Личный кабинет
МЕДРОЛ табл. 4 мг фл. №30
rx
Код товара: 102957
Производитель: Pfizer Inc. (США)
3 000,00 RUB
в наличии
Цена и наличие актуальны на: 15.06.2026
поиск медикаментов, лекарства, таблеток
- Внешний вид товара может отличаться от товара на сайте.
- Информация о производителе на сайте может отличаться от реальной.
- Информация предоставлена с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению.
- Самолечение может быть опасным для Вашего здоровья! Перед применением, проконсультируйтесь с врачом!
МЕДРОЛ
MEDROL
Состав:
действующее вещество: метилпреднизолон; 1 таблетка содержит метилпреднизолона 4 мг или 16 мг или 32 мг;
другие составляющие: таблетки, содержащие 4 мг метилпреднизолона – лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, сахароза, кальция стеарат; 16 мг – лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, сахароза, кальция стеарат, масло минеральное; 32 мг – лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, сахароза, стеарат кальция, масло минеральное.
Лекарственная форма.
Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа.
Кортикостероиды для системного использования. Глюкокортикоиды. Код АТС H02A B04.
Клинические свойства.
Показания.
Эндокринные заболевания.
Первичная и вторичная недостаточность коркового слоя надпочечников (при этом препаратами первого ряда являются гидрокортизон или кортизон; при необходимости синтетические аналоги можно применять в сочетании с минералокортикоидами; одновременное применение минералокортикоидов особенно важно для лечения детей).
Врожденная гиперплазия надпочечников.
Негнойный тиреоидит.
Гиперкальциемия при злокачественных опухолях.
Неэндокринные болезни.
1. Ревматические заболевания.
Как дополнительная терапия для кратковременного применения (для выведения больного из острого состояния или обострения процесса) при таких заболеваниях:
псориатический артрит;
ревматоидный артрит, включая ювенильный ревматоидный артрит (в отдельных случаях может потребоваться поддерживающая терапия низкими дозами);
анкилозирующий спондилит;
острый и подострый бурсит;
острый неспецифический тендосиновит;
острый подагрический артрит;
посттравматический остеоартрит;
синовит при остеоартрите;
Эпикондилит.
2. Коллагенозы.
В период обострения или в отдельных случаях в качестве поддерживающей терапии при таких заболеваниях:
системная красная волчанка;
системный дерматомиозит (полимиозит);
острый ревмокардит;
ревматическая полимиалгия при гигантоклеточном артериите.
3. Кожные заболевания.
Пузырчатка;
буллезный герпетиформный дерматит;
тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);
эксфолиативный дерматит;
фунгоидный микоз;
тяжелый псориаз;
тяжелый себорейный дерматит.
4. Аллергические состояния.
Для лечения нижеперечисленных тяжелых и аллергических состояний в случае неэффективности стандартного лечения:
сезонный или круглогодичный аллергический ринит;
сывороточная болезнь;
бронхиальная астма;
медикаментозная аллергия;
контактный дерматит;
атопический дерматит.
5. Заболевание глаз.
Тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы с поражением глаз и придаточного аппарата, такие как:
аллергические краевые язвы роговицы;
поражение глаз, вызванное Herpes zoster ;
воспаление переднего отдела глаза;
диффузный задний увеит и хориоидит;
симпатическая офтальмия;
аллергический конъюнктивит;
кератит;
хориоретинит;
неврит зрительного нерва;
ирит и иридоциклит.
6. Заболевание органов дыхания.
Симптоматический саркоидоз;
синдром Лефлера, не поддающийся терапии другими методами;
бериллиоз;
фульминантный или диссеминированный легочный туберкулез (применяется в комбинации с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией);
аспирационный пневмонит.
7. Гематологические заболевания.
Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых;
вторичная тромбоцитопения у взрослых;
приобретенная (аутоиммунная) гемолитическая анемия;
эритробластопения (эритроцитарная анемия);
врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.
8. Онкологические заболевания.
Как паллиативная терапия при таких заболеваниях:
лейкозы и лимфомы у взрослых;
острый лейкоз у детей.
9. Отечный синдром.
Для индукции диуреза или устранения протеинурии при нефротическом синдроме без уремии, идиопатического типа или обусловленном системной красной волчанкой.
10. Заболевание пищеварительного тракта.
Для выведения больного из критического состояния при таких заболеваниях:
язвенный колит;
болезнь Крона.
11. Заболевание нервной системы.
Рассеянный склероз в фазе обострения;
отек мозга, вызванный опухолью мозга.
12. Заболевания других органов и систем.
Туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком или при угрозе развития блока в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией;
трихинеллез с поражением нервной системы или миокарда.
13. Трансплантация органов.
Противопоказания.
Системные грибковые инфекции. Системные инфекции в тех случаях, когда специфическая противомикробная терапия не предназначена. Гиперчувствительность к компонентам препарата или метилпреднизолону в анамнезе.
Введение живых или живых аттенуированных вакцин противопоказано пациентам, получающим иммуносупрессивные дозы кортикостероидов.
Способ применения и дозы.
Начальная доза для взрослых может варьировать в зависимости от характера показания. При менее тяжелых заболеваниях обычно бывают достаточными и более низкие дозы, хотя отдельным пациентам могут понадобиться и более высокие стартовые дозы. Высокие дозы могут быть применены при таких заболеваниях и состояниях как рассеянный склероз (200 мг/сут), отек мозга (200–1000 мг/сут) и трансплантация органов (до 7 мг/кг/сут).
Если через надлежащий период времени не будет достигнут удовлетворительный клинический эффект, терапию таблетками метилпреднизолона следует отменить и назначить пациенту альтернативную терапию. Если после длительной терапии препарат следует отменить, то рекомендуется проводить постепенно, а не внезапно.
Если в результате терапии достигнут удовлетворительный эффект, следует подобрать пациенту индивидуальную поддерживающую дозу путем постепенного уменьшения начальной дозы через определенные промежутки времени до тех пор, пока не будет найдена самая низкая доза, что позволит поддерживать достигнутый клинический эффект. Следует помнить, что необходим постоянный контроль дозировки препарата. К ситуациям, при которых может возникнуть необходимость коррекции дозы препарата, относятся: изменения клинического состояния, обусловленные наступлением ремиссии или обострением заболевания; индивидуальный ответ пациента на препарат; влияние на пациента стрессовых ситуаций, прямо не связанных с основным заболеванием, на которое направлена терапия. В последнем случае может возникнуть необходимость увеличить дозу метилпреднизолона на определенный период времени, что зависит от состояния пациента.
Следует подчеркнуть, что нужная доза может варьировать и ее следует подбирать индивидуально в зависимости от характера заболевания и реакции пациента на терапию.
АЛЬТЕРИРУЮЩАЯ ТЕРАПИЯ (АО)
Альтернирующая терапия – это режим дозировки кортикостероидов, при котором удвоенная суточная доза кортикостероида назначается через день, утром. Целью такого вида терапии является достижение у пациента, нуждающегося в длительной терапии, максимальных преимуществ применения кортикостероидов при сведении к минимуму некоторых нежелательных эффектов, таких как угнетение гипофизарно-надпочечной системы, кушингоидное состояние, синдром отмены кортикостероидов и угнетение роста у детей.
Побочные реакции
Ниже указаны побочные реакции, связанные с лечением, указанные по классу систем органов, частоте и степени тяжести. В каждой группе частоты побочные реакции указаны в порядке уменьшения тяжести.
Частота определена как: очень часто (≥1/10), часто ( > 1/100, <1/10), редко ( > 1/1000, <1/100), редко ( > 1/10000, <1/1000), частота неизвестна (частота не может быть оценена исходя из имеющихся данных).
Инфекции и паразитарные заболевания:
часто – инфекции; нечасто – оппортунистические инфекции; частота неизвестна – рецидив латентного туберкулеза.
Новообразования доброкачественные, злокачественные и неустановленные (включая цисты и полипы):
частота неизвестна – саркома Капоши.
Со стороны крови и лимфатической системы:
частота неизвестна – лейкоцитоз.
Со стороны иммунной системы:
частота неизвестна – гиперчувствительность к лекарственному средству (включая анафилактические и анафилактоидные реакции), угнетение реакций при проведении кожных тестов.
Метаболические и алиментарные нарушения:
часто – задержка натрия, задержка жидкости в организме; частота неизвестна – гипокалиемический алкалоз, метаболический ацидоз, нарушение толерантности к глюкозе, повышенная потребность в инсулине или пероральных противодиабетических средствах при сахарном диабете, повышенный аппетит (что может привести к увеличению массы тела). Снижение толерантности к углеводам, возможно проявление латентного сахарного диабета и повышенная потребность в гипогликемических препаратах у пациентов с сахарным диабетом.
Психические расстройства :
часто – аффективное расстройство (в том числе депрессивное и эйфорическое настроение); частота неизвестна - психотическое расстройство (в том числе мания, бред, галлюцинации и обострение шизофрении), психотическое поведение, аффективное расстройство (в том числе аффективная лабильность, психологическая зависимость, суицидальные мысли), психическое расстройство, изменения личности, перепады настроения, спутанность бессонница, раздражительность.
Со стороны сердца:
частота неизвестна – изменения в водно-электролитном балансе, которые в отдельных случаях могут привести к гипертонии и застойной сердечной недостаточности (у пациентов с предрасположенностью к этому), разрыву миокарда в зоне перенесенного инфаркта миокарда.
Со стороны сосудов:
часто – артериальная гипертензия; частота неизвестна – артериальная гипотензия, тромбоз.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
частота неизвестна – икота, легочная эмболия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани:
часто – задержка роста, мышечная слабость; частота неизвестна – артралгия, атрофия мышц, миалгия, миопатия, нейропатическая артропатия, остеонекроз, остеопороз, патологические переломы.
Со стороны пищеварительного тракта:
часто – осложнения, влияющие на желудочно-кишечный тракт, которые могут вызвать или активизировать пептическую язву (с возможной перфорацией и кровотечением); частота неизвестна – вздутие живота, боль в животе, диарея, диспепсия, желудочное кровотечение, перфорация кишечника, тошнота, эзофагит, язвенный эзофагит, панкреатит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
часто – акне, атрофия кожи; частота неизвестна – ангионевротический отек, экхимоз, эритема, гирсутизм, гипергидроз, петехии, зуд, сыпь, стрии кожи, крапивница, телеангиоэктазия.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:
частота неизвестна – нерегулярные менструации.
Со стороны нервной системы:
частота неизвестна – амнезия, когнитивное расстройство, судороги, головокружение, головные боли, повышение внутричерепного давления (с отеком диска зрительного нерва (доброкачественная внутричерепная гипертензия)), эпидуральный липоматоз.
Со стороны эндокринной системы:
часто – возникновение кушингоидного состояния; частота неизвестна – гипопитуитаризм, синдром отмены кортикостероидов. Угнетение гипофизарно-надпочечной системы, особенно во время стресса. Угнетение роста у детей.
Со стороны органов зрения:
часто – субкапсулярная катаракта; частота неизвестна – глаукома и экзофтальм, утончение склеры и роговицы, центральная серозная хориоретинопатия.
Со стороны органов слуха и равновесия :
частота неизвестна – вертиго.
Общие расстройства и реакции в месте введения :
часто – нарушение выздоровления; частота неизвестна – повышенная утомляемость, общее недомогание.
Исследование :
часто – снижение уровня калия в крови; частота неизвестна – повышение уровня аланинаминотрансферазы, повышение уровня аспартатаминотрансферазы, повышение уровня щелочной фосфатазы крови, снижение толерантности к углеводам, повышение внутриглазного давления, повышение кальция мочи. Отрицательный баланс азота.
Травмы, отравления и осложнения процедур :
частота неизвестна – компрессионный перелом позвоночника, разрыв сухожилия (особенно ахиллова сухожилия).
Отчет о подозреваемых побочных реакциях
Важно отчитываться о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства. Это позволяет и дальше контролировать соотношение «польза/риск» для лекарственного средства. Квалифицированных работников в области здравоохранения просят сообщать обо всех подозреваемых побочных реакциях.
Передозировка .
Не зарегистрирован клинический синдром острой передозировки кортикостероидами. Сообщения об острой токсичности и/или смерти после передозировки кортикостероидами поступали редко. В случае передозировки не существует специфического антидота; проводится поддерживающее и симптоматическое лечение. Метилпреднизолон подвергается диализу.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность
Результаты исследований на животных продемонстрировали, что введение самкам кортикостероидов в высоких дозах может приводить к порокам развития у плодов. Однако, судя по всему, назначаемые беременным женщинам кортикостероиды не обусловливают возникновение врожденных пороков развития.
Несмотря на результаты исследований у животных, при применении этого лекарственного средства во время беременности возможность причинения вреда для плода маловероятно. Адекватных исследований влияния кортикостероидов на репродуктивную функцию человека не проводилось. Поскольку нет надлежащих доказательных данных по безопасности кортикостероидов при их применении у беременных женщин, эти препараты при беременности следует назначать только при необходимости.
Некоторые кортикостероиды легко проникают через плацентарный барьер. В одном ретроспективном исследовании у матерей, принимавших кортикостероиды, отмечалось увеличение частоты случаев низкого веса новорожденных при рождении. Младенцы, матери которых в период беременности получали достаточно высокие дозы кортикостероидов, должны находиться под тщательным наблюдением для выявления признаков недостаточности коры надпочечников, хотя эта недостаточность у новорожденных, подвергавшихся действию кортикостероидов внутриутробно, отмечается редко.
Влияние кортикостероидов на течение и последствия родов неизвестно.
У грудных детей, матери которых в период беременности получали длительное лечение кортикостероидами, наблюдалась катаракта.
Лактация
Кортикостероиды проникают в грудное молоко. Кортикостероиды, выделяющиеся в грудное молоко, могут подавлять рост и влиять на эндогенную продукцию глюкокортикоидов у грудных детей, находящихся на грудном вскармливании. Поскольку надлежащие исследования по изучению влияния глюкокортикоидов на репродуктивную функцию людей не проводились, эти лекарственные средства у кормящих матерей следует применять только в тех случаях, когда польза от применения препарата превышает потенциальный риск для младенца.
Репродуктивная функция
Результаты исследований на животных показали, что кортикостероиды снижают репродуктивную функцию.
Дети.
Препарат применяют в педиатрической практике.
Следует тщательно следить за особенностями развития и роста грудных детей и детей при применении у них длительной терапии кортикостероидами.
У детей, получающих глюкокортикоиды ежедневно в течение длительного времени, несколько раз в сутки, может отмечаться задержка роста. Поэтому такой режим дозировки следует использовать только по наиболее неотложным показаниям. Применение альтернирующей терапии, как правило, позволяет избежать этого побочного эффекта или свести его к минимуму (см. раздел «Способ применения и дозы. Альтернирующая терапия»).
Младенцы и дети, получающие длительную терапию кортикостероидами, имеют особый риск повышения внутричерепного давления.
Высокие дозы кортикостероидов могут вызвать панкреатит у детей.
Особенности применения
Иммуносупрессивные эффекты/повышенная восприимчивость к инфекциям
Кортикостероиды могут повышать восприимчивость к инфекциям; они могут маскировать некоторые симптомы инфекции; кроме того, на фоне кортикостероидной терапии могут развиваться новые инфекции. При применении кортикостероидов может снижаться резистентность к инфекциям и может наблюдаться неспособность организма локализовать инфекцию. Инфекции, вызванные любым возбудителем, в том числе вирусами, бактериями, грибками, простейшими или гельминтами в любой части организма, могут быть связаны с применением кортикостероидов в качестве монотерапии или в комбинации с другими иммунодепрессантами, влияющими на клеточный иммунитет, гуморальный иммунитет. Эти инфекции могут быть легкими, но могут быть и тяжелыми, а в некоторых случаях летальными. При увеличении дозы кортикостероидов частота развития инфекционных осложнений увеличивается.
Пациенты, принимающие лекарственные средства, подавляющие иммунную систему, более восприимчивы к инфекциям, чем здоровые люди. Ветряная оспа и корь, например, могут иметь более серьезные или даже летальные последствия у неиммунизированных детей или взрослых, принимающих кортикостероиды.
Применение живых или ослабленных вакцин пациентам, получающим кортикостероиды в иммуносупрессивных дозах, противопоказано. Пациентам, получающим кортикостероиды в иммуносупрессивных дозах, можно проводить вакцинацию, применяя убитые или инактивированные вакцины, однако их ответ на такие вакцины может быть ослаблен. Указанные процедуры иммунизации можно проводить пациентам, получающим кортикостероиды не в иммуносупрессивных дозах.
Применение кортикостероидов при активном туберкулезе должно ограничиваться случаями фульминантного или диссеминированного туберкулеза, в этих случаях кортикостероиды применяют в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией. Если кортикостероиды показаны пациентам с латентным туберкулезом или виражом туберкулиновых проб, то лечение следует проводить под тщательным наблюдением, поскольку возможна реактивация заболевания. При длительной кортикостероидной терапии таким пациентам необходимо получать химиопрофилактические препараты.
Сообщалось о случаях саркомы Капоши у пациентов, получавших терапию кортикостероидами. В таких случаях прекращение терапии кортикостероидами может привести к клинической ремиссии.
Кроме того, кортикостероиды следует с осторожностью применять пациентам с подтвержденными или подозреваемыми паразитарными инфекциями, например в случае стронгилоидоза (заражение угрицами). У таких больных иммуносупрессия, индуцированная кортикостероидами, может привести к стронгилоидозной гиперинфекции и диссеминации с распространенной миграцией личинок, что нередко сопровождается тяжелым энтероколитом и потенциально летальной септицемией, вызванной грамотрицательными микроорганизмами.
Не существует единого мнения о роли кортикостероидов в терапии пациентов с септическим шоком. В ранних исследованиях сообщалось как о положительных, так и негативных последствиях применения кортикостероидов в этой клинической ситуации. Результаты исследований, проводившихся позже, свидетельствовали о том, что кортикостероиды в качестве дополнительной терапии оказали благоприятное влияние у пациентов с септическим шоком, у которых отмечалась недостаточность надпочечников. Однако рутинное применение этих препаратов пациентам с септическим шоком не рекомендуется. По результатам систематического осмотра данных после коротких курсов высоких доз кортикостероидов, таким пациентам был сделан вывод об отсутствии доказательных данных в пользу такого применения этих препаратов. Однако по данным метаанализа и одного обзора было показано, что более длительны
(5–11 дней) курсы лечения кортикостероидами в низких дозах могут обусловливать снижение летальности, особенно у пациентов с септическим шоком, зависимым от вазопрессорной терапии.
(5–11 дней) курсы лечения кортикостероидами в низких дозах могут обусловливать снижение летальности, особенно у пациентов с септическим шоком, зависимым от вазопрессорной терапии.
Воздействие на иммунную систему
Возникают аллергические реакции (например, ангионевротический отек). Поскольку у пациентов, получавших терапию кортикостероидами, кожные реакции и анафилактические/анафилактоидные реакции регистрировали редко, перед применением следует принять соответствующие меры предосторожности, особенно если у пациента в анамнезе наблюдалась аллергия на любое лекарственное средство.
Воздействие на эндокринную систему
Пациентам, которым проводится терапия кортикостероидами и подвержены влиянию стресса, показано повышение дозы быстродействующих кортикостероидов до, во время и после стрессовой ситуации.
Кортикостероиды, применяемые в течение длительного периода времени в фармакологических дозах, могут приводить к угнетению гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (вторичная адренокортикальная недостаточность). Степень и длительность адренокортикальной недостаточности варьируют у разных пациентов и зависят от дозы, частоты, времени применения, а также длительности терапии глюкокортикоидами. Этот эффект может быть минимизирован при применении альтернативной терапии.
При внезапной отмене глюкокортикоидов может развиваться острая недостаточность надпочечников, что может привести к летальному исходу.
Надпочечниковая недостаточность, вызванная введением препарата, может быть минимизирована путем постепенного снижения дозы. Этот тип относительной недостаточности может содержаться в течение нескольких месяцев после отмены терапии; так что если в этот период возникнут стрессовые ситуации, то гормональную терапию необходимо восстановить.
После резкого прекращения применения глюкокортикоидов может также развиваться синдром отмены кортикостероидов, на первый взгляд не связанный с недостаточностью коры надпочечников. К этому синдрому относятся такие симптомы, как анорексия, тошнота, рвота, вялость, головная боль, повышение температуры тела, боли в суставах, десквамация, миалгия, уменьшение массы тела и/или артериальная гипотензия, ринит, конъюнтевит, болезненные кожные узлы с ощущением. Считается, что эти эффекты являются результатом внезапного изменения концентрации глюкокортикоидов, а не низких уровней кортикостероидов.
Поскольку глюкокортикостероиды могут вызывать или усиливать синдром Кушинга, пациентам с болезнью Кушинга следует избегать их применения.
Отмечается более выраженное влияние кортикостероидов на больных с гипотиреоидизмом.
Расстройства метаболизма и питания.
Кортикостероиды, включая метилпреднизолон, могут увеличивать содержание глюкозы в крови, ухудшать состояние пациентов с имеющимся сахарным диабетом и обусловливать склонность к сахарному диабету у пациентов, применяющих кортикостероиды длительно.
Психические расстройства
При применении кортикостероидов возможны различные психические расстройства: от эйфории, бессонницы, смены настроения, смены личности до тяжелой депрессии с выражением психотических манифестаций. Кроме того, на фоне приема кортикостероидов может усиливаться уже существующая эмоциональная нестабильность и склонность к психотическим реакциям.
При применении системных кортикостероидов могут развиваться потенциально тяжелые психические расстройства (см. «Побочные реакции»). Симптомы обычно возникают в течение нескольких дней или недель с момента начала терапии. Большинство реакций исчезают после уменьшения дозы или отмены препарата, хотя может потребоваться назначить специальное лечение. Отмечались реакции со стороны психики при отмене кортикостероидов; их частота неизвестна. Пациентам/лицам, которые за ними ухаживают, следует рекомендовать обращаться к врачу, если у пациента развиваются какие-либо расстройства со стороны психики, особенно если есть подозрения на то, что он/она находится в депрессивном настроении или у него возникли суицидальные мысли. Пациенты/лица, которые за ними ухаживают, должны проявлять бдительность по поводу возможных психических расстройств, которые могут возникнуть во время применения или сразу после постепенного снижения дозы или отмены системных кортикостероидов.
Со стороны нервной системы
Пациентам с судорогами, а также с миастенией гравис следует применять кортикостероиды с осторожностью (см. сведения о миопатии в разделе « Расстройства со стороны опорно-двигательного аппарата »).
Хотя в контролируемых клинических исследованиях была установлена эффективность кортикостероидов по ускорению уменьшения обострения рассеянного склероза, они не продемонстрировали влияние кортикостероидов на конечный результат или естественное течение этого заболевания. Согласно результатам этих исследований для достижения значительного эффекта следует применять относительно высокие дозы кортикостероидов (см. «Способ применения и дозы»).
Со стороны органов зрения
При поражении глаз, вызванном вирусом простого герпеса, кортикостероиды следует применять с осторожностью, поскольку возможна перфорация роговицы. При длительном применении кортикостероидов может развиться задняя субкапсулярная и ядерная катаракта (особенно у детей), экзофтальм или повышение внутриглазного давления, что может привести к глаукоме с возможным поражением зрительного нерва. У пациентов, применяющих глюкокортикоиды, растет вероятность развития вторичных инфекций глаза, вызванных грибами и вирусами.
Применение кортикостероидов связано с развитием центральной серозной хориопатии, которая может приводить к отслоению сетчатки.
Со стороны сердца и сосудов
Пациентам с застойной сердечной недостаточностью системные кортикостероиды следует применять с осторожностью только при крайней необходимости.
Негативное влияние глюкокортикоидов на сердечно-сосудистую систему, такое как развитие дислипидемии и артериальной гипертензии, может склонять пациентов с уже существующими факторами риска осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы к развитию дополнительных сердечно-сосудистых эффектов, если применять их в высоких дозах и продолжительными курсами. В связи с этим кортикостероиды следует благоразумно применять таким пациентам, а также учитывать модификацию риска и, при необходимости, дополнительно мониторить сердечную деятельность.
Сообщалось о случаях тромбоза, в том числе тромбоэмболии при применении кортикостероидов. Пациентам, которые имеют тромбоэмболические расстройства или могут быть подвержены им, следует соблюдать осторожность при применении кортикостероидов.
Пациентам с артериальной гипертензией кортикостероиды следует применять с осторожностью.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Не существует единого мнения по поводу того, что именно кортикостероиды влекут за собой развитие пептической язвы желудка в ходе терапии. Однако глюкокортикоидная терапия может маскировать симптомы пептической язвы, поэтому возможно появление перфорации или кровотечения без выраженного болевого синдрома. В комбинации с НПВП риск развития желудочно-кишечных язв повышается.
Кортикостероиды следует назначать с осторожностью при неспецифическом язвенном колите, если есть риск перфорации, образования абсцесса или другой гнойной инфекции; при дивертикулите; в случае недавно наложенных кишечных анастомозов; при активной или латентной пептической язве.
Расстройства гепатобилиарной системы
Высокие дозы кортикостероидов могут вызвать развитие острого панкреатита.
Со стороны опорно-двигательного аппарата
Сообщалось о случаях острой миопатии при применении кортикостероидов в высоких дозах, наиболее часто встречавшихся у пациентов с расстройствами нейромышечной передачи (например, миастенией гравис) или у пациентов, получающих сопутствующую терапию антихолинергическими средствами, такими как препараты, например блокирующие нервные средства. Эта острая миопатия – генерализованная, может поражать мышцы глаз и дыхательные мышцы и приводить к квадрипарезу. Может наблюдаться повышение уровня креатинкиназы. Для улучшения клинического состояния или выздоровления после прекращения применения кортикостероидов может потребоваться от нескольких недель до нескольких лет.
Остеопороз является распространенным (но редко диагностированным) побочным эффектом, ассоциированным с длительным применением высоких доз глюкокортикоидов.
Со стороны почек и мочевыделительной системы
Кортикостероиды следует применять с осторожностью у пациентов с почечной недостаточностью.
Исследование
При применении гидрокортизона или кортизона в средних и высоких дозах возможны повышение АД, задержка солей и воды, увеличение экскреции калия. Эти эффекты наблюдаются реже при применении этих синтетических производных, кроме случаев, когда применяются высокие дозы. Рекомендуется назначение диеты с ограничением потребления соли и прием калиевых пищевых добавок. Все кортикостероиды повышают экскрецию кальция.
Травмы, отравления и осложнения процедур
Системные кортикостероиды не предназначены для лечения черепно-мозговых травм и поэтому не должны применяться при таких травмах. Результаты многоцентрового исследования выявили повышение смертности через 2 недели или через 6 месяцев после травмы у пациентов, применявших метилпреднизолон натрия сукцинат, по сравнению с пациентами группы плацебо. Причинная связь с лечением метилпреднизолона натрия сукцинатом не установлена.
Другие
Препарат содержит лактозу, поэтому не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции. Препарат содержит сахарозу, которую следует учитывать больным сахарным диабетом.
Поскольку осложнения при лечении глюкокортикоидами зависят от величины дозы препарата и длительности терапии, в каждом случае следует проводить тщательную оценку соотношения пользы от применения препарата и потенциального риска при определении как дозы и длительности лечения, так и выбора режима применения – ежедневного или прерывистого курса.
При проведении лечения кортикостероидами следует назначать самую низкую дозу, обеспечивающую достаточный терапевтический эффект, и когда становится возможным снижение дозы, это снижение следует проводить постепенно.
Аспирин и противовоспалительные нестероидные препараты необходимо с осторожностью применять в комбинации с кортикостероидами.
После применения системных кортикостероидов сообщалось о развитии феохромоцитомного криза, который может приводить к летальному исходу. Кортикостероиды следует назначать пациентам с подозреваемой или установленной феохромоцитомой только после соответствующей оценки соотношения «риск/польза».
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Влияние кортикостероидов на скорость реакции при управлении автотранспортом или при работе с другими механизмами не было систематически оценено. После лечения кортикостероидами возможно возникновение таких побочных реакций как головокружение, вертиго, нарушения со стороны зрения, усталость. В этом случае пациентам не следует водить автотранспорт или работать с другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Метилпреднизолон является субстратом фермента цитохрома P450 (CYP) и преимущественно метаболизируется с участием изофермента CYP3A4. CYP3A4 является доминирующим ферментом наиболее распространенного подвида CYP в печени взрослых людей. Он катализирует 6-β-гидроксилирование стероидов, который является ключевым этапом I фазы метаболизма как для эндогенных, так и синтетических кортикостероидов. Многие другие соединения также являются субстратами CYP3A4, некоторые из них (как и другие лекарственные средства) изменяют метаболизм глюкокортикоидов, индуцируя (усиливая активность) или ингибируя изофермент CYP3A4.
ИНГИБИТОРЫ CYP3A4 – лекарственные средства, ингибирующие активность CYP3A4, как правило, снижают печеночный клиренс и повышают плазменные концентрации лекарственных средств-субстратов CYP3A4, таких как метилпреднизолон. В присутствии ингибитора CYP3A4, возможно, потребуется титровать дозу метилпреднизолона во избежание стероидной токсичности. К ингибиторам CYP3A4 относятся: грейпфрутовый сок; макролидные антибиотики: тролеандомицин, изониазид.
ИНДУКТОРЫ CYP3A4 – лекарственные средства, стимулирующие активность CYP3A4, как правило, повышают печеночный клиренс, что приводит к снижению плазменных концентраций лекарственных средств-субстратов CYP3A4. При одновременном применении этих лекарственных средств может потребоваться увеличение дозы метилпреднизолона для достижения желаемого результата. К таким лекарственным средствам относится антибиотик, противотуберкулезное средство – рифампин; противосудорожные средства – фенобарбитал, фентоин.
Субстраты CYP3A4 – присутствие другого субстрата CYP3A4 может приводить к воздействию на печеночный клиренс метилпреднизолона, при этом необходима соответствующая корректировка дозы. Возможно, побочные реакции, связанные с применением одного из таких лекарственных средств в качестве монотерапии, будут более вероятны при их одновременном применении. К таковым относятся иммунодепрессанты: циклофосфамид, такролимус.
ИНДУКТОРЫ И СУБСТРАТЫ CYP3A4 – противосудорожные средства: карбомазепин.
ИНГИБИТОРЫ И СУБСТРАТЫ CYP3A4 – противорвотные средства: апрепитант, фосапрепитант; противогрибковые средства: итраконазол, кетаконазол; блокаторы кальциевых каналов: дилтиазем; контрацептивные средства (для перорального применения): этинилэстрадиол/норетиндрон; макролидные антибиотики: кларитромицин, эритромицин.
Иммунодепрессанты – циклоспорин:
- при сопутствующем применении циклоспорина с метилпреднизолоном может происходить взаимное ингибирование метаболизма, в результате чего могут увеличиваться плазменные концентрации одного из этих лекарственных средств или обоих. В этой связи, возможно, что побочные явления, связанные с применением одного из этих лекарственных средств в качестве монотерапии, будут более вероятны при их одновременном применении;
- сообщалось о развитии судорог на фоне одновременного применения метилпреднизолона и циклоспорина.
Противовирусные препараты: ингибиторы ВИЧ-протеазы:
- ингибиторы протеазы, такие как индинавир и ритонавир, могут приводить к увеличению концентраций кортикостероидов в плазме крови;
- кортикостероиды могут индуцировать метаболизм ингибиторов ВИЧ-протеазы, вследствие чего уменьшаются их концентрации в плазме крови.
ИНГИБИТОРЫ АРОМАТАЗЫ – аминоглутетимид.
Угнетение коры надпочечников, вызванное аминоглутетимидом, может обострять эндокринные изменения, вызванные длительным лечением глюкокортикоидом.
Антикоагулянты (для перорального применения)
Воздействие метилпреднизолона на антикоагулянты для перорального применения является вариабельным.
Поступали сообщения как об усилении, так и о понижении эффектов антикоагулянтов при их сопутствующем применении с кортикостероидами. В связи с этим необходимо тщательно следить за показателями свертывания крови для поддержания желаемого уровня антикоагулянтного действия.
АНТИХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Кортикостероиды могут оказывать влияние на эффекты антихолинергических средств:
- сообщалось о случаях острой миопатии при сопутствующем применении кортикостероидов в высоких дозах и антихолинергических средств, блокирующих нервно-мышечную передачу (см. раздел «Особенности применения»);
- сообщалось об антагонизме к эффектам блокады нервно-мышечной передачи панкуронию и векуронию у пациентов, применяющих кортикостероиды. Это взаимодействие можно ожидать для всех конкурентных блокаторов нервно-мышечной передачи.
АНТИДИАБЕТИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА
Поскольку кортикостероиды могут повышать концентрацию глюкозы в крови, может возникнуть необходимость в коррекции дозы антидиабетических средств.
Нестероидные противовоспалительные средства: аспирин (ацетилсалициловая кислота) в высоких дозах:
- при супутньому застосуванні кортикостероїдів з НПЗП може збільшуватися частота шлунково-кишкових кровотеч та виразок;
- метилпреднізолон може призводити до збільшення кліренсу аспірину, що застосовували в високих дозах. Це може спричинити зниження рівнів саліцилату в сироватці крові. Припинення застосування метилпреднізолону може призводити до підвищення рівнів саліцилату в сироватці крові, що може спричинити підвищення ризику токсичності саліцилату.
Стероїди можуть понижувати терапевтичний ефект антихолінестеразних засобів при лікуванні міастенії гравіс.
У випадку застосування кортикостероїдів разом з препаратами, що виводять калій (таких як діуретики), пацієнти мають бути під пильним наглядом щодо можливого розвитку гіпокаліємії. Також існує підвищений ризик розвитку гіпокаліємії у випадку застосування кортикостероїдів разом із амфотерицином В, ксантеном або β2 агоністами.
Терапевтичний ефект від застосування гіпоглікемічних (включаючи інсулін), антигіпертензивних лікарських засобів та діуретиків пригнічується кортикостероїдами. Гіпокаліємічний ефект від застосування ацетазоламіду, петльових та тиозидних діуретиків, карбеноксолону підвищується.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
етилпреднізолон належить до групи синтетичних глюкокортикоїдів. Глюкокортикоїди проникають через клітинні мембрани і утворюють комплекси зі специфічними цитоплазматичними рецепторами. Потім ці комплекси проникають у клітинне ядро, зв'язуються з ДНК (хроматином), стимулюють транскрипцію мРНК і подальший синтез різних ферментів, чим і пояснюється ефект при системному застосуванні глюкокортикоїдів. Глюкокортикоїди не тільки виявляють істотний вплив на запальний процес та імунну відповідь, а також впливають на вуглеводний, білковий та жировий обмін, серцево-судинну систему, скелетні м'язи і центральну нервову систему.
Вплив на запальний процес та імунну відповідь
Більшість показань для застосування глюкокортикоїдів обумовлені їх протизапальними, імуносупресивними і протиалергічними властивостями. Завдяки цим властивостям досягаються такі терапевтичні ефекти:
зменшення кількості імуноактивних клітин поблизу вогнища запалення;
зменшення вазодилатації;
стабілізація лізосомальних мембран;
інгібування фагоцитозу;
зменшення продукції простагландинів і споріднених сполук.
Доза 4,4 мг метилпреднізолону ацетату (4 мг метилпреднізолону) чинить таку ж глюкокортикоїдну (протизапальну) дію, що й 20 мг гідрокортизону. Метилпреднізолон чинить лише мінімальну мінералокортикоїдну дію (200 мг метилпреднізолону еквівалентні 1 мг дезоксикортикостерону).
Вплив на вуглеводний і білковий обмін
Глюкокортикоїди виявляють катаболічну дію відносно білків. Амінокислоти, що вивільняються, перетворюються у процесі глюконеогенезу у печінці у глюкозу і глікоген. Споживання глюкози у периферичних тканинах знижується, що може призвести до гіперглікемії і глюкозурії, особливо у хворих, схильних до цукрового діабету.
Вплив на жировий обмін
Глюкокортикоїди мають ліполітичну дію, що у першу чергу проявляється у тканинах кінцівок. Глюкокортикоїди також виявляють ліпогенетичну дію, що найбільш виражена у ділянці грудної клітки, шиї та голови. Все це призводить до перерозподілу жирових відкладень. Максимальна фармакологічна активність глюкокортикоїдів виявляється тоді, коли пікові концентрації у плазмі крові вже пройдені, тому дія препаратів обумовлена у першу чергу їх впливом на активність ферментів.
Фармакокинетика
Фармакокінетика метилпреднізолону є лінійною, незалежно від способу застосування. Абсолютна біодоступність метилпреднізолону у здорових людей після перорального застосування в цілому висока (82–89 %). Метилпреднізолон швидко всмоктується і максимальна концентрація метилпреднізолону в плазмі досягається приблизно протягом 1,5–2,3 години (в залежності від дози) після перорального прийому цього лікарського засобу здоровими людьми.
Метилпреднізолон широко розподіляється в тканинах, проникає через гематоенцефалічний бар'єр і виділяється в грудне молоко. Зв'язування метилпреднізолону з білками плазми у людей становить приблизно 77 %.
В організмі людей метилпреднізолон метаболізується в печінці до
неактивних метаболітів. Основними метаболітами є 20-α-гідроксиметилпреднізолон і
20-β-гідроксиметилпреднізолон. Його метаболізм у печінці відбувається переважно за участю ізофермента CYP3A4 (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
неактивних метаболітів. Основними метаболітами є 20-α-гідроксиметилпреднізолон і
20-β-гідроксиметилпреднізолон. Його метаболізм у печінці відбувається переважно за участю ізофермента CYP3A4 (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
Метилпреднізолон, подібно багатьом субстратам CYP3A4, може також бути субстратом для транспортного білка Р-глікопротеїна родини АТФ-зв'язуючих касет (ABC), що впливає на його розподіл в тканинах і взаємодію з іншими лікарськими засобами.
Середній період напіввиведення загальної кількості метилпреднізолону становить
від 1,8 до 5,2 години. Загальний кліренс становить близько 5–6 мл/хв/кг.
від 1,8 до 5,2 години. Загальний кліренс становить близько 5–6 мл/хв/кг.
Фармацевтичні характеристики
Основні фізико-хімічні властивості :
4 мг – білі таблетки еліптичної форми з хрестоподібною насічкою з одного боку та маркуванням «UPJOHN» з другого;
16 мг – білі опуклі таблетки еліптичної форми з хрестоподібною насічкою з одного боку та маркуванням «UPJOHN 73» з другого; 32 мг – білі опуклі таблетки еліптичної форми з хрестоподібною насічкою з одного боку та маркуванням «UPJOHN 176» з другого.
Срок годности.
Для таблеток, що містять 4 мг і 16 мг метилпреднізолону – 5 років; для таблеток, що містять 32 мг – 3 роки.
Условия хранения
Зберігати при температурі не вище +25 °С в недоступному для дітей місці.
Упаковка
Таблетки по 4 мг: № 30 таблеток в упаковці (по 30 таблеток у флаконі, по 1 флакону в картонній коробці);
таблетки по 16 мг: № 50 таблеток в упаковці (по 10 таблеток у блістері, по 5 блістерів у картонній коробці);
таблетки по 32 мг: № 20 (по 10 таблеток у блістері, по 2 блістери в картонній коробці).
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель
Пфайзер Італія С. р. л./Pfizer Italia Srl
Местонахождение
Локаліта Маріно дель Тронто 63100 Асколі Пісено (АП), Італія / Localitá Marino del Tronto 63100 Ascoli Piceno (AP), Italy.
МЕТИЛПРЕДНИЗОЛОН
Нажмите на одно или несколько действующих веществ для поиска аналогов по составу.
Аналоги - препараты, имеющие то же международное непатентованое наименование.
В аптеке бывают лекарства-аналоги.
Мы поможем Вам ознакомится с информацией и подобрать лекарства, если препарат проходит перерегистрацию или снят с производства.
Дорогостоящий препарат иногда можно заменить более дешевым аналогом.
Для замены препарата на аналог обязательно проконсультируйтесь с врачем или провизором.
Можно найти, отсортировать препараты низких цен. Могут отличаться дозы действующих веществ.
Список отзывов пуст
Добавить отзыв
Казахстан, Грузия, Турция, Польша, Европа
