не індукують або пригнічують глюкуронізацію ламотриджину (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»), початкова доза Ламікталу становить 0,3 мг/кг маси тіла на добу за 1-2 прийоми впродовж 2 тижнів, у подальшому – 0,6 мг/кг маси тіла на добу за 1-2 прийоми впродовж наступних 2 тижнів. Після цього дозу необхідно збільшувати (максимально на 0,6 мг/кг) кожні 1-2 тижні до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Звичайна підтримуюча доза дорівнює 1-10 мг/кг на добу за 1-2 прийоми. Максимальна доза – 200 мг/ добу.
Чтобы правильно рассчитать дозу обслуживания, веса ребенка следует контролировать.
Таблиця 3.
Рекомендована схема лікування епілепсії для дітей віком від 2 до 12 років
(загальна добова доза в мг/кг маси тіла на добу).
Режим лечения | 1 -я и 2 -я неделя нет | 3 -й и 4 -й недели нет | Поддержка дозы |
Монотерапия типичных абсцессов | 0,3 мг/кг (1-2 приема) | 0,6 мг/кг (1-2 приема) | 1-10 мг/кг (на 1-2 приема) достигается постепенным увеличением дозы на 0,6 мг/кг каждые 1-2 недели, максимум 200 мг/день |
Комбинированная терапия с вальтроатом натрия, несмотря на другие сопутствующие препараты | 0,15 мг/кг * (1 прием) | 0,3 мг/кг (1 прием) | 1-5 мг/кг (на 1-2 приема) достигается постепенным увеличением дозы на 0,3 мг/кг каждые 1-2 недели, максимум - 200 мг/день | |
Комбинированная терапия без вальпроата натрия | Этот режим лечения следует использовать: - с фенитоином, - с карбамазепином, - с фенобарбиталом, - с Примидоном или с другими индукторы глюкуронического ламотригина | 0,6 мг/кг (2 приема) | 1,2 мг/кг (2 приема) | 5-15 мг/кг (на 2 приема) достигается постепенным увеличением дозы на 1,2 мг/кг каждые 1-2 недели, максимум - 400 мг/день |
Этот режим лечения должен применяться к другим препаратам, которые не вызывают или не подавляют глюкуроническую ламотригина существенно или ингибируют | 0,3 мг/кг (1-2 приема) | 0,6 мг/кг (1-2 приема) | 1-10 мг/кг (на 1-2 приемах) достигается постепенным увеличением дозы на 0,6 мг/кг каждые 1-2 недели, максимум - 200 мг/день | |
* При необхідності прийому розрахованої дози від 1 до 2 мг дозволяється прийом 2 мг Ламікталу через день впродовж перших двох тижнів. Якщо підрахована доза менше 1 мг, приймати Ламіктал не рекомендується.
Дітям, які застосовують протиепілептичні препарати, взаємодія яких з ламотриджином не відома, рекомендується застосовувати таку саму схему лікування, як для пацієнтів, котрі приймають ламотриджин із вальпроатом.
Из -за риска сыпь первоначальная доза и скорость дальнейшего увеличения дозы не должны быть превышены.
Слід мати на увазі, що в разі відсутності таблеток Ламікталу у дозі 2 мг правильно розпочати лікування дітям з масою тіла менше 17 кг неможливо.
Діти віком до 2 років.
Дія ламотриджину у якості монотерапії для лікування дітей віком до 2 років або в якості додаткової терапії для лікування дітей віком до 1 місяця не вивчалась. Ефективність та безпека ламотриджину у якості додаткової терапії парціальних нападів у дітей віком від 1 місяця до 2 років не встановлена. Тому препарат не рекомендується застосовувати у цій віковій категорії.
Загальні рекомендації для лікування епілепсії.
При припиненні застосування супутніх протиепілептичних препаратів для досягнення монотерапії ламотриджином або при додатковому призначенні інших протиепілептичних препаратів при лікуванні ламотриджином слід зважити на ефект, що може виникнути при цьому на фармакокінетику ламотриджину.
Биполярные расстройства.
Взрослые.
Из -за риска сыпь первоначальная доза и скорость дальнейшего увеличения дозы не должны быть превышены.
Ламіктал рекомендується застосовувати пацієнтам із біполярними розладами з підвищеним ризиком депресивних епізодів у майбутньому.
Следующий переходный режим должен соблюдаться. Цей режим включає підвищення дози ламотриджину до досягнення підтримуючої стабілізаційної дози впродовж 6 тижнів (див. таблицю 4), після чого прийом інших психотропних та/або протиепілептичних препаратів може бути припинений у разі клінічної доцільності (див. таблицю 5).
Слід розглянути необхідність додаткової терапії з метою попередження маніакальних епізодів, так як ефективність застосування Ламікталу при маніакальному синдромі достеменно не встановлена.
Таблиця 4.
Рекомендована схема збільшення дози ламотриджину для досягнення підтримуючої стабілізаційної добової дози при лікуванні дорослих з біполярними розладами.
Режим лечения | 1-й та 2-й тижні | 3-й та 4-й тижні | Неделя 5 | Стабілізаційна доза * (6 -я неделя) |
а) Додаткова терапія з інгібіторами глюкуронізації ламотриджину, наприклад, з вальпроатом | 12,5 мг (25 мг через добу) | 25 мг (1 раз в день) | 50 мг (1 раз в день или на 2 приема) | 100 мг (1 раз в день или на 2 приема) (максимальная ежедневная доза 200 мг) |
б) Додаткова терапія з індукторами глюкуронізації ламотриджину у пацієнтів, які не застосовують інгібітори, такі як вальпроат. Этот режим лечения следует использовать: - с фенитоином, - с карбамазепином, - с фенобарбиталом, - с Примидоном или с другими индукторы глюкуронического ламотригина | 50 мг (1 раз в день) | 100 мг (к 2 приема) | 200 мг (к 2 приема) | 300 мг на 6 -й неделе, поднимаясь на 400 мг/день у разі необхідності на 7-й тиждень (за 2 прийоми) |
в) монотерапия Ламотриджин или Дополнительная терапия в Пациенты, которые Другие используются Наркотики, которые Не существенно депресс или Индуцировать глюкуронизацию ламотригина | 25 мг (1 раз в день) | 50 мг (1 раз в день или на 2 приема) | 100 мг (1 раз в день или на 2 приема) | 200 мг (От 100 до 400 мг) (1 раз в день или на 2 приема) |
Примечание. Пациенты, принимающие антиэпилептические препараты с неизвестным влиянием на фармакокинетику ламотриджина, должны использовать схему расширения дозы, которая рекомендуется для сопутствующего использования вальпроата.
* Стабілізаційна доза може бути змінена залежно від клінічної відповіді.
а ) Дополнительная терапия глюкуроническими ингибиторами ламотригина, например, с вальпроатом.
Початковою дозою для пацієнтів, які застосовують як супутню терапію такий інгібітор глюкуронізації, наприклад, як вальпроат, є 25 мг через день впродовж 2 тижнів, потім 25 мг 1 раз на добу наступні 2 тижні. Дозу необхідно збільшити до 50 мг на добу (за 1-2 прийоми) на 5-й тиждень. Звичайною дозою для досягнення оптимальної відповіді є 100 мг на добу (за 1-2 прийоми). Однак дозу можна збільшити до максимальної 200 мг/добу залежно від клінічної відповіді.
б) Додаткова терапія з індукторами глюкуронізації ламотриджину у пацієнтів, які не застосовують інгібітори, такі як вальпроат. Этот режим лечения следует использовать с фенитоином, карбамазепином, фенобарбиталом, примидоном или другими индукторами глюкуронического ламотридена.
Початковою дозою для пацієнтів, які застосовують препарати, що індукують глюкуронізацію ламотриджину і не застосовують вальпроат, є 50 мг 1 раз на добу впродовж 2 тижнів, потім 100 мг/добу (розподілена на 2 прийоми) наступні 2 тижні. Дозу слід збільшити до 200 мг/добу (за 2 прийоми) на 5-й тиждень. Дозу можна збільшити до 300 мг/добу на 6-й тиждень, однак звичайною дозою для досягнення оптимальної відповіді є 400 мг/добу (за 2 прийоми), що може бути призначена з 7-го тижня.
в) Монотерапія ламотриджином або додаткова терапія у пацієнтів, які застосовують інші препарати, що суттєво не індукують або пригнічують глюкуронізацію ламотриджину (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Початковою дозою для цих пацієнтів є 25 мг 1 раз на добу впродовж 2 тижнів, потім 50 мг/добу (за 1-2 прийоми) наступні 2 тижні. Дозу слід збільшити до 100 мг/добу на 5-й тиждень. Звичайною дозою для досягнення оптимальної відповіді є 200 мг/добу (за 1-2 прийоми). Однак під час клінічних досліджень застосовували дози у межах 100-400 мг.
Після досягнення необхідної підтримуючої стабілізаційної дози застосування інших психотропних препаратів може бути припинено згідно з наведеною нижче схемою (див. таблицю 5).
Таблиця 5.
Підтримуюча стабілізаційна доза при біполярних розладах з подальшим припиненням прийому супутніх психотропних або протиепілептичних засобів.
Режим лечения | Неделя 1 | Неделя 2 | з 3-го тижня * |
а) с последующим припиненням прийому інгібіторів глюкуронізації ламотриджину, наприклад, вальпроату | Удвоить дозу стабилизации не превышает 100 мг/неделю, тобто стабілізаційну дозу 100 мг на добу збільшити впродовж 1-го тижня до 200 мг/добу | Поддерживать эту дозу 200 мг/день (разделенные на 2 приема) | |
б) с последующей отменой индукторов глюкуронического ламотригина в зависимости от начальной дозы. Этот режим лечения следует использовать: - с фенитоином, - с карбамазепином, - с фенобарбиталом, - с Примидоном или с другими индукторы глюкуронического ламотригина | 400 мг | 300 мг | 200 мг |
300 мг | 225 мг | 150 мг | |
200 мг | 150 мг | 100 мг | |
в) З подальшим припиненням застосування інших препаратів, що суттєво не пригнічують або індукують глюкуронізацію ламотриджину | Підтримувати дозу, отриману при підвищенні дози (200 мг/добу), розподілену на 2 прийоми (100-400 мг) | ||
*Доза может быть увеличена по мере необходимости до 400 мг/день.
Примечание . Пацієнтам, які застосовують протиепілептичні препарати з невідомим впливом на фармакокінетику ламотриджину, слід застосовувати режим лікування, при якому зберігається існуюча доза Ламікталу і її корекція проводиться на основі клінічного стану.
а) З подальшим припиненням застосування інгібіторів глюкуронізації ламотриджину, наприклад, вальпроату.
Стабілізаційну дозу ламотриджину необхідно подвоїти і тримати на цьому рівні після припинення прийому вальпроату;
б ) З подальшим припиненням застосування індукторів глюкуронізації ламотриджину залежно від початкової підтримуючої дози. Цю схему лікування слід застосовувати з фенітоїном, карбамазепіном, фенобарбіталом, примідоном або з іншими індукторами глюкуронізації ламотриджину.
Дозу ламотриджину необхідно поступово зменшити впродовж 3 тижнів після припинення застосування препаратів, що індукують глюкуронізацію;
в) З подальшим припиненням застосування інших препаратів, що суттєво не пригнічують або індукують глюкуронізацію ламотриджину (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Необхідно зберігати рівень дози, досягнутої після режиму її підвищення.
Зміна дозування ламотриджину для пацієнтів із біполярними розладами при додатковому призначенні інших препаратів.
Клінічного досвіду зміни дозування ламотриджину при призначенні інших препаратів немає, але, базуючись на даних щодо взаємодії лікарських засобів, можна рекомендувати нижченаведену схему (див. таблицю 6).
Таблиця 6.
Зміна добового дозування ламотриджину для пацієнтів із біполярними розладами
при додатковому призначенні інших препаратів.
Режим лечения | Доза стабилизации ламотриджина (мг/день) | Неделя 1 | Неделя 2 | С 3 -й недели |
Дополнительные ингибиторы назначения глюкуронического ламотригина, такие как вальпроат, в зависимости от начальной дозы ламотригина | 200 мг | 100 мг | Підтримувати цю дозу ( 100 мг/добу) | |
300 мг | 150 мг | Підтримувати цю дозу ( 150 мг/добу) | ||
400 мг | 200 мг | Підтримувати цю дозу ( 200 мг/добу) | ||
Додаткове призначення індукторів глюкуронізації ламотриджину хворим, які не застосовують вальпроат, та залежно від початкової дози Ламотриджин. Этот режим лечения следует использовать: - с фенитоином, - с карбамазепином, - с фенобарбиталом, - с Примидоном или с другими индукторы глюкуронического ламотригина | 200 мг | 200 мг | 300 мг | 400 мг |
150 мг | 150 мг | 225 мг | 300 мг | |
100 мг | 100 мг | 150 мг | 200 мг | |
Дополнительный рецепт других препаратов, которые существенно не подавляют и не вызывают глюкуронный ламотригин | Поддерживать дозу, достигнутую после увеличения дозы (200 мг/день) (100-400 мг) | |||
Примечание. Пацієнтам, які застосовують протиепілептичні препарати з невідомим впливом на фармакокінетику ламотриджину, слід застосовувати режим лікування, який рекомендується для супутнього застосування вальпроату.
Припинення прийому ламотриджину пацієнтами з біполярними розладами.
Не было увеличения частоты, тяжести или типа побочных реакций после внезапного отмены препарата по сравнению с плацебо. Тому припиняти застосування препарату можна одразу без поступового зменшення дози.
Дети и подростки.
Ламіктал не призначений для лікування біполярних розладів у дітей та підлітків (див. розділ «Особливості застосування»). Вивчення безпеки та ефективності застосування Ламікталу для лікування біполярних розладів у цій віковій групі не проводилося. Відповідно неможливо надати рекомендації стосовно дозування препарату.
Загальні рекомендації з дозування для особливих груп пацієнтів.
Жінки, які застосовують гормональні контрацептиви.
а) Початок лікування ламотриджином у пацієнтів, які вже застосовують гормональні контрацептиви.
Хоча пероральні контрацептиви збільшують кліренс ламотриджину, вносити корективи до схеми збільшення дози ламотриджину у разі застосування лише гормональних контрацептивів потреби немає. Дозу збільшують за рекомендованою схемою у випадках, коли ламотриджин додається до вальпроату (інгібітора глюкуронізації ламотриджину) або до індуктора глюкуронізації ламотриджину, або ламотриджин додається при відсутності вальпроату або індуктора глюкуронізації ламотриджину (див. таблицю 1 та таблицю 3).
б) початок курсу лікування гормональними контрацептивами у пацієнтів, які вже застосовують підтримуючі дози ламотриджину і не застосовують індуктори глюкуронізації ламотриджину.
Підтримуючу дозу ламотриджину у більшості випадків треба буде збільшити у 2 рази. Рекомендується, щоб від початку лікування гормональними контрацептивами доза ламотриджину збільшувалась від 50 до 100 мг/добу щотижня відповідно до індивідуальної клінічної відповіді на лікування. Збільшення дози не має перевищувати зазначений рівень, якщо тільки згідно з клінічною відповіддю на лікування таке збільшення дози не буде необхідним.
в) Припинення курсу лікування гормональними контрацептивами у пацієнтів, які вже застосовують підтримуючі дози ламотриджину і не застосовують індуктори глюкуронізації ламотриджину.
В большинстве случаев доза обслуживания ламотридена должна быть уменьшена до 50 %. Рекомендується добову дозу ламотриджину зменшувати поступово від 50 до 100 мг щотижня (не більше 25 % загальної дози за тиждень) впродовж 3 тижнів, якщо відповідно до індивідуальної клінічної відповіді на лікування не буде зазначено інакше.
Используйте вместе с атазанавиром/ритонавиром.
Хоча застосування атазанавіру/ритонавіру зменшує концентрацію ламотриджину в плазмі крові, змінювати рекомендовані схеми збільшення дозування Ламікталу не потрібно, базуючись на застосуванні атазановіру/ритонавіру. Збільшення дози препарату має базуватися на рекомендаціях залежно від схем застосування Ламікталу: або Ламіктал додається до вальпроату (інгібітора глюкуронізації ламотриджину), або до індуктора глюкуронізації ламотриджину, або Ламіктал додається при відсутності вальпроату або індуктора глюкуронізації ламотриджину.
У пацієнтів, які вже застосовують підтримуючі дози Ламікталу та не застосовують індуктори глюкуронізації, дозу Ламікталу можна збільшувати, якщо додається лікування атазанавіром/ритонавіром, або зменшувати, якщо лікування атазанавіром/ритонавіром припиняється.
Хворі літнього віку (віком від 65 років).
Вам не нужно менять дозу. Фармакокінетика ламотриджину у цій віковій групі не відрізняється від такої у пацієнтів середнього віку.
Порушення функцій печінки.
Початкову дозу, збільшення дози та підтримуючу дозу необхідно зменшити загалом на – 50 % у пацієнтів з помірним (шкала Чайльд-П'ю, ступінь В) та на 75 % – з тяжким (шкала Чайльд-П'ю, ступінь С) порушенням функцій печінки. Увеличение дозы и доза поддержания корректируются в соответствии с клиническим эффектом.
Порушення функцій нирок.
При призначенні хворим препарату із порушенням функцій нирок слід дотримуватися обережності. При лікуванні хворих із термінальною стадією порушення функцій нирок початкова доза ламотриджину базується на індивідуальній схемі протиепілептичного лікування, при лікуванні хворих зі значним порушенням функцій нирок слід зменшувати підтримуючу дозу ламотриджину.
Дети
Відсутня достатня інформація щодо застосування Ламікталу для лікування дітей віком до 2 років, хворих на епілепсію, тому застосовувати препарат не рекомендується цій віковій категорії.
Ламотриджин не показаний для застосування дітям та підліткам з біполярними розладами віком до 18 років (див. розділи «Особливості застосування» та «Протипоказання»). Ефективність і безпека застосування ламотриджину для лікування пацієнтів із біполярними розладами у цієї вікової групи не вивчалася, тому рекомендації щодо режиму дозування не можливо надати.
Передозировка.
Есть сообщения о острой передозировке (при получении доз, которые были в 10-20 раз выше максимальных терапевтических доз), включая смертельные случаи. Симптомами передозировки были атаксия, нистагм, нарушение сознания, основные эпилептические припадки и кома. Також у пацієнтів із передозуванням спостерігали подовження інтервалу QRS на електрокардіограмі (затримка внутрішньошлуночкової провідності).
У випадку передозування пацієнт має бути госпіталізований для проведення відповідної підтримуючої терапії.
Неблагоприятные реакции.
Базуючись на існуючих даних, побічна дія розподілена на 2 підрозділи, специфічні для епілепсії та біполярних розладів. Однак для оцінки загального профілю безпеки застосування препарату слід брати до уваги обидва. До специфічних для епілепсії побічних дій додано інформацію стосовно післяліцензійного фармаконагляду.
Для оцінки частоти виникнення побічної дії використовувалась така класифікація:
дуже часто (>1/10), часто (>1/100, < 1/10), нечасто (>1/1000, < 1/100), рідко (>1/10000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000).
Эпилепсия.
З боку шкіри та підшкірної клітковини.
Дуже часто: шкірні висипання;
рідко: синдром Стівенса-Джонсона;
дуже рідко: токсичний епідермальний некроліз.
При проведенні подвійних сліпих клінічних досліджень у дорослих комбінованого лікування Ламікталом шкірні висипання спостерігалися у 10 % хворих, які застосовували ламотриджин, та у 5 % хворих, котрі застосовували плацебо. Висипання були причиною припинення застосування препарату у 2 % хворих. Шкірні висипання мали макуло-папульозний характер, частіше виникали впродовж 8 тижнів від початку лікування та зникали після припинення застосування ламотриджину (див. розділ «Особливості застосування»).
Зрідка повідомлялося про виникнення тяжких життєво небезпечних шкірних реакцій, включаючи синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла). Хоча більшість пацієнтів одужує після припинення прийому препарату, у деяких із них залишаються необоротні рубці; у поодиноких випадках ці симптоми призводили до летального наслідку (див. розділ «Особливості застосування»).
Загальний ризик виникнення шкірних висипань, очевидно, тісно пов'язаний з високими початковими дозами ламотриджину та перевищенням рекомендованої схеми збільшення доз при терапії ламотриджином (див. розділ «Спосіб застосування та дози»), а також із супутнім застосуванням вальпроату (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).
Також повідомлялося, що шкірні висипання є частиною синдрому гіперчутливості, який супроводжується різноманітними системними симптомами (див. підрозділ «З боку імунної системи»).
З боку системи крові і лімфатичної системи.
Дуже рідко: гематологічні відхилення (що включають нейтропенію, лейкопенію, анемію, тромбоцитопенію, панцитопенію, апластичну анемію та агранулоцитоз), лімфаденопатія.
Гематологічні відхилення та лімфоденопатія можуть бути як пов'язані, так і не пов'язані із синдромом гіперчутливості (див. підрозділ «З боку імунної системи»).
От иммунной системы.
Дуже рідко: синдром гіперчутливості, включаючи такі симптоми як гарячка, лімфоденопатія, набряк обличчя, зміни крові та порушення функцій печінки, дисемінованого внутрішньосудинного згортання крові та поліорганної недостатності.
Також повідомлялося про висипання як частину синдрому гіперчутливості, який супроводжувався різноманітними системними симптомами, включаючи гарячку, лімфоденопатію, набряк обличчя, зміни крові та порушення функцій печінки. Синдром может иметь различную степень тяжести и иногда может привести к распространению внутрисосудистого коагуляции и множественной органной недостаточности. Важливо відзначити, що ранні ознаки гіперчутливості (наприклад, гарячка та лімфоденопатія) можуть виникати навіть при відсутності шкірних висипань. При наявності таких симптомів пацієнта слід негайно оглянути та, при відсутності інших причин, припинити застосування Ламікталу.
Психічні порушення.
Часто: агресивність, дратівливість.
Дуже рідко: тик, галюцинації та сплутаність свідомості.
За іншими клінічними даними:
дуже рідко: нічні марення.
З боку нервової системи.
Під час монотерапії (за даними клінічних досліджень) :
дуже часто: головний біль;
часто: сонливість, безсоння, запаморочення, тремор;
нечасто: атаксія;
рідко: ністагм.
За іншими клінічними даними:
дуже часто: сонливість, атаксія, головний біль, запаморочення;
часто: ністагм, тремор, безсоння;
рідко: асептичний менінгіт (див. розділ «Особливості застосування»);
дуже рідко: тривожне збудження, втрата рівноваги, рухові розлади, загострення хвороби Паркінсона, екстрапірамідні ефекти, хореоатетоз, збільшення частоти нападів.
Описано, що ламотриджин може погіршувати симптоми паркінсонізму у пацієнтів, які мають цю хворобу. Є окремі повідомлення про екстрапірамідні ефекти та хореоатетоз у хворих без цієї патології.
З боку органів зору.
За даними клінічних досліджень (монотерапія ламотриджином):
нечасто: диплопія, пелена перед очима.
За іншими клінічними даними:
дуже часто: диплопія, пелена перед очима;
рідко: кон'юнктивіт.
З боку шлунково-кишкового тракту.
Під час монотерапії (за даними клінічних іспитів):
часто: нудота, блювання та діарея.
За іншими клінічними даними:
дуже часто: нудота, блювання;
часто: діарея.
З боку гепатобіліарної системи.
Дуже рідко: підвищення показників функціональних печінкових тестів, порушення функції печінки, печінкова недостатність.
Порушення функції печінки зазвичай виникає у зв'язку з реакціями гіперчутливості, але існують окремі випадки без видимих ознак гіперчутливості.
З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини.
Дуже рідко: вовчакоподібні реакції.
Загальні розлади.
Часто: стомлюваність.
Биполярные расстройства.
З боку шлунково-кишкового тракту.
Часто: сухість у роті.
З боку шкіри та підшкірної клітковини.
Дуже часто: шкірні висипання;
рідко: синдром Стівенса-Джонсона.
За даними усіх клінічних досліджень (контрольованих і неконтрольованих), у хворих на біполярний розлад шкірні висипання відзначалися у 12 % пацієнтів, які лікувалися ламотриджином. Тоді як у контрольованих дослідженнях шкірні висипання спостерігалися у 8 % хворих, які лікувалися ламотриджином, порівняно з 6 % хворих, які застосовували плацебо.
Психічні порушення.
За іншими клінічними даними:
дуже рідко: нічні марення.
З боку нервової системи.
Дуже часто: головний біль.
Часто: тривожне збудження, сонливість, запаморочення.
З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини.
Часто: артралгія.
Загальні розлади.
Часто: біль, біль у спині.
Дата окончания срока. 3 года.
Условия хранения.
Зберігати при температурі нижче 30 °С. Держись вне досягаемости детей.
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері з полівінілхлорид/алюмінієвої фольги. По 3 блістери в картонній коробці.
Категорія відпуску . За рецептом .
Продюсер.
ГлаксоСмітКляйн Фармасьютикалз С.А., Польща/
GlaxoSmithKline Pharmaceuticals SA, Poland.
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
ГлаксоСмітКляйн Фармасьютикалз С.А., 189, вул. Грюнвальдська, 60-322 Познань, Польща/
GlaxoSmithKline Pharmaceuticals SA, 189 Grunwaldzka Str., 60-322 Poznan, Poland.
ЛАМОТРИГИН
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа