ЛОНГОКАИН раствор для инъекций 5 мг/мл амп. 5 мл №10

Для медицинского использования препарата

Логоцоцина

( Longocain ®)

Место хранения:

Активное вещество: бупивакаин;

1 мл содержит бупивакаинский гидрохлорид безводного 5 мг;

Вспомогательные вещества: хлорид натрия, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Инъекционный раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Препараты для местной анестезии. Амиды. Букивакаин.

Код УАТС N01B B01.

Клинические характеристики.

Индикация.

Инфильтрационная анестезия при необходимости добиться значительной продолжительности эффекта, например, для устранения послеоперационной боли.

Длительная анестезия или эпидуральная анестезия при противопоказании добавления адреналина и нежелательного использования мощного мышечного релаксанта. Анестезия в акушерстве.

Противопоказание.

Повышенная чувствительность к амидной локальной анестетике или другим компонентам препарата.

Бупивакаин не следует использовать для внутривенной региональной анестезии (блокады Billère).

Бупивакаин не следует использовать для эпидуральной анестезии у пациентов с тяжелой гипотензией, например, в случае кардиогенного или гиповолемического шока. Эпидуральная анестезия независимо от местного анестетика имеет свои противопоказания, которые включают заболевания нервной системы на активной стадии, такими как менингит, полиомиелит, внутричерепное кровоизлияние, подогнать комбинированное дегенерация спинного мозга из-за пагубной анемии и опухолей мозга и позвоночника шнур; туберкулез позвоночника; гнойная кожная инфекция на месте или близко к области прокола любурны; расстройства коагуляции крови или постоянное антикоагулянтное лечение.

Способ применения и доза.

Lonhokayin ® следует использовать только врачи с опытом региональной анестезии или под их надзором. Он должен использовать самую низкую дозу, которая позволяет вам добиться достаточной степени анестезии.

Важно соблюдать особые меры предосторожности, в том числе осторожное стремление для предотвращения случайного внутрисосудистой инъекции. Когда эпидуральная испытательная доза должна ввести 3-5 мл Lonhokayinu ® с адреналином, поскольку внутрисосудистой инъекции адреналина быстро приводит к более быстрой частоту сердечных сокращений. В течение 5 минут после администрации тестовой дозы следует поддерживать устный контакт с пациентом и контролировать частоту сердечных сокращений. Кроме того, необходимо аспирировать, прежде чем вводить общую дозу, которая должна вводиться медленно, со скоростью 25-50 мг / мин, постепенно, поддерживая постоянный контакт с больным. Если вы испытываете симптомы интоксикации препарата, следует немедленно остановить.

Ниже приведены рекомендуемая доза. Дозировка должна быть скорректирована в соответствии со степенью блокады и общего состояния пациента.

Для инфильтрационной анестезии следует вводить 5-30 мл Lonhokayinu ® 5 мг / мл (25-150 мг бупивакаина гидрохлорида).

Для межреберальной блокады следует вводить 2,3 мл Lonhokayinu ® 5 мг / мл (10-15 мг бупивакаина гидрохлорида) по нерву до всего 10 нервов.

Для крупной нервной блокады (например, эпидурального и сакрального плечевого плекса на плечо) следует давать 15-30 мл Lonhokayinu ® 5 мг / мл (75-150 мг бупивакаина гидрохлорида).

Для акущественной анестезии (например, эпидуральную и хвостовую анестезию для вагинальной доставки или вакуума - добыча) следует вводить 6-10 мл Lonhokayinu ® 5 мг / мл.

(30-50 мг бупивакаин гидрохлорид). Это начальная доза, введение которой, если необходимо, можно повторить каждые два-три часа.

Для эпидуральной блокады (во время кесарева секции) следует давать 15-30 мл Lonhokayinu ® 5 мг / мл (75-150 мг бупивакаина гидрохлорида).

Если комбинация Bupivacaine доза опиоидных агентов должна быть уменьшена.

В течение периода введения инфузия должна проводить регулярный мониторинг артериального давления, частота сердечных сокращений и возможных симптомов токсичности у пациента. С признаками токсического воздействия инфузии следует немедленно остановить.

Максимальная рекомендуемая доза

Максимальная рекомендуемая доза используется для того же события, рассчитанного со скоростью 2 мг / кг массы тела для взрослых максимальная доза составляет 150 мг в течение 4 часов.

Lonhokayin ® 5 мг / мл, 30 мл (150 мг бупивакаина гидрохлорида)

Максимально рекомендуемая доза составляет 400 мг в день. Общая доза должна регулироваться в зависимости от возраста, веса пациента и других соответствующих обстоятельств.

Неблагоприятные реакции.

Нежелательные эффекты, вызванные препаратом, могут быть трудно различить физиологические последствия нервной блокады (например, снижение артериального давления, брадикардии), явления, вызванные непосредственно проколой иглы (такие как нервы), явления, косвенная причина которой стала прокол иглы (например, эпидуральный абсцесс).

Передозировка.

Симптомы.

Системные токсичные реакции, относящиеся к центральной нервной системе и сердечно-сосудистой системе. Такие реакции могут быть вызваны высокой концентрацией местного анестетика в крови, вызванной случайной внутрисудинской инъекцией, передозировкой или необычайно быстрым поглощением из высоковокулярных тканей.

Симптомы ЦНС, подобные для всех местных анестетических анестетиков амида, в то время как сердечные симптомы различны для различных препаратов как количественно и качественно.

Случайные внутрисосудистые инъекции местных анестетиков могут привести к немедленному (от нескольких секунд до нескольких минут) системные токсичные реакции. В случае системной токсичности передозировки появляется позже (через 15-60 минут после инъекции) из-за более медленного увеличения концентрации местного анестетика в крови.

Токсичность CNS постепенно развивается с увеличением степени тяжести симптомов и реакций. Первые симптомы обычно появляются как легкое головокружение, парестезия наволоротовой, онемение языка, хипиракузия, ушах и размытое зрение. Осложнения артикуляции, судорожные мышечные движения или треморы являются более серьезными симптомами, которые предшествуют обобщенным припалам. Эти признаки не должны интерпретировать как невротическое поведение. Тогда может быть большая потеря сознания и судорог, длится от нескольких секунд до нескольких минут. Во время суда быстро развивалось аноксию и гиперкапность (увеличение содержания _CO2 в крови) из-за повышения активности мышц и недостаточного газового обмена в легких. В тяжелых случаях также может развиться апноэ сна. Ацидоз увеличивает токсические эффекты местной анестетики.

Восстановление зависит от метаболизма местного анестетика и распределения за пределами центральной нервной системы. Это быстро, за исключением случаев, когда он стал очень большим количеством препарата.

Сердечно-сосудистые эффекты , как правило, более серьезные угрозы. Эти эффекты обычно предшествуют признакам токсичности от центральной нервной системы, которая, однако, может быть замаскирована общей анестезией или глубокой седацией, достигнутой такими препаратами, как бензодиазепины или барбитураты. В результате высоких системных концентраций местной анестетики могут развиваться снижение артериального давления, брадикардии, аритмии и даже остановка сердца. Сердечно-сосудистые токсические эффекты, часто ассоциирующиеся с ингибированием системы проводимости сердца и миокарда, приводящие к снижению сердечного производства, гипотензией, AV-блокаде, брадикардии, а иногда и желудочковых аритмии, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочкового и сердечного ареста. Эти государства часто предшествуют признаки тяжелой токсичности центральной нервной системы, например, в форме суда, но в редких случаях сердечный арест ранее нарисовал никаких эффектов на CNS. После очень быстрого внутривенного болюсного инъекции в коронарных сосудах такая высокая концентрация бупивакаина в крови может быть достигнута, что влияние на систему кровообращения происходит независимо или к возникновению ЦНС. Учитывая этот механизм, подавление миокарда может развиться даже в качестве первого симптома интоксикации.

Уход.

В случае признаков острой системной токсичности местных анестетических применений следует немедленно остановить. Лечение должно быть направлено на поддержание правильной вентиляции, оксигенации и циркуляции. Всегда дайте кислороду и при необходимости проводить искусственное дыхание. Если припадки не прекращаются спонтанно за 15-20 секунд, пациент должен быть введен внутривенно 1-3 мг / кг тиопентальный натрий для улучшения вентиляции или вводится внутривенно 0,1 мг / кг диазепама (инструмент работает намного медленнее). Длительные приступы угрожают дыханием и оксигеном пациента. Инъекция мышечных релаксантов (например, сусаметония 1 мг / кг) создает более благоприятные условия для вентиляции и оксигенации пациента, но требует опыта интубации трахеи и механической вентиляции.

За счет уменьшения артериального давления / брадикардии следует вводить прессорные агенты (такие как эфедрин 5-10 мг внутривенно 2-3 минуты введения могут быть повторены).

В случае остановки сердца немедленно начните реанимацию pnevmokardialni. Важно поддерживать адекватное оксигенацию и дыхательную циркуляцию одновременно с коррекцией ацидоза.

Когда остановка сердца может потребоваться длительная реанимация.

Применение во время беременности или грудного вскармливания.

Доказательства неблагоприятных воздействий на беременность у людей нет, но Lonhokayin ® не следует использовать на ранних этапах беременности, за исключением случаев, когда считается, что преимущества превышают риски.

Возникновение неблагоприятных последствий в плод, вызвало местную анестезию, такую ​​как плода Брэдикардия, наиболее четко наблюдаемая во время парагречикальных блок-анестезии. Такие эффекты могут быть связаны с высокими концентрациями анестетика, достигающих плода (см. Также раздел «Особенности использования».

Бупивакаин входит в грудное молоко, но в таких небольших количествах, что риск ребенка при использовании препарата на терапевтических дозах.

Дети. Дети Lonhokayin ® в таких показаниях не применяются.

Особенности приложения.

Перед лечением необходимо проверить для индивидуальной чувствительности.

Процедуры использования региональных или местных анестетиков, кроме самой простой, всегда должны быть, если оборудование, необходимое для реанимации. Необходимо установить внутривенные катетеры до введения местного анестетика во время великого осады.

Есть сообщения о аресте сердца и смерти при нанесении Бупивакаина для эпидуральной анестезии или периферической нервной блокады. В некоторых случаях реанимация была трудно или невозможна, несмотря на адекватную терапию.

Главная периферическая нервная блокада может потребовать использование больших объемов местного анестетика в высокосугулярных зонах, часто возле крупных сосудов. В таких случаях существует повышенный риск внутрисосудистой инъекции и / или системного поглощения, что может привести к высоким концентрациям в плазме.

Как и во всей местной анестетике, применение высоких доз бупивакаина может привести к острую токсическое воздействие на центральные нервные и сердечно-сосудистые системы. Это особенно верно для случайного внутрисосудистой инъекции.

Некоторые методы региональной анестезии могут быть связаны с серьезными побочными эффектами:

- Эпидуралы могут вызвать депрессию сердечно-сосудистой функции, особенно в случаях сопутствующей гиповолемии. Осторожность должна осуществляться при использовании препарата пациентов с нарушениями сердечно-сосудистой функции;

- В редких случаях может достигать ретробульбара впрыска черепного субарахноида и причина, например, временной слепоты, сердечно-сосудистой недостаточностью, апноэ и судороги сна. Эти симптомы следует обращаться немедленно;

- Ретро и наволобульбарные инъекции местной анестетики могут представлять риск настойчивой дисфункции глазных мышц.

Основными причинами являются травматический повреждение нерва и / или местные токсические эффекты местного анестетика, вводимого мышцами и нервами. По этой причине вы должны выбрать самую низкую эффективную дозу.

Случайные внутриваскирулярные ввод в эксплуатацию шеи и головной зоны могут вызвать симптомы церебральных моментов даже при низких дозах.

Осторожно необходимо осуществлять, если пациенты AV-Block II и III уровень, как местные анестетики, могут снизить проводимость миокарда. Пожилые больные, пациенты с тяжелыми заболеваниями печени и тяжелые почечные нарушения или пациентами в плохом общем состоянии также требуют особого внимания.

Пациенты, которые обрабатывают антиаритмическими препаратами класса III (например, амиодароном), должны находиться под близким наблюдением. Кроме того, имейте в виду необходимость мониторинга ECG для этих пациентов, поскольку сердечные эффекты бупивакаина и антиаритмических препаратов класса III могут быть аддитивными.

Эпидурали могут снизить кровяное давление и брадикардию. Этот риск может быть уменьшен путем внутривенного кристаллоида или коллоидного раствора. Опускание артериального давления следует регулировать немедленно, например, путем внутривенного впрыска 5,10 мг эфедрина, который повторяется по мере необходимости.

Эпидуральная анестезия может привести к параличу интеркостальных мышцах и ухудшающимся дыханием у пациентов с плевральным выпотом. У пациентов с септицемией риск развития интрасцинальных абсцессов увеличивается, особенно в послеоперационном периоде.

Блок Парацвикальны иногда может вызвать брадикардию / тахикардию в плод, поэтому следует тщательно контролировать частоту сердечных сокращений плода.

Влияние на способность ехать и автотранспортные средства или операционные механизмы.

В зависимости от дозы и пути введения Bupivacaine может показать временное влияние на движения и координацию.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Осторожно необходимо осуществлять при нанесении бупивакаина с лекарственными средствами, которые структурно похожи на местные анестетики, такие как антиаритмический класс IP, как их токсические эффекты, являются добавкой.

Конкретные исследования взаимодействия между местными анестетиками и антиаритмическими классами III (например, амиодароном) не проводились, но в этом случае следует проявлять осторожность.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

LONHOKAYIN ® содержит Bupivacaine - длинносущий локальный анестетический амид. Бупивакаина обратимоблокируя проводимость импульсов нервными волокнами, ингибирующим транспортировку ионов натрия через нервную мембрану. Аналогичные эффекты также могут возникать в возбуждающих мембранах мозга и миокарда.

Наиболее значительной особенностью BUPIVACAINE имеет длительную продолжительность его эффекта. Разница между продолжительностью влияния бупивакаина в сочетании с адреналином и без относительно малых. Бупивакаин особенно подходит для пролонгированного эпидурального блока. Более низкие концентрации меньшего влияния на нервы двигателя и волокна более коротким продолжительности эффекта и могут быть подходящими для долгосрочного облегчения боли, например, во время родов или в послеоперационном периоде.

Фармакокинетика.

Скорость поглощения зависит от дозы, пути введения и перфузии на месте введения. Межкостальная блокада, приводящая к самым высоким концентрациям в плазме (4 мг / л после дозы 400 мг) из-за быстрой абсорбции, тогда как подкожная инъекция в животе приводит к самым низким концентрациям в плазме. У детей, быстрый поглощение и высокие концентрации плазмы, наблюдаемые в случаях хвостовой блокады (примерно 1-1,5 мг / л после дозы
3 мг / кг).

Бупівакаїн демонструє повну та двофазну абсорбцію з епідурального простору, періоди напіввиведення становлять приблизно 7 хв та 6 год. Повільна абсорбція є фактором, що обмежує швидкість виведення бупівакаїну та пояснює, чому період напіввиведення є більшим після епідурального застосування, ніж після внутрішньовенного введення.

Об'єм розподілення бупівакаїну у рівноважному стані становить приблизно 73 л, коефіцієнт печінкової екстракції – приблизно 0,4, загальний плазмовий кліренс становить 0,58 л/хв, а період напіввиведення – 2,7 год.

Період напіввиведення у новонароджених до 8 год довший, ніж у дорослих. У дітей віком від 3 місяців період напіввиведення такий же, як у дорослих.

Зв'язування з білками плазми становить приблизно 96 %, зв'язування переважно відбувається з α ₁ -глікопротеїном. Після значного хірургічного втручання рівень цього білка може підвищитися та дати більшу загальну плазмову концентрацію бупівакаїну. Проте концентрація незв'язаного бупівакаїну залишається незмінною. Це пояснює, чому плазмові концентрації, які перевищують токсичні рівні, можуть добре переноситися.

Бупівакаїн майже повністю метаболізується в печінці, переважно шляхом ароматичного гідроксилювання до 4-гідроксибупівакаїну та N-деалкілування до РРХ, причому обидва ці шляхи є опосередковані цитохромом Р450 3А4. Таким чином, кліренс залежить від печінкової перфузії та активності метаболізуючого ферменту.

Бупівакаїн проходить через плацентарний бар'єр. Концентрація вільного бупівакаїну є однаковою у матері та плода. Проте загальна плазмова концентрація є нижчою у плода, який має нижчий ступінь зв'язування з білками.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості: Прозора безбарвна або злегка жовтувата рідина.

Несумісність. Алкалізація може спричинити осад, оскільки бупівакаїн малорозчинний при рН вище 6,5.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання . Зберігати при температурі не вище 25°C. Не заморожувати. Зберігати в недоступних для дітей місці.

Упаковка. По 5 мл у флаконах № 1 у пачці, по 5 мл у флаконах № 5 у пачці, по 5 мл в ампулах № 10 у пачці, по 20 мл во флаконах № 5 у пачці, по 50 мл во флаконах № 1 у пачці.

Категорія відпуску . За рецептом.

Виробник. ТОВ “Юрія-Фарм”.

Місцезнаходження. 03680, Україна, м. Київ, вул. М. Амосова, 10; тел. (044) 275-92-42.