ЛЕВОФЛОКСАЦИН-АСТРАФАРМ табл. п/о 500 мг блистер №14

Для медицинского использования лекарственного средства

Левофлоксацин-астрафарм

( Левофлоксацин - астрафарм )

Место хранения:

Активное вещество: левофлоксацин;

1 таблетка содержит левофлоксацин 250 мг или 500 мг;

Вспомогательные вещества: кросс-отчет, микрокристаллическая целлюлоза, стеарилфумарат натрия, покрытие «селекоат ^ТМ » (гипромелоза, полиэтиленгликоль 6000, диоксид титана (E 171)).

Лекарственная форма. Таблетки покрыты оболочкой.

Основные физические и химические свойства: таблетки овальной формы с двухточечной поверхностью покрыты белой оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа.

Антибактериальные агенты для системного применения. Фторхинолоны.

ATH ATH J01M A12.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Левофлоксацин-астрафарм - антибиотик широкого спектра действия из группы хинолонов, содержащих активный ингредиент - левофлоксацин. Левофлоксацин, как и другие фторированные хинолоны, блокирует бактериальную ДНК-плоскость, что приводит к нарушению функции бактерий ДНК. Левофлоксацин активен по отношению к граммоположительным и грамотрицательным патогенным микроорганизмам, в том числе штаммами, устойчивыми к пенициллинам, цефалоспоринам и / или аминогликозидам. Развитие сопротивления может существенно влиять на чувствительность к самому препарату местных штаммов, тем самым предписывая препарат, желательно учитывать эту информацию, особенно в случае лечения тяжелых инфекций. Левофлоксацин представляет собой широкий спектр активности против микроорганизмов в обоих условиях in vitro, так и in vivo: Enterococcus Faecalis, Staphylococus Aureus , Staphylococcus Epidermidis, Staptococcus пневмония, стрептококки Pyogenes, streptococcus агалактии, вириданс группы streptococci, Enterobacter Cloacae, Enterobacter, Enterobacter Agglomerans , Enterobacter sakazakii, кишечная палочка, гемофильная, Haemophilus рагатЦиепгай, клебсиеллы пневмония, клебсиелла окситок, легионелл pneumop н И. А., моракселл катаралис, Proteus Mirabilis, синегнойная палочка, Pseudomonas Шогезсепз, Chlamyd ophil в Пневмококк, микоплазма пневмония, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter CalcoCeticus, Bordetella Covsussis, Citrobacter Diversus, Citrobacter Freundii , Morganella Morganii , Proteus Vulgaris , Providencia Rettgeri et Stuartii , Serratia Marcescens, Closeityidium Perfringens .

Как и другие фторхинолоны, левофлоксацин неактивен относительно спирочета.

Фармакокинетика.

При нанесении искробезофлоксацина быстро и почти полностью поглощается. Пик его концентрации в плазме крови наблюдается через 1 час после применения. Абсолютная биодоступность - почти 100%. Левофлоксацин подвержен линейной фармакокинетике в диапазоне 50-600 мг. Прием пищи несколько влияет на поглощение препарата.

Приблизительно 30-40% левофлоксацина связывается с белком в сыворотке крови. Совокупность воздействия левофлоксацина при дозировании 500 мг 1 раз в день не имеет клинической ценности. При дозировании 500 мг 2 раза есть небольшая, но предсказуемая кумуляция. Стабильные показатели распределения достигаются в течение 3 дней.

Максимальная концентрация левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и секреции бронхиального эпителия в дозе выше 500 мг на ОС составляла 8,3 и 10,8 мг / мл соответственно.

Максимальная концентрация левофлоксацина в ткани легких в дозе более 500 мг на ОС составляла приблизительно 11,3 мг / мл и была достигнута в течение 4-6 часов после введения. Концентрация в легких постоянно превысила такую ​​в крови плазму.

Максимальная концентрация левофлоксацина в пузырьковой жидкости после использования 500 мг 1-2 раза в день составляла 6,7 мг / мл соответственно.

Левофлоксацин плохо попадает в спинальную жидкость.

После орального использования 500 мг левофлоксацина 1 раз в день в течение 3 дней, средние концентрации в ткани простаты составили 8,7 мг / г, 8,2 мг / г и 2 мг / г соответственно 2, 6 и 24 часа; Среднее соотношение концентрации в простате / плазме составляет 1,84.

Средняя концентрация левофлоксацина в течение 8-12 часов после одноразовой дозы 150 мг или 300 мг, или 500 мг на ОС составляла 44 мг / мл, 91 мг / мл и 200 мг / мл соответственно.

Левофлоксацин метаболизируется в небольшой степени, метаболиты являются дисметилволнофлоксацин и левофлоксацин-н-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% от количества препарата, выделенного мочой.

После использования внутреннего левофлоксацина выводится из плазмы относительно медленно (период полураспада 6-8 часов). Выход проводится главным образом почками (более 85% введенных дозы). Не существует существенного различия в фармакокинетике левофлоксацина после внутривенного и перорального введения.

Клинические характеристики.

Индикация.

Инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к препарату:

- острый синусит;

- обострение хронического бронхита;

- не запасная пневмония;

- сложные кожные инфекции и мягкие ткани;

- сложные и несложные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);

- хронический бактериальный простатит.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к левофотлоксацину, другими фторхинолонами или любым ингредиентом препарата. Эпилепсия. Повреждение сухожилия, связанного с использованием фторхинолонов.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Влияние других лекарств на левофлоксацин

Зелезные соли, антациды, содержащие магний и алюминий, диданозин.

Поглощение левофлоксацина значительно уменьшается, когда он одновременно принимать соли железа и антациды, содержащие магний или алюминий. Таблетки следует принимать не менее 2 часов после использования препаратов, содержащих двухвалентные или трехвалентные катионы, такие как соли железа или антациды, содержащие магний или алюминий. Не было взаимодействия с карбонатом кальция.

Сукралфат

Биофваируемость левофлоксацина значительно уменьшается при одновременном использовании препарата сукральфата. Если пациент должен быть получен в качестве сукралфата и левофлоксацина, лучше взять сукральфат через 2 часа после принятия таблеток левофлоксацина-астрафармы.

Теофиллин, Фенбуффен или аналогичные нестероидные противовоспалительные препараты

Не было обнаружено никакого фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллом. Однако значительное снижение судорожного порога возможно при одновременном использовании хинолонов с теофиллин, нестероидными противовоспалительными препаратами и другими агентами, которые уменьшают судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии Fenbufen была примерно на 13% выше, чем при получении только левофлоксацина.

Пробенецид и циминидин

Пробенецид и циминидац статистически значительно влияют удаление левофлоксацина.

Почечная очистка левофлоксацина уменьшается при наличии источника 24%, пробанецид - на 34%. Это связано с тем, что оба лекарства способны блокировать секрецию канала левофлоксацина. Однако в исследовании статистически значимые кинетические различия не имели клинической значимости. Необходимо лечить одновременное использование левофлоксацина с лекарственными средствами, которые влияют на трубчатую секрецию, такие как пробанецид и Cimethyline, особенно пациенты с почечной недостаточностью.

Другие лекарства

В ходе исследований было продемонстрировано, что фармакокинетика левофлоксацина не была вызвана каким-либо клинически значимым эффектом при использовании левофлоксацина наряду с такими препаратами: карбонат кальция, дипоксин, глибенкамид, ранитидин.

Влияние левофлоксацина на другие лекарства

Циклоспорин

Срок годности циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном использовании с левофлоксацином.

Витамин К. Антагонисты

При одновременном использовании антагонистов витамина К (например, Warfarin) сообщили о повышении коэффициента международного нормализации (пн) и / или кровотечения, которое можно выразить. Ввиду этого пациенты получают параллельный витамина K параллельно для контроля индикаторов коагуляции.

Лекарственные средства продлевают интервал QT

Левофлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует использовать с осторожностью пациентам, получающим лекарства, известные своей способностью расширить интервал QT (например, антиаритмические средства класса Ia и III, трициклические антидепрессанты и макролиды).

принимать пищу

Не было клинически значимого взаимодействия с едой. Левофлоксацин-астрафармовые таблетки, таким образом, могут быть приняты независимо от еды.

Особенности приложения.

С очень тяжелым ходом воспаления легких, вызванных пневмококком, левофлоксацин не может дать оптимальный терапевтический эффект.

Больничные инфекции, вызванные с . И Eruginosa может потребовать комбинированной терапии.

Метициллиновый золотой стафилококк (MRSS) устойчив к фтороохинолонам, включая левофлоксацин, поэтому левофлоксацин не рекомендуется предписаться для лечения инфекций, вызванных MRRS, за исключением случаев, когда чувствительность микроорганизма к левофлоксацину подтверждается.

Часто патоген инфекций мочевыводящих путей устойчив к левофлоксацину е . С OLI , который следует учитывать, назначать левофлоксацин пациентам с заболеваниями мочевыводящих путей.

Довольство и разрывы сухожилий

При лечении хинолонов возникновение тенденций, которые могут привести к разрыву сухожилия, в том числе ахиллесов сухожилий. Тенгиниты и разрывы сухожилия, иногда двусторонний, могут возникнуть через 48 часов после использования левофлоксацина и даже через несколько месяцев после прекращения левофлоксацина. Наиболее склонным к преувелиминиту и пациентам в сухожилиях больных старше 60 лет, пациенты получают ежедневную дозу 1000 мг левофлоксацина, а также пациентов, получавших кортикостероиды. Ежедневная доза должна быть отрегулирована для пожилых пациентов с учетом оформления креатинина. Необходимо контролировать состояние пожилых пациентов, если левофлоксацин предназначен. В случае подозрения в тенденциях применение левофлоксацина должно быть немедленно прекращено и начало надлежащее лечение (например, обеспечение иммобилизации сухожилия).

Заболевания , вызванные диффузной

Диарея, особенно тяжелая, настойчивая и / или геморрагическая, во время лечения или после или после лечения, это может быть симптом заболевания, вызванного диффузкой Closttridium , наиболее важной формой которого является псевдомембранозным колитом. Если есть подозрения на псевдомембранозном колите, необходимо немедленно прекратить использование препарата, и без задержки начать поддержание терапии, и, при необходимости - специфическая терапия (например, оральное признание ванкомицина). Средства, которые подавляют кишечную моторику противопоказаны в этой клинической ситуации.

Пациенты склонны к суду

Левофлоксацин противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе. Как и другие хинолоны, левофлоксацин следует использовать с необычайной осторожностью пациентам у пациентов, таких как пациенты с центральными поражениями нервной системы, с одновременными препаратами феной терапии и нестероидными противовоспалительными препаратами или препаратами, которые увеличивают судорожный готовность (уменьшить судорожный порог), такие как теофиллин. В случае судебного лечения левофлоксацин следует прекратить.

Пациенты с отсутствием дегидрогеназы глюкозы-6-фосфата

Пациенты с дефектами активности глюкозы-6-фосфатной дегидрогеназы склонны к гемолитическим реакциям при лечении антибактериальных агентов группы хинолонов, таким образом, левофлоксацин их следует использовать с осторожностью.

Пациенты с почечной недостаточностью

Поскольку левофлоксацин получается преимущественно почками, коррекция дозы для пациентов с нарушенной функцией почек (почечная недостаточность).

Реакция повышенной чувствительности (гиперчувствительность)

Левофлоксацин может привести к серьезным реакциям повышенной чувствительности (например, ангионевротического отека до афилактического шока). В этом случае пациенты должны немедленно прекратить лечение и обратиться к врачу.

Тяжелые ошибки реакции .

При применении левофлоксацина сообщили о сильных булях, таких как синдром Стивенс-Джонсона и токсичный эпидермальный некролиз. В случае реакций полиции необходимо немедленно прекратить получать левофлоксацин, обратитесь к врачу и начать соответствующую обработку.

Изменение в крови глюкозы.

При использовании хинолонов, особенно пациентов, пациенты с диабетом, которые одновременно принимают оральные гипогликемические агенты (включая глибенкамид) или инсулин, были затоплены на изменениях уровня глюкозы в крови (как гипергликемии, так и гипогликемии). Сообщили о случаях гипогликемической запятой. У пациентов с диабетом Mellitus необходимо контролировать уровень сахара в крови.

Профилактика фотосенсибилизации

Хотя фотосенсибилизация возникает очень редко в использовании левофлоксацина, чтобы избежать пациентов, не рекомендуется подвергаться серьезным солнечным лучам или искусственному ультрафиолетовому излучению (например, искусственные ультрафиолетовые лампы, солярия) во время приема левофлоксацина и для 48 часы после прекращения левофлоксацина.

Пациенты, получающие антагонисты витамина К

В связи с возможным увеличением Министерства чрезвычайных ситуаций и / или кровотечений у пациентов, принимающих левофлоксацин в сочетании с антагонистом витамина К (например, Warfarin), необходимо отслеживать результаты испытаний коагуляции в таких случаях.

Психотические реакции

Сообщается с психотическими реакциями у пациентов, принимающих хинолоны, включая левофлоксацин. В редких случаях эти реакции были прогрессированы к суицидальным мыслям и саморазрушающему поведению, иногда после получения только одной дозы левофлоксацина. Если пациент возникает такие реакции, прием левофлоксацина следует остановить и прибегать к соответствующим мерам. Рекомендуется использовать левофлоксацин пациентам с психотическими расстройствами и пациентами с психотическими заболеваниями в анамнезе.

Расширение интервала QT

Доверие с осторожностью использовать фторхинолоны, включая левофлоксацин, пациентов с известными факторами риска для продления интервала QT, например:

- врожденный синдром наблюдения за интервалом QT;

- приобретенный синдром интервала QT;

- сопутствующее использование лекарств, известных благодаря его способности расширить интервал QT (например, антиаритмические препараты класса Ia и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические лекарства);

- выгруженный электролитный дисбаланс (например, гипокалиемия, гипонемагам);

- пациенты пожилых и женщин более чувствительны к лекарствам, которые расширяют интервал Qt;

- болезнь сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Периферическая невропатия

Сообщается с датчиком или сенсорной периферической невропатией у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин. Прием левофлоксацина следует остановить, если пациент наблюдается симптомы невропатии, чтобы предотвратить возникновение необратимого состояния.

Лабораторное исследование

У пациентов, получающих левофлоксацин, определение опиатов в моче может дать ложный положительный результат. Может потребоваться подтвердить положительные результаты анализа на опиаты по определенным методам.

Левофлоксацин подавляет рост микобактерий туберкулеза , и, следовательно, во время бактериологического исследования у пациентов с туберкулезом можно отметить ложноотрицательный результат.

Гепатобилиарные нарушения

Сообщается о случаях некротического гепатита, до провала скота, в использовании левофлоксацина, в основном у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, такими как сепсис (см. Раздел «Побочные реакции»). Пациенты должны рекомендовать прекратить лечение и обратиться к врачу, если есть такие проявления заболевания печени, такие как анорексия, желтуха, черная моча, зуд или боль в животе.

Myasthenia Gravis .

Фторорухинолоны, в том числе левофлоксацин, заблокируйте нервно-мышечную передачу и могут спровоцировать мышечную слабость у пациентов с Гравизом Miaastenia. При получении фторкинолонов в после регистрации было серьезные побочные реакции, в том числе фатальные случаи, а также необходимость поддержки дыхания у пациентов с Myastenia Gravis. Левофлоксацин не рекомендуется использовать пациентов с Miaastle Gravis в анамнезе.

Расстройства зрения.

Если на глазах на глаза возникают визуальные нарушения или другое влияние, вы должны немедленно связаться с офтальмологом (см. Разделы «Побочные реакции», «Способность влиять на скорость реакции при движении моторным транспортом или другими механизмами»).

Superinfection.

При применении левофлоксацина, особенно долгосрочной, возможного развития оппортунистических инфекций и рост устойчивых микроорганизмов. При разработке вторичной инфекции следует предпринять соответствующие меры.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Из-за отсутствия исследований на человека и вероятности исцеления навесного хряща в организме, который растет, препарат не может быть предписан во время беременности или грудного вскармливания. Если беременность произошла во время лечения, следует сообщать врачу.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

У некоторых пациентов препарат может вызвать головную боль, головокружение / головокружение, сонливость, бессонницу, беспокойство зрения, путаницу, поэтому во время его применения следует воздержаться от контроля транспортных средств или работать с другими механизмами.

Способ применения и доза.

Препарат принимают 1-2 раза в день. Доза залежить від типу і тяжкості інфекції. Тривалість лікування залежить від перебігу хвороби і становить не більше 14 днів. Рекомендовано продовжувати лікування принаймні протягом 48-72 годин після нормалізації температури тіла або підтвердженого мікробіологічними тестами знищення збудників.

Таблетки ковтати не розжовуючи, запивати достатньою кількістю рідини. Застосовувати незалежно від прийому їжі.

Слід дотримуватися таких рекомендацій щодо дозування для дорослих пацієнтів з нормальною функцією нирок , у яких кліренс креатиніну становить понад 50 мл/хв:

Дозування для пацієнтів з порушеною функцією нирок, у яких кліренс креатиніну менше 50 мл/хв.

¹ Після гемодіалізу або хронічного амбулаторного перитонеального діалізу (ХАПД) додаткові дози не потрібні.

Таблетки не призначені для поділу. Уразі необхідності отримання меншого дозування слід застосовувати левофлоксацин в іншій лікарській формі.

Дозування для пацієнтів з порушеною функцією печінки. Коригування дози не потрібне, оскільки левофлоксацин незначною мірою метаболізується у печінці.

Дозування для пацієнтів літнього віку. Якщо ниркова функція не порушена, немає потреби в коригуванні дози.

Діти. Дітям препарат не застосовують, оскільки не виключене ушкодження суглобового хряща.

Передозування.

Симптоми: запаморочення, порушення свідомості, судомні напади, нудота та ерозія слизових оболонок. Згідно з результатами досліджень, при застосуванні доз, вищих за терапевтичні, спостерігалося подовження QT-інтервалу.

Лікування: симптоматичне і підтримувальне. Варто передбачити моніторинг ЕКГ, оскільки можливе виникнення пролонгації інтервалу QT. Левофлоксацин не видаляється ні шляхом гемодіалізу, ні шляхом перитонеального діалізу; специфічного антидоту не існує.

Побічні реакції.

Інфекції та інвазії: грибкові інфекції, включаючи гриби роду Candida , проліферація інших резистентних мікроорганізмів.

З боку системи крові: лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, панцитопенія, гемолітична анемія.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичний/анафілактоїдний шок, ангіоневротичний набряк (див. розділ «Особливості застосування»), анафілактичні та анафілактоїдні реакції можуть іноді виникати навіть після прийому першої дози.

Метаболічні порушення: анорексія, гіпоглікемія, особливо у пацієнтів, хворих на цукровий діабет (див. розділ «Особливості застосування»), гіперглікемія, гіпоглікемічна кома.

З боку психіки: безсоння, ажитація, сплутаність свідомості, нервозність, психотичні розлади (у т. ч. галюцинації, параноя), депресія, тривожність, занепокоєність, патологічні сновидіння, нічні марення, психотичні реакції з самодеструктивною поведінкою, включаючи суїцидальну спрямованість мислення чи дій (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, сонливість, судоми, тремор, парестезія, сенсорна чи сенсомоторна периферична нейропатія, дисгевзія (суб'єктивний розлад смаку), включаючи агевзію (втрата смаку), паросмія (порушення нюху), включаючи аносмію (відсутність нюху), дискінезія, екстрапірамідні розлади, інші порушення координації рухів, також під час ходи, непритомність, доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія.

З боку органів зору: зорові порушення, затуманення зору, тимчасова втрата зору.

З боку органів слуху: вертиго, шум у вухах, порушення слуху, втрата слуху.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, відчуття серцебиття, шлуночкова тахікардія, що може призводити до зупинки серця; шлуночкові аритмія та аритмія типу torsade de pointes (переважно у пацієнтів з факторами ризику подовження інтервалу QT); подовження інтервалу QT на електрокардіограмі (див. розділи «Особливості застосування» («Подовження інтервалу QT») та «Передозування»), артеріальна гіпотензія, лейкоцитокластичний васкуліт.

З боку дихальної системи: задишка, бронхоспазм, алергічний пневмоніт.

З боку травного тракту: діарея; нудота; блювання; біль у животі; диспепсія; здуття живота; запор; діарея геморагічна, що у рідкісних випадках може свідчити про ентероколіт, включаючи псевдомембранозний коліт, панкреатит.

З боку гепатобіліарної системи: підвищення показників печінкових ензимів (АЛТ/АСТ, лужна фосфатаза, ГГТП); підвищення білірубіну крові; гепатит; жовтяниця та тяжке ураження печінки, включаючи випадки гострої печінкової недостатності, переважно у пацієнтів із тяжкими основними захворюваннями (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку шкіри та підшкірних тканин: висипи, свербіж, кропив'янка, підвищена чутливість до сонячного та ультрафіолетового випромінювання, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), синдром Стівенса-Джонсона, ексудативна мультиформна еритема, гіпергідроз, реакції фоточутливості.

Іноді можуть виникати шкірно-слизові реакції навіть після прийому першої дози.

З боку кістково-м'язової системи: ураження сухожиль (див. розділ «Особливості застосування»), у тому числі їх запалення (тендиніт) (наприклад, ахіллового сухожилля), артралгія, міалгія, розрив сухожилля, зв'язок, м'язів, артрит. Можлива м'язова слабкість, яка може мати особливе значення для хворих на тяжку міастенію gravis , рабдоміоліз.

З боку сечовидільної системи: підвищені показники креатиніну в сироватці крові, гостра ниркова недостатність (наприклад, унаслідок інтерстиціального нефриту).

Загальні розлади: астенія, підвищення температури тіла, біль (включаючи біль у спині, грудях та кінцівках), напади порфірії у пацієнтів із наявністю порфірії.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 7 таблеток у блістері; по 1 або по 2 блістери у коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

ТОВ «АСТРАФАМ».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

08132, Україна, Київська обл., Києво-Святошинський р-н, м. Вишневе, вул. Київська, 6.