Личный кабинет
МАКСИГРА табл. п/плен. оболочкой 100 мг блистер №4
rx
Код товара: 316961
Производитель: Polpharma (Польша)
5 300,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 21.11.2024
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
INSTRUKTSIYA
Для медицинского использования лекарственного средства
MAKSIHRA
(MAXIGRA)
Место хранения:
Активный ингредиент: Sildenafil;
1 таблетка содержит силденафил цитрат, что эквивалентно силденафил 50 мг или 100 мг;
Вспомогательные вещества: маннит (Е 421), кросповидон (тип А), повидон К-30, кукурузный крахмал, натрий лаурилсульфат, магния стеарат, коллоидный безводный диоксид кремния;
оболочка: гипромеллоза, mahrohol 6000, диоксид титана (Е 171), тальк, индигокармин (Е 132).
Лекарственная форма. Таблетки покрыты пленкой оболочкой.
Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой оболочки синий цвет.
Фармакотерапевтическая группа. Средства, используемые в эректильной дисфункции. Силденафил. ATH G04B E03 код.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Sildenafil - это препарат для перорального введения, предназначенного для лечения эректильной дисфункции. С сексуальным волнением препарат восстанавливает снижение эректильной функции, увеличивая приток крови к полового члена.
Физиологический механизм, вызывающий эрекцию, включает выделение оксида азота (NO) в кавернозных телах во время сексуального возбуждения. Выпущенный оксид азота активирует фермент циклазы гуанилата, который стимулирует увеличение циклического гуанозина монофосфата (CGF), который, в свою очередь, вызывает расслабление гладкой мышцы кавернозных тел, способствующих притоку крови.
Силденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ специфической фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ-5) в пещеристых телах, где ФДЭ5 несет ответственность за распад цГМФ. Эффекты силденафила на эрекцию являются периферическими. Силденафил не приводит к прямому расслабляющему действию на изолированном кавернозном человеческом теле, но мощно усиливает расслабляющее действие нет к этой ткани. При активации метаболического пути NO / CGMF, который происходит в сексуальной стимуляции, ингибирование силденафила PDE5 приводит к увеличению уровня CGMF в кавернозных телах. Таким образом, для того, чтобы силденафил вызвал требуемое фармакологическое действие желаемого сексуального возбуждения.
Исследования показали , избирательность в пробирке воздействия силденафила на ФДЭ5, которая активно участвует в процессе эрекции. Влияние силденафила на ФДЭ5 сильнее, чем другие известные фосфодиэстеразы. Этот эффект в 10 раз сильнее, чем влияние на ФДЭ6, участвующих в процессе фотоконверсии в сетчатке. При применении максимальная рекомендуемая доза силденафила для PDE5 селективности в 80 раз больше, чем его селективность в отношении FDE1, в 700 раз выше, чем ФДЭ2, ФДЭ3, FDE4, ФДЭ7, FDE8, FDE9, ФДЭ10 и FDE11. В частности, селективность PDE5 силденафила в 4000 раз больше, чем его селективность в отношении ФДЭ3 - цГМФ-специфической фосфодиэстеразы изоформы, участвующих в регуляции сердечной сократимости.
Для того, чтобы оценить время, что применение силденафила вызывает эрекции в ответ на сексуальную стимуляцию, провели два специальных клинических исследований. В клинических испытаниях с участием пациентов , которые использовали силденафил пост, во время falopletyzmohrafiyi (RigiScan) медианы времени до начала эрекции у пациентов с эректильной жесткостью достигли 60% (достаточно , чтобы совершить половой акт) было 25 минут (диапазон 12 значений 37 минут). В отдельном исследовании с использованием RigiScan силденафил был еще в состоянии вызвать эрекцию через 4-5 часов после нанесения.
Силденафил вызывает незначительное и кратковременное снижение артериального давления, которое в большинстве случаев никаких клинических симптомов. Среднее снижение максимального систолического артериального давления лежа на спине после перорального введения силденафил 100 мг составляла 8,4 мм рт.ст.. Искусство. Соответствующее изменение диастолического артериального давления в положении лежа на спине составляло 5,5 мм рт. Искусство. Эти снижение артериального давления находятся в хорошем согласии с сосудорасширяющего эффекта силденафила, вероятно, связано с повышением уровня цГМФ в гладких мышцах сосудов. Каждый раз, когда вы используете силденафила оральные дозы до 100 мг у здоровых добровольцев не вызывают каких-либо клинически значимых изменений на ЭКГ.
В исследовании гемодинамических эффектов однократного перорального введения силденафил 100 мг у 14 больных с тяжелой ишемической болезнью сердца (с стеноза, по меньшей мере, одной коронарной артерии более чем на 70%), среднее систолическое и диастолическое артериальное давление в покое уменьшилось на 7% и 6%, соответственно, относительно базовой линии. Среднее легочное систолическое давление снизилось на 9%. Силденафил не приводит к изменению сердечного выброса и кровотока не уменьшается stenozovanyh коронарных артерий.
Нет клинически значимых различий не было продемонстрировано на время возникновения ограничения ангину при использовании силденафила по сравнению с плацебо в двойных слепых плацебо-контролируемых клинических испытаниях с помощью теста с физической нагрузкой с участием 144 пациентов с эректильной дисфункцией и хронической стенокардией стабильной стенокардией, которые постоянно используются антиангинальных препаратов средства ( за исключением нитратов).
Мягкий и временный характер, что способность различать цвета (синий / зеленый) были обнаружены у некоторых пациентов в течение 100-тональной теста Фарнсворт-Mansella 1 час после применения силденафила 100 мг. Эти эффекты полностью исчезли через 2 часа после препарата. Возможный механизм этого изменения распознавания цветов, связанных с ингибированием ФДЭ6 участвует в fotoperetvoryuvalnomu каскад реакций в сетчатке. Силденафил не оказывает никакого влияния на остроту зрения или контрастной чувствительности. В небольших плацебо-контролируемых клинических испытаний с участием пациентов с документированной дегенерации желтого пятна (п = 9) использование силденафила (один, 100 мг) не вызывает каких-либо существенных изменений в результатах исследования зрения (острота зрения, сетка Amslera моделирование распознает цвета света , периметр и Humphrey fotostres).
Каждый раз, когда вы используете пероральный силденафил 100 мг у здоровых добровольцев не оказывает никакого влияния на подвижность сперматозоидов или морфологии.
Дополнительные данные клинических испытаний.
В клинических исследованиях силденафил был использован более чем 8000 пациентов в возрасте от 19 до 87 лет. Были представлены следующие группы больных: пожилых пациентов (19,9%) пациентов с гипертонией (30,9%) пациентов с сахарным диабетом (20,3%), ишемической болезнью сердца (5,8%), гиперлипидемия (19,8%), травмы спинного мозга (0,6%) , депрессия (5,2%), трансуретральная резекция простаты (3,7%), радикальная простатэктомия (3,3%). Группы больных не были адекватно представлены или включены в клинических испытаниях: пациенты после операции по тазового больных после лучевой терапии, у пациентов с тяжелой почечной или печеночной и пациентов с определенными сердечно-сосудистыми заболеваниями.
В исследованиях с использованием числа с фиксированной дозой пациентов сообщили об улучшении эректильной функции, составила 62% (25 мг), 74% (50 мг) и 82% (100 мг) по сравнению с 25% в группе плацебо. В контролируемых клинических испытаний, частота прекращения силденафила была низкой и аналогична группе плацебо.
Для всех этих исследований количество пациентов, которые сообщили об улучшении при использовании силденафила, были следующими: пациенты с психогенной эректильной дисфункции (84%) пациентов со смешанной эректильной дисфункции (77%), у пациентов с органической эректильной дисфункции (68%) пациентов Summer возраст (67%), у пациентов с сахарным диабетом (59%) пациентов с ишемической болезнью сердца (69%), у пациентов с гипертонией (68%) больных с трансуретральной резекции простаты (61%) больных с радикальной простатэктомии (43%), у пациентов с повреждением спинного мозга (83%), у пациентов с депрессией (75%). Безопасность и эффективность силденафила были подтверждена в соответствии с долгосрочными исследованиями.
Фармакокинетика.
Поглощение. Силденафил быстро поглощается. Максимальные концентрации плазмы препарата достигаются в течение 30-120 минут (с медианом 60 минут) после его устного использования. Средняя абсолютная биодоступность после устного употребления составляет 41% (с диапазоном от 25 до 63%). В рекомендуемом диапазоне доз ( от 25 до 100 мг) и параметры AUC C макс силденафила после перорального введения увеличивается пропорционально дозе.
При использовании Sildenafil во время еды степень поглощения уменьшается со средним удлинением T max до 60 минут и среднее снижение C Max 29%.
Распределение. Среднее равновесное распределение равновесия (V d ) составляет 105 литров, что указывает на распределение препарата в тканях тела. После одного устного применения Sildenafil в дозе 100 мг максимальная общая концентрация в плазме Sildenafil составляет приблизительно 440 нг / мл (коэффициент вариации составляет 40%). Поскольку связывание силденафила и его основного N-десметил-метаболита с плазменными белками достигает 96%, средняя максимальная концентрация плазмы свободного силденафила достигает 18 нг / мл (38 нмоль). Степень связывания с белками плазмы не зависит от общего концентрации силденафила.
У здоровых добровольцев, которые когда-то использовались силденафил 100 мг, 90 минут до эякулята определяются меньше 0,0002% (в среднем 188 нг) от принятой дозы.
Метаболизм. Метаболизм Sildenafil проводится в основном с участием микромальных изонций печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (незначительный путь). Основной циркуляционный метаболит образуется N-деметилированием силденафила. Селективность метаболит относительно ФДЭ5 селективности сопоставима с силденафилом и метаболит активность относительно ФДЭ5 примерно 50% от активности исходного материала. Концентрации плазмы этого метаболита составляют приблизительно 40% концентраций сильнафила в плазме крови. N-деметилированный метаболит проходит дополнительный метаболизм, а его период полураспада составляет примерно 4 часа.
Устранение. Общий клиренс силденафила составляет 41 л / ч, в результате чего его период полураспада продолжительностью 3-5 часов. Так как после перорального и после внутривенного введения силденафил экскреции в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% от введенной пероральной дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 13% от введенной дозы) пероральной.
Пациенты пожилых людей. У здоровых пожилых добровольцев (в возрасте 65 лет), снижение клиренса силденафила, что привело к увеличению плазменной концентрации силденафила и его активный метаболит N-demetylovanoho около 90% по сравнению с соответствующими концентрациями у здоровых добровольцев в возрасте (18-45 лет). Из-за возрастных различий в связывании с белками плазмы, соответствующих увеличению концентрации свободных силденафила в плазме был примерно 40%.
Почечная недостаточность. У добровольцев с нарушением функции почек легкой до умеренной (клиренс креатинина от 30 до 80 мл / мин), силденафил фармакокинетика остаются неизменными после однократной пероральной дозы 50 мг. Средний метаболит AUC и C Max N-деметилированный метаболит увеличился на 126% и 73% соответственно по сравнению с такими показателями у волонтеров того же возраста без расстройств почек. Однако из-за высокой индивидуальной изменчивости эти различия не были статистически значимыми. У волонтеров с серьезными функциями почек (клиренс креатинина ниже 30 мл / мин) зазор SILDENAFIL снизился, что привело к среднему увеличению AUC и C MAX на 100% и 88% соответственно по сравнению с добровольными нарушения функции почек. Кроме того, значение AUC и C макс N-demetylovanoho метаболита были значительно увеличены на 79% и 200% соответственно.
Отказ печени. У добровольцев с циррозом печени легкой до умеренной (класс А и В классификации ребенок-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к увеличению AUC (84%) и C макс (47%) по сравнению с добровольцами того же возраста без нарушений печени. Фармакокинетика Sildenafil у пациентов с нарушениями функций печени тяжелой степени не изучалась.
Клинические характеристики.
Индикация.
Лечение расстройств эрекции, определяемое как неспособность достичь и поддержать пенис полового члена, необходимого для успешного полового акта.
Для эффективного действия препарата требуется Maksihra сексуальное возбуждение.
Противопоказание.
- Гиперчувствительность к активному веществу или любому из наполнителей препарата.
- Одновременное применение доноров оксида азота (такие как амил нитрит) или нитратов в любой форме, так как известно, что силденафил влияет на способ метаболизм оксида азота / циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) и потенцирует гипотензивное действие нитратов.
- Состояние, при котором сексуальная активность не рекомендуется (например, тяжелые сердечно-сосудистые расстройства, такие как нестабильная стенокардия и сердечная недостаточность, тяжелая).
- Потеря зрения в одном глазу из-за ишемической нейропатии nearterialnoyi переднего зрительного нерва, независимо от того, является ли эта патология связана с предыдущими ингибиторов ФДЭ-5 или нет.
- Нарушение функции печени тяжелые, гипотензии (артериальное давление ниже 90/50 мм рт. Ст.) Недавний инсульт или инфаркт миокарда и известные наследственные дегенеративные заболевания сетчатки , такие как пигментный ретинит (небольшое число этих пациентов имеют генетические нарушения фосфодиэстераз сетчатки) , так как безопасность силденафила не была исследована у пациентов с такими заболеваниями.
Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.
Эффекты других лекарств для силденафила.
Исследования , проведенные в лабораторных условиях .
Метаболизм Sildenafil происходит в основном с участием изоформ 3А4 (основной путь) и изоформ 2С9 (незначительный путь) цитохрома P450 (CYP). Таким образом, ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила.
Исследования , проведенные в естественных условиях.
Население фармакокинетического анализа данных клинических данных продемонстрировало снижение зазора для сильнафила при его одновременном использовании с ингибиторами CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин). Хотя в то же время использовалось ингибиторы Sildenafil и Cyp3a4, наблюдалась темпы роста побочных эффектов, рекомендуемая начальная доза Sildenafil составляет 25 мг.
Одновременное использование ингибитора ВИЧ-протеазы ритонавиры, очень мощный ингибитор P450, в состоянии равновесной концентрации (500 мг 1 раз в день) и Sildenafil (одна доза 100 мг) привела к увеличению C Max Sildenafil на 300 % (4 раза) и увеличение плазмы AUC Sildenafil составляет 1000% (11 раз). Через 24 часа уровень плазмы Sildenafil по-прежнему составлял приблизительно 200 нг / мл по сравнению с уровнем приблизительно 5 нг / мл, характерных для силденафила, отдельно, что соответствует значительному влиянию ритонавира на широкий ассортимент субстратов P450. Силденафил не влияет на фармакокинетику ритонавира. Учитывая эти фармакокинетические данные, одновременное использование силденафила и ритонавира не рекомендуется; В любом случае максимальная доза силденафила при каких-либо обстоятельствах не должна превышать 25 мг в течение 48 часов.
Одновременное использование ингибитора ВИЧ-протеазы Sakhnavira, ингибитор CYP3A4 в дозе, которая обеспечивает концентрацию равновесия (1200 мг три раза в день), а силденафил (100 мг) привели к увеличению C Max Sildenafil на 140% и Увеличение системы воздействия (AUC) силденафила (AUC). на 210%. Он не был раскрыт последствиями силденафила на фармакокинетику Сахнавира. Предполагается, что более мощные ингибиторы CYP3A4, такие как кетоконазол и Андтраконазол, будут иметь более выраженный эффект.
При использовании Sildenafil (100 мг одноразового) и эритромицина, определенного ингибитора CYP3A4 в равновесном состоянии (500 мг два раза в день в течение 5 дней), наблюдалось увеличение системного воздействия силденафила на 182% (AUC). Здоровые мужские добровольцы не имеют воздействия азитромицина (500 мг в день в течение 3 дней) на AUC, C MAX , T MAX , константы скорости ликвидации и последующим периодом периода полувыведения силденафила или его основного циркуляционного метаболита. Cyamidine (ингибитор цитохрома P450 и неспецифический ингибитор ингибитора CYP3A4) при дозе 800 мг, в то время как одновременно используют с сильденафилом в дозе 50 мг у здоровых добровольцев привели к увеличению концентрации плазмы Sildenafil на 56%.
Грейпфрутовый сок представляет собой слабый ингибитор CYP3A4 в кишечной стенке и может вызвать умеренное увеличение уровня плазмы Sildenafil.
Одноразовое применение антацидных агентов (гидроксид гидроксида магния / алюминия) не влияет на биодоступность силденафила.
Хотя исследования специфического взаимодействия со всеми препаратами не проводились, по словам фармакокинетического анализа населения, фармакокинетика силденафила не изменилась, когда он одновременно используется с лекарственными средствами, принадлежащими к группе ингибиторов CYP2C9 (толбутамид, варфарин, фенитоин), группы Ингибиторы CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), группы тиазидных и тиазидоидных диуретиков, петли и консервирующие диуретики цикла и калия, ингибиторы антагонистов ангиотензина, антагонисты кальция, антагонисты бета-адренорецепторов или антагонизма для метаболизма (такие как рифампицин, барбитураты).
Нікорандил являє собою гібрид активатора кальцієвих каналів та нітрату. Нітратний компонент зумовлює можливість його серйозної взаємодії з силденафілом.
Ефекти силденафілу на інші лікарські засоби.
Дослідження in vitro .
Силденафіл – слабкий інгібітор ізоформ 1А2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 та 3А4 (ІК 50 > 150 мкмоль) цитохрому Р450. Оскільки пікові плазмові концентрації силденафілу дорівнюють приблизно 1 мкмоль, вплив препарату Максігра на кліренс субстратів цих ізоферментів малоймовірний.
Відсутні дані щодо взаємодії силденафілу та таких неспецифічних інгібіторів фосфодіестерази, як теофілін та дипіридамол.
Дослідження in vivo .
Оскільки відомо, що силденафіл має вплив на метаболізм оксиду азоту/циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ), було встановлено, що цей препарат потенціює гіпотензивну дію нітратів, тому його одночасне застосування з донорами оксиду азоту або з нітратами в будь-якій формі протипоказане.
Одночасне застосування силденафілу та блокаторів альфа-адренорецепторів може призвести до розвитку симптоматичної гіпотензії у деяких, схильних до цього пацієнтів. Така реакція найчастіше виникала протягом 4 годин після застосування силденафілу. У ході 3-х досліджень специфічної взаємодії лікарських засобів блокатор альфа-адренорецепторів доксазозин (4 мг та 8 мг) та силденафіл (25 мг, 50 мг та 100 мг) застосовувалися одночасно пацієнтам із доброякісною гіперплазією передміхурової залози, стабілізація стану яких була досягнута при застосуванні доксазозину. У цих популяціях спостерігалося середнє додаткове зниження артеріального тиску у положенні лежачи на 7/7 мм рт. ст., 9/5 мм рт. ст. та 8/4 мм рт. ст. та середнє зниження артеріального тиску у положенні стоячи на 6/6 мм рт. ст., 11/4 мм рт. ст., 4/5 мм рт. ст. соответственно. При одночасному застосуванні силденафілу та доксазозину пацієнтам, стабілізація стану яких була досягнута при застосуванні доксазозину, іноді повідомлялося про розвиток симптоматичної ортостатичної гіпотензії. У цих повідомленнях йшлося про випадки запаморочення та стан перед непритомністю, але без синкопе.
Не спостерігалося жодних значущих взаємодій при одночасному застосуванні силденафілу (50 мг) і толбутаміду (250 мг) або варфарину (40 мг), що метаболізуються CYP2C9.
Силденафіл (50 мг) не призводив до подовження часу кровотечі, спричиненої застосуванням ацетилсаліцилової кислоти (150 мг).
Силденафіл (50 мг) не потенціював гіпотензивну дію алкоголю у здорових добровольців при середніх максимальних рівнях етанолу в крові 80 мг/дл.
У пацієнтів, які застосовували силденафіл, не спостерігалося жодних відмінностей профілю побічних ефектів порівняно з плацебо при одночасному застосуванні таких класів гіпотензивних лікарських засобів, як діуретики, блокатори бета-адренорецепторів, інгібітори АПФ, антагоністи ангіотензину ІІ, антигіпертензивні лікарські засоби (судинорозширювальні та центральної дії), блокатори адренергічних нейронів, блокатори кальцієвих каналів та блокатори альфа-адренорецепторів. У спеціальному дослідженні взаємодії при одночасному застосуванні силденафілу (100 мг) та амлодипіну пацієнтам із артеріальною гіпертензією спостерігалося додаткове зниження систолічного артеріального тиску в положенні лежачи на 8 мм рт. ст. Відповідне зниження діастолічного артеріального тиску становило 7 мм рт. ст. За величиною ці додаткові зниження артеріального тиску були порівнянними із тими, що спостерігалися при застосуванні лише силденафілу у здорових добровольців.
Силденафіл в дозі 100 мг не впливав на фармакокінетичні показники інгібіторів ВІЛ-протеази, саквінавіру та ритонавіру, які є субстратами CYP3A4.
Особливості застосування.
До початку терапії слід зібрати медичний анамнез пацієнта та провести фізикальне обстеження для діагностики еректильної дисфункції та визначення її можливих причин.
Оскільки сексуальна активність супроводжується певним ризиком з боку серця, до початку будь-якого лікування еректильної дисфункції лікар має оцінити стан серцево-судинної системи пацієнта. Силденафіл має судинорозширювальний ефект, що проявляється легким та короткочасним зниженням артеріального тиску. До призначення силденафілу лікар має ретельно зважити, чи може такий ефект чинити несприятливий вплив на пацієнтів із певними основними захворюваннями, особливо у комбінації із сексуальною активністю. До пацієнтів із підвищеною чутливістю до вазодилататорів належать пацієнти із обструкцією вивідного тракту лівого шлуночка (наприклад, стеноз аорти, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія) або пацієнти із рідкісним синдромом мультисистемної атрофії, одним із проявів якої є тяжке порушення регуляції артеріального тиску з боку вегетативної нервової системи.
Максігра потенціює гіпотензивний ефект нітратів.
У постмаркетинговому періоді повідомлялося про тяжкі побічні реакції з боку серцево-судинної системи, включаючи інфаркт міокарда, нестабільну стенокардію, раптову серцеву смерть, шлуночкову аритмію, цереброваскулярні крововиливи, транзиторну ішемічну атаку, артеріальну гіпертензію та артеріальну гіпотензію, які за часом збігалися із застосуванням препарату Максігра. У більшості пацієнтів, але не у всіх, існували фактори ризику серцево-судинних захворювань. Багато таких побічних реакцій спостерігалося під час або одразу після статевого акту і лише кілька трапилося невдовзі після застосування препарату Максігра без сексуальної активності. Тому неможливо визначити, чи пов'язаний розвиток таких побічних реакцій безпосередньо із факторами ризику, чи їх розвиток зумовлений іншими чинниками.
Засоби для лікування еректильної дисфункції, у тому числі й силденафіл, слід призначати з обережністю пацієнтам із анатомічними деформаціями пеніса (такими як ангуляція, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні) або пацієнтам зі станами, що сприяють розвитку пріапізму (такими як серпоподібноклітинна анемія, множинна мієлома або лейкемія).
Безпечність та ефективність одночасного застосування силденафілу з іншими методами лікування еректильної дисфункції не вивчалися. Тому застосування таких комбінацій не рекомендується.
Повідомлялося про розлади зору та випадки неартеріальної передньої ішемічної нейропатії зорового нерва, пов'язані із застосуванням силденафілу та інших інгібіторів ФДЕ5. Пацієнтів слід попередити, що у разі раптового порушення зору застосовування препарату Максігра слід припинити та негайно звернутися до лікаря.
Одночасне застосування силденафілу та ритонавіру не рекомендується.
Пацієнтам, які застосовують блокатори альфа-адренорецепторів, застосовувати силденафіл слід з обережністю, оскільки така комбінація може призвести до симптоматичної гіпотензії у деяких схильних до цього пацієнтів. Симптоматична гіпотензія зазвичай виникає протягом 4 годин після застосування силденафілу. З метою мінімізації ризику розвитку ортостатичної гіпотензії терапію силденафілом можна розпочинати лише у гемодинамічно стабільних пацієнтів, які застосовують блокатори альфа-адренорецепторів. Рекомендована початкова доза таким пацієнтам становить 25 мг силденафілу. Крім того, слід проінформувати пацієнтів, як діяти у разі появи симптомів ортостатичної гіпотензії.
Дослідження тромбоцитів людини продемонстрували, що in vitro силденафіл потенціює антиагрегаційні ефекти натрію нітропрусиду. Немає жодної інформації щодо безпечності застосування силденафілу пацієнтами із порушеннями згортання крові або гострою пептичною виразкою. Таким чином, застосування силденафілу пацієнтами цієї групи можливе лише після ретельної оцінки співвідношення користі та ризиків.
Втрата слуху. Лікарям слід порадити пацієнтам припинити застосування інгібіторів ФДЕ5, включаючи препарат Максігра, та негайно звернутися за медичною допомогою у разі раптового зниження чи втрати слуху. Про ці явища, які також можуть супроводжуватися дзвоном у вухах та запамороченням, повідомлялося з асоціацією у часі із застосуванням інгібіторів ФЕД5, включаючи препарат Максігра. Визначити, чи ці явища прямо пов'язані із застосуванням інгібіторів ФДЕ5 чи з іншими факторами неможливо.
Одночасне застосування з гіпотензивними препаратами. Максігра чинить системну судинорозширювальну дію та може в подальшому знижувати артеріальний тиск у пацієнтів, які застосовують гіпотензивні лікарські засоби. У окремому дослідженні лікарської взаємодії одночасне застосування амлодипіну (5 мг або 10 мг) та силденафілу (100 мг) перорально спостерігалося середнє додаткове зниження систолічного тиску на 8 мм рт. ст. та діастолічного – на 7 мм рт. ст.
Захворювання, що передаються статевим шляхом. Застосування препарату Максігра не захищає від захворювань, що передаються статевим шляхом. Слід проінструктувати пацієнтів щодо необхідності запобіжних засобів для захисту від захворювань, що передаються статевим шляхом, включаючи вірус імунодефіциту людини.
Застосування у період вагітності та годування груддю.
Препарат Максігра не призначений для застосування жінками.
Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.
Досліджень впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами не проводилося.
Оскільки у клінічних дослідженнях застосування силденафілу повідомлялося про випадки запаморочення та порушення з боку органів зору, перед тим як сідати за кермо транспортного засобу або працювати з іншими механізмами, пацієнтам необхідно з'ясувати, якою є їхня індивідуальна реакція на застосування препарату Максігра.
Спосіб застосування та дози.
Препарат застосовують перорально.
Для ефективної дії препарату Максігра потрібне сексуальне збудження.
Дорослі.
Рекомендована доза препарату Максігра становить 50 мг та застосовується у разі необхідності приблизно за годину до статевого акту. Залежно від ефективності та переносимості препарату дозу можна збільшити до 100 мг або знизити до 25 мг. Максимальна рекомендована доза становить 100 мг.
Максимальна рекомендована частота застосування препарату становить 1 раз на добу. При застосуванні препарату Максігра під час прийому їжі дія препарату може наставати пізніше, ніж при його застосуванні натще.
Пацієнти літнього віку.
Необхідність у корекції дози пацієнтам літнього віку (≥ 65 років) відсутня.
Пацієнти із нирковою недостатністю.
Пацієнтам із нирковою недостатністю легкого та помірного ступеня (кліренс креатиніну від 30 до 80 мл/хв) рекомендована доза препарату є аналогічною дозі, наведеній вище у розділі «Дорослі».
Оскільки у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв) кліренс силденафілу знижений, рекомендована доза препарату становить 25 мг. Залежно від ефективності та переносимості препарату дозу можна збільшити до 50 мг та 100 мг.
Пацієнти із печінковою недостатністю.
Оскільки у пацієнтів із печінковою недостатністю (наприклад цирозом) кліренс силденафілу знижений, рекомендована доза препарату становить 25 мг. Залежно від ефективності та переносимості препарату дозу можна збільшити до 50 мг та 100 мг.
Пацієнти, які застосовують інші лікарські засоби (наприклад кетоконазол, еритроміцин, циметидин, ритонавір).
Детальна інформація наведена у розділі «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій».
Рекомендована початкова доза препарату пацієнтам, які застосовують інгібітори CYP3A4, за винятком ритонавіру, застосування якого разом із силденафілом не рекомендується, становить 25 мг.
З метою мінімізації ризику розвитку ортостатичної гіпотензії стан пацієнтів, які застосовують блокатори альфа-адренорецепторів, має бути стабілізований до початку застосовування силденафілу. Рекомендована початкова доза силденафілу становить 25 мг.
Препарат Максігра не призначений для застосування жінками.
Діти.
Препарат Максігра не показаний для застосування особами віком до 18 років.
Передозування.
У клінічних дослідженнях за участю добровольців під час застосування разової дози силденафілу до 800 мг побічні реакції були подібними до тих, що спостерігалися при застосуванні силденафілу у нижчих дозах, але зустрічалися частіше та були більш тяжкими. Застосовування силденафілу у дозі 200 мг не призводило до підвищення ефективності, але спричиняло зростання кількості випадків розвитку побічних реакцій (головного болю, припливів крові, запаморочення, диспепсії, закладеності носа, порушень з боку органів зору).
У разі передозування при необхідності вдаються до звичайних підтримуючих заходів. Прискорення кліренсу силденафілу при гемодіалізі малоймовірне внаслідок високого ступеня зв'язування препарату з білками плазми крові та відсутності елімінації силденафілу із сечею.
Побічні реакції.
Усі клінічно значущі побічні реакції, що спостерігалися у клінічних дослідженнях частіше, ніж при застосуванні плацебо, наведено нижче відповідно до класифікації «Система–орган–клас» та частоти: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 100 та < 1/10), нечасто (≥ 1000 та < 1/100) та рідко (≥ 10000 та < 1/1000). Крім того, частота клінічно значущих побічних реакцій, про які повідомлялося у рамках постмаркетингового досвіду, визначена як невідома.
У межах кожної частотної групи побічні реакції наведені у порядку зменшення ступеня їх тяжкості.
Інфекційні та інвазивні захворювання.
Нечасто: риніт.
Розлади з боку імунної системи.
Нечасто: гіперчутливість.
Розлади з боку нервової системи.
Дуже часто: головний біль.
Часто: запаморочення.
Нечасто: сонливість, гіпестезія.
Рідко: інсульт, транзиторна ішемічна атака, судоми*, рецидиви судом*, синкопе.
Розлади з боку органів зору.
Часто: порушення сприйняття кольору**, розлади зору, затьмарення зору.
Нечасто: розлади сльозовиділення***, біль в очах, фотофобія, фотопсія, гіперемія очей, яскравість зору, кон'юнктивіт.
Рідко: неартеріальна передня ішемічна нейропатія зорового нерва*, оклюзія судин сітківки*, ретинальний крововилив, артеріосклеротична ретинопатія, порушення з боку сітківки, глаукома, дефекти поля зору, диплопія, зниження гостроти зору, міопія, астенопія, плаваючі помутніння скловидного тіла, порушення з боку райдужної оболонки, мідріаз, поява сяючих кругів навколо джерела світла (гало) у полі зору, набряк очей, припухлість очей, порушення з боку очей, гіперемія кон'юнктиви, подразнення очей, аномальні відчуття в очах, набряк повік, знебарвлення склери.
Розлади з боку органів слуху та вестибулярного апарату.
Нечасто: запаморочення, дзвін у вухах.
Рідко: глухота.
Розлади з боку серця.
Нечасто: тахікардія, посилене серцебиття.
Рідко: раптова серцева смерть*, інфаркт міокарда, шлуночкова аритмія*, фібриляція передсердь, нестабільна стенокардія.
Розлади з боку судин.
Часто: припливи крові до обличчя, припливи жару.
Нечасто: гіпертензія, гіпотензія.
Розлади з боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння.
Часто: закладеність носа.
Нечасто: носова кровотеча, закладеність придаткових пазух носа.
Рідко: відчуття стиснення у горлі, набряк слизової оболонки носа, сухість у носі.
Розлади з боку шлунково-кишкового тракту.
Часто: нудота, диспепсія.
Нечасто: гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, блювання, біль у верхній частині живота, сухість у роті.
Рідко: гіпестезія ротової порожнини.
Розлади з боку шкіри та підшкірної тканини.
Нечасто: висипання.
Рідко: синдром Стівенса-Джонсона*, токсичний епідермальний некроліз*.
Розлади з боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини.
Нечасто: міалгія, біль у кінцівках.
Розлади з боку сечовидільної системи.
Нечасто: гематурія.
Розлади з боку репродуктивної системи та молочних залоз.
Рідко: кровотеча зі статевого члена, пріапізм*, гематоспермія, подовжена ерекція.
Загальні розлади.
Нечасто: біль у грудях, підвищена стомлюваність, відчуття жару.
Рідко: подразнення.
Обстеження.
Нечасто: підвищена частота серцевих скорочень.
* Повідомлялося лише під час дослідження після виходу препарату на ринок.
** Порушення сприйняття кольору: хлоропсія, хроматопсія, ціанопсія, еритропсія, ксантопсія.
*** Порушення сльозовиділення: сухість в очах, порушення сльозовиділення та підвищення сльозовиділення.
Нижчезазначені явища спостерігалися у < 2 % пацієнтів у ході контрольованих клінічних досліджень; причинний взаємозв'язок не визначений. Повідомлення включали явища, що мали вірогідний зв'язок із застосуванням препарату.
Загальні. Набряк обличчя, реакції фоточутливості, шок, астенія, біль, раптове падіння, біль у животі, раптове пошкодження.
З боку серцево-судинної системи: стенокардія, АV-блокада, мігрень, постуральна гіпотензія, ішемія міокарда, тромбоз судин головного мозку, раптова зупинка серця, порушення результатів на ЕКГ, кардіоміопатія.
Розлади з боку шлунково-кишкового тракту: глосит, коліт, дисфагія, гастрит, гастроентерит, езофагіт, стоматит, порушення результатів печінкових проб, ректальна кровотеча, гінгівіт.
З боку системи крові та лімфатичної системи: анемія, лейкопенія.
Розлади метаболізму та харчування: спрага, набряк, подагра, нестабільний діабет, гіперглікемія, периферичні набряки, гіперурикемія, гіпоглікемія, гіпернатріємія.
Розлади з боку скелетно-мʼязової системи: артрит, артроз, розрив сухожилля, теносиновіт, біль у кістках, міастенія, синовіт.
Розлади з боку нервової системи: атаксія, невралгія, нейропатія, парестезія, тремор, вертиго, депресія, безсоння, аномальні сновидіння, зниження рефлексів.
Розлади з боку дихальної системи: астма, диспное, ларингіт, фарингіт, синусит, бронхіт, посилене слиновиділення, посилення кашлю.
Розлади з боку шкіри: кропив'янка, герпес, свербіж, пітливість, виразки шкіри, контактний дерматит, ексфоліативний дерматит.
Специфічні відчуття: раптове зниження чи втрата слуху, біль у вухах, крововилив у око, катаракта, сухість в очах.
Розлади з боку урогенітальної системи: цистит, ніктурія, підвищена частота сечовипускань, збільшення молочних залоз, нетримання сечі, порушення еякуляції, набряк статевих органів, аноргазмія.
Досвід застосування після виходу на ринок. Після виходу препарату на ринок були ідентифіковані нижчезазначені побічні реакції. Оскільки про такі реакції повідомляють добровільно та повідомлення надходять від невідомої кількості пацієнтів, не завжди можна достовірно оцінити їх частоту та встановити причинний зв'язок із експозицією лікарського засобу. Ці явища були зазначені як через їх серйозність, частоту повідомлення, відсутність чіткого альтернативного зв'язку, так і через комбінацію цих факторів.
Серцево-судинні та цереброваскулярні явища. Повідомлялося про серйозні серцево-судинні, цереброваскулярні та судинні явища, включаючи цереброваскулярну кровотечу, субарахноїдальну та внутрішньоцеребральну кровотечу та легеневу кровотечу, що були пов'язані у часі із застосуванням силденафілу. Більшість пацієнтів, але не всі, мали існуючі фактори серцево-судинного ризику. Повідомлялося, що багато з цих явищ виникли під час або відразу після сексуальної активності та декілька явищ виникли відразу під час застосування силденафілу без сексуальної активності. Інші явища виникли протягом декількох годин чи днів після застосування силденафілу та сексуальної активності. Неможливо встановити, чи мають ці явища прямий зв'язок із застосуванням препарату, із сексуальною активністю, із наявними факторами ризику чи із комбінацією цих факторів, чи з іншими факторами.
Кровоносна та лімфатична системи: вазооклюзивний криз. У невеликому завчасно припиненому дослідженні застосування силденафілу пацієнтам з легеневою артеріальною гіпертензією, вторинною щодо серпоподібноклітинної анемії, при застосуванні силденафілу про розвиток вазооклюзивних кризів, що потребували госпіталізації, повідомлялося частіше, ніж при застосовуванні плацебо. Клінічне значення цієї інформації для пацієнтів, які застосовують препарат Максігра з метою лікування еректильної дисфункції, є невідомим.
Нервова система: тривога, транзиторна глобальна амнезія.
Специфічні відчуття.
Слух. Після виходу препарату на ринок повідомлялося про випадки раптового зниження чи втрати слуху, пов'язані у часі із застосуванням силденафілу. У деяких випадках повідомлялося про наявність медичних станів та інших факторів, що могли відіграти роль у розвитку побічних реакцій з боку слуху. У багатьох випадках інформація щодо подальшого медичного спостереження відсутня. Визначити, чи ці явища прямо повʼязані із застосуванням препарату Максігра, з наявними факторами ризику втрати слуху, з комбінацією цих факторів чи з іншими факторами, неможливо.
Зір: тимчасова втрата зору, почервоніння очей, печія в очах, підвищення внутрішньоочного тиску, набряк сітківки, судинні захворювання сітківки чи кровотеча, відшарування склистого тіла.
Після виходу препарату на ринок рідко повідомлялося про випадки неартеріальної передньої ішемічної невропатії зорового нерва, що є причиною зниження зору, включаючи постійну втрату зору, які були пов'язані у часі із застосуванням інгібіторів ФДЕ5, включаючи силденафіл. Багато з пацієнтів, але не всі, мали наявні анатомічні або судинні фактори ризику розвитку неартеріальної передньої ішемічної невропатії зорового нерва, включаючи (але необов'язково обмежуючись) такі: низьке співвідношення діаметру екскавації та диску зорового нерва (застійний диск зорового нерва), вік більше ніж 50 років, гіпертензія, захворювання коронарних артерій, гіперліпідемія та паління. Неможливо визначити, чи ці явища прямо повʼязані із застосуванням інгібіторів ФДЕ5 чи з наявними анатомічними або судинними факторами ризику, чи з комбінацією цих всіх факторів, чи з іншими факторами.
Звітування про підозрювані побічні реакції. Звітування про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити безперервний моніторинг співвідношення між користю і ризиками, пов'язаними із застосуванням цього лікарського засобу. Лікарям слід звітувати про будь-які підозрювані побічні реакції відповідно до вимог законодавства.
Термін придатності. 4 роки.
Умови зберігання.
Не потребує спеціальних умов зберігання.
Зберігати в місцях, недоступних для дітей.
Упаковка.
По 1 або по 4 таблетки у блістері; по 1 блістеру у картонній упаковці.
Категорія відпуску.
За рецептом.
Виробник/заявник.
Фармацевтичний завод „ПОЛЬФАРМА” С.А./
Pharmaceutical Works “POLPHARMA” SA
Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.
вул. Пельплиньска, 19, 83-200, Старогард Гданьски, Польща/
19, Pelplinska Str., 83-200 Starogard Gdanski, Poland.
СИЛДЕНАФИЛ
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа