Для медицинского использования лекарственного средства

лидокаина гидрохлорид

(Лидокаин гидрохлорид)

Место хранения:

Активный ингредиент: лидокаин гидрохлорид;

1 мл содержит гидрохлорид лидокаина в пересчете на безводное вещество 20 мг; Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Инъекционный раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты для местной анестезии. Амид. Лидокаин.

Код ATC N01B B02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лидокаин - местный агент. Местное эффект, вызванный стабилизации мембран нейронов за счет уменьшения ее проницаемость для ионов натрия, что препятствует потенциала действия и проводимости нервных импульсов. Возможные антагонизм с ионами кальция. Эффективны для всех видов местной анестезии. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности. Быстро гидролизуется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 1-1,5 часов. Обезболивающий эффект лидокаина в 2-6 раз сильнее, чем прокаина. Когда воспаление уменьшается обезболивающий активность. При местном применении расширяет сосуды, не mistsevopodraznyuvalnoyi действия.

Фармакокинетика.

При внутримышечной максимальной концентрации в крови достигается через 5-15 минут. В Связывание с белками плазмы крови на 33-80%. Степень связывания в значительной степени зависит от концентрации лекарственного средства и альфа-1-atsydhlikoproteyinu плазмы. Связывание с белками плазмы увеличивается у пациентов с уремией и реципиентов почечного трансплантата и увеличивается после острого инфаркта миокарда, характеризуется повышенным уровнем альфа-1-atsydhlikoproteyinu. С высоким содержанием белка связывания может уменьшить эффект свободного лидокаина или вызвать общее увеличение концентрации лекарственного средства в плазме крови. Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5-5 мг / мл. Быстро распределяется в объеме тканей распределения составляет 1 л / кг. Сначала идет ткань с высокой скоростью кровотока, сердца, головного мозга, почек, легких, печени, селезенки, затем - в жировой и мышечной ткани. Легко проникает гистогематических барьеры, включая гематоэнцефалический и плаценты. В теле младенца получается 40-55% от концентрации препарата в матери. Он метаболизируется в печени микросомального фермента, связанного с образованием метаболитов: monoetylhlitsyneksylidydu и hlitsyneksylidydu. Скорость метаболизма определяется кровотоком в печени и, как следствие, может быть затронута у больных после инфаркта миокарда и / или у пациентов с застойной сердечной недостаточностью. Экскретируется из организма почками в виде метаболитов (около 90%) и без изменений (10%). Выведение неизмененного препарата в моче частично зависит от рН мочи. Кислотные мочи приводит к увеличению доли получают из мочи. Полураспада после внутривенного болюсного введения - 1,5-2 часа. Полураспада метаболитов 2 и 10 ч, соответственно. При нарушении функции печени может увеличить период полураспада.

Клинические характеристики.

Индикация. Местная анестезия (клемма, инфильтрация, проводимости) в хирургии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии; в качестве растворителя цефалоспориновых антибактериальных агентов.

Противопоказание.

Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также других амидных локомотивных лекарств; история судорог на epileptoformni, связанный с введением лидокаина гидрохлорида; АВ-блокада II и III степени, синдром слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, Адамс-Стокса тяжелая сердечная недостаточность (II-III), тяжелая гипотензия, брадикардия, кардиогенный шок; Miaasthenia; Гиповолемия; Порфиры; тяжелая почечная и / или печеночная недостаточность; ретробульбарное введение пациентов с глаукомой, нарушениями свертывания крови, антикоагулянтной; инфекции в месте инъекции; бесконтактные пациентов.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Комбинированное использование лидокаина с лекарственными средствами, такими как хлорпромазин, petydyn, бупивакаин, хинидин, dyzopiramid, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин концентрации лидокаина в плазме крови снижается.

Антиаритмические препараты (в т H. амиодарон, верапамил, хинидин, dyzopiramid, Аймалин.) - увеличивает кардиодепрессивное действие (происходит удлинение интервала QT, в редких случаях может развиться AV-блок или фибрилляция желудочков); сопутствующее применение амиодарона может привести к судорогам.

Новокаин, новокаинамид, прокаинамид - возможная система возбуждения центральной нервной, бред, галлюцинации.

Курареподобных препараты - увеличение мышечной релаксации (возможно паралич дыхательных мышц).

Этанол усиливает депрессивный эффект лидокаина на дыхание.

Вазоконстриктора (адреналин, metoksamin, фенилэфрин) замедляет всасывание лидокаина и эффекта в отношении расширения последнего.

Циметидин уменьшает печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления), и его концентрация увеличивает риск развития токсических эффектов.

Huanadrel, Гуанетидин, mekamilamin, trymetafan - приложение для комбинированной спинальной и эпидуральной анестезии повышает риск тяжелой гипотензии и брадикардии.

β-блокаторы замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффект лидокаина (в т. ч. токсичны) и повышают риск брадикардии и гипотензии. Если сопутствующее использование бета-блокаторов и лидокаина необходимо уменьшить дозу последнего.

Сердечные гликозиды - ослаблены сердечные гликозиды кардиотоническое действие.

Digitalis гликозиды - против лидокаина токсичности могут увеличить тяжесть AV-блок.

Спящий или седативные препараты - могут увеличить тормозящее действие на ЦНС снотворных и седативных средств.

Наркотические анальгетики (морфин) - analhezyvnyy компаундированы эффект наркотических анальгетиков, угнетение дыхания.

ингибиторы МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) - увеличивает риск гипотензии и продолжительное местное действие последнего. Во время лечения ингибиторами МАО не следует использовать лидокаин парентерально.

Антикоагулянты (в т. Н. Ardeparyn, dalteparyn, danaparoyid, эноксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечения.

Средства для анестезии - повышенная ингибирующим действием на дыхательный центр для средств анестезии (heksobarbital, натрия тиопентал внутривенно).

Полимиксин В - необходим контроль дыхательной функции.

Рифампицин - может снизить концентрацию последнего в крови.

Propafenone - вероятное увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС.

Prenilamin - повышенный риск развития желудочковых аритмий, таких как «пируэт».

Противосудорожные, барбитураты (фенобарбитал) - может ускорить метаболизм лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, повышенные кардиодепрессивное эффект.

Izadryn, глюкагон - повышенный клиренс лидокаина.

Норэпинефрина, мексилетин - снижение клиренс лидокаина (повышается токсичность); уменьшает печеночный кровоток.

Ацеталозамида, тиазидные диуретики и петля уменьшает эффект лидокаина в создании гипокалиемии.

Мидазолам - повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.

Препараты, которые вызывают засорение нервно-мышечной передачи - усиливается эффект этих препаратов, поскольку они уменьшают проводимость нервных импульсов.

Норадреналин - имеет эффект синергически взаимодействуют с лидокаином.

Если ацидоз концентрация свободного лидокаина в плазме крови повышается и риск токсических эффектов.

Лекарственные средства, которые влияют на метаболизм печени и индукции фермента микросомальной (например, фенитоин), может снизить эффективность лидокаина.

Одновременное введение миорелаксантов (например, suksametoniy) может быть синергический эффект.

Для всех типов инъекционной анестезии возможной комбинации лидокаина с адреналином (1: 50000- 1: 100000, подготовка ех Tempore, добавляют 1 каплю 0,1% раствора адреналина 5-10 мл лидокаина), кроме случаев , когда производительность системы , которая имеет эпинефрин (адреналин) нежелательная - чувствительность к эпинефрину, гипертонии, диабету, глаукоме, или нужен кратковременный эффект анестетика. Эпинефрин способствует замедлению поглощения лидокаина и продлевает его действие.

Особенности приложения.

Перед использованием лидокаина, необходимого для кожного теста индивидуальной чувствительности к препарату, о чем свидетельствует отек и покраснение в месте инъекции.

Введение Лидокаина может осуществляться только медицинскими работниками.

При работе с дезинфицирующими средствами для инъекций, содержащих тяжелые металлы, повышается риск развития местных реакций, такие как боль и отек.

Во время использования лидокаина контроль ЭКГ является обязательным. В случае нарушений узла SISUS расширение интервала PQ, расширение QRS или в разработке новой аритмии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Перед использованием лидокаина в сердечных заболеваниях (гипокалиемия уменьшает эффективность лидокаина). Необходимо нормализовать уровни калия в крови.

Перед введением лидокаина в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов. При проведении запланированного спинальной анестезии следует отменить ингибиторы МАО, не позднее, чем за 10 дней до начала анестезии.

Следует соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного intravazalnoho (особенно во время местной анестезии в тех областях, которые содержат много кровеносных сосудов) или субдуральной инъекции. Необходимо установить более близкий мониторинг системных токсических эффектов препарата на сердечно-сосудистую и центральную нервную систему (поскольку дозы, предназначенные для эпидуральной анестезии всегда выше, чем субдуральной); с введением васкуляризированной аспирации образца ткани рекомендуется.

Чрезвычайные меры предосторожности следует соблюдать при спинальной анестезии вокруг отделение для больных с неврологическими заболеваниями, деформаций позвоночника, сепсис и тяжелой артериальной гипертензией.

Меньшие дозы следуют ввести в области головы и шей, в том числе ретробульбарного и зубной администрации, а также применение звездчатого ганглия блокады, как системные токсические эффекты препарата из-за ретроградный поток могут проникать в мозговое кровообращение.

Чрезвычайные меры предосторожности должны соблюдаться при вводе ретробульбарно как возможные побочные эффекты: коллапс, одышку, судороги, обратимой слепоты.

Так как лидокаин обладает сильным антиаритмическим действием и сам может выступать в качестве аритмогенных факторов, которые могут привести к развитию аритмии перед введением необходимости лекарственного сбора анамнеза и лекарства с осторожностью у лиц с жалобами на аритмию в прошлом.

С осторожностью и в более низких дозах, используемых у пациентов с сердечной недостаточностью, умеренной гипотонии умеренной, неполной AV-блокады нарушением внутрижелудочковой проводимости, нарушение функции печени и почек умеренной (клиренс креатинина не менее 10 мл / мин), нарушение fuktsiyi дыхания , эпилепсия после операции на сердце, с генетической предрасположенностью к злокачественной гипертермии, ослабленных больных и пожилых пациентов.

При внутримышечном лидокаин может повышать концентрацию креатинина, что может привести к ошибкам в диагностике острого инфаркта миокарда.

При местной анестезии с тяжелой васкуляризацией ткани (например, шеи при операции на щитовидной железе) следует соблюдать крайнюю осторожность, чтобы избежать препарата в кровеносных сосудах.

Применение Безопасность анестетиков амидной группы, вызывает сомнения у пациентов, чувствительных к злокачественной гипертермии, как их использование в таких случаях следует избегать.

Особое внимание должно быть при использовании лидокаина у пациентов с сердечной недостаточностью, гиповолемии, гипотонии, печеночной и почечной недостаточности.

С осторожностью у больных с нарушениями центральной нервной системы, которые употребляют наркотики, потому что они могут вызвать внезапный неблагоприятное воздействие на сердечно-сосудистой системе. Длительное использование следует контролировать уровень электролитов в крови. Используются с осторожностью у пациентов с предрасположенностью к припадкам в состоянии шока, гипоксия.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Препарат проникает через плаценту и может вызвать брадикардию плода, поэтому не рекомендуется во время беременности. При необходимости применение препарата, подаваемого груди, должно быть прекращено.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Препарат воздействует на центральную нервную систему, поэтому после использования лидокаина не рекомендуется управлять трафиком или управлять механизмами.

Способ применения и доза.

Перед применением препарата необходимо проверить на переносимость кожи, отсутствие противопоказаний к его реализации.

Употребление наркотиков путем инъекций (подкожных, vnutrishnom'yazovo) и местно на слизистые оболочки.

Следует избегать внутрисосудистого введения препарата.

Введение лидокаин предоставляет образцы для определения индивидуальной чувствительности к препарату.

Для терминальной анестезии слизистой оболочки взрослые смазывают препарат в дозе 2 мг / кг лидокаина, обезболивание продолжительности - 15-30 минут.

Максимальная доза для взрослых - 20 мл.

Для анестезии (в т H. Для плеча боли и крестцового сплетения.) Вводит 5-10 мл (100-200 мг лидокаина) препарат для анестезии конечностей пальцев, нос, уши - 2-3 мл (40-60 мг). Максимальная доза для взрослых - 10 мл (200 мг).

Для анестезии в офтальмологии 2 капли instylyuvaty наркотиков в конъюнктивальный мешок 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед исследования или операции.

D пойти и подростков.

Дети назначают самую низкую суммарную дозу в зависимости от веса тела и большего разбавление (0,5%, 0,1%). Максимальная разовая доза лидокаина - 3 мг / кг массы тела.

Максимальная разовая доза не должна быть использована при повторном входе в течение 24 часов.

Дети в возрасте до 3 лет максимальной дозы 1,25 мл, в том числе детей с нарушенной функцией почек. В течение 24 часов доза не должна превышать 4 дозы.

Недостаточно данных при длительном использовании местного лидокаина 2% детей в возрасте до 3 лет, препарат следует использовать с особой осторожностью, в зависимости от массы тела.

Максимальная доза для детей в возрасте до 3 лет - не более 1,25 мл на местно тампоны каждые 3 часа или 10 мл в течение 24 часов. Дети от 3-х лет доза составляет 5 мл. Дети до 12 лет в воспалении глотки и полости рта необходимо учитывать ребенок возраст, вес и способ введения (область тела при применении в качестве мягких лекарственных форм). Применение препарата для детей осуществляются после получения согласия родителей.

Препарат локально не применяется еще раз в течение 2-х часов после нанесения.

Дети.

Использование детей - см. Смотрите раздел « Способ применения и дозы».

Передозировка.

Возможное увеличение побочных эффектов.

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, слабость, низкое кровяное давление, тремор, нечеткость зрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, AV-блок, удушье, апноэ, депрессия, сонливость, беспокойство, шум в ушах. При передозировке возможно нарушение сознания, угнетение дыхания, шок, инфаркт миокарда. Первые симптомы передозировки, когда концентрация лидокаина в крови больше, чем 0,006 мг / кг, судороги - при 0,01 мг / кг.

Лечение: прекращение препарата, кислород, сосудосуживающая (норэпинефрина, мезатон) protycudomni средства антихолинергического. Пациент должен быть в горизонтальном положении; необхідно забезпечити доступ свіжого повітря, подачу кисню і/або проведення штучного дихання. Симптоми з боку центральної нервової системи коригуються застосуванням бензодіазепінів або барбітуратів короткочасної дії. Якщо передозування виникає у процесі анестезії, слід застосовувати міорелаксант короткотривалої дії. Для корекції брадикардії і порушень провідності застосовувати атропін (0,5-1 мг внутрішньовенно), при артеріальній гіпотензії – симпатоміметики у комбінації з агоністами β-адренорецепторів. При зупинці серця показане негайне проведення реанімаційних заходів. Можливе проведення інтубації, штучної вентиляції легенів. У гострій фазі передозування лідокаїном діаліз не ефективний. Специфічного антидоту немає.

Побічні реакції.

З боку нервової системи: збудження центральної нервової системи (при застосуванні у високих дозах), занепокоєння, головний біль, запаморочення, порушення сну, сплутаність свідомості, сонливість, втрата свідомості, кома, порушення чутливості, м'язові сіпання, оніміння язика і губ (при застосуванні у стоматології), моторний блок, дизартрія, дисфагія; стійка анестезія, парез або елегія нижніх кінцівок та втрата управління сфінктером (наприклад, синдром кінського хвоста) поколювання шкіри у пацієнтів із підвищеною чутливістю – ейфорія, тремор, тризм, руховий неспокій, парестезії, судоми.

Психічні розлади : анорексія, дратівливість, невгамовність, галюцинації, депресії; після застосування високих доз – збуджений стан, ейфорія.

З боку органів зору: порушення зору, ністагм, оборотна сліпота, диплопія, миготіння «мушок» перед очима, світлобоязнь, кон'юнктивіт.

З боку органів слуху: слухові порушення, шум у вухах, гіперакузія.

З боку серцево-судинної системи: при застосуванні у високих дозах – аритмія, брадикардія, уповільнення провідності серця, поперечна блокада серця, зупинка серцевої діяльності, периферична вазодилатація, колапс, тахікардія, підвищення/зниження артеріального тиску, біль у ділянці серця.

З боку системи травлення: нудота, блювання.

З боку дихальної системи: задишка, риніт, пригнічення або зупинка дихання.

З боку імунної системи: алергічні реакції, включаючи набряк, шкірні реакції, кропив'янка, свербіж, ангіоневротичний набряк, реакції гіперчутливості, включаючи анафілактоїдні реакції (у т.ч. анафілактичний шок), генералізований ексфоліативний дерматит; пригнічення імунної системи.

Інші: відчуття жару, холоду або оніміння кінцівок, набряки, слабкість, злоякісна гіпертермія.

Місцеві реакції : реакції у місці введення, відчуття легкого печіння, що зникає зі зростанням анестезувального ефекту (протягом 1 хвилини), гіперемія. При спінальній або епідуральній анестезії може спостерігатися біль у спині, ногах, часткова/повна спинномозкова блокада, що супроводжується зниженням артеріального тиску, порушенням дефекації, мимовільним сечовипусканням, імпотенцією, втратою чутливості у ділянці промежини (імовірність цих ефектів зростає при застосуванні вищих доз або у разі випадкового введення лідокаїну у спинномозковий простір, коли доза, призначена для введення в епідуральний простір, потрапляє у спинномозковий простір); в окремих випадках після такого втручання відновлення рухової, сенсорної та/або вегетативної функції відбувається повільно (через кілька місяців) або неповною мірою.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС у недоступному для дітей місці.

Несумісність.

Препарат не слід змішувати з іншими лікарськими засобами в одному шприці. Лідокаїн випадає в осад при змішуванні з амфотерицином, метогекситоном або сульфадіазином. Залежно від рН розчину лідокаїн може бути несумісний з ампіциліном.

Упаковка. По 2 мл в ампулі, по 10 ампул у контурній чарунковій упаковці, по 1 контурній чарунковій упаковці в пачці; по 2 мл в ампулі, по 10 ампул у коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ПАТ «Галичфарм».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 79024, м. Львів, вул. Опришківська, 6/8.

ИНСТРУКЦИЯ

по медицинскому применению лекарственного средства

ЛИДОКАИНА ГИДРОХЛОРИД

(LIDOCAINE HYDROCHLORIDE)

Состав:

действующее вещество : лидокаина гидрохлорид;

1 мл раствора содержит лидокаина гидрохлорида, в перерасчете на безводное вещество 20 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты для местной анестезии. Амиды. Лидокаин.

Код АТХ N01B B02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Лидокаин – местноанестезирующее средство. Местноанестезирующее действие предопределено стабилизацией нейрональной мембраны за счет снижения ее проницаемости для ионов натрия, который препятствует возникновению потенциала действия и проведению нервных импульсов. Возможен антагонизм с ионами кальция. Эффективен для всех видов местной анестезии. Подавляет проведение не только болевых импульсов, но и импульсов другой модальности. Быстро гидролизируется в слабощелочной среде тканей и после короткого латентного периода действует в течение 1-1,5 часа. Анестезирующее действие лидокаина в 2-6 раза сильнее, чем прокаина. При воспалении анестезирующая активность снижается. При местном применении расширяет сосуды, не оказывает местнораздражающего действия.

Фармакокинетика.

При внутримышечном введении максимальная концентрация в крови достигается через 5-15 минут. В плазме связывается с белками крови на 33-80 %. Степень связывания в значительной степени зависит от концентрации препарата и содержимого альфа-1-ацидгликопротеина в плазме крови. Связывание с белками плазмы увеличивается у пациентов с уремией и реципиентов почечной трансплантации и усиливается после острого инфаркта миокарда, который характеризуется увеличением уровня альфа-1-ацидгликопротеина. Высокое связывание с белками может уменьшать действие свободного лидокаина или вызывать общее повышение концентрации препарата в плазме крови. Терапевтический эффект развивается при концентрации 1,5‑5 мкг/мл. Быстро распределяется в тканях, объем распределения представляет 1 л/кг. Сначала приходит в ткани с высоким темпом кровоснабжения: сердце, мозг, почки, легкие, печень, селезенка, потом – в жировую и мышечную ткани. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный. В организме новорожденного обнаруживается 40-55 % от концентрации препарата в организме матери. Метаболизируется в печени при участии микросомальных ферментов с образованием метаболитов: моноэтилглицинексилидида и глицинексилидида. Скорость метаболизма определяется кровотоком в печенке и, как результат, может быть нарушена у пациентов после инфаркта миокарда и/или у пациентов с застойной сердечной недостаточностью. Выводится из организма почками в форме метаболитов (около 90 %) и в неизмененном виде (10 %). Вывод неизмененном виде с мочой частично зависит от рН мочи. Кислая моча приводит к увеличению доли, выведенной с мочой. Период полувыведения после внутривенного болюсного введения – 1,5-2 часа. Период полувыведения метаболитов составляет 2 и 10 часов соответственно. При нарушении функции печени период полувыведения может возрастать.

Клинические характеристики.

Показания. Местная анестезия (терминальная, инфильтрационная, проводниковая) в хирургии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии; в качестве растворителя антибактериальных средств группы цефалоспоринов.

Противопоказания.

Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к другим амидным местно-анестезирующим лекарственным средствам; наличие в анамнезе эпилептиформных судорог, связанных с введением лидокаина гидрохлорида; AV- блокада ІІ и ІІІ степени; синдром слабости синусового узла; синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта; синдром Адамса-Стокса; тяжелые формы сердечной недостаточности (ІІ-ІІІ степени); выраженная артериальная гипотензия; брадикардия; кардиогенный шок; миастения; гиповолемия; порфирия; тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность; ретробульбарное введение больным с глаукомой; нарушения свертывания крови, антикоагулянтная терапия; инфекции в месте инъекции; неконтактные пациенты.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При комбинированном применении лидокаина с такими препаратами как хлорпромазин, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин концентрация лидокаина в плазме крови снижается.

Антиаритмические препараты (в т. ч. амиодарон, верапамил, хинидин, дизопирамид, аймалин) – усиливается кардиодепрессивное действие (происходит удлинение интервала QT, в редких случаях возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков); одновременное применение с амиодароном может привести к развитию судорог.

Новокаин, новокаинамид, прокаинамид – возможно возбуждение центральной нервной системы, бред, галлюцинации.

Курареподобные препараты – усиливается миорелаксация (возможен паралич дыхательных мышц).

Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют действие последнего.

Циметидин снижает печеночный клиренс лидокаина (снижение метаболизма вследствие ингибирования микросомального окисления), повышает его концентрацию и риск развития токсических эффектов.

Гуанадрель, гуанетидин, мекамиламин, триметафан – при комбинированном применении для спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск выраженной артериальной гипотензии и брадикардии.

β-адреноблокаторы замедляют метаболизм лидокаина в печени, усиливают эффекты лидокаина (в т. ч. токсические) и повышают риск развития брадикардии и артериальной гипотензии. При одновременном применении β-адреноблокаторов и лидокаина необходимо уменьшить дозу последнего.

Сердечные гликозиды – ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов.

Гликозиды наперстянки – на фоне интоксикации лидокаин может усиливать тяжесть AV-блокады.

Снотворные или седативные лекарственные средства – возможно усиление угнетающего действия на ЦНС снотворных и седативных препаратов.

Наркотические анальгетики (морфин) – усиливается анальгезирующий эффект наркотических анальгетиков, угнетение дыхания.

Ингибиторы МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) – повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего. В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально.

Антикоагулянты (в т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) увеличивают риск развития кровотечений.

Средства для наркоза – усиливается угнетающее действие на дыхательный центр средств для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно).

Полимиксин В – необходим контроль функции дыхания.

Рифампицин – возможно снижение концентрации последнего в крови.

Пропафенон – возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС.

Прениламин – повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».

Противосудорожные средства, барбитураты (фенобарбитал) – возможно ускорение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в крови, усиление кардиодепрессивного эффекта.

Изадрин, глюкагон – повышается клиренс лидокаина.

Норэпинефрин, мексилетин – снижается клиренс лидокаина (усиливается токсичность) уменьшается печеночный кровоток.

Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики уменьшают эффект лидокаина в результате создания гипокалиемии.

Мидазолам – повышается концентрация лидокаина в плазме крови.

Препараты, обусловливающие блокаду нервно-мышечной передачи – усиливается действие этих препаратов, поскольку они уменьшают проводимость нервных импульсов.

Норадреналин – имеет синергический эффект при взаимодействии с лидокаином.

При ацидозе концентрация свободного лидокаина в плазме крови увеличивается и имеется риск развития токсических эффектов.

Лекарственные средства, влияющие на печеночный метаболизм и микросомальную индукцию ферментов (например, фенитоин), могут снижать эффективность лидокаина.

При одновременном применении миорелаксантов (например, суксаметоний) может быть синергический эффект.

Для всех видов инъекционного обезболивания возможно сочетание лидокаина с эпинефрином (1:50000 – 1:100000; готовить ex tempore , добавлять 1 каплю 0,1 % раствора эпинефрина на 5-10 мл раствора лидокаина), за исключением случаев, когда системное действие, которое оказывает эпинефрин (адреналин), нежелательна – повышенна чувствительность к эпинефрину, артериальная гипертензия, сахарный диабет, глаукома или необходимо кратковременное анестезирующее действие. Эпинефрин способствует замедлению всасывания лидокаина и пролонгирует его действие.

Особенности применения.

Перед применением лидокаина обязательно проведение кожной пробы на индивидуальную чувствительность к препарату, о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции.

Введение лидокаина могут проводить только медицинские работники.

При обработке места инъекции дезинфицирующими веществами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

При применении лидокаина обязательным является контроль ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинения интервала PQ, расширения QRS или при развитии новой аритмии следует уменьшить дозу или отменить препарат.

Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови.

Перед введением лидокаина в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов. При проведении плановой субарахноидальной анестезии необходимо отменить ингибиторы МАО не позднее, чем за 10 дней до проведения анестезии.

Следует соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного интравазального (особенно при проведении местной анестезии в участки, содержащие много кровеносных сосудов) или субдурального введения препарата. Необходимо установить строгий контроль за системным токсическим действием препарата на сердечно-сосудистую и центральную нервную системы (поскольку дозы, предназначенные для эпидуральной анестезии, всегда выше, чем для субдуральной); при введении в васкуляризированные ткани рекомендуется проводить аспирационную пробу.

Чрезвычайную осторожность следует соблюдать при анестезии вокруг позвоночного отдела для больных с неврологическими заболеваниями, деформацией позвоночника, септицемией и тяжелой артериальной гипертензией.

Меньшие дозы следует вводить в область головы и шеи, включая ретробульбарное и стоматологическое введение, а также применение для блокады звездчатого ганглия, поскольку системные токсические эффекты препарата через ретроградный поток могут проникнуть в мозговое кровообращение.

Чрезвычайную осторожность следует соблюдать при ретробульбарном введении, поскольку возможны побочные эффекты: коллапс, одышка, судороги, обратимая слепота.

Поскольку лидокаин оказывает выраженное антиаритмическое действие и может сам выступать как аритмогенный фактор, что может вызывать развитие аритмии, перед введением препарата необходимо собрать анамнез и с осторожностью применять препарат лицам с жалобами на аритмии в прошлом.

С осторожностью и в меньших дозах применять пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотензией умеренной степени, неполной AV-блокадой, нарушением внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек средней степени (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), нарушением функции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической предрасположенности к злокачественной гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста.

При внутримышечном введении лидокаина может повыситься концентрация креатинина, что может привести к ошибке при постановке диагноза острого инфаркта миокарда.

При местной анестезии тканей с выраженной васкуляризацией (например, шеи в случае операции на щитовидной железе) следует соблюдать особую осторожность, чтобы избежать попадания препарата в сосуды.

Безопасность применения анестетиков группы амидов сомнительна у больных, склонных к злокачественной гипертермии, поэтому их применения в таких случаях следует избегать.

Следует соблюдать особую осторожность при применении лидокаина пациентам с недостаточностью кровообращения, гиповолемией, артериальной гипотонией, печеночной и почечной недостаточностью.

С осторожностью назначать пациентам с нарушениями центральной нервной системы, которые применяют наркотики, поскольку могут возникнуть внезапные побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. При длительном применении необходимо мониторить уровень электролитов в крови. С осторожностью применять пациентам со склонностью к судорогам, в состоянии шока, при гипоксии.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат проникает через плацентарный барьер и может вызвать брадикардию плода, поэтому его не рекомендуется назначать в период беременности. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат влияет на функцию центральной нервной системы, поэтому после применения лидокаина не рекомендуется управлять автотранспортом или работать с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Перед применением препарата необходимо провести кожную пробу на переносимость препарата, при условии отсутствия противопоказаний к ее проведению.
Препарат применять инъекционно (подкожно, внутримышечно) и местно на слизистые оболочки.

Следует избегать внутрисосудистого введения препарата.

Введение лидокаина предусматривает проведение пробы для определения индивидуальной чувствительности к этому лекарственному средству.

Для терминальной анестезии слизистой оболочки взрослым смазывать препаратом в дозе 2 мг/кг лидокаина, продолжительность анестезии – 15-30 минут.

Максимальная доза для взрослых – 20 мл.

Для проводниковой анестезии (в т. ч. для обезболивания плечевого и крестцового сплетений) вводить 5-10 мл (100-200 мг лидокаина) препарата для анестезии пальцев конечностей, носа, ушей – 2-3 мл (40-60 мг). Максимальная доза для взрослых – 10 мл (200 мг).

Для анестезии в офтальмологии по 2 капли препарата инстилировать в конъюнктивальный мешок 2-3 раза с интервалом 30-60 секунд непосредственно перед исследованием или хирургическим вмешательством.

Дети и подростки.

Детям назначать самую низкую общую дозу в соответствии с массой тела и в большем разведении (0,5 %; 0,1 %). Максимальная разовая доза лидокаина – 3 мг/кг массы тела.

Максимальную разовую дозу нельзя применять при повторном введении в течение 24 часов.

Детям до 3-х лет максимальная доза составляет 1,25 мл, в том числе и детям с нарушением функции почек. В течение 24 часов доза должна составлять не более 4-х доз.

Недостаточно данных относительно длительного применения 2 % лидокаина местно детям до 3-х лет, препарат следует применять крайне осторожно в зависимости от массы тела ребенка.

Максимальная дозировка детям до 3-х лет – не более 1,25 мл местно на тампоне каждые 3 часа, или 10 мл в течение 24 часов. Детям от 3 лет доза составляет 5 мл. Детям до 12 лет при воспалении глотки и ротовой полости необходимо учитывать возраст ребенка, вес и способ введения препарата (площадь тела при нанесении в виде мягких лекарственных форм). Применение препарата детям осуществляется после получения согласия родителей.

Препарат местно не применять повторно в течение 2-х часов после применения.

Дети. Применение детям – см. раздел « Способ применения и дозы ».

Передозировка.

Возможно усиление побочных реакций.

Симптомы: психомоторное возбуждение, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, AV-блокада, асфиксия, апноэ, депрессия, сонливость, тревожность, звон в ушах. При значительной передозировке возможно нарушение сознания, угнетение дыхания, шок, инфаркт миокарда. Первые симптомы передозировки возникают при концентрации лидокаина в крови больше 0,006 мг/кг, судороги – при 0,01 мг/кг.

Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), протиcудомни средства, холинолитики. Пациенту следует находиться в горизонтальном положении; необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Симптомы со стороны центральной нервной системы корректируются применением бензодиазепинов или барбитуратов кратковременного действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, следует применять миорелаксант с кратковременным действием. Для коррекции брадикардии и нарушений проводимости применяют атропин (0,5-1 мг внутривенно), при артериальной гипотензии – симпатомиметики в комбинации с агонистами β-адренорецепторов. При остановке сердца показано немедленное проведение реанимационных мероприятий. Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких. В острой фазе передозировки лидокаином диализ не эффективен. Специфического антидота нет.

Побочные реакции.

Со стороны нервной системы: возбуждение центральной нервной системы (при применении в высоких дозах), беспокойство, головная боль, головокружение, нарушение сна, спутанность сознания, сонливость, потеря сознания, кома, нарушения чувствительности, мышечные подергивания, онемение языка и губ (при применении в стоматологии), моторный блок, дизартрия, дисфагия; стойкая анестезия, парез или элегия нижних конечностей и потеря управления сфинктером (например, синдром конского хвоста) покалывание кожи у пациентов с повышенной чувствительностью – эйфория, тремор, тризм, двигательное беспокойство, парестезии, судороги.

Психические расстройства: анорексия, раздражительность, неугомонность, галлюцинации, депрессии; после применения высоких доз – возбужденное состояние, эйфория.

Со стороны органов зрения: нарушение зрения, нистагм, обратимая слепота, диплопия, мелькание «мушек» перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха: слуховые нарушения, шум в ушах, гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах - аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс, тахикардия, повышение/снижение артериального давления, боль в области сердца.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, угнетение или остановка дыхания.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая отек, кожные реакции, крапивница, зуд, ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции (в т.ч. анафилактический шок), генерализованный эксфолиативный дерматит; угнетение иммунной системы.

Другие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, отеки, слабость, злокачественная гипертермия.

Местные реакции: реакции в месте введения, ощущение легкого жжения, исчезающего с нарастанием анестезирующего эффекта (в течение 1 минуты), гиперемия. При спинальной или эпидуральной анестезии может наблюдаться боль в спине, ногах, частичная/полная спинномозговая блокада, которая сопровождается снижением артериального давления, нарушением дефекации, непроизвольным мочеиспусканием, импотенцией, потерей чувствительности в области промежности (вероятность этих эффектов возрастает при применении высоких доз или в случае случайного введения лидокаина в спинномозговое пространство, когда доза, предназначенная для введения в эпидуральное пространство, попадает в спинномозговое пространство); в отдельных случаях после такого вмешательства возобновление двигательной, сенсорной и/или вегетативной функции происходит медленно (через несколько месяцев) или в неполной мере.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

Несовместимость. Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости. Лидокаин выпадает в осадок при смешивании с амфотерицином, метогекситоном или сульфатиазином. В зависимости от pH раствора лидокаин может быть несовместим с ампицилином.

Упаковка. По 2 мл в ампуле, по 10 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке; по 2 мл в ампуле, по 10 ампул в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО «Галичфарм».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 79024, г. Львов, ул. Опрышковская, 6/8.