ЛИДОКАИН-ДАРНИЦА раствор для инъекций 2% амп. 2 мл №10

Для медицинского использования препарата

Лидокаин-Дарница

( Лидокаин E - D Arnitsa )

Состав :

Активный ингредиент: Лидокаин;

1 мл раствора содержит лидокаин гидрохлорид 20 мг;

Вспомогательные вещества: хлорид натрия, гидроксид натрия, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Инъекционный раствор.

Фармако терапевты CHNU Group. Препараты для местной анестезии. УАТС код N01B B02.

Клинические характеристики.

Индикация.

Местная анестезия (терминал, инфильтрация, проводник) в хирургии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингология; Блокада периферических нервов и нервных сплетений с различными болевыми синдромами.

Противопоказание.

Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также других амидных локомотивных лекарств; указание в анамнезе на эпилептовых мембранах, связанных с введением гидрохлорида лидокаина; AV-Blockade II и III степени; синдром слабости узла SISUS; Wolf-Parkinson-белый синдром, синдром Адамс-Стокса; тяжелые формы сердечной недостаточности (II-III степени); выраженная артериальная гипотензия; Брэдикардия; кардиогенный шок; полная поперечная блокада сердца; Miaasthenia; Гиповолемия; Порфиры; тяжелая почечная и / или печеночная недостаточность; Ретробульбарное управление пациентов с глаукомой.

Способ применения и доза.

Перед использованием гидрохлорида лидокаина, обязательные кожные испытания на повышенную чувствительность к препарату, о чем свидетельствуют отек и покраснение места впрыска.

Для местной анестезии используются инъекционные (подкожно, внутримышечные) и локально на слизистых оболочках. Следует избегать внутрисосудистого введения препарата.

Для проводящей анестезии (включая анестезию плеча и крепкого сплетения) обычная доза для взрослых составляет 5-10 мл раствора (100-200 мг препарата).

Для анестезии пальцев конечностей, нос, уши вводят 2-3 мл раствора (40-60 мг препарата). Максимальная доза лидокаина-дарницы для взрослых при подаче для проводящих анестезии - 10 мл (200 мг гидрохлорида лидокаина).

Для всех видов инъецируемой анестезии комбинация лидокаина с эпинефрином (1: 50000-1: 100000), за исключением случаев, когда системного действия, что эпинефрин (адреналин) является нежелательным - повышенная чувствительность к эпинефрину, артериальной гипертонии, сахарным диабетом, глаукома или требуют краткосрочного анестетического действия. Эпинефрин способствует замедлению поглощения лидокаина и продлевает его действие.

Для анестезии в офтальмологии 2 капля раствора устанавливаются в конъюнктивом SAC 2-3 раза в интервале 30-60 секунд непосредственно перед изучением или хирургическим вмешательством.

Для терминальной анестезии слизистые оболочки смазываются раствором лидокаина в объеме не более 20 мл для взрослых в дозе до 2 мг / кг массы тела, длительность анестезии составляет 15-30 минут. Максимальная доза раствора для взрослых составляет 20 мл.

Для детей со всеми типами периферической анестезии общая доза гидрохлорида лидокаина не превышает 3 мг / кг массы тела.

Неблагоприятные реакции.

При применении препарата возможны такие побочные реакции:

Из сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия - при введении с вазоконстриктором, брадикардией, периферической вазодиляцией, обрушением, сердцебиением, болью в груди, аритмии, замедление сердца, поперечная блокада сердца, фибрилляция желудочков, остановка сердца Мероприятия; Очень редко - артериальная гипертония;

Из центральной и периферической нервной системы: головокружение, путаница, сонливость, нарушение сна, головная боль, слабость, беспокойство мотор, эйфория, нистагм, потерю сознания, онемение языка и губы (при применении в стоматологии), тремор, тритизм, судороги ( Риск их развития увеличивается на фоне гиперкапонии и ацидоза), синдром «лошади хвоста» (паралич ног, парестезия) - вызывает более частые местные анестетические средства, двигатель и чувствительный блок, запятую;

Из организма зрения: нечеткость видения, диплопии, пробиванию «мух» перед глазами, расширение учеников, легких чувств, обратимая слепота, конъюнктивит;

От слухового тела: слуховые нарушения, уши в ушах, гиперкаузия;

Умственные нарушения: чувство беспокойства, нарушения сна, состояние возбуждения;

Из дыхательной системы: ринит, одышка, затрудненное дыхание, ощущение удушительного удушителя, дыхательное подавление, бронхоспазм, паралич дыхательных мышц, дыхательный паралич (чаще развивается в субарачноидных анестезии), дыхательный остановка;

Из пищеварительного тракта: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация, боль в животе;

по системе мочи: непроизвольное мочеиспускание;

Из кожи и подкожной клетки: гиперемии, зуд, сыпь, уравнение;

Из репродуктивной системы: снижение либидо и / или потенции;

Из иммунной системы: ангионевротический отек, генерализованный объективный дерматит, анафилактический шок, анафилактическая реакция;

Реакции на введении сайта: в спинальной анестезии - боли в спине, ноги с эпидуральной анестезией - случайное попадание в субарачноидном пространстве; Чувство сжигания света, которое исчезает с развитием анестетического эффекта (в пределах 1 минуты), отека, гиперемии, зуд, сыпь, тромбофлебита, локализованного повреждения нерва на месте инъекции;

Общие расстройства: стойку анестезии, гипотермии, ощущение тепла, холода или онемение конечностей, злокачественная гипертермия, повышенное потоотделение, блестящая кожа, синдром набухания.

При нанесении в высокие дозы - состояние повышенной возбудимости.

Передозировка.

Основные симптомы, связанные с угнетением центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы: общая слабость, головокружение, дезориентирование, тонико-клонирование, запятая, тремор, визуальные нарушения, атриовентрикулярная блокада, асфаксия, тошнота, рвота, эйфория, психомоторное возбуждение, Астения, апноэ, брадикардия, снижение артериального давления, рухну. Первые симптомы передозировки у здоровых людей возникают при концентрации гидрохлорида лидокаина в крови более 0,006 мг / кг; Спазмы - на 0,01 мг / кг.

Лечение: прекращение введения препарата, кислородную терапию, вазоконстриктор (норепинефрин, мезон), противосудорожные, холинолитики. Пациент должен быть в горизонтальном положении; Необходимо обеспечить доступ в свежий воздух, поставку кислорода и / или искусственного дыхания. Симптомы от центральной нервной системы регулируются путем использования бензодиазепинов или краткосрочных барбитуратов. Если передозировка возникает в процессе анестезии, следует использовать краткосрочную мышечную релаксант. Для коррекции брадикардии и расстройств проводимости используют атропину

(0,5-1 мг внутривенно), с артериальной гипотензией - симпатомиметики в сочетании с агонистами β-адренорецептора. При остановке сердца показан немедленное поведение мер реанимации. Возможная интубация, искусственная вентиляция легких. В острой фазе передозировки лидокаинский диализ не эффективен. Нет конкретного противояма.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Использование препарата во время беременности противопоказано. При необходимости применение препарата, подаваемого груди, должно быть прекращено.

Дети.

Препарат не применяется к детям в возрасте до 12 лет.

Особенности приложения.

Перед использованием Lidocaine обязательного кожного теста на индивидуальную чувствительность к препарату, о чем свидетельствует отек и покраснение на месте инъекции.

Введение Лидокаина может осуществляться только медицинскими работниками.

При обработке инъекционного участка дезинфицирующих растворов, содержащие тяжелые металлы, риск развития локальной реакции в виде боли и отека увеличивается.

Во время использования лидокаина контроль ЭКГ является обязательным. В случае нарушений узла SISUS расширение интервала PQ, расширение QRS или в разработке новой аритмии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Перед использованием лидокаина в сердечных заболеваниях (гипокалиемия уменьшает эффективность лидокаина). Необходимо нормализовать уровни калия в крови.

При проведении запланированного субарачевидной анестезии необходимо отменить ингибиторы моноамин-оксидазы не менее чем за 10 дней до анестезии.

При проведении местной анестезии особое внимание следует обнаружить при введении препарата на участке, содержащем много кровеносных сосудов. Во время инъекции необходимо войти в судну.

При вводе вакуляризованных тканей рекомендуется проводить образец аспирации.

Перед введением лидокаина в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов.

Следует соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного субдурального или внутрисосудистого введения препарата. Необходимо установить пыльный контроль над системой токсического воздействия на сердечно-сосудистую и центральную нервную систему (поскольку дозы, предназначенные для эпидуральной анестезии, всегда выше, чем для субдуральности).

Аварийное осторожность следует наблюдать с помощью анестезии отдела задницы у пациентов с неврологическими заболеваниями, деформацией позвоночника, септикремией и тяжелой артериальной гипертензией.

Меньшие дозы препарата следует вводить в голову и шею, включая ретробульбар и стоматологическое управление, а также приложение для блокады звездных ганглиев, поскольку система токсических эффектов препарата через ретроградный поток может проникать в циркуляцию крови головного мозга.

Неотложная осторожность следует наблюдать с помощью администрации ретробульбара, поскольку возможна могила побочных эффектов: коллапс, одышка дыхания, судороги, обратимая слепота.

Следует помнить, что лидокаин имеет выраженный антиаритмический эффект, может действовать как аритмогенный фактор, который может привести к развитию аритмий. Поэтому перед введением препарата необходимо собрать анамнез на факт наличия явлений аритмийцев и с осторожностью применять препараты для препаратов, жалоб на аритмию в прошлом.

С осторожностью и в небольших дозах используются пациентами с сердечной недостаточностью, артериальной гипотензией, неполной атриовентрикулярной блокадой, нарушениями внутриблоковой проводимости, расстройства печени и почек (клиренс креатинина не менее 10 мл / мин), функция дыхания, эпилепсия, после Хирургия на сердце, в генетической предрасположенности к гипертермии, ослабленным и пациентам летнего возраста.

В внутримышечном введении лидокаина концентрация креатинина может повысить концентрацию креатинина, которая может привести к ошибке в диагностике острого инфаркта миокарда.

Возможность влиять на скорость реакции при движении автомобильным транспортом или работать с другими механизмами.

После использования препарата Lidocaine-Darnitsa не рекомендуется заниматься активностью, требующей скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими формами взаимодействия.

Хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дисопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортрептылин - с комбинированным использованием с концентрацией лидокаина последних в плазме крови уменьшается.

Антиаритмические препараты (включая амиодарон, верапамил , хинидин, дисопирамид , монета ) - с комбинированным использованием с лидокаином, усиленным кардиотессивным действием, в частности, существует расширение интервала QT и в очень одиночных случаях, развитие AV-блокады или желудочкового Фибрилляция возможна. Одновременное использование с амиодароном может привести к развитию суда.

Прокаинамид - с комбинированным использованием с возможными людокаинами, галлюцинациями.

Новокаин, новокаинамид - с комбинированным использованием с лидокаином возможным возбуждением центральной нервной системы, галлюцинации.

Curro-подобные препараты - с комбинированным использованием с лидокаин повышают мирелаксацию (возможно паралич дыхательных мышц).

Этанол - с комбинированным использованием с лидокаином усиливает угнетующее действие последнего до дыхания.

Вазоконстриктор и (эпинефрин, метоксимин, фенилэфрин) - с объединенным использованием с лидокаином способствуют замедлению поглощения лидокаина и продлевать действительность последнего.

Ciminidine - с комбинированным использованием снижает клиренс печени лидокаина (уменьшение обмена веществ в результате ингибирования микросомального окисления) и увеличивает его концентрацию и риск развития токсичных эффектов.

Гуанадин, гуанетин, мекамиламин, триметафан - с комбинированным использованием для спинальной и эпидуральной анестезии с лидокаином увеличивает риск тяжелой гипотензии и брадикардии.

β-адреноблокировщики - с комбинированным использованием, замедлением метаболизма лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (включая токсичные) и увеличивают риск брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном использовании β-адреноблокировщиков и лидокаина необходимо уменьшить дозу последнего.

Сердце гликозиды - с комбинированным использованием с лидокаином, кардиотонический эффект сердечных гликозидов ослаблен.

Гликозиды гликозидов - на фоне интоксикации Lidocaine могут увеличить тяжесть AV-блокады.

Подлые или седативные лекарства - с комбинированным использованием с лидокаином можно улучшить нажатие воздействия на ЦНС спальных и седативных препаратов.

Наркотические анальгетики (морфин и т. Д.) - с объединенным использованием с лидокаином, обеснализирован анальгетический эффект наркотических анальгетиков, но увеличивается и ингибирование дыхания.

Ингибиторы моноамической оксидазы (Furazolidone, Prucarbazine, Selegylin) - с комбинированным применением с лидокаином увеличивают риск артериальной гипотензии и продолжили локальный анестетический эффект последнего. В период лечения ингибиторы Monoamine Oxidase не должны использоваться лидокаином парентерально.

Антикоагулянты (включая Ardeparin, Daltepephin, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин и т. Д. ) - с комбинированным использованием с лидокаином повышают риск кровотечения.

Средства для анестезии - с комбинированным использованием с лидокаином, последнее увеличивает эффект депрессанта на дыхательный центр для анестезии (гексобарбитал, тиорентальный натрий, внутривенный).

Polymyxin B - с комбинированным использованием с лидокаином требует контроля над дыхательной функцией.

P iephpampicin - с комбинированным использованием с лидокаином можно уменьшить концентрацию последнего в крови.

Promefenon - с комбинированным использованием с лидокаином можно увеличить продолжительность и увеличить тяжесть побочных эффектов от центральной нервной системы.

Предамин - с комбинированным использованием с лидокаином риск развития желудочковых аритмий типа «Pirueth» увеличивается.

Антиконвульсы, барбитураты (фенитоин) - с комбинированным использованием с лидокаином, возможным ускорением лидокаина метаболизма в печени, уменьшая концентрацию в крови, усиливая эффект кардиотессива.

Изадрин, глюкагон - с объединенным использованием с лидокаином увеличивает оформление лидокаина.

Norepinephrine, Mexiletin - с комбинированным использованием с лидокаином снижает клиренс последнего (повышенная токсичность); Кровоток печени уменьшается.

Ацетазоламид, тиазид и петель диуретики - с комбинированным использованием с лидокаином, в результате создания гипокалиемии, снижают влияние последнего.

Мидазолам - с комбинированным использованием с лидокаином, концентрация последних в плазме крови увеличивается.

Препараты, которые вызывают блокаду нервно-мышечной трансмиссии - с комбинированным использованием с лидокаином, эффекты препаратов, вызывающих блокаду нейро-мышечной передачи, поскольку последнее уменьшают проводимость нервных импульсов.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Местный анестезирующий агент, имеющий терминал, инфильтрацию, проводящий анестезию. Относительная токсичность гидрохлорида лидокаина зависит от концентрации раствора. В небольших концентрациях (0,5%) он существенно не отличается от токсичности от новокаина, при этом увеличение концентрации (1% и 2%) токсичность увеличивается (40-50%).

Фармаковой inetel .

Когда местное использование на слизистых оболочках, лидокаин поглощается путем различной степени, в зависимости от дозы и места применения (максимальная концентрация достигается через

10-20 минут); При поглощении влияет на скорость перфузии через слизистую оболочку. В внутримышечном введении максимальная концентрация достигается через 5-15 минут. Связывание белков в плазме крови - 60-80% (в зависимости от дозы). Легко проходит через гистогематические барьеры, в том числе кровь мозга. Первоначально приходит в ткани с хорошим кровоснабжением (сердцем, легкими, мозгами, печенью, селезен), затем - в жире и мышечной ткани. Проникает через плаценту, в новорожденном тело проявляется

40-55% от концентрации препарата, введенного беременной.

Метаболизующие на 90% в печени при окисляющей N-десуляции с образованием активных метаболитов: моноэтилглицинилидин и глициньцилидин, имеющие периоды полураспада на 2 и 10 часов соответственно. Показывает эффект «первого прохода».

В случае нарушения функции печени, период полураспада может увеличить более 2 раз. В неизменной форме с мочой отображается 5-20%.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный или слегка цветной жидкость.

Несовместимость. Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами в одній ємності, за винятком розчинників, зазначених у розділі «Спосіб застосування та дози».

Лідокаїн випадає в осад при змішуванні з амфотерицином, метогекситоном або сульфадіазином. Залежно від pН розчину лідокаїн може бути несумісний з ампіциліном.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Не заморожувати.

Упаковка.

По 2 мл в ампулі; по 5 ампул у контурній чарунковій упаковці; по 2 контурні чарункові упаковки у пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

Місцезнаходження.

Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспiльська, 13.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению препарата

ЛИДОКАИН-ДАРНИЦА

( LIDOCAIN Е - D ARNITSA)

Состав:

действующее вещество: lidocainе;

1 мл раствора содержит лидокаина гидрохлорида 20 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты для местной анестезии.

Код АТС N01B B02.

Клинические характеристики.

Показания.

Местная анестезия (терминальная, инфильтрационная, проводниковая) в хирургии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии; блокада периферических нервов и нервных сплетений при различных болевых синдромах.

Противопоказания.

Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим амидным местноанестезирующим лекарственным средствам; указание в анамнезе на эпилептоформные судороги, связанные с введением лидокаина гидрохлорида; AV-блокада II и III степени; синдром слабости синусового узла; синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса; тяжелые формы сердечной недостаточности (II-III степени); выраженная артериальная гипотензия; брадикардия; кардиогенный шок; полная поперечная блокада сердца; миастения; гиповолемия; порфирия; тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность; ретробульбарное введение больным глаукомой.

Способ применения и дозы.

Перед применением лидокаина гидрохлорида обязательно проведение кожной пробы на повышенную чувствительность к препарату, о чем свидетельствует отек и покраснение места инъекции.

Для местной анестезии применяют инъекционно (подкожно, внутримышечно) и местно на слизистые оболочки. Следует избегать внутрисосудистого введения препарата.

Для проводниковой анестезии (в т. ч. для обезболивания плечевого и крестцового сплетения) обычная доза для взрослых составляет 5-10 мл раствора (100-200 мг препарата).

Для обезболивания пальцев конечностей, носа, ушей вводят 2-3 мл раствора (40-60 мг препарата). Максимальная доза Лидокаина-Дарница для взрослых при применении для проводниковой анестезии – 10 мл (200 мг лидокаина гидрохлорида).

Для всех видов инъекционного обезболивания возможно сочетание лидокаина с эпинефрином (1:50000-1:100000), за исключением случаев, когда системное действие эпинефрина (адреналина), является нежелательным – повышенная чувствительность к эпинефрину, артериальная гипертензия, сахарный диабет, глаукома или необходимо кратковременное анестезирующее действие. Эпинефрин способствует замедлению всасывания лидокаина и пролонгирует его действие.

Для анестезии в офтальмологии по 2 капли раствора инсталлируют в конъюнктивный мешок 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством.

Для терминальной анестезии слизистые оболочки смазывают раствором лидокаина объемом не больше 20 мл для взрослых в дозе до 2 мг/кг массы тела, длительность анестезии – 15-30 минут. Максимальная доза раствора для взрослых составляет 20 мл.

Детям при всех видах периферического обезболивания общая доза лидокаина гидрохлорида не должна превышать 3 мг/кг массы тела.

Побочные реакции.

При применении препарата возможны следующие побочные реакции:

с боку сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия – при введении с вазоконстриктором, брадикардия, периферическая вазодилатация, коллапс, ощущение сердцебиения, боль в грудной клетке, аритмии, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, блокада сердца, фибриляция желудочков, остановка сердечной деятельности; очень редко – артериальная гипертензия;

c боку центральной и периферической нервной системы: головокружение, спутанность сознания, сонливость, нарушения сна, головная боль, слабость, двигательное беспокойство, эйфория, нистагм, потеря сознания, онемение языка и губ (при использовании в стоматологии); тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), синдром «конского хвоста» (паралич ног, парестезии) – вызывает чаще других местноанестезирующих средств; моторный и чувствительный блок, кома;

с боку орган а зрения: нечеткость зрения, диплопия, мигание «мушек» перед глазами, расширение зрачков, светобоязнь, обратимая слепота, конъюнктивит;

с боку орган а слуха: слуховые нарушения, шум в ушах, гиперкаузия;

психи ческие нарушения : ощущение тревоги, нарушения сна, состояние возбуждения;

с боку дыхательной системы: ринит, одышка, затрудненное дыхание, ощущение духоты, угнетение дыхания, бронхоспазм, паралич дыхательных мышц, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии), остановка дыхания;

с боку пищеварительного тракта : тошнота, рвота, непроизвольная дефекация, боль в животе;

с боку мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание;

с боку кожи и подкожной клетчатки : гиперемия, зуд, высыпания, крапивница;

с боку репродуктивной системы: снижение либидо и/или потенции;

с боку иммунной системы: ангионевротический отек, генерализованный эксфолиативный дерматит, анафилактический шок, анафилактическая реакция;

реакции в месте введения: при спинальной анестезии – боль в спине, ногах, при эпидуральной анестезии – случайное попадание в субарахноидальное пространство; ощущение легкого жжения, которое исчезает с развитием анестезирующего эффекта (в течение 1 минуты), отек, гиперемия, зуд, высыпания, тромбофлебит, локализованное повреждение нерва в месте инъекции;

общие расстройства: стойкая анестезия, гипотермия, ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, повышение потливости, бледность кожи, отечный синдром.

При использовании в высоких дозах – состояние повышенного возбуждения.

Передозировка.

Основные симптомы, связанные с угнетением центральной нервной системы и сердечно-сосудистой системы: общая слабость, головокружение, дезориентация, тонико-клонические судороги, кома, тремор, нарушение зрения, атриовентрикулярная блокада, асфиксия, тошнота, рвота, эйфория, психомоторное возбуждение, астения, апноэ, брадикардия, снижение артериального давления, коллапс. Первые симптомы передозировки у здоровых людей возникают при концентрации лидокаина гидрохлорида в крови свыше 0,006 мг/кг; судороги – при 0,01 мг/кг.

Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), противосудорожные средства, холинолитики. Пациенту следует находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Симптомы со стороны центральной нервной системы корректируются применением бензодиазепинов или барбитуратов кратковременного действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, следует применять краткодлительный миорелаксант. Для коррекции брадикардии и нарушения проводимости применяют атропин (0,5-1 мг внутривенно), при артериальной гипотензии – симпатомиметики в комбинации с агонистами β-адренорецепторов. При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких. В острой фазе передозировки лидокаином диализ неэффективен. Специфического антидота нет.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Применение препарата в период беременности противопоказано. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Дети.
Препарат не применяют детям до 12 лет.

Особенности применения.

Перед применением лидокаина обязательно проведение кожной пробы на индивидуальную чувствительность к препарату, о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции.

Введение лидокаина могут осуществлять только медицинские работники.

При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Во время применения лидокаина обязательным является контроль ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинения интервала P - Q, расширения QRS или при развитии новой аритмии следует уменьшить дозу или отменить препарат.
Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови.

При проведении планируемой субарахноидальной анестезии необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы не менее чем за 10 дней до проведения анестезии.

При проведении местной анестезии особую осторожность следует проявлять при введении препарата в области, богатые кровеносными сосудами. Во время проведения инъекции следует избегать попадания в сосуды.

При введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Перед введением лидокаина в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов.
Следует соблюдать осторожность во избежание случайного субдурального или интравазального введения препарата. Необходимо установить пристальный контроль за системным токсичным действием препарата на сердечно-сосудистую и центральную нервную систему (поскольку дозы, предназначенные для эпидуральной анестезии, всегда более высокие, чем для субдуральной).

Чрезвычайную осторожность следует соблюдать при анестезии околохребтового отдела у больных с неврологическими заболеваниями, деформацией позвоночника, септицемией и тяжелой артериальной гипертензией.

Меньшие дозы препарата следует вводить в участок головы и шеи, включая ретробульбарное и стоматологическое введение, а также применение для блокады звездчатого ганглия, поскольку системные токсичные эффекты препарата через ретроградный поток могут проникнуть в мозговое кровообращение.

Чрезвычайную осторожность следует соблюдать при ретробульбарном введении, поскольку возможны тяжелые побочные эффекты: коллапс, одышка, судороги, обратимая слепота.

Следует помнить, что лидокаин оказывает выраженное антиаритмическое действие. Может сам выступать как аритмогенный фактор, который способен приводить к развитию аритмии. Поэтому перед введением препарата необходимо собрать анамнез относительно наличия явлений аритмии и с осторожностью применять препарат у лиц с жалобами на аритмии в прошлом.

С осторожностью и в меньших дозах применяют у пациентов с сердечной недостаточностью, артериальной гипотензией, неполной атриовентрикулярной блокадой, нарушениями внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек (клиренс креатинина не менее 10 мл/мин), нарушением функции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической склонности к гипертермии, ослабленным и пожилым пациентам.

При внутримышечном введении лидокаина может повыситься концентрация креатинина, что может привести к ошибке при постановке диагноза острого инфаркта миокарда.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

После применения препарата Лидокаин-Дарница не рекомендуется заниматься деятельностью, которая требует скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействий.

Хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин – при комбинированном применении с лидокаином концентрация последнего в плазме крови снижается.

Антиаритмичные препараты (в т. ч. амиодарон, верапамил, хинидин, дизопирами д, аймалин ) – при комбинированном применении с лидокаином усиливается кардиодепрессивное действие, в частности происходит удлинение интервала QT и, в очень одиночных случаях, возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков. Одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог.

Прокаинамид – при комбинированном применении с лидокаином возможен бред, галлюцинации.

Новокаин, новока и нам и д – при комбинированном применении с лидокаином возможно возбуждение центральной нервной системы, галлюцинации.

Курареподобные препараты – при комбинированном применении с лидокаином усиливается миорелаксация (возможный паралич дихательных мышц).

Этанол – при комбинированном применении с лидокаином усиливает подавляющее действие последнего на дыхание.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилефрин) – при комбинированном применении с лидокаином способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют действие последнего.

Циметидин – при комбинированном применении снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма в результате ингибирования микросомального окисления) и повышает его концентрацию и риск развития токсичных эффектов.

Гуанадрель, гуанетидин, мекамиламин, триметафан – при комбинированном применении для спинальной и эпидуральной анестезии с лидокаином повышается риск выраженной гипотензии и брадикардии.

β-адреноблокаторы – при комбинированном применении замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливаются эффекты лидокаина (в т. ч. токсичные) и повышается риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β-адреноблокаторов и лидокаина необходимо уменшить дозу последнего.

Сердечные гликозиды – при комбинированном применении с лидокаином ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов.

Гликозиды наперстянки – на фоне интоксикации лидокаин может усиливать тяжесть AV-блокады.

Снотворные или седативные лекарственные средства – при комбинированном применении с лидокаином возможно усиление подавляющего действия на ЦНС снотворных и седативных препаратов.

Наркотические анальгетики – при комбинированном применении с лидокаином усиливается анальгезирующий эффект наркотических анальгетиков, однако усиливается и угнетение дыхания.

Ингибиторы моноаминоксидазы (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) – при комбинированном применении с лидокаином повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего. В период лечения ингибиторами моноаминоксидазы не следует применять лидокаин парентерально.

Антикоагулянты (в т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин и др.) – при комбинированном применении с лидокаином увеличивается риск развития кровотечений.

Средства для наркоза – при комбинированном применении с лидокаином последний усиливает угнетающее действие на дыхательный центр средствами для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно).

Полимиксин В – при комбинированном применении с лидокаином необходим контроль функции дыхания.

Рифампицин – при комбинированном применении с лидокаином возможно снижение концентрации последнего в крови.

Пропафенон – при комбинированном применении с лидокаином возможно увеличение длительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Прениламин – при комбинированном применении с лидокаином повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».

Противосудорожные средства, барбитураты (фенитоин) – при комбинированном применении с лидокаином возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта.

Изадрин, глюкагон – при комбинированном применении с лидокаином повышается клиренс лидокаина.

Норэпинефрин, мексилетин – при комбинированном применении с лидокаином снижается клиренс последнего (усиливается токсичность); уменьшается печеночный кровоток.

Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики – при комбинированном применении с лидокаином, в результате создания гипокалиемии, уменьшают эффект последнего.

Мидазолам – при комбинированном применении с лидокаином повышается концентрация последнего в плазме крови.

Препараты, блокирующие нервно-мышечную передачу – при комбинированном применении с лидокаином усиливается действие препаратов, блокирующих нервно-мышечную передачу, поскольку последние уменьшают проводимость нервных импульсов.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Местноанестезирующее средство для терминальной, инфильтрационной, проводниковой анестезии. Относительная токсичность лидокаина гидрохлорида зависит от концентрации раствора. В малых концентрациях (0,5 %) он существенно не отличается по токсичности от новокаина, с увеличением концентрации (1 % и 2 %) токсичность повышается (40-50 %).

Фармакокинетика.

При местном применении на слизистых оболочках лидокаин всасывается в разной степени, в зависимости от дозы и места нанесения (максимальная концентрация достигается через 10-20 минут); на всасывание влияет скорость перфузии через слизистую оболочку. При внутримышечном введении максимальная концентрация достигается через 5-15 минут. Связывание с белками плазмы крови – 60-80 % (в зависимости от дозы).

Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический. Сначала поступает в ткани с хорошим кровоснабжением (сердце, легкие, мозг, печень, селезенка), потом – в жировую и мышечную ткани. Проникает через плаценту, в организм новорожденного поступает 40-55 % концентрации препарата, введенного роженице.

Метаболизируется на 90 % в печени путем окислительного N-дезалкилирования с образованием активных метаболитов: моноэтилглицинксилидина и глицинксилидина, имеющих периоды полувыведения 2 и 10 часов соответственно. Проявляет эффект «первого прохождения».

При нарушении функции печени период полувыведения может возрасти более чем в

2 раза. В неизменном виде с мочой выводится 5-20 %.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Несовместимость.

Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости, за исключением растворителей, указанных в разделе «Cпособ применения и дозы».

Лидокаин выпадает в осадок при смешивании с амфотерицином, метогекситоном или сульфадиазином. В зависимости от pH раствора лидокаин может быть несовместим с ампициллином.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.

Упаковка.

По 2 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ЧАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение.

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.