Для медицинского использования лекарственного средства

(MEXARITM)

Место хранения:

Активный ингредиент: гидрохлорид мексилетин;

1 капсула содержит 200 мг мексилетин гидрохлорида в пересчете на 100% сухого вещества;

Вспомогательные вещества: моногидрат лактозы, стеарат кальция;

Состав капсулы: желтый мера FCF (Е 110), Понс 4R (Е 124), диоксид титана (Е 171), желатин.

Лекарственная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы номер 1 цилиндрической формы с закругленными концами с крышкой и оранжевого тела. Содержимое капсул - порошок или гранулированной массы в виде частично или полностью сформированного белой колонны.

Фармакотерапевтическая группа. Кардиологические препараты. Класс IB антиаритмические препараты. Код АТС V02 S01V.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Mexiletine гидрохлорид относится к классу IB антиаритмических препаратов. Ингибирую трансмембранную быстрый поток ионов натрия, имеет мембраностабилизирующее и локальное действие. Препарат уменьшает скорость деполяризации и автоматических кардиостимуляторы, скорость возбуждения в волокнах Пуркиньи H-незначительно снижает эффективный рефрактерный период и больше длительность потенциала действия (ПД), отношение увеличивает эффективную рефрактерную период, длительность PD. Mexiletine мало влияет на гемодинамические параметры.

Фармакокинетика.

Mexiletine гидрохлорид хорошо и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Препарат плазмы крови на 50-60% связывается с белками. 85% мексилетина гидрохлорида метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выведение препарата происходит в основном с желчью и только 10-15% выводится с мочой в неизмененном виде. Полужизни (Т _1/2) мексилетин гидрохлорид составляет в среднем 11 часов (от 8 до 14 часов), сердечная недостаточность или нарушение функции печени , когда он может быть продлен до 25 часов при остром инфаркте миокарда - 15-17 часов, при тяжелой почечной недостаточности увеличивается на 30-35%. Препарат проникает через плаценту, выделяется с грудным молоком.

Клинические характеристики.

Индикация.

Лечение документально желудочковые аритмии, такие как желудочковая тахикардия, аритмия резистентной.

Учитывая аритмогенный эффект препарата и отсутствие доказательств того, что класс I антиаритмические препараты повышения выживаемости пациентов с бессимптомными желудочковыми аритмиями, препарат назначают только у взрослых, которые рассматривали врач как угрожающие жизни.

Противопоказание.

Взаимодействие с другими лекарствами и другими типами взаимодействия.

Mexiletine метаболизируются CYP изоферментов разные, в основном CYP2D и CYP1A.

Одновременное лечение с Mexiletine местных анестетиков, в том числе Лидокаин / tokayinidom, увеличивается (относительно) потенцируют их токсичность и побочные эффекты центральной нервной системы.

Хинидин, бета-блокаторы, амиодарон, прокаинамид, dyzopiramid, сердечные гликозиды, некоторые другие антиаритмические препараты усиливают действие антиаритмической мексилетины.

Mexiletine повышает концентрацию теофиллина в крови. В связи с этим, может проявляться неблагоприятные эффекты теофиллина (тошнота, рвота, тремор), поэтому его уровень в сыворотке крови желательно контролировать и при необходимости корректировать дозу теофиллина.

При одновременном применении с кофеином или продуктов , к которым он находится в крови повышается уровень кофеина за счет уменьшения его метаболизма в печени.

Лекарственные средства , которые уменьшают моторику желудочно - кишечного тракта (наркотические анальгетики, магний, антациды, антихолинергические препараты, в том числе ганглиозных блокаторы, атропин, Н ₂ блокаторы рецепторов -histaminovyh), задерживают всасывание мексилетина. Эта биологическая доступность и клиренс мексилетины не меняются, поэтому нет необходимости менять режим дозы препарата.

Препараты, повышающие моторику желудочно - кишечного тракта (например, метоклопрамид) ускоряют всасывание мексилетин и достижения максимальной концентрации в крови. Нет необходимости изменять дозировку, так как биодоступность без изменений.

Препараты, значительные изменения в рН мочи кислой или щелочной среде, предпочтительно не использовать с мексилетина, так как они могут увеличивать или уменьшать (соответственно) скорость почечной экскреции мексилетин и , как следствие, изменить его концентрацию в плазме.

Одновременное применение варфарина и других антикоагулянтов может увеличить риск кровотечения.

Препараты , которые индуцируют ферменты печени, в том числе фенитоин, рифампицин, барбитураты ускоряют метаболизм мексилетин; это может быть необходимо увеличить дозу мексилетина.

Особенности приложения.

Учитывая proarytmichni свойства препарата и отсутствия доказательств того, что класс I антиаритмические препараты повышают выживаемость больных с бессимптомными желудочковыми аритмиями, мексилетиной ведением только у взрослых, которые рассматривали врач как угрожающие жизни.

Из-за возможности развития / обострение аритмий прекращения предварительной антиаритмическую терапии и переход к мексилетине лечение проводят в стационаре под постоянным наблюдением ЭКГ, артериальное давления, лабораторные параметры. При замене класс IA Антиаритмических препараты Mexiletine необходимых интервалов: 6-12 часов после последней дозы хинидина и dyzopiramidu, 3-6 часов - после новокаинамида, прокаинамид. При переходе от лечения к лечению лидокаин мексилетина лидокаину следует прекратить вливание сразу же после первой дозы meksarytmu, с системой для внутривенного введения лидокаина быть отсоединены только после достижения удовлетворительного эффекта антиаритмической meksarytmu.

Используется с осторожностью у пациентов с AV-блоком и степени дисфункции синусового узла, нарушения внутрижелудочковой проводимости, брадикардии, гипотензии, тяжелой сердечной недостаточности. У больных с AV-блоком II-III с имплантированным искусственным водителем ритма рекомендуются постоянный контролем.

Желательно, чтобы избежать использования Meksarytmu в течение первых 3 месяцев после инфаркта миокарда с фракцией выброса левого желудочка менее 35%, за исключением случаев желудочковых аритмий, угрожающая жизнь.

При остром инфаркте миокарда, особенно при комбинированном применении опиатов, замедляет всасывания лекарственного средства, которые могут быть необходимы, чтобы увеличить насыщенность дозы Meksarytmu.

Его следует использовать с осторожностью Mexiletine пациентов с нарушением функции печени, почечной недостаточности. При умеренной и тяжелой болезни печени (в том числе с застойной сердечной недостаточностью), с клиренсом креатинина менее 10 мл / мин продлен период полураспада препарата, так что суточная доза должна быть уменьшена.

Mexiletine в редких случаях может вызывать гепатотоксичность (включая некроз печени), поскольку лечение требует контроля ферментов печени. Стойкое или значительное увеличение трансаминаз является необходимым условием для прекращения приема Meksarytmom.

Электролитный дисбаланс может изменить реакцию на лекарственное средство (например, гипокалиемия снижает эффективность мексилетин) в качестве электролита дисбаланса должна быть скорректирована до начала лечения.

При использовании Mexiletine у ​​некоторых пациентов, особенно в тяжелых пациентах, получающих сопутствующую терапию препаратов, которые вызывают неблагоприятные изменения гематологических (например, прокаинамид, винбластины) опытная тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз; контроль требует регулярных анализов крови во время лечения препаратом.

Следует с осторожностью применять у пациентов с миастенией препарата, эпилепсия, психические заболевания. Meksarytm увеличивает тяжесть и симптомы болезни Паркинсона.

Внезапное удаление наркотиков опасных для жизни, поэтому дозу следует снижать постепенно в течение 1-2 недель.

Почечная экскреции мексилетина значительно возрастает с увеличением кислотности мочи, поэтому одновременный прием лекарственных препаратов и пищевых продуктов, которые существенно влияют на рН мочи следует избегать.

Препарат содержит лактозу, необходимо иметь в виду при назначении пациентам Meksarytmu с нарушенной толерантностью к углеводам, таких как врожденный галактоземия, синдром глюкозо-галактозы мальабсорбции laktazna недостаточности.

Из-за желтого красителя западного FCF (Е 110) в лекарственной терапии могут вызывать аллергические реакции, в том числе астмы. Риск аллергии выше у пациентов с повышенной чувствительностью к аспирину.

Использование во время беременности или кормления грудью.

Как мексилетины свободно проникает через плаценту, препарат противопоказан во время беременности, за исключением особых случаев (желудочковые аритмии, угрожающие жизни).

Mexiletine выделяется в грудное молоко в концентрациях, которые могут повлиять на ребенка, так что необходимость препарата у женщин, кормящих матерей, кормящих грудью во время лечения следует прекратить.

Возможность влиять на скорость реакции при водительстве автомобилей или других механизмов.

Препарат может влиять на скорость реакции при управлении автомобилем или другими механизмами.

Способ применения и доза.

Лечение мексилетин, как и другие антиаритмические препараты , используемые для лечения аритмий, угрожающих жизни, больница должна начинаться с обязательной клинических, лабораторных и ЭКГ пациента и контроля антиаритмический эффект лечения, особенно у пациентов с нарушением функции синусового узла, нарушение проводимости, брадикардии, гипотензия, с тяжелым сердцем, почками и печенью.

Дозировка должна быть индивидуализирована Meksarytmu и зависит от терапевтического эффекта и переносимости.

Капсулы следует проглатывать без жевания, во время / после еды и пить много жидкости.

При необходимости, быстрое управление желудочковой аритмии Meksarytmu дозы насыщения составляет 400 мг (2 капсулы). В дальнейшем (через 2 ч после насыщения дозы) перейти на поддерживающую дозу 200 мг (1 капсула) каждые 6-8 часов. В некоторых случаях, насыщенность дозы (например, острый инфаркт миокарда) может быть 600 мг.

Начало терапевтического эффекта, как правило, происходит в течение 30 минут, достигает максимума через 2 часа. Обычная суточная доза составляет 600-800 мг, разделенная на 3-4 приема.

Лечение Meksarytmom может начать с дозой 200 мг каждые 8 ​​часов. Если антиаритмический эффект не достижение, дозу увеличивают до 400 мг каждые 8 ​​часов. Удовлетворительные результаты обычно достигаются в режиме 200 мг 3 раза в день.

Риск и тяжесть побочных эффектов возрастает с увеличением суточной дозы, так что она не должна превышать 1200 мг.

Продолжительность лечения зависит от тяжести и течения заболевания. Прекращение лечения после стабилизации курса должно быть постепенным - в течение 1-2 недель.

Дети.

Данные о безопасности и эффективности применения препарата для лечения детей нет.

Передозировка.

Препарат имеет узкий терапевтический индекс (0,5-2 мг / мл потенциально токсичные уровни -> 2 мкг / мл), так как передозировка может произойти с небольшим избытком терапевтического диапазона, особенно в сочетании с другими антиаритмическими препаратами.

Симптомы: сонливость, спутанность сознания, тошнота, рвота, атаксия, судороги. Также наблюдались признаки органов зрения (диплопия, нистагм), парестезии. Однако более типичными проявлениями передозировки являются тяжелая артериальная гипотензия, синусовая брадикардия, AV-блок, асистолия, желудочковая тахиаритмия, включая фибрилляции предсердий, сердечно-сосудистого коллапса, кома.

Лечение: симптоматическое. При необходимости проводят промывание желудка, пациент должен быть переведен в отделение интенсивной терапии для сердечно-легочной поддержки. Если можно использовать тяжелой брадикардии и гипотонии внутривенное атропин в судорогах диазепам.

Неблагоприятные реакции.

Тошнота, рвота, изжога, икота, боли в животе, понос или запор, изменения в слюне / сухость во рту / слизистой ротовой полости изменения, изменения вкуса; редкие случаи дисфагии, пищеводе, язвенной болезни, редко - желудочно-кишечное кровотечение.

Головокружение, тремор, потеря координации, раздражительность, бессонница, слабость, усталость, головная боль, дизартрия, шум в ушах, нистагм, нарушение аккомодации, парестезии, судороги, splutannist сознания, потеря сознания, психические расстройства, галлюцинации, депрессия, возможно , временная потеря памяти ,

Palpitatsiya, боли в области сердца, гипотония / гипертония, гиперемия, брадикардия, признаки аритмогенные свойства препарата (фибрилляция / трепетание предсердий, желудочковые ритмы, атриовентрикулярная диссоциация, нарушения атриовентрикулярного блока / проводимости, усиление существующей аритмии) может развиться застойная сердечная недостаточность кардиогенный шок.

Как правило, гипотония встречается у пациентов с тяжелыми заболеваниями сердца, которые получили различные антиаритмические препараты или другие; Если гипотонии, связанные с брадикардией, в этом случае вводят атропин.

Одышка были сообщения о единичные случаи интерстициального пневмонита, легочные инфильтраты, легочный фиброз.

Сообщалось о редких случаях нарушения функции печени, в том числе желтуха, гепатит серьезный / острый некроз печени.

Сыпь, отеки, сухость кожи, отдельные случаи эритродермией, эксфолиативный дерматит и синдром Стивенса-Джонсона.

У людей с индивидуальной непереносимостью к любому компоненту реакций гиперчувствительности препарата возможно.

Повышенные ферментов печени, тромбоцитопения, лейкопения (включая нейтропению и агранулоцитоз), положительные ANA титры факторов.

У некоторых пациентов было отмечено повышение активности АСАТ 3 раза или более, что в основном связано с определенными клинических событий (например, развитие сердечной недостаточности, инфаркта миокарда) или лечебных мероприятий (переливание крови, принимающих другие лекарства). Это увеличение часто протекает бессимптомно, может быть мимолетным и, как правило, не требуют отмены мексилетина.

Diaforez, нарушение мочеиспускания (в том числе задержки мочи), нарушение зрения, алопеция, импотенция / снижение либидо, ларингит и фарингит (сухость слизистых оболочек), артралгии, лихорадки, редких случаи volchanochnopodobnogo синдрома.

Дата окончания срока. 3 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения. В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. 10 капсул в блистере, 2 блистера в упаковке.

Категория выпуска. По рецепту.

Режиссер. Открытое акционерное общество «Научно-производственный центр» Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Местоположение производитель и его адрес деловой активности.

Украина, 03134, м. Киев, ул. Мира, 17.