Личный кабинет
ЛЕТРОЗОЛ КРКА табл. п/о 2,5 мг №90
rx
Код товара: 324030
Производитель: KRKA
20 900,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 21.11.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
Инструкция
Для медицинского использования лекарственного средства
ЛЕТОРОЗОЛ КРКА.
Letrozole Krka .
Место хранения:
Активный ингредиент: летарозол;
1 таблетка покрыта пленкой оболочкой, содержащей 2,5 мг летарозола;
Вспомогательные вещества : моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, гипромелоза, микрокристаллическая целлюлоза, гликолят натрия гликолята (тип a), коллоидный диоксид кремния, стеарат магния;
Пленка оболочка : гипромелоз, диоксид титана (E 171), желтый оксид железа (E 172), полиэтиленгликоль 400, тальк, очищенные водой.
Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.
Основные физико-химические свойства: раунд, диоксид, гладкий с обеих сторон желтой таблетки, покрытый пленкой оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, используемые для гормональной терапии. Антагонисты гормонов и аналогичные средства. Ароматазы ингибиторы. Летарозол. ATH L02BG04 код.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Летарозол - нестероидственный ароматазный ингибитор (ингибитор биосинтеза эстрогена); противоопухолевой препарат.
В тех случаях, когда рост опухолевой ткани зависит от наличия эстрогенов, устранение воздействия косвенного стимулятора является предпосылкой для подавления роста опухоли. У женщин в постменопаузе эстрогены формируются преимущественно с участием фермента ароматазы, который преобразует андрогенс, синтезированные в надпочечников (в первую очередь андростенсионные и тестостерон), для эстроне (E1) и эстрадиола (E2). Поэтому с помощью специфического ингибирования фермента ароматазы можно подавить биосинтез эстрогенов в периферических тканях и в опухолевой ткани.
ЛЕТрозол подавляет ароматазу конкурентоспособной связыванием с субъединицей этого фермента - цитохрома P450 GEM, который приводит к снижению биосинтеза эстрогена во всех тканях.
У здоровых женщин в постменопаузе одноразовая доза летарозола, которая составляет 0,1 мг, 0,5 мг и 2,5 мг, уменьшает уровень эстрона и эстрадиола в сыворотке (по сравнению с начальным уровнем) на 75-78% и 78% соответственно. Максимальное снижение достигается через 48-78 часов.
У женщин с общей формой рака молочной железы в постменопаузе ежедневное использование летарозола в дозе 0,1 мг до 5 мг уменьшает уровень эстрадиола, этрон и сульфата сульфата в плазме крови на 75-95% от начального уровня. При нанесении дозы в дозе 0,5 мг и более во многих случаях концентрация эстрона и сульфата эстрон ниже пределов метода, используемого для определения гормонов. Это указывает на то, что использование доз данных достигается более выраженное подавление синтеза эстрогенов. Подавление эстрогенов поддерживалось во время лечения у всех пациентов.
Letrozole - это высокодеменная ингибитор активности ароматазы. Нарушение синтеза стероидных гормонов в надпочечников не обнаружено. У пациентов в постменопаузе, который проводился летарозолом в суточной дозе 0,1-5 мг, клинические значительные изменения в концентрациях в плазме крови кортизола, альдостерон, 11-дезоксикортизол, 17-гидроксипрогестерон, акф, а также ренин. обнаружен. Проведение стимулирующего испытания ACTH через 6 и 12 недель цистической терапии в суточной дозе 0,1 мг; 0,25 мг; 0,5 мг; 1 мг; 2,5 мг и 5 мг не нашли никакого заметного снижения синтеза альдостерона или кортизола. Таким образом, нет необходимости предписывать глюкокортикоиды и минералокортикоиды.
У здоровых женщин в постменопаузе после единственного применения летарозола в дозах 0,1 мг, 0,5 мг и 2,5 мг изменений в концентрации андрогенов (андростенсиона и тестостерона) в плазме крови не были обнаружены. У пациентов в постменопаузе получает летарозол в суточной дозе 0,1 мг до 5 мг, изменения в уровне ассортимента в плазме крови также не отмечается. Все это указывает на то, что блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, которые являются предшественниками эстрогена. У пациентов, получавших летарозол, изменения в концентрациях лютеинизирующих и фолликулостимулирующих гормонов в плазме крови не были отмечены, и не было никаких изменений в функциях щитовидной железы, которая оценивалась на уровнях тиротропного гормона T 4 и T 3 .
Фармакокинетика .
Поглощение
Летомзол быстро и полностью поглощается из желудочно-кишечного тракта (среднее значение биодоступности составляет 99,9%). Еда в небольшую степень снижает скорость поглощения (среднее время, достижение максимальной бетарозола крови (T max ), составляет 1 час при получении пустого желудка и 2 часа - при получении с пищей; среднее значение максимальной концентрации летания в крови (S Макс ) составляет 129 ± 20,3 нмоль / л при получении пустого желудка и 98,7 ± 18,6 нмоль / л - при получении еды), но степень поглощения леллозола (при оценке площади под кривой «концентрация - время») не изменить. Незначительные изменения в скорости всасывания рассматриваются как неклиническое значение, поэтому летарозол можно использовать независимо от еды.
Распределение
Связывание летарозола с белками крови составляет приблизительно 60% (предпочтительно альбумин - 55%). Концентрация lerrozol в эритроцитах составляет почти 80% его уровня в плазме крови. После нанесения 2,5 мг от 14 C-меченного СЛУЗОЛ, около 82% радиоактивности в плазме крови приходилось долю не изменяемого активного вещества. Следовательно, системный эффект метаболитов ЛЕТрозола незначительный. ЛЕТрозол быстро и широко распространен в тканях. Воображаемый объем распределения в период равновесия состояния достигает приблизительно 1,87 ± 0,47 л / кг.
Метаболизм и вывод
ЛЕТрозол в значительной степени метаболизм с образованием фармакологически неактивного карбинола метаболита (основной путь ликвидации). Метаболический оформление летрозола (Cl M ) составляет 2,1 л / ч, что меньше величины кровотока печени (приблизительно 90 л / ч). Было обнаружено, что изоферменты CYP3A4 и CYP2A6 Cytochrome P450 способны преобразовывать литрозол в его метаболит. Формирование небольшого числа других, пока не идентифицировало метаболиты, а также снятие неизменного препарата с мочой и фекалиями, играет только незначительную роль в общем ликвидации литрозола. В течение 2 недель после внедрения здоровых добровольцев в постменопаузе 2,5 мг от 14 C-мечена летарозол в моче, 88,2 ± 7,6% радиоактивности были обнаружены в Cali - 3,8 ± 0,9%. По меньшей мере 75% радиоактивности, которая находится в моче на моче до 216 часов (84,7 ± 7,8% дозы летарозола), учитывая сопряжения глюкуронидов метаболита карбинола, почти 9% - два других не определенных метаболитов и 6% - на неизменном летарозоле.
Воображаемая конечная полуройство плазмы крови составляет примерно 2-4 дня. После ежедневного приема 2,5 мг препарата препарата концентрация равновесия летрозена достигается в течение 2-6 недель, в то время как его примерно в 7 раз выше, чем после одного приема той же дозы. В то же время значение равновесной концентрации в 1,5-2 раза превышает значение концентрации равновесия, которая может быть предсказана на основе расчетов на основе значений, зарегистрированных после получения одной дозы препарата. Это указывает на то, что с ежедневным использованием LERTROZOL в дозе 2,5 мг его фармакокинетика имеет слегка нелинейный характер. Поскольку равновесная концентрация Леррозола поддерживается во время лечения в течение длительного времени, можно сделать вывод, что накопление летемола не происходит.
Линейность / нелинейность
Фармакокинетика летрозола была пропорциональной дозой после использования одноразовой оральной дозы до 10 мг (диапазон дозы от 0,01 до 30 мг), а также после использования суточных доз до 1,0 мг (диапазон дозы от 0,1 до 5 мг. ). После использования одной устной дозы 30 мг наблюдалась небольшой, но более пропорциональная доза увеличения индикатора AUC. При нанесении ежедневных доз 2,5 и 5 мг значение AUC увеличилось примерно на 3,8 и 12 раз вместо 2,5 и 5 раз соответственно, по сравнению с дозой 1,0 мг / день. Таким образом, рекомендуемая доза 2,5 мг / день может представлять собой предельную дозу, в которой несоразмерность становится видимой, тогда как при использовании дозы 5 мг / день непропорционально становится более выраженным. Непопроизводительность дозы, вероятно, является результатом насыщения процессов метаболического вывода. Концентрации равновесия были достигнуты 1-2 месяца при нанесении всех исследованных дозировков (0,1-5,0 мг в день).
Фармакокинетика в отдельных группах пациентов
Фармакокинетика летарозола не зависит от возраста.
В исследовании, проведенном с участием 19 добровольцев с другим состоянием почечной функции (круглосуточное разрешение креатинина варьировалось от 9 до 116 мл / мин), было отмечено, что фармакокинетика летарозола не изменилась после использования одноразовая доза 2,5 мг. Кроме того, в вышеупомянутом исследовании влияние расстройства почек на летарозолу было оценено, анализ ковариации проводили на основе этих двух базовых исследований (исследования AR / VC2 и AR / BC3). Рассчитанный клиренс креатина (диапазон в исследовании AR / VC2: 19-187 мл / мин; в исследовании Ar / тс3: 10-180 мл / мин) не продемонстрировали статистически значимое соединение с минимальными уровнями плазмы крови в равновесном состоянии. (С мин ). Кроме того, данные исследования Ar / VC2 и AR / VC3 лечения второй линии метастатического рака молочной железы показали отсутствие негативного воздействия литрозола на зазор креатинина или ухудшения функции почек.
Таким образом, коррекция дозы у пациентов с функцией почек (клиренс креатинина ≥ 10 мл / мин) не требуется. Информация о пациентах с тяжелой функцией почек (клиренс креатинина <10 мл / мин) ограничен.
В аналогичном исследовании, проведенном у добровольцев с другим состоянием функции печени, было обнаружено, что у людей с умеренно выраженным расстройством функции печени (класс в масштабе Child-Pew), средний размер площади под Кривая «Концентрация - время» (AUC) составляла на 37% выше, чем у здоровых добровольцев, но оставалась в пределах диапазона ценностей, которые наблюдались у лиц без нарушений функции печени. При изучении фармакокинетики одноразовой дозы у 8 пациентов с циррозом печени и сильным нарушением его функции (класс C на масштабе Childa-Pue) увеличили AUC на 95% и T ½ на 187% соответственно по сравнению с показателями у здоровых добровольцев Отказ Таким образом, у пациентов с раком молочной железы и тяжелыми нарушениями функции печени ожидаются более высокие уровни летрозола, чем у пациентов без тяжелой дисфункции печени. Следовательно, препарат Letrozol Krka должен быть осторожен для использования пациентов с тяжелой функцией печени из-за соотношения выгоды / риска для каждого отдельного пациента.
Клинические характеристики.
Индикация.
- Адревантная терапия гормоно-положительного рака молочной железы на ранних стадиях у женщин в постменопозном периоде.
- Расширенная адъювантная терапия инвазивного гормоно-зависимого рака молочной железы у женщин в постменопозном периоде, которое ранее проводилось стандартной адъювантной терапией с тамоксифеном в течение 5 лет.
- Терапия первой линии гормона-зависимой распространения рака молочной железы у женщин в постменопаузе.
- Лечение распространенных форм рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественно или вызвано искусственно) после рецидива или прогрессирования заболеваний, получающих предварительную терапию антиэстрогенами.
- Нео-адувантная терапия в постменопаузе с гормоном-положительным, ее негативным раком молочной железы, который не устраивает химиотерапию и не срочному хирургическому вмешательству.
Эффективность препарата для пациентов с гормоно-негативным раком молочной железы не доказана.
Противопоказание.
- Повышенная чувствительность к активному ингредиенту или к любому другому компоненту препарата.
- Эндокринный статус характеристика пременопаузального периода.
- Беременность, период грудного вскармливания.
- Противопоказан женщинам репродуктивного возраста.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Метаболизм летарозола частично связан с CYP2A6 и CYP3A4. Cyamidine (слабый неспецифический ингибитор ферментов CYP450) не влияет на концентрацию плазмы летомзола. Эффект потенциальных ингибиторов CYP450 неизвестен.
Сегодня клинический опыт использования литрозола в сочетании с эстрогенами или другими противоопасными препаратами, за исключением тамоксифена, отсутствует. Тамоксифен, другие антиэстрогенные препараты или эстрогенсодержащие препараты могут повысить фармакологический эффект летарозола. Кроме того, доказано, что в случае одновременного использования тамоксифена и летарозола концентрации летомзола в плазме значительно уменьшаются. Следует избегать одновременного использования литроксифена, другие антагонисты эстрогенов или эстрогенов.
In vitro Letrozol подавляет изоферменты цитохрома P450 - Cyp2a6 и умеренно CYP2C19, но клиническое значение этого явления неизвестно. Однако осторожность следует наблюдать одновременно применение леллозола и лекарств, производные, которые предпочтительно зависят от указанных ферментов с узким терапевтическим диапазоном (например, фенитоином, клопрогелем).
Особенности приложения.
Нарушение функций почек
Нет данных об использовании ЛЕТрозол Крку для лечения пациентов с зазором креатинина <10 мл / мин. Перед назначением препарата такие пациенты должны взвесить потенциальный риск и ожидаемый эффект лечения.
Нарушение функций печени
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C на масштабе Childa-Pew), экспозиция системы и время полураспада литрозола примерно вдвое больше, чем у здорового человека. Такие пациенты нужно больше внимательного наблюдения.
Воздействие на кость
Поскольку летарозол KRCA является мощным препаратом, который снижает концентрацию эстрогена во время адъюванта и расширенной адъювантной терапии с помощью летарозола KRCA у женщин с остеопорозом и / или переломами в анамнезе или тех, кто имеет повышенный риск остеопороза, необходимо оценить Костяная ткань минеральной плотности перед лечением, во время лечения и после лечения ледрозола. В адъювантном лечении также необходимо учитывать возможность использования последовательной терапии (ЛЕТрозол в течение 2 лет с последующим переходом к получению тамоксифена в течение 3 лет) в зависимости от профиля безопасности пациента.
Менопауза статус
У пациентов с неясным положением менопаузы необходимо определить уровни лютеинизирующего гормона (LH), фолликула, стимулирующего гормон (FSH) и / или эстрадиол перед лечением. Принять препарат Летрозол Кроз, должны только женщины с эндокринным статусом постменопауза.
Другие бронирования
Одновременное использование препарата Letrozol Krka и Tamoxifene, другие антагонисты эстрогенов или эстрогенсодержащих препаратов, поскольку эти вещества могут повысить фармакологический эффект летания.
Поскольку таблетки содержат лактозу, препарат Letrozol KRCA не рекомендуется пациентами с такими редкими наследственными проблемами, такими как непереносимость галактозы, тяжелой недостаточности лактазы или глюкозно-галактоза глюкозы.
Применение во время беременности или грудного вскармливания.
Женщины в перименопазском государстве или репродуктивном возрасте женщины
Летрозол крозол следует использовать только для женщин с четко установленным постменопаузом. Есть постмаркетинговые сообщения о спонтанных абортах или врожденных аномалиях у новорожденных, чья мать взяла этот препарат. Учитывая отчет о продлении яичника в женщин на фоне лечения с летанием Крккой, несмотря на четкий постменопазный статус в начале терапии, доктор должен обсудить с применением пациента контрацептивы.
Беременность
Исходя из опыта употребления наркотиков для людей, который включает в себя некоторые случаи врожденных дефектов (губы, внешние половые органы промежуточного типа), известно, что леталзол может вызвать врожденные дефекты развития в случае его применения во время беременности. Результаты исследования животных показали наличие репродуктивной токсичности. Летрозол Крозол противопоказан для использования во время беременности.
Кормление грудью
Неизвестно, выделяются ли леллозол и его метаболиты в молочном молоке человека. Риск новорожденного и младенца не может быть исключен.
Препарат Letrozol Krka противопоказан для использования во время кормления грудью.
Фертильность
Фармакологическое влияние летрозола состоит в том, чтобы снизить производство эстрогена путем ингибирования ароматазы. У женщин в пременопаузе ингибирование синтгеза эстрогена приводит к соответствующему увеличению уровня гонадотропина (LH, FSH). Увеличение уровня FSH, в свою очередь, стимулирует рост фолликулов, которые могут вызвать овуляцию.
Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.
Влияние препарата Letrozol Krka на способность управлять транспортными средствами и работами с механизмами незначительна. Поскольку при лечении препарата у пациентов были общая слабость и головокружение, а также в некоторых случаях сонливость, предосторожность рекомендуется при управлении автомобилями или работой со сложными механизмами.
Способ применения и доза.
Взрослые, вкл. пациенты пожилых людей. Рекомендуемая доза letrozol Krka составляет 2,5 мг 1 раз в день. В ад'ювантній та розширеній ад'ювантній терапії лікування препаратом Летрозол КРКА має тривати протягом 5 років або поки не настане рецидив захворювання.
У хворих із метастазами терапію препаратом Летрозол КРКА слід продовжувати до тих пір, доки ознаки прогресування захворювання не стануть очевидними. В умовах ад'ювантного лікування також слід розглядати можливість застосування схеми послідовної терапії (летрозол протягом 2 років з подальшим переходом на прийом тамоксифену протягом 3 років).
В умовах неоад'ювантного лікування терапію препаратом Летрозол КРКА слід продовжувати протягом 4-8 місяців, щоб досягнути оптимального зменшення пухлини. Якщо відповідь на лікування недостатня, слід припинити терапію препаратом Летрозол КРКА і призначити планове хірургічне втручання та/або обговорити з пацієнткою варіанти подальшого лікування.
Для пацієнток літнього віку корекція дози препарату не потрібна.
Діти. Для лікування дітей препарат не застосовують. Безпека та ефективність застосування препарату Летрозол КРКА дітям не встановлені. Наявні дані обмежені, тому неможливо розробити рекомендації стосовно дозування.
Пацієнтки з порушенням функції печінки та/або нирок. Для пацієнток з ураженням печінки від легкого до середнього ступеня (клас А та В за шкалою Чайлда-П'ю) або нирок (при кліренсі креатиніну ³ 10 мл/хв) корекція дози препарату не потрібна. Наявні дані стосовно пацієнтів із нирковою недостатністю з кліренсом креатиніну < 10 мл/хв або тяжким порушенням функції печінки недостатні. Пацієнти з тяжким порушенням функції печінки (клас С за Чайлдом-П'ю) потребують ретельного нагляду.
Спосіб застосування
Препарат Летрозол КРКА приймають перорально, незалежно від вживання їжі, оскільки їжа не впливає на ступінь абсорбції препарату.
Пропущену дозу слід прийняти одразу, як тільки пацієнтка згадає про це. Однак, якщо пацієнтка згадає про це незадовго до прийому наступної дози (за 2-3 години), пропущену дозу не слід приймати, а потрібно прийняти наступну дозу згідно з графіком. Не слід приймати подвійну дозу, оскільки при прийомі добової дози, вищої від рекомендованої 2,5 мг, спостерігалася системна експозиція, вища від пропорційної.
Діти.
Препарат не застосовують дітям, оскільки ефективність та безпека застосування препарату для цієї категорії пацієнтів не вивчалися в межах клінічних досліджень.
Передозування.
Повідомлялося про поодинокі випадки передозування летрозолу.
Специфічне лікування з приводу передозування невідоме; лікування повинно бути симптоматичним і підтримувальним.
Побічні реакції.
Частоту небажаних реакцій летрозолу визначали переважно на основі даних, отриманих у ході клінічних досліджень.
Майже в 1/3 пацієнток, які лікувалися летрозолом при метастатичних і неоад'ювантних станах, і майже у 80 % пацієнтів як при ад'ювантній терапії, так і при розширеній ад'ювантній терапії спостерігалися побічні реакції. Більшість побічних реакцій спостерігалась протягом перших кількох тижнів лікування.
Найчастіше у звітах про клінічні дослідження згадувалися побічні реакції у вигляді припливів, гіперхолестеринемії, артралгії, нудоти, посиленого потовиділення та стомлюваності.
До важливих небажаних реакцій, що можуть розвиватися на фоні лікування препаратом Летрозол КРКА, належать такі явища з боку опорно-рухового апарату, як остеопороз та/або переломи кісток, та явища з боку серцево-судинної системи (в тому числі цереброваскулярні та тромбоемболічні явища). Частота цих небажаних реакцій вказана у таблиці 1.
Частота побічних реакцій здебільшого базується на даних, отриманих з клінічних випробувань.
Побічні явища, зазначені у таблиці 1, спостерігалися під час клінічних випробувань та постмаркетингового застосування летрозолу.
Побічні реакції зазначено за частотою виникнення, першими зазначаються найбільш розповсюджені. При оцінці частоти виникнення різних побічних реакцій використовувалися такі градації: дуже часто – ³ 10 %, часто – від ³ 1 % до < 10 %, нечасто – від ³ 0,1 % до < 1 %, рідко – від ³ 0,01 % до < 0,1 %, дуже рідко – < 0,01 %; частота не відома (неможливо оцінити, виходячи з наявних даних).
Таблиця 1
Частота | Побічні реакції |
Інфекції та інвазії | |
Нечасто | Інфекції сечовидільної системи |
Доброякісні, злоякісні та нез'ясовані новоутворення, включаючи кісти та поліпи | |
Нечасто | Біль у пухлинних вогнищах (1) |
З боку крові та лімфатичної системи | |
Нечасто | Лейкопенія |
З боку імунної системи | |
Частота не відома | Анафілактичні реакції |
Метаболічні порушення | |
Дуже часто | Гіперхолестеринемія |
Часто | Анорексія, підвищення апетиту |
Психічні порушення | |
Часто | Депресія |
Нечасто | Тривожність (включаючи нервозність), дратівливість |
З боку нервової системи | |
Часто | Головний біль, запаморочення |
Нечасто | Сонливість, безсоння, погіршення пам'яті, дизестезія (включаючи парестезію, гіпестезію), порушення смакових відчуттів, інсульт, зап'ястковий тунельний синдром |
З боку органів зору | |
Нечасто | Катаракта, подразнення ока, затьмарення зору |
З боку серця | |
Нечасто | Відчуття серцебиття (1) , тахікардія, випадки ішемії міокарда (включаючи виникнення або погіршення перебігу стенокардії, стенокардію, що вимагає хірургічного втручання, інфаркт міокарда та ішемію міокарда) |
Судинні порушення | |
Дуже часто | Гарячі припливи |
Часто | Артеріальна гіпертензія |
Нечасто | Тромбофлебіт (включаючи тромбофлебіт поверхневих та глибоких вен) |
Рідко | Легенева емболія, артеріальний тромбоз, цереброваскулярний інфаркт |
З боку дихальної системи, торакальні та медіастинальні порушення | |
Нечасто | Задишка, кашель |
З боку шлунково-кишкового тракту | |
Часто | Нудота, блювання, диспепсія (1) , запор, діарея, біль у животі |
Нечасто | Стоматит (1) , сухість у роті |
З боку гепатобіліарної системи | |
Нечасто | Підвищення рівня печінкових ферментів |
Частота не відома | Гепатит |
З боку шкіри та підшкірної клітковини | |
Дуже часто | Посилене потовиділення |
Часто | Алопеція, висипання (включаючи еритематозні, макулопапулярні, псоріатичні та везикулярні висипання), сухість шкіри |
Нечасто | Свербіж, кропив'янка |
Частота не відома | Токсичний епідермальний некроліз, мультиформна еритема, ангіоневротичний набряк |
З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини | |
Дуже часто | Артралгія |
Часто | Біль у м'язах, біль у кістках (1) , остеопороз, переломи кісток |
Нечасто | Артрит |
Частота не відома | Синдром «клацання пальця» |
З боку сечовидільної системи та нирок | |
Нечасто | Підвищена частота сечовипускання |
З боку репродуктивної системи та молочних залоз | |
Часто | Вагінальна кровотеча |
Нечасто | Вагінальні виділення або сухість, біль у молочних залозах |
Загальні розлади та реакції у місці введення | |
Дуже часто | Стомлюваність (включаючи астенію, нездужання) |
Часто | Периферичний набряк |
Нечасто | Підвищення температури, сухість слизових оболонок, відчуття спраги, генералізований набряк |
исследование | |
Часто | Збільшення маси тіла |
Нечасто | Зменшення маси тіла |
(1) Тільки при лікуванні метастатичного ураження.
Частота деяких небажаних реакцій значно відрізнялася в умовах ад'ювантного лікування.
Таблиця 2
Ад'ювантна терапія летрозолом порівняно з монотерапією тамоксифеном: небажані явища, частота яких значуще відрізнялась
Небажані побічні реакції | Летрозол, частота явищ | Тамоксифен, частота явищ | ||
N=2448 | N=2447 | |||
Протягом лікування (медіана 5 років) | У будь-який час після рандомізації (медіана 8 років) | Протягом лікування (медіана 5 років) | У будь-який час після рандомізації (медіана 8 років) | |
Перелом кісток | 10,2 % | 14,7 % | 7,2 % | 11,4 % |
Остеопороз | 5,1 % | 5,1 % | 2,7 % | 2,7 % |
Тромбоемболічні явища | 2,1 % | 3,2 % | 3,6 % | 4,6 % |
Інфаркт міокарда | 1,0 % | 1,7 % | 0,5 % | 1,1 % |
Гіперплазія ендометрія/ рак ендометрія | 0,2 % | 0,4 % | 2,3 % | 2,9 % |
Примітка . Протягом лікування − включає 30 днів після останньої дози. У будь-який час − включає період подальшого спостереження після закінчення або відміни досліджуваного лікування.
Різницю визначали за співвідношенням ризиків та 95 % довірчими інтервалами.
Таблиця 3
Послідовне лікування порівняно з монотерапією летрозолом: небажані явища, частота яких значуще відрізнялась
Побічні реакції | Монотерапія летрозолом | Летрозол − >тамоксифен | Тамоксифен − >Летрозол |
N=1535 | N=1527 | N=1541 | |
5 років | 2 роки−>3 роки | 2 роки−>3 роки | |
Переломи кісток | 10,0 % | 7,7 %* | 9,7 % |
Проліферативні розлади з боку ендометрія | 0,7 % | 3,4 %** | 1,7 %** |
Гіперхолестеринемія | 52,5 % | 44,2 %* | 40,8 %* |
Гарячі припливи | 37,6 % | 41,7 %** | 43,9 %** |
Вагінальна кровотеча | 6,3 % | 9,6 %** | 12,7 %** |
* Значуще менше, ніж у групі монотерапії летрозолом.
** Значуще більше, ніж у групі монотерапії летрозолом.
Примітка . Період повідомлення включає період лікування або 30 днів після припинення лікування.
Опис окремих побічних реакцій
Небажані реакції з боку серця
В умовах ад'ювантного лікування, крім представлених у таблиці 2 даних, повідомлялося про такі небажані явища при прийомі летрозолу і тамоксифену відповідно (з медіаною тривалості лікування 60 місяців плюс 30 днів): стенокардія, що вимагає хірургічного лікування (1,0 % проти 1,0 %); серцева недостатність (1,1 % проти 0,6 %); артеріальна гіпертензія (5,6 % проти 5,7 %); порушення церебрального кровообігу/транзиторна ішемічна атака (2,1 % проти 1,9 %).
В умовах розширеного ад'ювантного лікування повідомлялося про такі небажані явища при прийомі летрозолу (медіана тривалості лікування 5 років) і плацебо (медіана тривалості прийому 3 роки) відповідно: стенокардія, що вимагає хірургічного лікування (0,8 % проти 0,6 %); вперше діагностована стенокардія або погіршення перебігу стенокардії (1,4 % проти 1,0 %); інфаркт міокарда (1,0 % проти 0,7 %); тромбоемболічне явище* (0,9 % проти 0,3 %); інсульт/транзиторна ішемічна атака* (1,5 % проти 0,8 %).
Частота явищ, позначених *, статистично значуще відрізнялась у двох групах лікування.
Небажані реакції з боку опорно-рухового апарату
Дані з безпеки для опорно-рухового апарату, отримані в умовах ад'ювантного лікування, представлені у таблиці 2.
В умовах розширеного ад'ювантного лікування переломи кісток або остеопороз спостерігались у статистично значуще більшої кількості пацієнток групи лікування летрозолом (переломи кісток – 10,4 % і остеопороз – 12,2 %), ніж у пацієнток групи плацебо (5,8 % та 6,4 % відповідно). Медіана тривалості лікування становила 5 років для летрозолу порівняно з 3 роками для плацебо.
Термін придатності. 3 роки.
Умови зберігання.
Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці для захисту від дії вологи.
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Упаковка.
По 10 таблеток у блістері; по 3, 6 або 9 блістерів у картонній коробці.
Категорія відпуску. За рецептом.
Виробник.
КРКА, д.д., Ново место/KRKA, dd, Novo mesto.
ТАД Фарма ГмбХ/TAD Pharma GmbH.
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
Шмар'єшка цеста 6, 8501 Ново место, Словенія/Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia.
Хайнц-Лохманн-Штрассе 5, 27472 Куксхавен, Німеччина/Heinz-Lohmann-Strasse 5, 27472 Cuxhaven, Germany.
ЛЕТРОЗОЛ
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа